Schválený text k rozhodnutiu o predĺžení ev. č.: 2013/00537

Písomná informácia pre používateľa

Paroxetin G.L. Pharma 20 mg

filmom obalené tablety

paroxetín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácií pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Paroxetin G.L. Pharma a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Paroxetin G.L. Pharma

3. Ako užívať Paroxetin G.L. Pharma

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Paroxetin G.L. Pharma

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Paroxetin G.L. Pharma a na čo sa používa

Paroxetin G.L. Pharma patrí do skupiny liekov nazývaných selektívne inhibítory spätného vychytávania sérotonínu (SSRI). Každý človek má v mozgu látku nazývanú sérotonín. Ľudia s depresiou alebo úzkosťou majú nižšie hladiny sérotonínu ako ostatní. Nie je úplne objasnené, ako Paroxetin G.L. Pharma a iné SSRI účinkujú, ale môžu pomôcť zvyšovaním hladiny sérotonínu v mozgu. Pre zlepšenie stavu depresie alebo úzkosti je dôležitá správna liečba.

Paroxetin G.L. Pharma sa používa na liečbu depresie (veľkej depresívnej epizódy) a/alebo úzkostných porúch u dospelých pacientov.Úzkostné poruchy, na liečbu ktorých sa používa Paroxetin G.L. Pharma, sú:

• obsedantno-kompulzívna porucha (opakujúce sa vtieravé myšlienky s nekontrolovateľným správaním),

• panická porucha (záchvaty paniky, vrátane záchvatov spôsobených agorafóbiou - strachom z otvorených priestranstiev),

• sociálna úzkostná porucha (strach alebo vyhýbanie sa spoločenským situáciám),

• posttraumatická stresová porucha (úzkosť vyvolaná traumatickým zážitkom),

• generalizovaná úzkostná porucha (celkový pocit veľkého strachu a nervozity).

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Paroxetin G.L. Pharma

Neužívajte Paroxetin G.L. Pharma:

• ak ste alergický (precitlivený) na paroxetín, arašidy, sóju alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok tohto lieku (uvedených v časti 6).

• ak užívate lieky, ktoré sa nazývajú inhibítory monoamínooxidázy (MAOI, vrátane moklobemidu), alebo ak ste ich užívali v priebehu posledných dvoch týždňov. Váš lekár vám povie, ako začať užívať Paroxetin G.L. Pharma, keď ukončíte liečbu MAOI. Naopak liečba MAO-inhibítormi môže začať najskôr 1 týždeň po ukončení liečby Paroxetinom G.L. Pharma.

• ak užívate antipsychotikum nazývané tioridazín alebo antipsychotikum nazývané pimozid.

• ak ste v priebehu posledných 24 hodín dostali chlorid metyltionínia (metylénovú modrú).

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať Paroxetin G.L. Pharma, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

Deti a dospievajúci

Paroxetin G.L. Pharma sa nemá bežne používať u detí a dospievajúcich do 18 rokov. Taktiež je potrebné vedieť, že u pacientov do 18 rokov je zvýšené riziko nežiaducich účinkov, ako je pokus o samovraždu, samovražedné myšlienky a nepriateľský postoj (predovšetkým agresivita, negatívne správanie a hnev), keď užívajú takéto lieky. Napriek tomu však lekár môže predpísať Paroxetin G.L. Pharma aj pacientom do 18 rokov, keď usúdi, že je to v ich najlepšom záujme. Ak sa tak stane a chcete to s ním prediskutovať, znovu navštívte svojho lekára. Informujte ho, ak sa objaví alebo zhorší ktorýkoľvek z vyššie uvedených príznakov v prípade, keď Paroxetin G.L. Pharma užíva pacient do 18 rokov. Navyše sa v tejto vekovej skupine zatiaľ nepreukázala bezpečnosť dlhodobých účinkov lieku Paroxetin G.L. Pharma na rast, dospievanie, kognitívny (týkajúci sa poznania) a behaviorálny (týkajúci sa správania) vývoj.

V štúdiách zameraných na paroxetín u pacientov do 18 rokov boli popísané časté vedľajšie účinky (postihujú 1 až 10 pacientov zo 100): zintenzívnenie myšlienok na samovraždu a zvýšenie počtu pokusov o samovraždu, úmyselné sebapoškodenie, nevľúdne, agresívne alebo nepriateľské správanie, znížená chuť do jedla, chvenie, nadmerné potenie, hyperaktivita (príliš veľa energie), agitovanosť (pohybový nepokoj), meniace sa emócie (vrátane plaču a zmien nálady) a neobvyklé podliatiny alebo krvácanie (napr. z nosa). Tieto štúdie takisto preukázali, že rovnaké príznaky sa objavili aj u detí a dospievajúcich, ktorí užívali cukrové tablety bez liečiva (placebo) namiesto Paroxetinu G.L. Pharma), aj keď boli pozorované menej často.

Niektorí pacienti do 18 rokov v týchto štúdiách mali po prerušení liečby Paroxetinom G.L. Pharma príznaky z vysadenia. Tieto príznaky boli podobné príznakom pozorovaným u dospelých po ukončení liečby Paroxetinom G.L. Pharma (pozri časť 3 “Ako užívať Paroxetin G.L. Pharma“ ). Navyše, pacienti do 18 rokov tiež často (1 až 10 pacientov zo 100) pociťovali bolesť žalúdka, nervozitu a meniace sa emócie (vrátane plaču, zmien nálad, pokusov o sebapoškodenie, samovražedných myšlienok a pokusov o samovraždu).

Myšlienky na sebapoškodenie a zhoršenie stavu

Ľudia s depresiou a/alebo úzkostnými poruchami, môžu mať niekedy myšlienky na sebapoškodenie alebo samovraždu. Tieto stavy sa môžu stupňovať vtedy, keď začínate užívať antidepresíva, pretože všetky takéto lieky začnú účinkovať až po istom čase.

S väčšou pravdepodobnosťou môžete mať takéto myšlienky vtedy:

• ak ste už v minulosti mali myšlienky na samovraždu alebo sebapoškodenie,

• ak ste pacient v mladom dospelom veku. Informácie z klinických skúšok ukázali zvýšené riziko samovražedného správania u dospelých pacientov v mladom veku (mladších ako 25 rokov), ktorí mali psychickú poruchu a liečili sa antidepresívami.

Ak kedykoľvek začnete myslieť na sebapoškodenie alebo samovraždu, obráťte sa na svojho lekára alebo choďte rovno do nemocnice.

Môže byť pre vás užitočné, keď poviete svojmu priateľovi alebo príbuznému, že máte depresiu alebo stavy úzkosti a požiadate ho, aby si prečítal túto písomnú informáciu pre používateľa. Môžete ich požiadať, aby vám povedali, keď si myslia, že sa zhoršila vaša depresia alebo úzkosť, alebo ich trápia zmeny vo vašom správaní..

Informujte svojho lekára:

• ak sa u vás vyvinú príznaky, ako neschopnosť pokojne stáť alebo sedieť (akatízia). Tieto príznaky sa môžu objaviť v prvých týždňoch liečby. V takom prípade môže pomôcť úprava dávkovania.

• ak u vás vznikne tzv. serotonínový syndróm, pri ktorom sa objavia niektoré alebo všetky z nasledujúcich príznakov: zmätenosť, nepokoj, potenie, trasenie, chvenie, halucinácie (zvláštne vidiny a zvuky), náhle zášklby svalov alebo rýchly tep. Ak spozorujete ktorýkoľvek z týchto príznakov, ihneď kontaktujte svojho lekára.

• ak máte alebo ste mali stavy mánie (hyperaktívne správanie alebo myslenie),

• ak máte zníženú funkciu obličiek alebo pečene,

• ak máte cukrovku,

• ak máte epilepsiu alebo ste v minulosti mali kŕče alebo záchvaty,

• ak podstupujete elektrokonvulzívnu liečbu (ECT),

• ak máte glaukóm (zvýšený vnútroočný tlak),

• ak máte ochorenie srdca,

• ak máte príliš nízku hladinu sodíka v krvi,

• ak ste niekedy mali poruchy krvácania (napr. podliatiny alebo krvácanie z tráviaceho traktu),

• ak užívate lieky, ktoré môžu zvýšiť riziko krvácania (patria sem lieky na zriedenie krvi, ako je warfarín, antipsychotiká, ako sú perfenazín alebo klozapín, tricyklické antidepresíva, lieky proti bolesti a zápalu nazývané nesteroidné protizápalové lieky alebo NSAID, ako sú kyselina acetylsalicylová, ibuprofén, celekoxib, etodolak, diklofenak, meloxikam),

• ak užívate liečivo, ktoré sa volá tamoxifén.

Iné lieky a Paroxetin G.L. Pharma

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Nasledujúce lieky môžu ovplyvniť účinok Paroxetinu G.L. Pharma, alebo ich účinok môže byť Paroxetinom G.L. Pharma ovplyvnený:

• lieky nazývané inhibítory monoaminooxidázy (MAOI, vrátane moklobemidu), používané napr. na liečbu depresie alebo Parkinsonovej choroby - pozri časť „Neužívajte Paroxetin G.L. Pharma“;

• tioridazín alebo pimozid, čo sú antipsychotiká - pozri časť „Neužívajte Paroxetin G.L. Pharma“;

• kyselina acetylsalicylová, ibuprofén alebo iné lieky nazývané nesteroidné protizápalové liečivá (NSAID), ako sú celekoxib, etodolak, diklofenak a meloxikam, ktoré sa používajú proti zápalu a bolesti;

• tramadol, liek proti bolesti;

• triptány (lieky proti migréne), napr. sumatriptán;

• iné antidepresíva, vrátane ostatných SSRI a tricyklických antidepresív ako klomipramín, nortriptylín a desipramín;

• ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum), rastlinný liek proti depresii;

• fentanyl, liek proti bolesti a anestetikum;

• tryptofán – výživový doplnok;

• lieky ako lítium, risperidón, perfenazín, klozapín (nazývané antipsychotiká) na liečbu niektorých psychických porúch;

• kombinácia fosamprenaviru a ritonaviru, ktorá sa používa na liečbu infekcie spôsobenej vírusom ľudskej imunitnej nedostatočnosti (HIV);

• fenobarbital, fenytoín, valporát sodný alebo karbamazepín, používaný na liečbu záchvatov alebo epilepsie;

• atomoxetín, na liečbu poruchy pozornosti s hyperaktivitou (ADHD);

• procyklidín, na zmiernenie triašky, najmä pri Parkinsonovej chorobe;

• warfarín alebo iné lieky (nazývané antikoagulanciá) používané na zriedenie krvi;

• propafenón, flekainid a lieky na liečbu nepravidelného srdcového rytmu;

• metoprolol (beta blokátor) - na liečbu vysokého tlaku krvi a problémov so srdcom;

• rifampicín, používaný na liečbu tuberkulózy a lepry;

• linezolid (antibiotikum);

• tamoxifén, liek používaný na liečbu rakoviny prsníka a ženskej neplodnosti;

• chlorid metyltionínia (metylénová modrá), ktorý sa používa pri určitých operáciách.

Paroxetin G.L. Pharma a jedlo, nápoje a alkohol

• Paroxetin G.L. Pharma užívajte s jedlom a prednostne ráno.

• Počas liečby Paroxetinom G.L. Pharma nepite alkohol. Alkohol môže zhoršiť príznaky ochorenia alebo vedľajšie účinky liečby.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Tehotenstvo

Keďže môže existovať malé zvýšenie rizika vrodených chýb (kardiovaskulárnej deformácie), keď užívate Paroxetin G.L. Pharma v prvých troch mesiacoch tehotenstva, je dôležité, aby ste svojho lekára informovali, ak plánujete otehotnieť, alebo ste už tehotná. Lekár rozhodne, či je liečba Paroxetinom G.L. Pharma pre vás nevyhnutná, alebo či je možné vás liečiť inak. Liečba Paroxetinom G.L. Pharma sa nesmie prerušiť náhle.

Uistite sa, či váš lekár a/alebo pôrodná asistentka vie, že užívate Paroxetin G.L. Pharma. Ak sa lieky ako Paroxetin G.L. Pharma užívajú počas tehotenstva, najmä počas posledných troch mesiacov, môžu u novorodencov zvýšiť riziko vzniku vážneho stavu, nazývaného pretrvávajúca pľúcna hypertenzia novorodencov (PPHN), čo spôsobuje zrýchlenie dychu a zmodranie dieťaťa. Tieto príznaky sa obyčajne objavia počas prvých 24 hodín života dieťaťa. Ak spozorujete tieto príznaky u vášho dieťaťa, okamžite informujte svojho lekára.

Ak užívate Paroxetin G.L. Pharma v posledných 3 mesiacoch tehotenstva, oznámte to svojmu lekárovi, pretože dieťa môže mať po pôrode určité príznaky. Tieto príznaky sa zvyčajne prejavia počas prvých 24 hodín po pôrode. Patrí medzi ne neschopnosť spať a riadne jesť, ťažkosti s dýchaním, modrastá pokožka alebo príliš vysoká alebo nízka telesná teplota, nevoľnosť, častý plač, stuhnuté alebo ochabnuté svaly, apatia, tras, príliš nízka hladina cukru v krvi, triaška alebo záchvaty. Ak má dieťa po narodení ktorýkoľvek z týchto príznakov, obráťte sa ihneď na svojho lekára, ktorý vám poradí.

Dojčenie

Paroxetin G.L. Pharma sa môže v malom množstve vylučovať do materského mlieka. Ak užívate Paroxetin G.L. Pharma, porozprávajte sa so svojím lekárom predtým, ako začnete dojčiť.

Plodnosť

V štúdiách na zvieratách sa preukázalo, že paroxetín znižuje kvalitu spermií. To by teoreticky mohlo ovplyvniť plodnosť, ale vplyv na ľudskú plodnosť nebol doteraz pozorovaný.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Tento liek môže spôsobiť vedľajšie účinky (ako je pocit závratu, ospalosť alebo zmätenosť), ktoré ovplyvňujú vašu schopnosť sústrediť sa a rýchlo reagovať. Ak pociťujete niektoré z týchto vedľajších účinkov, neveďte vozidlá, neobsluhujte stroje a nerobte nič také, čo vyžaduje vašu pozornosť a sústredenosť.

Paroxetin G.L. Pharma obsahuje sójový lecitín

Ak ste alergický na arašidy alebo sóju, neužívajte tento liek.

3. Ako užívať Paroxetin G.L. Pharma

Vždy užívajte liek tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Odporúča sa, aby sa Paroxetin G.L. Pharma užíval raz denne, ráno, s jedlom. Tablety sa nemajú žuť. Tabletu je možné rozdeliť na rovnaké polovice.

Obvyklá dávka:

Dospelí

Depresia

Odporúčaná dávka je 20 mg denne.

Zlepšenie obvykle nastane v priebehu 1-2 týždňov po začatí liečby.

Zvýšenie dávky je možné len na odporúčanie vášho lekára. Ten môže rozhodnúť o postupnom zvýšení dávky, v krokoch po 10 mg, až na maximálnu dávku 50 mg denne.

Liečba musí trvať najmenej 6 mesiacov, aby bolo isté, že ste sa zbavili príznakov.

Obsedantné a kompulzívne poruchy:

Začiatočná dávka je 20 mg denne, ktorá sa postupne zvyšuje v krokoch po 10 mg, až kým sa nedosiahne odporúčaná dávka 40 mg denne. Maximálna dávka je 60 mg denne.

Zvýšenie dávky je možné len na odporúčanie vášho lekára.

Liečba musí trvať niekoľko mesiacov alebo dlhšie.

Panická porucha:

Začiatočná dávka je 10 mg denne. Na základe vašej reakcie a odporúčania lekára sa môže dávka postupne zvyšovať v krokoch po 10 mg, až kým sa nedosiahne odporúčaná dávka 40 mg denne. Maximálna dávka je 60 mg denne. Zvýšenie dávky je možné len na odporúčanie vášho lekára.

Liečba musí trvať niekoľko mesiacov alebo dlhšie.

Sociálna úzkostná porucha/sociálna fóbia, generalizovaná úzkostná porucha a posttraumatická stresová porucha:

Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Maximálna dávka je 50 mg denne.

Zvýšenie dávky je možné len na odporúčanie vášho lekára.

Trvanie liečby: pri dlhodobej liečbe musí váš lekár liečbu pravidelne vyhodnocovať.

Staršie osoby

Liečba sa má začať rovnakou dávkou ako pre dospelých, ale maximálna dávka nesmie prekročiť 40 mg denne.

Použitie o detí a mladistvých:

Paroxetin G.L. Pharma nemajú užívať deti a mladiství do 18 rokov (pozri časť „Upozornenia a opatrenia“).

Znížená funkcia obličiek alebo pečene:

Môže byť potrebná úprava dávkovania. Riaďte sa pokynmi vášho lekára.

Liečba Paroxetinom G.L. Pharma sa nesmie ukončiť/prerušiť náhle a je potrebné predchádzajúce odporúčanie vášho lekára. (Pozri časť „Ak prestanete užívať Paroxetin G.L. Pharma“).

Ak užijete viac Paroxetinu G.L. Pharma, ako máte

Ak ste užili viac Paroxetinu G.L. Pharma, ako uvádza táto informácia, alebo ako vám určil lekár, kontaktujte svojho lekára, lekárnika, alebo najbližšiu nemocnicu.

Najbežnejšie príznaky predávkovania sú: vracanie, rozšírené zrenice, horúčka, zmeny krvného tlaku, bolesť hlavy, spontánne sťahy svalov, nepokoj, úzkosť a rýchly pulz.

Ak zabudnete užiť Paroxetin G.L. Pharma

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Ďalšiu dávku užite v obvyklom čase.

Ak prestanete užívať Paroxetin G.L. Pharma

Liek Paroxetin G.L. Pharma neprestaňte užívať bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom, a to aj keď sa cítite dobre.

Keď po dlhšom užívaní tento liek náhle vysadíte, môžete pocítiť nasledovné príznaky:

Časté vedľajšie účinky, postihujú 1 až 10 zo 100 pacientov:

• pocit závratu, nestability alebo nerovnováhy,

• pocit mravčenia, pocity pálenia a (zriedkavejšie) pocity elektrických šokov, vrátane takýchto pocitov v hlave, bzučanie, syčanie, pískanie, zvonenie alebo iné pretrvávajúce zvuky v ušiach (tinnitus),

• poruchy spánku (živé sny, nočné mory, neschopnosť spať),

• pocit úzkosti,

• bolesti hlavy.

Menej časté vedľajšie účinky, postihujú 1 až 10 z 1000 pacientov:

• nevoľnosť (nausea),

• potenie (vrátene nočného potenia),

• pocit nepokoja alebo nervozity,

• triaška (rozochvenosť),

• pocit zmätenosti alebo dezorientácie,

• hnačka (riedka stolica),

• pocit precitlivenosti alebo podráždenosti,

• zrakové poruchy,

• búšenie srdca alebo nepravidelný tlkot srdca (palpitácie).

Keď prestávateužívaťParoxetin G.L. Pharma, váš lekár vám pomôže pomaly znižovať dávku v priebehu niekoľkých týždňov či mesiacov, čo pomôže zredukovať vznik príznakov z vysadenia. Jedným zo spôsobov je postupné znižovanie dávky Paroxetinu G.L. Pharma o 10 mg týždenne. U väčšiny ľudí sú príznaky pri takomto prerušovaní užívania Paroxetinu G.L. Pharma mierne a vymiznú samovoľne v priebehu dvoch týždňov. U niektorých pacientov môžu byť tieto príznaky závažnejšie alebo pretrvávajú dlhšie.

Ak sa u vás prejavia príznaky z vysadeniakeď prestávate užívať tablety, váš lekár môže rozhodnúť o spomalení znižovania dávky. Ak sa u vás po vysadení Paroxetinu G.L. Pharma objavia silné príznaky z vysadenia, navštívte svojho lekára. Možno bude potrebné tablety znovu začať užívať a vysadzovať ešte pomalšie.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Navštívte svojho lekára, ak sa u vás počas liečby vyskytne akýkoľvek z nasledujúcich vedľajších účinkov:

V niektorých prípadoch môže byť potrebné, aby ste ihneď kontaktovali svojho lekára alebo išli do nemocnice.

Menej časté vedľajšie účinky(postihujú 1 až 10 z 1000 pacientov):

• ak sa u vás vyskytne neobvyklé krvácanie alebo podliatiny, vrátane vracania krvi alebo krvi v stolici, vyhľadajte svojho lekára alebo choďte priamo do nemocnice.

• ak zistíte, že nie ste schopný močiť, vyhľadajte svojho lekára alebo choďte priamo do nemocnice.

Zriedkavé vedľajšie účinky(postihujú 1 až 10 z 10 000 pacientov):

• ak dostanete záchvat (kŕče), vyhľadajte svojho lekára alebo choďte priamo do nemocnice.

• ak pociťujete nepokoj a nie ste schopný pokojne sedieť alebo stáť, môžete mať takzvanú akatíziu. Zvýšenie dávky Paroxetinu G.L. Pharma môže tento stav zhoršiť.

Ak máte takéto pocity, vyhľadajte svojho lekára.

• ak sa cítite unavený, slabý alebo zmätený a máte bolestivé, stuhnuté alebo nekoordinované svaly, môže to byť z dôvodu nízkej hladiny sodíka v krvi.

Ak máte takéto príznaky, vyhľadajte svojho lekára.

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky(postihujú menej ako 1 z 10 000 pacientov):

• alergické reakcie na Paroxetin G.L. Pharma.

Ak spozorujete červenú a vriedkovitú kožnú vyrážku, opuch viečok, tváre, pier, úst alebo jazyka, svrbenie alebo ťažkosti s dýchaním alebo prehĺtaním, vyhľadajte svojho lekára alebo choďte priamo do nemocnice.

• Závažná kožná vyrážka (vrátane multiformného erytému, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy).

Závažná kožná vyrážka môže byť život ohrozujúca a vyžaduje okamžitú lekársku pomoc. Najprv sa objavia okrúhle fliačiky, často v strede s pľuzgierikom, obvykle na horných alebo dolných končatinách; nebezpečnejší prejav sú pľuzgiere na hrudi a chrbte. Sprievodnými javmi môžu byť infekcia oka (zápal spojiviek) alebo vriedky v ústach, hrdle alebo nose. Závažná forma vyrážky sa môže vyvinúť do rozsiahleho olupovania kože, čo môže ohroziť život. Tejto závažnej forme vyrážky často predchádza bolesť hlavy, horúčka, bolesť tela (príznaky podobné chrípke). Ak sa vám vytvorí vyrážka alebo uvedené príznaky, prestaňte užívať Paroxetin G.L. Pharma a okamžite sa spojte s lekárom.

• Ak máte niektoré alebo všetky z nasledujúcich príznakov, môžete mať takzvaný serotonínový syndróm. Príznaky zahŕňajú: pocit zmätenosti, pocit nepokoja, potenie, triašku, chvenie, halucinácie (zvláštne vidiny a zvuky), náhle zášklby svalov alebo zrýchlený tep. Ak sa takto cítite, vyhľadajte svojho lekára.

• Akútny glaukóm.

Ak vás začnú bolieť oči a máte rozmazané videnie, vyhľadajte svojho lekára.

Vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou (početnosť sa z dostupných údajov nedá určiť):

• Ak máte kedykoľvek myšlienky na sebapoškodenie alebo samovraždu, vyhľadajte svojho lekára, alebo choďte priamo do nemocnice.

Ďalšie možné vedľajšie účinky počas liečby

Veľmi časté vedľajšie účinky (postihujú viac ako 1 z 10 pacientov):

Pocit nevoľnosti (nauzea), zmeny v sexuálnej chuti alebo výkonnosti (napr. chýbajúci orgazmus a u mužov abnormálna erekcia a ejakulácia, narušená koncentrácia).

Časté vedľajšie účinky (postihujú 1 až 10 zo 100 pacientov):

Znížená chuť do jedla, zvýšená hladina cholesterolu v krvi, ťažkosti so spánkom alebo nespavosť, nezvyčajné sny (vrátane nočných môr), závraty, triaška, pocit znepokojenia, rozmazané videnie, zívanie, sucho v ústach, zápcha, hnačka, potenie, únava, prírastok hmotnosti, vracanie, bolesť hlavy.

Menej časté vedľajšie účinky(postihujú 1 až 10 z 1000 pacientov):

Zmätenosť, halucinácie, pomalé alebo nekontrolované pohyby, tiež jazyka a úst, svalová stuhnutosť, rýchly pulz, dočasné zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, kožná vyrážka, svrbenie, samovoľný únik moču (inkontinencia), nezvyčajné rozšírenie očnej zrenice.

Zriedkavé vedľajšie účinky( postihujú 1 až 10 z 10 000 pacientov):

Príliš aktívne správanie alebo myšlienky (mánia), nepokoj, úzkosť, odosobnenie (depersonalizácia), panické záchvaty (tieto príznaky môžu byť aj následkom základného ochorenia), pomalý pulz, neprirodzená tvorba mlieka u mužov a žien, bolesť kĺbov, bolesť svalov, zvýšené pečeňové testy, syndróm nepokojných nôh (RLS).

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky(postihujú menej ako 1 z 10 000 pacientov):

Príliš nízky počet krvných doštičiek v krvi, zmeny v pečeni (hepatitída, žltačka a/alebo zlyhanie pečene), precitlivenosť pokožky na slnečné svetlo, trvalá a bolestivá erekcia, hromadenie tekutiny v rukách a nohách.

Vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou (početnosť sa z dostupných údajov nedá určiť):

Bzučanie, syčanie, pískanie, zvonenie alebo iné pretrvávajúce zvuky v ušiach (tinnitus), zlomeniny kostí.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Paroxetin G.L. Pharma

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na vnútornom aj vonkajšom obale po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Paroxetin G.L. Pharma obsahuje

Liečivo je paroxetín.

Každá filmom obalená tableta Paroxetin G.L. Pharma 20 mg obsahuje 22,2 mg bezvodého paroxetíniumchloridu, čo zodpovedá 20 mg paroxetínu.

Ďalšie zložky sú:

• Jadro tablety:

• magnéziumstearát,

• sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A),

• manitol,

• mikrokryštalická celulóza.

Obal tablety:

• metylmetakrylátový kopolymér kyseliny metakrylovej (Eudragit E100),

• polyvinyl alkohol (čiastočne hydrolyzovaný),

• oxid titaničitý (E171),

• mastenec, sójový lecitín (E322),

• xantánová guma (E415).

Ako vyzerá Paroxetin G.L. Pharma a obsah balenia

Paroxetin G.L. Pharma 20 mg sú: okrúhle, obojstranne vypuklé, biele až takmer biele filmom obalené tablety o priemere 10 mm, s deliacou ryhou na zošikmených hranách a oboch stranách a označením P20 na jednej strane.

Tabletu možno rozdeliť na rovnaké polovice.

Veľkosti balenia:

Blistre obsahujú: 10, 12, 14, 28, 30 a 56 filmom obalených tabliet.

Biely cylindrický PP-obal na tablety s bielym uzáverom a vysušovadlom (silikagél) obsahuje: 20, 30, 60, 100 filmom obalených tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

G.L. Pharma GmbH, Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Rakúsko

Výrobcovia:

Actavis Ltd., BLB016 Bulebel Industrial Estate, Zejtum ZTN 3000, Malta,

Actavis hf., Reykjavikurvegur 78, 220 Hafnarfjordur, Island,

Balkanpharma – Dupnitsa AD, 3 Samokovsko Shosse Str., Dupnitsa 2600, Bulharsko,

Genericon Pharma GmbH, Hafnerstrasse 211, 8054 Graz, Rakúsko.

G.L. Pharma GmbH,Schlossplatz 1, A-8502 Lannach, Rakúsko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Nemecko Paroxemis 20 mg Filmtabletten

Rakúsko Paroxetin Actavis 20 mg Filmtabletten

Belgicko Paroxetin Actavis 20 mg Filmomhulde tabletten

Grécko Paroxetin Actavis 20 mg tablets

Írsko Paroxetine 20 mg tablets

Taliansko Paroxetina Actavis 20 mg compresse rivestite con film

Slovensko Paroxetin G.L. Pharma 20 mg

Slovinsko Paroksetin Actavis 20 mg

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v júli 2014.

Schválený text k rozhodnutiu o predĺžení, ev. č.: 2013/00537

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Paroxetin G.L. Pharma 20 mg

filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna filmom obalená tableta obsahuje paroxetíniumchlorid, bezvodý 22,2 mg, čo zodpovedá 20 mg paroxetínu.

Pomocné látky so známym účinkom:

Jedna filmom obalená tableta obsahuje 0,24 mg sójového lecitínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Paroxetin G.L. Pharma 20 mg sú: okrúhle, bikonvexné, biele až takmer biele filmom obalené tablety o priemere 10 mm, s deliacou ryhou na zošikmených hranách a oboch stranách a reliéfnym označením P20 na jednej strane.

Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba:

- epizód veľkej depresie,

- obsedantno-kompulzívnej poruchy (OCD),

- panickej poruchy s agorafóbiou alebo bez nej,

- sociálnej úzkostnej poruchy/sociálnej fóbie,

- generalizovanej úzkostnej poruchy,

- posttraumatickej stresovej poruchy.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Epizóda veľkej depresie

Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Zlepšenie u pacientov začne zvyčajne po jednom týždni, ale evidentné môže byť až od druhého týždňa liečby. Tak ako u všetkých antidepresívnych liekov je potrebné dávkovanie vyhodnotiť a v prípade potreby upraviť do 3 až 4 týždňov od začiatku liečby, a potom, ak sa to považuje za klinicky vhodné. U niektorých pacientov s nedostatočnou odpoveďou na 20 mg sa môže dávka pozvoľna zvyšovať až na maximum 50 mg denne, a to postupne po 10 mg podľa odozvy u pacienta.

Pacienti s depresiou sa musia liečiť dostatočne dlhé obdobie aspoň 6 mesiacov, aby bolo isté, že sa zbavili príznakov.

Obsedantno-kompulzívna porucha (OCD)

Odporúčaná dávka je 40 mg denne. Pacienti by mali začať s 20 mg denne a táto dávka sa môže postupne zvyšovať v prírastkoch po 10 mg až na odporúčanú dávku. Ak sa po niekoľkých týždňoch podávania odporúčanej dávky nepozoruje dostatočná odozva, niektorým pacientom môže prospieť postupné zvyšovanie dávky až na maximum 60 mg denne. Pacienti s OCD sa musia liečiť dostatočne dlhé obdobie, aby bolo isté, že sa zbavili príznakov. Toto obdobie môže trvať niekoľko mesiacov i dlhšie (pozri časť 5.1).

Panická porucha

Odporúčaná dávka je 40 mg denne. Pacienti majú začať s 10 mg denne a táto dávka sa môže postupne zvyšovať v prírastkoch po 10 mg, podľa odpovede pacienta, až na odporúčanú dávku. Odporúča sa nízka začiatočná dávka, aby sa minimalizovalo potenciálne zhoršovanie panickej symptomatológie, ktorá sa podľa všeobecného názoru vyskytuje na začiatku liečby tejto poruchy. Ak sa po niekoľkých týždňoch podávania odporúčanej dávky nepozoruje dostatočná odozva, niektorým pacientom môže prospieť postupné zvyšovanie dávky až na maximum 60 mg denne. Pacienti s panickou poruchou sa musia liečiť dostatočne dlhé obdobie, aby bolo isté, že sa zbavili príznakov. Toto obdobie môže trvať niekoľko mesiacov i dlhšie (pozri časť 5.1).

Sociálna úzkostná porucha/sociálna fóbia

Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Ak sa po niekoľkých týždňoch podávania odporúčanej dávky nepozoruje dostatočná odozva, niektorým pacientom môže prospieť postupné zvyšovanie dávky v prírastkoch po 10 mg až na maximum 50 mg denne. Dlhodobé užívanie je potrebné pravidelne vyhodnocovať (pozri časť 5.1).

Generalizovaná úzkostná porucha

Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Ak sa po niekoľkých týždňoch podávania odporúčanej dávky nepozoruje dostatočná odozva, niektorým pacientom môže prospieť postupné zvyšovanie dávky v prírastkoch po 10 mg až na maximum 50 mg denne. Dlhodobé užívanie je potrebné pravidelne vyhodnocovať (pozri časť 5.1).

Posttraumatická stresová porucha

Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Ak sa po niekoľkých týždňoch podávania odporúčanej dávky nepozoruje dostatočná odozva, niektorým pacientom môže prospieť postupné zvyšovanie dávky v prírastkoch po 10 mg až na maximum 50 mg denne. Dlhodobé užívanie je potrebné pravidelne vyhodnocovať (pozri časť 5.1).

Starší pacienti

U starších osôb sa vyskytujú zvýšené plazmatické koncentrácie paroxetínu, ale rozsah koncentrácií sa prekrýva s rozsahom pozorovaným u mladších osôb. Dávkovanie má začať začiatočnou dávkou pre dospelých. Zvyšovanie dávky niektorým pacientom môže prospieť, ale maximálna dávka nesmie prekročiť 40 mg denne.

Pediatrická populácia

Paroxetín sa nesmie používať na liečbu detí a dospievajúcich, pretože pri kontrolovaných klinických skúškach sa zistilo, že liečba paroxetínom sa spája so zvýšeným rizikom samovražedného správania a nepriateľstva. Navyše sa pri týchto skúškach dostatočne nepreukázala jeho účinnosť (pozri časti 4.4 a 4.8).

Použitie paroxetínu u detí do 7 rokov sa neskúmalo. Paroxetín sa nesmie používať, pokiaľ nebude preukázaná bezpečnosť a účinnosť v tejto vekovej skupine.

Porucha funkcie obličiek a pečene

U pacientov s vážnym poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu nižší než 30 ml/min.) alebo u pacientov s poruchou funkcie pečene sa vyskytujú zvýšené plazmatické koncentrácie paroxetínu. Preto sa má dávkovanie obmedziť na dolnú hranicu rozsahu dávok.

Všeobecné informácie

Príznaky z vysadenia pozorované po prerušení podávania paroxetínu:

Je potrebné vyhnúť sa náhlemu ukončeniu liečby (pozri časti 4.4 a 4.8). Režim postupného

znižovania dávky uplatnený v klinických štúdiách spočíval v znižovaní dennej dávky o 10 mg v týždenných intervaloch. Ak sa po znížení dávky alebo ihneď po prerušení liečby objavia neznesiteľné symptómy, potom treba zvážiť návrat k predpísanej dávke. Následne môže lekár pokračovať v znižovaní dávky, ale v ešte miernejšom tempe.

Spôsob podávania

Odporúča sa, aby sa paroxetín podával jedenkrát denne ráno s jedlom. Tabletu treba prehltnúť celú, nežuvať.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo, alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1 alebo na arašidy alebo sóju.

Paroxetín je kontraindikovaný v kombinácii s inhibítormi monoaminooxidázy (MAOI). Vo výnimočných prípadoch sa môže podávať linezolid (antibiotikum, ktoré patrí medzi reverzibilné neselektívne MAOI) v kombinácii s paroxetínom pod podmienkou, že je k dispozícii vybavenie na dôkladné pozorovanie príznakov serotonínového syndrómu a sledovanie krvného tlaku (pozri časť 4.5).

Liečbu paroxetínom je možné začať:

- dva týždne po vysadení ireverzibilného MAOI, alebo

- najmenej 24 hodín po vysadení reverzibilného MAOI (napr. moklobemidu, linezolidu, metyltionínchloridu (metylénová modrá; predoperačné vizualizačné činidlo, ktoré je reverzibilným neselektívnym MAOI)).

Medzi ukončením liečby paroxetínom a začiatkom liečby akýmkoľvek MAOI musí uplynúť najmenej jeden týždeň.

Paroxetín sa nesmie používať v kombinácii s tioridazínom, pretože tak ako pri iných liečivách, ktoré inhibujú pečeňový enzým CYP450 2D6, paroxetín môže zvyšovať plazmatické hladiny tioridazínu (pozri časť 4.5). Podávanie samotného tioridazínu môže viesť k predĺženiu intervalu QTc v spojení so závážnou ventrikulárnou arytmiou, ako je torsades de pointes, a náhlym úmrtím.

Paroxetín sa nesmie používať v kombinácii s pimozidom (pozri časť 4.5).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Liečbu paroxetínom je nutné začať s opatrnosťou 2 týždne po ukončení liečby ireverzibilným MAOI alebo 24 hodín po ukončení liečby reverzibilným inhibítorom MAO. Dávkovanie paroxetínu sa musí zvyšovať postupne, pokiaľ sa nedosiahne optimálna odozva (pozri časti 4.3 a 4.5).

Pediatrická populácia

Paroxetín sa nesmie používať na liečbu detí a dospievajúcich do 18 rokov. Pri klinických skúškach sa správanie spájajúce sa so samovraždou (pokus o samovraždu a samovražedné myšlienky) a nepriateľstvo (predovšetkým agresivita, opozičné správanie a hnev) častejšie pozorovalo u detí a dospievajúcich liečených antidepresívami, v porovnaní s deťmi a dospievajúcimi liečenými placebom. Ak sa však na základe klinickej potreby rozhodne o liečbe, pacient sa musí starostlivo sledovať, či sa u neho neprejavia samovražedné príznaky. Okrem toho chýbajú údaje o dlhodobej bezpečnosti u detí a mladistvých týkajúce sa rastu, dospievania a kognitívneho a behaviorálneho vývoja.

Samovražda/samovražedné predstavy alebo klinické zhoršenie

Depresia sa dáva do súvislosti so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodením a samovraždou (udalosti spojené so samovraždou).

Toto riziko pretrváva až do nástupu zjavnej remisie.

Nakoľko sa zlepšenie nemusí ukázať počas prvých niekoľkých alebo viacerých týždňoch liečby, pacienti musia byť starostlivo monitorovaní, až kým nenastane zlepšenie.

Vo všeobecnosti klinické skúsenosti ukazujú, že riziko samovraždy sa môže zvýšiť v skorých štádiách zotavovania.

Iné psychiatrické stavy, na liečbu ktorých bol paroxetín predpísaný, môžu byť tiež spojené so zvýšeným rizikom suicidálneho správania.

Okrem toho, tieto stavy môžu byť spojené s veľkou depresívnou poruchou.

Rovnaké opatrenia dodržiavané pri liečbe pacientov s veľkou depresívnou poruchou majú byť dodržiavané aj pri liečbe pacientov s inými psychiatrickými poruchami.

Pacienti so suicidálnymi príhodami v anamnéze alebo významnými prejavmi samovražedných myšlienok pred začatím liečby, majú väčšie riziko samovražedných myšlienok alebo samovražedných pokusov, a preto majú byť starostlivo sledovaní počas liečby.

Meta-analýza placebom-kontrolovaných klinických skúšaní antidepresívnych liekov u dospelých pacientov so psychiatrickými poruchami ukázala zvýšené riziko samovražedného správania s antidepresívami v porovnaní s placebom u pacientov mladších ako 25 rokov.

Pacientov, obzvlášť s vysokým rizikom suicidálnych myšlienok, je potrebné hlavne na začiatku liečby a po zmene dávkovania starostlivo monitorovať.

Pacienti (a ich opatrovatelia) majú byť upozornení na potrebu sledovania výskytu klinického zhoršenia, samovražedného správania alebo myšlienok a neobyčajných zmien v správaní a vyhľadať lekársku pomoc hneď, ako sa tieto príznaky objavia.

Akatízia/psychomotorický nepokoj

Užívanie paroxetínu bolo spojené s vývinom akatízie, ktorá je charakterizovaná vnútorným pocitom nepokoja a psychomotorickým nepokojom ako je neschopnosť obsedieť alebo stáť v pokoji, zvyčajne spojené so subjektívnym rozrušením. Toto sa častejšie vyskytuje počas prvých týždňov liečby. Pacientom, u ktorých sa rozvinuli tieto príznaky, môže zvyšovanie dávky škodiť.

Serotonínový syndróm/neuroleptický malígny syndróm

V zriedkavých prípadoch sa môže v súvislosti s liečbou paroxetínom rozvinúť serotonínový syndróm alebo príznaky podobné malígnemu neuroleptickému syndrómu, najmä ak sa podáva v kombinácii s ďalšími serotonergnými a/alebo neuroleptickými liekmi. Vzhľadom k tomu, že tieto syndrómy môžu viesť k stavom potenciálne ohrozujúcim život, liečba paroxetínom sa musí prerušiť, ak sa takéto príznaky (charakterizované skupinou symptómov, ako sú hypertermia, rigidita, myoklónia, autonómna nestabilita s možnými rýchlymi výkyvmi vitálnych znakov, zmeny v duševnom stave, zahŕňajúce zmätenosť, podráždenosť, extrémnu agitovanosť s progresom do delíria a kómy) vyskytnú, a musí sa začať podporná symptomatická liečba. Paroxetín sa nesmie používať v kombinácii so serotonínovými prekurzormi (ako je L-tryptofán, oxitriptán) vzhľadom na riziko serotonínovéhosyndrómu (pozri časti 4.3 a 4.5).

Mánia

Tak ako všetky antidepresíva, paroxetín sa musí používať s opatrnosťou u pacientov s mániou v anamnéze. Paroxetín sa musí vysadiť u všetkých pacientov vstupujúcich do manickej fázy.

Poškodenie obličiek/pečene

Opatrnosť sa odporúča u pacientov s ťažkým poškodením obličiek alebo s poškodením pečene (pozri časť 4.2).

Diabetickí pacienti

U diabetických pacientov môže liečba selektívnym inhibítorom spätného vychytávania serotonínu (SSRI) zmeniť glykemickú kontrolu. Môže byť potrebné upraviť inzulínové a/alebo perorálne hypoglykemické dávkovanie.

Epilepsia

Tak ako všetky antidepresíva sa paroxetín musí používať s opatrnosťou u pacientov s epilepsiou.

Záchvaty

Celkový výskyt záchvatov je u pacientov liečených paroxetínom nižší než 0,1 %. U všetkých pacientov, u ktorých dochádza k záchvatom, sa musí podávanie lieku ukončiť.

Elektrokonvulzívna liečba (ECT)

Existuje málo klinických skúseností so súbežným podávaním paroxetínu s ECT.

Glaukóm

Tak ako pri iných SSRI, paroxetín môže spôsobiť mydriázu, a musí sa používať s opatrnosťou u pacientov s glaukómom so zatvoreným uhlom alebo s glaukómom v anamnéze.

Ochorenia srdca

U pacientov s ochoreniami srdca sa majú dodržiavať zvyčajné opatrenia.

Hyponatrémia

Hyponatrémia bola hlásená len zriedkavo, prevažne u starších osôb. Opatrnosť je potrebná u pacientov s rizikom hyponatrémie, napr. zo súbežného užívania liekov a cirhózy. Hyponatrémia po ukončení liečby paroxetínom zvyčajne vymizne.

Krvácanie

Pri podávaní SSRI boli hlásené prípady abnormality kožného krvácania, ako je ekchymóza a purpura. Boli hlásené aj iné prejavy krvácania, ako napr. gastrointestinálne krvácanie. Zvýšené riziko môže existovať u starších pacientov.

Opatrnosť sa odporúča u pacientov, ktorí užívajú SSRI súbežne s perorálnymi antikoagulanciami, liekmi, o ktorých je známe, že ovplyvňujú funkciu krvných doštičiek, či inými liekmi, ktoré môžu zvýšiť riziko krvácania (napr. atypickými antipsychotikami, ako je klozapín, fenotiazíny, väčšina TCA, kyselina acetylsalicylová, NSAID, COX-2 inhibítory), ako aj u pacientov ktorí majú v anamnéze poruchy krvácania alebo stavy, ktoré ich môžu predisponovať ku krvácaniu.

Interakcia s tamoxifénom

Niektoré štúdie preukázali, že účinnosť tamoxifénu, vzhľadom na merania rizika relapsu/úmrtnosti pri karcinóme prsníka, môže byť znížená, pokiaľ je tamoxifén predpísaný spolu s paroxetínom, ako výsledok ireverzibilnej inhibície CYP2D6 (pozri časť 4.5). Pokiaľ je to možné, je potrebné sa vyhnúť paroxetínu počas podávania tamoxifénu na liečbu alebo prevenciu karcinómu prsníka.

Príznaky z vysadenia pozorované po prerušení liečby paroxetínom

Príznaky z vysadenia po prerušení liečby sú časté, zvlášť ak je toto prerušenie náhle (pozri časť 4.8). Pri klinických skúškach sa vedľajšie účinky pozorované pri prerušení liečby prejavili u 30 % pacientov liečených paroxetínom v porovnaní s 20 % pacientov, ktorým bolo podávané placebo. Výskyt príznakov z vysadenia nie je rovnaký ako u liekov, ktoré vytvárajú návyk alebo závislosť. Riziko príznakov z vysadenia môže závisieť od niekoľkých faktorov, vrátane trvania liečby a dávky a rýchlosti znižovania dávky.

Po vysadení paroxetínu boli hlásené príznaky, ako sú mdloby, zmyslové poruchy (vrátane parestézie, pocitu elektrických šokov a tinitus), poruchy spánku (vrátane intenzívnych snov), vzrušenie alebo úzkosť, nauzea, tras, zmätenosť, potenie, bolesti hlavy, hnačka, palpitácie, citová nestálosť, podráždenosť a zrakové poruchy. Tieto príznaky sú zvyčajne slabé až mierne, ale u niektorých pacientov môžu mať silnú intenzitu. Zvyčajne sa prejavia počas prvých niekoľko dní po vysadení lieku, ale veľmi zriedkavo boli hlásené takéto symptómy u pacientov, ktorí neúmyselne vynechali dávku.

Tieto príznaky súprechodné a zvyčajne ustúpia do 2 týždňov, aj keď u niektorých jednotlivcov môžu mať dlhšie trvanie (2-3 mesiace alebo dlhšie). Preto sa odporúča, aby sa dávka paroxetínu pri prerušovaní liečby postupne znižovala počas niekoľkých týždňov alebo mesiacov podľa potrieb pacienta (pozri časť 4.2).

4.5 Liekové a iné interakcie

Serotonergné liečivá

Tak ako pri iných SSRI, môže súbežné podávanie so serotonergnými liečivami viesť k výskytu účinkov súvisiacich s 5-HT (Serotonínový syndróm: pozri časti 4.3 a 4.4).

Odporúča sa opatrnosť a vyžaduje sa dôkladné klinické sledovanie, ak sa serotonergické liečivá (vrátane L-tryptofánu, triptánov, tramadolu, linezolidu, methyltitionium chloride (metylénová modrá), SSRI, lítia, petidínu a prípravkov obsahujúcich ľubovník bodkovaný-Hypericum perforatum) kombinujú s paroxetínom. Opatrnosť sa tiež odporúča s fentanylom používaným v celkovej anestézii alebo pri liečbe chronickej bolesti.

Súbežné podávanie paroxetínu a MAOI je kontraindikované kvôli riziku serotonínového syndrómu (pozri časť 4.3).

Pimozid

V štúdii jednorazovej nízkej dávky pimozidu (2 mg) pri súbežnom podávaní so 60 mg paroxetínu sa preukázali priemerne 2,5- krát zvýšené hladiny pimozidu. Dá sa to vysvetliť známou vlastnosťou paroxetínu inhibovať CYP2D6. Vzhľadom na úzky terapeutický index pimozidu a jeho známu schopnosť predlžovať interval QT, je súbežné užívanie pimozidu a paroxetínu kontraindikované (pozri časť 4.3).

Enzýmy metabolizujúce lieky

Metabolizmus a farmakokinetika paroxetínu môžu byť ovplyvnené indukciou alebo inhibíciou enzýmov metabolizujúcich lieky. Ak sa paroxetín podáva súbežne so známym inhibítorom enzýmu metabolizujúceho lieky, musí sa zvážiť použitie nižších dávok paroxetínu. Keď sa má liek podávať súbežne so známymi induktormi enzýmu metabolizujúceho lieky (napr. karbamazepínom, rifampicínom, fenobarbitalom, fenytoínom) alebo s fosamprenavirom/ritonavirom, nie je potrebná žiadna úprava začiatočného dávkovania. Akákoľvek úprava dávkovania paroxetínu (buď po začatí podávania alebo po vysadení induktora enzýmu) sa musí regulovať podľa klinického účinku (tolerancia a účinnosť).

Fosamprenavir/ritonavir

Súbežné podávanie fosamprenaviru/ritonaviru 700/100 mg dvakrát denne s paroxetínom 20 mg denne zdravými dobrovoľníkmi počas desiatich dní významne znížilo plazmatické hladiny paroxetínu približne o 55 %. Plazmatické hladiny fosamprenaviru/ritonaviru počas súbežného podávania s paroxetínom boli podobné referenčným hodnotám v iných štúdiách, čo indikuje, že paroxetín nemá žiadny významný účinok na metabolizmus fosamprenaviru/ritonaviru. K dispozícii nie sú žiadne údaje o účinkoch dlhodobého súbežného podávania paroxetínu a fosamprenaviru/ritonaviru presahujúceho 10 dní.

Procyklidín

Denné podávanie paroxetínu významne zvyšuje plazmatické hladiny procyklidínu. Ak sú pozorované anticholinergné účinky, dávka procyklidínu sa musí znížiť.

Antikonvulzíva

Karbamazepín, fenytoín, valproát sodný. Zdá sa, že súbežné podávanie nevyvoláva žiadny účinok na farmakokinetický/dynamický profil u epileptických pacientov.

Inhibičný potenciál paroxetínu na CYP2D6

Tak ako iné antidepresíva, vrátane ostatných SSRI, paroxetín inhibuje enzým CYP2D6 hepatického cytochrómu P450. Inhibícia CYP2D6 môže viesť ku zvýšeným plazmatickým koncentráciám súbežne podávaných liekov metabolizovaných týmto enzýmom. Patria sem niektoré tricyklické antidepresíva (napr. klomipramín, nortriptylín a desipramín), fenotiazínové neuroleptiká (napr. perfenazín a tioridazín, pozri časť 4.3), risperidón, atomoxetín, určité antiarytmiká typu 1c (napr. propafenón a flekainid) a metoprolol. Neodporúča sa používať paroxetín v kombinácii s metoprololom, aj keď sa podáva pri srdcovej nedostatočnosti, vzhľadom na úzky terapeutický index metoprololu v tejto indikácii.

Tamoxifén má dôležitý aktívny metabolit, endoxifén, ktorý je vytvorený CYP2D6 a významne prispieva k účinnosti tamoxifénu. Ireverzibilná inhibícia CYP2D6 paroxetínom vedie k zníženiu plazmatických koncentrácií endoxifénu (pozri časť 4.4).

Alkohol

Tak ako pri iných psychotropných liekoch je potrebné pacientov poučiť, aby sa pri

užívaní paroxetínu vyhýbali alkoholu.

Perorálne antikoagulanciá

Môže dôjsť ku vzájomnému farmakodynamickému pôsobeniu medzi paroxetínom a perorálnymi antikoagulanciami. Súbežné užívanie paroxetínu a perorálnych antikoagulancií môže viesť ku zvýšenej antikoagulačnej činnosti a riziku krvácania. Preto sa paroxetín musí používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí sú liečení perorálnymi antikoagulanciami (pozri časť 4.4).

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) a kyselina acetylsalicylová, a iné antikoagulačné lieky

Môže dôjsť k vzájomnému farmakodynamickému pôsobeniu medzi paroxetínom a NSAID/kyselinou acetylsalicylovou. Súbežné užívanie paroxetínu a NSAID/kyseliny acetylsalicylovej môže viesť ku zvýšenému riziku krvácania (pozri časť 4.4). Opatrnosť sa odporúča u pacientov, ktorí užívajú SSRI súbežne s perorálnymi antikoagulanciami, liekmi, o ktorých je známe, že ovplyvňujú funkciu krvných doštičiek, alebo zvyšujú riziko krvácania (napr. atypickými antipsychotikami, ako je klozapín, fenotiazíny, väčšina TCA, kyselinou acetylsalicylovou, NSAID, COX-2 inhibítormi), a ďalej u pacientov s anamnézou krvácavých porúch alebo stavmi, ktoré môžu predisponovať krvácaniu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Niektoré epidemiologické štúdie naznačujú zvýšené riziko kongenitálnych malformácií, zvlášť kardiovaskulárnych (napr. defekt ventrikulárneho septa (majoritné) a defekt atriálneho septa) súvisiacich s užívaním paroxetínu v prvom trimestri. Mechanizmus nie je známy. Údaje naznačujú, že riziko narodenia dieťaťa s kardiovaskulárnou chybou po expozícii matky pôsobeniu paroxetínu je menej ako 2/100 (OR = 1,55 [1,18< >2,04]) v porovnaní s očakávaným výskytom týchto chýb približne 1/100 v bežnej populácii.

Paroxetín sa má počas tehotenstva užívať len vtedy, ak je striktne indikovaný. Predpisujúci lekár musí zvážiť možnosť alternatívnej liečby u žien, ktoré sú tehotné alebo majú v úmysle otehotnieť. Je potrebné vyhnúť sa náhlemu vysadeniu lieku počas tehotenstva (pozri „Príznaky z vysadenia po prerušení liečby paroxetínom“, časť 4.2).

Novorodenca je potrebné pozorovať, ak matka užíva paroxetín až do neskorých fáz tehotenstva, menovite do tretieho trimestra.

U novorodencov, ktorých matka užívala paroxetín v neskorších štádiách tehotenstva, sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: ťažkosti s dýchaním, cyanóza, apnoe, záchvaty, kolísanie teploty, ťažkosti pri kŕmení, vracanie, hypoglykémia, hypertónia, hypotónia, hyperreflexia, tremor, nervozita, podráždenosť, apatia, trvalý plač, ospalosť a ťažkosti so spánkom. Tieto príznaky môžu byť vyvolané buď serotonergickými účinkami alebo príznakmi z vysadenia. Vo väčšine prípadov začnú komplikácie buď okamžite alebo krátko (<24 hodín) po pôrode.

Epidemiologické údaje naznačujú, že použitie SSRI počas tehotenstva, najmä počas pokročilého tehotenstva, môže zvýšiť riziko vzniku perzistujúcej pľúcnej hypertenzie novorodencov (PPHN). Pozorované riziko bolo približne 5 prípadov na 1000 tehotenstiev. V bežnej populácii sa vyskytuje 1 až 2 prípady PPHN na 1000 tehotenstiev.

Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu, ale nenaznačujú priame škodlivé účinky na priebeh tehotenstva, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj (pozri časť 5.3).

Laktácia

Malé množstvo paroxetínu sa vylučuje do materského mlieka. V publikovaných štúdiách boli koncentrácie v sére u dojčených detí buď nezistiteľné (<2 ng/ml) alebo veľmi nízke (<4 ng/ml). U týchto detí sa nepozorovali žiadne príznaky účinkov lieku. Napriek tomu sa paroxetín nesmie používať v období dojčenia, pokiaľ sa nepreukáže, že očakávaný prínos pre matku prevyšuje potenciálne riziko pre dieťa.

Fertilita

Štúdie na zvieratách preukázali, že paroxetín môže ovplyvniť kvalitu spermií (pozri časť 5.3). Údaje získané z ľudského materiálu in vitro môžu naznačovať určitý vplyv na kvalitu spermií, avšak spontánne hlásenia u niektorých SSRI (vrátane paroxetínu) u ľudí preukázali, že vplyv na kvalitu spermií sa zdá byť reverzibilný. Vplyv na fertilitu ľudí sa zatiaľ nepozoroval.

Niektoré klinické štúdie preukázali, že SSRI (vrátane paroxetínu) môžu ovplyvňovať kvalitu spermií. Tento účinok sa zdá byť reverzibilný po prerušení liečby. Tieto štúdie neskúmali vplyv na fertilitu, ale zmena kvality spermií môže ovplyvniť fertilitu u niektorých mužov.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Klinické skúsenosti ukazujú že liečba paroxetínom nesúvisí s poškodením kognitívnej alebo psychomotorickej funkcie. Avšak, tak ako pri všetkých psychoaktívnych liekoch, pacienti musia byť opatrní, pokiaľ ide o ich schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje. Hoci paroxetín nestupňuje mentálne a motorické poruchy spôsobené alkoholom, súbežné užívanie alkoholu a paroxetínu sa neodporúča.

4.8 Nežiaduce účinky

Intenzita a frekvencia niektorých z nižšie uvedených nežiaducich účinkov lieku sa môže znižovať pokračujúcou liečbou a tieto účinky všeobecne nevedú k ukončeniu liečby.

Nežiaduce liekové reakcie sú ďalej uvedené podľa tried orgánových systémov a frekvencie výskytu. V každej skupine frekvencií sú nežiaduce účinky zoradené podľa klesajúcej závažnosti.

Frekvencie sú definované nasledovne: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až <1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10,000) neznáme (z dostupných údajov nie je možné stanoviť).

Poruchy krvi a lymfatického systému

Menej časté: abnormálne krvácanie, prevažne na koži a slizniciach (väčšinou ekchymóza)

Veľmi zriedkavé: trombocytopénia.

Poruchy imunitného systému

Veľmi zriedkavé: alergické reakcie (vrátane urtikárie a angioedému).

Poruchy endokrinného systému

Veľmi zriedkavé: syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH).

Poruchy metabolizmu a výživy

Časté: znížená chuť do jedla, zvýšené hladiny cholesterolu.

Zriedkavé: hyponatrémia. Hyponatrémia bola hlásená prevažne u starších pacientov a niekedy je vyvolaná syndrómom neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH).

Psychiatrické poruchy

Časté: ospalosť, nespavosť, nepokoj, abnormálne sny (vrátane nočných môr).

Menej časté: zmätenosť, halucinácie.

Zriedkavé: manické reakcie, úzkosť, odosobnenie, záchvaty paniky, akatízia (pozri časť 4.4).

Neznáma frekvencia: samovražedné myšlienky a samovražedné správanie.

Prípady samovražedných myšlienok a samovražedného správania sa boli hlásené počas liečby paroxetínom alebo ihneď po ukončení liečby (pozri časť 4.4).

Tieto príznaky môžu byť tiež dôsledkom základného ochorenia.

Poruchy nervového systému

Veľmi časté: porucha koncentrácie.

Časté: závraty, tras, bolesť hlavy.

Menej časté: extrapyramidálne poruchy.

Zriedkavé: kŕče, syndróm nepokojných nôh (SNN).

Veľmi zriedkavé: serotonínový syndróm (príznaky môžu zahŕňať agitovanosť, zmätenosť, diaforézu, halucinácie, hyperreflexiu, myoklóniu, chvenie, tachykardiu a tras). Boli hlásené extrapyramidálne poruchy, vrátane orofaciálnej dystónie u pacientov niekedy so základnými pohybovými poruchami alebo u pacientov, ktorí užívali neuroleptické lieky.

Poruchy oka

Časté: rozmazané videnie.

Menej časté: mydriáza (pozri časť 4.4).

Veľmi zriedkavé: akútny glaukóm.

Poruchy ucha a labyrintu

Neznáma frekvencia: Tinitus

Srdcové poruchy

Menej časté: sínusová tachykardia.

Zriedkavé: bradykardia.

Poruchy ciev

Menej časté: prechodné zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, posturálna hypotenzia. Prechodné zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku bolo hlásené po liečbe paroxetínom, zvyčajne u pacientov u ktorých už existovala hypertenzia a úzkosť.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Časté: zívanie.

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Veľmi časté: nevoľnosť.

Časté: zápcha, hnačka, vracanie, sucho v ústach.

Veľmi zriedkavé: gastrointestinálne krvácanie.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Zriedkavé: vzostup hladiny pečeňových enzýmov.

Veľmi zriedkavé: poruchy pečene (ako je hepatitída, niekedy spojená so žltačkou a/alebo zlyhaním pečene).

Hlásený bol vzostup pečeňových enzýmov. Veľmi zriedkavo boli tiež získané postmarketingové hlásenia o poruchách pečene (ako je hepatitída, niekedy spojená so žltačkou a/alebo zlyhaním pečene). Ukončenie liečby paroxetínom sa musí zvážiť vtedy, ak sú výsledky funkčných testov pečene dlhodobo zvýšené.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Časté: potenie.

Menej časté: kožné vyrážky, pruritus.

Veľmi zriedkavé: závažné kožné nežiaduce reakcie (vrátane multiformného erytému, Stevensov-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy), reakcia citlivosti na svetlo.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Zriedkavé: artralgia, myalgia.

Epidemiologické štúdie, vykonané hlavne u pacientov vo veku 50 rokov a viac, preukazujú zvýšené riziko fraktúr kostí u pacientov, ktorí dostávajú SSRI a TCA. Mechanizmus vedúci k tomuto riziku nie je známy.

Poruchy obličiek a močových ciest

Menej časté: retencia moču, inkontinencia moču.

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov

Veľmi časté: sexuálna dysfunkcia.

Zriedkavé: hyperprolaktinémia/galaktorea.

Veľmi zriedkavé: priapizmus.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Časté: asténia, prírastok telesnej hmotnosti.

Veľmi zriedkavé: periférny edém.

Príznaky z vysadenia pozorované po vysadení liečby paroxetínom

Časté: závrat, zmyslové poruchy, poruchy spánku, úzkosť, bolesť hlavy.

Menej časté: nepokoj, nauzea, tras, zmätenosť, potenie, citová nestálosť, zrakové poruchy, búšenie srdca, hnačka, podráždenosť.

Vysadenie paroxetínu (najmä vtedy, ak je náhle) bežne vedie k príznakom z vysadenia. Boli hlásené závrat, zmyslové poruchy (vrátane parestézie, pocitu elektrických šokov a tinitu), poruchy spánku (vrátane intenzívnych snov), vzrušenie alebo úzkosť, nauzea, tras, zmätenosť, potenie, bolesti hlavy, hnačka, palpitácie, citová nestálosť, podráždenosť a zrakové poruchy.

Tieto udalosti sú všeobecne slabé až mierne a prechodné, avšak u niektorých pacientov môžu byť silné a/alebo trvalejšie. Preto sa odporúča, aby sa v prípade, že liečba paroxetínom už nie je potrebná, vykonalo postupné vysadenie znižovaním dávky (pozri časti 4.2 a časť 4.4).

Pediatrická populácia

Boli pozorované nasledujúce nežiaduce účinky:

Zvýšená miera správania spojeného so samovraždou (vrátane pokusov o samovraždu a samovražedných myšlienok), sebapoškodzujúce správanie a zvýšené nepriateľstvo. Samovražedné myšlienky a pokusy o samovraždu boli hlavne pozorované pri klinických skúškach s dospievajúcimi s veľkou depresívnou poruchou. Zvýšená miera nepriateľstva sa vyskytovala predovšetkým u detí s obsedantno-kompulzívnou poruchou a najmä u mladších detí do 12 rokov. Ďalšie nežiaduce účinky, ktoré boli pozorované: znížená chuť do jedla, tras, potenie, hyperkinéza, vzrušenie, emocionálna labilita (vrátane plaču a zmeny nálad) a nežiaduce účinky spojené s krvácaním predovšetkým kože a slizníc.

Nežiaduce účinky, ktoré sa pozorovali po ukončení/znižovaní dávky paroxetínu sú: emocionálna labilita (vrátane plaču, zmeny nálad, sebapoškodzovania, samovražedných myšlienok a pokusov o samovraždu), nervozita, závrat, nauzea a bolesti brucha (pozri časť 4.4).

Pozri časť 5.1 pre viac informácií o pediatrických klinických skúšaniach.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Symptómyaznaky

Z dostupných informácií o predávkovaní paroxetínom je evidentné široké rozmedzie jeho bezpečnosti. Skúsenosti s predávkovaním paroxetínom indikujú, že okrem symptómov uvedených v časti 4.8 "Nežiaduce účinky" bola hlásená horúčka a mimovoľné svalové kontrakcie. Pacienti sa zvyčajne zotavili bez vážnych následkov aj vtedy, ak užili jedinú dávku až do 2000 mg. Občas boli hlásené udalosti, ako je kóma alebo zmeny EKG, veľmi zriedkavo so smrteľným následkom, ale všeobecne len vtedy, ak sa paroxetín užil v kombinácii s inými psychotropnými liekmi, s alkoholom alebo bez alkoholu.

Liečba

Nie je známe žiadne špecifické antidotum. Liečba má pozostávať zo všeobecných opatrení používaných pri zvládaní predávkovania akýmkoľvek antidepresívom. Pokiaľ je to vhodné, má sa vyprázdniť žalúdok, buď vyvolaním vracania alebo výplachom, prípadne oboma spôsobmi. Počas prvých 24 hodín po predávkovaní sa môže podávať každých 4-6 hodín živočíšne uhlie na zníženie absorpcie paroxetínu. Indikuje sa podporná starostlivosť s častým sledovaním vitálnych znakov a dôkladné pozorovanie. Starostlivosť o pacienta má byť podľa klinického stavu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antidepresíva – selektívne inhibítory spätného vychytávania sérotonínu, ATC kód: N06A B05

Mechanizmus účinku

Paroxetín je účinný a selektívny inhibítor spätného vychytávania 5-hydroxytryptamínu (5-HT, sérotonínu) a predpokladá sa, že jeho antidepresívna akcia a účinnosť pri liečbe OCD, sociálnej úzkostnej poruchy/sociálnej fóbie, generalizovanej úzkostnej poruchy, posttraumatickej stresovej poruchy a panickej poruchy súvisia s jeho špecifickou inhibíciou spätného vychytávania 5-HT v mozgových neurónoch. Paroxetín nie je chemicky príbuzný s tricyklickými, tetracyklickými a inými dostupnými antidepresívami. Paroxetín má nízku afinitu voči muskarínovým cholinergným receptorom a štúdie na zvieratách indikujú iba slabé anticholinergné vlastnosti. V zhode s týmto selektívnym účinkomštúdie in vitro ukázali, že na rozdiel od tricyklických antidepresív má paroxetín nízku afinitu voči alfa 1, alfa 2 a beta-adrenoceptorom, dopamínu (D2), receptorom podobným 5-HT1, 5-HT2 a histamínovým (H1) receptorom. To, že neexistujú interakcie s postsynaptickými receptormi in vitro potvrdzujú aj štúdie in vivo, ktoré preukázali, že nedochádza k útlmu CNS ani k hypotenznému účinku.

Farmakodynamické účinky

Paroxetín nenarušujepsychomotorickú funkciu a neumocňuje depresívne účinky etanolu.

Tak ako iné selektívne inhibítory spätného vychytávania 5-HT vyvoláva paroxetín príznaky nadmernej stimulácie receptora 5-HT, ak sa podáva zvieratám, ktoré predtým dostali inhibítory monoamínooxidázy (MAO) alebo tryptofán. Behaviorálne a EEG štúdie naznačujú, že paroxetín má v dávke, ktorá zvyčajne prevyšuje dávky potrebné pre inhibíciu spätného vychytávania 5-HT, slabý stimulačný účinok. Stimulácia nie je amfetamínovej povahy.Štúdie na zvieratách indikujú, že kardiovaskulárny systém dobre znáša paroxetín. Paroxetín po podaní zdravým jedincom nevyvoláva žiadne klinicky významné zmeny krvného tlaku, tepu a EKG. Štúdie indikujú, že na rozdiel od antidepresív, ktoré inhibujú spätné vychytávanie noradrenalínu, paroxetín má silne zníženú tendenciu k inhibícii antihypertenzných účinkov guanetidínu. Pri liečbe depresívnych porúch prejavuje paroxetín účinnosť porovnateľnú so štandardnými antidepresívami. Existujú i určité dôkazy, že paroxetín môže mať terapeutickú hodnotu u pacientov, ktorí nereagovali na štandardnú liečbu.

Ranné užívanie paroxetínu nemá žiadny negatívny účinok na kvalitu či dĺžku spánku. Navyše pacienti pravdepodobne spozorujú zlepšenie spánku ako odpoveď na liečbu paroxetínom.

Analýza samovražedného správania u dospelých

Analýza placebom kontrolovaných skúšok u dospelých s psychiatrickými poruchami špecificky zameraná na paroxetín preukázala vyššiu frekvenciu výskytu samovražedného správania u mladých dospelých (vek 18-24 rokov) liečených paroxetínom v porovnaní s placebom (2,19 % oproti 0,92 %). Vo vyšších vekových skupinách nebol pozorovaný žiadny podobný nárast. U dospelých s veľkou depresívnou poruchou (všetky vekové skupiny) bol pozorovaný nárast frekvencie výskytu samovražedného správania u pacientov liečených paroxetínom v porovnaní s placebom (0,32 % oproti 0,05 %); všetky príhody boli pokusmi o samovraždu. U pacientov liečených paroxetínom sa však väčšina týchto pokusov (8 z 11) vyskytla u mladších dospelých (pozri tiež časť 4.4).

Odpoveď na dávku

V štúdiách fixnej dávky je plochá krivka odpovede na dávku, čo z hľadiska účinnosti nenaznačuje žiadnu výhodu používania vyšších dávok, než sú odporúčané. Existujú však určité klinické údaje naznačujúce, že pre niektorých pacientov môže byť prospešná titrácia dávky smerom nahor.

Klinická účinnosť a bezpečnosť

Dlhodobá účinnosť paroxetínu pri liečbe depresie sa ukázala v 52-týždňovej štúdii udržiavacej liečby s cieľom prevencie relapsu: relaps malo 12 % pacientov, ktorí dostávali paroxetín (20-40 mg denne), na rozdiel od 28 % pacientov, ktorí dostávali placebo.

Dlhodobá účinnosť paroxetínu pri liečbe obsedantno-kompulzívnej poruchy sa skúmala v troch 24-týždňových štúdiách udržiavacej liečby s cieľom prevencie relapsu. V jednej z týchto troch štúdií sa dosiahol významný rozdiel u osôb s relapsom medzi paroxetínom (38 %) a placebom (59 %).

Dlhodobá účinnosť paroxetínu pri liečbe panickej poruchy sa ukázala v 24-týždňovej štúdii udržiavacej liečby s cieľom prevencie relapsu: relaps malo 5 % pacientov, ktorí dostávali paroxetín (10-40 mg denne), na rozdiel od 30 % pacientov, ktorí dostávali placebo. Tento výsledok podporila aj 36-týždňová udržiavacia štúdia.

Dlhodobá účinnosť paroxetínu pri liečbe sociálnej úzkostnej poruchy, generalizovanej úzkostnej poruchy a posttraumatickej stresovej poruchy sa dostatočne nepreukázala.

Pediatrická populácia

Nežiaduce účinky získané z pediatrických klinických štúdií

V krátkodobých (do 10‑12 týždňov) klinických skúšaniach u detí a dospievajúcich boli u pacientov liečených paroxetínom pozorované nasledujúce nežiaduce udalosti s frekvenciou najmenej u 2 % pacientov a výskytom v pomere najmenej dvojnásobnom voči placebu: zvýšená miera správania spojeného so samovraždou (zahŕňajúca pokusy o samovraždu a samovražedné myšlienky), sebapoškodzujúce správanie a zvýšená miera nepriateľstva. Samovražedné myšlienky a pokusy o samovraždu boli pozorované hlavne v klinických skúšaniach u dospievajúcich s veľkou depresívnou poruchou. Zvýšená miera nepriateľstva sa vyskytovala hlavne u detí s obsedantno-kompulzívnou poruchou a najmä u mladších detí vo veku do 12 rokov. Ďalšie nežiaduce účinky, ktoré boli častejšie pozorované v skupine užívajúcej paroxetín, ako v skupine s placebom, boli znížená chuť do jedla, tras, potenie, hyperkinéza, agitovanosť, emocionálna labilita (vrátane plaču a zmien nálady).

V štúdiách s režimom postupného znižovania dávky boli počas fázy znižovania dávky alebo po prerušení podávania paroxetínu hlásené nasledujúce symptómy s frekvenciou najmenej u 2 % pacientov a výskytom v pomere najmenej dvojnásobnom voči placebu: emocionálna labilita (vrátane plaču, zmien nálady, sebapoškodzovania, samovražedných myšlienok a pokusov o samovraždu), nervozita, závrat, nauzea a bolesť brucha (pozri časť 4.4).

V piatich paralelných študijných skupinách, s trvaním liečby 8 týždňov až 8 mesiacov, boli u pacientov liečených paroxetínom pozorované nežiaduce účinky spojené s krvácaním predovšetkým kože a slizníc, s frekvenciou 1,74 % v porovnaní s 0,74 % pozorovanými u pacientov s placebom.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Paroxetín sa po perorálnom dávkovaní dobre absorbuje a podlieha „first-pass“ metabolizmu. V dôsledku „first-pass“ metabolizmu je množstvo paroxetínu dostupné v systémovej cirkulácii menšieako množstvo absorbované z gastrointestinálneho traktu. Dochádza k čiastočnej saturácii „first-pass efektu“ a zníženiu plazmatického klírensu, pretože množstvo látky v tele sa zvýši pri vyšších jednorazových dávkach alebo po podaní opakovanej dávky. To vedie k disproporčnému zvyšovaniu plazmatických koncentrácií paroxetínu, preto nie sú farmakokinetické parametre konštantné, čo vedie k nelineárnej kinetike. Táto nelinearita je však všeobecne malá a obmedzuje sa na jedincov, ktorí dosahujú nízku plazmatickú hladinu pri nízkych dávkach. Systémové hladiny v ustálenom stave sa dosahujú 7-14 dní od začiatku liečby liekmi s okamžitým alebo kontrolovaným uvoľňovaním, a zdá sa, že sa farmakokinetiky počas dlhodobej liečby nemenia.

Distribúcia

Paroxetín sa extenzívne distribuuje do tkanív a farmakokinetické výpočty indikujú, že len 1 % paroxetínu v tele zostáva v plazme. Približne95 % prítomného paroxetínu sa pri terapeutických koncentráciách viaže na bielkoviny. Nezistila sa žiadna korelácia medzi plazmatickými koncentráciami paroxetínu a klinickým účinkom (nežiaduce účinky a účinnosť). Malé množstvá paroxetínu prechádzajú do ľudského materského mlieka a do plodov laboratórnych zvierat.

Biotransformácia

Hlavné metabolity paroxetínu sú polárne a konjugované produkty oxidácie a metylácie, ktoré sa ľahko vylučujú. Vzhľadom na ich relatívnu nedostatočnú farmakologickú aktivitu je nanajvýš nepravdepodobné, že by prispievali k terapeutickým účinkom paroxetínu.

Metabolizmus neovplyvňuje selektívny účinok paroxetínu pri spätnom vychytávaní na 5-HT neurónoch.

Eliminácia

Vylučovanie nezmeneného paroxetínu močom je všeobecne menej ako 2 % z dávky, zatiaľ čo vylučovanie metabolitov je asi 64 % z dávky. Približne 36 % z dávky sa vylučuje stolicou, pravdepodobne žlčou, z čoho nezmenený paroxetín predstavuje menej ako 1 % z dávky. Paroxetín sa teda eliminuje takmer úplne metabolizmom. Vylučovanie metabolitov je dvojfázové, spočiatku je výsledkom „first-pass“ metabolizmu a následne kontrolované systémovouelimináciou paroxetínu. Polčas eliminácie je premenlivý, ale spravidla býva asi 1 deň.

Osobitné skupiny pacientov

Starší pacienti a porucha funkcie obličiek/pečene

Zvýšené plazmatické koncentrácie paroxetínu sa vyskytujú u starších pacientov a u pacientov s ťažkým poškodením obličiek alebo s poškodením pečene, ale rozsah plazmatických koncentrácií nevybočuje z rozsahu hodnôt u zdravých dospelých jedincov.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxikologické štúdie sa vykonali na opiciach makak rézus a bielych potkanoch; u obidvoch sú metabolické procesy podobné ako procesy popisované u ľudí. Podľa očakávaní sa po podaní lipofilných amínov, vrátane tricyklických antidepresív, u potkanov zistila fosfolipidóza. Fosfolipidóza nebola pozorovaná v štúdiách na primátoch ani pri podávaní dávok počas až jedného roka, ktoré boli 6-násobne vyššie, ako je odporúčané klinicky účinné dávkovanie.

Karcinogenéza: v dvojročných štúdiách uskutočnených na myšiach a potkanochnemal paroxetín žiadny karcinogénny účinok.

Genotoxicita: genotoxicita nebola pozorovaná v množstve testov in vitro a in vivo.

Štúdie reprodukčnej toxicity na potkanoch odhalili, že paroxetín ovplyvňuje fertilitu u samcov a samíc znižovaním indexu plodnosti a miery tehotnosti. U potkanov sa pozorovala zvýšená mortalita mláďat a oneskorená osifikácia. Tieto účinky pravdepodobne súviseli s toxicitou pre matku a nepovažujú sa za priamy účinok na plod/novorodenca.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety

Magnéziumstearát

Sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A)

Manitol

Mikrokryštalická celulóza

Filmový obal

Kopolymér kyseliny metakrylovej s etylakrylátom (Eudragit E100)

Polyvinyl alkohol čiastočne hydrolyzovaný

Oxid titaničitý (E171)

Mastenec

Sójový lecitín (E322)

Xantánová guma (E415)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

AL/AL blister a/alebo PP obal na tablety s uzáverom z polypropylénu a vysušovadlom (silikagél).

Veľkosti balenia:

Blistre: 10, 12, 14, 28, 30, 56 filmom obalených tabliet.

PP - obal: 20, 30, 60, 100 filmom obalených tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia .

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

G.L. Pharma GmbH, Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Rakúsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

30/0146/09-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 16.03.2009

Dátum posledného predĺženia registrácie:

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Júl 2014