Príloha č.2 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2012/07403-ZIB; 2012/07404-ZIB

Príloha č.3 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2014/01693-ZIB

Schválený text k rozhodnutiu o zmene, ev. č.: 2012/07405-ZME

Písomná informácia pre používateľa

Phenaemaletten

15 mg tablety

fenobarbital

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete

1. Čo je Phenaemaletten a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Phenaemaletten

3. Ako užívať Phenaemaletten

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Phenaemaletten

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Phenaemaletten a na čo sa používa

Čo je Phenaemaletten

Fenobarbital (liečivo lieku) účinkuje na centrálny nervový systém. So zvyšujúcou dávkou sa tlmiaci účinok mení na hypnotický až narkotický. Okrem toho má fenobarbital výrazný antikonvulzívny (protikŕčový) účinok.

Phenaemaletten sa používa

• na liečbu rozličných foriem epilepsie:

• grand mal (veľký záchvat)

• impulzívny petit mal (malý záchvat)

• na prevenciu záchvatov typu grand mal (veľký záchvat) pri záchvatoch petit mal (malý záchvat)v detskom veku.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete liek Phenaemaletten

Neužívajte Phenaemaletten

• ak ste alergický na fenobarbital, na iné barbituráty alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6),

• pri akútnej intoxikácii (otrave) alkoholom, hypnotikami (uspávacími prostriedkami) alebo analgetikami (liekmi na tlmenie bolesti) ako aj pri intoxikácii (otrave) liekmi so stimulačnými (povzbudzujúcimi) účinkami alebo sedatívnymi (upokojujúcimi) psychofarmakami,

• ak ste v stave, v ktorom máte zvýšenú tvorbu a vylučovanie porfyrínov (červené farbiace látky neobsahujúce železo) do moču a stolice (akútna hepatická porfýria),

• ak máte závažne pomalé alebo plytké dýchanie (respiračná depresia),

• ak máte závažnú poruchu pečene.

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať Phenaemaletten,obráťte sa na svojho lekára

• ak máte závažnú poruchu obličiek,

• ak ste vy alebo niektorý člen vašej rodiny mali duševné poruchy, ktoré sa prejavovali obdobiami depresie niekedy sa striedajúcimi s obdobiami dobrej nálady (afektívne poruchy),

• ak ste užívali drogy, ak ste boli alkoholikom/alkoholičkou alebo ak ste trpeli inými závislosťami,

• ak máte znížené vedomie,

• ak máte viac ako 65 rokov,

• ak je vaše dieťa nepokojné (hyperaktivita),

• ak máte závažné poškodenie srdcového svalu (poškodenie myokardu),

• ak máte akútnu silnú bolesť, pretože môže dôjsť k paradoxnému stavu vzrušenia alebo sa môžu prekrývať dôležité príznaky,

• ak máte pomalé alebo plytké dýchanie (poruchy dýchania) spojené s dýchavičnosťou (dyspnoe) a obštrukciou. Počas užívania Phenaemalettenu majte na pamäti možnosť tlmivého účinku na dýchanie.

Kožné reakcie

• Pri užívaní Phenaemalettenu boli hlásené potenciálne život ohrozujúce kožné vyrážky (Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza), ktoré na začiatku vyzerajú ako červenkasté fliačiky pripomínajúce malý terč alebo okrúhle škvrny často so stredovými pľuzgiermi na trupe.

• Ďalšími príznakmi sú vredy v ústach, hrdle, nose, na genitáliách a zápal očnej spojovky (červené a opuchnuté oči).

• Tieto potenciálne život ohrozujúce kožné vyrážky sú často sprevádzané príznakmi podobnými chrípke. Vyrážka sa môže zmeniť na rozšírené pľuzgiere alebo odlupovanie pokožky.

• Najvyššie riziko výskytu závažných kožných reakcií je v prvých týždňoch liečby.

• Ak sa u vás vyvinul Stevensov-Johnsonov syndróm alebo toxická epidermálna nekrolýza pri užívaní Phenaemalettenu, už nikdy nesmiete Phenaemaletten znovu používať.

• Ak sa u vás vyvinuli vyrážky alebo tieto kožné príznaky, vyhľadajte okamžitú lekársku pomoc a lekárovi povedzte, že užívate tento liek.

Závislosť

Fenobarbital, liečivo Phenaemalettenu, môže spôsobiť fyzickú a psychickú závislosť. Riziko vzniku závislosti existuje aj vtedy, keď užívate Phenaemaletten len niekoľko týždňov.

Ak užívate Phenaemaletten dlhšie ako jeden týždeň, dávku znižujte postupne, pretože môže spôsobovať abstinenčné príznaky.

Užívanie Phenaemalettenu môže vyvolať psychomotorické záchvaty a absencie.

Dlhodobá liečba Phenaemalettenom si vyžaduje pravidelné kontroly u lekára. Je dôležité, aby ste tieto kontroly nevynechávali.

Váš lekár vám pravidelne skontroluje kosti kvôli možnému vplyvu Phenaemalettenu na metabolizmus kostí.

Vyhýbajte sa intenzívnemu vystaveniu slnku, pretože sa u vás môže vyvinúť vyššia citlivosť pokožky na slnečné žiarenie.

U malého počtu pacientov liečených antiepileptikami akým je fenobarbital sa vyskytli myšlienky na samopoškodenie alebo samovraždu. Ak sa kedykoľvek u vás vyskytnú takéto myšlienky, okamžite kontaktujte svojho lekára.

Iné lieky a Phenaemaletten

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Účinky Phenaemalettenu na iné lieky

Pri súčasnom užívaní môže Phenaemaletten umocniť účinok iných liekov ovplyvňujúcich centrálny nervový systém (niektoré lieky na duševné choroby, lieky používané na anestéziu počas operácie, lieky tlmiace bolesť a lieky na spanie) ako aj alkoholu.

Phenaemaletten môže spôsobiť aj zvýšenú produkciu enzýmov, ktoré môžu urýchliť rozklad niektorých liekov v pečeni, čo spôsobí stratu ich účinku. To sa vzťahuje na lieky ako sú

• lieky na liečbu nepravidelného srdcového rytmu, napr. disopyramid, chinidín,

• lieky na liečbu epilepsie, napr. karbamazepín, valproát, etosuximid, lamotrigín, tiagabín, felbamát

• steroidné hormóny,

• perorálne (užívané ústami) antikoncepčné prostriedky, napríklad „tabletka“,

• hormóny štítnej žľazy,

• lieky používané na riedenie krvi (perorálne antikoagulanciá),

• lieky používané na liečbu infekcií spôsobených hubami, napr. griseofulvín, itrakonazol, vorikonazol, posakonazol,

• lieky používané na liečbu infekcií spôsobených baktériami, napr. chloramfenikol, doxycyklín, metronidazol, rifampicín,

• lieky používané na liečbu infekcií spôsobených niektorými vírusmi, napr. darunavir, lopinavir, indinavir, nelfinavir,

• lieky používané na liečbu rakoviny, napr. teniposid,

• lieky používané na liečbu astmy, napr. teofylín, montelukast,

• lieky používané na liečbu srdcových chorôb a vysokého krvného tlaku, napr. felodipín, nifedipín, nimodipín, verapamil, metoprolol, timolol, propanolol,

• lidokaín – používaný ako lokálne anestetikum alebo na liečbu nepravidelného srdcového rytmu,

• lieky používané na liečbu schizofrénie: klozapín, haloperidol,

• klonazepam – používaný na liečbu úzkosti a porúch spánku,

• cyklosporín, takrolimus – lieky na prevenciu odmietnutia orgánov u pacientov, ktorí podstúpili transplantáciu.

Účinky iných liekov na Phenaemaletten

Pri súčasnom užívaní môžu valproát a felbamát (lieky proti kŕčom) viesť k zvýšeniu účinku Phenaemalettenu.

Doplnky s kyselinou listovou môžu viesť k zníženiu účinku Phenaemalettenu.

Iné interakcie

Je známe, že Phenaemaletten zvyšuje toxicitu metotrexátu (liek proti rakovine a autoimunitným chorobám – chorobám imunitného systému).

Pri súčasnom užívaní sa môžu účinky fenobarbitalu a fenytoínu (liek proti epilepsii) buď zvyšovať alebo znižovať.

Phenaemalettenmôže zvyšovať potrebu užívania doplnkov výživy s obsahom vitamínu D.

Phenaemaletten a alkohol

Konzumácia alkoholu je počas liečby fenobarbitalom prísne zakázaná.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Phenaemaletten môžu užívať tehotné ženy len vtedy, ak lekár zváži, že prínos liečby pre matku prevýši možné riziko pre plod. Je nevyhnutné dbať na prísne stanovenie indikácie (potreby nasadenia), zvlášť v období prvého trimestra (v začiatočných 3 mesiacoch tehotenstva), pritom je potrebné dávkovanie, predovšetkým medzi 20. až 40. dňom tehotenstva, udržiavať na čo najnižšej úrovni, najlepšie pravidelnými kontrolami hladín lieku v sére. V tomto období sa treba vyhýbať kombinácii s inými antikonvulzívami (antiepileptikami) alebo inými liečivami. Fenobarbital prestupuje cez placentu. Koncentrácia lieku v sére matky aj plodu býva spravidla rovnaká. V plodovej vode sa obvykle nachádza len 50 % tejto koncentrácie.

Ak plánujete otehotnieť a počas tehotenstva mali by ste užívať doplnky s obsahom kyseliny listovej, aby ste znížili riziko defektov neurálnej trubice.

Na predchádzanie vzniku porúch zrážavosti krvi, závislých od vitamínu K1 u novorodencov, sa odporúča počas posledného mesiaca tehotenstva podávať matke vitamín K1vo forme pevných liekových foriem (ústami), ako aj podanie vitamínu K1 novorodencovi bezprostredne po pôrode.

Keďže v materskom mlieku sa vytvorí len 30 – 50 % sérovej koncentrácie fenobarbitalu, spravidla nie je potrebné dojčenie ukončiť. Ak sa však objaví nadmerná ospalosť alebo neochota u dojčaťa piť, odstavenie je potrebné.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Tento liek môže aj pri odporúčanom spôsobe užívania meniť reakčný čas do tej miery, že to má vplyv na vedenie motorových vozidiel alebo manipuláciu so strojmi. Toto ovplyvnenie je zvlášť výrazné pri kombinácii s alkoholom.

Preto sa v prvých dňoch liečby má upustiť od vedenia vozidiel, obsluhovania strojov alebo iných nebezpečných činností.

Poraďte sa s lekárom, či môžete viesť vozidlá, obsluhovať stroje a vykonávať iné nebezpečné činnosti.

Phenaemaletten obsahuje laktózu

Ak vám lekár povedal, že máte intoleranciu na niektoré cukry, kontaktujte ho skôr, ako začnete užívať tento liek.

3. Ako užívať liek Phenaemaletten

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Odporúčaná dávka je nasledovná:

Dospelí

Dospelí užívajú podľa potreby 1 – 3 mg fenobarbitalu na kilogram telesnej hmotnosti. Najvyššia jednotlivá dávka pre dospelého pacienta je 400 mg fenobarbitalu, pričom najvyššia celková denná dávka je 800 mg fenobarbitalu.

Deti a dospievajúci

Deti užívajú podľa potreby 3 – 4 mg fenobarbitalu na kilogram telesnej hmotnosti.

Spôsob užívania

Tablety zapite tekutinou (asi 1 pohárom vody), rozdelené na dve denné dávky.

Pokyny na otvorenie uzáveru bezpečného pre deti pri sklenených liekovkách:

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" name="Obrázek1" align="bottom" width="105" height="125" border="0">	Pozor! Uzáver liekovky je vybavený poistkou, proti zneužitiu lieku deťmi !		Potom palcom zarážku zatlačte smerom nahor, čím sa nádobka otvorí.
	Pri otváraní nádobky treba povytiahnuť ukazovákom zarážku (pripevnenú na hornej strane uzáveru)		Pred zatvorením zarážku zasuňte až na doraz a nakoniec zatlačte uzáver späť do nádobky až po zaklapnutie.

Dĺžka užívania

Dĺžka užívania sa riadi podľa priebehu ochorenia. Lekár musí pritom v určitých časových intervaloch skontrolovať, či je ešte potrebné podávať Phenaemaletten. Odporúča sa liečbu liekom nevysadiť náhle, ale pomalým znižovaním dávky.

Ak ste užili viac Phenaemalettenu, ako ste mali

Ak ste užili viac Phenaemalettenuako ste mali,vyhľadajte okamžite lekársku pomoc.

Možné príznaky toho, že ste užili príliš veľa Phenaemalettenu, sú:

• ospalosť alebo spánok, znížená koncentrácia, narušená koordinácia pohybov a oslabené reflexy šliach, zrýchlený tep srdca, nízky krvný tlak, nízka telesná teplota, problémy s dýchaním, mimovoľné pohyby očí, kóma a šok s rozšírenými zreničkami.

Ak zabudnete užiť Phenaemaletten

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Phenaemaletten

Neprestaňte užívať Phenaemaletten bez toho, aby ste sa poradili s lekárom.

Fenobarbital môže vyvolať závislosť. Už v priebehu niekoľkých týždňov vzniká pri dennom v užívaní nebezpečenstvo vývoja závislosti. Táto závislosť však nevzniká len pri nesprávnom užívaní zvlášť vysokých dávok, ale aj v rozsahu liečebných dávok. Nikdy neprestaňte užívať Phenaemaletten náhle. Ak ste užívali Phenaemaletten dlhšie ako jeden týždeň, dávku znižujte postupne, pretože môže spôsobiť abstinenčné príznaky.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Potenciálne život ohrozujúce kožné vyrážky (Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), exfoliatívna dermatída, pemfigus) boli hlásené zriedkavo (pozri časť 2). Ak sa u vás vyskytnú vyrážky alebo závažné kožné reakcie, ktoré môžu zahŕňať vznik pľuzgierov na pokožke, vyhľadajte okamžitú lekársku pomoca povedzte lekárovi, že užívate tento liek.

Iné vedľajšie účinky

Veľmi časté vedľajšie účinky(môžu sa prejaviť u viac ako 1 osoby z 10)

• nadmerný útlm, ospalosť, omámenosť, predĺžený reakčný čas, závraty, bolesti hlavy, narušená koordinácia pohybov, únava, malátnosť (tieto vedľajšie účinky závisia od dávky a vyskytujú sa najmä na začiatku liečby),

• doznievajúce vedľajšie účinky (slabá koncentrácia a zvyšková únava), ktoré sa môžu vyskytnúť nasledujúce ráno, ak liek užijete večer,

• poruchy poznávania, zmätenosť, paradoxné stavy vzrušenia u starších osôb a detí,

• sexuálna dysfunkcia (znížené libido (sexuálna túžba), impotencia).

Menej časté vedľajšie účinky(môžu sa prejaviť u menej ako 1 osoby zo 100)

• nevoľnosť, vracanie, zápcha, problémy v hornej časti brucha,

• precitlivenosť,

• horúčka,

• poruchy pečene, hepatitída,

• poruchy obličiek,

• vyrážky, citlivosť na svetlo

• depresie,

• benígne (nezhubné) nádory mäkkých tkanív ((poly-) fibromatóza),

• veľké, abnormálne červené krvné bunky po dlhodobom užívaní (megaloblastická anémia),

• zväčšenie lymfatických uzlín.

Zriedkavé vedľajšie účinky(môžu sa prejaviť u menej ako 1 osoby z 1 000)

• periférne obehové poruchy (poruchy prekrvenia) spojené s nízkym krvným tlakom, vrátane kolapsu (mdloby),

• zlyhanie kostnej drene.

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky(môžu sa prejaviť u menej ako 1 osoby z 10 000)

• trvalá kontraktúra (ohnutie) ruky (Dupuytrenova kontraktúra) často s opuchmi hánok, zosilnením spojivového tkaniva na chodidle nohy, „zmrazené rameno” (skapulohumerálna periartritída).

Vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou(frekvencia sa nedá z dostupných údajov odhadnúť)

• hnačka,

• abnormálne správanie u detí, najmä hyperaktivita,

• bolesti ramena, bolesti paže,

• pomalé alebo plytké dýchanie (respiračná depresia),

• závažná kožná choroba (pemfigus)

• príznak pozostávajúci z liekom vyvolaných vyrážok, zväčšenia lymfatických uzlín, horúčky a možného postihnutia iných orgánov (DRESS syndróm)

• poruchy videnia (dvojité videnie),

• znížená koncentrácia hormónov štítnej žľazy v krvi, najmä v kombinácii s inými antiepileptikami,

• znížený obsah kyseliny listovej,

• zmeny v počte krvných buniek (leukocytóza, lymfocytóza, leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia).

• Hlásené boli poruchy kostí zahŕňajúce osteopéniu a osteoporózu (rednutie kostí) a zlomeniny. Ak užívate dlhodobú antiepileptickú liečbu, máte alebo vám zistili v minulosti osteoporózu, alebo užívate steroidy, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru.To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V*.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Phenaemaletten

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke a liekovke.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo liek Phenaemalettenobsahuje

• Liečivo je fenobarbital; 1 tableta obsahuje 15 mg fenobarbitalu.

• Ďalšie zložky sú mikrokryštalická celulóza, želatína, monohydrát laktózy, kukuričný škrob, kyselina stearová.

Ako vyzerá Phenaemalettena obsah balenia

Tablety Phenaemalettenu sú biele mierne vypuklé tablety s priemerom 0,57 cm, na vrchnej strane s označením TC. Tableta sa môžerozdeliť na rovnaké dávky.

Liek Phenaemaletten je dostupný v balení po 50 tabliet v hnedej liekovke uzavretej bielym polyetylénovým uzáverom bezpečným pre deti alebo v bielom polyetylénovom obale na tablety uzavretom bielym polypropylénovým skrutkovacím uzáverom bezpečným pre deti a papierová škatuľka.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Desitin Arzneimittel GmbH

Weg beim Jäger 214

D-22335 Hamburg

Nemecko

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v 12/2014.

Príloha č.1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2012/07403-ZIB; 2012/07404-ZIB

Príloha č.2 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2014/01693-ZIB

Schválený text k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev. č.: 2012/07405-ZME

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Phenaemal 0,1

100 mg tablety

Phenaemaletten

15 mg tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Phenaemal 0,1: 1 tableta obsahuje 100 mg fenobarbitalu

Phenaemaletten: 1 tableta obsahuje 15 mg fenobarbitalu

Pomocná látka so známym účinkom: laktóza

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

Phenaemal 0,1: biele, okrúhle ploché tablety so skosenou hranou na vrchnej strane s označením DN, ryhami rozdelené na štvrtiny. Tableta sa môžerozdeliť na rovnaké polovice, z ktorých každá obsahuje 50 mg fenobarbitalu. Rozlomenie tablety na štvrtiny jemožné lenpre ľahšie prehĺtanie a neslúži na rozdelenie na rovnaké dávky.

Phenaemaletten: biele mierne vypuklé tablety s priemerom 0,57 cm, na vrchnej strane s označením TC. Tableta sa môžerozdeliť na rovnaké dávky, z ktorých každá obsahuje 7,5 mg fenobarbitalu.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Rôzne formy epilepsie (generalizované tónicko-klonické záchvaty (grand mal), juvenilná myoklonická epilepsia (impulzívny petit mal); prevencia záchvatov typu grand mal u záchvatov petit mal v detskom veku.

Upozornenie:

Podávanie fenobarbitalu môže vyvolať psychomotorické záchvaty a absenciu.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dávkovanie závisí od povahy a závažnosti ochorenia.

Dospelí

Pri liečení epilepsie sa dospelým podáva 1 – 3 mg fenobarbitalu na kilogram telesnej hmotnosti. Najvyššia jednotlivá dávka pre dospelého pacienta je 400 mg fenobarbitalu, pričom najvyššia celková denná dávka je 800 mg fenobarbitalu.

Pediatrická populácia

Pri liečení epilepsie sa deťom podáva 3 – 4 mg fenobarbitalu na kilogram telesnej hmotnosti.

Spôsob podávania

Tablety sa zapíjajú tekutinou (približne 1 pohár vody), a rozdelia sa do dvoch denných dávok.

O dĺžke liečby fenobarbitalom rozhoduje lekár podľa priebehu ochorenia. Po určitom čase musí lekár prehodnotiť potrebu liečby fenobarbitalom. Tak, ako pri všetkých liekoch s obsahom barbiturátov, môže po dlhodobejšom užívaní fenobarbitalu vzniknúť závislosť. Treba mať na pamäti, že ako symptomatická forma liečby musí byť fenobarbital podávaný nepretržite, a že po jeho vysadení sa záchvaty môžu vrátiť v zhoršenej forme, dokonca sa môže objaviť status epilepticus. Odporúča sa nikdy nevysadzovať liečbu náhle, ale postupne, pomalým znižovaním dávok.

4.3 Kontraindikácie

• Precitlivenosť na liečivo, na iné barbituráty alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• Akútna intoxikácia alkoholom, hypnotikami, analgetikami, centrálne tlmivými alebo stimulačnými látkami.

• Akútna hepatálna porfýria.

• Ťažká respiračná depresia.

• Závažná dysfunkcia pečene.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Fenobarbital sa má podávať len po dôkladnom zvážení potenciálnych rizík a prínosov a ak sú pacienti pozorne sledovaní, v prípade

• závažnej dysfunkcie obličiek,

• afektívnych porúch v rodinnej anamnéze ,

• užívania drog, alkoholizmu alebo iných foriem závislosti v anamnéze,

• zníženého vedomia pacienta,

• starších pacientov,

• hyperaktívnych detí,

• závažného poškodenia myokardu,

• akútnej silnej bolesti, ktorá môže vyvolať paradoxné stavy vzrušenia alebo prekrývať dôležité príznaky,

• porúch dýchania spojených s dyspnoe a obštrukciou. Počas podávania lieku Phenaemal 0,1 alebo Phenaemaletten treba mať na pamäti tlmivý účinok fenobarbitalu na dýchanie.

Kožné reakcie

Život ohrozujúce kožné reakcie: pri užívaní fenobarbitalu bol hlásený Stevensov-Johnsonov syndróm (SJS) a toxická epidermálna nekrolýza (TEN).

Pacienti majú byť poučení o znakoch a príznakoch a pozorne sledovaní ohľadom kožných reakcií. Najvyššie riziko výskytu SJS alebo TEN je v prvých týždňoch liečby.

Ak sú prítomné príznaky alebo znaky SJS alebo TEN (napr. progresívna kožná vyrážka často s pľuzgiermi alebo mukotickými léziami), liečba fenobarbitalom sa má prerušiť.

Najlepšie výsledky pri zvládnutí SJS a TEN sa dosahujú vďaka včasnej diagnóze a okamžitému vysadeniu každého podozrivého lieku. Včasné vysadenie je spojené s lepšou prognózou.

Ak sa pri užívaní fenobarbitalu u pacienta vyskytli SJS alebo TEN, fenobarbital sa tomuto pacientovi už nesmie nikdy podávať.

Riziko závislosti a informácie o vysadení lieku

Fenobarbital môže spôsobiť fyzickú a psychickú závislosť. Riziko je prítomné už pri dennom podávaní počas niekoľko týždňov. To platí nielen pre nadmerné užívanie obzvlášť vysokých dávok, ale aj pre dávkovanie v liečebnom rozsahu.

Pri dlhšom užívaní (viac ako jeden týždeň) sa fenobarbital nesmie náhle vysadiť, ale je potrebné dávky postupne znižovať. Treba mať na pamäti možnosť prechodných abstinenčných príznakov.

Laboratórne vyšetrenia

Pri dlhodobejšej liečbe fenobarbitalom je potrebné pravidelné vyšetrenie krvného obrazu, hladiny alkalickej fosfatázy, ako aj funkcie pečene a obličiek.

Kontroly hladiny v sére sa odporúčajú 1 – 2-krát do roka. Rovnako je potrebné skontrolovať hladinu v sére pred ordináciou ( na zachytenie individuálnej vstrebávacej a vylučovacej schopnosti), pred zmenou a po zmene medikácie, ako aj pri nedostatočnej účinnosti.

Kontroly hladiny v sére sú tiež potrebné v prípade nežiaducich účinkov a pri podozrení na intoxikáciu, ako aj pri liečbe epilepsie počas gravidity.

Psychomotorické záchvaty a absencie

Podávanie fenobarbitalu môže spustiť psychomotorické záchvaty a absencie.

Metabolizmus kostí

Kvôli potenciálnym účinkom na metabolizmus kostí sú potrebné pravidelné kontroly.

Fotosenzibilizácia

Treba zamedziť intenzívnemu vystaveniu slnečnému žiareniu, kvôli možnosti citlivosti pokožky.

Alkohol

Konzumácia alkoholu je počas liečby fenobarbitalom prísne zakázaná.

Suicidálne myšlienky a správanie

Pri liečbe antiepileptikami v niekoľkých indikáciách boli u pacientov hlásené suicidálne myšlienky a správanie. Metaanalýza randomizovaných placebom kontrolovaných štúdií antiepileptikami ukázala malé zvýšenie rizika suicidálnych myšlienok a správania. Mechanizmus tohto rizika nie je známy a dostupné údaje nevylučujú možnosť zvýšeného rizika u fenobarbitalu.

Pacientov je preto potrebné sledovať na príznaky a symptómy suicidálnych myšlienok a správania a je potrebné zvážiť vhodnú liečbu. Pacientom

( a opatrovateľom pacientov )je potrebné odporučiť, aby vyhľadali lekársku pomoc, ak sa objavia príznaky suicidálnych myšlienok alebo správania.

Informácie o pomocných látkach

Phenaemal 0,1a Phenaemalettenobsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičným problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Účinok fenobarbitalu na iné lieky

Pri súčasnom podávaní môže fenobarbital zosilňovať účinok iných centrálne pôsobiacich liekov (určité psychofarmaká, anestetiká, analgetiká, hypnotiká) a alkoholu.

Fenobarbital je silný voči systému oxidázy so zmiešanou funkciou hepatického cytochrómu P450. Štúdie experimentálnych systémov s ľuďmi preukázali indukciu CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 a CYP3A4. Účinky enzýmovej indukcie fenobarbitalu môžu zrýchliť metabolizmus látok a znížiť ich koncentráciu.

Toto sa vzťahuje napríklad na

• antiarytmiká (napr. disopyramid, chinidín),

• antiepileptiká (napr. karbamazepín, valproát, etosuximid, lamotrigín, tiagabín, felbamát),

• glukokortikoidy,

• perorálne antikoncepčné prostriedky,

• hormóny štítnej žľazy,

• perorálne antikoagulanciá,

• antimykotiká (napr. griseofulvín, itrakonazol, vorikonazol, posakonazol),

• antibiotiká (napr. chloramfenikol, doxycyklín, metronidazol, rifampicín),

• inhibítory proteázy (napr. darunavir, lopinavir, indinavir, nelfinavir),

• cytostatiká (napr. teniposid),

• teofylín, montelukast,

• blokátory kalciového kanála (napr. felodipín, nifedipín, nimodipín, verapamil),

• betablokátory (napr. metoprolol, timolol, propanolol),

• lidokaín,

• klozapín, haloperidol,

• klonazepam,

• cyklosporín, takrolimus.

Účinok iných liekov na fenobarbital

Valproát a felbamát môžu znižovať klírens fenobarbitalu, a tým môžu viesť k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie. Môže byť potrebné zníženie dávky fenobarbitalu.

Doplnky obsahujúce kyselinu listovú môžu viesť k zníženiu hladín fenobarbitalu v sére.

Iné interakcie

Je známe, že barbituráty zvyšujú toxicitu metotrexátu.

Keďže fenobarbital a fenytoín majú podobné indukčné profily a podliehajú biotransformácii rovnakými enzýmami, existuje tu možnosť indukcie aj inhibície. Výsledok interakcie medzi obidvomi liekmi u daného pacienta ukáže, ktorý mechanizmus prevláda.

Fenobarbital môže zvyšovať potrebu vitamínu D.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Ženy vo fertilnom veku majú byť informované o potrebe plánovania a sledovania gravidity ešte pred začatím liečby.

Gravidita

Riziko spojené s fenobarbitalom

U detí vystavených fenobarbitalu „in-utero“ bol pozorovaný zvýšený výskyt mikrocefálie, lebkovej dysmorfie, miernej straty pôrodnej hmotnosti, zníženej telesnej dĺžky a - v niektorých štúdiách - zvýšené riziko srdcových porúch. Fenobarbital v kombinácii s kofeínom môže viesť k zvýšenému riziku malformácií. Základné, liečené ochorenie môže byť takisto dôvodom zvýšeného rizika malformácie. Riziko malformácie závisí však aj od antiepileptickej liečby.

Opatrenia počas gravidity

Pri plánovaní gravidity alebo v prípade začiatočného štádia gravidity je potrebné bezodkladne sa poradiť s ošetrujúcim lekárom. Fenobarbital sa môže počas gravidity podávať len po dôkladnom zvážení prínosov a rizík. Riziko pre embryo/plod spojené s fenobarbitalom sa má dôkladne zvážiť oproti riziku pre matku a dieťa v súvislosti s neliečenou epilepsiou. Ak sa podávanie fenobarbitalu považuje za nevyhnutné, má sa podávať najnižšia možná dávka zamedzujúca záchvatom. Toto platí počas celého tehotenstva, ale najmä počas prvého trimestra, najmä medzi 20. a 40. dňom gravidity. Keďže malformácie sú s veľkou pravdepodobnosťou spôsobené špičkovými plazmatickými koncentráciami, denná dávka sa má podávať rozdelená na niekoľko malých dávok v priebehu dňa.

Plazmatická koncentrácia môže počas gravidity kolísať, a preto sa má pravidelne sledovať. Plazmatická hladina má byť v dolnej časti terapeutického rozsahu, najmä do 40. dňa gravidity.

Keďže liečba viacerými liekmi je spojená s vyšším rizikom vrodených malformácií, kombinácii s inými antikonvulzívami alebo s inými liekmi sa má, kedykoľvek je to možné, vyhýbať u žien vo fertilnom veku a počas gravidity.

Suplementácia kyselinou listovou sa má zvážiť u žien, ktoré plánujú otehotnieť a počas gravidity, aby sa znížilo riziko defektov neurálnej trubice (pozri aj časť 4.5).

Odporúčajú sa prenatálne diagnostické opatrenia pre včasné zistenie poškodenia plodu (ultrazvuk a určenie hladiny alfa-fetoproteínu).

Účinky na novorodencov

Aby sa u novorodencov zabránilo poruchám zrážania krvi súvisiacim s vitamínom K1, odporúča sa perorálne podávanie vitamínu K1 v poslednom mesiaci gravidity, ako aj podanie vitamínu K1 novorodencovi po pôrode. Okrem toho sa má novorodenec sledovať, či nevykazuje známky krvácania.

U novorodencov žien liečených fenobarbitalom sa môže vyskytovať sedácia a lieková závislosť, najmä v období bezprostredne po pôrode. Možné sú abstinenčné príznaky a novorodenci sa majú v takýchto prípadoch sledovať.

Laktácia

Hoci sa v materskom mlieku nachádza 30 – 50 % sérovej koncentrácie fenobarbitalu, spravidla nie je potrebné laktáciu ukončiť. Ak sa však objaví nadmerný útlm alebo neochota piť u dojčaťa, odstavenie je potrebné.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Aj pri správnom podávaní môže mať fenobarbital vplyv na pozornosť do takej miery, že sa zhoršuje schopnosť aktívne sa zúčastňovať cestnej premávky alebo obsluhovať strojové zariadenia.

To platí vo zvýšenej miere v kombinácii s alkoholom. Preto treba už počas prvých dní liečby prestať viesť vozidlá, obsluhovať strojové zariadenia a vykonávať iné nebezpečné činnosti.

Toto rozhodnutie má posúdiť lekár, ktorý uváži individuálnu reakciu a konkrétne dávkovanie lieku.

4.8 Nežiaduce účinky

Tabuľka 1 uvádza zoznam hlásených nežiaducich účinkov podľa triedy systémového orgánu a podľa frekvencie.

Kategórie frekvencie výskytu sú definované podľa nasledovnýchpravidiel:

veľmi časté (1/10),

časté (1/100 až 1/10),

menej časté (1/1 000 až 1/100),

zriedkavé (1/10 000 až 1/1 000),

veľmi zriedkavé (1/10 000),

neznáme (z dostupných údajov).

Tabuľka 1Nežiaduce účinky pri užívaní fenobarbitalu

Poruchy krvi a lymfatického systému
Menej časté	megaloblastická anémia (v dôsledku nedostatku folátu) po dlhodobom užívaní, zväčšenie lymfatických uzlín
Zriedkavé	zlyhanie kostnej drene
Neznáme	leukocytóza, lymfocytóza, leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia
Poruchy imunitného systému
Menej časté	hypersenzitivita
Zriedkavé	Závažné kožné nežiaduce reakcie (SCAR): hlásený bol Stevensov-Johnsonov syndróm (SJS) a toxická epidermálna nekrolýza (TEN) (pozri časť 4.4).
Neznáme	pemfigus
Psychické poruchy
Veľmi časté	kognitívne poruchy, zmätenosť, paradoxné stavy vzrušenia u starších osôb a detí
Menej časté	depresívne stavy
Neznáme	abnormálne správanie u detí, najmä hyperaktivita
Poruchy nervového systému
Veľmi časté	nechcená výrazná sedácia*, ospalosť*, omámenosť*, závraty*, bolesti hlavy*, ataxia*
Poruchy oka
Neznáme	poruchy videnia (dvojité videnie)
Poruchy ciev
Zriedkavé	periférne obehové poruchy spojené s nízkym krvným tlakom, vrátane kolapsu
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Neznáme	respiračná depresia
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Menej časté	nevoľnosť, vracanie, zápcha, epigastrické problémy
Neznáme	hnačka
Poruchy pečene a žlčových ciest
Menej časté	poruchy pečene, hepatitída
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Menej časté	vyrážky, citlivosť na svetlo
Neznáme	liekom vyvolané vyrážky s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS syndróm)
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Menej časté	(poly-) fibromatóza**
Veľmi zriedkavé	Dupuytrenova kontraktúra, obyčajne obojstranná, často spájaná s opuchmi hánok, zosilnením spojivového tkaniva na chodidle nohy, ako aj so skapulohumerálnou periartritídou („zmrazené rameno”)
Neznáme	bolesti ramena, bolesti paže Boli hlásené prípady zníženej minerálnej hustoty kostí, osteopénie, osteoporózy a zlomenin u pacientov po dlhodobej liečbe fenobarbitalom. Mechanizmus, ktorým fenobarbital ovplyvňuje kostný metabolizmus, nie je známy.
Poruchy obličiek a močových ciest
Menej časté	poruchy obličiek
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
Veľmi časté	sexuálna dysfunkcia (znížené libido, impotencia)
Celkové poruchy
Veľmi časté	únava (malátnosť, znížený reakčný čas)*, doznievajúce nežiaduce účinky (slabá koncentrácia a zvyšková únava), ktoré sa môžu po podaní lieku večer vyskytnúť nasledujúce ráno.
Menej časté	pyrexia
Laborátorne a funkčné vyšetrenia
Neznáme	znížené koncentrácie hormónov štítnej žľazy v sére, najmä v kombinácii s inými antiepileptikami, znížený obsah kyseliny listovej

* Nežiaduce účinky závisia od dávky a vyskytujú sa najmä na začiatku liečby.

** Spojenie medzi liečbou barbiturátmi a výskytom polyfibromatózy je možné.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité.Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosua rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Symptómy intoxikácie

Spavosť, znížená pozornosť, spánok, oslabené šľachové reflexy,tachykardia, nízky tlak, znížená telesná teplota, oslabené dýchanie, ataxia, kóma, šok s rozšírenými zreničkami, nystagmus.

Pomoc pri intoxikácii

Pri otrave barbituátmi je potrebné vykonať tieto opatrenia: podporiť dýchanie a krvný obeh, odstránenie jedu obvykle odsunúť na čas po príchode do nemocnice. Ak nie sú prítomné efloreskujúce dekubity a primárne podporné opatrenia nie sú naliehavé: výplach žalúdka v polohe na bruchu po profylaktickom podaní atropínu alebo po intubácii priedušnice. Potom kontrola pulzu, dýchania, telesnej teploty v konečníku a tlaku krvi aspoň raz za hodinu. Okrem toho liečba primeraná závažnosti intoxikácie podľa tabuľky 1.

Ďalšie možnosti:alkalická diuréza,hemodialýza, hemoperfúzia.

Pozor:nútené vracanie, adrenalín, pozri tab.2

Tabuľka 2Odstupňovaná liečba pri otrave barbiturátmi

Stupeň	Pacient reaguje, mierna otrava	Pacient nehybný, mierna otrava	Pohybová reakcia, stredne ťažká otrava	Bez reakcie, ťažká otrava	Bez reakcie, otrava ohrozujúca život
Liečba	Nechať spať pod dohľadom (!)		Meniť polohu každé 2 hodiny	Ak je dychový objem (nameraný) nedostatočný, použiť respirátor
			Inhalácia kyslíka	Dýchanie s pomocou	Riadené dýchanie
	Poloha na bruchu až na boku, aby ostali dýchacie cesty voľné			Vyčistiť priedušnicu a priedušky, intubovať neskôr
			V prípade potreby intubovať	V prípade potreby tracheotómia
	V prípade nízkeho tlaku nízke dávky norfenefrínu alebo dopamínu			Zvýšenie objemu tekutín
					+ v prípade potreby dopamín
	V prípade zadržiavania moču katetrizácia		Zaviesť dočasný močový katéter
	Neskôr v prípade potreby špecifická antibiotická liečba (profylaxia je zbytočná!)				Antibiotiká
	Tekutá strava p.o.		Kontinuálne i.v. tekutiny na udržiavanie nútenej diurézy (pri barbiturátoch)		Pri zlyhaní vylučovania obličkami: hemodialýza alebo peritoneálna dialýza
	Psychiatrická liečba Pozor na stimulujúce lieky			V prípade vysokej hladiny plazmy u hypnotík alebo izoelektrického EEG – hemoperfúzia
Monitoring	Nepretržité kontroly reflexov, pulzu, tlaku krvi, žilového tlaku, rýchlosti a hĺbky dýchania, telesnej teploty a objemu moču. Denné meranie hemoglobínu alebo hematokritu a sledovanie hladín v sére (močovina, chloridy, sodík, draslík, AST, ALT a v prípade potreby ďalšie parametre).
					Opakovaný rozbor krvných plynov

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:antiepileptikum, ATC kód : N03AA02

Mechanizmus účinku

Mechanizmus pôsobenia barbiturátov nie je zatiaľ podrobne známy. Má sa za to, že rozrušovaním komplexov chloridových kanálov GABA receptorov, zvyšujú kľudový potenciál membrán. Okrem toho presynapticky potláčajú uvoľňovanie prenášačov vzruchov a predovšetkým vo vyššej koncentrácii sťažujú šírenie vzruchov pri nervových impulzoch, znížením priepustnosti membrán v blízkosti axónov. Barbituráty brzdia viac polysynaptické než monosynaptické neurónové reťazce. Salvy impulzov brzdia vždy silnejšie, než jednotlivé impulzy, čo je pre antikonvulzívne vlastnosti dôležité. Utlmujú tak aktívne zložky formatio reticularis, ako aj centrá kôry veľkého mozgu a predĺženej miechy. Tlmenie činnosti CNS závisí od dávky. So zvyšujúcou sa dávkou sa tlmiaci účinok mení na hypnotický až narkotický. Okrem toho má fenobarbital výrazný antikonvulzívny účinok.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po podaní cez ústa sa fenobarbital vstrebe v tenkom čreve v priebehu 1 – 2 hodín.

Absolútna biologická dostupnosť presahuje 80 %.

Koncentrácia v sére

Koncentrácia v sére pri jednorazovom podaní dosahuje maximum po 4 – 6 hodinách. Koncentrácia v CNS a v mozgovo-miechovom moku sa vyrovná s koncentráciou v sére v priebehu 30 minút. Medzi dávkou a hladinou v sére je v liečebnom rozsahu v zásade priama úmernosť, ktorá je však značne individuálna. Liečebná koncentrácia v sére predstavuje rozpätie 10 – 25 µg/ml.

Toxická hranica je ≥ 50 µg/ml.

Distribúcia

Fenobarbital je distribuovaný do takmer všetkých tkanív; jeho väzba na bielkoviny predstavuje 45 – 55 %. U novorodencov je nižšia.

Eliminácia

Polčas vylučovania predstavuje 60 – 120 hodín; ustálený stav sa dosahuje po 10 – 20 dňoch. Po opakovaných dávkach dochádza ku kumulácii. Fenobarbital sa nezmenený vylučuje obličkami (20 – 40 %) a v pečeni metabolizuje na neaktívne produkty. Rýchlosť vylučovania fenobarbitalu závisí od veku. U detí a mladistvých je vyššia; vylučovanie u novorodencov a starších pacientov je výrazne pomalšie. Preto je pri dávkovaní potrebné zohľadňovať vek pacienta.

Metabolizmus

Hlavným produktom metabolizmu je p-hydroxy-fenobarbital. Produkty metabolizmu sa vylučujú predovšetkým močom. Indukciou enzýmov sa po opakovanom podaní lieku zvyšuje vlastná rýchlosť biotransformácie aj ďalších substrátov.

5.3 Preklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita

Liečebné spektrum fenobarbitalu je obmedzené. Smrteľná jednotlivádávka pre človeka bez následnej liečby je 4 – 6 g. Súčasné požívanie alkoholu alebo iných centrálne tlmiacich psychofarmák môže už pri zachovaní liečebných dávok viesť k intoxikácii (pozri časť 4.9).

Chronická toxicita

Dlhodobé pôsobenie fenobarbitalu pri dlhodobom zneužívaní vedie k hromadeniu chronickej otravy, ktorá má podobné prejavy ako chronická paralýza (polyneuritída, ataxia, oslabená pozornosť, nejasná reč, zmätenosť). Náhle vysadenie lieku môže v závažných prípadoch vyvolať epileptický záchvat. Po dennej dávke fenobarbitalu približne 800 mg sa po náhlom vysadení dostavuje pocit slabosti, trasenie, stavy strachu, kŕče až delírium.

Mutagénne, karcinogénne a teratogénne vlastnosti

Počas metabolického procesu vytvára fenobarbital epoxidy, ktoré môžu mať mutagénne, karcinogénne, teratogénne a cytotoxické účinky. O teratogénnych účinkoch fenobarbitalu nie sú k dispozícii jednoznačné vedecké poznatky.

Jednotlivo sa vyskytli prípady embryopatie.

6. FARMAKOLOGICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Phenaemal 0,1: mikrokryštalická celulóza, želatína, monohydrát laktózy, kukuričný škrob, kyselina steárová, koloidný oxid kremičitý bezvodý

Phenaemaletten: mikrokryštalická celulóza, želatína, monohydrát laktózy, kukuričný škrob, kyselina stearová.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Upozornenie na podmienky s spôsob uchovávania

Nevyžaduje žiadne zvláštne upozornenia.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

50 tabliet, sklenená liekovka hnedej farby alebo biely polyetylénový obal na tablety, s bezpečnostným plastovým uzáverom bielej farby, kartónová škatuľka, písomná informácia pre používateľa

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

DESITIN ARZNEIMITTEL GMBH

Weg beim Jäger 214

D-22335 Hamburg

Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Phenaemal 0,1: 57/1023/92-S

Phenaemaletten: 57/1024/92-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 18.12.1992

Dátum posledného predĺženiaregistrácie: 14.12.2006

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

December 2014