Príloha č. 2 k notifikácii zmeny, ev.č: 2106/1668, 2106/1669

Príloha č. 3 k rozhodnutiu o zmene registrácie, ev.č: 2107/6015

Písomná informácia pre používateľov

Informácie o používaní, čítajte pozorne!

PILOKARPIN-V

(Pilocarpini hydrochloridum)

Očná roztoková instilácia

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

UNIMED PHARMAs.r.o., Bratislava, Slovenská republika

Zloženie:

Liečivo:

Pilocarpini hydrochloridum (pilokarpíniumchlorid) 20 mg v 1 ml roztoku

Pomocné látky:

Hypromellosum (hypromelóza), Carbethopendecinii bromidum (bromid karbetopendecínia), Acidum boricum (kyselina boritá), Natrii tetraboras (tetraboritan sodný), Aqua purificata (čistená voda)

Farmakoterapeutická skupina:Oftalmologikum.

Antiglaukomatikum.

Charakteristika: Pilokarpín je klasický liek pri liečbe zeleného zákalu (glaukómu). Po nakvapkaní do oka znižuje vnútroočný tlak uľahčením odtoku komorovej vody a súčasne vyvoláva zúženie zrenice. K najvýraznejšiemu poklesu vnútroočného tlaku dochádza v priebehu 2 až 3 hodín po nakvapkaní. Hypromelóza (0,5 %) zvyšuje viskozitu očnej instilácie, a tým predlžuje ich zotrvávanie v oku (výhoda pri večernej aplikácii). Predĺžený kontakt súčasne zvyšuje možnosť vstrebávania účinnej látky, preto účinok lieku PILOKARPIN-V (2 %) trvá dlhšie ako účinok vodného roztoku rovnakej koncentrácie.

Indikácie: PILOKARPIN-V sa používa na zníženie vnútroočného tlaku pri akútnom a chronickom zelenom zákale (glaukóm so zatvoreným alebo s otvoreným uhlom).

Kontraindikácie:Liek sa nesmie používať pri precitlivenosti na liečivo alebo niektorú zložku lieku. Nesmú ho používať pacienti s akútnym zápalom dúhovky, rohovky, spojovky alebo pacienti s ochoreniami oka, u ktorých je nežiadúce zúženie zrenice. Zvýšená opatrnosť je potrebná aj u pacientov s predispozíciou k odlúčeniu sietnice alebo s jej výskytom v anamnéze.

Zvlášť závažné dôvody musia byť pre podávanie lieku pacientom s prieduškovou astmou, so srdcovou nedostatočnosťou a poruchami srdcového rytmu, so zvýšenou funkciou štítnej žľazy, s vredovou chorobou žalúdka a čriev, pri chorobnom zúžení v oblasti tráviaceho traktu alebo pri poruchách vyprázdňovania močového mechúra. Pokiaľ trpíte niektorou z týchto porúch, informujte o tom svojho lekára.

Používanie lieku v priebehu tehotenstva alebo v období dojčenia je možné iba so súhlasom lekára.

Nežiaduce účinky: PILOKARPIN-V je veľmi dobre znášaný. Niekedy sa však môžu vyskytnúť niektoré miestne (očné) alebo celkové nežiaduce účinky. Miestne nežiaduce účinky vznikajú väčšinou dôsledkom zúženia zrenice. Môže sa objaviť porucha schopnosti zaostrovať (hlavne u mladších pacientov prechodná krátkozrakosť), porucha videnia za šera a horšia prispôsobivosť na tmu. Zriedka sa môže vyskytnúť mierne pálenie, slzenie oka, reakcia z precitlivenosti alebo bolesť hlavy. V ojedinelých prípadoch pri dlhodobej terapii sa môžu objaviť drobné šošovkové zákaly, cysty na okraji zrenice alebo u predisponovaných osôb môže dôjsť k odlúčeniu sietnice.

Z celkových nežiaducich účinkov (po veľmi častom opakovanom kvapkaní lieku do oka) sa môže objaviť nevoľnosť, vracanie, nadmerné potenie, zvýšené slinenie a kŕče v bruchu. Pri predávkovaní až poruchy činnosti srdca a dýchania.

Prípadný výskyt týchto nežiaducich účinkov alebo iných nezvyčajných reakcií hláste svojmu lekárovi.

Interakcie: Účinky lieku PILOKARPIN-V a iných súčasne používaných liekov sa môžu navzájom ovplyvňovať. Váš lekár by mal preto byť informovaný o všetkých liekoch, ktoré v súčasnosti užívate alebo začnete užívať, a to na lekársky predpis i bez neho. Ak Vám iný lekár bude chcieť predpísať nový liek informujte ho, že používate PILOKARPIN-V očnú roztokovú instiláciu.

Liek môže zosilniť pôsobenie liekov používaných na liečbu srdcovej nedostatočnosti, môže predĺžiť alebo oslabiť účinok liekov uvoľňujúcich svalstvo pri narkóze.

Ak používate aj iné očné lieky, poraďte sa o vhodnosti ich súčasného používania s očným lekárom. Všeobecne sa však doporučuje, aby medzi aplikáciou iných očných liekov a lieku PILOKARPIN-V bol dodržaný najmenej päťminútový interval.

Dávkovanie:Presné dávkovanie a dĺžku liečby určí vždy lekár. U chronického zeleného zákalu sa zvyčajne vkvapkáva 1 kvapka do dolného spojovkového vaku 2 až 4-krát denne.

Očná roztoková instilácia PILOKARPIN-V zotrváva v oku dlhšie ako vodná očná roztoková instilácia rovnakej koncentrácie (PILOKARPIN 2 %) a úmerne k tomu má i predĺžený účinok, preto je vhodná hlavne na nočnú liečbu.

Špeciálne upozornenia:PILOKARPIN-V nepriaznivo ovplyvňuje rozlišovaciu schopnosť oka za šera a prispôsobivosť oka na tmu, môže tak zhoršiť ostrosť videnia. Pri používaní tohto lieku nesmiete bez súhlasu lekára riadiť motorové vozidlo ani vykonávať iné rizikové činnosti vyžadujúce si zvýšenú pozornosť a koordináciu pohybov.

Súčasne s používaním lieku nemožno nosiť kontaktné šošovky.

Pri predávkovaní alebo náhodnom prehltnutí lieku dieťaťom vyhľadajte ihneď lekársku pomoc.

Varovanie: Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti uvedeného na obale. Otvorené balenie spotrebujte do 28 dní. Po nakvapkaní lieku do oka fľaštičku ihneď zatvorte.

Liek musí byť uchovávaný mimo dosahu detí.

Balenie: 1 10 ml

Uchovávanie:Liek uchovávajte pri teplote do 25^oC, chráňte pred chladom a mrazom, chráňte pred svetlom a vlhkom.

Dátum poslednej revízie: August 2008

Oriešková 11, 821 05 Bratislava

Slovenská republika

Príloha č. 1 k notifikácii zmeny, ev.č: 2106/1668, 2106/1669

Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene registrácie, ev.č: 2107/6015

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. Názov lieku

PILOKARPIN-V

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie lieku

Liečivo: pilocarpini hydrochloridum 20 mg v 1 ml roztoku.

3. Lieková forma

Očná roztoková instilácia

Vzhľad lieku: číry, bezfarebný roztok.

4. Klinické údaje

   1. Terapeutické indikácie

PILOKARPIN-V sa používa na zníženie vnútroočného tlaku pri akútnom a chronickom glaukóme so zatvoreným alebo otvoreným dúhovkovo-rohovkovým uhlom.

Presné dávkovanie a dĺžku liečby určí lekár. U chronického glaukómu sa zvyčajne aplikuje 1 kvapka 2 až 4-krát denne do dolného spojovkového vaku.

Očná roztoková instilácia PILOKARPIN-V zotrváva v oku dlhšie ako vodná očná roztoková instilácia rovnakej koncentrácie (PILOKARPIN 2 %) a úmerne k tomu má i predĺžený účinok, preto je vhodná hlavne na nočnú liečbu.

Precitlivenosť na pilokarpíniumchlorid alebo na niektorú zložku prípravku. Iritis acuta, iridocyclitis, akútna infekčná keratitída, konjunktivitída alebo iné očné ochorenia, u ktorých je kontraindikovaná mióza.

Zvýšená opatrnosť je potrebná u pacientov s predispozíciou k odlúčeniu sietnice alebo s jej výskytom v anamnéze.

Zvlášť závažné dôvody musia byť pre podávanie lieku pacientom s astmou bronchiale, so srdcovou insuficienciou a s arytmiou, s hypertyreózou, s ulcus duodeni a ventriculi, pri stenózach v oblasti GIT, pri poruchách vyprázdňovania močového mechúra (napr. pri zúžení močových ciest).

V gravidite a v období laktácie môže byť PILOKARPIN-V používaný až po dôkladnom zvážení pomeru očakávaného prospechu a možného rizika, a za zvlášť starostlivej kontroly lekárom.

PILOKARPIN-V má byť s opatrnosťou používaný u pacientov so srdcovou isuficienciou, so sínusovou bradykardiou alebo s atrioventrikulárnou blokádou, ďalej u pacientov s astmou bronchiale, s ulcus ventriculi a duodeni, pri stenózach v oblasti GIT a pri poruchách vyprázdňovania močového mechúra.

Pacient nesmie súčasne s používaním lieku nosiť kontaktné šošovky.

Keďže pilokarpín sa po lokálnej aplikácii do spojovkového vaku do určitej miery systémovo absorbuje, je potrebné zohľadniť možné interakcie s ostatnými užívanými liečivami. Pilokarpín môže zosilniť negatívne chronotropný účinok kardioglykozidov, môže predĺžiť účinok depolarizujúcich myorelaxancií, prípadne oslabiť účinok kompetitívnych myorelaxancií. Pred operáciou je preto potrebné upozorniť anesteziológa, že pacient používa očnú roztokovú instiláciu obsahujúcu pilokarpín.

Použitie lieku v gravidite a v období laktácie je možné iba ak je to nevyhnutné, a to až po dôkladnom zvážení pomeru pravdepodobného prospechu a možného rizika.

Sprievodným znakom pri používaní lieku je mióza, preto je zhoršená adaptácia na tmu a znížená rozlišovacia schopnosť oka za šera. Tým môže byť nepriaznivo ovplyvnená schopnosť riadiť motorové vozidlo, hlavne v noci, alebo schopnosť vykonávať činnosti na strojoch za zhoršeného osvetlenia.

Lokálne nežiaduce účinky sú väčšinou spôsobené miózou. Môže sa objaviť dočasné zníženie zrakovej ostrosti (u mladistvých prechodná indukovaná akomodačná myopia), zhoršená adaptácia oka na tmu a poruchy videnia za šera. Ďalej bolesti hlavy v spánkovej alebo nadočnicovej oblasti ako dôsledok spazmu ciliárneho svalu. Zriedka sa môže objaviť mierne pálenie a slzenie oka, kontaktné dermatitídy viečok alebo folikulárna konjunktivitída.

V ojedinelých prípadoch pri dlhodobej terapii sa môžu objaviť šošovkové opacity, cysty na okraji zrenice alebo u predisponovaných osôb môže dôjsť k odlúčeniu sietnice.

Veľmi zriedka, hlavne po častej opakovanej aplikácii, sa môžu objaviť aj celkové nežiaduce účinky ako je nauzea, vomitus, nadmerné potenie, zvýšená salivácia, črevné koliky, bronchiálny spazmus a poruchy činnosti srdca.

Pri dodržaní správneho podávania sa predávkovanie nezistilo. Príznaky predávkovania sú podobné ako celkové nežiadúce účinky pilokarpínu, vyplývajú z priamej stimulácie parasympatického nervového systému. Najčastejšími prejavmi sú zvýšená salivácia, nauzea, vomitus, žalúdočné kŕče, hnačky až bronchospazmus a svalový tremor. Krvný obeh reaguje poklesom krvného tlaku, na začiatku resp. po vstrebaní menších dávok, môže dojsť k reflexnej tachykardii, pri vyšších dávkach naopak k bradykardii. Ak príde k predávkovaniu ako antidotum sa použije atropín.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologikum

ATC kód: S01EB01

PILOKARPIN-V je oftalmologikum, antiglaukomatikum obsahujúce priame mioticky pôsobiace parasympatomimetikum (pilokarpíniumchlorid) vo vodnom roztoku.

Pilokarpín je klasické antiglaukomatikum, ktoré priamou stimuláciou parasympatických nervových vlákien (muskarínových receptorov) v oku vyvoláva miózu a znižuje vnútroočný tlak uľahčením odtoku komorovej tekutiny cez trabekulárnu sieť a Schlemmov kanál do krvného riečišťa. Vnútroočný tlak je znížený o 10-40 %. Pilokarpín v oku podobne ako aj systémovo spôsobuje dilatáciu ciev, čím sa zlepšuje prekrvenie uvey.

Viskozita očnej roztokovej instilácie PILOKARPIN-V je účelne zvýšená, tak aby bol pilokarpín racionálne využitý, pretože po aplikácii do spojovkového vaku, ktorý môže prijať objem iba asi 1/5 jednej kvapky, sa v krátkom čase väčšia časť roztoku z oka eliminuje. Zvýšením viskozity, prídavkom farmakologicky indiferentnej pomocnej látky – hypromelózy, sa predlžuje zotrvávanie pilokarpínového vodného roztoku v oku, predlžuje sa kontakt pilokarpínu s rohovkou, zvyšuje sa možnosť jeho vstrebania a priaznivo sa ovplyvňuje účinok (predlžuje sa). Viskóznejší roztok znižuje očnú dráždivosť, slzenie a pohyb viečka, a tým spomaľuje zrieďovanie lieku. Zvýšením viskozity sa dosiahne rovnakého liečebného efektu aj pri menších koncentráciách liečiva.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Pilokarpín dobre preniká rohovkou. Mióza je dosiahnutá behom 10-30 minút po aplikácii, zníženie vnútročného tlaku behom 2 až 3 hodín a účinok pretrváva 4-14 hod. Pilokarpín sa v očnom tkanive nehromadí, je absorbovaný krvnými cievami. V organizme je potom hydrolyzovaný rozštiepením laktónového kruhu na kys. pilokarpovú alebo epimerizovaný na izopilokarpín. Obidva metabolity sú neúčinné a sú vylučované predovšetkým renálne.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Pilokarpín sa používa v roztokoch od 1% do 5 % ako miotikum k zúženiu zrenice a zníženiu vnútroočného tlaku u niektorých foriem glaukómu už od začiatku 20. storočia. Pilokarpín je dobre tolerovaný pri lokálnom podaní do oka a nemá významné sekundárne účinky. Najnovšie experimenty dokonca na základe in vivo pokusov na očiach hovädzieho dobytka poukazujú na neuroprotektívny účinok pilokarpínu v tkanivových štruktúrach zadného segmentu oka.

6. Farmaceutické informácie

6.1. Zoznam pomocných látok

Hypromellosum, Carbethopendecinii bromidum,Acidum boricum, Natrii tetraboras,Aqua purificata.

6.2. Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3. Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku: 18 mesiacov

Čas použiteľnosti od prvého otvorenia balenia: 28 dní

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania

Skladovať v suchu pri teplote do 25 °C, chrániť pred chladom a mrazom, chrániť pred svetlom a vlhkom.

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia

Fľaštička z hnedého skla (SL 1), uzáver z plastickej hmoty (polyetylén) s gumeným kvapkadlom, etiketa. Fľaštičky sa balia do papierových škatuliek spolu s písomnou informáciou pre používateľov lieku.

Veľkosť balenia: 1 10 ml

6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Po otvorení je liečivo pripravené na okulárne použitie.

Odtrhnutím zaisťovacieho prúžku pacient odstráni ochranný uzáver z plastickej hmoty, mierne zakloní hlavu, obráti fľaštičku hore dnom a ľahkým stlačením gumeného kvapkadla dávkuje predpísaný počet kvapiek do spojovkového vaku. Pričom sa nemá koncom kvapkadla dotknúť oka ani mihalníc. Ihneď po použití je potrebné nasadením ochranného uzáveru na kvapkadlo, fľaštičku dobre uzavrieť.

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

UNIMEDPharma s.r.o.

Oriešková 11

821 05 Bratislava, Slovenská republika

8. Registračné číslo

64/0430/08-S

9. Dátum registrácie/Dátum predĺženia registrácie

20.08.2008

10. Dátum poslednej revízie textu

August 2008