Písomná informácia pre používateľa

Plaquenil 200 mg

filmom obalené tablety

hydroxychlorochíniumsulfát

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Plaquenil 200 mg a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Plaquenil 200 mg

3. Ako užívať Plaquenil 200 mg

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Plaquenil 200 mg

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Plaquenil 200 mg a na čo sa používa

Plaquenil 200 mg obsahuje liečivo hydroxychlorochíniumsulfát.

Plaquenil účinkuje tak, že znižuje zápal u ľudí s autoimunitnými ochoreniami (sú to ochorenia, keď vlastný imunitný systém vytvára protilátky proti vlastnému telu).

Plaquenil sa môže použiť na liečbu týchto ochorení:

• Reumatoidná artritída (reumatický zápal kĺbov)

• Juvenilná idiopatická artritída (chronický zápal kĺbov u detí)

• Diskoidný a systémový lupus erythematosus (ochorenie kože alebo vnútorných orgánov)

• Kožné problémy pri citlivosti na slnečné žiarenie.

Okrem uvedených indikácií sa Plaquenil používa pri prevencii a liečbe malárie spôsobenej určitými mikroorganizmami.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Plaquenil 200 mg

Neužívajte Plaquenil 200 mg

• ak ste alergický na hydroxychlorochíniumsulfát, na 4-aminochinolínové zlúčeniny alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).

• pri niektorých očných poruchách (očné makulopatie).

Ak sa u vás vyskytnú tieto stavy počas užívania lieku, informujte o tom svojho lekára.

Plaquenil 200 mg nesmú užívať deti vo veku do 6 rokov (200 mg tablety nie sú vhodné pre deti s telesnou hmotnosťou menšou ako 31 kg).

Upozornenia a opatrenia

Pred začatím liečby týmto liekom a počas nej budete pravdepodobne musieť absolvovať rôzne vyšetrenia (zrak, krvný obraz), a to hlavne v prípade dlhodobého užívania, vysokých dávok alebo ak máte nejakú zrakovú poruchu alebo máte poškodenú funkciu obličiek.

U pacientov liečených hydroxychlorochínom sa vo veľmi zriedkavých prípadoch zaznamenalo samovražedné správanie.

Hydroxychlorochín môže znižovať hladinu cukru v krvi. Spýtajte sa svojho lekára na prejavy a príznaky nízkej hladiny cukru v krvi. Možno bude potrebné skontrolovať vašu hladinu cukru v krvi.

Ak sa u vás v súčasnosti alebo minulosti vyskytli nasledujúce poruchy: poruchy funkcie pečene alebo obličiek, žalúdočno-črevné, neurologické, srdcové alebo krvné poruchy, nedostatok glukóza-6-fosfát-dehydrogenázy, porfýria (porucha premeny tzv. pyrolových krvných farbív), psoriáza alebo svalová slabosť, musíte o tom informovať svojho lekára.

Iné lieky a Plaquenil 200 mg

Ak teraz užívate, alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívaťďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Plaquenilu súčasne:

• s digoxínom (používa sa pri ochorení srdca)

• s inzulínom a liekmi používanými na liečbu cukrovky

• s liekmi, ktoré môžu vyvolať poruchy srdcového rytmu (napr. halofantrín, amiodarón, moxifloxacín)

• s cyklosporínom (liek tlmiaci činnosť imunitného systému, používa sa napr. pri transplantácii orgánov)

• s liekmi používanými na liečbu malárie (antimalariká, napr. meflochín)

• s liekmi na liečbu epilepsie (antiepileptiká)

• s prazichantelom (liek proti parazitom)

• s agalzidázou (liek na liečbu Fabryho choroby).

Plaquenil a jedlo a nápoje

Liek sa užíva perorálne (ústami), spolu s jedlom alebo pohárom mlieka.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Plaquenil sa počas tehotenstva a dojčenia nemá užívať okrem výnimočných situácií a to podľa rozhodnutia lekára.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Vzhľadom na možný vplyv na zrakové funkcie sa o možnosti vedenia vozidiel a obsluhe strojov počas užívania tohto lieku poraďte so svojím lekárom. Ten vám môže odporučiť základné a pravidelné očné vyšetrenia, najmä ak je plánovaná dlhodobá liečba.

Plaquenil obsahuje mliečny cukor laktózu

Ak viete o vašej neznášanlivosti niektorých druhov cukrov, poraďte sa so svojim lekárom ešte pred začiatkom liečby.

3. Ako užívať Plaquenil 200 mg

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Presné dávkovanie určí vždy lekár individuálne.

Pri reumatických a kožných problémoch sa bežné dávky pohybujú u dospelých od 200 do 600 mg na deň.

U detí a dospievajúcich je potrebné použiť minimálnu účinnú dávku a dávka nemá prekročiť 6,5 mg/kg/deň vychádzajúc z telesnej hmotnosti. Preto tablety 200 mg nie sú vhodné na použitie u detí s telesnou hmotnosťou menšou ako 31 kg.

Na predchádzanie ochorenia malárie sa liek podáva jedenkrát týždenne, vždy v rovnaký deň. Bežné dávky u dospelých sú 400 mg, u detí a dospievajúcich 6,5 mg/kg telesnej hmotnosti (najviac však 400 mg). Profylaxia má začať 2 týždne pred obdobím možného kontaktu s chorobou a trvať má ešte 8 týždňov po jeho ukončení.

Pri liečbe akútneho záchvatu malárie sa podáva u dospelých zvyčajne celková dávka lieku 2 g, u detí celková dávka 32 mg/kg telesnej hmotnosti (ale nie viac než 2 g). Uvedená dávka sa rozdelí do niekoľkých jednotlivých dávok a užíva sa vždy počas troch dní, presne podľa pokynov lekára.

Ak užijete viac Plaquenilu 200 mg, ako máte

K príznakom predávkovania patria bolesti hlavy, poruchy zraku, obehové poruchy, srdcové poruchy, kŕče. V prípade predávkovania alebo náhodného užitia lieku dieťaťom (najmä malé deti sú na jeho účinky veľmi citlivé), sa okamžite skontaktujte s lekárom, pretože liečbu je potrebné začať čo najskôr. Pokúste sa vyvolať vracanie.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Pri liečbe hydroxychlorochínom, liečivom, ktoré obsahuje Plaquenil, sa pozorovali tieto vedľajšie účinky:

Veľmi časté (môžu postihovať viac ako 1 z 10 osôb):

bolesť brucha, nevoľnosť

Časté (môžu postihovať menej ako 1 z 10 osôb):

nechutenstvo, citová labilita, bolesť hlavy, rozmazané videnie, hnačka, vracanie, kožná vyrážka, svrbenie

Menej časté (môžu postihovať menej ako 1 zo 100 osôb):

nervozita, závraty, hučanie v ušiach a poruchy sluchu, výsledky pečeňových testov mimo normy; pigmentové zmeny kože a slizníc, šedivenie, vypadávanie vlasov; znížená citlivosť na zmyslové podnety; poruchy zraku - poruchy zorného poľa, rozmazané, zvláštne farebné a zakalené videnie, svetloplachosť, zmeny sietnice, zmeny rohovky.

Neznáme (častosť výskytu nemožno odhadnúť z dostupných údajov):

útlm kostnej drene, chudokrvnosť, pokles počtu až vymiznutie granulocytov z krvi,pokles počtu bielych krviniek alebo krvných doštičiek, žihľavka, opuch podkožného tkaniva, kŕč svalstva priedušiek, znížená hladina cukru v krvi, vznik porfýrie (ochorenie s poruchou metabolizmu porfyrínov) alebo jej zhoršenie, psychóza, samovražedné správanie, kŕče, poruchy oka nazývané makulopatia a makulárna degenerácia, strata sluchu, poruchy srdca (kardiomyopatia, ktorá môže vyústiť do srdcového zlyhania, v niektorých prípadoch smrteľného; poruchy vedenia srdcových vzruchov,biventrikulárna hypertrofia), zlyhanie pečene. Zaznamenali sa aj zápalové kožné ochorenia s tvorbou pľuzgierov vrátane veľmi zriedkavých prípadov kožnej vyrážky s tvorbou pľuzgierov a odlupovania kože, najmä v okolí úst, nosa, očí a pohlavných orgánov (Stevensov-Johnsonov syndróm) a závažnejšej formy spôsobujúcej rozsiahle odlupovanie kože (viac ako 30 % povrchu tela – toxická epidermálna nekrolýza) a syndróm liekovej hypersenzitivity (DRESS syndróm).Ďalej bola tiež zaznamenaná zvýšená citlivosť na slnenčné žiarenie a zvýšenie atakov psoriázy. Môžu sa vyskytnúť mierne poruchy zmyslového vnímania, svalové poruchy, zníženie šľachových reflexov a poruchy nervového vedenia.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Plaquenil 200 mg

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Plaquenil 200 mg obsahuje

• Liečivo je hydroxychlorochíniumsulfát 200 mg v 1 filmom obalenej tablete, čo zodpovedá 155 mg hydroxychlorochínu.

• Ďalšie zložky sú monohydrát laktózy, povidón, kukuričný škrob, magnéziumstearát, hydroxypropylmetylcelulóza, makrogol, oxid titaničitý.

Ako vyzerá Plaquenil 200 mg a obsah balenia

Plaquenil 200 mg sú biele obojstranne vypuklé filmom obalené tablety, na jednej strane je HCQ a na opačnej 200.

Dodáva sa v baleniach po 56 a 60 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

sanofi-aventis Slovakia s.r.o., Einsteinova 24, 85101 Bratislava, Slovenská republika

Výrobca

Sanofi-Synthelabo Limited, Edgefield Avenue, Fawdon,Newcastle upon Tyne, Tyne and Wear, NE3 3TT,Veľká Británia

sanofi-aventis, S.A., Ctra. C-35 (La Batllòria-Hostalric) Km. 63.09, 17404 Riells i Viabrea (Girona), Španielsko

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v júni 2014.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Plaquenil 200 mg

filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Každá filmom obalená tableta obsahuje 200 mg hydroxychlorochíniumsulfátu, čo zodpovedá 155 mg hydroxychlorochínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Biele obojstranne vypuklé filmom obalené tablety s označením HCQ na jednej strane a 200 na druhej strane.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Reumatológia a dermatológia:

Dospelí

• systémový lupus erythematosus

• diskoidný lupus erythematosus

• reumatoidná artritída

• dermatologické problémy spôsobené alebo ovplyvnené slnečným žiarením.

Pediatrická populácia

• juvenilná idiopatická artritída (v kombinácii s inou liečbou), diskoidný a systémový lupus erythematosus

Malária:

• profylaxia a liečba akútnych atakov malárie spôsobenej Plasmodium vivax, P. ovale a P. malariae a citlivými kmeňmi P. falciparum.

• radikálna liečba malárie spôsobenej citlivými kmeňmi P. falciparum.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Užíva sa výlučne perorálne spolu s jedlom alebo pohárom mlieka.

Upozornenie: uvedené dávkovanie sa vzťahuje na hydroxychlorochíniumsulfát.

Reumatické ochorenia

Hydroxychlorochín má kumulatívny účinok a trvá niekoľko týždňov, kým sa prejaví jeho terapeutický účinok, zatiaľ čo mierne vedľajšie účinky sa vyskytujú pomerne skoro. Pokiaľ sa neprejaví objektívne zlepšenie do 6 mesiacov, je lepšie liečbu ukončiť.

Reumatoidná artritída

Dospelí:začiatočná denná dávka 400 mg až 600 mg, udržiavacia terapia 200 mg - 400 mg denne.

Juvenilná idiopatická artritída

Pediatrická populácia:je potrebné použiť minimálnu účinnú dávku a dávka nemá prekročiť 6,5 mg/kg/deň vychádzajúc z telesnej hmotnosti. Preto tablety 200 mg nie sú vhodné na použitie u detí s telesnou hmotnosťou nižšou ako 31 kg.

Systémový a diskoidný lupus erythematosus

Dospelí:začiatočná denná dávka 400 mg až 800 mg. Udržiavacia terapia 200 mg až 400 mg denne.

Pediatrická populácia:je potrebné použiť minimálnu účinnú dávku a dávka nemá prekročiť 6,5 mg/kg/deň vychádzajúc z telesnej hmotnosti. Preto tablety 200 mg nie sú vhodné na použitie u detí s telesnou hmotnosťou nižšou ako 31 kg.

Dermatologické poruchy spôsobené slnečným žiarením

Dospelí:dávka 400 mg denne je zvyčajne dostatočná. Podávanie lieku sa má obmedziť na obdobie maximálnej expozície slnečnému žiareniu.

Malária

Profylaxia:

Dospelí:400 mg jedenkrát týždenne vždy v rovnaký deň v sedemdňových intervaloch.

Pediatrická populácia:týždenná dávka 6,5 mg/kg telesnej hmotnosti, nemá však prekročiť dávku 400 mg.

Profylaxia má začať 2 týždne pred plánovanou návštevou endemickej oblasti. Pokiaľ to nie je možné, je potrebné u dospelých podať dvojnásobnú (nasycovaciu) dávku 800 mg, alebo deťom 12,9 mg/kg (nie však viac ako 800 mg). Dávka sa môže užiť v dvoch rozdelených dávkach v intervale 6 hodín. Profylaktické podávanie má trvať 8 týždňov po opustení endemickej oblasti.

Liečba akútnych atakov malárie:

Dospelí:začiatočná dávka je 800 mg, následne 400 mg o 6 až 8 hodín neskôr a nasledujúce dva dni po 400 mg denne (celkom teda 2 g). Je možné tiež jednorazové užitie dávky 800 mg. Dávka pre dospelých môže byť tiež podaná podľa telesnej hmotnosti ako aj pre deti.

Pediatrická populácia:celková dávka 32 mg/kg telesnej hmotnosti (ale nie viac ako 2 g) počas 3 dní podľa nasledujúcej schémy:

1. dávka: 12,9 mg/kg (ale nie viac ako 800 mg).

2. dávka: 6,5 mg/kg (ale nie viac ako 400 mg) podáva sa 6 hodín po podaní prvej dávky.

3. dávka: 6,5 mg/kg (ale nie viac ako 400 mg) 18 hodín po podaní druhej dávky.

4. dávka: 6,5 mg/kg (ale nie viac ako 400 mg) 24 hodín po podaní tretej dávky.

4.3 Kontraindikácie

• Precitlivenosť na liečivo, 4-aminochinolínové zlúčeniny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• Už existujúce očné makulopatie.

• Deti vo veku do 6 rokov (200 mg tablety nie sú vhodné pri hmotnosti nižšej ako 31 kg).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pred začatím dlhodobého podávania je nutné dôkladné vyšetrenie zraku (ostrosť, zorné pole, farebné videnie) a očné pozadie. Toto vyšetrenie je potrebné opakovať najmenej jedenkrát ročne.

Retinálna toxicita výrazne závisí od dávky. Riziko poškodenia sietnice je malé pri dennej dávke do 6,5 mg/kg telesnej hmotnosti. Prekročenie odporúčanej dávky výrazne zvyšuje riziko retinálnej toxicity.

Vyšetrenie treba vykonávať častejšie v nasledujúcich prípadoch:

• denná dávka presahujúca 6,5 mg/kg telesnej hmotnosti. Dávkovanie podľa absolútnej telesnej hmotnosti môže viesť k predávkovaniu najmä u obéznych pacientov,

• renálna insuficiencia,

• kumulatívna dávka nad 200 g,

• starší pacienti,

• porucha zrakovej ostrosti.

Pri výskyte akejkoľvek zrakovej poruchy (rozmazané videnie, farebné videnie, atď.) sa má podávanie lieku ukončiť a pacienta treba dôsledne sledovať kvôli možnej progresii uvedených porúch. Zmeny na sietnici (a poruchy videnia) sa môžu objaviť aj po skončení liečby (pozri časť 4.8).

U pacientov liečených hydroxychlorochínom sa vo veľmi zriedkavých prípadoch zaznamenalo suicidálne správanie.

Ukázalo sa, že hydroxychlorochín spôsobuje ťažkú hypoglykémiu, vrátane straty vedomia, ktorá by mohla byť u pacientov s antidiabetickou liečbou alebo bez nej život ohrozujúca (pozri časti 4.5 a 4.8). Pacienti liečení hydroxychlorochínom musia byť upozornení na riziko hypoglykémie a súvisiace klinické prejavy a príznaky. Pacientom liečeným hydroxychlorochínom s klinickými príznakmi pripomínajúcimi hypoglykémiu sa musí skontrolovať hladina cukru v krvi a podľa potreby prehodnotiť liečba.

U pacientov liečených Plaquenilom boli hlásené prípady kardiomyopatie, ktoré viedli k srdcovému zlyhaniu, v niektorých prípadoch fatálnemu (pozri časti 4.8 a 4.9). Odporúča sa klinické sledovanie prejavov a príznakov kardiomyopatie a v prípade, že sa kardiomyopatia vyvinie, liečba Plaquenilom sa musí ukončiť. Ak sa diagnostikujú poruchy prevodového systému srdca (ramienkový blok/atrioventrikulárna blokáda) alebo biventrikulárna hypertrofia, má sa zvážiť možnosť chronickej toxicity (pozri časť 4.8).

Opatrnosť je potrebná u pacientov s poruchou hepatálnej a renálnej funkcie ako aj u pacientov, ktorí užívajú lieky v súvislosti s poruchou týchto orgánov, niekedy môže byť potrebné zníženie dávky.

Opatrnosť je tiež nutná u pacientov s gastrointestinálnymi, neurologickými a krvnými poruchami, u pacientov citlivých na chinín, s deficitom glukóza-6-fosfát-dehydrogenázy, porfýriou alebo psoriázou.

Pacientom s dlhodobou liečbou sa má pravidelne kontrolovať krvný obraz a v prípade abnormalít sa liečba musí prerušiť.

Malé deti sú zvlášť citlivé na toxické účinky 4-aminochinolínu, a preto je nutné pacientov varovať, aby uchovávali Plaquenil mimo dohľadu a dosahu detí.

Všetci dlhodobo liečení pacienti musia podstúpiť periodické vyšetrenia funkcie resp. reflexu svalov. V prípade svalovej slabosti sa má liečba ukončiť.

Liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, laponskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

Malária: Liek nie je účinný na chlorochín-rezistentné kmene P. falciparuma exo-erytrocytárne formy P. vivax, P. ovalea P. malariae. Nezabráni teda ani infekcii spôsobenej týmito organizmami, ak je podávaný profylakticky, ani relapsu, ak už infekcia vznikla.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súbežné podávanie hydroxychlorochínu a digoxínu môže viesť k zvýšeniu hladiny digoxínu v sére. Z tohto dôvodu je nutné u pacientov dostávajúcich túto súbežnú liečbu starostlivo monitorovať hladinu digoxínu v sére.

Nakoľko hydroxychlorochín môže zvyšovať účinok hypoglykemickej liečby, môže byť nutné znížiť dávky inzulínu alebo antidiabetických liekov.

Halofantrín predlžuje QT interval a nesmie sa podávať súbežne s liekmi, ktoré majú potenciál vyvolávať srdcové arytmie, vrátane hydroxychlorochínu. Taktiež môže dôjsť ku zvýšeniu rizika ventrikulárnych arytmií, ak sa hydroxychlorochín podáva súbežne s inými arytmogénnymi liekmi, napr. amiodarónom a moxifloxacínom.

Bola hlásená zvýšená plazmatická hladina cyklosporínu, keď sa podával súbežne s hydroxychlorochínom.

Hydroxychlorochín môže znižovať konvulzívny prah. Súbežné podávanie hydroxychlorochínu s inými antimalarikami, ktoré znižujú konvulzívny prah (napr. meflochín) môže zvýšiť riziko kŕčov.

Taktiež účinnosť antiepileptík môže byť narušená pri súbežnom podávaní s hydroxychlorochínom.

V interakčnej štúdii sa pri podávaní jednorazovej dávky zistilo, že chlorochín znižuje biologickú dostupnosť prazichantelu. Nie je známe, či dochádza k rovnakému účinku pri súbežnom podávaní hydroxychlorochínu s prazichantelom. Pri extrapolácii, vzhľadom na podobnú štruktúru a farmakokinetické parametre hydroxychlorochínu a chlorochínu, možno očakávať rovnaký účinok aj pre hydroxychlorochín.

Ak sa hydroxychlorochín podáva súbežne s agalzidázou, existuje teoretické riziko inhibície intracelulárnej aktivity α-galaktozidázy.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Hydroxychlorochín prechádza placentou. O používaní hydroxychlorochínu počas tehotenstva sú k dispozícii obmedzené údaje. Užívanie 4-aminochinolínov v terapeutických dávkach je spojené s poškodením CNS, vrátane ototoxicity (sluchová a vestibulárna toxicita, kongenitálna hluchota) retinálne krvácanie a abnormálna retinálna pigmentácia. Hydroxychlorochín sa počas tehotenstva nemá podávať, s výnimkou situácie, kedy podľa rozhodnutia lekára potenciálny prínos liečby prevyšuje možné riziká.

Je potrebné starostlivo zvážiť používanie hydroxychlorochínu počas dojčenia, pretože sa preukázalo jeho vylučovanie v malých množstvách do materského mlieka u ľudí a je známe, že dojčatá sú extrémne citlivé na toxické účinky 4-aminochinolínov.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacienti majú byť informovaní o tom, že liek môže ovplyvniť akomodáciu a spôsobiť neostré videnie. Ak sú tieto činnosti nevyhnutné, musí sa prechodne znížiť dávka.

4.8 Nežiaduce účinky

Frekvencie výskytu sú definované: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); menej časté (≥ 1/1000 až < 1/100); zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000) alebo neznáme (z dostupných údajov).

Poruchy krvi a lymfatického systému

Neznáme:útlm kostnej drene, anémia, aplastická anémia, agranulocytóza, leukopénia, trombocytopénia

Poruchy imunitného systému

Neznáme:urtikária, angioedém, bronchospazmus

Poruchy metabolizumu a výživy

Časté:anorexia

Neznáme:hypoglykémia (pozri časť 4.4)

Hydroxychlorochín môže spôsobovať exacerbáciu porfýrie.

Psychické poruchy

Časté:citová labilita

Menej časté: nervozita

Neznáme:psychóza, suicidálne správanie

Poruchy nervového systému

Časté:bolesť hlavy

Menej časté: závraty

Neznáme:kŕče

Poruchy oka:

Časté:Rozmazané videnie v dôsledku poruchy akomodácie, ktoré je závislé od dávky a reverzibilné.

Menej časté: Retinopatia so zmenami pigmentácie a defektmi zorného poľa. V začiatočných štádiách po prerušení podávania hydroxychlorochínu sa javí ako reverzibilná. Ak sa účinky rozvinú, riziko progresie je možné aj po ukončení liečby.

U pacientov sa môžu objaviť aj zmeny na sietnici, a to buď spočiatku asymptomatické alebo môžu spôsobovať poruchy videnia ako paracentrálne alebo pericentrálne prstencové skotómy v zornom poli, temporálne skotómy a abnormálne farebné videnie.

Boli zaznamenané aj zmeny rohovky vrátane edému a zákalu. Sú buď bez príznakov alebo môžu spôsobiť poruchy ako sú farebné kruhy okolo predmetov, zakalené videnie alebo fotofóbia. Môžu byť dočasné alebo reverzibilné po ukončení liečby.

Neznáme: Boli hlásené prípady makulopatie a makulárnej degenerácie a tieto účinky môžu byť ireverzibilné.

Poruchy ucha a labyrintu

Menej časté: vertigo, tinnitus.

Neznáme:strata sluchu

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Neznáme: kardiomyopatia, ktorá môže vyústiť do srdcového zlyhania, v niektorých prípadoch fatálneho (pozri časti 4.4 a 4.9).

Chronická toxicita sa má zvážiť pri poruchách vedenia (ramienková blokáda/atrioventrikulárna blokáda) ako aj pri biventrikulárnej hypertrofii. Po ukončení liečby môže dôjsť k zlepšeniu.

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Veľmi časté: bolesť brucha, nauzea

Časté: hnačka, vracanie

Tieto príznaky obvykle vymiznú po znížení dávky alebo ukončení liečby.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Menej časté: abnormálne výsledky testov funkcie pečene

Neznáme:fulminantné zlyhanie pečene

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Časté:kožná vyrážka, svrbenie

Menej časté: pigmentové zmeny kože a slizníc, šedivenie, vypadávanie vlasov.

Tieto nežiaduce účinky zvyčajne ustúpia po ukončení liečby.

Neznáme:bulózne dermatózy, vrátane multiformného erytému, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy, syndróm liekovej hypersenzitivity (DRESS syndróm), fotosenzibility, exfoliatívnej dermatitídy, akútna generalizovaná exantematózna pustulóza (AGEP). AGEP musí byť odlíšená od psoriázy, hoci hydroxychlorochín môže podporovať ataky psoriázy. Môže to byť spojené s horúčkou a zvýšenou leukocytózou. Po ukončení liečby je výsledok obvykle priaznivý.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Menej časté:senzomotorické poruchy

Neznáme:svalová myopatia a neuromyopatia, ktoré vedú k progresívnej svalovej ochabnutosti a atrofii proximálnych svalových skupín. Myopatia môže byť reverzibilná po prerušení liečby, ale zotavenie môže trvať aj niekoľko mesiacov.

Zníženie šľachových reflexov a poruchy nervového vedenia.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité.Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie 4-aminochinolínmi je nebezpečné hlavne u dojčiat, keďže dávka 1 - 2 gramy sa prejavila ako smrteľná.

K symptómom predávkovania patria bolesti hlavy, poruchy zraku, kardiovaskulárny kolaps, kŕče, hypokaliémia, poruchy rytmu a vedenia vrátane predĺženia QT intervalu, torsades de pointes, ventrikulárnej tachykardie a ventrikulárnej fibrilácie, s následným potenciálne fatálnym respiračným a srdcovým zastavením. Je nutné ihneď vyhľadať lekársku pomoc, pretože tieto účinky môžu nastať krátko po predávkovaní.Je nutné vyvolať dávenie alebo urobiť výplach žalúdka. Po predávkovaní treba do 30 minút podať aktívne uhlie žalúdočnou sondou po výplachu žalúdka. Toto je potrebné zopakovať najmenej päťkrát, pretože jeho vysoká dávka môže inhibovať pokračujúcu absorpciu hydrochlórochínu.

Niektoré štúdie uvádzajú zníženie kardiotoxicity chlorochinínu po parenterálnom podaní diazepamu.

Po predávkovaní sa môže u pacienta vyvinúť aj šokový stav, vtedy je potrebné vykonať príslušné protišokové opatrenia a potrebné je podporné dýchanie.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:antiprotozoiká, antimalariká

ATC kód: P01BA02

Hydroxychlorochín je 4-aminochinolínové antimalarikum, ktoré má dosť rýchlu schizotocidnú a tiež určitú gametocidnú aktivitu. Ide tiež o antireumatikum s pomalým účinkom.

Na terapeutickom pôsobení hydroxychlorochínu sa pravdepodobne podieľa niekoľko farmakologických účinkov: interakcie so sulfhydrylovými skupinami, ovplyvnenie enzýmovej aktivity (fosfolipáza, NADH-cytochrom-C-reduktáza, cholínesteráza, proteáza a hydroláza), väzba na DNA, stabilizácia lyzozomálnych membrán, inhibícia tvorby prostaglandínov chemotaxia a fagocytóza polymorfonuklárnych buniek, možná je i interferencia s tvorbou interleukínu-1 v monocytoch a inhibícia uvoľňovania superoxidov z neutrofilov.

Hydroxychlorochín sa koncentruje intracelulárne vo vezikulách a zvyšuje ich intracelulárne pH, čím možno vysvetliť jeho účinky tak antiprotozoálne ako aj antireumatické.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Hydroxychlorochín sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva. Priemerná biologická dostupnosť je 74 %. Distribuuje sa vo veľkej miere v celom organizme, akumuluje sa v krvných bunkách, pečeni, pľúcach, obličkách a očiach. V črevách sa čiastočne premieňa na etylované aktívne metabolity, vylučuje sa hlavne močom (23 - 25 % v nezmenenej podobe), ale tiež žlčou. Vylučovanie je pomalé, konečný eliminačný polčas je 50 dní (plná krv) a 32 dní (plazma).

Hydroxychlorochín prechádza placentou a pravdepodobne rovnako ako chlorochín prechádza do ľudského mlieka.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Monohydrát laktózy, povidón, kukuričný škrob, magnéziumstearát, hydroxypropylmetylcelulóza, makrogol, oxid titaničitý.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 ^oC.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

60 x 200 mg: PVC/Al blister, papierová škatuľa, písomná informácia pre používateľa

56 x 200 mg: HDPE fľaška s uzáverom so závitom, papierová škatuľa, písomná informácia pre používateľa.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

sanofi-aventis Slovakia s.r.o., Einsteinova 24, 85101 Bratislava, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

25/0505/70-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 26. október 1970

Dátum posledného predĺženia registrácie: 28. jún 2007

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

06/2014