Písomná informácia pre používateľov

Informácia pre použitie, čítajte pozorne!

Názov lieku

PREPIDIL^®

dinoprostonum

Lieková forma

Vaginálny gél

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Pfizer Europe MA EEIG, Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ, Veľká Británia

Zloženie lieku

Každá naplnená injekčná striekačka s obsahom 3 g (2,5 ml) vaginálneho gélu obsahuje:

Liečivo:dinoprostonum(dinoprostón) 0,5 mg/3 g vaginálneho gélu

Pomocné látky: silica colloidalis anhydrica (koloidný oxid kremičitý bezvodý), triacetinum (triacetín)

Farmakoterapeutická skupina

Gynekologikum, oxytotikum, prostaglandín

Charakteristika

Farmakodynamika

Dinoprostón čiže prostaglandín E₂(PGE₂) patrí do skupiny prirodzene sa vyskytujúcich nenasýtených mastných kyselín. Prostaglandíny majú široké spektrum biologických účinkov, medzi ktoré patrí schopnosť stimulovať orgány hladkého svalstva a ovplyvňovať odpoveď orgánov na iné hormonálne podnety. Po endocervikálnom podaní dinoprostónu u pacientok s nedostatočne pripraveným krčkom maternice navodzuje zmäkčenie krčka (dozrievanie krčka maternice). Presný mechanizmus účinku nie je celkom známy. Avšak experimentálne údaje u ľudí ukazujú, že dinoprostón zvyšuje prietok krvi krčkom maternice podobne, ako je to možné pozorovať aj vo včasných štádiách spontánneho pôrodu. Tieto údaje jasne potvrdzujú, že endocervikálne podanie dinoprostónu ovplyvňuje cervikálnu hemodynamiku, čím spôsobuje dozrievanie krčka maternice.

Farmakokinetika

Prirodzene sa vyskytujúce prostaglandíny sa tvoria veľmi rýchlo z príslušných voľných polynenasýtených mastných kyselín. Tieto zlúčeniny dokonca aj v minimálnych množstvách vyvolávajú veľké zmeny, po ktorých sú rýchlo konvertované na neaktívne metabolity. Po endocervikálnom podaní dinoprostónu v dávke 0,5 mg sa pozorovalo dosiahnutie maximálnej hladiny v krvnej plazme periférnej cirkulácie po 30 až 45 minútach. Po tomto čase dochádza k rýchlemu návratu k bazálnym hladinám bez ohľadu na aktivitu maternice.

Pri podaní intravenóznej injekcie dinoprostónu je jeho polčas kratší ako 1 minúta, zatiaľ čo polčas všetkých primárnych metabolitov je asi 8 minút.

Indikácie

PREPIDIL^®v dávke 0,5 mg dinoprostónu/3 g vaginálneho gélu podaný do cervikálneho kanála navodzuje zmäknutie a dilatáciu krčka maternice u tehotných žien v termíne alebo blízko termínu pôrodu. Použitie vaginálneho gélu PREPIDIL^®u pacientok s nepriaznivými podmienkami pre vyvolanie pôrodu pred vyvolaním pôrodu konvenčnými metódami dokázateľne zlepšuje celkový výsledok pokusu o vyvolanie pôrodu.

Kontraindikácie

Podanie vaginálneho gélu PREPIDIL^®je kontraindikované:

• U pacientok s anamnézou precitlivenosti na prostaglandíny alebo ostatné zložky vaginálneho gélu.

• U pacientok, u ktorých sú oxytotické lieky všeobecne kontraindikované, alebo ak nie sú žiaduce protrahované kontrakcie maternice, ako napríklad v prípadoch:
   jaziev na maternici (po cisárskom reze, hysterotómii atď.);
   pri cefalopelvickom nepomere;
   ak sa predpokladá ťažký alebo traumatický pôrod;
   u multipary (6 alebo viac predchádzajúcich pôrodov v termíne).
   abnormálnej polohy plodu;
   ohrozenia a tiesne plodu;
   infekcie pôrodného kanála;
   ruptúry plodových obalov;
   nevysvetleného krvácania z pošvy počas prebiehajúceho tehotenstva

• aktívneho ochorenia srdca, pečene alebo obličiek.

Nežiaduce účinky

Najčastejšie hlásené nežiaduce účinky sú vracanie, nauzea a hnačka. Môžu sa však vyskytovať aj zriedkavé nežiaduce účinky ako precitlivenosť na liek, ruptúra maternice, zastavenie srdca.

Ďalšie nežiaduce účinky spojené s používaním dinoprostónu sa uvádzajú podľa ich klesajúcej závažnosti: embolizácia do pľúc amniotickou tekutinou, abrupcia placenty, narodenie mŕtveho plodu, smrť novorodenca, hyperkontraktilita alebo hypertonus maternice, tieseň u novorodenca, systémová hypertenzia (u matky) bronchospazmus/astma, rýchle otvorenie krčka maternice, horúčka, bolesti hlavy, začervenanie, prejavy v pošve ako pálenie, podráždenie, bolesť.

Ostatné nežiaduce účinky sa zaznamenali pri používani prostaglandínov E₂v čase navodzovania pôrodu a zahŕňali: hyperkontraktilitu maternice s fetálnou bradykardiou, hyperkontraktilitu s bradykardiou plodu a nízkym Apgar skóre u novorodencov.

Interakcie

Prostaglandíny zvyšujú pôsobenie oxytocínu na maternicu. Tieto lieky sa nemajú podávaťsúčasne a pri eventuálnom sekvenčnom podávaní je potrebné starostlivé sledovanie pacientky s ohľadom na činnosť maternice.

Dávkovanie a spôsob podávania

Celý obsah injekčnej striekačky (0,5 mg dinoprostónu = 3 g vaginálneho gélu PREPIDIL^®) sa podáva pomocou priloženého katétra jemným vypudením do cervikálneho kanála tesne pod vnútornú bránku. PREPIDIL^®sa nesmie podaťza úroveň vnútornej bránky. Po podaní vaginálneho gélu má byť pacientka poučená, aby ešte 10 – 15 minút ostala ležaťna chrbáte, aby nedošlo k vytečeniu gélu.

NÁVOD NA POUŽITIE PRÍSLUŠENSTVA INJEKČNEJ STRIEKAČKY

Vyberte sterilný katéter a sterilnú injekčnú striekačku z obalu.

1. Odstráňte ochranný koncový kryt z injekčnej striekačky (má slúžiť ako nadstavec piestu).

2. Vložte ochranný koncový kryt do injekčnej striekačky.

3. Na koniec injekčnej striekačky pevne nasaďte katéter (musí zapadnúť na miesto) a aplikujte obsah injekčnej striekačky.

Spôsob podávania

Vaginálny gél je určený na endocervikálne použitie.

UpozorneniA

PREPIDIL^®sa môže podávať len v nemocnici a na klinikách so špecializáciou v pôrodníctve po 24-hodinovom sledovaní.

Pred použitím a počas použitia treba starostlivo sledovaťaktivitu maternice, stav plodu a stav krčka maternice (dilatáciu, zmäkčovanie a zánik), aby boli včas zachytené nežiaduce reakcie (napr. hypertonus, protrahované kontrakcie alebo tieseň plodu). V prípadoch s údajom hypertonických alebo tetanických kontrakcií maternice v anamnéze sa odporúča kontinuálne monitorovanie kontrakcií a stavu plodu. Ak pretrvávajú hypertonické kontrakcie, treba maťna pamäti riziko vzniku ruptúry maternice. Pred použitím vaginálneho gélu PREPIDIL^®sa majú dôkladne vyhodnotiťfeto-pelvické pomery.

U pacientok s astmou, anamnézou astmy, epilepsiou alebo anamnézou epilepsie, glaukómom alebo zvýšeným vnútroočným tlakom, s poškodenými funkciami srdca, obličiek, pečene a s arteriálnou hypertenziou sa pri podávaní vaginálneho gélu PREPIDIL^®vyžaduje opatrnosť. Zvýšená pozornosť pri podávaní lieku sa musí venovať pri poškodení (zjazvení) maternice.

Skúšky na zvieratách, ktorým sa liek podával vo vysokých dávkach niekoľko týždňov, ukázali, že prostaglandíny typu E a F môžu navodiťproliferáciu kostí. Tento účinok bol pozorovaný tiež u novorodencov dlhodobo liečených prostaglandínom E₁. O podobnom účinku na kosti pri krátkodobom podávaní prostaglandínu E₂nie sú žiadne dôkazy.

Pri aplikácii vaginálneho gélu PREPIDIL^® je potrebné postupovaťopatrne, aby nedošlo k jeho podaniu nad úroveň vnútornej bránky. Podanie vaginálneho gélu PREPIDIL^® do extraamniotického priestoru môže byťspojené s hyperstimuláciou maternice.

Jedna naplnená injekčná striekačka sa môže použiť len pre jednu pacientku. Po použití sa musí injekčná striekačka zlikvidovať, takisto aj katéter a nepoužitý obsah balenia.

Predchádzajte kontaktu lieku s pokožkou.

Predávkovanie

Keďže sa vaginálny gél PREPIDIL^®dodáva iba v jednorazových naplnených injekčných striekačkách, príznaky predávkovania sa môžu objaviťlen v prípadoch zvýšenej individuálnej vnímavosti. Predávkovanie môže spôsobiťhypertonus maternice, príliš intenzívne alebo protrahované kontrakcie maternice a tieseň plodu. V tomto čase musí byťliečba predávkovania len symptomatická, lebo klinické skúšky s antagonistami prostaglandínov ešte nedospeli do štádia všeobecných odporúčaní. Ak po prerušení podávania nedôjde k zlepšeniu nadmernej stimulácie maternice (alebo k ústupu tiesne plodu), môže byťvhodné intravenózne podanie betasympatomimetík. V prípade, že tokolytická liečba nie je účinná, potom je indikovaný okamžitý pôrod.

Balenie

PREPIDIL^® vaginálny gél je balený v jednorazovej naplnenej injekčnej striekačke obsahom 3 g (2,5 ml) vaginálneho gélu, čo predstavuje dávku 0,5 mg dinoprostónu. Balenie tiež obsahuje samostatne zabalený sterilný katéter.

(Len na použitie v nemocnici).

Varovanie

LIEK SA NESMIE POUŽÍVAŤ PO UPLYNUTÍ ČASU POUŽITEĽNOSTI UVEDENOM NA OBALE.

Výdaj lieku je viazaný na lekársky predpis.

Nepoužitý liek vráťte do lekárne.

Uchovávanie

Uchovávajte pri teplote 2 °C ‑ 8°C (v chladničke).

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí!

Dátum poslednej revízie textu

Apríl 2007

1. NÁZOV LIEKU

PREPIDIL^®

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo:dinoprostonum0,5 mg

Každá naplnená injekčná striekačka obsahuje dinoprostonum 0,5 mgv 3 g (2,5 ml) vaginálneho gélu.

Pomocné látky, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Vaginálny gél

Vzhľad lieku: Polotuhý polopriesvitný viskózny gél.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

PREPIDIL^®sa indikuje na dozretie (zmäknutie) nepripraveného krčka maternice u gravidných žien v termíne alebo blízko termínu pôrodu z medicínskych alebo gynekologických indikácií na vyvolanie pôrodných sťahov.

Aby sa liek podal správne, pacientka musí ležať na chrbáte a krčok maternice sa musí vizualizovať použitím spekúl. Použitím sterilnej techniky sa vaginálny gél zavádza katétrom do cervikálneho kanála tesne pod úrovňou vnútornej bránky. Obsah naplnenej injekčnej striekačky – 3 g vaginálneho gélu PREPIDIL^®, čo predstavuje dávku 0,5 mg dinoprostónu, sa podáva jemným vytlačením, a potom sa katéter vytiahne. Obsah jednej naplnenej injekčnej striekačky sa používa len pre jednu pacientku. Nepokúšajte sa o vytlačenie malého množstva gélu, ktorý ostal v katétri. Po použití sa musí injekčná striekačka zlikvidovať, takisto aj katéter a nepoužitý obsah balenia.

Po podaní vaginálneho gélu PREPIDIL^®pacientka musí ostať ležať na chrbáte najmenej 15 minút, aby nedošlo k vytečeniu gélu z cervikálneho kanála. Ak sa dosiahne želateľná odpoveď PREPIDILom^®, odporúča sa podanie intravenózneho oxytocínu v intervale od 6 do 12 hodín. Ak sa nedosiahne odpoveď v krčku/maternici po počiatočnej dávke PREPIDILu^®, dávka sa môže opakovať. Odporúčaná dávka na opakované podanie je 0,5 mg dinoprostónu s dávkovacím intervalom 6 hodín. Potreba ďalšieho podania a interval je na rozhodnutí ošetrujúceho lekára a podľa priebehu klinického stavu. Maximálna odporúčaná kumulatívna dávka na 24 hodín je 1,5 mg dinoprostónu.

Musí sa dávať pozor, aby sa vaginálny gél nedostal za vnútornú cervikálnu bránku (extraamniotický priestor).

Vaginálny gélPREPIDIL^®sa nesmie používať u pacientok so známou precitlivenosťou na PGE₂alebo ostatné zložky vaginálneho gélu.

PREPIDIL^®sa nesmie použiť u pacientok, u ktorých sú oxytotické lieky všeobecne kontraindikované alebo pri stavoch, kde nie sú žiaduce protrahované kontrakcie ako v prípadoch po cisárskom reze alebo po veľkom chirurgickom zákrokupri cefalopelvickom nepomerev prípadoch malpozície plodupri podozrení alebo pri klinickej prítomnosti tiesne u novorodencapri anamnéze ťažkého pôrodu a/alebo traumatického pôrodupri viacrodičkách s viac ako piatimi pôrodmi; pacientkám po ruptúre blán; u pacientok s predchádzajúcou anamnézou infekčných ochorení a/alebo ich prítomnosti, napriek vhodnej predchádzajúcej liečbe; u pacientok s podozrením na placenta praeviaa/alebo jej dôkaze alebo pri nevysvetliteľnom krvácaní; u pacientok s aktívnymi ochoreniami srdca, pečene a obličiek.

PREPIDIL^®vaginálny gél sa môže podávať len v nemocnici a na klinikách so špecializáciou v pôrodníctve po 24‑hodinovom sledovaní.

Jedna naplnená injekčná striekačka sa môže použiť len pre jednu pacientku. Injekčná striekačka sa musí po použití zlikvidovať.

Predchádzajte kontaktu lieku s pokožkou. Po podaní lieku si ruky dôkladne umyte mydlom a vodou. Musí sa dávať pozor na to, aby sa PREPIDIL^®nedostal za vnútornú bránku, pretože podanie gélu do extraamniotického priestoru je spojené s hyperstimuláciou maternice.

Zvýšená pozornosť pri podávaní vaginálneho gélu PREPIDIL^®sa musí venovať pacientkám s astmou, anamnézou astmyepilepsiou alebo anamnézou epilepsieglaukómom, alebo zvýšeným vnútroočným tlakom, pacientkám s poškodenými funkciami srdca, obličiek, pečene a s artériovou hypertenziou. Zvýšená pozornosť pri podávaní lieku sa musí venovať pri poškodení (zjazvení) maternice.

Pred použitím vaginálneho gélu PREPIDIL^® sa musia pozorne vyhodnotiť cefalo-pelvické pomery. Počas použitia sa musí starostlivo sledovať činnosť maternice, stav plodu a dilatácia a zahladenie, za účelom zachytenia možných nežiaducich odpovedí, napr. hypertonusu, trvalých kontrakcií maternice alebo tiesne u novorodenca.

V prípadoch, keď je známa anamnéza hypertonickej kontraktility maternice alebo tetanické kontrakcie maternice, sa odporúča neustále sledovanie činnosti maternice a stavu plodu počas pôrodu (v prípadoch, kedy je to možné). Pri dlhotrvajúcich silných kontrakciách sa musí myslieť na možnosť vzniku ruptúry maternice.

Štúdie na zvieratách trvajúce niekoľko týždňov s podávaním lieku vo vysokých dávkach dokázali, že prostaglandíny typu E a F môžu viesť k proliferácii kostí. Tento účinok sa pozoroval aj u novorodencov dlhodobo liečených prostaglandínom E₁. O podobnom účinku na kosti pri krátkodobom podávaní prostaglandínu E₂nie sú žiadne dôkazy.

Prostaglandíny zvyšujú pôsobenie oxytocínu na maternicu. Tieto lieky sa nemajú podávať súčasne a pri eventuálnom sekvenčnom podávaní sa musí starostlivo sledovať pacientka s ohľadom na činnosť maternice.

Vaginálny gél PREPIDIL^®sa používa len počas gravidity na vyvolanie pôrodu.

PREPIDIL^®vykazuje účinnosť ostatných prostaglandínov vo vplyve na činnosť maternice v každom období gestácie. Ostatné formy dinoprostónu (Prostin^® E2) sú dostupné na vyvolanie pôrodu (v perorálnej, vaginálnej aj i.v.forme), usmrtenie plodu v maternici (i.v.forma), terapeutické ukončenie gravidity (i.v.a extraamniotická forma), zamĺknutý potrat a mola hydatiosa(i.v.forma).

Vzhľadom na indikáciu lieku sa tieto údaje neuvádzajú.

Najčastejšie hlásené nežiaduce účinky sú vracanie, nauzea a hnačka. Môžu sa však vyskytovať aj zriedkavé nežiaduce účinky ako precitlivenosť na liek, ruptúra maternice, zastavenie srdca.

Ďalšie nežiaduce účinky spojené s používaním dinoprostónu, sa uvádzajú podľa ich klesajúcej závažnosti: embolizácia do pľúc amniotickou tekutinou, abrupcia placenty, narodenie mŕtveho plodu, smrť novorodenca, hyperkontraktilita alebo hypertonus maternice, tieseň u novorodenca, systémová hypertenzia (u matky) bronchospazmus/astma, rýchle otvorenie krčka maternice, horúčka, bolesti hlavy, začervenanie, prejavy v pošve ako pálenie, podráždenie, bolesť.

Ostatné nežiaduce účinky sa zaznamenali pri používani prostaglandínov E₂v čase navodzovania pôrodu a zahŕňali: hyperkontraktilitu maternice s fetálnou bradykardiou, hyperkontraktilitu s bradykardiou plodu a nízkym Apgar skóre u novorodencov.

Z prejavov predávkovania sa veľmi zriedkavo môže objaviť hypertonus alebo príliš silné kontrakcie maternice. Ak je prítomná zjavná tieseň plodu alebo hypertonus maternice, je indikovaný okamžitý pôrod. V tomto čase musí byť liečba predávkovania len symptomatická, pretože klinické štúdie s antagonistami prostaglandínov ešte nedospeli do štádia všeobecných odporúčaní.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina:gynekologikum / oxytotikum / prostaglandín / dinoprostón

ATC kód: G02AD02

Dinoprostón čiže prostaglandín E₂(PGE₂) patrí do skupiny prirodzene sa vyskytujúcich nenasýtených mastných kyselín. Prostaglandíny majú široké spektrum biologických účinkov, medzi ktoré patrí schopnosť stimulovať orgány obsahujúce hladké svalstvo a ovplyvňovať odpoveď orgánov na iné hormonálne podnety. Po endocervikálnom podaní dinoprostónu u pacientok s nedostatočne pripraveným krčkom maternice navodzuje zmäkčenie krčka (dozrievanie krčka maternice). Presný mechanizmus účinku nie je celkom známy. Avšak experimentálne údaje u ľudí ukazujú, že dinoprostón zvyšuje prietok krvi krčkom maternice podobne, ako je to možné pozorovať aj vo včasných štádiách spontánneho pôrodu. Tieto údaje jasne potvrdzujú, že endocervikálne podanie dinoprostónu ovplyvňuje cervikálnu hemodynamiku, čím spôsobuje dozrievanie krčka maternice.

Prirodzene sa vyskytujúce prostaglandíny sa tvoria veľmi rýchlo z príslušných voľných polynenasýtených mastných kyselín. Tieto zlúčeniny dokonca aj v minimálnych množstvách vyvolávajú veľké zmeny, po ktorých sú rýchlo konvertované na neaktívne metabolity. Po endocervikálnom podaní dinoprostónu v dávke 0,5 mg sa pozorovalo dosiahnutie maximálnej hladiny v krvnej plazme periférnej cirkulácie po 30 až 45 minútach. Po tomto čase dochádza k rýchlemu návratu k bazálnym hladinám bez ohľadu na aktivitu maternice.

Pri podaní intravenóznej injekcie dinoprostónu je jeho polčas kratší ako 1 minúta, zatiaľ čo polčas všetkých primárnych metabolitov je asi 8 minút.

V klasickom usporiadaní štúdií na potkanoch sa nezistili teratogénne účinky. Dinoprostón v relatívne vyššom dávkovaní u králikov spôsobil zníženie váhy a počtu plodov, zvýšenie resorpčných miest, čo svedčí o jeho miernom toxickom účinku. V testoch na kmeňoch Salmonella typhi muriumsa mutagenita nezaznamenala. Nie sú známe údaje o karcinogénnom efekte prostaglandínov celkovo, nie sú takisto údaje o karcinogénnom účinku konkrétnej látky - dinoprostónu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

silica colloidalis anhydrica , triacetinum

Nie sú známe.

2 roky.

Uchovávajte pri teplote 2 C ‑ 8 °C (v chladničke).

PREPIDIL^®je balený v jednorazovej naplnenej injekčnej striekačke s obsahom 3 g (2,5 ml) vaginálneho gélu, čo predstavuje dávku 0,5 mg dinoprostónu.

Vnútorný obal:

Jednorazová naplnená injekčná striekačka z LDPE zložená z valca, piestu a koncového krytu, ktorý sa zároveň používa ako nadstavec piestu.

Vonkajší obal:

Uzavretý plastikový obal obsahujúci jednorazovú naplnenú injekčnú striekačku a samostatne zabalený sterilný katéter, písomná informácia pre používateľov, papierová skladačka.

NÁVOD NA POUŽITIE PRÍSLUŠENSTVA INJEKČNEJ STRIEKAČKY

Vyberte sterilný katéter a sterilnú injekčnú striekačku z obalu.

1. Odstráňte ochranný koncový kryt z injekčnej striekačky (má slúžiť ako nadstavec piestu).

2. Vložte ochranný koncový kryt do injekčnej striekačky.

3. Na koniec injekčnej striekačky pevne nasaďte katéter (musí zapadnúť na miesto) a aplikujte obsah injekčnej striekačky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Pfizer Europe MA EEIG

Ramsgate Road,

Sandwich

Kent CT13 9NJ

Veľká Británia

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

54/0284/00-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIE REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 28. júla 2000

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Apríl 2007