Písomná informácia pre používateľa

PROKAIN PENICILIN G 1,5 Biotika

(procaini benzylpenicillinum monohydricum)

prášok na injekčnú suspenziu

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika

Zloženie lieku

Liečivo: procaini benzylpenicillinum monohydricum (monohydrát

prokaínbenzylpenicilínu) 1 500 000 IU v injekčnej liekovke.

Pomocná látka:lecithinum (lecitín).

100 000 IU obsahuje 40 mg viazaného prokaínu.

Farmakoterapeutická skupina

Antibiotikum.

Charakteristika

Prokaínbenzylpenicilín je ťažko rozpustný ester benzylpenicilínu; je to penicilínové baktericídne antibiotikum s dlhodobým účinkom. Aplikuje sa intramuskulárne. Antimikróbne spektrum je zhodné
so spektrom benzylpenicilínu. Zo svalu sa vstrebáva pomaly a maximálnu plazmatickú hladinu dosahuje asi o 2 hodiny (1 - 4 h), potom táto pomaly klesá. Účinnú hladinu možno dokázať ešte 24 hodín po podaní.
Z organizmu sa vylučuje prevažne obličkami, avšak oveľa pomalšie ako draselná soľ benzylpenicilínu. Prechádza placentárnou bariérou.

Terapeutické indikácie

Všetky indikácie penicilínovej liečby. Prokaínpenicilín je určený na pokračovanie liečby začatej draselnou soľou benzylpenicilínu, ale tiež na samostatné podávanie. Venerologickými indikáciami prokaínpenicilínu sú komplikovaná i nekomplikovaná kvapavka a syfilis.

Kontraindikácie

Intravenózna aplikácia lieku je absolútne zakázaná vzhľadom na to, že aplikačná forma je suspenzia.

Precitlivenosť na penicilín alebo cefalosporíny, na prokaín alebo pomocnú látku lecitín.

Podávanie lieku pacientom s akoukoľvek alergiou a pri bronchiálnej astme i v anamnéze.

V bežných dávkach nie je prokaínpenicilín kontraindikovaný v gravidite, šestonedelí, pri dojčení ani pri insuficiencii obličiek.

Nežiaduce účinky

Alergické reakcie sa vyskytujú podstatne častejšie u osôb s alergickou dispozíciou. Najťažšia je anafylaktická reakcia, ktorá sa prejaví 1 - 2 minúty po podaní (niekedy do pol hodiny i neskôr) ako kolaps až kardiorespiračné zlyhanie, ktoré sa môže skončiť letálne. Ďalšie alergické prejavy sú žihľavka, horúčka, bolesti kĺbov; angioneurotický edém, Lyellov alebo Stevensov - Johnsonov syndróm. Vyskytuje sa nauzea, vracanie, hnačky; hemorágia; hemolytická anémia, eozinofília, trombocytopénia; ojedinelo cholestatická žltačka, rozvoj lupus erythematodes. Pri liečbe syfilisu vzniká až v 50 % prípadov Herxheimerova reakcia, ktorá sa prejavuje horúčkou, potením, bolesťou hlavy až kolapsom (zapríčinená

uvoľnením endotoxínov). Pri kardiovaskulárnom syfilise môže mať táto reakcia veľmi ťažký priebeh (primárna atrofia n. optici, nervová hluchota) a môže skončiť až letálne. Pri preniknutí suspenzie lieku do krvi sa môže objaviť Hoigného syndróm. Má rýchly nástup, ale benígny priebeh. Prejavuje sa psychickými zážitkami (strachom pred smrťou, sluchovými a zrakovými farebnými halucináciami, zmätenosťou, dezorientáciou) a závratmi, poruchami chuti, tachykardiou, srdcovou palpitáciou. Po intravazálnej injekcii môže u detí vzniknúť Nicolausov syndróm. Skoré symptómy: náhla ischémia kože distálne od miesta vpichu, čiastočne s lividným zafarbením a bolesťou. Neskoré symptómy: mierne ochrnutie, ischemické nekrózy, črevné a obličkové krvácanie. Okrem miestnych nálezov podmienených ischémiou, nemožno vylúčiť ťažší priebeh prejavujúci sa šokom a koagulopatiou.

V prevencii obidvoch syndrómov sa musí uplatňovať správna technika aplikácie (striedanie miesta vpichu, ihla s dostatočne veľkým lúmenom, aspirácia a fixácia v mieste vpichu). Pacient by mal po aplikácii zostať najmenej 30 minút pod lekárskym dohľadom.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V*.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

Interakcie

Pri súčasnom podaní bakteriostatických antibiotík (tetracyklínov, chloramfenikolu, erytromycínu a i.) dochádza ku vzájomnému antagonizmu. Prokaínpenicilín znižuje účinok perorálnych antikoagulancii; jeho účinok znižuje chlórpromazin; hladinu penicilínu v krvi zvyšuje súčasné podávanie salicylátov, probenecidu, aminofenazónu a vitamínu C. Pri súčasnom podaní ruší účinok sulfónamidov. Prokaínpenicilín G je s roztokom prokaínu inkompatibilný.

Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie d e ť o m :

Infekcia	Deti do 1 roku	Deti od 1 do 5 rokov	Deti od 6 do 12 rokov
ľahká	150 000 - 300 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach)	300 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach)	600 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach)
stredne ťažká	1 000 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach)	2 000 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach)	2 000 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach)

Dávkovanie d o s p e l ý m :

Infekcia	Dospelí
ľahká	600 000 - 1 000 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach)
stredne ťažká	2 000 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach)
ťažká	4 800 000 IU denne (v 1 dávke)

Pri ťažkých infekciách vyvolaných mikróbmi citlivými na penicilín sa na začiatku liečby použije Penicilin G draselná soľ Biotika a potom sa podá prokaínbenzylpenicilín.

Dávkovanie pri kvapavke a syfilise určuje venerológ.

Na ukončenie liečby streptokokových infekcii je potrebné podať injekciu lieku Pendepon alebo Pendepon Compositum.

Pred podaním musí byť liek suspendovaný. Z liekovky sa strhne naseknutá časť hliníkového uzáveru
a gumová zátka sa očistí 70% alkoholom alebo zmesou alkoholu s éterom. Injekčná striekačka a ihla
na aplikáciu musia byť zbavené alkoholu. Do liekovky sa pridá voda na injekciu podľa tabuľky:

Obsah liekovky (IU)	Množstvo pridanej vody na inj. (ml)	Koncentrácia penicilínu v suspenzii (IU/ml)
1 500 000	4,5	300 000

Po nariedení sa suspenzia dôkladne premieša. Tou istou striekačkou a ihlou sa natiahne objem určený
na aplikáciu, pričom sa liekovka drží hrdlom dole. Prebytočný objem a vzduch sa zo striekačky vytlačí
do liekovky a na aplikáciu sa použije nová ihla. Týmto postupom sa zabráni úniku aerosólu penicilínu
do ovzdušia, ktorý môže senzibilizovať zdravotnícky personál aj pacientov. Po natiahnutí do striekačky sa má suspenzia ihneď injikovať silnejšou ihlou k aplikácii do svalu do horného vonkajšieho kvadrantu M. glutaeus maximus. Pri opakovanom podávaní je nutné miesta aplikácie striedať. Odporúča sa neaplikovať viac ako 5 ml pripravenej suspenzie na jedno aplikačné miesto.

Upozornenie

Pri anafylaktickom šoku je potrebné zvládnuť predovšetkým zlyhanie obehu a prípadné poruchy dýchania adrenalínom, noradrenalínom hydrokortizónom, podať antihistaminiká a vápnik. Postupuje sa podľa zásad na zvládnutie týchto reakcií.

Varovanie

Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti uvedeného na obale.

Uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Balenie

1, 10 a 50 injekčných liekoviek po 1 500 000 IU

Dátum poslednej revízie

09/2013

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. Názov lieku

PROKAIN PENICILIN G 1,5 Biotika

prášok na injekčnú suspenziu

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie

Procaini benzylpenicillinum monohydricum 1 500 000 IU v injekčnej liekovke.

100 000 IU obsahuje 40 mg viazaného prokaínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. Lieková forma

prášok na injekčnú suspenziu

biely kryštalický prášok, ťažko rozpustný vo vode, mierne rozpustný v liehu

4. Klinické údaje

4.1. Terapeutické indikácie

Všetky indikácie penicilínovej liečby. Prokaínbenzylpenicilín je určený na pokračovanie liečby začatej draselnou soľou benzylpenicilínu, ale tiež na samostatné podávanie. Venerologickými indikáciami prokaínpenicilínu sú komplikovaná aj nekomplikovaná kvapavka a syfilis.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dávkovanie deťom:

Infekcie	Deti do 1 roka	Deti od 1 do 5 rokov	Deti od 6 do 12 rokov
ľahká	150 000 - 300 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach)	300 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach)	600 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach)
stredne ťažká	1 000 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach)	2 000 000 IU denne (v 2 dávkach)	2 000 000 IU denne (v 2 dávkach)

Dávkovanie dospelým:

Infekcia	Dospelí
ľahká	600 000 - 1000 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach)
stredne ťažká	2 000 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach)
ťažká	4 800 000 IU denne (v 1 dávke)

Dospelýmsa podáva u ľahkých infekcií 600 000 IU u stredne ťažkých 1 500 000 IU až 3 000 000 IU intramuskulárne. Pri ťažkých infekciách vyvolaných mikróbmi citlivými na penicilín sa na začiatku liečby aplikuje injekcia draselnej soli benzylpenicilínu a potom sa podá prokaínbenzylpenicilín.

Pediatrická populácia

Deťomsa podáva 1 500 000 IU/m²/deň alebo tiež 50 000 IU/kg/deň v 1 - 2 dávkach.

Pre ukončenie liečby streptokokových infekcií je potrebné podať injekciu lieku Pendepon alebo Pendepon Compositum.

Dávkovanie pri kvapavke a syfilise:

Obvyklé dávky v liečbe primárneho, sekundárneho a terciárneho štádia syfilisu sú 600 000 IU až 1 200 000 IU denne počas 10 dní. Terapia latentnej fázy syfilisu: 600 000 IU až 900 000 IU denne počas 10 dní. V liečbe neurosyfilisu je odporúčané podávanie 600 000 IU až 900 000 IU denne počas 15 až 20 dní. U kongenitálneho syfilisu manifestného i asymptomatickým deťom 50 000 IU / kg telesnej hmotnosti počas 10 dní, u neurologických komplikácií 50 000 IU / kg telesnej hmotnosti denne 10 až 14 dní.

V liečbe akútnej nekomplikovanej kvapavky 1 dávka 4 800 000 IU 30 minút po predchádzajúcej dávke probenecidu 1 g (prokaínpenicilín sa aplikuje v dvoch dávkach na dve miesta). Prevencia kvapavky a syfilisu: 4 800 000 IU do 24 hodín po expozícii.

Spôsob podávania

Aplikuje sa výhradne intramuskulárne.

4.3. Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1, na iné penicilíny alebo cefalosporíny.

Vzhľadom na to, že aplikačná forma je suspenzia, je intravenózna aplikácia absolútne zakázaná!

Opatrnosť je potrebná pri podávaní lieku pacientom s akoukoľvek alergiou a pri bronchiálnej astme aj
v anamnéze.

4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Podávanie prokaínpenicilínu rizikovým skupinám:

novorodenci- okrem potreby redukcie dávky nie sú známe iné obmedzenia

tehotenstvo- dlhoročným podávaním je overená bezpečnosť podávania

pacienti vyššieho veku- okrem prispôsobenia dávkovania stavu renálnych funkcií nie sú ďalšie obmedzenia

Pri anafylaktickom šoku je potrebné zvládnuť predovšetkým zlyhanie obehu a prípadné poruchy dýchania adrenalínom, noradrenalínom, hydrokortizónom, podať antihistaminiká a vápnik. Postupuje sa podľa zásad na zvládnutie týchto reakcií.

4.5. Liekové a iné interakcie

Pri súčasnom podaní bakteriostatických antibiotík (tetracyklínov, chloramfenikolu, erytromycínu a i.) dochádza ku vzájomnému antagonizmu. Prokaínpenicilín znižuje účinok perorálnych antikoagulancií;jeho účinok znižuje chlórpromazín; hladinu penicilínu v krvi zvyšuje súčasné podávanie salicylátov, aminofenazónu a vitamínu C. Prokaín uvoľnený z prokaínpenicilínu môže interferovať pri laboratórnom stanovení 17-hydroxysteroidov a 17-ketosteroidov, čím dôjde ku skresleniu výsledkov. Prokaín zvyšuje účinok a toxicitu antiarytmík, vazodilatancií. Pri súčasnom podaní ruší účinok sulfónamidov. Toxicitu prokaínu zvyšujú inhibítory cholínesterázy, morfín, efedrín. Rovnako môže podávanie prokaínpenicilínu ovplyvniť výsledky vyšetrenia štítnej žľazy.

4.6. Fertilita, gravidita a laktácia

V bežných dávkach nie je prokaínbenzylpenicilín kontraindikovaný v gravidite, šestonedelí ani pri dojčení. Benzylpenicilín prechádza placentou a hladina v sére plodu dosahuje hladiny blízke hladinám v sére matky. Doterajšie skúsenosti s tehotnými ženami a tiež testovanie na krysách, králikoch a opiciach nepreukázali dôkaz teratogenity. V prvom trimestri sa však podáva len pokiaľ je to nevyhnutné. Penicilín sa vylučuje do materského mlieka, hladiny dosahujú 2 - 15 % sérovej koncentrácie. To môže byť príčinou senzibilizácie (alergické reakcie), častejšie však ovplyvnenie fyziologickej flóry čreva dieťaťa.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pri vyššom dávkovaní (viac než 4 000 000 IU) sa môžu prejaviť nežiaduce účinky prokaínu. Intenzita závisí od dosiahnutej plazmatickej hladiny. Sú to predovšetkým účinky v oblasti CNS: nepokoj, chvenie až trias končatín, poruchy videnia, hučanie v ušiach, spavosť, hyporeflexia. Preto by mal lekár upozorniť pacienta na túto skutočnosť.

4.8. Nežiaduce účinky

Alergické reakcie sa vyskytujú podstatne častejšie u osôb s alergickou dispozíciou. Najťažšia je anafylaktická reakcia, ktorá sa prejaví 1 - 2 minúty po podaní (niekedy do pol hodiny i neskôr) ako kolaps až kardiorespiračné zlyhanie, ktoré sa môže skončiť letálne. Ďalšie alergické prejavy sú žihľavka, horúčka, bolesti kĺbov; angioneurotický edém, Lyellov alebo Stevensov - Johnsonov syndróm. Vyskytuje sa nauzea, vracanie, hnačka; hemorágie; hemolytická anémia, eozinofília, trombocytopénia; ojedinelo cholestatická žltačka, rozvoj lupus erythematodes. Pri liečbe syfilisu vzniká až v 50 % prípadoch Jarisch-Herxheimerova reakcia, ktorá sa prejavuje horúčkou, potením, bolesťou hlavy až kolapsom (zapríčinený uvoľnením endotoxínu). Pri kardiovaskulárnom syfilise môže mať táto reakcia veľmi ťažký priebeh (primárna atrofia n. optici, nervová hluchota) a môže skončiť až letálne.

Ak prenikne pri parenterálnom podaní suspenzia prokaínbenzylpenicilínu do krvi, môže sa objaviť Hoigneho syndróm, ktorý má rýchly nástup, avšak benígny priebeh. Prejavuje sa prevažne psychickými zážitkami (strach zo smrti, sluchové a zrakové farebné halucinácie, zmätenosť, dezorientácia), závratmi, poruchami chuti, tachykardiou, palpitáciou srdca. Komplikácie obyčajne zmiznú do 30 minút a liečia sa symptomaticky. Po intravazálnej injekcii môže u detí vzniknúť syndróm Nicolaua. Skoré symptómy: náhla ischémia kože distálne od miesta vpichu, čiastočne s lividným sfarbením a bolesťou. Neskoré symptómy: mierne ochrnutie, ischemické nekrózy, črevné a obličkové krvácanie. Okrem miestnych nálezov podmienených ischémiou (napríklad bolesť, bledosť, tvorba edému a pľuzgierov s následnou nekrotizáciou) nemožno vylúčiť ťažší priebeh prejavujúci sa šokom a koagulopatiou. Bezodkladne podať 300 IU/kg heparínu i.v., v prípade nutnosti i.m. Neodkladne poukázať na špecializované pracovisko na trombolytickú terapiu. V prevencii oboch syndrómov sa musí uplatňovať správna technika aplikácie (striedanie miesta vpichu, ihla s dostatočne veľkým lúmenom, aspirácia a fixácia v mieste vpichu). Pacient by po aplikácii mal zostať najmenej 30 minút pod lekárskym dohľadom.

Pri podávaní vysokých dávok sa môžu prejaviť toxické účinky prokaínu, intenzita závisí od dosiahnutej plazmatickej hladiny. Sú to predovšetkým účinky v oblasti CNS: nepokoj, chvenie až tras končatín, poruchy videnia, hučanie v ušiach, spavosť, hyporeflexia, v oblasti kardiovaskulárneho systému: bradykardia, hypotenzia v ťažkom prípade môže vyústiť až do asystolickej zástavy obehu.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V*.

4.9. Predávkovanie

Prokaínbenzylpenicilín je antibiotikum s veľmi nízkou toxicitou. LD₅₀benzylpenicilínu u myší a krýs je vyššia než 5 000 mg/kg, čo možno považovať za netoxickosť. Prejavom nepriamej toxicity sú zmeny normálnej bakteriálnej flóry s premnožením penicilínrezistentných mikroorganizmov s prejavmi superinfekcie. Táto sa vyskytuje menej než u širokospektrálnych antibiotík.

Po podaní vysokých dávok (napr. u kvapavky 4 800 000 IU) môže prokaín dosiahnuť toxické hladiny.

V miernych prípadoch možno predávkovanie dobre zvládnuť podaním diazepamu i.v. V ťažkých prípadoch je nutné podať myorelaxans, zaistiť umelú ventiláciu a v prípade kolapsu zaistiť komplexnú kardio-pulmonálno-cerebrálnu resuscitáciu.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:antibiotikum, ATC kód:J01CE09

Prokaínbenzylpenicilín je ťažko rozpustný ester benzylpenicilínu s prokaínom (100 000 IU prokaínbenzylpenicilínu obsahuje 40 mg viazaného prokaínu). Rozpustnosť vo vode je 1 : 200 a v alkohole 1 : 10. Je to penicilínové baktericídne antibiotikum s dlhodobým účinkom. Aplikuje sa intramuskulárne. Mechanizmus účinku je zhodný s ostatnými penicilínmi, inhibuje transpeptidáciu peptidoglykánu, čím je narušená syntéza mureínu. Následkom je poškodená bunková stena
s následnou smrťou baktérie.

A n t i m i k r o b i á l n e s p e k t r u m : zhodné s penicilínom G. Veľmi dobre pôsobí na pyogénne a ďalšie hemolytické streptokoky, pneumokoky, gonokoky a meningokoky, korynebaktérie, listérie, Erysipelothrix insidiosa,bacil antraxu, aktinomycéty, klostrídie tetanu aj anaeróbnych traumatóz, moraxely, Treponema palliduma na väčšinu kmeňov leptospir. Menej pôsobí proti viridujúcim streptokokom (70 - 80 % kmeňov), enterokokom (len 20 - 40 % kmeňov) a zo stafylokokov len proti kmeňom, ktoré neprodukujú penicilinázu (asi 15 % kmeňov). Ak sa dosiahnu vyššie koncentrácie
(v sére podaním vysokých dávok, v moči i bežnými dávkami), pôsobí benzylpenicilín i na niektoré gramnegatívne črevné paličky, napríklad na Escherichia coli,plazivé formy protea a salmonely. Tento účinok možno využiť klinicky, napríklad na liečbu niektorých infekcií močových ciest. Necitlivé sú pseudomonády, brucely, francisely, bordetely, hemofily (s výnimkou H. haemolyticus) a mykobaktérie, mykoplazmy, riketsie, bedsónie, huby a prvoky.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Prokaínpenicilín je v kyslom prostredí žalúdka nestabilný, dochádza k hydrolýze betalaktámového kruhu. Absorpcia z gastrointestinálneho traktu je nepravidelná, preto sa podáva výlučne intramuskulárne. Po intramuskulárnej aplikácii sa zo svalu vstrebáva pomaly a maximálnu plazmatickú hladinu dosahuje asi o 2 hodiny (1 - 4), potom táto pomaly klesá. Účinnú hladinu možno dokázať ešte 24 hodín po podaní.

Približné koncentrácie prokaínpenicilínu v sére (v IU / ml) po podaní rôznych dávok.

Dávka IU	0,5 h	1 h	2 h	4 h	6 h	12 h	16 h	24 h
300 000		1,5				0,33		0,2
400 000		5	0,9	0,8		0,48
600 000	2,7	2,65	2,32	2,1	0,5	0,66	0,2	0,16
1 200 000						0,96
2 000 000						3,14
2 400 000						1,92
4 000 000						1,92

Po aplikácii sa z prokaínpenicilínu uvoľňuje benzylpenicilín. Distribuuje sa do celého organizmu, preniká do perikardiálnej a pleurálnej dutiny, žlče a slín. Prechádza placentárnou bariérou a do materského mlieka. Penetruje prednostne do miest, kde prebiehajú zápalové procesy a dosahuje tam vyššie koncentrácie než v miestach bez zápalu. Pri meningitíde dosahuje vysoké koncentrácie
v mozgu. Nezapálenými meningami prechádza len málo, k dosiahnutiu terapeutickej koncentrácie
v cerebrospinálnom likvore pri liečbe lues sa preto kombinuje s probenecidom. Nepreniká do kostí. Nedostatočne preniká do hnisavých ložisiek, do ischemických oblastí a nekrotických tkanív. Prokaínbenzylpenicilín nie je rozpustný v lipidoch, preto nevstupuje do buniek. Na plazmatické bielkoviny sa viaže 50 - 65 %. Z organizmu sa vylučuje obličkami, prevažne tubulárnou sekréciou, avšak omnoho pomalšie než draselná soľ benzylpenicilínu. Inhibítor tubulárnej sekrécie probenecid predlžuje polčas eliminácie prokaínpenicilínu a zvyšuje jeho plazmatickú koncentráciu. Exkrécia prokaínpenicilínu nie je závislá od veľkosti podanej dávky.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Prokaínbenzylpenicilín je antibiotikum s veľmi nízkou toxicitou. LD₅₀u myší a potkanov je vyššie ako 5000 mg/kg, čo je možné považovať prakticky za netoxičnosť.

6. Farmaceutické informácie

6.1. Zoznam pomocných látok

Lecitín.

6.2. Inkompatibility

Suspenzia prokaínpenicilínu je inkompatibilná s roztokom prokaínu.

6.3. Čas použiteľnosti

3 roky

6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5. Druh obalu a obsah balenia

Injekčná liekovka s obrubou s nalepeným štítkom, gumová zátka s hliníkovou obrubou, škatuľka

Veľkosť balenia: 1, 10 a 50 injekčných liekoviek po 1 500 000 IU

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Pred podaním musí byť liek suspendovaný. Z liekovky sa strhne naseknutá časť hliníkového uzáveru
a gumová zátka sa očistí 70% alkoholom alebo zmesou alkoholu s éterom. Injekčná striekačka a ihla na aplikáciu musia byť zbavené alkoholu. Do liekovky sa pridá voda na injekciu podľa tabuľky:

Obsah liekovky (IU)	Množstvo pridanej vody na inj. v ml	Koncentrácia penicilínu v suspenzii (IU/ml)
1 500 000	4,5	300 000

Po nariedení sa suspenzia dôkladne premieša. Tou istou striekačkou a ihlou sa natiahne objem určený na aplikáciu, pričom sa liekovka drží hrdlom dole. Prebytočný objem a vzduch sa zo striekačky vytlačí do liekovky a na aplikáciu sa použije nová ihla. Týmto postupom sa zabráni úniku aerosólu penicilínu do ovzdušia, ktorý môže senzibilizovať zdravotnícky personál aj pacientov. Po natiahnutí do striekačky sa má suspenzia ihneď injikovať silnejšou ihlou na aplikáciu do svalu do horného vonkajšieho kvadrantu M. glutaeus maximus. Pri opakovanom podávaní je nutné miesta aplikácie striedať. Odporúča sa neaplikovať viac ako 5 ml pripravenej suspenzie na jedno aplikačné miesto.

7. Držitel rozhodnutia o registrácii

BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika

8. Registračné číslo

15/0158/69-S

9. Dátum PRVEJ registrácie / predĺženia registrácie

Dátum prvej registrácie: 30.december 1969

Dátum posledného predĺženia registrácie: 21. máj 2008

10. Dátum revízie textu

09/2013