PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Propanorm 35 mg/10 ml

injekčný roztok

(propafenoni hydrochloridum)

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba Vám a nemali by ste ho dávať nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

• Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povezte to prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácií pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Propanorm a na čo sa používa.

2. Skôr ako použijete Propanorm

3. Ako používať Propanorm

4. Možné vedľajšie účinky

5 Ako uchovávať Propanorm

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE PROPANORM A NA ČO SA POUŽÍVA

Propanorm sa Vám bude podávať len pod lekárskym dozorom.

Propanorm je účinný pri liečbe určitých chorobných zrýchlení srdcového rytmu (tachykardie). Znižuje dráždivosť buniek srdcového svalu a spomaľuje vedenie vzruchov v prevodovom systéme srdca priamym účinkom v bunkách srdcového svalu. Tento účinok je pozorovateľný na krivke elektrokardiogramu. Propanorm v bežných dávkach významne neovplyvňuje silu srdcových sťahov ani tlak krvi.

Propanorm sa používa na liečbu chorobného zrýchlenia srdcového rytmu vznikajúceho mimo srdcovej komory (symptomatické stavy tachykardiálnej supraventrikulárnej srdcovej arytmie, t.j. tachykardie átrioventrikulárneho spojenia, supraventrikulárne tachykardie pri WPW (Wolffovom-Parkinsonovom-Whiteovom) syndróme alebo paroxyzmálne fibrilácie predsiení).

Propanorm sa ďalej používa na liečbu závažnej zrýchlenej činnosti komôr (symptomatická ventrikulárna tachykardia), ak je lekárom považovaná za stav ohrozujúci život.

2. SKÔR AKO POUŽIJETE PROPANORM

Nepoužívajte Propanorm

• keď ste alergický/á (precitlivený/á) na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok Propanormu

• keď u Vás vznikli vplyvom postupujúceho srdcového ochorenia zmeny v štruktúre srdcového svalu:

  • nekontrolované kongestívne srdcové zlyhanie s ejekčnou frakciou ľavej komory nižšou než 35 %

  • srdcový šok, okrem šoku vzniknutého na podklade poruchy srdcového rytmu

• keď máte spomalenú srdcovú činnosť (ťažká symptomatická bradykardia)

• keď trpíte syndrómom chorého sínusu, vyšším stupňom poruchy vedenia vzruchu (sinoátrialna, átrioventrikulárna a intraventrikulárna blokáda)

• keď máte výrazný pokles krvného tlaku

• keď u Vás došlo k prejavom nerovnováhy elektrolytov (napr. poruchy metabolizmu draslíka)

• keď máte ťažkú obštrukčnú chorobu priedušiek a pľúc.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Propanormu

• Pokiaľ u Vás dôjde k významnému rozšíreniu QRS komplexu alebo k vzniku átrioventrikulárnej blokády II. a III. stupňa, musí sa zvážiť zníženie dávky.

• Pred začiatkom liečby a počas jej priebehu sa u Vás vykoná klinické vyšetrenie a vyšetrenie EKG, aby bolo možné vyhodnotiť odpoveď na liečbu a rozhodnúť o jej ďalšom pokračovaní.

• Podávanie Propanormu môže zhoršiť priebeh myasténie gravis.

• Liečba Propanormom môže ovplyvňovať rytmus ako aj snímací prah kardiostimulátora. Ich činnosť sa preto musí kontrolovať a v prípade potreby sa musí prístroj preprogramovať.

• Existuje možnosť konverzie paroxyzmálnej fibrilácie predsiení na flutter predsiení s blokádou vedenia 2:1 alebo 1:1.

• Podobne ako u ostatných antiarytmík triedy Ic môžu u pacientov, u ktorých došlo vplyvom postupujúceho srdcového ochorenia k zmenám štruktúry srdcového svalu, vzniknúť vážne nežiaduce účinky.

• U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má Propanorm podávať len s veľkou opatrnosťou (pravidelné sledovanie EKG a niektorých laboratórnych hodnôt).

• U pacientov s poruchou pečene sa má upraviť dávkovanie.

Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

• Ak sa súbežne používajú lieky pre miestne znecitlivenie (napr. pri implantácii kardiostimulátora alebo pri chirurgických a zubných výkonoch) alebo iné lieky znižujúce srdcovú frekvenciu alebo sťahy srdcovej svaloviny (napr. betablokátory, tricyklické antidepresíva), je potrebné počítať s možným zosilnením nežiaducich účinkov propafenóniumchloridu. Pri súbežnom používaní propafenóniumchloridu a intravenózneho lidokaínu sa pozorovalo zvýšené riziko nežiaducich účinkov na centrálny nervový systém pôsobením lidokaínu.

• Počas liečby s propafenóniumchloridom bolo popísané zvýšenie hladín propranololu, metoprololu, dezipramínu, cyklosporínu, teofylínu a digoxínu v plazme alebo krvi.

• Ak sa Propanorm podáva súbežne s cimetidínom, ketokonazolom, chinidínom, erytromycínom alebo grapefruitovou šťavou, môže dôjsť k zvýšeniu jeho plazmatickej hladiny. V týchto prípadoch je potrebné zaistiť pozorné monitorovanie a v prípade potreby upraviť dávkovanie.

• Pri súbežnom podávaní Propanormu a rifampicínu môže dôjsť k zníženiu účinnosti propafenónu v dôsledku zníženia jeho koncentrácie v plazme.

• Je možná interakcia propafenónu v kombinácii s perorálnymi antikoagulanciami (napr. fenprokumonom, warfarínom). Môže dôjsť k zosilneniu ich účinku. U týchto pacientov sa odporúča pozorne kontrolovať zrážavosť krvi.

• Súbežné podávanie propafenóniumchloridu s liekmi metabolizovanými CYP2D6 (ako je napríklad venlafaxín) môže viesť k zvýšeným hladinám týchto liekov.

• Súbežné podávanie dávky ritonaviru 800 – 1200 mg/deň a propafenóniumchloridu je kontraindikované pre možnosť zvýšenia plazmatických koncentrácií.

• Kombinovaná terapia amiodarónu s propafenóniumchloridu môže ovplyvniť vedenie vzruchu a repolarizáciu, a môže tak vyvolať poruchy srdcového rytmu. Je potrebné upraviť dávkovanie obidvoch liekov v závislosti na terapeutickej odpovedi.

• Keďže fenobarbital je známym induktorom CYP3A4, má sa počas súbežného dlhodobého používania fenobarbitalu monitorovať odpoveď na liečbu s propafenóniumchloridom.

• Súbežné podávanie propafenóniumchloridu a fluoxetínu u rýchlych metabolizátorov vedie u S‑propafenónu k nárastu C_max o 39 % a AUC o 50 % a u R-propafenónu k nárastu C_max o 71 % a AUC o 50 %.

• Pri súbežnom používaní paroxetínu s propafenóniumchloridom sa môžu vyskytnúť zvýšené plazmatické hladiny propafenónu. V tomto prípade môže lekár dávku znížiť.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Propanorm sa môže počas tehotenstva podať iba v prípade, keď možný prínos z liečby prevýši možné riziko pre plod.

Možnosť používania lieku počas dojčenia posúdi lekár.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Propanorm môže ovplyvniť rýchlosť Vašich reakcií, a tým znížiť schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje.

3. AKO POUŽÍVAŤ PROPANORM

Propanorm sa Vám bude podávať pod dozorom lekára. Liek sa podáva vnútrožilovou injekciou alebo vnútrožilovou infúziou.

Dávkovanie musí byť pre každého pacienta stanovené individuálne na základe monitorovania EKG a krvného tlaku. V prípade podávania infúzie je potrebná dôkladná kontrola EKG (komplex QRS, interval PR, QTc) i obehových parametrov.

Zvyčajná jednorazová dávka je 1 mg/kg telesnej hmotnosti. Požadovaný terapeutický účinok sa často dosiahne podávaním dávky 0,5 mg/kg. V prípade potreby možno jednorazovú dávku zvýšiť až na 2 mg/kg. Liečba sa má začať s najnižšou možnou dávkou pri pozornom sledovaní pacienta a monitorovaní jeho EKG a krvného tlaku.

Vnútrožilová injekciasa má aplikovať pomaly počas 3 – 5 minút. Interval medzi jednotlivými injekciami nesmie byť kratší ako 90 – 120 minút. Ak nastane rozšírenie komplexu QRS alebo na zmene srdcovej frekvencie závislému predĺženiu intervalu QT o viac ako 20 %, musí sa injekčné podávanie lieku okamžite prerušiť.

^{Pri podávaní Propanormu vo forme krátkodobej infúziev dĺžke trvania 1 – 3 hodiny predstavuje dávkovanie 0,5 – 1 mg/min.}

^{Pri podaní Propanormu pomalou vnútrožilovou infúziou má byť najvyššia denná dávka 560 mg (zodpovedá 160 ml Propanormu).}

^{Na prípravu infúzie sa majú použiť roztoky glukózy alebo fruktózy (5 %). Vzhľadom na možné riziko vyzrážania nie je vhodné používať na prípravu infúzie fyziologický roztok.}

Ak trpíte poruchou funkcie pečene alebo obličiek môže u Vás dochádzať ku kumulácii liečiva v organizme aj pri podávaní bežných terapeutických dávok. Lekár môže dávku upraviť podľa Vášho klinického stavu.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Propanorm môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Nežiaduce účinky, ktoré boli dočasne pozorované v súvislosti s podávaním Propanormusú nechutenstvo, nútenie na vracanie, vracanie, zápcha, pocity sucha alebo horká chuť v ústach, bolesť brucha alebo bolesť na hrudi.

Propanorm môže vyvolať únavu, závraty, bolesť hlavy, mdloby, ataxiu (porucha hybnosti a koordinácie pohybov), zastreté videnie, úzkosť, zmätenosť.

Zriedkavo sa vyskytujú alergické reakcie, začervenanie kože, kožný exantém, svrbenie, žihľavka, syndróm pripomínajúci systémový lupus erytematosus alebo poruchy potencie.

Môžu vzniknúť poruchy pečene, vrátane poškodenia pečeňových buniek a zvýšenie pečeňových enzýmov (ALT, AST, ALP), obštrukcia výtoku žlče, žltačka a hepatitída.

Pozorovalo sa zníženie počtu krvných doštičiek, zníženie počtu bielych krviniek, ojedinele až zastavenie tvorby bielych krviniek.

Výnimočne môže dôjsť k poruchám regulácie krvného obehu so sklonom k prudkému zníženiu krvného tlaku, pri rýchlom prechode do vzpriamenej polohy alebo pri dlhšom státí (posturálna a ortostatická hypotenzia).

Môže dôjsť k výraznému spomaleniu srdcovej frekvencie (bradykardia) alebo k vzniku porúch vedenia vzruchu (napr. átrioventrikulárna alebo intraventrikulárna blokáda). Arytmogénne pôsobenie sa môže prejaviť zrýchlením srdcovej frekvencie (tachykardia) alebo tiež možným vznikom kmitania komôr.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ PROPANORM

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Propanorm obsahuje

• Liečivo je propafenóniumchlorid. 1 ampulka s 10 ml injekčného roztoku obsahuje 35 mg propafenóniumchloridu.

• Ďalšie zložky sú monohydrát glukózy a voda na injekciu.

Ako vyzerá Propanorm a obsah balenia

Propanorm je číry bezfarebný roztok.

Dodáva sa v baleniach po 10 ampuliek typu OPC (One Point Cut – jedno miesto rezu) s obsahom 10 ml injekčného roztoku.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 1, 140 00 Praha 4, Česká republika

Tato písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v 05/2011.

SÚhrn CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

^{1. NÁZOV LIEKU}

Propanorm 35 mg/10 ml

^{injekčný roztok}

^{2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE}

^{Liečivo: propafenoni hydrochloridum 35 mg v 10 ml injekčného roztoku}

^{Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.}

^{3. LIEKOVÁ FORMA}

^{Injekčný roztok.}

^{Číry bezfarebný roztok.}

^{4. KLINICKÉ ÚDAJE}

^{4.1 Terapeutické indikácie}

^{Symptomatické stavy tachykardiálnej supraventrikulárnej srdcovej arytmie vyžadujúce liečbu, t.j. tachykardia átrioventrikulárneho spojenia, supraventrikulárna tachykardia pri Wolffovom-Parkinsonovom-Whiteovom (WPW) syndróme alebo paroxyzmálna átrialna fibrilácia.}

^{Závažná symptomatická ventrikulárna tachyarytmia, ak je lekárom považovaná za stav ohrozujúci život.}

^{4.2 Dávkovanie a spôsob podávania}

^{Dávkovanie musí byť pre každého pacienta stanovené individuálne na základe monitorovania EKG a krvného tlaku. V prípade podávania infúzie je potrebná dôkladná kontrola EKG (komplex QRS, interval PR a QTc) a obehových parametrov.}

^{Jednotlivá dávka je 1 mg/kg telesnej hmotnosti. Požadovaný terapeutický účinok sa často dosiahne podávaním dávky 0,5 mg/kg. V prípade potreby možno jednotlivú dávku zvýšiť až na 2 mg/kg. Liečba sa má začať najnižšou možnou dávkou pri pozornom sledovaní pacienta a monitorovaní jeho EKG a krvného tlaku.}

^{Intravenózna injekcia musí byť aplikovaná pomaly počas 3 – 5 minút. Interval medzi jednotlivými injekciami nesmie byť kratší ako 90 – 120 minút. Ak dôjde k rozšíreniu komplexu QRS alebo k predĺženiu intervalu QT závislému od zmeny srdcovej frekvencie o viac než 20 %, musí sa injekčné podávanie lieku okamžite prerušiť.}

Krátkodobá infúzia

^{Pri podaní propafenóniumchloridu vo forme krátkodobej infúzie v trvaní 1–3 hodiny predstavuje dávkovanie 0,5–1 mg/min.}

Pomalá intravenózna infúzia

^{Pri podaní propafenóniumchloridu pomalou intravenóznou infúziou má byť najvyššia denná dávka 560 mg (zodpovedá 160 ml lieku Propanorm).}

^{Na prípravu infúzie sa majú použiť roztoky glukózy alebo fruktózy (5 %). Vzhľadom na možné riziko precipitácie nie je vhodné používať na prípravu infúzie fyziologický roztok.}

Starší pacienti

^{U starších pacientov s významným postihnutím funkcie ľavej komory (ejekčná frakcia ľavej komory nižšia ako 35 %) alebo u starších pacientov so štrukturálnym defektom myokardu sa má liečba začať pomaly, so zvláštnou opatrnosťou a dávky sa majú zvyšovať iba v malých prírastkoch. To isté sa týka udržovacej liečby. Akékoľvek potrebné zvýšenie dávky sa nesmie uskutočniť skôr ako po 5 – 8 dňoch liečby.}

^{Pacienti s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek}

^{U pacientov s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek môže dochádzať ku kumulácii liečiva v organizme aj pri podávaní bežných terapeutických dávok. Titračnú fázu propafenóniumchloridom je možné začať aj u týchto pacientov pri pozornom monitorovaní EKG a plazmatických hladín.}

^{4.3 Kontraindikácie}

^{Propanorm sa nesmie podávať pri nasledujúcich stavoch:}

• ^{Známa hypersenzitivita na liečivo propafenóniumchlorid alebo ktorúkoľvek z pomocných látok lieku}

• ^{Významné štrukturálne ochorenie myokardu}

^{- nekontrolované kongestívne srdcové zlyhanie s ejekčnou frakciou ľavej komory nižšou ako 35 %}

^{- kardiogénny šok, okrem šoku vzniknutého na podklade arytmie}

• ^{Ťažká symptomatická bradykardia}

• ^{Syndróm chorého sínusu, sinoátriálna blokáda, átrioventrikulárna blokáda II. a III. stupňa, ramienková blokáda alebo intraventrikulárna blokáda pri neprítomnosti kardiostimulátora}

• ^{Ťažká hypotenzia}

• ^{Manifestná nerovnováha elektrolytov (napr. poruchy metabolizmu draslíka)}

• ^{Ťažká obštrukčná choroba pľúc}

^{4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní}

^{Ak u pacientov nastane významné rozšírenie QRS komplexu alebo vznikne átrioventrikulárna blokáda II. a III. stupňa, má sa zvážiť možnosť zníženia dávky.}

^{Pred začiatkom liečby a počas jej priebehu je potrebné každého pacienta elektrokardiograficky a klinicky sledovať, aby bolo možné zhodnotiť odpoveď na liečbu a rozhodnúť o jej ďalšom pokračovaní.}

^{Podávanie propafenóniumchloridu môže zhoršiť priebeh myasténie gravis.}

^{Liečba propafenóniumchloridom môže ovplyvniť rytmus ako aj snímací prah kardiostimulátorov. Ich činnosť sa preto musí kontrolovať a v prípade potreby sa musí prístroj preprogramovať.}

^{Existuje pritom možnosť konverzie paroxyzmálnej fibrilácie predsiení na flutter predsiení s blokádou vedenia 2:1 alebo 1:1.}

^{Podobne ako u ostatných antiarytmík triedy Ic môžu byť pacienti s významným štrukturálnym defektom myokardu predisponovaní k vzniku vážnych nežiaducich účinkov.}

^{Propafenóniumchlorid sa môže u pacientov s poruchou funkcie obličiek podávať iba so zvýšenou opatrnosťou.}

^{Dávkovanie sa musí u pacientov s poruchou funkcie pečene upraviť.}

^{4.5 Liekové a iné interakcie}

^{Pri kombinácii propafenóniumchloridu s lokálnymi anestetikami (napr. pri implantácii kardiostimulátorov alebo pri chirurgických a dentálnych výkonoch) a ďalšími liečivami, ktoré pôsobia inhibične na pulzovú frekvenciu srdca a/alebo kontraktilitu myokardu (napr. betablokátory, tricyklické antidepresíva), môže dôjsť k zosilneniu nežiaducich účinkov propafenóniumchloridu. Pri súbežnom podávaní propafenóniumchloridu a intravenózneho lidokaínu bolo pozorované zvýšené riziko nežiaducich účinkov na centrálny nervový systém pôsobením lidokaínu.}

^{Súbežné podávanie propafenóniumchloridu s liekmi metabolizovanými CYP2D6 (ako napríklad venlafaxín) môže viesť ku zvýšeným hladinám týchto liečiv.}

^{V priebehu liečby propafenóniumchloridom bolo zaznamenané zvýšenie koncentrácií propranololu, metoprololu, desipramínu, cyklosporínu, teofylínu a digoxínu v plazme alebo krvi.}

^{Hladinu propafenóniumchloridu môžu zvyšovať látky inhibujúce aktivitu enzýmov CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, napr. ketokonazol, cimetidín a chinidín, erytromycín a grapefruitová šťava. Ak je propafenóniumchlorid podávaný spoločne s inhibítormi týchto enzýmov, musí byť zaistené pozorné monitorovanie pacientov a v prípade potreby musí dôjsť aj k úprave dávkovania.}

^{Súbežné podávanie dávky ritonavíru 800 – 1200 mg/deň a propafenóniumchloridu je kontraindikované pre možnosť zvýšenia plazmatických koncentrácií.}

^{Kombinovaná terapia amiodarónu s propafenóniumchloridom môže ovplyvniť vedenie vzruchu a repolarizáciu a môže viesť k potencionálne proarytmickým abnormalitám. Je potrebné upraviť dávkovanie oboch látok v závislosti od terapeutickej odpovede.}

^{Keďže fenobarbital je známym induktorom CYP3A4, má sa počas súčasného chronického užívania fenobarbitalu monitorovať odpoveď na terapiu propafenóniumchloridom.}

^{Súbežné podávanie propafenóniumchloridu a rifampicínu môže znižovať antiarytmickú účinnosť propafenónu. K tomu dochádza z dôvodu zníženia jeho plazmatickej koncentrácie.}

^{Keďže propafenóniumchlorid môže zvyšovať účinok perorálnych antikoagulancií (napr. fenprokumonu, warfarínu), odporúča sa pozorné monitorovanie zrážavosti krvi u pacientov, ktorí tieto liečivá vo vzájomnej kombinácii používajú.}

^{Súbežné podávanie propafenóniumchloridu a fluoxetínu u rýchlych metabolizátorov vedie}

^{u S-propafenónu k vzostupu Cmaxo 39 % a AUC o 50 % a u R-propafenónu k vzostupu Cmaxo 71 % a AUC o 50 %.}

^{Pri súbežnom užívaní paroxetínu s propafenóniumchloridom sa môžu vyskytnúť zvýšené plazmatické hladiny propafenónu.Na dosiahnutie požadovanej terapeutickej odpovede môžu byť dostatočné nižšie dávky propafenónu.}

^{4.6 Fertilita, gravidita a laktácia}

^{Propafenóniumchlorid sa môže v gravidite podávať iba v prípade, ak potenciálny prínos liečby prevýši možné riziko pre plod. Propafenóniumchlorid prechádza cez placentárnu bariéru, jeho koncentrácia v pupočníkovej krvi dosahuje približne 30 % koncentrácie v krvi matky.}

^{Nebolo skúmané , či dochádza k vylučovaniu propafenónu do materského mlieka. Obmedzené údaje naznačujú, že môže dochádzať k vylučovaniu tejto látky do materského mlieka. Preto je potrebné s opatrnosťou podávať propafenóniumchlorid dojčiacim matkám.}

^{4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje}

^{Zastreté videnie, závraty, únava a posturálna hypotenzia môžu ovplyvniť rýchlosť reakcie pacienta a tým znížiť jeho schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.}

^{4.8 Nežiaduce účinky}

^{Nežiaduce účinky sú zoradené podľa častosti výskytu za použitia nasledujúcej konvencie: veľmi časté (1/10); časté (1/100 až 1/10); menej časté (1/1000 až 1/100); zriedkavé (1/10 000 až 1/1000); veľmi zriedkavé (1/10 000), neznáme (z dostupných údajov nie je možné určiť).}

^{Poruchy krvi a lymfatického systému}

^{Zriedkavé: leukocytopénia a/alebo granulocytopénia alebo trombocytopénia; agranulocytóza}

^{Poruchy imunitného systému}

^{Menej časté:alergické reakcie}

^{Poruchy metabolizmu a výživy}

^{Časté:anorexia}

^{Psychické poruchy}

^{Menej časté:úzkosť, zmätenosť}

^{Poruchy nervového systému}

^{Časté:závraty, mdloby,}

^{Menej časté:bolesť hlavy, ataxia}

^{Poruchy oka}

^{Časté:zastreté videnie}

^{Poruchy srdca a srdcovej činnosti}

^{Časté:výrazné spomalenie srdcovej frekvencie (bradykardia), poruchy vedenia vzruchu (napr. átrioventrikulárna alebo intraventrikulárna blokáda).}

^{Zriedkavé:arytmogénne pôsobenie, ktoré sa prejaví zrýchlením srdcovej frekvencie (tachykardie) alebo taktiež možným vznikom komorovej fibrilácie.}

^{Poruchy ciev}

^{Časté:hypotenzia, vrátane posturálnej a ortostatickej}

^{Poruchy gastrointestinálneho traktu}

^{Časté:nauzea, vracanie, zápcha, suchosť v ústach, horká chuť v ústach, bolesť brucha}

^{Poruchy pečene a žlčových ciest}

^{Menej časté:poruchy pečene, vrátane poškodenia pečeňových buniek, cholestáza, žltačka a hepatitída}

^{Poruchy kože a podkožného tkaniva}

^{Menej časté:začervenanie kože, vyrážka, svrbenie, žihľavka}

^{Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva}

^{Zriedkavé:syndróm pripomínajúci systémový lupus erytematosus}

^{Poruchy reprodukčného systému a prsníkov}

^{Zriedkavé:impotencia}

^{Celkové poruchy a reakcie v mieste podania}

^{Časté:bolesť na hrudi}

^{Menej časté:únava}

^{Laboratórne a funkčné vyšetrenia}

^{Menej časté: zvýšenie hladín pečeňových enzýmov (ALT, AST, ALP)}

^{4.9 Predávkovanie}

Srdcové príznaky predávkovania

^{Toxické účinky propafenóniumchloridu sa v myokarde prejavia vznikom vzruchov a poruchami vedenia, ako je napríklad predĺženie intervalu PQ, rozšírenie QRS, supresia automatizácie sínusového uzla, árioventrikulárna blokáda, komorová tachykardia, flutter komôr a komorová fibrilácia. Môže dôjsť k vzniku hypotenzie.}

Iné príznaky predávkovania

^{Môže dôjsť k vzniku kŕčov, somnolencii a smrti.}

Terapeutické opatrenia pri predávkovaní

^{Z dôvodu silnej väzby propafenóniumchloridu na plazmatické proteíny ( 95 %) a veľkého distribučného objemu je hemodialýza neúčinná a pokusy o elimináciu liečiva z organizmu pomocou hemoperfúzie majú len obmedzenú účinnosť.}

^{5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI}

^{5.1 Farmakodynamické vlastnosti}

^{Farmakoterapeutická skupina: Antiarytmikum Ic triedy podľa Vaughan-Williamsovej klasifikácie}

^{ATC kód: C01BC03}

^{Propafenóniumchlorid je antiarytmikum so stabilizujúcim účinkom na membránu a blokujúcim účinkom na sodíkové kanály (trieda Ic podľa Vaughanovej-Williamsovej klasifikácie). Látka taktiež vykazuje slabý inhibičný účinok voči beta receptorom (trieda II podľa Vaughanovej-Williamsovej klasifikácie). Propafenóniumchlorid znižuje rýchlosť nárastu akčného potenciálua tak spomaľuje vedenie impulzov (negatívne dromotropný efekt); refrakterná fáza v predsieňach, v átrioventrikulárnom uzle a v komorách sa pôsobením tejto látky predlžuje. Propafenóniumchlorid predlžuje refraktérnu fázu akcesórnych dráh u pacientov trpiacich Wolffovým‑Parkinsonovým-Whiteovým (WPW) syndrómom.}

^{5.2 Farmakokinetické vlastnosti}

^{Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosiahnu 2 – 3 hodiny po podaní propafenóniumchloridu. Propafenón sa v značnej miere metabolizuje presystémovo (účinkom CYP2D6 pri prvom priechode pečeňou), preto jeho absolútna biologická dostupnosť je závislá na veľkosti dávky a spôsobe jeho podania. Propafenón sa metabolizuje dvomi geneticky podmienenými spôsobmi. U viac ako 90 % pacientov sa látka rýchlo metabolizuje s polčasom eliminácie 2 - 10 hodín. Dochádza pritom k vzniku dvoch aktívnych metabolitov; účinkom CYP2D6 vzniká 5-hydroxypropafenón a pôsobením CYP3A4 a CYP1A2 vzniká N‑depropylpropafenón (norpropafenón). U menej ako 10 % pacientov je metabolizmus propafenónu pomalší, pretože k vzniku 5-hydroxypropafenónu nedochádza vôbec alebo len vo veľmi obmedzenom množstve. Polčas eliminácie kolíše medzi 2,8 – 11 hodinami u rýchlych metabolizátorov, u pomalých metabolizátorov je približne 17 hodín.}

^{U rýchlych metabolizátorov je farmakokinetika vplyvom saturovateľnej hydroxylácie (CYP2D6) nelineárna, u pomalých metabolizátorov je farmakokinetika lineárna.}

^{Rovnovážny stav sa u všetkých pacientov dosiahne za 3 – 4 dni, preto sa odporúča rovnaké dávkovanie propafenóniumchloridu u všetkých pacientov.}

^{Značná individuálna premenlivosť farmakokinetiky propafenóniumchloridu je spôsobená vo veľkej miere efektom prvého priechodu pečeňou a nelineárnou farmakokinetikou u rýchlych metabolizátorov. Vzhľadom na veľkú variabilitu hladín liečiva v krvi je potrebné dávku veľmi pozorne titrovať a venovať mimoriadnu pozornosť možným klinickým a elektrokardiografickým známkam toxicity.}

^{5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti}

^{Konvenčné štúdie bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu, reprodukčnej toxicity a vývinu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.}

^{6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE}

^{6.1 Zoznam pomocných látok}

^{monohydrát glukózy}

^{voda na injekciu.}

^{6.2 Inkompatibility}

^{Propanorm sa nemá rozpúšťať vo fyziologickom roztoku, pretože vplyvom teploty a koncentrácie môže dochádzať k jeho precipitácii.}

^{6.3 Čas použiteľnosti}

^{4 roky}

^{6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie}

^{Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.}

^{6.5 Druh obalu a obsah balenia}

^{OPC (One Point Cut) ampulky z bezfarebného skla, 2 tvarované vložky, papierová škatuľka}

Veľkosť balenia: 10 x 10 ml

^{6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom}

^{Na prípravu infúzie sa majú používať roztoky glukózy alebo fruktózy (5 %). Vzhľadom na možnú precipitáciu nie je na prípravu infúzie vhodný fyziologický roztok.}

^{7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII}

^{PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 1, 140 00 Praha 4, Česká republika}

^{8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO}

^13/0346/11-S

^{9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE}

^{Dátum prvej registrácie: 27.05.2011}

^{10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU}

^{December 2012}