Písomná informácia pre používateľa

Propofol Hospira 10 mg/ml injekčná/infúzna emulzia

propofol

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete dostávať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo zdravotnú sestru.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Propofol Hospira a na čo sa používa

Propofol Hospira obsahuje liečivo propofol. Patrí do skupiny liekov nazývaných „celkové anestetiká“. Celkové anestetiká sa používajú na vyvolanie bezvedomia (spánku), aby sa mohli vykonať chirurgické operácie alebo iné zákroky. Tiež sa môžu použiť na sedáciu (takže budete ospalý, ale nie úplne v spánku).

Propofol Hospira vám podá lekár vo forme injekcie.

U dospelých a detí starších ako 1 mesiac sa používa:

• pomôže vám zaspať pred operáciou alebo iným zákrokom.

• udržiava vás v spánku počas operácie alebo iného zákroku.

• samostatne alebo v kombinácii s lokálnou či regionálnou anestéziou (lokálna - znecitlivenie v okolí miesta vpichu alebo regionálna – znecitlivenie časti tela) na sedáciu počas vyšetrenia a operácie.

U ľudí starších ako 16 rokov sa tiež používa na:

• na sedáciu počas umelej ventilácie (dýchanie za pomoci prístrojov) na jednotke intenzívnej starostlivosti (JIS).

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako dostanete Propofol Hospira

Propofol Hospira nebudete dostávať:

• ak ste alergický na propofol alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti

6).

- ak ste alergický na arašidy alebo sóju, pretože Propofol Hospira obsahuje sójový olej.

- na sedáciu pri intenzívnej starostlivosti, ak máte 16 rokov alebo menej.

Ak sa vás niektorý z vyššie uvedených bodov týka, nepoužívajte Propofol Hospira a povedzte to svojmu lekárovi alebo zdravotnej sestre. Ak si nie ste istý, poraďte sa s jedným z týchto ľudí skôr, ako dostanete Propofol Hospira.

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete používať Propofol Hospira, obráťte sa na svojho lekára alebo zdravotnú sestru:

• ak ste niekedy mali záchvat alebo kŕče.

• ak vám bolo niekedy povedané, že máte veľmi vysokú hladinu tukov v krvi.

• ak vám bolo niekedy povedané, že vaše telo nespracováva správne tuky.

• ak ste stratili veľa vody (ste dehydratovaný).

• ak máte akékoľvek iné zdravotné problémy, ako sú problémy so srdcom, dýchaním, obličkami alebo pečeňou.

• ak sa všeobecne nejaký čas necítite dobre.

Po podaní Propofolu Hospira je potrebná zvláštna starostlivosť a pred prepustením pacienta je potrebný adekvátny čas na zabezpečenie úplného zotavenia. Po prepustení po podaní musíte byť v sprievode dospelej osoby. Váš lekár vám poradí, kedy môžete vykonávať kvalifikované a nebezpečné činnosti, ako je riadenie motorových vozidiel.

Deti a dospievajúci

U novorodencov sa neodporúča používať Propofol Hospira.

Iné lieky a Propofol Hospira

Ak teraz užívate, alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo zdravotnej sestre. Toto sa týka aj liekov, ktoré si zakúpite bez lekárskeho predpisu a rastliných liekov. Je to preto, že Propofol Hospira môže ovplyvniť spôsob, akým niektoré lieky účinkujú. Takisto niektoré lieky môžu ovplyvniť spôsob, akým účinkuje Propofol Hospira.

Po podaní tohto lieku je potrebné sa vyhnúť používaniu iných látok, ktoré môžu spôsobovať ospalosť, ako je alkohol, benzodiazepíny a iné sedatíva.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo zdravotnou sestrou predtým, ako začnete užívať tento liek.

Ak ste tehotná, môže sa vám podať Propofol Hospira len ak je to nevyhnutne potrebné.

Počas liečby Propofolom Hospira nesmiete dojčiť a materské mlieko vytvorené počas 24 hodín po podaní propofolu sa musí zlikvidovať.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Po podaní Propofolu Hospira sa nejaký čas môžete stále cítiť ospalý. Neveďte vozidlá ani neobsluhujte žiadne nástroje alebo stroje, kým si nie ste istý, že účinky vymizli.

• Ak ste schopný ísť domov krátko po podaní Propofolu Hospira, neveďte vozidlá ani neobsluhujte žiadne nástroje alebo stroje.

• Poraďte sa s lekárom, kedy môžete znova začať vykonávať tieto aktivity a kedy sa môžete vrátiť do práce.

Propofol Hospira obsahuje sodík a sójový olej

Tento liek obsahuje 0,016 mmol (0,4 mg) sodíka na ml injekčnej/infúznej emulzie. To je potrebné vziať do úvahy u pacientov na diéte s kontrolovaným obsahom sodíka.

Propofol Hospira obsahuje sójový olej. Ak ste alergický na arašídy alebo sóju, nepoužívajte tento liek.

3. Ako budete dostávať Propofol Hospira

Propofol Hospira vám bude podávať lekár. Liek dostanete ako injekciu do žily, obyčajne na zadnú stranu ruky alebo do predlaktia.

• Lekár môže použiť ihlu alebo jemnú umelohmotnú hadičku nazývanú kanyla.

• Lekár môže tiež použiť elektrickú pumpu, aby kontroloval rýchlosť podania lieku. Tento spôsob sa môže použiť pri dlhých operáciach alebo ak ste na jednotke intenzívnej starostlivosti.

Dávka Propofolu Hospira sa líši od jedného pacienta k druhému. Množstvo Propofolu Hospira, ktoré potrebujete, závisí od vášho veku, telesnej hmotnosti, fyzického stavu a potrebnej úrovne ospalosti alebo spánku. Lekár vám podá správnu dávku na navodenie a udržanie anestézie alebo dosiahnutie požadovanej úrovne sedácie a starostlivo bude sledovať vašu odpoveď a vitálne funkcie (pulz, krvný tlak, dýchanie, atď.).

Možno budete potrebovať aj iné lieky na dosiahnutie ospalosti alebo spánku, stavu bez bolesti, správneho dýchania a udržania krvného tlaku. Lekár rozhodne, ktoré lieky potrebujete a kedy ich potrebujete.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo zdravotnej sestry.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas anestézie

Nasledujúce vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť počas anestézie (počas podávania injekcie alebo keď spíte či ste ospalý). Váš lekár ich bude sledovať. Ak sa objavia, váš lekár vám podá vhodnú liečbu.

Veľmi časté: môžu postihovať viac ako 1 z 10 osôb

• Pocit bolesti v mieste vpichu injekcie (počas podávania injekcie, skôr ako zaspíte).

Časté: môžu postihovať menej ako 1 z 10,ale viac ako 1 zo 100osôb

• Nízky tlak krvi.

• Zmeny v dýchaní.

• Pomalý srdcový rytmus.

Zriedkavé: môžu postihovať menej ako 1 z 1000 osôb

• Svalové zášklby a tras tela alebo kŕče (môže sa tiež objaviť po prebudení).

• Neobvyklá farba moču (môže sa tiež objaviť po prebudení).

Veľmi zriedkavé: môžu postihovať menej ako 1 z 10 000 osôb

• Alergické reakcie.

• Zastavenie srdca.

• Vytvorenie tekutiny v pľúcach, ktoré môže spôsobiť, že budete veľmi dýchavičný (môže sa tiež objaviť po prebudení).

Vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po anestézii

Nasledujúce vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť po anestézii (keď sa prebúdzate alebo po prebudení).

Časté: môžu postihovať menej ako 1 z 10, ale viac ako 1 zo 100 osôb

• Pocit na vracanie (nauzea).

• Nevoľnosť (vracanie).

• Bolesť hlavy.

Menej časté: môžu postihovať menej ako 1 zo 100, ale viacej ako 1 z 1000 osôb

• Opuch a začervenanie pozdĺž žily alebo krvné zrazeniny

Veľmi zriedkavé: môžu postihovať menej ako 1 z 10 000 osôb

• Pocit sexuálneho vzrušenia.

• Vysoká teplota (horúčka).

• Začervenanie alebo bolesť v mieste podania injekcie.

• Bezvedomie po operácii. (Keď sa to stalo, pacienti sa zotavili bez problémov.)

Iné možné vedľajšie účinky

Nasledovné vedľajšie účinky boli pozorované pri použití propofolu na jednotke intenzívnej starostlivosti vo vyšších dávkach, ako je odporúčané.

Veľmi zriedkavé: môžu postihovať menej ako 1 z 10 000 osôb

• Zlyhanie srdca.

• Zápal pankreasu (pankreatitída), ktorá spôsobuje silné bolesti brucha.

• Príliš veľa kyseliny v krvi. To môže spôsobovať rýchlejšie dýchanie.

• Zvýšené množstvo draslíka v krvi.

• Vysoká hladina určitého typu tukov nazývaných lipidy.

• Neobvyklý srdcový rytmus.

• Zväčšenie pečene.

• Zlyhanie obličiek.

Ďalšie vedľajšie účinky u detí

Nasledujúce vedľajšie účinky sa pozorovali u detí na jednotke intenzívnej starostlivosti, keď sa propofol náhle prestal podávať.

Časté: môžu postihovať menej ako1 z 10, ale viac ako 1 zo 100 osôb

• „Príznaky z vysadenia“. Tieto zahŕňajú neobvyklé správanie, potenie, triaška a pocit úzkosti.

• Sčervenanie kože.

Nebuďte znepokojený týmto zoznamom možných vedľajších účinkov. Možno sa u vás neprejavia žiadne z nich.

Neznáme: častosť výskytu sa nedá odhadnúť z dostupných údajov

• Euforická nálada.

• Mimovoľné pohyby.

• Zneužívanie lieku, predovšetkým zdravotníckymi pracovníkmi.

• Zmeny v elektrokardiograme (EKG)

• Rozpad svalových buniek (rabdomyolýza)

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, alebo zdravotnú sestru.To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Propofol Hospira

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Lekár a nemocničný lekárnik sú zodpovední za správne skladovanie, použitie a likvidáciu Propofolu Hospira.

Neuchovávajte v mrazničke.

Po prvom otvorení: Keďže Propofol Hospira neobsahuje žiadne konzervačné látky, roztok sa má použiť okamžite po otvorení injekčnej liekovky.

Po riedení bola dokázaná chemická a fyzikálna stabilita počas používania po dobu nie viac ako 6 hodín pri 25°C.

Z mikrobiologického hľadiska, pokiaľ spôsob otvorenia/riedenia nevylučuje riziko mikrobiologickej kontaminácie, liek sa má použiť okamžite. Ak sa nepoužije okamžite, za čas a podmienky uchovávania pred použitím zodpovedá používateľ.

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s národnými požiadavkami.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Propofol Hospira obsahuje

• Liečivo je propofol.

Každá 20 ml injekčná liekovka obsahuje 200 mg propofolu.

Každá 50 ml injekčná liekovka obsahuje 500 mg propofolu.

Každá 100 ml injekčná liekovka obsahuje 1000 mg propofolu.

• Ďalšie zložky sú glycerol, čistené vaječné fosfolipidy, hydroxid sodný, olej zo sójových bôbov, rafinovaný a voda na injekciu.

Ako vyzerá Propofol Hospira a obsah balenia

Propofol Hospira je biela alebo takmer biela emulzia podobná mlieku bez prítomnosti tvorby dvoch vrstiev a bez viditeľných častíc. Dodávaný je v sklenených injekčných liekovkách s obsahom 20 ml, 50 ml alebo 100 ml.

Propofol Hospira je dodávaný v balení po 1, 5, 10 alebo 20 injekčných liekoviek v jednej škatuli alebo na podnose.

Na trh nemusia byť uvedenévšetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Hospira UK Limited

Queensway

Royal Leamington Spa

Warwickshire

CV31 3RW

Spojené kráľovstvo

Výrobca

Hospira UK Limited

Queensway

Royal Leamington Spa

Warwickshire

CV31 3RW

Spojené kráľovstvo

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v novembri 2014.

---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Nasledujúca informácia je určená len pre zdravotníckych pracovníkov:

Propofol Hospira 10mg/ml injekčná/infúzna emulzia

propofol

Prosím, prečítajte si úplné informácie o preskripcii v Súhrne charakteristických vlastností lieku.

Návod na použitie

Propofol Hospira sa môže použiť ako pomalá bolusová injekcia alebo infúzia.

Obsah sa má pred použitím pretrepať. Ak po pretrepaní možno vidieť dve vrstvy, emulzia sa nesmie použiť. Všetok nespotrebovaný zvyšok po jednorazovom použití sa musí zlikvidovať. Pred použitím sa má gumený uzáver vydezinfikovať alkoholom (sprejom alebo namočeným tampónom).

Propofol Hospira neobsahuje žiadne antimikrobiálne konzervačné látky a môže podporovať rast mikroorganizmov.

Natiahnutie Propofolu Hospira do sterilnej striekačky alebo infúznej súpravy sa musí vykonať asepticky ihneď po odpečatení injekčnej liekovky. Okamžite po otvorení musí nasledovať podanie. Propofol ako aj infúzna súprava sa musia udržiavať v aseptických podmienkach počas celej infúzie.. Akékoľvek infúzne roztoky pridávané do súpravy s Propofolom Hospira sa musia podať do miesta v blízkosti kanyly. Propofol Hospira sa nesmie podávať cez mikrobiologický filter.

Propofol Hospira je určený na jednorazové použitie u jedného pacienta. V súlade so stanovenými pokynmi pre iné tukové emulzie, jednorazová infúzia propofolu nesmie trvať dlhšie ako 12 hodín. Na konci podávania alebo po 12 hodinách, podľa toho, čo nastane skôr; sa musí fľaša s propofolom a infúzna súprava zlikvidovať alebo v prípade potreby vymeniť.

Propofol sa môže použiť na infúziu neriedený zo sklenených obalov alebo zriedený výlučne 5%-ným infúznym roztokom glukózy v sklenených infúznych fľašiach. Riedenie, ktoré nesmie prekročiť 1 : 5 (2 mg propofolu na ml), sa má pripraviť asepticky bezprostredne pred podaním a musí sa podať do 6 hodín od prípravy.

Propofol nemá analgetické vlastnosti a preto ako doplnok k Propofolu Hospira je obvykle potrebné pridať analgetikum.

Byrety, počítadlo kvapiek alebo volumetrické pumpy musia byť súčasťou infúznej súpravy. Pri rozhodovaní o maximálnom množstve propofolu v byrete je potrebné vziať do úvahy riziko nekontrolovanej infúzie.

Ak sa na udržanie anestézie používa neriedený Propofol Hospira, odporúča sa, aby sa na kontrolu rýchlosti infúzie používali vždy zariadenia ako sú injekčné pumpy alebo volumetrické infúzne pumpy.

Propofol Hospira sa môže podávať cez Y-spojku v blízkosti miesta vpichu do nasledovných infúzii:

• 5 %-ný intravenózny infúzny roztok glukózy

• 0,9 %-ný intravenózny infúzny roztoku chloridu sodného

• 4 %-ný intravenózny infúzny roztok glukózy s 0,18 %-ným roztokom chloridu sodného.

Propofol Hospira sa môže miešať s alfentanilovou injekciou obsahujúcou 500 mikrogramov/ml alfentanilu v pomere 20:1 až 50:1 V/V. Zmes sa má pripraviť za aseptických podmienok a použiť do 6 hodín od prípravy.

Na zníženie bolesti pri úvodnej injekcii, sa Propofol Hospira môže zmiešať s 0,5 % alebo 1 % lidokainovou injekciou bez konzervačných prísad (pozri „Riedenie a súbežné podávanie“, nižšie uvedenú tabuľku).

Keď sa použije rovnaký infúzny set pre Propofol Hospira a podanie myorelaxancií ako je atrakurium a mivakurium, má sa pred podaním prepláchnuť.

Parenterálne prípravky sa majú pred podaním vizuálne skontrolovať, či neobsahujú viditeľné častice. Ak sú prítomné viditeľné častice, emulzia sa nemá použiť.

Všetky nepoužité lieky alebo odpad vzniknutý z liekov majú byť zlikvidované v súlade s národnými požiadavkami. Riedenie a súbežné podávanie Propofolu Hospira s inými liekmi alebo infúziami(pozri tiež „Ďalšie opatrenia“ v časti 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“ v SPC)

Spôsob súbežného podania	Additívum alebo roztok na riedenie	Príprava	Opatrenia
Predmiešanie.	Intravenózna infúzia 5 % glukózy	Zmiešajte 1 diel Propofolu Hospira so 4 dielmi intravenóznej infúzie 5 % glukózy v sklenených infúznych fľašiach.	Pripravte za aseptických podmienok tesne pred podaním. Zmes je stabilná až 6 hodín.
	Injekcia lidokain hydrochloridu (0,5 % alebo 1 % bez konzervačných látok).	Zmiešajte 20 dielov Propofolu Hospira s 1 dielom buď 0,5% alebo 1% injekciou lidokainhydrochloridu.	Zmes pripravte za aseptických podmienok tesne pred podaním. Použite len na úvod.
	Injekcia alfentanilu (500 mikrogramov/ml).	Zmiešajte Propofol Hospira s injekciou alfentanilu v pomere 20:1 až 50:1 V/V.	Zmes pripravte za aseptických podmienok; použite do 6 hodín od prípravy.
Súbežné podanie pomocou Y-spojky.	Intravenózna infúzia 5 % glukózy	Súbežné podanie pomocou Y-spojky.	Umiestnite Y-spojku do blízkosti miesta vpichu.
	Intravenózna infúzia 0,9 % chloridu sodného	Ako je uvedené vyššie	Ako je uvedené vyššie
	Intravenózna infúzia 4 % glukózy s 0,18 % chloridom sodným	Ako je uvedené vyššie	Ako je uvedené vyššie

Inkompatibility

Neuromuskulárne blokátory, atrakurium a mivakurium, sa nemajú podávať rovnakou infúziou ako Propofol Hospira bez predchádzajúceho premytia infúzie.

Tento liek sa nesmie miešať s inými liekmi okrem tých, ktoré sú uvedené v tabuľke vyššie.

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. Názov lieku

Propofol Hospira 10 mg/ml injekčná/infúzna emulzia

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie

1 ml injekčnej/infúznej emulzie obsahuje 10 mg propofolu.

Každá 20 ml injekčná liekovka obsahuje 200 mg propofolu.

Každá 50 ml injekčná liekovka obsahuje 500 mg propofolu.

Každá 100 ml injekčná liekovka obsahuje 1000 mg propofolu.

Pomocné látky so známym účinkom:

1 ml injekčnej/infúznej emulzie obsahuje 100 mg oleja zo sójových bôbov a približne 0,016 mmol (0,4 mg) sodíka.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. Lieková forma

Injekčná/infúzna emulzia.

Biela alebo takmer biela emulzia podobná mlieku bez vytvorenia dvoch vrstiev v emulzii a bez viditeľných častíc.

pH: 6,0 – 8,5

Osmolalita: 300-330 mosmol/kg

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikácie

Propofol Hospira je krátkodobo pôsobiace intravenózne celkové anestetikum na:

• úvod a udržiavanie celkovej anestézie u dospelých a detí starších ako 1 mesiac

• sedáciu pri diagnostických a chirurgických výkonoch, ako samotné anestetikum alebo v kombinácii s lokálnou alebo regionálnou anestéziou u dospelých a detí starších ako 1 mesiac.

• sedáciu umelo ventilovaných pacientov starších ako 16 rokov na jednotke intenzívnej starostlivosti.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Ak sa celková anestézia používa ako doplnok k regionálnej anestézii, môžu byť potrebné nižšie dávky propofolu.

Dávkovanie

Dospelí

Úvod do celkovej anestézie

U pacientov s premedikáciou i bez nej je potrebné propofol titrovať (približne 4 ml [40 mg] každých 10 sekúnd u priemerne zdravého dospelého vo forme bolusovej injekcie alebo infúzie) podľa odpovede pacienta až do klinických príznakov nástupu anestézie. Väčšina dospelých pacientov mladších ako 55 rokov vyžaduje 1,5 - 2,5 mg propofolu na kg telesnej hmotnosti. Celková potrebná dávka sa môže znížiť pomalšou aplikáciou (2-5 ml/min [20-50 mg/min]). U pacientov starších ako 55 rokov sú dávky všeobecne nižšie. U pacientov s ASA klasifikáciou III a IV je potrebné znížiť rýchlosť podávania (približne 2 ml [20 mg] každých 10 sekúnd).

Udržiavanie celkovej anestézie

Anestéziu je možné udržiavať podávaním propofolu buď kontinuálnou infúziou alebo formou opakovaných bolusových injekcií, aby sa zabránilo klinickým príznakom plytkej anestézie. Zotavenie z anestézie je zvyčajne rýchle a preto je dôležité udržiavať podávanie propofolu až do konca výkonu.

Kontinuálna infúzia: Požadovaná rýchlosť podania sa u pacientov značne líši, ale na udržiavanie uspokojivej anestézie sa obvykle pohybuje v rozmedzí 4-12 mg/kg/h.

Opakovaná bolusová injekcia: Ak sa použije postup zahrňujúci opakované bolusové injekcie, možno podať od 25 mg (2,5 ml) do 50 mg (5,0 ml) v závislosti od klinickej potreby.

Sedácia na jednotke intenzívnej starostlivosti

Na sedáciu počas intenzívnej starostlivosti sa odporúča podávať propofol kontinuálnou infúziou. Dávkovanie musí byť prispôsobené požadovanej hĺbke sedácie. U väčšiny pacientov sa dosiahne dostatočná sedácia pri dávkovaní 0,3 - 4,0 mg/kg/h propofolu (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).

Sedácia pri chirurgických a diagnostických výkonoch

Rýchlosť podávania na dosiahnutie sedácie pri chirurgických a diagnostických výkonoch sa má individualizovať a titrovať v závislosti od klinickej odpovede.

Na úvod do sedácie väčšina pacientov vyžaduje 0,5 – 1 mg/kg podaný počas 1 - 5 minút.

Udržiavanie sedácie sa môže dosiahnuť titrovaním infúzie propofolu na požadovanú úroveň sedácie; väčšina pacientov vyžaduje dávku 1,5 - 4,5 mg/kg/h. Infúziu je možné nahradiť bolusovým podaním 10-20 mg propofolu, ak je potrebné rýchlo zvýšiť hĺbku sedácie. U pacientov s ASA klasifikáciou III a IV môže byť potrebné znížiť rýchlosť podávania a zredukovať dávkovanie.

Starší pacienti

Dávka propofolu, potrebná k navodeniu anestézie, je u starších pacientov nižšia. Pri znižovaní dávky je potrebné vziať do úvahy zdravotný stav a vek pacienta. Redukovaná dávka sa má podávať nižšou rýchlosťou a má sa titrovať v závislosti od klinickej odpovede pacienta. Ak sa propofol používa na udržovanie anestézie alebo sedácie, rýchlosť infúzie aj cieľová koncentrácia sa má tiež znížiť. U pacientov s ASA klasifikáciou III a IV je nutné ďalšie zníženie dávky a rýchlosti podávania. Rýchle podanie bolusovej injekcie (jednorazové alebo opakované) sa nemá používať u starších pacientov, nakoľko to môže viesť ku kardiorespiračnej depresii.

Pediatrická populácia

Úvod do celkovej anestézie

Propofol sa nemá používať na úvod do anestézie u detí mladších ako 1 mesiac.

Na úvod do anestézie u detí starších ako 1 mesiac sa odporúča dávku propofolu pomaly titrovať až do klinických príznakov nástupu anestézie. Dávka sa má upraviť podľa veku a/alebo hmotnosti pacienta. U väčšiny pacientov starších ako 8 rokov je potrebná dávka na úvod do anestézie približne 2,5 mg propofolu na kg telesnej hmotnosti. U mladších detí, predovšetkým u detí vo veku od 1 mesiaca do 3 rokov, môžu byť požadované dávky vyššie (2,5 – 4 mg/kg telesnej hmotnosti).

Vzhľadom na nedostatok klinických skúseností sa odporúčajú nižšie dávky u mladých pacientov so zvýšeným rizikom napr. u pacientov s ASA klasifikáciou III a IV (pozri tiež časť 4.4).

Udržiavanie celkovej anestézie

Propofol sa nemá používať na udržiavanie anestézie u detí mladších ako 1 mesiac.

Anestézia sa môže udržiavať u detí starších ako 1 mesiac podávaním propofolu infúziou alebo opakovanou bolusovou injekciou na udržanie požadovanej hĺbky anestézie. Požadovaná rýchlosť podávania sa značne odlišuje medzi pacientmi, dostatočná anestézia sa však zvyčajne dosahuje rýchlosťou v rozmedzí 9-15 mg/kg/h. U mladších detí, obzvlášť v rozmedzí veku od 1 mesiaca do 3 rokov, môžu byť požiadavky na dávky vyššie.

U pacientov s ASA klasifikáciou III a IV sa odporúčajú nižšie dávky (pozri tiež časť 4.4).

Sedácia na jednotke intenzívnej starostlivosti

Propofol je kontraindikovaný na sedáciu ventilovaných detí mladších ako 16 rokov počas intenzívnej starostlivosti.

Sedácia pri chirurgických a diagnostických výkonoch

Propofol sa nemá používať pri chirurgických a diagnostických výkonoch u detí mladších ako 1 mesiac.

U detí starších ako 1 mesiac sa majú dávky a rýchlosť podávania upraviť podľa požadovanej hĺbky sedácie a klinickej odpovede. Na úvod do sedácie väčšina pediatrických pacientov vyžaduje 1 – 2 mg propofolu na kg telesnej hmotnosti. Udržiavanie sedácie sa môže dosiahnuť titrovaním infúzie propofolu na požadovanú úroveň sedácie. Väčšina pacientov vyžaduje dávku 1,5 - 9 mg/kg/h. Infúziu je možné doplniť podaním bolusovej injekcie až do 1 mg/kg telesnej hmotnosti, ak je potrebné rýchlo zvýšiť hĺbku sedácie.

U pacientov s ASA klasifikáciou III a IV sa môžu požadovať nižšie dávky.

Spôsob podávania

Propofol Hospira sa môže použiť ako pomalá bolusová injekcia alebo infúzia.

Propofol nemá analgetické vlastnosti, a preto ako doplnok k Propofolu Hospira je obvykle potrebné pridať analgetikum.

Obsah sa musí pred použitím pretrepať. Ak po pretrepaní možno vidieť 2 vrstvy, emulzia sa nesmie použiť. Všetok nespotrebovaný zvyšok po jednorazovom použití sa musí zlikvidovať (pozri časť 6.6).

Pred použitím sa má gumový uzáver vydezinfikovať alkoholom (sprejom alebo namočeným tampónom).

Propofol Hospira neobsahuje žiadne antimikrobiálne konzervačné látky a môže podporovať rast mikroorganizmov.

Natiahnutie Propofolu Hospira do sterilnej striekačky alebo infúznej súpravy sa musí vykonať asepticky ihneď po odpečatení injekčnej liekovky. Okamžite po otvorení musí nasledovať podanie. Propofol Hospira ako aj výbava na infúziu sa musia udržiavať v aseptických podmienkach počas celej infúzie. Akékoľvek infúzne roztoky pridávané do súpravy s Propofolom Hospira sa musia podať do miesta v blízkosti kanyly. Propofol Hospira sa nesmie podávať cez mikrobiologický filter.

Propofol Hospira je určený na jednorazové použitie u jedného pacienta. V súlade so stanovenými pokynmi pre iné tukové emulzie, jednorazová infúzia propofolu nesmie trvať dlhšie ako 12 hodín. Na konci podávania alebo po 12 hodinách, podľa toho, čo nastane skôr; sa musí fľaša s propofolom a infúzna súprava zlikvidovať alebo v prípade potreby vymeniť.

Propofol sa môže použiť na infúziu neriedený zo sklenených obalov alebo zriedený výlučne 5%-ným infúznym roztokom glukózy v sklenených infúznych fľašiach. Riedenie, ktoré nesmie prekročiť 1 : 5 (2 mg propofolu na ml), sa má pripraviť asepticky bezprostredne pred podaním a musí sa podať do 6 hodín od prípravy.

Byrety, počítadlo kvapiek alebo volumetrické pumpy musia byť súčasťou infúznej súpravy. Pri rozhodovaní o maximálnom množstve propofolu v byrete je potrebné vziať do úvahy riziko nekontrolovanej infúzie.

Ak sa na udržanie anestézie používa neriedený Propofol Hospira, odporúča sa, aby sa na kontrolu rýchlosti infúzie používali vždy zariadenia ako sú injekčné pumpy alebo volumetrické infúzne pumpy.

Propofol Hospira sa môže podávať cez Y-spojku v blízkosti miesta vpichu do nasledovných infúzii:

• 5 %-ný intravenózny infúzny roztok glukózy

• 0,9 %-ný intravenózny infúzny roztok chloridu sodného

• 4 %-ný intravenózny infúzny roztok glukózy s 0,18 %-ným roztokom chloridu sodného.

Propofol Hospira sa môže miešať s alfentanilovou injekciou obsahujúcou 500 mikrogramov/ml alfentanilu v pomere 20:1 až 50:1 V/V. Zmes sa má pripraviť za aseptických podmienok a použiť do 6 hodín od prípravy.

Na zníženie bolesti pri úvodnej injekcii, sa Propofol Hospira môže zmiešať s 0,5% alebo 1% lidokainovou injekciou bez konzervačných prísad (pozri časť 6.6 tabuľku „Riedenie a súbežné podávanie“).

Keď sa použije rovnaký infúzny set pre Propofol Hospira a podanie myorelaxancií ako je atrakúrium a mivakúrium, má sa pred podaním prepláchnuť.

Pokyny na rekonštitúciu a riedenie Propofolu Hospira pred podaním, pozri časť 6.6.

4.3 Kontraindikácie

Propofol je kontraindikovaný u pacientov so známou precitlivenosťou na propofol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Propofol Hospira obsahuje sójový olej a preto sa nesmie používať u pacientov s precitlivenosťou na sóju alebo podzemnicu olejnú (arašidy).

Propofol sa nesmie používať u detí vo veku 16 rokov a mladších na sedáciu v rámci intenzívnej starostlivosti (pozri časť 4.4).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Propofol sa môže podávať lekárom školeným v anesteziológii (alebo, ak je to vhodné, lekármi školenými v oblasti intenzívnej starostlivosti o pacientov).

Pacienti sa majú neustále monitorovať a po celý čas majú byť ľahko dostupné zariadenia na udržanie priechodnosti dýchacích ciest pacienta, umelú pľúcnu ventiláciu, obohatenie krvi kyslíkom a iné zariadenia na resuscitáciu.

Propofol nesmie podávať ten istý lekár, ktorý vykonáva chirurgický alebo diagnostický výkon.

Zaznamenané bolo zneužitie propofolu, najmä zdravotníckymi pracovníkmi. Rovnako ako u iných celkových anestetík, podanie propofolu bez zabezpečenia starostlivosti o dýchacie cesty môže viesť až k fatálnym komplikáciám.

Ak sa propofol podáva na sedáciu pri vedomí počas chirurgických a diagnostických výkonov, pacienti sa majú nepretržite monitorovať na včasné známky hypotenzie, obštrukcie dýchacích ciest a poklesu saturácie kyslíkom.

Rovnako ako v prípade iných sedatív, ak sa propofol používa na sedáciu počas operačného výkonu, môžu sa vyskytnúť mimovoľné pohyby pacienta. Počas výkonu, ktorý vyžaduje imobilitu, môžu byť tieto pohyby nebezpečné pre samotnú operáciu.

Pred prepustením pacienta je potrebné dostatočné časové obdobie na zabezpečenie úplného zotavenia po podaní propofolu.

Veľmi zriedka použitie propofolu môže byť spojené s výskytom rozvoja periódy pooperačného bezvedomia, ktoré môže byť sprevádzané zvýšením svalového tonusu. Môže, ale nemusí tomu predchádzať obdobie bdelosti. Zotavenie je spontánne, napriek tomu je potrebná príslušná starostlivosť o pacienta v bezvedomí.

Poruchy funkcií spôsobené propofolom sa obvykle nedajú zistiť po 12 hodinách od podania. Účinky propofolu, výkon, súbežná liečba, vek a stav pacienta sa majú zvážiť pri poskytovaní pokynov pacientovi o:

• odporúčaní sprievodcu pri odchode z miesta podania,

• odložení vykonávania nebezpečných činností alebo tých, ktoré vyžadujú sústredenie, ako napríklad riadenie motorových vozidiel,

• požívaní iných látok, ktoré môžu mať sedatívne účinky (vrátane benzodiazepínov, opiátov, alkoholu).

Rovnako ako u iných intravenóznych anestetík, je potrebná opatrnosť u pacientov s kardiálnym, respiračným, renálnym alebo hepatálnym poškodením alebo u hypovolemických a oslabených pacientov. Klírens propofolu závisí od prietoku krvi, preto súbežné podávanie liekov, ktoré znižujú výkon srdca, tiež zníži klírens propofolu.

Propofol nemá vagolytickú aktivitu a spája sa s prípadmi bradykardie (občas závažnej) a asystólie. Má sa zvážiť intravenózne podanie anticholinergných liekov pred uvedením do anestézie alebo počas udržiavania anestézie, zvlášť v situáciách, v ktorých prevláda vagálny tonus alebo ak sa propofol používa v kombinácii s inými liekmi, ktoré môžu spôsobiť bradykardiu.

Pri podávaní propofolu pacientom s epilepsiou, môže hroziť riziko vzniku kŕčov.

Zvláštna pozornosť sa má venovať pacientom s poruchou metabolizmu lipidov ako aj u ostatných stavov, pri ktorých sa musia tukové emulzie podávať opatrne.

Monitorovanie hladín lipidov v krvi sa odporúča, ak sa propofol podáva pacientom, u ktorých sa pravdepodobne vyskytne riziko preťaženia lipidmi. Podávanie propofolu je potrebné upraviť, ak monitorovanie ukazuje, že dochádza k nedostatočnému odbúravaniu tukov z tela. Ak pacient súbežne dostáva intravenózne ďalšie lipidy, je potrebné znížiť celkový príjem lipidov, pri ktorom sa zohľadnia lipidy, ktoré sú podané intravenózne ako súčasť zloženia propofolu; 1,0 ml Propofolu Hospira obsahuje približne 0,1 g tuku.

Pediatrická populácia

Používanie propofolu sa neodporúča u novorodencov, pretože táto skupina pacientov sa úplne nepreskúmala. Farmakokinetické údaje (pozri časť 5.2) naznačujú, že klírens je značne znížený u novorodencov s veľmi veľkou interindividuálnou variabilitou. Relatívne predávkovanie sa môže vyskytnúť po podaní dávok odporúčaných pre staršie deti, čo môže viesť k závažnej kardiovaskulárnej depresii.

Odporúčania týkajúce sa liečby na jednotke intenzívnej starostlivosti

Bezpečnosť a účinnosť propofolu pri sedácii (bazálnej) u detí mladších ako 16 rokov nebola preukázaná. Aj keď nebol zistený príčinný vzťah, boli pri neoprávnenom použití na bazálnu sedáciu u pacientov mladších ako 16 rokov hlásené závažné nežiaduce účinky (vrátane prípadov s fatálnymi následkami). Tieto účinky sa týkali hlavne výskytu metabolickej acidózy, hyperlipidémie, rabdomyolýzy a/alebo zlyhania srdca. Najčastejšie sa pozorovali u detí s infekciami respiračného traktu, ktoré dostávali dávky vyššie ako sú odporúčané na sedáciu dospelých na jednotke intenzívnej starostlivosti.

Bol hlásený výskyt nasledovných kombinácií: výskyt metabolickej acidózy, rabdomyolýzy, hyperkaliémie, hepatomegálie, renálneho zlyhania, hyperlipidémie, srdcovej arytmie, EKG s Brugada syndrómom (elevácia ST segmentu a inverzia T vlny) a rýchleho progresívneho zlyhania srdca, väčšinou bez reakcie na inotropnú podpornú liečbu (v niektorých prípadoch s fatálnym následkom). Kombinácie týchto udalostí sa nazývajú syndróm infúzie propofolu.

Nasledujúce stavy sú hlavnými rizikovými faktormi pri vzniku týchto nežiaducich reakcii: znížený prísun kyslíka do tkanív; závažné neurologické poškodenie a/alebo sepsa, vysoké dávky jedného alebo viacerých z nasledujúcich farmakologických látok – vazokonstrikčné látky, steroidy, inotropné látky a/alebo propofol (obvykle po predĺženom podávaní dávok vyšších ako 4 mg/kg/h).

Lekár si musí byť vedomý týchto nežiaducich reakcii a pri prvých známkach výskytu symptómovzvážiť zníženie dávky propofolu alebo použiť alternatívne sedatívum. Všetky sedatíva a terapeutiká používané na jednotke intenzívnej starostlivosti (JIS), vrátane propofolu, sa musia titrovať za účelom zachovania optimálnej dodávky kyslíka a hemodynamických parametrov. Pacientom so zvýšeným vnútrolebečným tlakom (VLT) je potrebné zabezpečiť vhodnú terapiu na podporu perfúzneho tlaku v mozgu počas zmien v liečbe. Pokiaľ je to možné, ošetrujúci lekár nemá prekročiť dávku 4 mg/kg/h.

Ďalšie opatrenia

Propofol neobsahuje žiadne antimikrobiálne konzervačné látky a môže podporovať rast mikroorganizmov.

Natiahnutie Propofolu Hospira do sterilnej striekačky alebo infúznej súpravy sa musí vykonať asepticky ihneď po odpečatení injekčnej liekovky. Okamžite po otvorení musí nasledovať podanie. Propofol ako aj infúzna súprava sa musia udržiavať v aseptických podmienkach počas celej infúzie. Akékoľvek infúzne roztoky pridávané do súpravy s propofolom sa musia podať do miesta v blízkosti kanyly. Propofol sa nesmie podávať cez mikrobiologický filter. Propofol a injekčná striekačka obsahujúca propofol sú určené na jednorazové použitie u jedného pacienta. V súlade s aktuálnymi smernicami týkajúcich sa použitia lipidových emulzií, infúzia pomocou rovnakého infúzneho systému nesmie prekročiť 12 hodín. Po jednej infúzii (max. 12 hodín) sa musí celý zvyšok propofolu a infúzna súprava zlikvidovať. Ak je to potrebné, infúzia sa môže znovu začať.

Propofol Hospira obsahuje približne 0,016 mmol (0,4 mg) sodíka na 1 ml.

4.5 Liekové a iné interakcie

Propofol sa používa v spojení so spinálnou a epidurálnou anestéziou a s bežne používanými premedikáciami, neuromuskulárnymi blokátormi, inhalačnými anestetikami a analgetikami; nebola pozorovaná žiadna farmakologická inkompatibilita. Nižšie dávky propofolu sa môžu požadovať v prípadoch, keď sa používa celková anestézia alebo sedácia ako doplnok k technikám regionálnej anestézie.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Bezpečnosť propofolu počas gravidity nebola stanovená. Propofol sa nemá podávať gravidným ženám, pokiaľ to nie je absolútne nevyhnutné.

Propofol prechádza placentou a môže zapríčiniť neonatálnu respiračnú depresiu. Propofol sa môže použiť pri interrupcii.

Laktácia

Štúdie u dojčiacich matiek preukázali, že sa propofol v malých množstvách vylučuje do ľudského mlieka. Ženy preto nemajú dojčiť počas 24 hodín po podaní propofolu. Ľudské mlieko vytvorené v tomto časovom období sa má zlikvidovať.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacienti sa musia upozorniť, že nesmú viesť vozidlá, obsluhovať stroje a je potrebné, aby sa vyhli potenciálne nebezpečným situáciam. Poruchy funkcií spôsobené propofolom sa obvykle nedajú zistiť po 12 hodinách od podania (pozri časť 4.4).

4.8 Nežiaduce účinky

Uvedenie a udržanie anestézie alebo sedácie propofolom obvykle prebieha hladko s minimálnymi znakmi excitácie. Najčastejšie hlásenými nežiaducimi účinkami sú farmakologicky očakávané nežiaduce účinky anestetika alebo sedatíva, ako napríklad hypotenzia. Typ, závažnosť a výskyt nežiaducich účinkov pozorovaných u pacientov, ktorým bol podaný propofol môže súvisieť so zdravotným stavom pacientov, ako aj s operatívnymi alebo liečebnými postupmi.

Nežiaduce účinky sú zoradené podľa frekvencie, najčastejšie ako prvé, podľa nasledujúcej konvencie: veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (nemožno odhadnúť z dostupných údajov).

Tabuľka nežiaducich reakcií na liek

Trieda orgánového systému	Frekvencia	Nežiaduce účinky
Poruchy imunitného systému	Veľmi zriedkavé	Anafylaktická reakcia – môže zahŕňať angioedém, bronchospazmus, erytém a hypotenziu
Poruchy metabolizmu a výživy	Neznáme(9)	Metabolická acidóza(5), hyperkaliémia(5), hyperlipidémia(5)
Psychické poruchy	Neznáme(9)	Euforická nálada, zneužívanie liekov(8)
Poruchy nervového systému	Časté	Bolesť hlavy počas zotavovania
	Zriedkavé	Epilepsia, vrátane kŕčov, opistotonus počas navodenia anestézie, udržiavania a zotavovania
	Veľmi zriedkavé	Postoperatívne bezvedomie
	Neznáme(9)	Mimovoľné pohyby
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	Časté	Bradykardia(1)
	Veľmi zriedkavé	Pľúcny edém
	Neznáme(9)	Srdcová arytmia(5), zlyhanie srdca(5), (7)
Poruchy ciev	Časté	Hypotenzia(2)
	Menej časté	Trombóza a flebitída
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína	Časté	Prechodná apnoe počas navodenia anestézie
Poruchy gastrointestinálneho traktu	Časté	Nevoľnosť a vracanie počas zotavovania
	Veľmi zriedkavé	Pankreatitída
Poruchy pečene a žlčových ciest	Neznáme(9)	Hepatomegália(5)
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva	Neznáme(9)	Rabdomyolýza(3), (5)
Poruchy obličiek a močových ciest	Veľmi zriedkavé	Zmena farby moču po dlhodobom podávaní
	Neznáme(9)	Renálne zlyhanie(5)
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov	Veľmi zriedkavé	Strata sexuálnych zábran
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania	Veľmi časté	Lokálne bolesti počas injekcie(4)
Laboratórne a funkčné vyšetrenia	Neznáme(9)	EKG s Brugada syndrómom(5), (6)
Úrazy, otravy a komplikácie liečebného postupu	Veľmi zriedkavé	Postoperatívna horúčka

⁽¹⁾ Závažná bradykardia je zriedkavá. Boli hlásené ojedinelé prípady prechodu až do asystólie.

⁽²⁾ Príležitostne môže hypotenzia vyžadovať použitie intravenóznych tekutín a zníženie rýchlosti podávania propofolu.

⁽³⁾ Veľmi zriedkavo bol hlásený výskyt rabdomyolýzy pri podávaní propofolu v dávkach vyšších ako 4 mg/kg/h pri sedácii na JIS.

⁽⁴⁾ Minimalizácia je možná použitím väčších žíl na predlaktí a v lakťovej jamke. Lokálnu bolesť pri podávaní propofolu je možné minimalizovať aj súbežným podávaním lidokaínu.

⁽⁵⁾ Kombinácia týchto udalostí bola hlásená ako “Syndróm infúzie propofolu” a možno ju pozorovať u závažne chorých pacientov, u ktorých sa často vyskytujú viaceré rizikové faktory pre vznik týchto nežiaducich účinkov, pozri časť 4.4.

⁽⁶⁾ EKG s Brugada syndrómom – elevácia ST segmentu a inverzia T vlny na EKG.

⁽⁷⁾ Rýchlo postupujúce zlyhanie srdca (v niektorých prípadoch s fatálnym dôsledkom) u dospelých. Srdcové zlyhanie v takýchto prípadoch väčšinou nemalo žiadnu odozvu na inotropickú podpornú liečbu.

⁽⁸⁾ Zneužívanie liekov, väčšinou zdravotníckymi pracovníkmi.

⁽⁹⁾ Neznáme, pretože ich nie je možné odhadnúť z dostupných údajov z klinického skúšania.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Neúmyselné predávkovanie pravdepodobne spôsobí kardiovaskulárnu a respiračnú depresiu.

Respiračná nedostatočnosť sa musí liečiť kontrolovanou ventiláciou kyslíkom. Kardiovaskulárna nedostatočnosť vyžaduje znížiť polohu hlavy pacienta a v závažných prípadoch podanie náhrad plazmy a vazopresív.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Iné celkové anestetiká, ATC kód: N01AX10

Propofol (2,6-diizopropylfenol) je krátkodobo pôsobiace celkové anestetikum s rýchlym nástupom účinku počas približne 30 sekúnd. Zotavenie z anestézie je zvyčajne rýchle. Mechanizmus účinku, podobne ako u všetkých celkových anestetík, nie je dostatočne objasnený. Predpokladá sa, že propofol vyvoláva sedáciu/anestéziu pozitívnou moduláciou inhibičného účinku neurotransmiteru GABA cez receptory, na ktoré sa viaže GABA_A.

Po podaní propofolu na úvod do anestézie a na jej udržanie sa pozoroval pokles stredného arteriálneho krvného tlaku a malé zmeny srdcovej frekvencie. Hemodynamické parametre však zostávajú relatívne stabilné počas trvania anestézie a výskyt nežiaducich hemodynamických zmien je nízky.

Po podaní propofolu sa môže objaviť útlm dýchania, avšak akékoľvek účinky sú kvalitatívne podobné ako u iných intravenóznych anestetík a v klinickej praxi sú ľahko zvládnuteľné.

Propofol znižuje prietok krvi mozgom, intrakraniálny tlak a metabolizmus mozgu. Pokles intrakraniálneho tlaku je väčší u pacientov so zvýšeným bazálnym intrakraniálnym tlakom.

Zotavenie z anestézie je zvyčajne rýchle a pacient rýchle znovu nadobudne vedomie s malým výskytom pooperačnej nauzei a vracania.

Vo všeobecnosti sa pooperačná nauzea a vracanie po anestézii propofolom vyskytujú menej často ako po anestézii inhalačnými látkami. Tento fakt možno dať do súvislosti so zníženým emetickým potenciálom propofolu.

Propofol v rozmedzí klinicky používaných koncentrácií neinhibuje syntézu hormónov kôry nadobličiek.

Obmedzené štúdie, zamerané na trvanie anestézie indukovanej propofolom u detí naznačujú, že bezpečnosť a účinnosť je nezmenená až počas 4 hodín. Dôkazy z literatúry dokumentujú použitie propofolu u detí i pri dlhotrvajúcich výkonoch bez zmeny v bezpečnosti, či účinnosti.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Propofol sa značne distribuuje a rýchlo vylučuje z tela (celkový telesný klírens: 1,5 – 2 l/min). K vylučovaniu dochádza metabolickými procesmi, predovšetkým v pečeni, kde je závislý od prietoku krvi, pričom sa tvoria neaktívne konjugáty propofolu a jeho zodpovedajúci chinol, ktoré sa vylučujú močom.

Pokles koncentrácie propofolu po bolusovej dávke alebo po ukončení infúzie možno popísať otvoreným 3-kompartmentovým modelom s veľmi rýchlou distribúciou (polčas 2-4 minúty), rýchlou elimináciou (polčas 30-60 minút) a pomalšou terminálnou fázou, ktorá charakterizuje redistribúciu propofolu z málo prekrvených tkanív.

Pri použití propofolu na udržanie anestézie plazmatická koncentrácia propofolu pri danej rýchlosti podávania asymptoticky dosiahne rovnovážny stav. Farmakokinetika propofolu je lineárna v celom rozmedzí odporúčaných rýchlostí infúzie.

Po jednorazovej intravenóznej dávke 3 mg/kg sa klírens propofolu/kg telesnej hmotnosti zvyšoval s vekom a to nasledovne: medián klírensu bol značne nižší u novorodencov mladších ako 1 mesiac (n=25) (20 ml/kg/min) v porovnaní so staršími deťmi (n=36, vekové rozmedzie 4 mesiace – 7 rokov). Okrem toho bola u novorodencov značná interindividuálna variabilita (rozmedzie 3,7-78 ml/kg/min). Z dôvodu týchto obmedzených údajov z klinického skúšania, ktoré naznačujú širokú variabilitu, sa pre túto vekovú skupinu nemôžu stanoviť žiadne odporúčania pre dávku.

Medián klírensu propofolu u starších detí po jednorazovej bolusovej dávke 3 mg/kg bol 37,5 ml/min/kg (4-24 mesiacov) (n=8); 38,7 ml/min/kg (11-43 mesiacov) (n=6); 48 ml/min/kg (1-3 roky) (n=12); 28,2 ml/min/kg (4-7 rokov) (n=10) v porovnaní s 23,6 ml/min/kg u dospelých (n=6).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údajezískané na základe obvyklých štúdií toxicity alebo genotoxicity po opakovanom podávaní neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Štúdie karcinogenity sa nevykonali.

Štúdie reprodukčnej toxicity preukázali účinky vo vzťahu k farmakodynamickým vlastnostiam propofolu len pri vysokom dávkovaní.

Teratogénne účinky neboli pozorované.

Štúdie lokálnej tolerancie ukázali, že intramuskulárna injekcia vyvolá poškodenie tkaniva v okolí miesta vpichu.

6. Farmaceutické informácie

olej zo sójových bôbov, rafinovaný

vaječné fosfolipidy

glycerol

hydroxid sodný

voda na injekciu

6.2 Inkompatibility

Neuromuskulárne blokátory, atrakurium a mivakurium, sa nemajú podávať rovnakou infúznou súpravou ako Propofol Hospira bez predchádzajúceho premytia.

Tento liek sa nesmie miešať s inými liekmi okrem tých, ktoré sú uvedené v časti 6.6.

Neotvorené:

2 roky

Po prvom otvorení:

Liek sa má použiť okamžite po prvom otvorení.

Po riedení:

Chemická a fyzikálna stabilita počas používania bola preukázaná počas nie viac ako 6 hodín pri 25°C.

Z mikrobiologického hľadiska, pokiaľ spôsob otvorenia/riedenia nevylučuje riziko mikrobiologickej kontaminácie, liek sa má použiť okamžite. Ak sa nepoužije okamžite, za čas a podmienky uchovávania pred použitím zodpovedá používateľ.

Nepoužitý roztok sa má zlikvidovať.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Neuchovávajte v mrazničke.

Podmienky uchovávania po riedení lieku, pozri časť 6.3.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

20 ml, 50 ml alebo 100 ml injekčné liekovky z číreho skla typu I s brómbutylovou gumenou zátkou a hliníkovým uzáverom.

Veľkosti balenia: 1, 5, 10 alebo 20 injekčných liekoviek v jednej škatuli alebo na podnose.

Na trh nemusia byť uvedenévšetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Obsah sa má pred použitím pretrepať.

Parenterálne prípravky sa majú pred podaním vizuálne skontrolovať, či neobsahujú viditeľné častice. Ak sú prítomné viditeľné častice, emulzia sa nemá použiť.

Ak po pretrepaní možno vidieť dve vrstvy, emulzia sa nesmie použiť.

Propofol Hospira je na jednorazové použitie u jedného pacienta.Všetok nespotrebovaný zvyšok po jednorazovom použití sa musí zlikvidovať.

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s národnými požiadavkami.

Pred použitím sa má gumený uzáver vydezinfikovať alkoholom (sprejom alebo namočeným tampónom).

Riedenie a súbežné podávanie Propofolu Hospira s inými liekmi alebo infúziami(pozri tiež „Ďalšie opatrenia“ v časti 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní)

Spôsob súbežného podania	Additívum alebo roztok na riedenie	Príprava	Opatrenia
Predmiešanie.	Intravenózna infúzia 5 % glukózy	Zmiešajte 1 diel Propofolu Hospira so 4 dielmi intravenóznej infúzie 5 % glukózy v sklenených infúznych fľašiach.	Pripravte za aseptických podmienok tesne pred podaním. Zmes je stabilná až 6 hodín.
	Injekcia lidokain hydrochloridu (0,5 % alebo 1 % bez konzervačných látok).	Zmiešajte 20 dielov Propofolu Hospira maximálne s 1 dielom buď 0,5 % alebo 1 % injekcie lidokainhydrochloridu.	Zmes pripravte za aseptických podmienok tesne pred podaním. Použite len na úvod.
	Injekcia alfentanilu (500 mikrogramov/ml).	Zmiešajte Propofol Hospira s injekciou alfentanilu v pomere 20:1 až 50:1 V/V.	Zmes pripravte za aseptických podmienok; použite do 6 hodín od prípravy.
Súbežné podanie pomocou Y-spojky.	Intravenózna infúzia 5 % glukózy	Súbežné podanie pomocou Y-spojky.	Umiestnite Y-spojku do blízkosti miesta vpichu.
	Intravenózna infúzia 0,9 % chloridu sodného	Ako je uvedené vyššie	Ako je uvedené vyššie
	Intravenózna infúzia 4 % glukózy s 0,18 % chloridom sodným	Ako je uvedené vyššie	Ako je uvedené vyššie

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Hospira UK Limited

Queensway

Royal Leamington Spa

CV31 3RW Warwickshire

Spojené kráľovstvo

8. Registračné číslo

05/0385/14-S

9. Dátum prvej registrácie/predĺženia registrácie

Dátum prvej registrácie:

10. Dátum revízie textu