PROSTIN^®E2tbl vag

dinoprostonum

vaginálne tablety

Držiteľ rozhodnutia o registráciii

Pfizer Europe MA EEIG, Sandwich, Kent CT13 9NJ, Veľká Británia

ZLOŽENIE LIEKU

Liečivo: dinoprostonum (dinoprostón) 3 mg v 1 vaginálnej tablete

Pomocné látky: lactosum (laktóza), cellulosum microcristallinum (mikrokryštalická celulóza), silica colloidalis anhydrica (koloidný oxid kremičitý), maydis amylum (kukuricový škrob), magnesii stearas (magnéziumstearát)

FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA

Oxytotiká (látky zvyšujúce tonus maternice), prostaglandíny

CHARAKTERISTIKA

Farmakodynamika

Dinoprostón patrí do skupiny prostagladnínov E, ktoré pôsobia na hladké svalstvo, endogénna substancia sa označuje ako prostaglandín E2 (PGE2). Dinoprostón indukuje kontrakcie svalstva maternice v každom období tehotenstva. Pôsobí predovšetkým ako dilatátor ciev a bronchodilatátor bronchiálnych svalov. Predpokladá sa, že vaginálna absorpcia PGE2 stimuluje produkciu endogénneho PGE2 a PGF2, podobne ako je to pri spontánnom pôrode.

Farmakokinetika

Po vložení tablety sa PGE2 rýchlo vstrebáva (merané ako PGE2-metabolity) a maximálnu hladinu dosahuje za 40 minút. PGE2 sa rýchlo metabolizuje na 13, 14-dihydro, 15-keto PGE2, ktoré sa konvertujú na 13, 14-dihydro, 15-keto PGA2, ktoré sa kovalentne viažu na albumín.

Zaznamenala sa individuálna systémová absorpcia. Predpokladá sa, že je to podmienené rozdielnosťou vaginálnej sliznice u rôznych pacientok.

INDIKÁCIE

PROSTIN^® E2 tbl vag sa indikujú na vyvolanie pôrodu, zvlášť u pacientok s priaznivými sťahmi, kedy nie sú fetálne ani maternálne kontraindikácie.

KONTRAINDIKÁCIE

PROSTIN^® E2 tbl vag sa nesmú použiť, ak je pacientka precitlivená na prostaglandíny alebo ostatné zložky lieku.

Liek sa nesmie použiť za nasledujúcich okolností:

1. U pacientok, u ktorých sú oxytotické lieky všeobecne kontraindikované alebo tam, kde dlhodobé kontrakcie maternice nie sú vhodné ako napríklad pri:

- prípady s anamnézou cisárskeho rezu alebo po závažnom chirurgickom zákroku na maternici,

- prípady, v ktorých je cefalopelvický nepomer

- prípady, v ktorých je prítomná fetálna malprezentácia

- prípady, v ktorých je podozrenie alebo jednoznačná prítomnosť preexistujúcej tiesne plodu,

- prípady s anamnézou alebo existujúcim ťažkým pôrodom a/alebo pôrodu

s poraneniami

- viacnásobná multipara s piatimi alebo viacerými predchádzajúcimi ukončenými graviditami.

2. U pacientok s ruptúrou membrán.

3. U pacientok s anamnézou alebo existujúcim zápalovým ochorením malej panvy, napriek zodpovedajúcej predchádzajúcej liečbe.

4. U pacientok s podozrením alebo jednoznačnou prítomnosťou placenta praevia alebo s nevysvetliteľným vaginálnym krvácaním počas gravidity.

5. U pacientok s aktívnym srdcovým, pľúcnym, obličkovým alebo pečeňovým ochorením.

INTERAKCIE

Odkedy sa zistilo, že prostaglaníny potencujú účinok oxytocínu, neodporúča sa používať tieto lieky spolu. Ak sa používajú následne po sebe, činnosť maternice treba starostlivo sledovať.

NEŽIADUCE ÚČINKY

Najčastejšie hlásené nežiaduce účinky sú dávenie, nauzea a hnačka. Do úvahy treba brať určité zriedkavé prípady: precitlivenosť na liek, ruptúra maternice, zastavenie srdca. Ďalšie nežiaduce účinky hlásené v spojitosti s dinoprostonom uvedené v klesajúcom poradí sú:

• pľúcna embolizácia amniovou tekutinou,

• abrupcia placenty,

• narodenie mŕtveho plodu, úmrtie novorodenca,

• hyperkontraktilita maternice alebo hypertonus,

• tieseň plodu,

• hypertenzia – systémová u matky,

• bronchospazmus/astma,

• rýchla dilatácia krčka,

• horúčka,

• bolesti chrbtice,

• vyrážka,

• vaginálne symptómy – pocit tepla, podráždenie, bolesť.

Pri použití prostaglandínu E₂na vyvolanie pôrodu sa zistili ďalšie nežiaduce účinky: hyperkontraktilita maternice s bradykardiou plodu, hyperkontraktilita bez bradykardie plodu, nízke Apgar skóre u novorodenca.

DÁVKOVANIE A SPÔSOB PODÁVANIA

Vaginálne tablety sa vkladajú hlboko do pošvovej klenby.

Jedna tableta (3 mg) sa vloží hlboko do pošvovej klenby. Ak pôrod nezačne, druhá tableta sa môže aplikovať po 6-8 hodinách. Maximálna dávka je 6 mg.

UPOZORNENIA

Liek sa môže podávať len v nemocniciach a na špecializovaných pôrodníckych klinikách, kde je zabezpečená nepretržitá 24-hodinová lekárska kontrola.

Pri zaobchádzaní s liekom treba predchádzať kontaktu s kožou. Po podaní lieku si treba dôkladne umyť ruky s mydlom a vodou.

So zvýšenou pozornosťou sa musí PROSTIN^® E2 tbl vag podávať na vyvolanie pôrodu pacientkám s:

• astmou alebo anamnézou astmy

• epilepsiou alebo anamnézou epilepsie

• glaukómom alebo zvýšeným vnútroočným tlakom

• s poškodenými funkciami srdca, pečene alebo obličiek

• pri hypertenzii

Podobne, ako ostatné oxytotické lieky, prostaglandíny sa musia podávať s opatrnosťou pacientkám s oslabenou (zjazvenou) maternicou.

Pri indukcii pôrodu sa musia starostlivo určiť cefalopelvické pomery. Pri indukcii pôrodu sa musí starostlivo sledovať činnosť maternice, stav plodu a pokračovanie dilatácie krčka maternice, aby sa zistili možné príznaky neželanej odpovede, napr. hypertonus, zosilnené kontrakcie maternice alebo tieseň u plodu.

V prípadoch, keď je známa hyperkontraktilita maternice alebo tetanická kontrakcia maternice, sa počas pôrodu odporúča neustále sledovanie aktivity maternice a stavu plodu (ak je to možné). Pri zosilnených kontrakciách maternice treba myslieť na riziko ruptúry maternice.

VAROVANIE

Nepoužívajte po uplynutí času použiteľnosti uvedeného na obale.

BALENIE

4 vaginálne tablety

UCHOVÁVANIE

Liek uchovávajte v chladničke, pri teplote 2 - 8C.

Ak sú tablety v balení v sklenenej liekovke, treba ich spotrebovať najneskôr do 1 mesiaca od otvorenia liekovky.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Apríl 2008

1. NÁZOV LIEKU

PROSTIN^®E2 tbl vag

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Liečivo:dinoprostonum 3 mg v 1 vaginálnej tablete.

Pomocné látky, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

vaginálna tableta

4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické indikácie

Oxytotický liek PROSTIN^®E2 tbl vag je indikovaný na vyvolanie pôrodu, zvlášť u pacientok s priaznivými sťahmi, kedy nie sú fetálne ani maternálne kontraindikácie.

2. Dávkovanie a spôsob podania

Vaginálne tablety sa vkladajú hlboko do pošvovej klenby.

Jedna tableta (3 mg) sa vloží hlboko do pošvovej klenby. Ak pôrod nezačne, druhá tableta sa môže aplikovať po 6-8 hodinách. Maximálna dávka je 6 mg.

3. Kontraindikácie

PROSTIN^®E2 tbl vag sa nesmú použiť, ak je pacientka precitlivená na prostaglandíny alebo ostatné zložky lieku.

Liek sa nesmie použiť za nasledujúcich okolností:

1. U pacientok, u ktorých sú oxytotické lieky všeobecne kontraindikované alebo tam, kde dlhodobé kontrakcie maternice nie sú vhodné ako napríklad pri:

- prípady s anamnézou cisárskeho rezu alebo po závažnom chirurgickom zákroku na maternici,

- prípady, v ktorých je cefalopelvický nepomer

- prípady, v ktorých je prítomná fetálna malprezentácia

- prípady, v ktorých je podozrenie alebo jednoznačná prítomnosť preexistujúcej tiesne plodu,

- prípady s anamnézou alebo existujúcim ťažkým pôrodom a/alebo pôrodu s poraneniami

- viacnásobná multipara s piatimi alebo viacerými predchádzajúcimi ukončenými graviditami.

2. U pacientok s ruptúrou membrán.

3. U pacientok s anamnézou alebo existujúcim zápalovým ochorením malej panvy, napriek zodpovedajúcej predchádzajúcej liečbe.

4. U pacientok s podozrením alebo jednoznačnou prítomnosťou placenta praevia alebo s nevysvetliteľným vaginálnym krvácaním počas gravidity.

5. U pacientok s aktívnym srdcovým, pľúcnym, obličkovým alebo pečeňovým ochorením.

4. Špeciálne upozornenia

Liek sa môže podávať len v nemocniciach a na špecializovaných pôrodníckych klinikách, kde je zabezpečená nepretržitá 24-hodinová lekárska kontrola.

Pri zaobchádzaní s liekom treba predchádzať kontaktu s kožou. Po podaní lieku si treba dôkladne umyť ruky s mydlom a vodou.

So zvýšenou pozornosťou sa musí PROSTIN^®E2 tbl vag podávať na vyvolanie pôrodu pacientkám s:

• astmou alebo anamnézou astmy

• epilepsiou alebo anamnézou epilepsie

• glaukómom alebo zvýšeným vnútroočným tlakom

• pri zhoršených kardiovaskulárnych, hepatálnych alebo renálnych funkciách,

• pri hypertenzii

Podobne, ako ostatné oxytotické lieky, prostaglandíny sa musia podávať s opatrnosťou pacientkám s oslabenou (zjazvenou) maternicou.

Pri indukcii pôrodu sa musia starostlivo určiť cefalopelvické pomery. Pri indukcii pôrodu sa musí starostlivo sledovať činnosť maternice, stav plodu a pokračovanie dilatácie krčka maternice, aby sa zistili možné príznaky neželanej odpovede, napr. hypertonus, zosilnené kontrakcie maternice alebo tieseň u plodu.

V prípadoch, keď je známa hyperkontraktilita maternice alebo tetanická kontrakcia maternice, sa počas pôrodu odporúča neustále sledovanie aktivity maternice a stavu plodu (ak je to možné). Pri zosilnených kontrakciách maternice treba myslieť na riziko ruptúry maternice.

5. Liekové a iné interakcie

Odkedy sa zistilo, že prostaglaníny potencujú účinok oxytocínu, neodporúča sa používať tieto

lieky spolu. Ak sa používajú následne po sebe, činnosť maternice treba starostlivo sledovať.

6. Používanie v gravidite a počas laktácie

PROSTIN^®E2 tbl vag sa používajú len počas gravidity na vyvolanie pôrodu.

Prostaglandíny sa vylučujú do materského mlieka. V indikáciách, na ktoré je liek určený, sa neočakáva riziko.

7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Vzhľadom na indikácie a spôsob podávania sa údaje k tomuto odstavcu neudávajú.

8. Nežiaduce účinky

Najčastejšie hlásené nežiaduce účinky sú dávenie, nauzea a hnačka. Do úvahy sa musia brať určité zriedkavé prípady: precitlivenosť na liek, ruptúra maternice, zastavenie srdca. Ďalšie nežiaduce účinky hlásené v spojitosti s dinoprostonom uvedené v klesajúcom poradí sú:

• pľúcna embolizácia amniovou tekutinou,

• abrupcia placenty,

• narodenie mŕtveho plodu, úmrtie novorodenca,

• hyperkontraktilita maternice alebo hypertonus,

• tieseň plodu,

• hypertenzia – systémová u matky,

• bronchospazmus/astma,

• rýchla dilatácia krčka,

• horúčka,

• bolesti chrbtice,

• vyrážka,

• vaginálne symptómy – pocit tepla, podráždenie, bolesť.

Pri použití prostaglandínu E₂na vyvolanie pôrodu sa zistili ďalšie nežiaduce účinky: hyperkontraktilita maternice s bradykardiou plodu, hyperkontraktilita bez bradykardie plodu, nízke Apgar skóre u novorodenca.

9. Predávkovanie

Hypertonus maternice alebo nadmerne silné kontrakcie maternice sa zriedkavo vyskytnú spolu, ale pri predávkovaní by sa mali predvídať. V zriedkavých prípadoch, kedy prerušenie liečby nie je účinné na zvrátenie tiesne plodu alebo hypertonusu maternice, sa indikuje okamžitý pôrod.

Liečba predávkovania musí byť symptomatická, pretože klinické štúdie s antagonistami prostaglandínov nepokročili do štádia, kedy je možné dať iné odporúčania.

Obvykle sa dávenie spôsobené predávkovaním považuje za limitujúci faktor na ochranu pacientky.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: oxytotiká (látky zvyšujúce tonus maternice), prostaglandíny

ATC kód: G02 AD 02

1. Farmakodynamické vlastnosti

Dinoprostón patrí do skupiny prostagladnínov E, ktoré pôsobia na hladké svalstvo, endogénna substancia sa označuje ako prostaglandín E₂(PGE₂). Dinoprostón indukuje kontrakcie svalstva maternice v každom období tehotenstva. Pôsobí predovšetkým ako dilatátor ciev a bronchodilatátor bronchiálnych svalov. Predpokladá sa, že vaginálna absorpcia PGE₂stimuluje produkciu endogénneho PGE₂a PGF₂, podobne ako je to pri spontánnom pôrode.

2. Farmakokinetické vlastnosti

Po vložení tablety sa PGE₂rýchlo vstrebáva (merané ako PGE₂-meabolity) a maximálnu hladinu dosahuje za 40 minút. PGE₂sa rýchlo metabolizuje na 13, 14-dihydro, 15-keto PGE₂, ktoré sa konvertujú na 13, 14-dihydro, 15-keto PGA2, ktoré sa kovalentne viažu na albumín.

Zaznamenala sa individuálna systémová absorpcia. Predpokladá sa, že je to podmienené rozdielnosťou vaginálnej sliznice u rôznych pacientok.

3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Pri štúdiách na zvieratách trvajúcich niekoľko týždňov sa zistilo, že prostaglandíny skupiny E a F spôsobujú proliferáciu kostí. Tento účinok sa zaznamenal aj u novorodencov, ktorí dostávali prostaglandín E₁počas dlhodobej liečby. Nie sú príznaky, že by krátkodobé podávanie prostaglandínu E₂ mohlo spôsobiť podobný účinok na kosti.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

1. Zoznam pomocných látok

lactosum, cellulosum microcristallinum, silica colloidalis anhydrica, maydis amylum, magnesii stearas

2. Inkompatibility

Inkompatibility nie sú známe.

3. Čas použiteľnosti

2 roky

4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania

Liek uchovávajte v chladničke, pri teplote 2 - 8C.

Ak sú tablety v balení v sklenenej liekovke, treba ich spotrebovať najneskôr do 1 mesiaca od otvorenia liekovky.

5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia

Hnedá sklenená liekovka s kovovým závitovým uzáverom a vysušovadlom, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 4 tablety

PE/PE fólia chránená Al fóliou, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka

Veľkosť balenia: 4 tablety

6. Upozornenie na zaobchádzanie s liekom

Po aplikácii lieku je potrebné umyť si ruky mydlom a vodou.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Pfizer Europe MA EEIG, Sandwich, Kent CT13 9NJ, Veľká Británia

7. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

81/0177/86-C/S

7. DÁTUM REGITRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie:24.11.1986 Predĺženie registrácie do: bez časového obmedzenia

7. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Apríl 2008