Schválený text k rozhodnutiu o zmene, ev. č.: 2012/06922

Písomná informácia pre používateľov

Prothazin

filmom obalené tablety

prometazíniumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Prothazin a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako užijete Prothazin

3. Ako užívať Prothazin

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Prothazin

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Prothazin a na čo sa používa

Prometazín je fenotiazínový derivát, ktorý má antihistamínové účinky, upokojujúce účinky a pôsobí i proti nevoľnosti a vracaniu.

Dobre sa vstrebáva a pričom účinok nastupuje do 20 minút.

Prothazin sa používa na liečbu reakcií precitlivenosti (t.j. pri žihľavke, vyrážke po liekoch, peľovej nádche, reakciách po bodnutí hmyzom a iné), a liečbu nevoľnosti a vracania, na upokojenie pri úzkosti, nadmernom napätí a na odstránenie porúch spánku spôsobených týmito stavmi. Liek sa používa i na upokojenie pacientov pred lekárskymi zákrokmi. Liek môžu používať dospelí, mladiství a deti od 10 rokov veku.

2. Čo potrebuje vedieť skôr, ako užijete Prothazin

Neužívajte Prothazin

- ak ste alergický na prometazíniumchlorid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).

- pri závažných zmenách krvného obrazu (agranulocytóza)

- ak užívate lieky, ktoré tlmia činnosť mozgu (lieky proti bolesti, lieky na spanie a upokojenie a iné).

- ak dojčíte.

- Prothazin nesmú užívať deti do 10 rokov veku.

- pri súbežnej liečbe liekmi blokujúcimi aktivitu enzýmu monoaminooxidázy (inhibítory monoaminooxidázy – MAO) a 2 týždne po jej ukončení.

- pri nadmerne vysokom alebo nízkom krvnom tlaku, zelenom zákale (glaukóm), pri poruchách vyprázdňovania močového mechúra, poruche prostaty

Pokiaľ sa stavy uvedené v tomto odseku u vás vyskytnú až počas používania lieku, informujte o tom svojho ošetrujúceho lekára.

Upozornenia a opatrenia

Obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým, ako začnete užívať Prothazin.

Poraďte sa so svojím lekárom, ak príznaky pretrvávajú alebo sa zhoršujú, prípadne sa vyskytnú príznaky iného ochorenia alebo ak užívate Prothazin na liečbu príležitostnej alebo prechodnej nespavosti a nespavosť pri liečbe pretrváva dlhšie ako 5 dní.

Prothazin nie je určený na liečbu porúch správania spojených s demenciou.

Zvýšená pozornosť je potrebná pri podávaní lieku pri epilepsii, pri srdcových ochoreniach, ochoreniach dýchacích ciest, nedostatočnej činnosti pečene a obličiek a u pacientov s rizikovými faktormi mozgovej príhody. Opatrnosť je potrebná aj u starších pacientov s poruchami rovnováhy, závratmi a útlmom, chronickou zápchou a zväčšením prostaty.

Poraďte sa so svojím lekárom, ak sa u vás alebo u niekoho z vašej rodiny niekedy vyskytli problémy s krvnými zrazeninami (upchatie ciev, embólia).

Počas liečby Prothazinom sa treba vyhýbať slnečnému žiareniu.

Deti a dospievajúci

Liek môžu používať dospievajúci a deti od 10 rokov.

Iné lieky a Prothazin

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali, resp. budete užívaťďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Prothazin a jedlo a nápoje

Liek sa odporúča užiť pri jedle, nehrýzť, nedrobiť a zapiť malým množstvom tekutiny.

Neodporúča sa ho však zapíjať kávou alebo silným čajom. Počas liečby sa nesmú piť alkoholické nápoje ani lieky obsahujúce alkohol.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Vedenie vozidiela obsluha strojov

Liek môže nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu si zvýšenú pozornosť, koordináciu pohybov a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie motorových vozidiel, obsluha strojov, práce vo výškach a podobne).

Prothazin obsahuje sacharózu

Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

3. Ako užívať Prothazin

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Ak lekár neurčil inak, dospelí užívajú zvyčajne liek v celkovej dennej dávke do 6 tabliet (150 mg) (v psychiatrických indikáciách môže denná dávka výnimočne krátkodobo dosiahnuť až 8 tabliet (200 mg).

Pri alergických ochoreniach a alergických reakciáchužívajú dospelí a deti nad 10 rokov 2 až 3-krát 1 tabletu (25 mg) alebo 1 tabletu (25 mg) pred spaním. Celková denná dávka sa pohybuje u dospelých v rozsahu do 4 tabliet (100 mg). Medzi dvoma dávkami by malo uplynúť 6 hodín.

Pri nevoľnosti a vracaní dospelí a deti nad 10 rokov veku užívajú preventívne najprv 1 tabletu (25 mg) Prothazinu a ďalej podľa potreby 1 tabletu (25 mg) každých 4-6 hodín. Túto dávku je možné podľa potreby opakovať.

Pri liečbe nepokoja, napätia, excitácie a pred celkovou anestéziouužívajú obvykle dospelí 1-2 tablety (25-50 mg) večer pred spaním (prípadne večer pred chirurgickým alebo diagnostickým výkonom). Deti od 10 rokov užívajú zvyčajne 1 tabletu (25 mg) večer pred spaním (prípadne večer pred chirurgickým alebo diagnostickým zákrokom). Pri náhlych stavoch nepokoja je možné u dospelých krátkodobo podávať Prothazin i v dávkach vyšších, do celkovej dávky 6-8 tabliet (150-200 mg) na deň.

Pri poruchách spánkuužívajú dospelí zvyčajne 1–2 tablety (25-50 mg) pred spaním. Deti od 10 rokov užívajú zvyčajne 1 tabletu (25 mg) pred spaním. U starších pacientov sa zvyčajne používa dávkovanie tesne pod strednou dávkou pre dospelých, t.j. cca polovica hornej hranice pre dospelých.

Ak užijete viac Prothazinu, ako máte

Ak ste užili viac Prothazinu, ako ste mali, môže sa u vás vyskytnúť ospalosť, kŕče, nepokoj, anticholinergné účinky, poruchy srdca a ciev a poruchy dýchania.

Ak náhodou užijete vyššiu dávku ako je odporúčaná dávka Prothazinu, informujte svojho lekára, ktorý rozhodne o ďalších opatreniach.

Ak zabudnete užiť Prothazin

Ak ste zabudli užiť Prothazin alebo ste užili dávku nižšiu ako je predpísaná dávka, neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. S podávaním pokračujte užitím nasledujúcej dávky v predpísanom čase.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Liek sa zvyčajne dobre znáša, ale i tak sa môže najmä na začiatku liečby vyskytnúť zvýšená únava až spavosť.

Ďalej sa môžu vyskytnúť poruchy videnia (poruchy zaostrovania, rozšírenie zreníc a rozmazané videnie), zápcha, pocit sucha v ústach, zápal pečene, zvýšená teplota, anafylaktický šok (závažná alergická reakcia), ťažkosti pri močení, ťažkosti pri dýchaní.

Môžu sa vyskytnúť poruchy nervového systému ako útlm, ospalosť, poruchy rovnováhy, závrat, poruchy pamäti a pozornosti, problémy s koordináciou, tras (najmä u starších pacientov), podráždenie, nepokoj, kŕče (hlavne u epileptikov a pacientov s poškodením mozgu), neschopnosť vydržať v kľude, neuroleptický maligný syndróm (závažné život ohrozujúce ochorenie s vysokou horúčkou).

Medzi hlásené psychické poruchy patrí psychóza, poruchy nálady (obzvlášť u detí a starších osôb), poruchy spánku, nespavosť, zmätenosť, halucinácie a nervozita.

Zaznamenali sa kožné poruchy ako sčervenanie kože, ekzém, žihľavka, opuch (vrátane závažného opuchu hrtanu), fotosenzitívna reakcia, nadmerné alebo znížené potenie a purpura (drobné krvácanie).

Ak spozorujete niektorý z príznakov ako je opuch, bolesť a sčervenanie dolnej končatiny, vyhľadajte okamžite lekársku pomoc, môže ísť o krvnú zrazeninu v oblasti žíl dolných končatín a panvy.

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov.

5. Ako uchovávať Prothazin

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C, chráňte pred svetlom a vlhkosťou.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Prothazin obsahuje

- Liečivo jeprometazíniumchlorid. Každá filmom obalená tableta obsahuje 25 mg.

- Ďalšie zložkysú: sacharóza, zemiakový škrob, želatína, magnéziumstearát, obaľovacia sústava Opadry 03F21289zelená, mastenec.

Ako vyzerá Prothazin a obsah balenia

Guľaté dvojito vypuklé filmom obalené tablety zelenej farby, priemer tabliet 5,5 mm.

Veľkosť balenia: 20 filmom obalených tabliet

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

UCB s.r.o., Praha, Česká republika

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy aktualizovaná v januári 2013.

Schválený text k rozhodnutiu o zmene, ev. č.: 2012/06922

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Prothazin

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá filmom obalená tableta obsahuje25 mg prometazíniumchloridu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta

Guľaté bikonvexné filmom obalené tablety zelenej farby, priemer tabliet 5,5 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

Alergické ochorenia a reakcie, úzkosť, napätie a stavy excitácie, premedikácia pred diagnostickými a liečebnými zákrokmi, nevoľnosť a vracanie, poruchy spánku u dospelých a detí vo veku od 10 rokov.

Dávkovanie

Celková denná dávka nemá u dospelých pacientov presiahnuť 150 mg (v psychiatrických indikáciách môže výnimočne krátkodobo dosiahnuť až 200 mg).

Alergické ochorenia a alergické reakcie

Dospelí a deti vo veku od 10 rokov: 2 až 3-krát denne 25 mg alebo 25 mg pred spaním. Celková denná dávka sa pohybuje u dospelých v rozsahu do 100 mg/deň. Medzi dvoma dávkami má uplynúť 6 hodín.

Nauzea a vracanie

Dospelí a deti vo veku od 10 rokov: preventívne najprv 25 mg Prothazinu a potom podľa potreby 25 mg každých 4-6 hodín.

Excitácia, nepokoj, napätie a premedikácia pred celkovou anestéziou

Dospelí: 25-50 mg večer pred spaním (resp. večer pred chirurgickým alebo diagnostickým zákrokom). Deti vo veku od 10 rokov: 25 mg večer pred spaním (resp. večer pred chirurgickým alebo diagnostickým zákrokom). Pri akútnych stavoch nepokoja je možno krátkodobo podávať Prothazin i v dávkach vyšších do celkovej dávky 150-200 mg/deň.

Poruchy spánku

Dospelí: 25-50 mg večer pred spaním

Deti vo veku od 10 rokov: 25 mg večer pred spaním

U starších pacientov sa používa dávkovanie tesne pod strednou dávkou pre dospelých, t.j. cca polovica hornej hranice dávok pre dospelých.

Spôsob podania

Liek sa odporúča užívať pri jedle, nehrýzť, nedrviť a zapiť malým množstvom tekutiny. Nezapíjať však kávou, silným čajom a počas užívania nepiť alkoholické nápoje. Dĺžka liečby záleží na indikácii, pre ktorú je liek podávaný.

Tento liek je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

• Precitlivenosť na liečivo, antihistaminiká a na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1

• Agranulocytóza indukovaná inými fenotiazínmi v anamnéze

• Riziko retencie moču súvisiace s uretrálnou poruchou alebo poruchou prostaty

• Riziko glaukómu s uzavretým uhlom

• Počas laktácie (pozri časť 4.6)

• V kombinácii so sulpiridom alebo sultopridom (pozri časť 4.5)

• Deti vo veku do 10 rokov

• Útlm kostnej drene

• Intoxikácia látkami tlmiacimi CNS

• Anamnéza liečby inhibítormi MAO v posledných 2 týždňoch.

Upozornenia

Liečba alergických symptómov s prometazínovými tabletami sa má prehodnotiť, ak symptómy pretrvávajú alebo sa zhoršili (respiračná tieseň, edém, kožné lézie, atď.) alebo ak sú spojené s prejavmi vírusového ochorenia.

Liečba príležitostnej alebo prechodnej insomnie prometazínovými tabletami sa má prehodnotiť, ak insomnia pretrváva po 5 dňoch. To môže naznačovať základné ochorenie, ktoré sa má, ak je to možné, diagnostikovať a náležite liečiť.

V prípade dokázanej kožnej senzibilizácie na prometazín sa môže vyskytnúť skrížená senzibilizácia po systémovom podaní fenotiazínov (vrátane prometazínu).

Zaznamenalo sa, že prometazín predlžuje QT interval v klinickej štúdii po i.v. podaní.

Opatrenia pri používaní

U epileptických pacientov je potrebné dôkladnejšie sledovanie (klinické a ak je to potrebné vyšetrením EEG) z dôvodu možného zníženia epileptogénneho prahu.

Prometazín sa má používať opatrne:

• U starších pacientov:

• so zvýšenou citlivosťou na ortostatickú hypotenziu, vertigo a sedáciu

• s chronickou zápchou (riziko paralytického ilea)

• s možnou hypertrofiou prostaty

• U pacientov s diagnostikovanými kardiovaskulárnymi poruchami (fenotiazíny môžu spôsobiť tachykardiu a hypotenziu)

• U pacientov s oslabenou respiračnou funkciou napr. CHOCHP, spánková apnoe (z dôvodu zvýšeného rizika potenciálne fatálnej depresie dýchania)

• U pacientov so závažnou insuficienciou pečene a/alebo renálnym zlyhaním (z dôvodu rizika kumulácie)

• U pacientov s hypotóniou, hypertóniou a ortostatickou dysreguláciou, organickým ochorením mozgu, Parkinsonovou chorobou, glaukómom, dysúriou, pylorostenózou, ileom a prostatickou hypetrofiou.

Zvýšená mortalita u starších pacientov s demenciou

Údaje z dvoch veľkých postmarketingových štúdií preukázali, že starší pacienti s demenciou liečení konvenčnými (typickými) antipsychotikami boli vystavení mierne vyššiemu riziku mortality v porovnaní s tými, ktorí neboli liečení antipsychotikami. Na základe dostupných údajov zo štúdií nie je možné identifikovať presný rozsah tohto rizika, pokiaľ príčina tohto rizika nie je známa.

Prometazín nie je schválený na liečbu behaviorálnych porúch súvisiacich s demenciou.

Zvýšené riziko výskytu cerebrovaskulárnych nežiaducich udalostí

Randomizované, placebom kontrolované klinické štúdie u pacientov s demenciou liečených niektorými atypickými antipsychotikami odhalili, že riziko cerebrovaskulárnych nežiaducich udalostí bolo zvýšené zhruba trojnásobne. Mechanizmus, ktorý vedie k takémuto zvýšenému riziku nie je známy. Nie je možné vylúčiť, že takýto účinok sa tiež vyskytne pri používaní iných antipsychotík alebo u ostatných skupín pacientov. Preto je potrebná opatrnosť pri používaní prometazínu u pacientov so zvýšeným rizikom mozgovej príhody.

Riziko tromboembólie

Počas liečby inými antipsychotikami sa zaznamenali prípady venóznej tromboembólie (VTE). Keďže pacienti na antipsychotickej liečbe majú často získané rizikové faktory pre VTE, pred liečbou prometazínom a počas nej sa majú identifikovať všetky potenciálne rizikové faktory pre VTE, vrátane prijatia preventívnych opatrení.

Výrazne sa odporúča nepiť alkoholické nápoje ani neužívať iné lieky obsahujúce alkohol počas trvania liečby (pozri časť 4.5).

Vzhľadom na fotosenzibilizujúci účinok fenotiazínov sa počas liečby treba vyhýbať vystaveniu slnečnému žiareniu.

Po dlhodobej terapii Prothazinom sa nesmie liek vysadiť náhle, ale je nutné dávky postupne znižovať.

Prothazin obsahuje sacharózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo deficitu sacharázy a izomaltázy nemajú užívať tento liek.

Prometazín podstupuje extenzívny metabolizmus v pečeni. Súbežné podávanie s haloperidolom môže zvýšiť koncentráciu v rovnovážnom stave z dôvodu inhibície metabolizmu CYP2D6.

Súbežné podávanie s nasledujúcimi liečivami môže mať za následok zníženú účinnosť prometazínu:

• anticholinergiká (taktiež zvýšené anticholinergné vedľajšie účinky)

• karbergolín

• dehydroepiandrosterón.

Súbežné podávanie s nasledujúcimi liečivami môže mať za následok zvýšené sérové koncentrácie prometazínu:

• duloxetín (prostredníctvom inhibície metabolizmu fenotiazínov sprostredkovanom CYP2D6)

• inhibítory monoaminooxidázy.

Súbežné podávanie so sulpiridom alebo sultopridom zvyšuje riziko poruchy ventrikulárneho rytmu, hlavne torsades de pointes, z dôvodu kumulatívnych elektrofyziologických účinkov.

Súbežné podávanie zlúčenín predlžujúcich QT interval sa neodporúča.

Súbežné podávanie s nasledujúcimi liečivami môže mať za následok zvýšenú toxicitu:

• cisaprid, chinolónové antibiotiká, oktreotid, izradipín, pentamidín – zvýšená kardiotoxicita (predĺženie QT intervalu, torsades de pointes, zástava srdca)

• fenytoín – zvýšené hladiny fenytoínu

• pupalkový olej, metrizamid, tramadol – zvýšené riziko záchvatov

Súbežné podávanie meperidínu môže zvýšiť jeho analgetický účinok.

Alkohol zvyšuje sedatívny účinok H1 antihistaminík. Zhoršenie pozornosti môže ohroziť vedenie vozidiel alebo obsluhu strojov. Počas liečby sa odporúča vyhýbať sa požívaniu alkoholických nápojov alebo užívaniu liekov obsahujúcich alkohol.

Zvýšené riziko depresie centrálneho nervového systému sa môže vyskytnúť pri súbežnom podávaní s inými liekmi s tlmivým účinkom na centrálny nervový systém, ako sú sedatívne antidepresíva, barbituráty, benzodiazepíny, klonidín a príbuzné lieky, hypnotiká, morfínové deriváty (analgetiká a antitusiká), metadón, neuroleptiká a anxiolytiká. Porucha pozornosti môže ohroziť vedenie vozidiel alebo obsluhu strojov.

Nežiaduce účinky súvisiace s atropínom (napr. retencia moču, zápcha a sucho v ústach) sa môžu vyskytnúť pri súbežnom podávaní atropínu a látok podobných atropínu, ako sú tricyklické antidepresíva, anticholinergiká a antiparkinsoniká, antispazmodiká podobné atropínu, dizopyramid a neuroleptiká podobné fenotiazínu.

Prometazín narušuje skríningové spektrofotometrické testy založené na metóde podľa Trindera.

Prometazín môže spôsobiť falošne pozitívne alebo falošne negatívne výsledky testov na základe imunologickej reakcie medzi ľudským choriogonadotropínom (HCG) a anti-HCG.

Gravidita

Malformácia (prvý trimester):

• Nie sú k dispozícii žiadne spoľahlivé údaje týkajúce sa teratogenézy u zvierat.

• V klinickej praxi používanie prometazínu počas obmedzeného počtu gravidít dosiaľ neodhalilo žiadnu konkrétnu malformáciu ani fetotoxický účinok. A predsa na zhodnotenie následkov expozície počas gravidity sú potrebné ďalšie štúdie.

Fetotoxicita (druhý a tretí trimester):

U novorodencov matiek, ktoré boli dlhodobo liečené vysokými dávkami anticholinergných antihistaminík, ako je prometazín, sa zriedkavo zaznamenala tachykardia, neurologické poruchy a tráviace problémy (ako je distenzia brucha, mekoniový ileus, oneskorené vylučovanie mekónia a ťažkosti so začiatkom kŕmenia) týkajúce sa vlastností podobných atropínu.

Na základe týchto údajov sa používaniu tohto lieku treba preventívne vyhýbať počas prvého trimestra gravidity. Po prvom trimestri sa má liek predpisovať len v nevyhnutnom prípade. Počas tretieho trimestra sa má používanie obmedziť na cielené používanie.

Ak sa tento liek používa takmer na konci gravidity, odporúča sa monitorovať srdcovú, respiračnú, neurologickú a tráviacu funkciu novorodenca.

Laktácia

Nie je známe, či sa prometazín vylučuje do ľudského mlieka. Vzhľadom na možnosť sedácie a paradoxnej excitácie u novorodenca a okrem toho na riziká spánkového apnoe spôsobeného prometazínom sa tento liek nemá užívať počas dojčenia.

Vodiči a používatelia strojov majú byť upozornení na riziko ospalosti, poruchy reakčného času a schopnosti sústredenia súvisiace s používaní tohto lieku, hlavne na začiatku liečby.

Tento fenomén sa zhoršuje pri požití alkoholických nápojov a liekov obsahujúcich alkohol.

V prípade prometazínu predpísanom na symptomatickú liečbu alergických prejavov sa odporúča začať liečbu večer.

Nežiaduce účinky liečby prometazínom zvyčajne súvisia s neurovegetatívnymi účinkami, depresiou CNS, antimuskarínovými účinkami a reakciami precitlivenosti.

Nežiaduce účinky prometazínu sú klasifikované nižšie podľa tried orgánových systémov:

Poruchy krvi a lymfatického systému

• leukocytopénia, neutropénia, agranulocytóza

• trombocytopénia

• hemolytická anémia

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

• palpitácie

• tachykardia

Poruchy oka

• porucha akomodácie

• mydriáza

• rozmazané videnie

Poruchy gastrointestinálneho traktu

• zápcha

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

• suchá sliznica

Poruchy pečene a žlčových ciest

• hepatitída

Poruchy imunitného systému

• anafylaktický šok

Laboratórne a funkčné vyšetrenia

• zvýšená telesná teplota

Poruchy nervového systému

• sedácia, somnolencia (výraznejšia na začiatku liečby)

• porucha rovnováhy

• závrat

• porucha pamäti

• porucha pozornosti

• abnormálna koordinácia

• tremor (častejší u starších pacientov)

• agitácia, podráždenosť

• nepokoj

• záchvat (hlavne u epileptikov a pacientov s poškodením mozgu)

• akatízia

• dyskinéza

• neuroleptický malígny syndróm

Psychické poruchy

• psychóza

• afektívna porucha (hlavne u detí a starších pacientov)

• porucha spánku, insomnia

• stav zmätenosti

• halucinácie

• nervozita

Poruchy obličiek a močových ciest

• retencia moču

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

• depresia dýchania

Poruchy kože a podkožného tkaniva

• erytém

• ekzém

• pruritus

• edém, Quinckeho edém

• urtikária (potenciálne obrovská)

• fotosenzitívna reakcia

• hypohidróza, hyperhidróza

• purpura

Poruchy ciev

• ortostatická hypotenzia

• tromboflebitída (častejšia pri parenterálnom podaní)

Pri podávaní antipsychotík sa zaznamenali prípady venóznej tromboembólie, vrátane prípadov pľúcnej embólie a prípadov hlbokej venóznej trombózy – frekvencia neznáma

• Predávkovanie sedatívnymi antihistaminikami je spojené s antimuskarínovými, extrapyramídovými a CNS účinkami.

• Keď stimulácia CNS prevláda nad CNS depresiou, ktorá sa vyskytuje s vyššou pravdepodobnosťou u detí alebo starších pacientov, spôsobuje ataxiu, rozrušenie, tremory, psychózy, halucinácie a záchvaty; môže sa tiež vyskytnúť hyperpyrexia. Potom môže nasledovať prehĺbenie kómy a kardiorespiračný kolaps.

• U dospelých je depresia CNS častejšia s ospalosťou, kómou a záchvatmi, ktoré progredujú do respiračného zlyhania a kardiovaskulárneho kolapsu.

• Po predávkovaní prometazínom sa často pozorovalo aj delírium a tachykardia.

V prípade predávkovania sa má zahájiť symptomatická liečba na špecializovanom oddelení. Podanie aktívneho uhlia v priebehu 2 hodín po predávkovaní prometazínom môže znížiť pravdepodobnosť delíria.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina:Antihistaminikum

ATC kód: R06AD02

Prometazín nemá antipsychotické účinky, nepôsobí v experimente na zvieratách antagonisticky na dopamínové receptory a in vitromá extrémne nízku afinitu k dopamínovým receptorom, značeným (3H-)haloperidolom. Preto sa nezvyšuje sekrécia prolaktínu, nie je ovplyvnená katalepsia alebo blokáda podmieneného reflexu úniku, nespôsobuje zníženie apomorfínovej alebo amfetamínovej hyperaktivity. Prometazín pôsobí antagonisticky na cholinergné, histamínové, alfa-adrenergné a sérotonínové receptory. Na niektoré z týchto účinkov vzniká pri dlhšej aplikácii tolerancia. Klinicky významné sú účinky antialergické, vegetatívne tlmivé, silné účinky sedatívne (upokojujúce) až účinky navodzujúce spánok. Prometazín pôsobí priaznivo pri niektorých dyskinetických syndrómoch a má antiemetické účinky. Analgetická účinnosť nebola u človeka s istotou preukázaná.

Absorpcia a distribúcia:

Prometazín sa úplne resorbuje z gastrointestinálneho traktu po perorálnom podaní. Z dôvodu výrazného efektu prvého prechodu pečeňou sa biologická dostupnosť pohybuje medzi 25 a 30 %. V plazme sa viaže u dospelých na 90 % a u detí na 70 % na plazmatické proteíny. Prometazín prechádza rýchlo placentárnou i hematoencefalickou bariérou. Hladina v krvi plodu je rovnaká ako hladina v krvi matky. Polčas eliminácie prometazínu z plazmy je od 10 do 14 hodín.

Biotransformácia a eliminácia:

Prometazín sa metabolizuje v pečeni a to z najväčšej časti na sulfoxid, z menšej časti na demetylované zlúčeniny. Metabolity sú farmakologicky neaktívne. Vylučovanie metabolitov prebieha z 50 až 60 % obličkami (menej než 1 % látky je vylučované v nezmenenej podobe) a z 10 až 22 % biliárne. Celkový klírens je okolo 1 l/min a je takmer bezvýhradne podmienený hepaticky. Podiel renálneho klírensu (6 ml/min) je malý.

Akútna toxicita

Hodnota LD₅₀sa skúmala na rozličných druhoch zvierat a v závislosti od spôsobu podania. Po perorálnom podaní sa pohybuje u bežných laboratórnych zvierat od 400 mg/kg do 640 mg/kg. Zvieratá vykazovali pri dávke 50 až 150 mg/kg centrálnu excitáciu s tonicko-klonickými kŕčmi, ktoré boli čiastočne prerušované somnolentnými fázami.

Chronická a subchronická toxicita

Skúšky na subchronickú toxicitu (do doby 13 týždňov), vykonané na myšiach a laboratórnych potkanoch neukázali žiadne známky toxického pôsobenia látky.

Mutagenicita a nádorová toxicita

Skúšky s liekom in vitroa in vivovykonané za účelom detekcie génových a chromozómových mutácií a tzv. DNK – reparačný test (taurín) boli negatívne.

Dlhodobé výskumy na laboratórnych potkanoch a myšiach neukázali žiadne známky karcinogénneho účinku liečiva.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

sacharóza, zemiakový škrob, želatína, magnéziumstearát, obaľovacia sústava Opadry 03F21289 zelená, mastenec

Neaplikovateľné.

3 roky

Uchovávajte pri teplote do 25 C, chráňte pred svetlom a vlhkosťou.

OPA/AL/PVC/AL blister (neprehľadný kovového vzhľadu), písomná informácie pre používateľov, škatuľka.

Veľkosť balenia: 20 filmom obalených tabliet

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

UCB s.r.o., Thámova 11 – 13, 186 00 Praha 8, Česká republika

8. Registračné číslo

14/0289/01-S

9. Dátum PRVEJ registrácie / predĺženia registrácie

8.11.2001/bez časového obmedzenia

10. Dátum revízie textu

Január 2013