Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2010/02813

Príloha č.2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii ev.č.2010/04195

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Prothiaden^75

(dosulepini hydrochloridum)

filmom obalené tablety

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívaťVáš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

• Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Prothiaden 75 a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete Prothiaden 75

3. Ako užívať Prothiaden 75

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Prothiaden 75

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE PROTHIADEN 75 A NA ČO SA POUŽÍVA

Prothiaden 75 pôsobí tak, že zvyšuje v mozgu množstvo látok, ktorých nedostatok vedie k chorobnému smútku (depresiám) a úzkostiam, prípadne ďalším príznakom duševných porúch a následným telesným problémom.

Prothiaden 75 užívajú dospelí aj deti od troch rokov pri stavoch chorobného smútku (depresiách) rôzneho pôvodu a pri úzkostných neurózach. Prothiaden 75 zmierňuje a odstraňuje smútok u depresívnych pacientov, zbavuje ich úzkosti, zvyšuje ich fyzickú aktivitu, podporuje chuť do jedla a vracia záujem o každodennú činnosť, pri užití na noc podporuje spánok.

Prothiaden 75 sa ďalej užíva pri stavoch spojených s ťažšími trvalými bolesťami, pri ochoreniach so silnou psychickou zložkou (napr. pri žalúdkových a dvanástnikových vredoch) a s úzkostnými depresívnymi príznakmi, u psychicky podmienenej sexuálnej impotencie, s nočným pomočovaním, s neschopnosťou udržať moč a stolicu, pri artérioskleróze, pri predoperačnej príprave úzkostných pacientov, a pri stresovej poruche ako reakcii na nepriaznivú udalosť.

2. SKÔR AKO UŽIJETE PROTHIADEN 75

Neužívajte Prothiaden 75

• keď ste alergický na liečivo alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek

• ak máte zelený zákal

• ak máte ťažšie srdcové ochorenie

• ak máte zväčšenú prostatu so sťaženým močením

• ak sa súčasne liečite niektorými liekmi proti depresiám (inhibítory monoaminooxidázy) a asi 2 týždne po ich vysadení

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Prothiadenu 75

• ak máte epilepsiu ak máte mániodepresívne ochorenie a je u Vás riziko manickej fázy

• ak máte srdcové ochorenie

• ak máte ťažké poškodenie pečene

• ak máte v období najbližších 2 týždňov plánovaný chirurgický zákrok (existuje riziko poklesu krvného tlaku či porúch srdcového rytmu)

Informujte svojho lekára o všetkých ochoreniach, ktoré máte, aby mohol zvážiť užívanie

Prothiadenu 75.

Liek obsahuje mliečny cukor laktózu. Ak viete o Vašej neznášanlivosti niektorých druhov cukrov, poraďte sa so svojim lekárom ešte pred začiatkom liečby.

Pred akýmkoľvek chirurgickým zákrokom, ktorý bude vykonávaný pri celkovom alebo miestnom znecitlivení (napr. aj pri ošetrení zubov), oznámte lekárovi, že užívate Prothiaden 75.

Užívanie iných liekov

informujte svojho lekára o všetkých liekoch, ktoré užívate alebo ste užívali v nedávnej dobe a to aj o liekoch, ktoré sú dostupné bez lekárskeho predpisu. Účinky lieku Prothiaden 75 a iných liekov súčasne užívaných sa môžu navzájom ovplyvňovať.

Bez porady s lekárom neužívajte súčasne s liekom Prothiaden 75 žiadne lieky.

Prothiaden 75 môže zvýšiť najmä účinky liekov na spanie a tiež alkoholu. Prothiaden 75 zvyšuje účinok liekov proti bolesti, čo sa môže využiť v liečbe (pozri bod 1). Prothiaden 75 môže znížiť účinky niektorých liekov na liečbu vysokého krvného tlaku a epilepsie a naopak zosiľovať účinok liekov zvyšujúcich krvný tlak (aj napr. látky s adrenalínom na lokálne znecitlivenie, povzbudivé látky – napr. amfetamín). Prothiaden 75 sa nesmie kombinovať s liekmi proti depresiám tlmiacimi aktivitu monoaminooxidázy (inhibítory MAO), môže sa podávať až za 2 týždne po vysadení týchto liekov. Prothiaden 75 zosilňuje účinky látok pôsobiacich proti parasympatickej časti vegetatívneho nervového systému, napr. antihistaminík (liekov proti alergiám), fenotiazínov (liekov proti duševným ochoreniam), antiparkinsoník (liekov proti Parkinsonovej chorobe). Pri súčasnom užívaní týchto liekov sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako napr. zrýchlená srdcová aktivita, zvýšenie krvného tlaku, sucho v ústach, neostré videnie, sťažené močenie, zápcha. Prothiaden 75 zvyšuje alkoholovú reakciu pacientov liečených disulfiramínom, zvyšuje toxicitu niektorých liekov proti poruchám srdcového rytmu (chinidín, prokaínamid). Prothiaden 75 môže spomaliť vstrebávanie ostatných liečiv z tráviaceho traktu. Účinnosť Prothiadenu 75 zvyšujú hormóny štítnej žľazy. Pri súčasnom užití tricyklických antidepresív a fenotiazínov (liekov proti psychiatrickým ochoreniam) dochádza ku zvýšenej koncentrácii v krvi vzájomnou inhibíciou ich premeny. Celkové anestetiká (látky vyvolávajúce narkózu) zvyšujú riziko porúch srdcového rytmu a poklesu krvného tlaku, preto je treba na liečbu dosulepínom upozorniť anestéziológa.

Užívanie Prothiadenu 75 s jedlom a nápojmi

Filmom obalené tablety sa prehĺtajú celé a zapíjajú sa dostatočným množstvom nedráždivej tekutiny.

Počas liečby Prothiadenom 75 sa nesmú piť alkoholické nápoje.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Bezpečnosť pri podávaní dosulepínu v tehotenstve nebola preverená. Liek sa preto neodporúča podávať počas tehotenstva a plánovaného tehotenstva okrem prípadov, keď riziko následkov vážneho ochorenia prevažuje nad možným rizikom pre plod. Informujte preto svojho lekára ihneď o prípadnom tehotenstve, aby mohol rozhodnúť ďalšom užívaní Prothiadenu 75.

Liek sa nepodáva dojčiacim ženám, pretože dosulepín sa vylučuje do materského mlieka.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Liek môže nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie vozidiel, obsluha strojov, práca vo výškach a pod.).

Dôležité informácie o niektorých zložkách Prothiadenu 75:

Liek obsahuje mliečny cukor laktózu. Ak viete o Vašej neznášanlivosti niektorých druhov cukrov, poraďte sa so svojim lekárom ešte pred začiatkom liečby.

3. AKO UŽÍVAŤ PROTHIADEN 75

Vždy užívajte Prothiaden 75 presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekáraalebolekárnika.

Dávkovanie určuje vždy lekár podľa druhu príznakov a reakcií na liečbu. Začína sa obvykle nižšou dávkou (často liekom Prothiaden 25 s obsahom 25 mg liečivej látky v 1 tablete), ktorá sa postupne zvyšuje a môže dosiahnuť až štyri tablety Prothiadenu 75 denne u dospelých.

Celková denná dávka sa rozdelí do 1 – 3 dávok tak, že maximum sa podá pred spaním. Vyššie dávky (až 450 mg) sa väčšinou podávajú iba pacientom v nemocnici.

U detí od 3 do 6 rokov sa začína dávkami asi 1,5 mg/kg za deň, dávka sa zvyšuje opatrne, t.j. v niekoľkodenných odstupoch. Pri detských nočných pomočovaniach sa podáva 25 - 50 mg jednorázovo na noc, v ďalších indikáciách sa obvykle podáva deťom od 6 rokov v dávke 25 - 75 mg na noc, v niektorých prípadoch je možné podať týmto deťom až 100 mg za deň.

U pacientov s poruchou funkcie pečeňe nie sú nutné žiadne zmeny v dávkovaní.

U starších osôb nie je potrebné nijako meniť dávkovanie.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie sú nutné žiadne zmeny v dávkovaní.

Liečba je väčšinou dlhodobá. Liečebný účinok nastupuje obvykle za 1 - 2 týždne, môže sa však prejaviť neskôr, niekedy až za 6 týždňov. Nežiaduce reakcie je však možné zaznamenať už po prvých dávkach.

Ak máte pocit, že účinok lieku Prothiaden 75 je príliš silný alebo príliš slabý, informujte o tom svojho lekára.

S lékarom by ste sa mali poradiť aj v prípade, že sa Vás niektoré hore uvedené tvrdenia týkali aj v minulosti.

Ak ste užili viac filmom obalených tabliet Prothiadenu 75ako ste mali:

Pri predávkovaní alebo ak filmom obalené tablety užije dieťa, ihneď vyhľadajte lekára.

Pokiaľ je pacient pri plnom vedomí, vyvolajte vracanie a podajte aktívne uhlie.

Ak ste zabudli užiť liek Prothiaden 75:

Ak zabudnete užiť svoju dávku, nie je nutné sa znepokojovať. Zabudnutú dávku vynechajte a užite ďalšiu dávku v určenú hodinu.

Následky prerušenia liečby liekom Prothiaden 75:

Liečbu nikdy neprerušujte sami bez vedomia lekára, ktorý Vám určí postupné znižovanie dávok. Pri náhlom vysadení liečby sa môžu obnoviť problémy, kvôli ktorým Vám lekár Prothiaden 75 predpísal alebo sa oddiali nástup jeho liečivého účinku, ak ešte nenastal.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Prothiaden 75 môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Veľká časť nežiaducich účinkov dosulepínu a príbuzných látok je spôsobená ich pôsobením proti časti vegetatívneho nervového systému (parasympatikus). Nežiaduce účinky sa objavujú väčšinou pred nástupom antidepresívneho efektu. Zahrňujú napr. sucho v ústach, poruchy črevnej pasáže (zápcha), poruchy močenia, neostré videnie, palpitácie, tachykardia atď. Nežiaduce účinky vyplývajúce z anticholinergného pôsobenia môžu byť menej výrazné, pokiaľ je liečba začatá nižšími dávkami, ktoré sa postupne zvyšujú na požadovanú úroveň.

Samovražedné myšlienky a zhoršovanie depresie alebo úzkosti

Ak máte depresiu a/alebo stavy úzkosti, môžete niekedy mať sebapoškodzujúce alebo samovražedné myšlienky.

Tieto myšlienky môžu byť častejšie od začiatku užívania antidepresív, dovtedy, kým tieto lieky začnú účinkovať, obvykle okolo dvoch týždňov, ale niekedy aj dlhšie.

S väčšou pravdepodobnosťou môžete mať takéto myšienky vtedy, ak:

− ste už mali v minulosti samovražedné myšlienky

− ste v mladom dospelom veku. Informácie z klinických skúšaní ukazujú na zvyšovanie rizika samovražedného správania u dospelých mladších ako 25 rokov so psychiatrickými poruchami, ktorí boli liečení antidepresívami.

Ak máte kedykoľvek samovražedné a sebapoškodzujúce myšlienky, kontaktujte svojho lekára alebo priamo nemocnicu.

Môže byť vhodné informovať rodinu alebo blízkych priateľov o tom, že máte depresiu alebo stavy úzkosti a požiadať ich, aby si prečítali túto písomnú informáciu pre používateľov.

Môžete ich požiadať, aby Vám povedali, keď si myslia, že sa Vám zhoršila depresia alebo úzkosť, alebo keď ich trápia zmeny vo Vašom správaní.

Pri liečbe liekom Pprothiaden 75 sa môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce účinky zoradené podľa frekvencie výskytu:

• Veľmi časté (u viac než 1 z 10 liečených pacientov): točenie hlavy, závraty, ospalosť, únava

• Časté (u 1 – 10 zo 100 liečených pacientov): neostré videnie, zrýchlený tep, búšenie srdca, nízky tlak, sucho v ústach, zápcha

• Menej časté (u 1 – 10 z 1 000 liečených pacientov): kožné prejavy zvýšenej citlivosti, zvýšený tlak, poruchy sexuálnych funkcií (oneskorená ejakulácia), EKG zmeny

• Zriedkavé (u 1 – 10 z 10 000 liečených pacientov): poruchy krvotvorby, hormonálne poruchy, žltačka z dôvodu poruchy správneho odtoku žlče

• Neznáme (z dostupných údajov nie je možné určiť): samovražedné myšlienky a samovražedné správanie, zvýšené riziko zlomenín kostí

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ PROTHIADEN 75

Uchovávajte v suchu pri teplote 10 – 25 °C, chráňte pred svetlom.

Liek nesmie byť užívaný po uplynutí doby použiteľnosti vyznačenej na obale.

Liek musí byť uchovávaný mimo dohľadu a dosahu detí.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Prothiaden 75 obsahuje

Liečivo je dosulepini hydrochloridum (dosulepíniumchlorid) 84 mg čo zodpovedá Dosulepinum 75 mg (dosulepín) v 1 filmom obalenej tablete.

Ďalšie zložky sú monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý bezvodý, mikrokryštalická celulóza, povidón, polysorbát, sodná soľ karboxymetylškrobu, magnéziumstearát, mastenec, hypromelóza, propylénglykol, simetikónová emulzia SE 4, oxid titaničitý E 171.

Ako vyzerá Prothiaden 75 a obsah balenia

Prothiaden 75 sú biele až takmer biele filmom obalené tablety šošovkovitého tvaru.

Veľkosť balenia: 30 filmom obalených tabliet

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Zentiva, k.s., Praha, Česká republika

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v apríli 2011.

Príloha č.1 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2010/02813

Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii ev.č.2010/04195

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Prothiaden 75

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Dosulepini hydrochloridum 84 mg (= dosulepinum 75 mg) v 1 filmom obalenej tablete

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalené tablety

Biele až takmer biele filmom obalené tablety šošovkovitého tvaru

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

• Veľké aj malé depresie, pokladané za endogénne, psychogénne alebo organicky podmienené skoré depresie v involúcii, depresie pri liečbe hypertenznej choroby rezerpínom, depresívne ladené klimakterické rozladenosti anxiózne neurózy (psychoneurózy) s depresívnou symptomatikou

• psychosomatické ochorenia (napr. žalúdkový a dvanástnikový vred) s anxióznymi a fobicko-depresívnymi príznakmi

• psychogénne podmienená sexuálna impotencia navodená zníženou sebadôverou alebo inak neuroticky

• enuresis nocturna, inkontinencia moču pri ateroskleróze, najmä ak je spôsobená hypertóniou detruzora a znížením kapacity močového mechúra (odporúča sa konzultácia s urológom)

• inkontinencia stolice

• predoperačná príprava u úzkostných pacientov, posttraumatická stresová porucha

• potenciácia analgeticky pôsobiacich liekov pri chronických bolestiach najrôznejšej etiológie.

• U detí depresie a emočné poruchy protrahované depresívne reakcie združené so záťažovou situáciou, adaptačné reakcie spojené so strachom a úzkosťou emočné poruchy pri problémoch v rodine detské enurézy, psychosomatické poruchy v detskom a adolescentnom veku.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie je individuálne, podľa závažnosti ochorenia, terapeutickej odpovede a znášanlivosti lieku. U dospelých sa pri depresívnych stavoch začína zvyčajne s dávkou 25 - 50 mg na noc a táto dávka sa postupne zvyšuje na 150 - 300 mg denne rozdelených do 2 - 3 dávok tak, že sa maximum podá pred spaním;vyššie dávky (až 450 mg) sa zväčša podávajú hospitalizovaným pacientom;pri dávkach okolo 400 mg a vyšších je nutné rátať s vyššou frekvenciou výskytu nežiaducich účinkov. U mnohých pacientov je možné vystačiť s jedinou dennou dávkou podanou večer.

Pri depresiách sa dá očakávať antidepresívny účinok až po 10 - 20 dňoch podávania, maximum terapeutického účinku sa dosahuje spravidla do 4 týždňov, potom sa dávky pomaly znižujú na 75 - 100 mg denne;v udržiavacej liečbe sa pokračuje tak, aby celkové trvanie kúry bolo aspoň 3 - 6 mesiacov a potom sa pri periodických priebehoch prechádza na lítium.

Pri ľahších depresívnych stavoch a anxiozite stačí zvyčajne 25 - 75 mg dosulepínu na noc a iba pri nedostatočnom účinku sa pridá ešte 25 mg ráno alebo aj na poludnie.

Pri psychogénne podmienenej sexuálnej impotencii a pri predoperačnej príprave úzkostných pacientov sa podáva 25 mg na noc, dávka sa môže zvýšiť na 75 - 100 mg denne alebo aj viac.

Dávkovanie u detí od 3 do 6 rokov

U detí od 3 do 6 rokov sa začína s dávkami asi 1,5 mg/kg a deň, dávka sa zvyšuje opatrne;t.j. v niekoľkodenných odstupoch. Pri detských enurézach sa podáva 25 - 50 mg jednorazovo na noc, v ďalších indikáciách v pedopsychiatrickej praxi sa zvyčajne podáva deťom od 6 rokov dávka 25 - 75 mg na noc, v niektorých prípadoch sa týmto deťom môže podať až 100 mg denne.

Pri poruchách funkcie pečene alebo obličiek nie je potrebné meniť dávkovanie.

4.3 Kontraindikácie

• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok

• Glaukóm

• Hypertrofia prostaty s retenciou moču

• Súčasná liečba inhibítormi MAO a ešte 2 týždne po jej ukončení

• Závažné poruchy srdca.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U pacientov s epilepsiou, s rizikom manickej fázy pri maniodepresívnom ochorení, s kardiovaskulárnym ochorením, s ťažkým poškodením pečene, v období 2 týždňov pred plánovaným chirurgickým zákrokom (riziko indukovanej hypotenzie alebo srdcových arytmií) je potrebné zvážiť pomer možného prínosu a rizika.

Počas liečby Prothiadenom 75 sa nesmú piť alkoholické nápoje.

Samovražda / samovražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie

Depresia sa dáva do súvislosti so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodenia a samovraždy (udalosti spojené so samovraždou). Toto riziko pretrváva až do nástupu zjavnej remisie.

Nakoľko sa zlepšenie nemusí ukázať počas prvých niekoľkých alebo viacerých týždňov liečby, pacienti musia byť starostlivo monitorovaní, až kým nenastane zlepšenie.

Vo všeobecnosti klinické skúsenosti ukazujú, že riziko samovraždy sa môže zvýšiť v skorých štádiách zotavovania.

Iné psychiatrické stavy, na ktorých liečbu bol Prothiaden 75 predpísaný, môžu byť tiež spojené so zvýšeným rizikom suicidálneho správania.

Okrem toho tieto stavy môžu byť spojené s veľkou depresívnou poruchou. Rovnaké opatrenia dodržiavané pri liečbe pacientov s veľkou depresívnou poruchou sa majú dodržiavať aj pri liečbe pacientov s inými psychiatrickými poruchami.

Pacienti so suicidálnymi príhodami v anamnéze alebo významnými prejavmi samovražedných myšlienok pred začatím liečby majú väčšie riziko samovražedných myšlienok alebo samovražedných pokusov, a preto majú byť starostlivo sledovaní počas liečby.

Meta‑analýza placebom kontrolovaných klinických skúšaní antidepresívnych liekov u dospelých pacientov so psychiatrickými poruchami ukázala zvýšené riziko samovražedného správania s antidepresívami v porovnaní s placebom u pacientov mladších ako 25 rokov.

Pacientov, obzvlášť s vysokým rizikom suicidálnych myšlienok, je potrebné hlavne na začiatku liečby a po zmene dávkovania starostlivo monitorovať.

Pacienti (a ich opatrovatelia) majú byť upozornení na potrebu sledovať výskyt klinického zhoršenia, samovražedného správania alebo myšlienok a neobyčajných zmien v správaní a vyhľadať lekársku pomoc hneď, ako sa tieto príznaky objavia.

Liek obsahuje monohydrát laktózy. Liek sa nemá podávať pacientom so zriedkavými dedičnými poruchami: intoleranciou galaktózy, laponskou deficienciou (deficitom, nedostatkom) laktázy alebo s poruchou absorpcie glukózy a galaktózy.

4.5 Liekové a iné interakcie

Inhibítory MAO

Dosulepín sa nesmie kombinovať s inhibítormi MAO, môže sa podávať až 2 týždne po ich vysadení.

Sympatomimetika, hypnotika, látky tlmiace CNS

Dosulepín môže potencovať hypertenzívne pôsobenie sympatomimetík (aj lokálne anestetiká s adrenalínom), zvyšuje centrálne tlmivý účinok hypnotík a ďalších látok tlmiacich CNS (alkohol).

Analgetika

Dosulepín môže potencovať analgetický účinok analgetík (terapeuticky využiteľné).

Amfetamín

Dosulepín zvyšuje účinok amfetamínu.

Antihistaminiká, fenotiazíny, antiparkinsoniká

Dosulepín zosilňuje cholínolytické účinky látok s anticholínergným účinkom (antihistaminiká, fenotiazíny, antiparkinsoniká).

Disulfiram

Dosulepín zvyšuje etanolovú reakciu pacientov liečených disulfiramom.

Antiarytmiká

Dosulepín zvyšuje toxicitu niektorých antiarytmík (chinidín, prokaínamid).

Antiepileptiká

Dosulepín znižuje terapeutickú účinnosť antiepileptík (zvýšená pohotovosť ku kŕčom).

Lieky s antihypertenzívnym účinkom

Dosulepín znižuje antihypertenzívny účinok guanetidínu, betanidínu, debrizochínu a klonidínu.

Tricyklické antidepresíva a fenotiazíny

Pri súčasnom užití tricyklických antidepresív a fenotiazínov dochádza k zvýšenej koncentrácii v krvi vzájomnou inhibíciou metabolizmu.

Cimetidín

Cimetidín inhibíciou pečeňových enzýmov spomaľuje metabolizmus niektorých tricyklických antidepresív a tým zvyšuje ich hladinu v krvi. U dosulepínu sa predpokladá podobný vplyv.

Anestetiká

Anestetiká zvyšujú riziko arytmií a poklesu krvného tlaku, na liečbu dosulepínom treba upozorniť anesteziológa.

Hormóny štítnej žľazy

Účinnosť dosulepínu zvyšujú hormóny štítnej žľazy.

Vstrebávanie liečiv z GIT

Dosulepín môže spomaliť vstrebávanie ostatných liečiv z GIT.

4.6 Gravidita a laktácia

Bezpečnosť pri podávaní tricyklických antidepresív počas tehotenstva nebola preverená. Liek sa preto neodporúča podávať počas tehotenstva okrem prípadov, kedy riziko následkov závažnej, neliečenej psychózy prevažuje nad potenciálnym rizikom pre plod.

Liek sa nepodáva dojčiacim ženám, pretože dosulepín sa vylučuje do materského mlieka.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek môže nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie motorových vozidiel, obsluha strojov, práca vo výškach a pod.)

4.8 Nežiaduce účinky

Veľká časť nežiaducich účinkov tricyklických antidepresív je spôsobená ich anticholinergným pôsobením. Nežiaduce účinky vyplývajúce z ich anticholinergného pôsobenia sú relatívne časté a objavujú sa väčšinou pred nástupom antidepresívneho efektu. Zahŕňajú napr. sucho v ústach, poruchy črevnej pasáže (zápcha), poruchy močenia, neostré videnie, palpitácie, tachykardie atď. Nežiaduce účinky vyplývajúce z anticholinergného pôsobenia môžu byť menej výrazné pokiaľ sa liečba začína nižšími dávkami, ktoré sú postupne zvyšované na požadovanú úroveň.

V nasledujúcej tabuľke sú zosumarizované nežiaduce účinky dosulepínu a sú rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením frekvencie výskytu: veľmi časté (≥ 1/10); časté (1/100 až < 1/10); menej časté (1/1 000 až < 1/100); zriedkavé (1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov):

Systémovo-orgánová klasifikácia (MedDRA)	Nežiaduce účinky
	Veľmi časté (1/10)	Časté (1/100, až 1/10)	Menej časté (1/1000, až 1/100)	Zriedkavé (1/10000, až 1/1000)	Neznáme (z dostupných údajov)
Poruchy krvi a lymfatického systému				poruchy krvotvorby
Poruchy imunitného systému			kožné prejavy hypersenzitivity
Poruchy endokrinného systému				endokrinné poruchy (napr. možné ovplyvnenie sekrécie prolaktínu a antidiuretického hormónu)
Poruchy nervového systému	točenie hlavy závraty
Psychické poruchy					suicidálne myšlienky* suicidálne správanie*
Poruchy oka		neostré videnie
Poruchy srdca a poruchy srdcovej činnosti		tachykardie palpitácia
Poruchy ciev		hypotenzia	hypertenzia
Poruchy gastrointestinálneho traktu		sucho v ústach zápcha
Poruchy pečene a žlčových ciest				cholestatický ikterus
Poruchy obličiek a močových ciest
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov			poruchy sexuálnych funkcií (oneskorená ejakulácia)
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania	ospalosť únava
Laboratórne a funkčné vyšetrenia			EKG zmeny

*Prípady suicidálnych myšlienok a suicidálneho správania sa hlásili počas liečby alebo skoro po ukončení liečby dosulepini hydrochloridom (pozri časť 4.4).“

Riziko zlomenín

Epidemiologické štúdie vykonané hlavne na pacientoch vo veku 50 rokov a viac poukázali na výšené riziko zlomenín kostí u pacientov, ktorí užívajú SSRI a tricyklické antidepresíva. Mechanizmus vedúci k zvýšenému riziku nie je známy.

4.9 Predávkovanie

Symptómy predávkovania sú: sedácia, sucho v ústach, zhoršené videnie, tachykardia, tremor, potenie, nauzea, dávenie a zmätenosť. Riziko zmätenosti je vyššie u starších pacientov pri náhlom nasadení vysokých dávok.

Hlavné príznaky predávkovania sú: strata vedomia, kŕče, poruchy srdcového rytmu, hypotenzia a dychová depresia.

Postup pri predávkovaní: výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia, aj opakovane, u pacientov v bezvedomí intubácia. Podporná terapia zameraná na udržiavanie kardiovaskulárnych a respiračných funkcií, monitorovanie EKG, terapia arytmií a epileptických kŕčov. Forsírovaná diuréza a hemodialýza sa neodporúčajú.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA: antidepresívum.

ATC kód: N06AA16

Dosulepín je tymoleptikum 1. generácie (tricyklické antidepresívum, TCA) s antidepresívnym a anxiolytickým účinkom, svojou intenzitou účinku sa nachádza medzi imipramínom a amitriptylínom. Vhodný je na liečbu všetkých stredne ťažkých a ľahkých foriem depresií, najmä ak sú sprevádzané úzkosťou a strachomv porovnaní s inými tymoleptikami má miernejšie a menej časté nežiaduce účinky. Mechanizmom účinku je inhibícia spätného vychytávania neuromediátorov (noradrenalín a serotonín) na nervových synapsiach, čím sa zvyšuje ich dostupnosť pre postsynaptické receptory.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Dosulepín sa veľmi dobre vstrebáva z tráviacej sústavy, v pečeni podlieha first-pass efektu. Metabolizuje sa na účinné metabolity demetyláciou na desmetyldosulepín (nortiadén) a S-oxidáciou na nortiadén S-oxid a dosulepín S-oxid.

Vylučuje sa hlavne močom prevažne vo forme metabolitov, malá časť sa vylučuje stolicou. Biologický polčas je 14 - 24 hodín pre dosulepín a 23 - 46 hodín pre metabolity.

Dosulepín prestupuje cez placentárnu bariéru a vylučuje sa do materského mlieka.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita (LD₅₀) u myši p.o. je 480 mg/kg.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Zoznam pomocných látok

Lactosum monohydricum

Silica colloidalis anhydrica

Cellulosum microcristallinum

Povidonum

Polysorbatum

Carboxymethylamylum natricum

Magnesii stearas

Talcum

Hypromellosum

Propylenglycolum

Simeticoni emulsio SE 4

Titanii dioxidum.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v suchu, pri teplote 10 – 25 C. Chráňte pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka

Veľkosť balenia: 30 filmom obalených tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva k.s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

68/0511/95-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

21.9.1995 / 27.7.2009 predĺženie rozhodnutia o registrácii bez časového obmedzenia.

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Apríl 2011