Príloha č. 3 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev. č. 2012/02225

Písomná informácia pre používateľa

P r o v i r o n^®– 25

(mesterolonum)

Tablety

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Bayer Pharma AG

13342 Berlín

Nemecko

Zloženie

Liečivo:

mesterolón 25 mg v 1 tablete

Pomocné látky:

monohydrát laktózy,kukuričný škrob, polyvidón 25 000, metylparabén, propylparabén,magnéziumstearát

Farmakoterapeutická skupina

Hormóny

Charakteristika

Proviron vyrovnáva nedostatočnú tvorbu androgénov, ktorá s pribúdajúcim vekom začína postupne klesať. Preto je Proviron vhodný na liečbu všetkých stavov, vyvolaných nedostatočnou endogénnou tvorbou androgénov. V odporučenom dávkovaní Proviron nepoškodzuje spermatogenézu a je mimoriadne dobre tolerovaný pečeňou.

Indikácie

• Znížená výkonnosť v strednom a vyššom veku

Odstránenie alebo zlepšenie stavov spojených s dokázaným nedostatkom androgénov, ako je pokles výkonnosti, ľahká unaviteľnosť, nedostatok koncentrácie, oslabená pamäť, poruchy libida a potencie, podráždenosť, poruchy spánku, depresívne nálady a celkové vegetatívne ťažkosti.

• Poruchy potencie

Poruchy potencie založené na nedostatku androgénov.

Proviron sa môže podať na podporu iných terapeutických opatrení v prípadoch, keď samotnou príčinou poruchy sú iné faktory alebo k nej prispievajú.

• Hypogonadizmus

Proviron stimuluje rast, vývin a funkciu androgén-dependentných cieľových orgánov. Podporuje vývoj mužských sekundárnych pohlavných znakov v prípadoch prepubertálneho nedostatku androgénov.

Proviron eliminuje príznaky deficiencie v prípadoch, kedy nastala strata funkcie gonád postpubertálne.

• Neplodnosť

Príčinou neplodnosti môže byť oligozoospermia a nedostatočná sekrécia Leydigových buniek. Používaním Provironu sa môže zlepšiť alebo normalizovať počet a kvalita spermií ako aj koncentrácia fruktózy v ejakuláte, čím sa zvýši nádej na oplodnenie.

Kontraidikácie

Karcinóm prostaty, predtým zistené alebo v súčasnosti existujúce nádory pečene. Precitlivenosť na liečivo alebo na niektorú z pomocných látok.

Nežiaduce účinky

Ak v individuálnych prípadoch dochádza k príliš častým alebo pretrvávajúcim erekciám, je potrebné znížiť dávku alebo prerušiť liečbu, aby sa zabránilo poškodeniu penisu.

Interakcie

Neaplikovateľné.

Dávkovanie a spôsob používania

Tablety sa prehĺtajú celé, s dostatočným množstvom tekutiny.

Odporúča sa nasledujúce dávkovanie:

• Znížená výkonnosť a poruchy potencie

Úvodná liečba: 1 tableta Provironu 3 razy denne.

Po uspokojivom klinickom zlepšení možno skúsiť znížiť dávku.

Pokračovanie liečby: 1 tableta dva razy alebo jeden raz denne.

Dávkovanie pri pokračovaní liečby sa má prispôsobiť individuálnym požiadavkám podľa druhu a závažnosti ťažkostí. Odporúča sa niekoľkomesačná kontinuálne liečba.

• Hypogonadizmus - vyžaduje kontinuálnu liečbu

Pre rozvoj druhotných mužských pohlavných znakov sa niekoľko mesiacov užívajú 1 - 2 tablety Provironu tri razy denne.

Ako udržiavacia dávka často postačuje 1 tableta 2 -3 razy denne.

• Neplodnosť - na zlepšenie kvality a množstva spermií

1 tableta Provironu 2 - 3 razy denne v jednom cykle spermatogenézy, t.j. asi 90 dní. Ak je to potrebné, liečba Provironom sa po niekoľkých týždňoch opakuje.

Na dosiahnutie vyššej koncentrácie fruktózy v ejakuláte v prípade postpubertálnej insuficiencie Leydigových buniek: niekoľko mesiacov dva razy denne 1 tableta Provironu.

Upozornenie

Androgény nie sú vhodné na zvyšovanie rastu svalstva u zdravých jedincov alebo na zvyšovanie telesnej výkonnosti.

Proviron je určený iba na liečbu mužských pacientov.

Z profylaktických dôvodov sa má pravidelne vyšetrovať prostata.

Po užívaní hormonálnych liečiv, aké sú obsiahnuté aj v Provirone sa v zriedkavých prípadoch pozorovali benígne a ešte zriedkavejších prípadoch malígne nádory pečene, ktoré v ojedinelých prípadoch viedli k životu nebezpečnému intraabdominálnemu krvácaniu. Preto je potrebné hlásiť lekárovi výskyt nebezpečných bolestí v nadbruší, ktoré v krátkom čase samovoľne nezmiznú.

Tento liek obsahuje laktózu. Ak Vám Váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

Varovanie

Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Pri predávkovaní alebo ak náhodou požije liek dieťa, poraďte sa s lekárom.

Uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie

Balenie

20 tabliet

50 tabliet

Dátum poslednej revízie

August 2012

Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii Lieku, ev. č. 2012/02225

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Proviron - 25

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Mesterolonum (mesterolón) 25 mg v 1 tablete

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

• Znížená výkonnosť v strednom a vyššom veku

Odstránenie alebo zlepšenie stavov spojených s dokázaným nedostatkom androgénov, ako je pokles výkonnosti, ľahká unaviteľnosť, nedostatok koncentrácie, oslabená pamäť, poruchy libida a potencie, podráždenosť, poruchy spánku, depresívne nálady a celkové vegetatívne ťažkosti.

• Poruchy potencie

Poruchy potencie založené na nedostatku androgénov.

Proviron sa môže podať na podporu iných terapeutických opatrení v prípadoch, keď samotnou príčinou poruchy sú iné faktory alebo k nej prispievajú.

• Hypogonadizmus

Proviron stimuluje rast, vývin a funkciu androgén-dependentných cieľových orgánov. Podporuje vývoj mužských sekundárnych pohlavných znakov v prípadoch prepubertálneho nedostatku androgénov.

Proviron eliminuje príznaky deficiencie v prípadoch, kedy nastala strata funkcie gonád postpubertálne.

• Neplodnosť

Príčinou neplodnosti môže byť oligozoospermia a nedostatočná sekrécia Leydigových buniek. Používaním Provironu sa môže zlepšiť alebo normalizovať počet a kvalita spermií ako aj koncentrácia fruktózy v ejakuláte, čím sa zvýši nádej na oplodnenie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Tablety sa prehĺtajú celé, s dostatočným množstvom tekutiny.

Odporúča sa nasledujúce dávkovanie:

• Znížená výkonnosť a poruchy potencie

Úvodná liečba: 1 tableta Provironu 3 razy denne.

Po uspokojivom klinickom zlepšení možno skúsiť znížiť dávku.

Pokračovanie liečby: 1 tableta dva razy alebo jeden raz denne.

Dávkovanie pri pokračovaní liečby sa má prispôsobiť individuálnym požiadavkám podľa druhu a závažnosti ťažkostí. Odporúča sa niekoľkomesačná kontinuálne liečba.

• Hypogonadizmus - vyžaduje kontinuálnu liečbu

Pre rozvoj druhotných mužských pohlavných znakov sa niekoľko mesiacov užívajú 1 - 2 tablety Provironu tri razy denne.

Ako udržiavacia dávka často postačuje 1 tableta 2 -3 razy denne.

• Neplodnosť - na zlepšenie kvality a množstva spermií

1 tableta Provironu 2 - 3 razy denne v jednom cykle spermatogenézy, t.j. asi 90 dní. Ak je to potrebné, liečba Provironom sa po niekoľkých týždňoch opakuje.

Na dosiahnutie vyššej koncentrácie fruktózy v ejakuláte v prípade postpubertálnej insuficiencie Leydigových buniek: niekoľko mesiacov dva razy denne 1 tableta Provironu.

4.3 Kontraindikácie

Karcinóm prostaty, predtým zistené alebo v súčasnosti existujúce nádory pečene. Precitlivenosť na liečivo alebo na niektorú z pomocných látok.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Androgény nie sú vhodné na zvyšovanie rastu svalstva u zdravých jedincov alebo na zvyšovanie telesnej výkonnosti.

Proviron je určený iba na liečbu mužských pacientov.

Z profylaktických dôvodov sa má pravidelne vyšetrovať prostata.

Po užívaní hormonálnych liečiv, aké sú obsiahnuté aj v Provirone sa v zriedkavých prípadoch pozorovali benígne a ešte zriedkavejších prípadoch malígne nádory pečene, ktoré v ojedinelých prípadoch viedli k životu nebezpečnému intraabdominálnemu krvácaniu. V prípade silných bolestí v nadbruší, zväčšenia pečene alebo príznakov intraabdominálneho krvácania sa pri diferenciálnej diagnóze musí vziať do úvahy nádor pečene.

Tento liek obsahuje laktózu. Pacientky so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, laponskej deficiencie laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou, ktoré majú diétu bez laktózy, musia toto množstvo zohľadniť.

4.5 Liekové a iné interakcie

Neaplikovateľné.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Neaplikovateľné.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neaplikovateľné.

4.8 Nežiaduce účinky

Ak v individuálnych prípadoch dochádza k príliš častým alebo pretrvávajúcim erekciám, je potrebné znížiť dávku alebo prerušiť liečbu, aby sa zabránilo poškodeniu penisu.

4.9 Predávkovanie

Śtúdie akútnej toxicity po podaní jednorazovej dávky preukázali, že Proviron možno klasifikovať ako netoxický. Riziko toxicity sa neočakáva ani po náhodnom jednorazovom požití niekoľkonásobku terapeutickej dávky.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Pohlavné hormóny a modulátory genitálneho systému, androgény, deriváty 5-androstanonu (3), mesterolón

ATC kód G03BB01

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Proviron vyrovnáva nedostatočnú tvorbu androgénov, ktorá s pribúdajúcim vekom začína postupne klesať. Preto je Proviron vhodný na liečbu všetkých stavov, vyvolaných nedostatočnou endogénnou tvorbou androgénov. V odporučenom dávkovaní Proviron nepoškodzuje spermatogenézu. Proviron je mimoriadne dobre tolerovaný pečeňou.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní v rozsahu dávok 25 - 100 mg sa mesterolón rýchlo a takmer úplne absorbuje. Po užití Provironu sa dosiahne maximálna hladina liečiva v sére 3,1 ±1,1 ng/ml po 1,6 ±0,6 hod. Potom hladina liečiva v sére klesá s výsledným polčasom 12 - 13 hodín. Mesterolón sa z 98% viaže na sérové proteíny. Väzba na albumín je 40% a väzba na SHBG (globulín viažuci pohlavné hormóny) je 58%.

Mesterolón sa metabolicky rýchlo inaktivuje. Hodnota sérového metabolického klírensu je 4,4 ±1,6 ml.min^-1.kg^-1. Nezmenené liečivo sa obličkami nevylučuje. Ako hlavný metabolit bol identifikovaný 1-metyl-androsteron, ktorý v konjugovanej forme tvorí 55 - 70% metabolitov vylúčených renálne. Pomer hlavného metabolitu glukuronidu k síranu je asi 12:1. Ako ďalší metabolit bol zistený 1-metyl-5-androstan-3,17ß-diol, ktorý tvorí asi 3% z renálne vylúčených metabolitov. Nepozorovala sa metabolická premena na estrogény alebo kortikoidy. Mesterolón sa vo forme metabolitov vylučuje asi z 80% močom a asi z 13% stolicou. Počas 7 dní sa vylúčilo 93% dávky, polovica z toho sa vylúčila močom do 24 hodín.

Celková biologická dostupnosť mesterolónu sa stanovila na asi 3% z perorálnej dávky.

Denné podávanie Provironu vedie k asi 30% zvýšeniu koncentrácií liečiva v sére.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V štúdiách systémovej znášanlivosti po opakovanom podaní Provironu nálezy nevyvolali pochybnosti o jeho použití v terapeutických dávkach.

Neskúmal sa možný senzibilizačný účinok Provironu.

Skúšanie na embryotoxický účinok sa nevykonalo, pretože Proviron je predpísaný na terapeutické použitie u mužov. Fertilitné štúdie s Provironom na objasnenie možného škodlivého účinku na spermie sa nevykonali. Výsledky dlhodobých štúdií systémovej tolerancie neindikujú toxický účinok na spermie, ale na centrálne vyvolanú inhibíciu spermatogenézy. Aj keď sú tieto účinky všeobecne známe z pokusov na zvieratách, u ľudí sa nepozorovali ani po viacročnom užívaní odporúčaných terapeutických dávok.

Skúšky mutagenity sa nevykonali. Na základe negatívnych výsledkov s inými steroidnými hormónmi v testoch mutagenity in vitroa in vivosa mutagénny potenciál nepredpokladá.

Štúdie systémovej znášanlivosti po 6- a 12-mesačnom opakovanom podávaní potkanom a psom nepreukázali karcinogénny účinok liečiva. Preto sa ďalšie overovanie možného karcinogénneho potenciálu neuskutočnilo. Nesmie sa však zabúdať, že pohlavné steroidy môžu podporovať rast určitých tkanív a nádorov, závislých od hormónov.

Celkove výsledky toxikologického skúšania nevyvolávajú pochybnosti o predpísanom použití Provironu u ľudí v stanovených indikáciách a dávkovaní.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), maydis amylum (kukuričný škrob), polyvidonum (polyvidón) 25, methylparabenum (metylparabén), propylparabenum (propylparabén), magnesii stearas (magnéziumstearát).

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: Al/PVC blistre po 10 tabliet, písomná informácia pre používateľa, papierováskladačka.

Veľkosť balenia: 20 a 50 tabliet

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Uchovávať mimo dosahu a dohľadu detí.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Bayer Pharma AG

13342 Berlín

Nemecko

8. ČÍSLO ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

56/0323/71-C/S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE

30.06.1971/bez časového obmedzenia

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

August 2012