Príloha č.3 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č.2009/08529

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Informácia o použití, čítajte pozorne!

PYRIDOXIN LÉČIVA INJ

(pyridoxini hydrochloridum)

injekčný roztok

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

Zentiva k.s., Praha, Česká republika

Zloženie:

Liečivo:pyridoxini hydrochloridum (pyridoxíniumchlorid) /vitamín B₆/ 50 mg v 1 ml injekčného roztoku.

Pomocné látky: hydroxid sodný, dihydrát edetanu dvojsodného, voda na injekciu.

Farmakoterapeutická skupina:

Vitamíny

Charakteristika:

Pyridoxín je jednou z troch foriem vitamínu B₆(adermínu). Je to termostabilný, vo vode rozpustný alkohol, ktorý sa v potravinách vyskytuje v prirodzenej forme spolu s ostatnými vitamínmi skupiny B.

V organizme je vo svojej fosforylovanej forme koenzýmom pre rad enzýmov zúčastňujúcich sa na metabolizme aminokyselín, sacharidov a mastných kyselín. Podieľa sa napríklad na konverzii tryptofánu na niacín či serotonín, na degradácii glykogénu na glukózo - 1 - fosfát, na konverzii oxalátu na glycín, na syntéze kyseliny gamaaminomaslovej (GABA) v CNS. Je nevyhnutný pre syntézu hému, zúčastňuje sa na tvorbe protilátok.

Deficit vitamínu B₆je u človeka zriedkavý vzhľadom na jeho dostatočný obsah v bežnej zmiešanej strave. Môže však byť podmienený medikamentózne. Nedostatočná utilizácia vitamínu B₆môže byť dôsledkom niektorých vrodených porúch metabolizmu, vzniká syndróm liekovej závislosti na vitamín B₆, kedy pacient pozitívne reaguje na veľké dávky pyridoxínu.

Deficiencia vitamínu B₆sa klinicky prejavuje kožnými a neurologickými príznakmi: seboroická dermatitída, cheilosis, glositída, stomatitída, periférna neuritída, u detí aj kŕče z poruchy CNS, môže byť prítomná aj hypochrómna anémia, xanturenová acidúria.

Potrebná denná dávka vitamínu B₆je závislá od veku a od príjmu bielkovín v strave a u dospelých je asi 2,2 mg denne.

Farmakokinetické údaje:

Pyridoxín sa konvertuje v erytrocytoch na aktívne formy pyridoxalfosfát a v menšej miere na pyridoxamínfosfát. Pyridoxalfosfát sa úplne viaže na plazmatické proteíny, pyridoxín sa na ne neviaže. Pyridoxín podlieha pečeňovej biotranformácii. Deponuje sa v pečeni, menej v svaloch a mozgu. Celkové zásoby v tele sa pohybujú medzi 16 - 27 mg, vylučuje sa močom vo forme inaktívnych metabolitov, prevažne ako kyselina 4-pyridoxová. Ak sa podá v nadbytku, vylúči sa prevažne nezmenený obličkami. Pyridoxín prestupuje cez placentárnu bariéru aj do materského mlieka. Biologický polčas je 15 - 20 dní. Pyridoxín je dialyzovateľný.

Indikácie:

Prevencia a terapia stavov spojených s deficitom vitamínu B₆, ktorý môže byť dôsledkom nedostatočnej alebo jednostrannej výživy alebo črevnej malabsorpcie.

Zvýšená potreba je pri alkoholizme, vrodených metabolických poruchách ako je cystationiúria, homocystinúria, hyperoxalúria, xanturenická acidúria so syndrómom pyridoxínovej závislosti, ďalej pri srdcovej nedostatočnosti s hromadením tekutín v tele, chronických horúčkovitých stavoch, gastrektómii, hemodialýze, hypertyreóze, pri niektorých chorobách čriev - celiakia, hnačky, regionálna eneritída, sprue a pri malabsorbčnom syndróme v spojení s ochorením hepatobiliárneho traktu.

Suplementácia je takisto indikovaná pri dlhodobom strese, u pacientov, ktorým sa podáva úplná parenterálna výživa a u pacientov s rýchlym úbytkom hmotnosti alebo pri malnutríciach v dôsledku nevhodnej diéty.

Zvýšené požiadavky na všetky vitamíny sú v ťarchavosti a v období dojčenia. Zvýšená potreba vitamínu B₆ môže vzniknúť následkom podávania niektorých liekov: cykloserínu, etiónamidu, hydralazínu, imunosupresív, izoniazidu, penicilamínu, perorálnych kontraceptív s obsahom estrogénov, pri medikácii vysokými dávkami estrogénov v terapii nádorov. Ďalej je indikovaný u novorodencov s hereditárnym syndrómom pyridixínovej závislosti, tu je nutné podávať pyridoxín v 1. týždni života z dôvodov prevencie anémie a mentálnej retardácie.

Kontraindikácie:

Precitlivenosť na niektorú zložku lieku.

Užívanie v tehotenstve a v období dojčenia: Tehotenská kategória A (môže sa podávať v tehotenstve).

Štúdie v tehotenstve pri podávaní denných potrebných dávok nepreukázali nežiaduce účinky na plod. Pri užívaní vysokých dávok však môže u novorodenca vzniknúť syndróm pyridoxínovej závislosti.

Podávanie lieku v tehotenstve a v období dojčenia je indikované len pri skutočne zvýšenej potrebe.

Nežiaduce účinky:

Pri dávke 200 mg podávanej denne počas viac ako 30 dní môže vzniknúť syndróm pyridoxínovej závislosti.

Interakcie:

Už v dávke 5 mg znižuje pyridoxín účinky levodopy, preto je nutné podávať ju spoločne s inhibítorom dopadekarboxylázy. Niektoré lieky alterujú metabolizmus či biologickú dostupnosť pyridoxínu - napr. izoniazid, perorálne kontraceptíva - pozri Indikácie. Súčasné podanie penicilamínu môže spôsobiť anémiu alebo periférnu neuritídu následkom jeho antagonizmu alebo zvýšiť renálne vylučovanie pyridoxínu.

Dávkovanie a spôsob podávania:

Dospelým sa podáva ako nutričný doplnok pri syndróme pyridoxínovej závislosti najskôr 30 - 400 mg/deň i.m. alebo i.v. , potom sa pokračuje perorálnym podávaním.

U poliekového deficitu sa podáva 50 -200 mg/deň i.m. alebo i.v. počas 3 týždňov, potom sa podáva 25 -100 mg/deň podľa potreby.

Antidotum otravy cykloserínom: 300 mg aj viac/deň i.m. alebo i.v.

Intoxikácia izoniazidom (10 g a viac): - dávka pyridoxínu závisí od množstva podaného izoniazidu - i.v. 4g, potom každých 30 minút 1 g i.v. podľa potreby.

U detí sa pri kŕčoch v dôsledku deficitu pyridoxínu podáva jednorazovo 100 mg i.m. Pri syndróme pyridoxínovej závislosti u dojčiat (so záchvatmi) sa podáva začiatočná dávka 10 - 100 mg pyridoxínu i.m. alebo i.v.

Osobitné upozornenia:

U pacientov užívajúcich pyridoxín môže byť falošne pozitívna Ehrlichova reakcia na urobilinogén.

Pri jednorazovom vyššom prívode pyridoxínu predávkovanie nehrozí, prebytočné množstvo sa vylúči obličkami.

Po niekoľkomesačnom podávaní megadávok (2 - 6 g pyridoxínu/deň, ale aj nižších) sa pozorovala závažná senzorická neuropatia s poruchou stability chôdze, necitlivosťou a neobratnosťou rúk. Príznaky môžu byť po vysadení pyridoxínu reverzibilné, môže však pretrvávať svalová slabosť.

Varovanie:

Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale.

Balenie:

5 ampuliek po 1 ml

Uchovávanie:

Uchovávajte v suchu, pri teplote 10 - 25C, chráňte pred svetlom.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Dátum poslednej revízie:

September 2009

Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii ev.c.2009/08529

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

PYRIDOXIN LÉČIVA INJ

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Pyridoxini hydrochloridum 50 mg v 1 ml injekčného roztoku.

Úplný zoznam pomocných látok: pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok

Číry bezfarebný, najviac slabo žltkastý injekčný roztok bez mechanických nečistôt.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Prevencia a terapia stavov spojených s deficitom vitamínu B₆, ktorý môže byť dôsledkom nedostatočnej alebo jednostrannej výživy alebo črevnej malabsorpcie.

Zvýšená potreba je pri alkoholizme, vrodených metabolických poruchách ako je cystationiúria, homocystinúria, hyperoxalúria, xanturenická acidúria so syndrómom pyridoxínovej závislosti, ďalej pri srdcovej nedostatočnosti s hromadením tekutín v tele, chronických horúčkovitých stavoch, gastrektómii, hemodialýze, hypertyreóze, pri niektorých chorobách čriev - celiakia, hnačky, regionálna enteritída, sprue a pri malabsorbčnom syndróme v spojení s ochorením hepatobiliárneho traktu. Suplementácia je takisto indikovaná pri dlhodobom strese, u pacientov, ktorým sa podáva úplná parenterálna výživa a u pacientov s rýchlym úbytkom hmotnosti alebo pri malnutríciach v dôsledku nevhodnej diéty.

Zvýšené požiadavky na všetky vitamíny sú v ťarchavosti a v období dojčenia. Zvýšená potreba vitamínu B₆ môže vzniknúť následkom podávania niektorých liekov: cykloserínu, etiónamidu, hydralazínu, imunosupresív, izoniazidu, penicilamínu, perorálnych kontraceptív s obsahom estrogénov, pri medikácii vysokými dávkami estrogénov v terapii nádorov. Ďalej je indikovaný u novorodencov s hereditárnym syndrómom pyridixínovej závislosti, tu je nutné podávať pyridoxín v 1. týždni života z dôvodov prevencie anémie a mentálnej retardácie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelým sa podáva ako nutričný doplnok pri syndróme pyridoxínovej závislosti najskôr 30 - 400 mg/deň i.m. alebo i.v., potom sa pokračuje perorálnym podávaním.

Pri poliekovom deficite sa podáva 50 - 200 mg/deň i.m. alebo i.v. 3 týždne, potom sa podáva 25 -100 mg/deň podľa potreby.

Antidotum otravy cykloserínom: 300 mg aj viac/deň i.m. alebo i.v.

Intoxikácia izoniazidom (10 g a viac): - dávka pyridoxínu závisí od množstva podaného izoniazidu - i.v. 4 g, potom každých 30 minút 1 g i.v. podľa potreby.

U detí pri kŕčoch v dôsledku deficitu pyridoxínu sa podáva jednorazovo 100 mg i.m. Pri syndróme pyridoxínovej závislosti u dojčiat (so záchvatmi) sa podáva začiatočná dávka 10 - 100 mg pyridoxínu i.m. alebo i.v.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na niektorú zložku lieku.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U pacientov užívajúcich pyridoxín môže byť falošne pozitívna Ehrlichova reakcia na urobilinogén.

4.5 Liekové a iné interakcie

Už v dávke 5 mg znižuje pyridoxín účinky levodopy, preto je nutné podávať ju spoločne s inhibítorom dopadekarboxylázy. Niektoré lieky alterujú metabolizmus či biologickú dostupnosť pyridoxínu - napr. izoniazid, perorálne kontraceptíva - pozri Indikácie. Súčasné podanie penicilamínu môže vyvolať anémiu alebo periférnu neuritídu následkom jeho antagonizmu alebo zvýšiť renálne vylučovanie pyridoxínu.

4.6 Gravidita a laktácia

Tehotenská kategória A (môže sa podávať v tehotenstve).

Štúdie v tehotenstve pri podávaní denných potrebných dávok nepreukázali nežiaduce účinky na plod. Pri užívaní vysokých dávok však môže u novorodenca vzniknúť syndróm pyridoxínovej závislosti.

Podávanie lieku v tehotenstve a v období dojčenia je indikované len pri skutočne zvýšenej potrebe.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pyridoxín túto schopnosť neovplyvňuje.

4.8 Nežiaduce účinky

Pri dávke 200 mg podávanej denne počas viac ako 30 dní môže vzniknúť syndróm pyridoxínovej závislosti.

4.9 Predávkovanie

Pri jednorazovom vyššom prívode pyridoxínu predávkovanie nehrozí, prebytočné množstvo sa vylúči obličkami.

Po niekoľkomesačnom podávaní megadávok (2 - 6 g pyridoxínu/deň, ale aj nižších) sa pozorovala závažná senzorická neuropatia s poruchou stability chôdze, necitlivosťou a neobratnosťou rúk. Príznaky môžu byť po vysadení pyridoxínu reverzibilné, môže však pretrvávať svalová slabosť.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA: Vitamíny

ATC kód: A11HA02

Pyridoxín je jednou z troch foriem vitamínu B₆(adermínu). Je to termostabilný, vo vode rozpustný alkohol, ktorý sa v potravinách vyskytuje v prirodzenej forme spolu s ostatnými vitamínmi skupiny B.

V organizme je vo svojej fosforylovanej forme koenzýmom pre rad enzýmov zúčastňujúcich sa na metabolizme aminokyselín, sacharidov a mastných kyselín. Podieľa sa napríklad na konverzii tryptofánu na niacín či serotonín, na degradácii glykogénu na glukózo - 1 - fosfát, na konverzii oxalátu na glycín, na syntéze kyseliny gamaaminomaslovej (GABA) v CNS. Je nevyhnutný pre syntézu hému, zúčastňuje sa na tvorbe protilátok.

Deficit vitamínu B₆je u človeka vzácny vzhľadom na jeho dostatočný obsah v bežnej zmiešanej strave. Môže však byť podmienený medikamentózne. Nedostatočná utilizácia vitamínu B₆môže byť dôsledkom niektorých vrodených porúch metabolizmu, vzniká syndróm liekovej závislosti na vitamín B₆, kedy pacient pozitívne reaguje na veľké dávky pyridoxínu.

Deficiencia vitamínu B₆sa klinicky prejavuje kožnými a neurologickými príznakmi: seboroická dermatitída, cheilosis, glositída, stomatitída, periférna neuritída, u detí aj kŕče z poruchy CNS, môže byť prítomná aj hypochrómna anémia, xanturenová acidúria.

Potrebná denná dávka vitamínu B₆je závislá od veku a od príjmu bielkovín v strave a u dospelých je asi 2,2 mg denne.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Pyridoxín sa konvertuje v erytrocytoch na aktívne formy pyridoxalfosfát a v menšej miere na pyridoxamínfosfát. Pyridoxalfosfát sa úplne viaže na plazmatické proteíny, pyridoxín sa na ne neviaže. Pyridoxín podlieha pečeňovej biotranformácii. Deponuje sa v pečeni, menej v svaloch a mozgu. Celkové zásoby v tele sa pohybujú medzi 16 - 27 mg, vylučuje sa močom vo forme inaktívnych metabolitov, prevažne ako kyselina 4-pyridoxová. Ak sa podá v nadbytku, vylúči sa prevažne nezmenený obličkami. Pyridoxín prestupuje cez placentárnu bariéru aj do materského mlieka. Biologický polčas je 15 - 20 dní. Pyridoxín je dialyzovateľný.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Látka sa normálne vyskytuje v ľudskom organizme, predklinické údaje nie sú významné.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Natrii hydroxidum, dinatrii edetas dihydricus, aqua ad iniectabilia.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

V suchu, pri teplote 10 - 25C, chrániť pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Obal: ampulka, vhodná vložka s prepážkami, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

Balenie: 5 ampuliek

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciua iné zaobchádzanie s liekom

Injekčný roztok je možné použiť intramuskulárne i intravenózne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva k.s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

86/0664/69-C/S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

1969 /

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

September 2009