Schválenýtext k rozhodnutiu o zmene, ev. č.:2011/06930

Písomnáinformácia pre používateľa

REQUIP 0,25 mg

REQUIP 1,0 mg

REQUIP 2,0 mg

REQUIP 5,0 mg

filmom obalené tablety

Ropinirol (vo forme hydrochloridu)

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

- Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok,obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Requip a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Requip

3. Ako užívať Requip

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Requip

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Requip a na čo sa používa

Liečivo Requipu je ropinirol, ktorý patrí do skupiny liekov nazývaných agonisty dopamínu. Agonisty dopamínu pôsobia na mozog podobným spôsobom ako prirodzená látka, ktorá sa volá dopamín.

Requip sa používa na liečbu Parkinsonovej choroby.

Ľudia s Parkinsonovou chorobou majú v niektorých častiach mozgu nízke hladiny dopamínu. Ropinirol má účinky podobné účinkom prirodzeného dopamínu, teda pomáha zmierňovať príznaky Parkinsonovej choroby.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Requip

Neužívajte Requip

- ak ste alergický na ropinirol alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v častiach 4 a 6).

- ak máte závažné ochorenie obličiek.

• ak máte ochorenie pečene.

Oznámte svojmu lekárovi, ak si myslíte, že sa vás môže týkať niečo z uvedeného.

Upozornenia a opatrenia

Obráťte sa na svojho lekára predtým, ako začnete užívať Requip:

• ak ste tehotná, alebo ak si myslíte, že ste tehotná,

• ak dojčíte,

• ak máte menej ako 18 rokov,

• ak máte závažné srdcové ťažkosti,

• ak máte závažné problémy duševného zdravia,

• ak ste pocítili nejaké nezvyčajné nutkanie a/alebo správanie (napr. nadmerná hráčska vášeň alebo prehnané sexuálne správanie),

• ak neznášate niektoré druhy cukrov (napr. laktózu).

Oznámte svojmu lekárovi, ak si myslíte, že sa vás môže týkať niečo z uvedeného. Váš lekár sa môže rozhodnúť, že Requip nie je pre vás vhodný alebo že počas užívania budete potrebovať osobitné vyšetrenia.

Počas užívania Requipu

Oznámte svojmu lekárovi, ak vy alebo vaša rodina počas užívania Requipu spozoruje, že sa u vás vyvíja akékoľvek nezvyčajné správanie (napr. nezvyčajné nutkanie do hazardných hier alebo zvýšené sexuálne nutkanie a/alebo správanie). Váš lekár zrejme bude musieť upraviť vašu dávku alebo ukončiť užívanie.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Requip vás môže uspávať. U niektorých ľudí môže spôsobovať extrémnu ospalosťa môže sa stať, že zaspia veľmi náhle bez akýchkoľvek varovných príznakov.

Ak má Rrequip na vás takéto účinky, neveďte vozidlo, neobsluhujte stroje a nevystavujte sasituáciám, v ktorých pocit ospalosti alebo zaspávanie môže vás (alebo iných ľudí) vystaviť riziku závažného zranenia alebo úmrtia. Nezúčastňujte sa na takýchto aktivitách, kým pociťujete takéto účinky.

Ak si nie ste niečím istý, poraďte sa so svojím lekárom.

Fajčenie a Requip

Oznámte svojmu lekárovi, ak začínate, alebo prestávate fajčiť počas užívania Requipu. Lekár vám zrejme upraví dávkovanie.

Iné lieky a Requip

Ak užívate, alebo ste v poslednom čase užívali, resp. budete užívať ďalšie lieky, vrátane liekov rastlinného pôvodu a liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Nezabudnite oznámiť svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, keď počas užívania Requipu začnete užívať nejaký nový liek.

Niektoré lieky môžu ovplyvňovať pôsobenie Requipu alebo zvýšiť pravdepodobnosť prejavu vedľajších účinkov. Requip môže taktiež ovplyvňovať pôsobenie niektorých iných liekov.

Medzi tieto lieky patria:

• antidepresívum fluvoxamín (liek na liečbu depresie)

• lieky na iné problémy duševného zdravia, napr. sulpirid

• HSL (náhradná hormonálna liečba)

• metoklopramid, ktorý sa používa na liečbu nevoľnosti a pálenia záhy

• antibiotiká ciprofloxacín alebo enoxacín

• iné lieky na Parkinsonovu chorobu

Oznámte svojmu lekárovi, ak užívate, alebo ste nedávno užívali niektorý z týchto liekov.

Requip a jedlo a nápoje

Ak budete užívať Requip s jedlom, je menšia pravdepodobnosť, že budete pociťovať nutkanie na vracanie (nauzea) alebo vracať (vomitus). Takže najlepšie je podľa možnosti užívať liek spolu s jedlom.

Tehotenstvo a dojčenie

Neužívajte Requip, ak ste tehotná, pokiaľ váš lekár neposúdi, že prínos užívania Requipu pre vás je väčší než riziko pre váš plod. Requip neužívajte, keď dojčíte, pretože to môže ovplyvniť tvorbu vášho materského mlieka.

Okamžite oznámte svojmu lekárovi, ak ste tehotná, ak si myslíte, že môžete byť tehotná alebo ak plánujete otehotnieť. Váš lekár vám tiež poradí, ak dojčíte alebo plánujete dojčiť. Lekár vám zrejme odporučí ukončiť užívanie Requipu.

Requip obsahuje laktózu

Tablety Requipuobsahujú malé množstvo mliečneho cukru, ktorý sa volá laktóza. Ak viete o vašej neznášanlivosti niektorých druhov cukrov, poraďte sa so svojím lekárom ešte pred začiatkom liečby.

3. Ako užívať Requip

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Na liečbu príznakov Parkinsonovej choroby môžete užívať samotný Requip alebo môžete užívať Requip aj s iným liekom nazývaným L‑dopa (nazýva sa tiež levodopa).

Koľko Requipu budete musieť užívať?

Možno bude chvíľu trvať, kým sa zistí najlepšia dávka Requipu pre vás.

Zvyčajná začiatočná dávka je 0,25 mg ropinirolu trikrát dennepočas prvého týždňa.Potom váš lekár bude zvyšovať vašu dávku každý týždeň v priebehu ďalších troch týždňov. Váš lekár bude potom pokračovať v upravovaní vašej dávky až dovtedy, kým sa nezistí dávka, ktorá je pre vás najlepšia. Zvyčajná dávka je 1 mg až 3 mg trikrát denne (čo znamená celkovú dennú dávku 3 mg až 9 mg). Ak sa dostatočne neupravia príznaky Parkinsonovej choroby, lekár sa môže rozhodnúť ďalej postupne zvyšovať vašu dávku. U niektorých pacientov môže byť dávka až 8 mg trikrát denne (celkovo 24 mg denne).

Ak užívate aj iné lieky na Parkinsonovu chorobu, lekár vám môže odporučiť postupne znižovať dávky iných liekov. Ak užívate L‑dopu, môžu sa u vás vyskytnúť nekontrolovateľné pohyby (dyskinézy), keď začnete Requip užívať po prvýkrát. Ak sa vám to prihodí, povedzte to svojmu lekárovi, keďže môžete potrebovať, aby vám upravil dávky liekov, ktoré užívate.

Neužívajte viacej Requipu, ako vám odporučil váš lekár

Môže trvať niekoľko týždňov, kým Requip začne na vás pôsobiť.

Užívanie vašej dávky Requipu

Requip užívajte trikrát denne.

Tablety Requipu prehltnite celé a zapite pohárom vody.Najlepšie je užívať Requip s jedlom, pretože to znižuje pravdepodobnosť, že budete mať nutkanie na vracanie (nauzeu).

Ak užijete viac Requipu, ako máte

Okamžite vyhľadajte svojho lekára alebo lekárnika. Ak je to možné, ukážte mu obal Requipu.

Pri užití nadmernej dávky Requipu sa môžu vyskytnúť niektoré z nasledovných príznakov: nutkanie na vracanie (nauzea) alebo vracanie (vomitus), závrat (pocit točenia), pocit ospalosti, psychická i fyzická únava, mdloby, halucinácie.

Ak zabudnete užiť Requip

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.Užite vašu ďalšiu dávku Requipu vo zvyčajnom čase.

Ak zabudnete užiť Requip počas jedného alebo viacerých dní, poraďte sa so svojím lekárom o tom, ako znovu začať užívanie.

Neprestávajte užívať Requip bez odporúčania lekára

Requipužívajte tak dlho, ako vám to odporučil váš lekár.Neprestaňte s užívaním, pokiaľ vám na to nedá pokyn váš lekár. Ak náhle ukončíte užívanie Requipu,príznaky vašej Parkinsonovej choroby sa môžu prudko zhoršiť. Ak potrebujete ukončiť užívanie Requipu, váš lekár vám bude postupne znižovať dávku.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.Vedľajšie účinkyRequipu sa pravdepodobnejšie vyskytnú vtedy, keď sa liečba začína po prvýkrát a/alebo keď sa zvyšuje dávka. Vedľajšie účinky sú zvyčajne mierne a môžu ustúpiť po krátkom čase užívania lieku. Ak ste znepokojený pre tieto vedľajšie účinky, povedzte to svojmu lekárovi.

Veľmi časté vedľajšie účinky

Môžu postihovať viac ako 1 z 10 pacientov užívajúcich Requip:

• mdloba

• pocit ospalosti

• pocit nutkania na vracanie (nauzea)

Časté vedľajšie účinky

Môžu postihovať menej ako 1 z 10 pacientov užívajúcich Requip:

• halucinácie (videnie vecí, ktoré tam v skutočnosti nie sú)

• vracanie (vomitus)

• pocit závratu (pocit točenia)

• pálenie záhy

• bolesť brucha

• opuch dolných končatín

Menej časté vedľajšie účinky

Môžu postihovať menej ako 1 zo 100 pacientov užívajúcich Requip:

• pocit závratu alebo mdloby, najmä pri náhlom vstávaní (to je spôsobené poklesom krvného tlaku)

• pocit veľkej ospalosti počas dňa (extrémna somnolencia)

• veľmi náhly spánok bez predchádzajúcich pocitov ospalosti (epizódy náhleho nástupu spánku)

• duševné problémy ako je delírium (ťažká zmätenosť), bludy (klamlivé predstavy) alebo paranoja (bezdôvodná podozrievavosť)

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky

Veľmi malý počet pacientov užívajúcich Requip (menej ako 1 z 10 000) mal zmenenú funkciu pečene, čo sa dokázalo v krvných testoch.

Niektorí pacienti môžu mať nasledovné vedľajšie účinky

- alergické reakcie, napríklad červené, svrbivé hrčky na koži (žihlavka), opuch tváre, pier, úst, jazyka alebo hrdla, ktorý môže spôsobovať ťažkosti s prehĺtaním alebo dýchaním, vyrážka alebo silné svrbenie (pozri časť 2)

• nutkanie na správanie, ktoré je pre nich nezvyčajné, ako je nezvyčajné nutkanie na hazardné hry alebo zosilnené sexuálne nutkanie a/alebo správanie

Ak užívate Requip s L‑dopou

Pacienti, ktorí užívajú Requip s L‑dopou môžu mať postupom času iné vedľajšie účinky:

• nekontrolované pohyby (dyskinézy) sú veľmi častým vedľajším účinkom. Ak užívate L‑dopu, môžu sa u vás vyskytnúť nekontrolovateľné pohyby (dyskinézy), keď začnete Requip užívať po prvýkrát. Ak sa vám to stane, povedzte to svojmu lekárovi, keďže môžete potrebovať, aby vám upravil dávky liekov, ktoré užívate.

• pocit zmätenosti je častým vedľajším účinkom.

Ak sa u vás vyskytnú vedľajšie účinky

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

5. Ako uchovávať Requip

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a na škatuľke.Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Uchovávajte na suchom mieste pri teplote do 25 C, chráňte pred svetlom.

Uchovávajte v pôvodnom obale.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Requip obsahuje

Liečivo Requipu je ropinirol.

Každá filmom obalená tableta obsahuje 0,25; 1; 2 alebo 5 mg ropinirolu (vo forme hydrochloridu).

Ďalšie zložky sú:

Jadro tablety: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát.

Filmová vrstva:

0,25 mg tablety: hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171), polysorbát 80 (E433).

1,0 mg tablety: hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171), žltý oxid železitý (E172), indigokarmínový hlinitý lak (E132).

2,0 mg tablety: hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171), žltý oxid železitý (E172), červený oxid železitý (E172).

5,0 mg tablety: hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171), indigokarmínový hlinitý lak (E132), polysorbát 80 (E433).

Ako vyzerá Requip a obsah balenia

Requip sa dodáva vo forme filmom obalených tabliet päťuholníkového tvaru, označených „SB“ na jednej strane.

Requip 0,25 mg:biele tablety označené „4890“ na druhej strane. Každé balenie obsahuje 210 filmom obalených tabliet.

Requip 1,0 mg:zelené tablety označené „4892“ na druhej strane. Každé balenie obsahuje 21 filmom obalených tabliet.

Requip 2,0 mg: ružové tablety označené „4893“ na druhej strane. Každé balenie obsahuje 21 filmom obalených tabliet.

Requip 5,0 mg:modré tablety označené „4894“ na druhej strane. Každé balenie obsahuje 21 filmom obalených tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii: GlaxoSmithKline Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím, miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

GlaxoSmithKline Slovakia s. r. o.

Tel: + 421 (0)2 48 26 11 11

recepcia.sk@gsk.com

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v apríli 2013.

Schválenýtext k rozhodnutiu o zmene, ev. č: 2011/06930

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. Názov lieku

REQUIP 0,25 mg

REQUIP 1,0 mg

REQUIP 2,0 mg

REQUIP 5,0 mg

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie

Requip 0,25 mg filmom obalené tablety:

Každá filmom obalená tableta obsahuje 0,25 mg ropinirolu ako ropiniroliumchlorid.

Pomocná látka: 45,3 mg laktózy.

Requip 1 mg filmom obalené tablety:

Každá filmom obalená tableta obsahuje 1 mg ropinirolu ako ropiniroliumchlorid.

Pomocná látka: 44,9 mg laktózy.

Requip 2 mg filmom obalené tablety:

Každá filmom obalená tableta obsahuje 2 mg ropinirolu ako ropiniroliumchlorid.

Pomocná látka: 44,6 mg laktózy.

Requip 5 mg filmom obalené tablety:

Každá filmom obalená tableta obsahuje 5 mg ropinirolu ako ropiniroliumchlorid.

Pomocná látka: 43,7 mg laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. Lieková forma

Filmom obalená tableta.

Requip 0,25 mg filmom obalené tablety:

Biele tablety päťuholníkového tvaru, označené „SB“ na jednej a „4890“ na druhej strane.

Requip 1,0 mg filmom obalené tablety:

Zelené tablety päťuholníkového tvaru, označené „SB“ na jednej a „4892“ na druhej strane.

Requip 2,0 mg filmom obalené tablety:

Ružové tablety päťuholníkového tvaru, označené „SB“ na jednej a „4893“ na druhej strane.

Requip 5,0 mg filmom obalené tablety:

Modré tablety päťuholníkového tvaru, označené „SB“ na jednej a „4894“ na druhej strane.

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba Parkinsonovej choroby za nasledovných podmienok:

• Úvodná liečba ako monoterapia, aby sa oddialil začiatok liečby levodopou

• V kombinácii s levodopou v priebehu ochorenia, keď sa účinok levodopy skracuje alebo sa stáva neúplným a nastanú fluktuácie terapeutického účinku (fluktuácie typu "end of dose" alebo typu "on-off")

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Perorálne použitie.

Dospelí

Odporúča sa individuálna titrácia dávky na základe účinnosti a znášanlivosti.

Requip sa má užívať trikrát denne, pokiaľ možno s jedlom, aby sa zlepšila gastrointestinálna znášanlivosť.

Začiatok liečby

Začiatočná dávka má byť 0,25 mg trikrát denne počas 1 týždňa. Potom sa dávka ropinirolu môže zvyšovať o prírastok 0,25 mg trikrát denne podľa nasledovnej schémy.

	Týždeň
	1	2	3	4
Jednotlivá dávka (mg) ropinirolu	0,25	0,5	0,75	1,0
Celková denná dávka (mg) ropinirolu	0,75	1,5	2,25	3,0

Terapeutický režim

Po úvodnej titrácii je možné zvyšovať dávku ropinirolu týždenne o 0,5 mg až 1 mg trikrát denne (1,5 až 3 mg/deň).

Terapeutický účinok je možné pozorovať medzi 3 a 9 mg/deň. Ak sa po úvodnej titrácii opísanej vyššie nedosiahne alebo neudrží dostatočná kontrola príznakov, dávka ropinirolu sa môže zvyšovať až do 24 mg/deň.

Dávky ropinirolu nad 24 mg/deň sa neskúmali.

Ak sa liečba preruší na jeden alebo viacero dní, je potrebné zvážiť opätovné začatie titráciou dávky (pozri vyššie).

Ak sa Requip podáva ako prídavná liečba k levodope, súbežná dávka levodopy sa môže postupne znižovať podľa odpovede príznakov. V klinických štúdiách sa dávka levodopy u pacientov liečených Requipom ako prídavnou terapiou znižovala postupne asi o 20 %. U pacientov s pokročilou Parkinsonovou chorobou sa pri kombinovanej liečbe s levodopou môžu vyskytnúť dyskinézy počas úvodnej titrácie dávky ropinirolu. Klinické štúdie preukázali, že zníženie dávky levodopy môže zmierniť dyskinézu (pozri časť 4.8.).

Ak sa prechádza z liečby iným agonistom dopamínu na ropinirol, pred začatím liečby ropinirolom sa musia dodržať odporúčania výrobcu na vysadenie.

Tak ako pri iných agonistoch dopamínu, liečbu ropinirolom je potrebné ukončiť postupným znižovaním počtu denných dávok v priebehu jedného týždňa.

Deti a dospievajúci

Requip sa neodporúča používať u detí mladších ako 18 rokov kvôli chýbajúcim údajom o bezpečnosti a účinnosti.

Starší pacienti

U pacientov vo veku 65 a viac rokov je klírens ropinirolu znížený o približne 15 %. Aj keď úprava dávky nie je vyžadovaná, dávka ropinirolu má byť titrovaná individuálne, so starostlivým sledovaním znášanlivosti, až do optimálnej klinickej odpovede.

Poškodenie funkcie obličiek

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu medzi 30 a 50 ml/min) sa nepozorovala žiadna zmena v klírense ropinirolu, čo svedčí o tom, že v tejto populácii nie je potrebná žiadna úprava dávkovania.

Štúdia zameraná na používanie ropinirolu u pacientov s terminálnym štádiom ochorenia obličiek (pacienti podstupujúci hemodialýzu) preukázala, že u týchto pacientov je potrebná úprava dávky nasledovným spôsobom: odporúčaná úvodná dávka Requipu je 0,25 mg trikrát denne. Ďalšie zvyšovanie dávky má byť na základe znášanlivosti a účinnosti. Odporúčaná maximálna dávka Requipu je u pacientov podstupujúcich pravidelnú hemodialýzu 18 mg/deň. Dodatočné dávky po hemodialýze sa nevyžadujú (pozri časť 5.2).

Používanie ropinirolu u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 30 ml/min) bez pravidelnej hemodialýzy sa neštudovalo.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Ťažké poškodenie funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 30 ml/min) bez pravidelnej hemodialýzy.

Poškodenie funkcie pečene.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Podávanie ropinirolu sa spája so somnolenciou a epizódami náhleho nástupu spánku, najmä u pacientov s Parkinsonovou chorobou. Menej často sa hlásil náhly nástup spánku počas denných aktivít, v niektorých prípadoch bez uvedomenia si únavyalebo varovných príznakov. Pacienti musia byť o tejto skutočnosti poučení a upozornení, aby boli opatrní pri vedení vozidiel alebo obsluhe strojov počas liečby ropinirolom. Pacienti, u ktorých sa vyskytla somnolencia a/alebo epizódy náhleho nástupu spánku, nesmú viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Je možné zvážiť zníženie dávkovania alebo ukončenie terapie.

Pacienti so závažnými psychiatrickými alebo psychotickými poruchami alebo ktorí majú tieto poruchy v anamnéze, sa majú liečiť agonistami dopamínu len vtedy, ak potenciálne prínosy prevažujú riziká.

U pacientov liečených agonistami dopamínu vrátane ropinirolu, predovšetkým na Parkinsonovu chorobu, sa hlásili poruchy kontroly impulzívneho konania zahŕňajúce patologické hráčstvo a hypersexualitu a zvýšené libido. Takéto poruchy sa hlásili predovšetkým pri vysokých dávkach a spravidla boli reverzibilné po znížení dávky alebo po prerušení liečby. V niektorých prípadoch boli prítomné rizikové faktory, napr. kompulzívne správanie sa v anamnéze (pozri časť 4.8).

Vzhľadom na riziko hypotenzie sa u pacientov so závažným kardiovaskulárnym ochorením (predovšetkým koronárna insuficiencia) odporúča najmä na začiatku liečby sledovať krvný tlak.

Tento liek obsahuje aj laktózu.

Pacienti so zriedkavými dedičnými poruchami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie, nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Medzi ropinirolom a levodopou alebo domperidonom sa nepozorovala žiadna farmakokinetická interakcia, ktorá by si vyžadovala úpravu dávkovania týchto liečiv.

Neuroleptiká a iné centrálne pôsobiace agonisty dopamínu, ako je sulpirid alebo metoklopramid, môžu znižovať účinnosť ropinirolu, preto sa má vyhnúť súbežnému používaniu týchto liečiv.

U pacientok liečených vysokými dávkami estrogénov sa pozorovali zvýšené plazmatické koncentrácie ropinirolu. U pacientok, ktoré už užívajú hormonálnu substitučnú liečbu (HSL), možno začať liečbu ropinirolom obvyklým spôsobom. Ak sa však HSL ukončí alebo začne počas liečby ropinirolom, môže byť v súlade s klinickou odpoveďou potrebná úprava dávky ropinirolu.

Ropinirol sa metabolizuje hlavne prostredníctvom izoenzýmu CYP 1A2 cytochrómu P450. Farmakokinetická štúdia (s 2 mg dávkou ropinirolu trikrát denneu pacientov s Parkinsonovou chorobou) ukázala, že ciprofloxacín zvýšuje C_maxropinirolu o 60 % a AUC o 84 % s potenciálnym rizikom nežiaducich účinkov. U pacientov, ktorí už užívajú ropinirol, môže byť preto pri zavádzaní alebo ukončení liečby liekmi, o ktorých je známe, že inhibujú CYP 1A2, napr. ciprofloxacín, enoxacín alebo fluvoxamín, potrebná úprava dávky ropinirolu.

Štúdia farmakokinetických interakcií medzi ropinirolom (pri dávke 2 mg trikrát denne)a teofylínom, substrátom CYP 1A2, neodhalila žiadnu zmenu vo farmakokinetike ropinirolu ani teofylínu u pacientov s Parkinsonovou chorobou.

O fajčení sa vie, že indukuje metabolizmus prostredníctvom CYP 1A2, preto môže byť potrebná úprava dávkovania, ak pacienti počas liečby ropinirolom skončia alebo začnú fajčiť.

4.6 Fertilita, gravidta a laktácia

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití ropinirolu u gravidných žien.

Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). Keďže potenciálne riziko pre ľudí nie je známe, odporúča sa, aby sa ropinirol nepoužíval počas gravidity, pokiaľ možný prínos pre pacientku nepreváži možné riziko pre plod.

Ropinirol nemajú užívať dojčiace matky, pretože môže inhibovať laktáciu.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacienti liečení ropinirolom a u ktorých sa prejavuje somnolencia a/alebo epizódy náhleho spánku, musia byť poučení, aby sa vyhli vedeniu vozidiel a zapájaniu sa do činností, pri ktorých narušená bdelosť môže predstavovať riziko závažných zranení alebo úmrtia pre nich alebo pre ostatné osoby (napr. obsluha strojov), a to až dovtedy, kým sa takéto opakované epizódy a somnolencia nevyriešia (pozri časť 4.4).

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú uvedené nižšie podľa tried orgánových systémov a frekvencie. Frekvencie sú definované ako: veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané v poradí klesajúcej závažnosti.

Poruchy imunitného systému

Neznáme: reakcie z precitlivenosti (zahŕňajúce urtikáriu, angioedém, vyrážku, pruritus).

Psychické poruchy

Časté: halucinácie

Menej časté: psychotické reakcie (iné ako halucinácie) zahŕňajúce delírium, bludy, paranoju.

V hláseniach po uvedení lieku na trh sa uvádzali poruchy kontroly impulzívneho správania vrátane patologického hráčstva, zvýšenej hypersexuality a zvýšeného libida (pozri časť 4.4).

Použitie v štúdiách ako prídavná terapia:
Časté: zmätenosť.

Poruchy nervového systému

Veľmi časté: ospalosť

Časté: závrat (zahŕňujúci vertigo).

Menej časté: náhly nástup spánku, excesívna denná somnolencia.

Ropinirol sa spája so somnolenciou a menej často sa spájal s excesívnou dennou somnolenciou a epizódami náhleho nástupu spánku.

Použitie v štúdiách s monoterapiou:
Veľmi časté: synkopa.

Použitie v štúdiách ako prídavná terapia:
Veľmi časté: dyskinéza. U pacientov s pokročilou Parkinsonovou chorobou sa pri kombinovanej liečbe levodopou môžu vyskytnúť dyskinézy počas úvodnej titrácie dávky ropinirolu. Klinické štúdie preukázali, že zníženie dávky levodopy môže zmierniť dyskinézu (pozri časť 4.2).

Poruchy ciev

Menej časté: posturálna hypotenzia, hypotenzia.

Posturálna hypotenzia a hypotenzia sú zriedkavo závažné.

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Veľmi časté: nauzea.

Časté: pálenie záhy.

Použitie v štúdiách s monoterapiou:
Časté: vracanie, bolesť brucha.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Neznáme: hepatálne reakcie, najmä zvýšené pečeňové enzýmy.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Použitie v štúdiách s monoterapiou:

Časté: edém nôh.

4.9 Predávkovanie

Príznaky predávkovania ropinirolom súvisia s jeho dopaminergnou aktivitou. Tieto príznaky možno zmierniť zodpovedajúcou liečbou dopamínovými antagonistmi, ako sú neuroleptiká alebo metoklopramid.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: dopaminergné látky, agonisty dopamínu

ATC kód: N04BC04

Ropinirol je neergolínový D2/D3 agonista dopamínu, ktorý stimuluje dopamínové receptory v striate.

Ropinirol zmierňuje nedostatok dopamínu, ktorý je charakteristický pre Parkinsonovu chorobu tým, že stimuluje dopamínové receptory v striate.

Ropinirol pôsobí v hypotalame a hypofýze, čím inhibuje sekréciu prolaktínu.

Štúdia vplyvu ropinirolu na repolarizáciu srdca

Cielená štúdia zameraná na QT interval vykonaná u zdravých dobrovoľníkov a dobrovoľníčok, ktorým sa podávali filmom obalené tablety (s okamžitým uvoľňovaním) ropinirolu v dávke 0,5 mg, 1 mg, 2 mg a 4 mg jedenkrát denne preukázala maximálne predĺženie QT intervalu o 3,46 milisekúnd (bodový odhad) pri 1 mg dávke oproti placebu. Horná hranica jednostranného 95 % intervalu spoľahlivosti pre najväčší priemerný vplyv bola menej ako 7,5 milisekúnd. Vplyv ropinirolu pri vyšších dávkach sa systematicky nehodnotil.

Dostupné klinické údaje získané z cielenej štúdie zameranej na QT interval nepoukazujú na riziko predĺženia QT intervalu pri dávkach ropinirolu do 4 mg/deň. Riziko predĺženia QT intervalu nemožno vylúčiť, keďže cielená štúdia overujúca vplyv na QT interval pri dávkach do 24 mg/deň sa neuskotočnila.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Biologická dostupnosť ropinirolu je približne 50 % (36 až 57 %). Perorálna absorpcia filmom obalených tabliet (s okamžitým uvoľňovaním) ropinirolu je rýchla, pričom maximálne koncentrácie ropinirolu sa dosiahnu v priemere po 1,5 hodine po podaní dávky. Jedlo s vysokým obsahom tuku spomaľuje rýchlosť absorpcie ropinirolu, o čom svedčí predĺženie strednej hodnoty T_maxo 2,6 hodiny a pokles C_maxv priemere o 25 %.

Distribúcia

Väzba ropinirolu na plazmatické proteíny je nízka (10 – 40 %). Veľký distribučný objem ropinirolu (približne 7 l/kg) je v zhode s jeho vysokou lipofilitou.

Metabolizmus

Ropinirol sa z organizmu odstraňuje predovšetkým prostredníctvom enzýmu CYP1A2 cytochrómu P450 a jeho metabolity sa vylučujú hlavne močom. Na zvieracích modeloch dopamínergnej funkcie je hlavný metabolit minimálne 100‑krát menej účinnejší ako ropinirol.

Eliminácia

Ropinirol sa zo systémovej cirkulácie odstraňujes priemerným polčasom eliminácie približne 6 hodín. Zvýšenie systémovej expozície (C_max a AUC) ropinirolu je približne úmerné v celom rozsahu terapeutických dávok.Po jednorazovom a opakovanom podaní perorálnej dávky sa nepozorovala žiadna zmena perorálneho klírensu ropinirolu. Vo farmakokinetických parametroch sa pozorovala značná interindividuálna variabilita.

Poškodenie funkcie obličiek

U pacientov s Parkinsonovou chorobou, ktorí mali mierne až stredne ťažké poškodenie funkcie obličiek, sa nepozorovala žiadna zmena vo farmakokinetike ropinirolu.

Perorálny klírens ropinirolu u pacientov s terminálnym štádiom ochorenia obličiek podstupujúcich pravidelnú hemodialýzu je znížený o približne 30 %. Perorálny klírens metabolitov SKF‑104557 a SKF‑89124 bol tiež znížený o približne 80 % a 60 %, v uvedenom poradí. Z toho dôvodu je odporúčaná maximálna dávka limitovaná na 18 mg/deň u týchto pacientov s Parkinsonovou chorobou (pozri časť 4.2).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Reprodukčná toxicita

Podanie ropinirolu brezivým potkanom v dávkach toxických pre matku malo za následok zníženie telesnej hmotnosti plodu pri 60 mg/kg/deň (približne dvojnásobok AUC pri maximálnej dávke u ľudí), zvýšenú úmrtnosť plodov pri 90 mg/kg/deň (približne trojnásobok AUC pri maximálnej dávke u ľudí) a malformácie prstov pri 150 mg/kg/deň (približne päťnásobok AUC pri maximálnej dávke u ľudí). U potkanov sa nepozorovali žiadne teratogénne účinky pri 120 mg/kg/deň (približne štvornásobok AUC pri maximálnej dávke u ľudí) a žiadne náznaky vplyvu na vývin u králikov.

Toxikológia

Toxikologický profil je určený hlavne farmakologickým pôsobením ropinirolu: zmeny správania, hypoprolaktinémia, zníženie krvného tlaku a tepovej frekvencie, ptóza a salivácia. V dlhodobej štúdii sa po vysokých dávkach (50 mg/kg/deň) pozorovala degenerácia sietnice len u bielych potkanov a pravdepodobne súvisela so zvýšenou expozíciou svetlu.

Genotoxicita

Vo zvyčajnom súbore testov in vitro a in vivosa nezistila genotoxicita.

Karcinogenita

V dvojročných štúdiách vykonaných na myšiach a potkanoch s dávkovaniami až do 50 mg/kg/deň sa u myší nezistili žiadne dôkazy o karcinogénnom účinku. U potkanov boli jedinými léziami súvisiacimi s ropinirolom hyperplázia Leydigových buniek a testikulárny adenóm, ktoré boli dôsledkom hypoprolaktinemického účinku ropinirolu. Tieto lézie sa pokladajú za druhovo špecifický jav a nepredstavujú nebezpečenstvo pre klinické používanie ropinirolu.

Farmakologické štúdie bezpečnosti

In vitroštúdie preukázali, že ropinirol inhibuje prestup draslíka sprostredkovaného hERG kanálom. Hodnota IC₅₀je minimálne 5‑násobne vyššia ako predpokladaná maximálna plazmatická koncentrácia u pacientov liečených najvyššou odporúčanou dávkou (24 mg/deň), pozri časť 5.1.

6. Farmaceutické informácie

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát.

Filmová vrstva:

Requip 0,25 mg filmom obalené tablety: hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171), polysorbát 80 (E433).

Requip1,0 mg filmom obalené tablety: hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171), žltý oxid železitý (E172), indigokarmínový hlinitý lak (E132).

Requip2,0 mg filmom obalené tablety: hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171), žltý oxid železitý (E172), červený oxid železitý (E172).

Requip5,0 mg filmom obalené tablety: hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171), indigokarmínový hlinitý lak (E132), polysorbát 80 (E433).

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte na suchom mieste pri teplote do 25 °C, chráňte pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

0,25 mg:

Nepriehľadný PVC/PCTFE/Al blister alebo PVC/PCTFE/PVC/Al zasunutý do stripov označených Týždeň 1 (celkom 21 tabliet), Týždeň 2 (celkom 42 tabliet), Týždeň 3 (celkom 63 tabliet) a Týždeň 4 (celkom 84 tabliet). V jednom balení je 210 filmom obalených tabliet.

1,0 mg; 2,0 mg; 5,0 mg:

Nepriehľadný PVC/PCTFE/Al blister alebo PVC/PCTFE/PVC/Al s 21 tabletami v jednom balení.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

GlaxoSmithKline Slovakia s.r.o, Bratislava, Slovenská republika

8. Registračné čísla

Requip 0,25 mg: 27/0058/00-S

Requip 1,0 mg: 27/0059/00-S

Requip 2,0 mg: 27/0060/00-S

Requip 5,0 mg: 27/0061/00-S

9. Dátum prvej registrácie/predĺženia registrácie

Dátum prvej registrácie lieku: 26.7.2000

Dátum predĺženia registrácie lieku: 25.08.2006 - bez časového obmedzenia

10. Dátum revízie textu

Apríl 2013