Schválený text k rozhodnutiu o prevode registrácie lieku, ev. č. 2011/08335

Písomná informácia pre používateľov

Rudotel^®

Tablety

medazepam

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

• Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácií pre používateľov:

1. Čo je Rudotel a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete Rudotel

3. Ako užívať Rudotel

4. Možné vedľajšie účinky

5 Ako uchovávať Rudotel

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE RUDOTEL A NA ČO SA POUŽÍVA

Rudotel obsahuje liečivo zo skupiny benzodiazepínov, ktoré sa používa proti stavom úzkosti, rozrušenia a napätia.

Upozornenie:

Nie všetky stavy napätia, rozrušenia a úzkosti vyžadujú užívanie liekov. Často sú prejavom telesného alebo duševného ochorenia a je možné ich ovplyvniť inými postupmi alebo liečbou základného ochorenia.

2. SKÔR AKO UŽIJETE RUDOTEL

Neužívajte Rudotel

• keď ste alergický (precitlivený) na medazepam alebo niektorú z ďalších zložiek Rudotelu,

• keď ste precitlivený na benzodiazepíny,

• keď ste už mali závislosť (alkohol, lieky, drogy),

• pri určitých formách ťažkej chorobnej svalovej slabosti (myasthenia gravis).

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Rudotelu

V nasledujúcich riadkoch sa uvádza, kedy môžete užívať Rudotel len za určitých podmienok a len s osobitnou opatrnosťou. Poraďte sa o tom prosím so svojím lekárom. Platí to aj vtedy, ak sa tieto okolnosti u Vás už niekedy vyskytli.

S osobitnou opatrnosťou môžete užívať Rudotel pri:

• akútnej otrave alkoholom, liekmi na spanie a proti bolestiam ako aj liekmi na liečbu duševných porúch (neuroleptiká, antidepresíva a lítium),

• poruchách súhry svalových skupín (spinálne a cerebrálne ataxie),

• akútnom zvýšení vnútroočného tlaku (glaukóm s uzavretým uhlom, zelený zákal),

• ťažkých poškodeniach pečene, napr. žltačke s hromadením žlče (cholestatický ikterus),

• poruchách dýchacej funkcie v spánku (syndróm spánkového apnoe).

Čo je potrebné vziať do úvahy u detí a starších osôb?

U detí a mladistvých je liečba Rudotelom vylúčená.

Opatrnosť je potrebná u starších alebo oslabených pacientov, ako aj u pacientov s organickými mozgovými zmenami, nedostatočnosťou krvného obehu alebo dýchania (chronická obštruktívna dychová insuficiencia) a u pacientov s obmedzenou funkciou obličiek alebo pečene (dbať na dávkovacie schémy!).

Na aké preventívne opatrenia sa musí dbať?

Rudotel podporuje vznik závislosti (primárny návykový potenciál). Už pri každodennom niekoľkotýždňovom podávaní je nebezpečenstvo vzniku závislosti. Neplatí to len pre nadmerné užívanie zvlášť vysokých dávok, ale aj pre odporúčané dávkovanie.

Na čo musíte ešte dávať pozor?

Treba vylúčiť neprerušené, dlhšie ako 4 týždne trvajúce užívanie lieku, pretože môže viesť k závislosti. Pri užívaní bez súhlasu lekára sa znižuje šanca pomôcť Vám týmto liekom.

Najneskôr po 4 týždňoch užívania má lekár rozhodnúť, či sa musí v liečbe pokračovať.

V žiadnom prípade nezvyšujte dávku predpísanú lekárom, ani vtedy nie, ak sa účinok zoslabuje. Svojvoľným zvýšením dávky sa sťaží cielená liečba.

Ak sa liek vysadí po dlhšom užívaní, môže sa vyskytnúť, často s oneskorením niekoľkých dní, nepokoj, stavy úzkosti a nespavosť. Abstinenčné príznaky vo všeobecnosti ustúpia o 2 - 3 týždne.

Ak v súčasnosti ste, prípadne ste boli závislí od alkoholu, liekov alebo drog, nesmiete benzodiazepíny užívať, s výnimkou zriedkavých situácií, ktoré určí lekár. O týchto okolnostiach informujte lekára.

Neužívajte lieky s obsahom benzodiazepínov iba preto, že iným tak dobre pomohli.

Benzodiazepíny sú liečivá na liečbu určitých chorobných stavov, ktoré sú sprevádzané nepokojom a úzkostnými stavmi, vnútorným napätím alebo nespavosťou.

Benzodiazepíny neodstránia príčinu poruchy. Znižujú utrpenie a preto môžu byť dôležitou pomocou, napr. uľahčia pokračovanie liečby a zodpovedajúce riešenie problému.

Pri užívaní benzodiazepínov môže vzniknúť závislosť. Benzodiazepíny sú vhodné len na liečbu chorobných stavov a smú sa užívať iba na príkaz lekára.

Laktóza

Liek obsahuje mliečny cukor laktózu. Ak viete o Vašej neznášanlivosti niektorých druhov cukrov, poraďte sa so svojim lekárom ešte pred začiatkom liečby.

Užívanie iných liekov

Uvedomte si, prosím, že tieto údaje sa môžu vzťahovať aj na lieky používané prednedávnom.

Pri súbežnom použití iných liekov účinkujúcich na nervový systém (napr. psychofarmaká /lieky na liečbu duševných porúch/, lieky na spanie, čiastočne aj lieky proti bolestiam, celkové anestetiká alebo aj antihistaminiká /lieky napr. na liečbu alergií alebo prechladnutí) sa môže obojstranne zosilniť účinok.

Účinok liekov, ktoré znižujú napätie svalstva (myorelaxanciá), sa môže zosilniť.

Pri súbežnom užití cimetidínu alebo omeprazolu (lieky na liečbu napr. žalúdkových vredov) alebo disulfiramu (liek na odvykaciu liečbu alkoholizmu) sa účinok Rudotelu môže zosilniť alebo predĺžiť.

Pri fajčení sa môže vylučovanie medazepamu urýchliť.

Teofylín (liek na liečbu napr. astmy) v nižšom dávkovaní ruší Rudotelom vyvolané upokojenie.

Rudotel môže potlačiť účinok levodopy (liek na liečbu Parkinsonovej choroby).

V zriedkavých prípadoch môže Rudotel utlmiť látkovú premenu (metabolizmus) fenytoínu (liek na liečbu epilepsie) a zvýšiť jeho účinok. Fenobarbital a fenytoín (lieky na liečbu záchvatovitých ochorení) môžu spomaliť odbúravanie medazepamu.

U pacientov, ktorí sa dlhodobo liečia inými liekmi, ako napr. centrálne pôsobiacimi antihypertenzívami (lieky proti vysokému krvnému tlaku pôsobiace na nervový systém), beta-blokátormi (lieky proti vysokému krvnému tlaku účinkujúce na srdce), antidiabetikami (lieky na liečbu cukrovky), kontraceptívami ("pilulky" proti počatiu), antikoagulanciami (lieky proti zrážaniu krvi) a srdcovými glykozidmi (prostriedky posilňujúce srdce), nie je možné predvídať druh a rozsah nežiaducich účinkov. Preto je pri súbežnom užívaní týchto liekov, najmä na začiatku liečby, potrebná osobitná opatrnosť. Ošetrujúci lekár preto má byť pred podaním Rudotelu informovaný, či sa pacient takto dlhodobo nelieči.

Pretože sa Rudotel pomalšie vylučuje z tela, musíte aj po ukončení liečby rátať s možnými nežiaducimi účinkami.

Užívanie Rudotelu s jedlom a nápojmi

Počas liečby Rudotelom nepožívajte alkohol, pretože alkohol účinok Rudotelu nepredvídateľným spôsobom mení a zosilňuje.

Tehotenstvo a dojčenie

Počas tehotenstva Rudotel nemáte užívať. Informujte preto ihneď svojho lekára o otehotnení, aby mohol rozhodnúť, či liečbu ukončiť alebo v nej pokračovať.

Dlhodobé podávanie Rudotelu počas tehotenstva môže kvôli návyku a závislosti viesť u novorodenca k abstinenčným príznakom.

Podanie väčších dávok pred pôrodom alebo počas pôrodu môže u dojčaťa zapríčiniť zníženie telesnej teploty, zníženie krvného tlaku, útlm dýchania a slabé cicanie (tzv. "Floppy-Infant-Syndrom").

V období dojčenia Rudotel neužívajte, pretože medazepam a jeho metabolity sa vylučujú do materského mlieka. Ak je liečba nevyhnutná, treba dojčenie ukončiť.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Tento liek môže aj pri použití podľa pokynov zmeniť natoľko reaktivitu, že sa zníži schopnosť aktívnej účasti na cestnej premávke alebo obsluhy strojov. Toto vo zvýšenej miere platí pri súbežnom pôsobení alkoholu. Preto sa úplne, alebo prinajmenšom počas prvých dní liečby, vzdajte vedenia vozidiel, obsluhy strojov alebo iných nebezpečných činností.

3. AKO UŽÍVAŤ RUDOTEL

Vždy užívajte Rudotel presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Nasledujúce údaje platia, ak Vám Váš lekár nepredpísal Rudotel inak.

Prosím, dodržujte návod na použitie, pretože inak Rudotel nemusí náležito pôsobiť.

Dávkovanie sa riadi individuálnou reakciou, vekom a hmotnosťou pacienta, ako aj druhom a závažnosťou ochorenia. Pritom platí zásada, dávku udržiavať čo najnižšiu a dobu liečby čo najkratšiu.

Aké množstvo Rudotelu užívať a ako často?

Denná dávka je spravidla 1 - 3 tablety Rudotelu (zodpovedá 10 - 30 mg medazepamu) rozdelené na 2 - 3 jednotlivé dávky alebo ako jedna večerná dávka. Ak týmto dávkovaním nie je možné dosiahnuť želaný účinok, môže lekár zvýšiť dávku až na 6 tabliet Rudotelu (čo zodpovedá 60 mg medazepamu).

U starších a oslabených pacientov, ako aj u pacientov so srdcovou insuficienciou a/alebo hypotenziou, ktorí častejšie reagujú na benzodiazepíny silnejšie ako je potrebné, ako aj u pacientov s organickými zmenami mozgu, je podanie potrebné starostlivo zvážiť (dodržiavať dávkovaciu schému). Platí to aj pre pacientov s obmedzenou funkciou pečene alebo obličiek.

Akým spôsobom a v akom čase Rudotel užívať?

Užite Rudotel nerozhryznutý a s dostatočným množstvom tekutiny.

Pri ambulantnej liečbe stavov napätia, rozrušenia a úzkosti máte Rudotel užívať prednostne večer.

Užívajte Rudotel asi 1/2 hodinu pred spaním a nie na plný žalúdok, pretože inak sa musí rátať s predĺženým nástupom účinku a - v závislosti od dĺžky spánku - so silnejšími nežiaducimi účinkami (napr. únava, poruchy koncentrácie) nasledujúce ráno.

Ako dlho Rudotel užívať?

O dĺžke užívania rozhoduje lekár podľa druhu a závažnosti ochorenia.

Pri akútnych stavoch napätia, rozrušenia a úzkosti sa má užívanie Rudotelu obmedziť na jednotlivé dávky alebo niekoľko dní.

Pri chronických stavoch napätia, rozrušenia a úzkosti sa dĺžka liečby riadi priebehom ochorenia. Po dvojtýždňovom dennom podávaní má lekár objasniť pomocou postupného zníženia dávky, či je účelná ďalšia liečba Rudotelom. Aj pri chronických stavoch napätia, rozrušenia a úzkosti však Rudotel nemáte užívať dlhšie ako 4 týždne.

Po dlhšom podávaní (viac ako týždeň) sa pri vysadení Rudotelu má jeho dávka znižovať postupne. Pritom musíte rátať s výskytom možných abstinenčných príznakov.

Ak užijete viac Rudotelu ako máte (úmyselné alebo neúmyselné predávkovanie)

V prípade predávkovania sa treba poradiť s lekárom. Nezávisle od toho môžete skúsiť pomocou vyvolania vracania vyprázdniť žalúdok.

Pri každom zistení otravy sa môže uvažovať o viacnásobnej otrave možným užitím viacerých liekov.

Príznaky predávkovania sa zvýrazňujú účinkom alkoholu a iných liečiv tlmivo účinkujúcich na mozog.

Príznaky predávkovania a potrebné opatrenia

Príznakom ľahkého predávkovania môže byť napr. zmätenosť, ospanlivosť (somnolencia), poruchy pohybov a chôdze (ataxia), nezreteľná reč (dysartria), pokles krvného tlaku, svalová slabosť. Ak sa vyskytnú tieto chorobné príznaky, musí sa ihneď informovať lekár, ktorý posúdi ich závažnosť a rozhodne o prípadne potrebných ďalších opatreniach.

V prípadoch závažnej otravy môže dôjsť k centrálnemu zníženiu funkcií krvného obehu, srdca a dýchacích funkcií (modro-červené sfarbenie kože a slizníc /cyanóza/, bezvedomie až po zastavenie dychu, zastavenie srdca). V takýchto prípadoch je nutná intenzívna starostlivosť!

Vo fáze doznievania sa môžu vyskytnúť závažné stavy rozrušenia.

Na zrušenie centrálne tlmivého účinku benzodiazepínov je k dispozícii špecifický antagonista benzodiazepínov flumazenil.

Ak zabudnete užiť Rudotel

Užite v ďalšom stanovenom čase predpísanú dávku, avšak v žiadnom prípade neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Rudotel

Ak by ste chceli prerušiť liečbu, poraďte sa vopred so svojím lekárom. Neukončujte svojvoľne liečbu Rudotelom bez vedomia lekára. Môžete tým ohroziť úspech liečby.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Rudotel môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Často musíte rátať s výskytom nasledujúcich nežiaducich účinkov:

nežiaduce silné upokojenie počas dňa ako aj únava (ospanlivosť, malátnosť, omámenosť, predĺžený reakčný čas), pocit závratu, poruchy chôdze a pohybov (ataxie), bolesti hlavy, zmätenosťokrem toho sa po užití Rudotelu môžu vyskytnúť časovo ohraničené výpadky pamäti (anterográdna amnézia).

Ráno, po večernom podaní, môžu reakčnú schopnosť znížiť pretrvávajúce účinky vo forme porúch koncentrácie a zvyšková únava.

Kvôli výraznému myorelaxačnému (svalstvo uvoľňujúcemu) účinku Rudotelu je najmä u starších pacientov potrebná opatrnosť (nebezpečenstvo pádu).

Zriedkavo dochádza k poruchám tráviaceho traktu (nevoľnosť, vracanie, ťažkosti v nadbruší, zápcha, hnačka), žltačka, zadržanie moču, kŕč hlasiviek, bolesti v hrudníku, pokles krvného tlaku, spomalenie srdcového rytmu (bradykardia).

Skleslosť (depresia), zníženie pohlavnej žiadostivosti a u žien poruchy menštruácie, zvýšenie chuti do jedla, suchosť v ústach, alergické zmeny kože (ako napr. svrbenie, začervenanie kože, kožná vyrážka) ako aj útlm dýchania.

Útlm dýchania sa môže zvýrazniť pri už existujúcej dýchavici spôsobenej zúžením dýchacích ciest (obštrukcia dýchacích ciest) a u pacientov s poškodením mozgu. Toto treba vziať do úvahy najmä pri podávaní súbežne s inými liekmi pôsobiacimi na mozog.

Vo vysokom dávkovaní a pri dlhšom užívaní Rudotelu sa môžu vyskytnúť prechodné poruchy ako spomalená alebo nezreteľná reč (poruchy artikulácie), poruchy zraku (dvojité videnie, nejasné videnie, kmitavé pohyby očí), neisté pohyby a chôdza.

Pri dlhšom alebo opakovanom užívaní Rudotelu sa môže znížiť jeho účinnosť (vznik tolerancie).

U pacientov s depresívnym ochorením sa môže prehĺbiť depresia.

Ďalej existuje možnosť výskytu zmyslových porúch (halucinácie) alebo zvratu účinku ("paradoxné reakcie"), ako napr. akútne stavy rozrušenia, úzkosť, suicidalita (samovražedné úmysly), poruchy spánku, záchvaty zlosti alebo častejšie svalové kŕče.

Pri náhlom vysadení lieku po dlhšom každodennom užívaní sa cca po 2 - 4 dňoch môže objaviť nespavosť alebo živé sny. Úzkosť, stavy napätia ako aj rozrušenie a vnútorný nepokoj sa môžu opätovne objaviť vo zvýšenej miere. Súhrn príznakov sa môže prejaviť triaškou a potením a vystupňovať sa až do nebezpečných telesných (napr. záchvaty kŕčov) a psychických reakcií ako sú symptomatické psychózy (napr. abstinenčné delírium).

Aké protiopatrenia je potrebné podniknúť pri výskyte nežiaducich účinkov?

Ak na sebe spozorujete vyššie uvedené nežiaduce účinky, upovedomte svojho lekára, aby mohol posúdiť ich závažnosť a rozhodol o prípadne potrebných ďalších opatreniach. Nežiaduce účinky vo všeobecnosti zväčša po znížení dávky ustúpia a spravidla sa im dá zabrániť starostlivým a individuálnym nastavením dennej dávky.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ RUDOTEL

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

Uchovávajte pri teplote do 25 ˚C.

Chráňte pred svetlom.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Rudotel obsahuje

• Liečivo je medazepam 10 mg v 1 tablete.

• Ďalšie zložky sú zemiakový škrob, želatína, mastenec, magnéziumstearát, monohydrát laktózy, oranžová žltá (E 110).

Ako vyzerá Rudotel a obsah balenia

Rudotel sú okrúhle ploché tablety svetlooranžovej farby s deliacou ryhou na jednej strane.

Balenie: 50 tabliet

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

TEVA Pharmaceuticals Slovakia s.r.o.

Bratislava, Slovenská republika

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v januári 2012.

Schválený text k rozhodnutiu o prevode registrácie lieku, ev. č. 2011/08335

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Rudotel

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 tableta obsahuje medazepam 10 mg.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tablety

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Na symptomatickú liečbu akútnych a chronických stavov úzkosti, napätia a rozrušenia.

Nie všetky stavy úzkosti, napätia a rozrušenia vyžadujú medikamentóznu terapiu. Často sú prejavom telesného alebo duševného ochorenia a je možné ich ovplyvniť inými opatreniami, príp. liečbou základného ochorenia.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie sa riadi individuálnou reakciou, vekom a hmotnosťou pacienta, ako aj druhom a závažnosťou ochorenia. Pritom platí zásada udržiavať dávku čo najnižšiu a dobu liečby čo najkratšiu.

Ak nie je predpísané inak, platia nasledujúce odporúčané dávky:

Liečba stavov napätia, rozrušenia a úzkosti:

Denná dávka je spravidla 1 - 3 tablety Rudotelu (zodpovedá 10 - 30 mg medazepamu) rozdelené na 2 - 3 jednotlivé dávky alebo ako jedna večerná dávka. Podľa potreby sa môže denná dávka zvýšiť (zohľadňujúc všetky preventívne upozornenia) až na 6 tabliet Rudotelu (čo zodpovedá 60 mg medazepamu). Ťažisko liečby treba klásť na večer.

Vyššie dávkovanie je nutné len v zriedkavých prípadoch (napr. psychiatrické a neurologické ochorenia) a spravidla sa realizuje len pri hospitalizácii.

Zvláštne dávkovanie:

U starších a oslabených pacientov, ako aj u pacientov so srdcovou insuficienciou a/alebo hypotenziou, ktorí častejšie reagujú na benzodiazepíny silnejšie ako je potrebné, ako aj u pacientov s organickými zmenami mozgu, je podanie potrebné starostlivo zvážiť (dodržiavame dávkovaciu schému). Platí to aj pre pacientov s obmedzenou funkciou pečene alebo obličiek.

Tablety sa užívajú počas dňa, nezávisle od času jedla, nerozhryznuté a s dostatočným množstvom tekutiny.

Večer treba liek užiť asi 1/2 hodiny pred spaním a nie na plný žalúdok, pretože inak sa musí rátať s predĺženým nástupom účinku a - v závislosti od dĺžky spánku - so silnejšími nežiaducimi účinkami nasledujúce ráno.

Pri akútnych ochoreniach sa má užívanie Rudotelu obmedziť na jednotlivé dávky alebo niekoľko dní.

Pri chronických ochoreniach sa dĺžka liečby riadi ich priebehom. Po dvojtýždňovom každodennom podávaní má lekár zistiť pomocou postupného zníženia dávky, či je ďalšia liečba Rudotelom účelná.

Liečba však nemá trvať dlhšie ako 4 týždne.

Pri dlhodobej terapii sa odporúčajú kontroly krvného obrazu a funkcie pečene.

Pri dlhšom podávaní (viac ako týždeň) sa pri vysadení Rudotelu má jeho dávka znižovať postupne. Pritom sa musí vziať do úvahy prechodný výskyt možných abstinenčných príznakov (pozri Nežiaduce účinky).

4.3 Kontraindikácie

Rudotel sa nesmie užívať pri

• známej precitlivenosti na medazepam alebo iné benzodiazepíny,

• závislosti v anamnéze,

• myasthenia gravis.

Rudotel sa smie užívať len so zvláštnou opatrnosťou pri

• akútnej otrave alkoholom, hypnotikami alebo analgetikami ako aj psychofarmakami (neuroleptiká, antidepresíva a lítium),

• cerebrálnych a spinálnych ataxiách,

• akútnom zelenom zákale (glaukóm s uzavretým uhlom),

• ťažkom poškodení pečene (napr. cholestatický ikterus),

• syndróme spánkového apnoe.

Upozornenie:

Nie je možné odporučiť používanie Rudotelu u detí a mladistvých, pretože u tejto skupiny pacientov sú príliš malé klinické skúsenosti.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Rizikové skupiny, preventívne opatrenia:

Na začiatku terapie má ošetrujúci lekár kontrolovať individuálnu reakciu pacienta na liek, aby mohol čo najskôr rozpoznať eventuálne relatívne predávkovanie. Platí to najmä pre starších a oslabených pacientov, ako aj pre pacientov s organickými zmenami mozgu, obehovou alebo dychovou insuficienciou, ako aj zníženou funkciou pečene alebo obličiek.

Ďalej sa majú pacientom podať s ohľadom na ich špecifickú životnú situáciu (napr. zamestnanie) presné pokyny ako sa správať v každodennom živote. Pri viactýždňovom užívaní Rudotelu je nebezpečenstvo vzniku psychickej a fyzickej závislosti. V užívaní sa má pokračovať len pri naliehavej indikácii po starostlivom uvážení terapeutického úžitku oproti riziku návyku a závislosti.

Po ambulantnom podaní na diagnostické účely má pacient odísť domov až o hodinu a len v sprievode inej osoby.

Ďalej treba pacienta upozorniť, že nesmie požívať alkohol.

Laktóza

Liek obsahuje laktózu. Liek sa nemá podávať pacientom so zriedkavými dedičnými poruchami: intoleranciou galaktózy, laponskou deficienciou laktázy alebo s poruchou absorpcie glukózy a galaktózy.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pri súbežnom použití iných centrálne účinkujúcich liekov (napr. psychofarmaká, hypnotiká, čiastočne aj analgetiká, anestetiká alebo aj antihistaminiká) sa môže obojstranne zosilniť účinok. Platí to najmä pri súbežnom požívaní alkoholu, ktorý účinky Rudotelu môže nepredvídateľným spôsobom zmeniť alebo zosilniť.

Účinok myorelaxancií sa môže zosilniť.

Pri súbežnom užití cimetidínu, disulfiramu alebo omeprazolu sa účinok Rudotelu môže zosilniť alebo predĺžiť.

Pri fajčení sa môže urýchliť vylučovanie Rudotelu.

Teofylín v nižšom dávkovaní ruší Rudotelom vyvolané upokojenie.

Rudotel môže potlačiť účinok levodopy.

V zriedkavých prípadoch môže Rudotel utlmiť metabolizmus fenytoínu a zvýšiť jeho účinok.

Fenobarbital a fenytoín môžu spomaliť metabolizmus medazepamu.

Na základe pomalej eliminácie Rudotelu sa aj po ukončení liečby Rudotelom ešte musí rátať s možnými nežiaducimi účinkami.

U pacientov, ktorí sa dlhodobo liečia inými liekmi, ako napr. centrálne pôsobiacimi antihypertenzívami, beta-blokátormi, antikoagulanciami, antidiabetikami, srdcovými glykozidmi a kontraceptívami, nie je možné predvídať druh a rozsah nežiaducich účinkov. Ošetrujúci lekár preto má byť pred podaním Rudotelu informovaný, či sa u pacienta nevykonáva táto dlhodobá liečba. Preto je pri súbežnom užívaní týchto liekov, najmä na začiatku liečby, potrebná osobitná opatrnosť.

4.6 Gravidita a laktácia

Počas gravidity sa má Rudotel užívať len v naliehavej indikácii, nie vo vysokých dávkach alebo dlhší čas.

Rudotel sa nemá užívať v období dojčenia, pretože medazepam a jeho metabolity sa vylučujú do materského mlieka. Ak je indikácia naliehavá, treba dojčenie ukončiť.

Zdá sa, že riziko vrodených chýb pri užívaní terapeutických dávok benzodiazepínov je malé, aj keď z niektorých epidemiologických štúdií vyplýva zvýšené riziko rázštepu.

Existujú hlásenia prípadov vrodených chýb a duševnej retardácie prenatálne exponovaných detí po predávkovaní a otravách.

Pri užívaní medazepamu počas tehotenstva vo vysokých dávkach alebo dlhší čas, môže návyk a závislosť spôsobiť postnatálne abstinenčné príznaky (hyperaktivita, dráždivosť, hypotónia, slabý cicací reflex atď.)

Užitie počas pôrodu môže spôsobiť "Floppy-Infant-Syndrom".

Medazepam sa vylučuje do materského mlieka. Pomer hladín v plazme a mlieku podlieha veľkým individuálnym odchýlkam. Pretože u novorodencov sa medazepam podstatne dlhšie metabolizuje ako u detí a dospelých, nemá sa pri liečbe medazepamom dojčiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Tento liek môže aj pri použití podľa pokynov zmeniť reaktivitu natoľko, že sa zníži schopnosť aktívnej účasti na cestnej premávke alebo obsluhy strojov. Toto vo zvýšenej miere platí pri súbežnom užívaní alkoholu s liekom Rudotel.

Preto je potrebné upustiť od vedenia vozidiel, obsluhy strojov alebo iných nebezpečných činností, prinajmenšom prvé dni liečby.

4.8 Nežiaduce účinky

Často treba rátať s nasledujúcimi nežiaducimi účinkami:

nežiaduco silné upokojenie počas dňa ako aj únava (ospanlivosť, malátnosť, omámenosť, predĺžený reakčný čas), pocit závratu, ataxia, bolesti hlavy, zmätenosť, anterográdna amnézia.

Ráno, po večernom podaní, môžu reakčnú schopnosť znížiť pretrvávajúce účinky (poruchy koncentrácie a zvyšková únava).

Kvôli výraznému myorelaxačnému účinku Rudotelu je najmä u starších pacientov potrebná opatrnosť (nebezpečenstvo pádu).

Zriedkavé sú poruchy gastrointestinálneho traktu (nevoľnosť, vracanie, ťažkosti v nadbruší, zápcha, hnačka), žltačka, zadržanie moču, kŕč hlasiviek, bolesti v hrudníku, pokles krvného tlaku, bradykardia, skleslosť (depresia), zníženie pohlavnej žiadostivosti a u žien poruchy menštruácie, zvýšenie chuti do jedla, suchosť v ústach, alergické zmeny kože (ako napr. svrbenie, začervenanie kože, kožná vyrážka) ako aj útlm dýchania.

Dychová depresia sa môže zvýrazniť pri obštrukcii dýchacích ciest a u pacientov s poškodením mozgu. Toto treba vziať do úvahy najmä pri podávaní súbežne s inými centrálne pôsobiacimi látkami.

U pacientov s depresívnym ochorením sa môže zvýrazniť symptomatika.

Nežiaduce účinky vo všeobecnosti po redukcii dávky ustúpia a spravidla je možné zabrániť im starostlivým individuálnym stanovením dennej dávky.

Pri vysokom dávkovaní a dlhšom užívaní Rudotelu sa môžu vyskytnúť reverzibilné poruchy ako spomalená alebo nezreteľná reč (poruchy artikulácie), poruchy zraku (diplopia, nystagmus), neisté pohyby a chôdza.

Liečbu Rudotelom treba ukončiť, ak sa vyskytnú halucinácie ako aj "paradoxné" reakcie, ako napr. akútne stavy rozrušenia, úzkosť, suicidalita, nespavosť, návaly zlosti, častejšie svalové spazmy.

Pri dlhšom alebo opakovanom užívaní Rudotelu sa môže znížiť jeho účinnosť (vznik tolerancie).

Pri náhlom vysadení lieku po dlhšom každodennom užívaní sa cca po 2 - 4 dňoch môže objaviť nespavosť alebo zvýšené množstvo snov. Úzkosť, stavy napätia ako aj rozrušenie a vnútorný nepokoj sa môžu opätovne dostaviť vo zvýšenej miere. Súhrn príznakov sa môže prejaviť triaškou a potením a vystupňovať sa až do nebezpečných telesných (napr. záchvaty kŕčov) a duševných reakcií ako sú symptomatické psychózy (napr. abstinenčné delírium). Preto sa liečba musí ukončiť postupne.

Rudotel má primárny návykový potenciál. Už pri každodennom užívaní počas niekoľkých týždňov je nebezpečenstvo vývoja závislosti. Platí to nielen pri nadmernom užívaní osobitne vysokých dávok, ale aj pre terapeutický rozsah dávok.

4.9 Predávkovanie

Pri každom zistení otravy sa má pomýšľať na možnosť viacnásobnej otravy užitím viacerých liekov, napríklad v samovražednom pokuse.

Príznaky predávkovania sa zvýrazňujú účinkom alkoholu a iných liečiv účinkujúcich centrálne tlmivo.

a) Príznaky predávkovania

Príznakom ľahkého predávkovania môže byť napr. zmätenosť, somnolencia, ataxia, dysartria, hypotenzia, svalová slabosť.

V prípadoch závažnej otravy môže dôjsť k centrálnej depresii funkcií krvného obehu a srdca a dýchacích funkcií (cyanóza, bezvedomie až po zastavenie dychu, zastavenie srdca). (Intenzívna starostlivosť!)

Vo fáze doznievania sa môžu vyskytnúť závažné stavy rozrušenia.

b) Terapeutické opatrenia pri predávkovaní

V skorom štádiu otravy je indikovaný výplach žalúdka a/alebo vracanie, ako aj iné opatrenia na zníženie resorpcie (živočíšne uhlie).

Popri kontrole dýchania, tepovej frekvencie, krvného tlaku a telesnej teploty je vo všeobecnosti indikovaná náhrada tekutín, ako aj podporné opatrenia a pripravenosť na intenzívnu starostlivosť, ak sa prípadne vyskytne obštrukcia dýchacích ciest.

Pri hypotenzii sa môžu podávať sympatomimetiká. Pri dychovej insuficiencii, ktorá môže byť podmienená aj periférnou svalovou relaxáciou, asistované dýchanie.

Antagonisty morfínu sú kontraindikované.

Na základe vysokej väzby na bielkoviny plazmy a veľkého distribučného objemu medazepamu, príp. jeho metabolitov, je forsírovaná diuréza alebo hemodialýza pri "čistých" otravách medazepamom málo užitočná.

Na zrušenie centrálne tlmivého účinku benzodiazepínov je k dispozícii špecifický antagonista benzodiazepínov flumazenil.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: anxiolytiká, ATC kód: N 05BA03

Medazepam je psychotropná látka zo skupiny 1,4-benzodiazepínov s výraznými tlmivými účinkami na napätie, rozrušenie a úzkosť, ako aj sedatívnymi a hypnotickými účinkami. Okrem toho má medazepam vo vysokých dávkach myorelaxačné a antikonvulzívne pôsobenie.

Medazepam sa s nízkou afinitou viaže na špecifické receptory v centrálnom nervovom systéme, ako aj v jednotlivých periférnych orgánoch. Benzodiazepínové receptory v centrálnom nervovom systéme sú v úzkom funkčnom spojení s receptormi GABA-ergného transmiterového systému. Po väzbe na benzodiazepínový receptor zosilňuje medazepam tlmivý účinok GABA-ergného prenosu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnej aplikácii sa medazepam rýchlo resorbuje. Maximálna koncentrácia v plazme sa dosiahne po 1 - 2 hodinách.

V plazme sa vyskytuje 0,2 % voľného medazepamu.

Medazepam má krátky polčas eliminácie - 2 hodiny, pretože sa rýchlo mení na svoje metabolity. Medazepam účinkuje ako prodrug.

Účinnosť medazepamu je v podstate sprostredkovaná jeho aktívnymi metabolitmi. Ako aktívny metabolit vzniká desmetylmedazepam, diazepam, desmetyldiazepam, temazepam a oxazepam. Pri dlhšom dennom užívaní (5 dní, 50 mg perorálne) sa desmetyldiazepam kumuláciou stáva hlavným metabolitom.

Odbúravanie diazepamu prebieha prevažne v pečeni, pričom vznikajú rovnako aktívne metabolity desmetyldiazepam, temazepam a oxazepam.

Diazepam má eliminačný polčas 20 - 100 hodín. Vylučovanie prebieha prevažne renálne, čiastočne aj biliárne.

Eliminačný polčas aktívneho metabolitu desmetyldiazepamu je asi 50 - 80 hodín.

Aktívny metabolit oxazepam sa glukurónuje v pečeni, vylučovanie prebieha prevažne renálne. Terminálny plazmatický polčas je medzi 6 -25 hodinami.

Priechodnosť cez placentu, laktácia:

Nie sú k dispozícii pokusy s prestupom medazepamu cez placentu. Pretože sa medazepam metabolizuje na diazepam, desmetyldiazepam a oxazepam a je dokázaný prestup týchto benzodiazepínov cez placentu, môže sa považovať za isté, že tieto účinné metabolity prechádzajú z materského do embryonálneho/fetálneho kompartimentu. Vo všeobecnosti je placentárny transfer benzodiazepínov v neskorom tehotenstve o niečo vyšší ako v skorom tehotenstve.

Medazepam ako aj jeho aktívne metabolity sa vylučujú do materského mlieka.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita

Stanovenia akútnej toxicity nepotvrdili zvláštnu citlivosť, príznaky predávkovania pozri časť 4.9 Predávkovanie.

Chronická toxicita

Pokusy na rôznych druhoch zvierat nepriniesli dôkazy o zmenách podmienených liečivom.

Mutagenita/Karcinogenita

Viaceré pokusy poskytli slabé dôkazy o mutagénnom potenciáli vo vysokých koncentráciách, ktoré však vysoko presahujú terapeutické dávky u ľudí.

Dlhodobé pokusy na zvieratách nepotvrdili karcinogénny potenciál medazepamu.

Teratogenita

Nie sú k dispozícii pokusy s priechodom medazepamu cez placentu. Aktívne metabolity, diazepam a oxazepam, prestupujú cez placentárnu bariéru. Riziko vrodených chýb sa pri užívaní terapeutických dávok zdá malé, aj keď epidemiologické štúdie poskytli údaje o zvýšenom riziku rázštepov.

Existujú hlásenia prípadov vrodených chýb a duševnej retardácie prenatálne exponovaných detí po predávkovaní a otravách.

Výsledky štúdií na zvieratách:

Pokusy na zvieratách priniesli dôkazy o poruchách správania potomkov dlhodobo exponovaných samíc.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

zemiakový škrob, želatína, mastenec, magnéziumstearát, monohydrát laktózy, oranžová žltá (E 110).

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Chráňte pred svetlom.

Uchovávajte pri teplote do 25 ˚C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Liekovka z hnedého skla so zasúvacou zátkou z polyetylénu, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia: 50 tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

TEVA Pharmaceuticals Slovakia s.r.o.

Bratislava, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO:

70/0538/96-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE :

20.6.1996 /bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Január 2012