Písomná informácia pre používateľa

Salofalk2g/30g Klysmen

Salofalk4g/60g Klysmen

Mesalazín

Rektálna suspenzia

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete používať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

- Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.

- Ak sa u vás vyskytneakýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

V tejto písomnej informácií pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Salofalk2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmenana čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako podáte Salofalk2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen

3. Ako podávať Salofalk2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Salofalk2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk 4g/60g Klysmen a na čo sa používa

Liečivo mesalazín patrí do skupiny chemoterapeutík na liečbu nešpecifických črevných zápalov.

Mesalazín má predovšetkým miestny účinok na sliznici čreva a v podslizničnom tkanive. Preto je dôležité, aby bol mesalazín dostupný v zapálených miestach tráviaceho traktu.

Liek Salofalk2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen sa podáva pri liečbe akútneho štádia ulceróznej kolitídy.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako podáte Salofalk2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen

Liek Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen sa nesmie podávať:

• keď máte hypersenzitivitu (alergiu) na kyselinu salicylovú, na salicyláty ako Aspirín (Acylpyrín) alebo na ostatné zložky lieku Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk 4g/60g Klysmen (uvedených v časti 6),

• keď máte závažné ochorenie pečene alebo obličiek.

Upozornenia a opatrenia

Buďte zvlášť opatrný pri podávaní lieku Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen.

Obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým, ako začnete používať tento liek:

• keď máte problémy s pľúcami, zvlášť ak trpíte na bronchiálnu astmu,

• keď máte alergiu na sulfasalazín a zložky súvisiace s mesalazínom,

• keď máte problémy s pečeňou,

• keď máte problémy s obličkami.

Počas liečby vám môže váš lekár nariadiť prísny lekársky dohľad, a možno bude potrebné robiť pravidelné vyšetrenia krvi a moču.

Iné lieky a Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali, resp. budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi.

Informujte vášho lekára, ak užívate niektoré z nižšie uvedených liekov, pretože ich účinky sa môžu meniť (interakcie):

• azatioprin, 6-merkaptopurín alebo thioguanín (lieky používané na liečbu imunitných ochorení),

• lieky proti zrážaniu krvi (lieky na trombózu alebo na riedenie krvi ako napríklad warfarín).

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom predtým ako začnete používať tento liek.

Počas tehotenstva môžete používať Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmenlen vtedy, ak vám to odporučí váš lekár.

Počas dojčenia môžete používať Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmenlen vtedy, ak vám to odporučí váš lekár, vzhľadom na to, že tento liek môže prechádzať do materského mlieka.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Liek neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Salofalk2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen obsahuje

Liek Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen obsahuje benzoan sodný, ktorý môže mať mierne dráždivý účinok na pokožku, oči a sliznice.

Liek Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen obsahuje tiež disiričitan draselný, ktorý zriedkavo môže vyvolať závažné reakcie z precitlivenosti a bronchospasmus.

3. Ako podávať Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk 4g/60g Klysmen

Vždy podávajte liek Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmenpresne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dávkovanie

Dospelí:

Raz denne večer pred spaním sa aplikuje obsah jednej klyzmy 4 g/60 g alebo dvoch klyziem 2 g/30 g ako nálev do konečníka.

Použitie u detí a dospievajúcich:

S podávaním lieku Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmendeťom sú malé skúsenosti a nie je dostatočne zdokumentovaný účinok na deti.

Všeobecné podmienky podávania:

Obsah jednej fľaštičky alebo dvoch fľaštičiek sa aplikuje raz denne pred spaním ako klyzma do čreva.

Ak máte problém udržať väčšie množstvo tekutiny, dávku možno rozdeliť na dvakrát, druhú časť možno podať až potom, ako sa prvá časť vstrebá, napr. počas noci alebo skoro ráno.

Najlepšie výsledky možno dosiahnuť, ak sa črevo pred aplikáciou lieku Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmenvyprázdni.

Pred použitím dobre potraste, aby sa suspenzia zhomogenizovala.

Zložte ochranný kryt a držte fľaštičku zvisle, aby sa nevylial obsah. Ľahnite si na ľavý bok, vystrite ľavú nohu a ohnite pravú nohu, aby ste udržali rovnováhu. Zaveďte špičku aplikátora, ktorá je potiahnutá filmom do konečníka a fľaštičku pri tom držte v smere pupka. Držte fľaštičku pevne a ľahko ju nakloňte, aby aplikátor smeroval v smere chrbta, pomaly a rovnomerne fľaštičku stlačte, aby ste nevyvolali nútenie na stolicu. Po aplikácii prázdnu fľaštičku vytiahnite.

Po aplikácii klyzmy zostaňte najmenej 30 minút ležať v rovnakej polohe, aby sa liek v čreve dobre rozptýlil. Najlepší účinok sa dosiahne, ak môže klyzma pôsobiť celú noc.

Liečba liekom Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmenmôže byť úspešná, iba ak sa podáva pravidelne a dôsledne.

Dĺžka liečby závisí od charakteru, závažnosti a priebehu ochorenia. O dĺžke liečby rozhoduje v konkrétnom prípade ošetrujúci lekár.

Ak máte dojem, že účinok lieku je priveľmi silný alebo priveľmi slabý, povedzte to svojmu lekárovi.

Ak ste podali viac liekuSalofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk 4g/60g Klysmen

ako ste mali

Ak máte pochybnosti, čo máte v takomto prípade urobiť, opýtajte sa svojho lekára a on rozhodne o ďalšom postupe.

Doposiaľ neboli hlásené žiadne prípady predávkovania. Vďaka špecifickým vlastnostiam mesalazínu v lieku Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen nie je pravdepodobné, že by sa objavili nejaké príznaky predávkovania ani pri vysokých dávkach. Vo všeobecnosti nie sú potrebné žiadne opatrenia, pretože nie je pravdepodobné, aby mesalazín dosiahol extrémne vysoké hladiny v krvi.

Ak ste jednorazovo použili vyššiu dávku, ako máte predpísané, pri ďalšej dávke postupujte podľa predpisu a neznižujte dávku.

Ak ste podali menej lieku Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk 4g/60g Klysmenalebo ste ho zabudli podať

Ak si uvedomíte včas, že ste zabudli podať liek, podajte ho okamžite. Ak si spomeniete až tesne pred podaním nasledovnej dávky, použite až nasledovnú dávku. Nepodávajte dvojitú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku, ale pokračujte v predpísanom dávkovaní.

Ak prestanete používaťSalofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk 4g/60g Klysmen

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára, alebo lekárnika.

Vždy pred predčasným ukončením alebo prerušením liečby sa poraďte so svojim lekárom.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj liek Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmenmôže mať nežiaduce účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Všetky lieky môžu spôsobiť alergické reakcie, aj keď závažné alergické reakcie sú veľmi zriedkavé. V prípade, že sa u vás prejaví ktorýkoľvek z nasledujúcich príznakov, okamžite informujte svojho lekára.

• alergická kožná vyrážka

• horúčka

• ťažkosti s dýchaním

Ak zaznamenáte výrazné zhoršenie vášho zdravotného stavu, zvlášť ak je sprevádzané horúčkou a bolesťou hrdla, prestaňte podávať liek a informujte okamžite vášho lekára. Tieto príznaky môžu byť, veľmi zriedkavo, dôsledkom zníženia počtu bielych krviniek (stav zvaný agranulocytóza). Tento stav môže spôsobiť, že budete viac náchylný na získanie závažnej infekcie.

Vyšetrenie krvi potvrdí, či sú tieto príznaky dôsledkom účinku tohto lieku na vašu krv.

Nasledujúce vedľajšie účinky boli zaznamenané u pacientov užívajúcich mesalazín:

Zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 z 1 000 pacientov):

• bolesti brucha, hnačka, plynatosť (flatulencia), napínanie a vracanie, zápcha.

• bolesti hlavy, závraty

• bolesť hrudníka, dýchavičnosť a opuchy dolných končatín z dôvodu účinku na srdce

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 z 10 000 pacientov):

• zmeny vo funkcii obličiek, niekedy s opuchom dolných končatín

• silná bolesť brucha z dôvodu akútneho zápalu pankreasu

• horúčka, bolesť hrdla alebo nepokoj z dôvodu zmien krvného obrazu

• alergická alebo zápalová reakcia na tento liek v pľúcach spôsobuje krátky dych, kašeľ, dýchavičnosť, zatienené pľúca na rôntgenovom snímku alergická reakcia na tento liek v čreve spôsobuje silnú hnačku a bolesť brucha

• kožná vyrážka alebo zápal

• bolesti svalov a kĺbov

• žltačka alebo bolesti brucha z dôvodu poruchy pečene a žlčových ciest

• vypadávanie vlasov a plešatosť

• zníženie citlivosti a brnenie v rukách a v nohách (periférna neuropatia)

• reverzibilné (dočasné) zníženie v produkcii spermií.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom:

Štátneho ústavu pre kontrolu liečiv
Sekcia bezpečnosti liekov a klinického skúšania
Kvetná 11
825 08 Bratislava 26

Tel: + 421 2 507 01 206

Fax: + 421 2 507 01 237

internetová stránka: http://www.sukl.sk/sk/bezpecnost-liekov

e-mail: neziaduce.ucinky@sukl.sk

Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávaťSalofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C. Chráňte pred svetlom.

Nepoužívajte po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je uvedený na škatuľke po „Použ. do“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia aďalšie informácie

Čo Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmenobsahuje

Jedna fľaštička obsahuje:

Liečivo:

Salofalk 2g/30g Klysmen: mesalazín 2 g v 30 g rektálnej suspenzie

alebo

Salofalk 4g/60g Klysmen: mesalazín 4 g v 60 g rektálnej suspenzie

Pomocné látky: karbomér 934 P, benzoan sodný, dihydrát edetanu disodného, disiričitan draselný, octan draselný, xantánová guma, čistená voda.

Ako vyzerá Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen a obsah balenia

Homogénna suspenzia krémovej až svetlohnedej farby.

Liek Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmenje dostupný v baleniach po 7 klyziem.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Dr. Falk Pharma GmbH

Leinenweberstr. 5

79108 Freiburg

Nemecko

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v júni 2013.

Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2013/01039

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. Názov lieku

Salofalk2g/30g Klysmen

Salofalk4g/60g Klysmen

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie

Liečivo: mesalazín 2 g v 30 g rektálnej suspenzie

mesalazín 4 g v 60 g rektálnej suspenzie

Pomocné látky: benzoan sodný, disiričitan draselný

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. Lieková forma

Rektálna suspenzia (klyzma)

Homogénna suspenzia krémovej až svetlohnedej farby.

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba akútneho štádia ulceróznej kolitídy.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí:

Raz denne večer pred spaním sa aplikuje obsah jednej klyzmy 4 g/60 g alebo dvoch klyziem 2 g/30 g ako nálev do rekta.

Deti:

S podávaním lieku Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen

deťom sú malé skúsenosti a nie je dostatočne zdokumentovaný účinok na deti.

Všeobecné podmienky podávania:

Najlepšie výsledky sa dosiahnu, ak sa črevo pred podaním klyzmy vyprázdni.

Ak má pacient problém udržať väčšie množstvo tekutiny, dávku možno rozdeliť na dvakrát, druhú časť možno podať až potom, ako sa prvá časť vstrebá, napr. počas noci alebo skoro ráno.

Liečba liekom Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen

môže byť úspešná, iba ak sa podáva pravidelne a dôsledne.

O dĺžke liečby rozhoduje v konkrétnom prípade ošetrujúci lekár.

Akútny relaps odoznie po 8 až 12 týždňoch. Po odoznení sa liek Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk

4g/60g Klysmen spravidla už ďalej neaplikuje.

Spôsob podania:

Príprava:

• Pred použitím treba fľašku dobre potriasť.

• Odstrániť ochranný kryt.

• Fľaštičku treba držať zvisle.

Správna poloha pri podaní je nasledovná:

• Pacient má ležať na ľavom boku, vystrieť ľavú nohu a ohnúť pravú nohu. Takto je podanie klyzmy najjednoduchšie a najefektívnejšie.

Podanie:

• Špička aplikátora sa zavedie hlboko do konečníka.

• Fľaštičku treba ľahko nakloniť a potom pomaly stlačiť.

• Po aplikácii sa prázdna fľaštička vytiahne.

• Po aplikácii lieku Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk 4g/60g Klysmen má pacient ostať ležať najmenej 30 minút v rovnakej polohe, aby sa liek v čreve dobre rozložil.

• Najlepšie je nechať klyzmu pôsobiť celú noc.

4.3 Kontraindikácie

Liek Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen sa nesmie podávať pri:

- precitlivenosti na kyselinu salicylovú, jej deriváty alebo na inú zložku lieku

- ťažkých poruchách funkcie pečene a obličiek.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Podľa zváženia ošetrujúceho lekára sa majú urobiť pred a počas liečby vyšetrenia krvi (diferenciálny krvný obraz; pečeňové funkcie ako ALT alebo AST; sérový kreatinín) a moču (testovacie prúžky / sediment). Kontrolné vyšetrenia sa odporúčajú urobiť 14 dní po začatí liečby, potom ešte 2x až 3x v intervaloch 4 týždne. Pri normálnych nálezoch sú potrebné ďalšie kontrolné vyšetrenia raz za štvrť roka, pri výskyte ďalších chorobných príznakov okamžite.

Opatrnosť je nutná u pacientov s pečeňovou dysfunkciou.

Liek Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen sa nemá podávať pacientom s renálnou dysfunkciou.U pacientov, u ktorých sa počas liečby objaví renálna dysfunkcia, môže ísť o nefrotoxicitu spôsobenú mesalazínom.

Pri poruchách funkcie pľúc, najmä pri bronchiálnej astme, je v priebehu podávania lieku Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen potrebné dôsledné sledovanie.

U pacientov so známou precitlivenosťou na lieky s obsahom sulfasalazínu sa má liečba liekom Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen začať len pod prísnym lekárskym dozorom. Pri výskyte akútnych prejavov intolerancie, napr. kŕčov, akútnych bolestí brucha, horúčky, úporných bolestí hlavy a kožných vyrážok, sa musí liečba okamžite prerušiť.

Liek Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen obsahuje benzoan sodný, ktorý môže mať mierne dráždivý účinok na pokožku, oči a sliznice a môže zvýšiť riziko vzniku žltačky u novorodencov.

Liek Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen obsahuje tiež disiričitan draselný, ktorý zriedkavo môže vyvolať závažné reakcie z precitlivenosti a bronchospasmus.

4.5 Liekové a iné interakcie

Neboli vykonané špecifické štúdie interakcií.

U pacientov, ktorí sú súbežne liečení azatioprinom, 6-merkaptopurínom alebo tioguanínom, je potrebné počítať s možným zvýšením myelosupresívneho účinku azatioprinu, 6-merkaptopurínu alebo tioguanínu.

Mesalazín môže znížiť antikoagulačný účinok warfarínu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

O podávaní lieku Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen u tehotných žien nie sú dostatočné údaje. U limitovaného počtu tehotných žien, ktoré boli liečené mesalazínom, neboli pozorované žiadne negatívne účinky na priebeh tehotenstva alebo na zdravie plodu a novorodenca. Žiadne relevantné epidemiologické údaje nie sú momentálne dostupné. Objavil sa jeden izolovaný prípad renálneho zlyhania u novorodenca ženy, ktorá počas tehotenstva užívala dlhodobo vysoké dávky mesalazínu (2-4 g/deň p.o.).

Štúdie na zvieratách po perorálnom podaní mesalazínu nepreukázali žiadne priame alebo nepriame negatívne účinky na tehotenstvo, embryonálny vývoj, vývoj plodu, pôrod alebo postnatálny vývoj novorodenca.

Napriek tomu sa má v tehotenstve podávať liek Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk 4g/60g Klysmen iba v prípade, ak prínos významne prevýši možné riziko.

Laktácia

N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina a malé množstvo mesalazínu prechádza do materského mlieka. Zatiaľ chýbajú dostatočné skúsenosti s podávaním lieku počas dojčenia. Nemožno vylúčiť prejavy hypersenzitivity u dieťaťa, ako je napríklad hnačka. Liek Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen sa má podávať počas dojčenia iba ak benefit významne preváži možné riziko. Ak sa u dojčeného dieťaťa objaví hnačka, má sa dojčenie ukončiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neboli pozorované žiadne účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Počas užívania mesalazínu boli zaznamenané nasledovné nežiaduce účinky:

Trieda orgánových systémov	frekvencia podľa konvencií MedDRA
	zriedkavé (≥ 1/10 000 až<1/1 000)	veľmi zriedkavé (< 1/ 10 000)
Ochorenia krvi a lymfatického systému		Zmeny v počte krviniek (aplastická anémia, agranulocytóza, pancytopénia, neutropénia, leukopénia, trombocytopénia)
Poruchy nervového systému	Bolesti hlavy, závraty	periférna neuropatia
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	Zápal srdcového svalu Zápal osrdcovníka
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastina (medziplúcia)		Alergická a fibrotická pľúcna reakcia (vrátane dýchavičnosti, kašľu, bronchospasmu, alveolitídy, pľúcnej eozinofílie, pľúcnej infiltrácie, zápalu pľúc).
Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu	Bolesti brucha, hnačka, plynatosť, napínanie na vracanie, vracanie, zápcha	Akútny zápal slinivky brušnej
Poruchy obličiek a močovej sústavy		Porucha činnosti obličiek vrátane akútnej a chronickej intersticiálnej nefritídy a renálnej nedostatočnosti
Poruchy kože a podkožného tkaniva		Vypadávanie vlasov (alopécia)
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva		Bolesti svalov a kĺbov (artralgia, myalgia)
Poruchy imunitného systému		Hypersenzitívne reakcie ako sú: alergické vyrážky, lieková horúčka, systémový lupus erytematosus, pankolitída
Ochorenia pečene a žlčových ciest		Zmeny vo funkcii pečene (zvýšenie hodnôt transamináz, parametrov cholestázy), hepatitída, cholestatická hepatitída
Ochorenia reprodukčného systému		Oligospermia (reverzibilná)

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom

Štátneho ústavu pre kontrolu liečiv
Sekcia bezpečnosti liekov a klinického skúšania
Kvetná 11
825 08 Bratislava 26

Tel: + 421 2 507 01 206

Fax: + 421 2 507 01 237

internetová stránka: http://www.sukl.sk/sk/bezpecnost-liekov

e-mail: neziaduce.ucinky@sukl.sk

4.9 Predávkovanie

Údaje o predávkovaní sú zriedkavé (napríklad možné sebevražedné správanie pri vysokých perorálnych dávkach mesalazínu), a z nich nie je možné naznačovať renálnu a hepatitickú toxicitu. Neexistuje špecifické antidotum a liečba je symptomatická a podporná.

5. FARMAKOKINETICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Črevné protizápalové liečivá

ATC kód: A07EC02

Mechanizmus účinku mesalazínu nie je ešte celkom objasnený. Štúdie in vitroukázali, že mechanizmus inhibície lipoxygenázy môže byť významným faktorom účinku.

Bol preukázaný tiež vplyv na obsah prostaglandínov v intestinálnej mukóze. Mesalazín (5-aminosalicylová kyselina / 5-ASA) tiež pôsobí ako vychytávač voľných kyslíkových radikálov.

Perorálne podaný mesalazín má predovšetkým lokálny účinok na intestinálnej mukóze a v podslizničnom tkanive.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Všeobecné vlastnosti mesalazínu:

Absorpcia

Absorpcia mesalazínu je najvyššia v proximálnych častiach a najnižšia v distálnych častiach čreva.

Biotransformácia

Mesalazín sa metabolizuje pred vstupom do krvného obehu v intestinálnej mukóze a v pečeni na farmakologicky neaktívnu N-acetyl-5-aminosalicylovú kyselinu (N-Ac-5-ASA). Acetylácia je pravdepodobne nezávislá od acetylátorového fenotypu pacienta. Časť mesalazínu sa acetyluje baktériami v hrubom čreve. 43 % mesalazínu a 78 % N-Ac-5-ASA sa viaže na sérové bielkoviny.

Eliminácia/exkrécia

Mesalazín a jeho metabolit N-Ac-5-ASA sa vylučujú stolicou (hlavná časť), močom (množstvo kolíše medzi 20 a 50 % v závislosti od spôsobu podania, liekovej formy a pridruženého spôsobu vylučovania) a žlčovými cestami (malá časť). Močom sa vylučuje predovšetkým vo forme N-Ac-5-ASA. Približne 1 % perorálne podaného mesalazínu prechádza do materského mlieka, prevažne ako N-Ac-5-ASA.

Špecifické vlastnosti lieku Salofalk 2g/30g Klysmen / Salofalk4g/60g Klysmen

Distribúcia

Štúdia na pacientoch s miernou až stredne ťažkou ulceróznou kolitídou ukázala, že tekutina z klyzmy sa na začiatku liečby, aj počas remisie po 12 týždňoch distribuuje predovšetkým v rekte a colon sigmoides a v menšom množstve v hrubom čreve.

Absorpcia a eliminácia

Špecifické farmakokinetické štúdie s liekom Salofalk 2 g/30 g Klysmen sa nerobili.

V štúdii s liekom Salofalk 4 g/60 g Klysmen na pacientoch s ulceróznou kolitídou v remisii plazmatické koncentrácie 5-ASA dosiahli vrcholné hodnoty 0,92 μg/ml a N-Ac-5-ASA 1,62 μg/ml po cca 11-12 hodinách za podmienok rovnovážneho stavu (steady-state). Stupeň eliminácie bol približne 13 % (hodnota po 45 hodinách); podstatná časť (85 %) bola eliminovaná vo forme metabolitu N-Ac-5-ASA.

Plazmatické koncentrácie u detí s chronickým zápalovým ochorením liečenými s liekom Salofalk 4 g/60 g Klysmen počas steady-state boli 0,5-2,8 μg/ml u 5-ASA a 0,9-4,1 μg/ml u N-Ac-5-ASA.

Plazmatické koncentrácie u detí s chronickým zápalovým ochorením liečenými s liekom Salofalk 2 g/30 g Klysmen počas steady-state boli 0,2-1,0 μg/ml u 5-ASA a 0,4-2,0 μg/ml u N-Ac-5-ASA.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané v konvenčných štúdiách na farmakologickú bezpečnosť, genotoxicitu, karcinogenitu (potkan) alebo reprodukčnú toxicitu nepreukázali žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Renálna toxicita (renálna nekróza a poškodenie epitelu proximálnych tubulov alebo celých nefrónov) bola pozorovaná v štúdiách na toxicitu po opakovanom podaní vysokých dávok mesalazínu p.o. Klinická významnosť týchto zistení nie je jasná.

6. Farmaceutické informácie

6.1 Zoznam pomocných látok

Karbomér 934 P, benzoan sodný, dihydrát edetanu disodného, disiričitan draselný, octan draselný, xantánová guma, čistená voda.

6.2 Inkompatibility

Žiadne.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote do 25 °C, chrániť pred svetlom.

Balenie otvoriť až tesne pred použitím.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Plastová fľaštička s aplikátorom a krytom, každá jednotlivo zabalená do fólie, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia: 7 x 4g/60g alebo 7 x 2g/30g

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzania s liekom

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Dr. Falk Pharma GmbH

Leinenweberstr. 5

791 08 Freiburg

Nemecko

8. Registračné číslo

Salofalk2g/30g Klysmen: 29/0179/92-C/S

Salofalk4g/60g Klysmen: 29/0229/13-S

9. Dátum prvej registrácie / predĺženia registrácie

Dátum prvej registrácie: 04.marec 1992

Dátum posledného predĺženia: 20.december 2006/bez časového obmedzenia

10. Dátum revízie textu

Jún 2013