Písomná informácia pre používateľa

Salofalk 250 tablety

Salofalk 500 tablety

Mesalazín

Gastrorezistentné tablety

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

- Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.

- Ak sa u vás vyskytneakýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

V tejto písomnej informácií pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Salofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Salofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety

3. Ako užívať Salofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Salofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Salofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety a na čo sa používa

Liečivo mesalazín patrí do skupiny chemoterapeutík na liečbu nešpecifických črevných zápalov.

Mesalazín má predovšetkým miestny účinok na sliznici čreva a v podslizničnom tkanive. Preto je dôležité, aby bol mesalazín dostupný v zapálených miestach tráviaceho traktu. Pre splnenie týchto kritérií sú tablety lieku Salofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety obalené vrstvou Eudragitu L, ktorá zabezpečuje odolnosť voči žalúdočnej kyseline a uvoľňovanie mesalazínu sa uskutočňuje až v čreve.

Gastrorezistentné tablety lieku Salofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety sa používajú na liečbu a prevenciu nešpecifických zápalov čreva – liečba akútneho štádia a prevencia recidívy ulceróznej kolitídy; liečba akútneho štádia a prevencia recidívy Crohnovej choroby.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Salofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety

NeužívajteSalofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety:

• keď máte hypersenzitivitu (alergiu) na kyselinu salicylovú, na salicyláty ako Aspirín (Acylpyrín) alebo na ostatné zložky lieku Salofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety (uvedených v časti 6),

• keď máte závažné ochorenie pečene alebo obličiek.

Upozornenia a opatrenia

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní lieku Salofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety.

Obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým, ako začnete užívať tento liek:

• keď máte problémy s pľúcami, zvlášť ak trpíte na bronchiálnu astmu,

• keď máte alergiu na sulfasalazín a zložky súvisiace s mesalazínom,

• keď máte problémy s pečeňou,

• keď máte problémy s obličkami.

Počas liečby vám môže váš lekár nariadiť prísny lekársky dohľad, a možno bude potrebné robiť pravidelné vyšetrenia krvi a moču.

Iné lieky a Salofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali, resp. budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi.

Informujte vášho lekára, ak užívate niektoré z nižšie uvedených liekov, pretože ich účinky sa môžu meniť (interakcie):

• azatioprin, 6-merkaptopurín alebo thioguanín (lieky používané na liečbu imunitných ochorení),

• lieky proti zrážaniu krvi (lieky na trombózu alebo na riedenie krvi ako napríklad warfarín).

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom predtým ako začnete užívať tento liek.

Počas tehotenstva môžete užívať Salofalk 250 tablety / Salofalk 500 tabletylen vtedy, ak vám to odporučí váš lekár.

Počas dojčenia môžete užívať Salofalk 250 tablety / Salofalk 500 tabletylen vtedy, ak vám to odporučí váš lekár, vzhľadom na to, že tento liek môže prechádzať do materského mlieka.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Liek neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Liek Salofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety obsahuje

Jedna tableta lieku Salofalk 250 tablety obsahuje 2,1 mmol (48 mg) sodíka. Jedna tableta Salofalk 500 tabletyobsahuje 2,1 mmol (49 mg) sodíka. Má sa vziať do úvahy u pacientov so zníženou funkcoiu obličiek alebo u pacientov na diéte s kontrolovaným obsahom sodíka.

3. Ako užívať Salofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety

Vždy užívajte liek Salofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dávkovanie

Na liečbu chronických zápalových ochorení čreva (Crohnova choroba a ulcerózna kolitída) sú dostupné lieky Salofalk 250 tablety a Salofalk 500 tablety. Ak denná odporúčaná dávka presiahne

1,5 g mesalazínu denne, užívajte Salofalk 500 tablety.

Dospelí:

V závislosti od individuálneho klinického stavu pacienta sa užívajú dávky podľa nižšie uvedenej schémy:

Denná dávka mesalazínu
Crohnova choroba	Ulcerózna kolitída
akútny atak	akútny atak
1,5 g - 4,5 g	1,5 g - 3,0 g
3 x 2 tablety až 3 x 6 tabliet Salofalk 250 tablety	3 x 2 tablety až 3 x 4 tablety Salofalk 250 tablety
ALEBO	ALEBO
3 x 1 tableta až 3 x 3 tablety Salofalk 500 tablety	3 x 1 tableta až 3 x 2 tablety Salofalk 500 tablety
Remisia/dlhodobá liečba
1,5 g
3 x 2 tablety Salofalk250 tablety
ALEBO
3 x 1 tableta Salofalk 500 tablety

Použitie u detí a dospievajúcich

Deti staršie ako 6 rokov a adolescenti:

Spýtajte sa svojho ošetrujúceho lekára na presné dávkovanie lieku Salofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety pre svoje dieťa.

V závislosti od individuálneho klinického stavu sa užíva počas akútneho štádia na začiatku 30-50 mg mesalazínu na kg telesnej hmotnosti denne, ktoré musia byť podané v rozdelených dávkach. Maximálna dávka je 75 mg mesalazínu na kg telesnej hmotnosti na deň. Celková dávka mesalazínu nesmie presiahnuť odporúčanú dávku pre dospelých.

Na udržanie remisie sa v závislosti od individuálneho klinického stavu užíva na začiatku 15-30 mg mesalazínu na kg telesnej hmotnosti na deň, ktoré musia byť podané v rozdelených dávkach.Celková dávka mesalazínu nesmie presiahnuť odporúčanú dávku pre dospelých.

Vo všeobecnosti užívajú deti s telesnou hmotnosťou do 40 kg polovičnú dávku z dávky u dospelého a deti nad 40 kg môžu užívať normálnu dávku ako u dospelých.

Všeobecné podmienky užívania:

Požadované množstvo tabliet sa má užiť 1 hodinu pred jedlom ráno, napoludnie a večer. Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom tekutiny.

Liečba liekom Salofalk 250 tablety / Salofalk500 tablety môže byť úspešná, iba ak sa v priebehu akútneho štádia zápalu, aj pri dlhodobom užívaní postupuje pravidelne a dôsledne.

Dĺžka liečby závisí od povahy, závažnosti a priebehu ochorenia. Váš lekár Vám povie, ako dlho liečba potrvá.

Ak máte dojem, že účinok lieku je priveľmi silný alebo priveľmi slabý, povedzte to svojmu lekárovi.

V ojedinelých prípadoch sa u pacientov s čiastočným odstránením čreva, príp. po črevnej operácii v oblasti prechodu medzi tenkým a hrubým črevom (ileocekálna chlopňa) pozorovalo vylučovanie nerozpustených tabliet stolicou v dôsledku príliš rýchleho prechodu črevným traktom.

Ak ste užili viac lieku Salofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety, ako ste mali

Ak máte pochybnosti, čo máte v takomto prípade urobiť, opýtajte sa svojho lekára a on rozhodne o ďalšom postupe.

Doposiaľ neboli hlásené žiadne prípady predávkovania. Vďaka špecifickým vlastnostiam mesalazínu v lieku Salofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety nie je pravdepodobné, že by sa objavili nejaké príznaky predávkovania ani pri vysokých dávkach. Vo všeobecnosti nie sú potrebné žiadne opatrenia, pretože nie je pravdepodobné, aby mesalazín dosiahol extrémne vysoké hladiny v krvi.

Ak ste jednorazovo užili vyššiu dávku, ako máte predpísané, pri ďalšej dávke postupujte podľa predpisu a neznižujte dávku.

Ak ste užili menej tabliet alebo ste zabudli užiť liek Salofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety

Ak si uvedomíte včas, že ste zabudli užiť svoju dávku, užite ju okamžite. Ak si spomeniete až tesne pred užitím nasledovnej dávky, užite až nasledovnú dávku. Neužívajte dvojitú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku, ale pokračujte v predpísanom dávkovaní.

Ak prestanete užívaťSalofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára, alebo lekárnika.

Vždy pred predčasným ukončením alebo prerušením liečby sa poraďte so svojim lekárom.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj liek Salofalk250 tablety / Salofalk 500 tablety môže mať nežiaduce účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Všetky lieky môžu spôsobiť alergické reakcie, aj keď závažné alergické reakcie sú veľmi zriedkavé. V prípade, že sa u vás prejaví ktorýkoľvek z nasledujúcich príznakov, okamžite informujte svojho lekára.

• alergická kožná vyrážka

• horúčka

• ťažkosti s dýchaním

Ak zaznamenáte výrazné zhoršenie vášho zdravotného stavu, zvlášť ak je sprevádzané horúčkou a bolesťou hrdla, prestaňte užívať tablety a informujte okamžite vášho lekára. Tieto príznaky môžu byť, veľmi zriedkavo, dôsledkom zníženia počtu bielych krviniek (stav zvaný agranulocytóza). Tento stav môže spôsobiť, že budete viac náchylný na získanie závažnej infekcie.

Vyšetrenie krvi potvrdí, či sú tieto príznaky dôsledkom účinku tohto lieku na vašu krv.

Nasledujúce vedľajšie účinky boli zaznamenané u pacientov užívajúcich mesalazín:

Zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 z 1 000 pacientov):

• bolesti brucha, hnačka, plynatosť (flatulencia), napínanie a vracanie, zápcha,

• bolesti hlavy, závraty,

• bolesť hrudníka, dýchavičnosť a opuchy dolných končatín z dôvodu účinku na srdce.

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 z 10 000 pacientov):

• zmeny vo funkcii obličiek, niekedy s opuchom dolných končatín,

• silná bolesť brucha z dôvodu akútneho zápalu pankreasu,

• horúčka, bolesť hrdla alebo nepokoj z dôvodu zmien krvného obrazu,

• alergická alebo zápalová reakcia tento liek v pľúcach spôsobuje krátky dych, kašeľ, dýchavičnosť, zatienené pľúca na rôntgenovom snímku alergická reakcia na tento liek v čreve spôsobuje silnú hnačku a bolesť brucha,

• kožná vyrážka alebo zápal,

• bolesti svalov a kĺbov,

• žltačka alebo bolesti brucha z dôvodu poruchy pečene a žlčových ciest,

• vypadávanie vlasov a plešatosť,

• zníženie citlivosti a brnenie v rukách a v nohách (periférna neuropatia),

• reverzibilné (dočasné) zníženie v produkcii spermií.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom:

Štátneho ústavu pre kontrolu liečiv
Sekcia bezpečnosti liekov a klinického skúšania
Kvetná 11
825 08 Bratislava 26

Tel: + 421 2 507 01 206

Fax: + 421 2 507 01 237

internetová stránka: http://www.sukl.sk/sk/bezpecnost-liekov

e-mail: neziaduce.ucinky@sukl.sk

Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávaťSalofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Nepoužívajte po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je uvedený na škatuľke po „Použ. do“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia aďalšie informácie

Čo Salofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety obsahuje

Jedna gastrorezistentná tableta Salofalk 250 tabletyobsahuje:

Liečivo:mesalazín, 250 mg.

Pomocné látky:

Jadro tablety: bezvodý uhličitan sodný, glycín, povidón, mikrokryštalická celulóza, bezvodý koloidný oxid kremičitý, kalciumstearát.

Izolačná vrstva: hypromelóza.

Obal tablety: metakrylátový kopolymér typ A, metakrylátový kopolymér typ C, mastenec, makrogol 6000, oxid titaničitý (E 171), žltý oxid železitý (E 172).

Jedna gastrorezistentná tableta Salofalk 500 tablety obsahuje:

Liečivo:mesalazín, 500 mg.

Pomocné látky:

Jadro tablety: bezvodý uhličitan sodný, glycín, povidón, mikrokryštalická celulóza, bezvodý koloidný oxid kremičitý, kalciumstearát, sodná soľ karmelózy.

Izolačná vrstva: hypromelóza.

Obal tablety: metakrylátový kopolymér typ A, metakrylátový kopolymér typ C, mastenec, makrogol 6000, oxid titaničitý (E 171), žltý oxid železitý (E 172).

Ako vyzerá Salofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety a obsah balenia

Okrúhle tablety bledožltej až okrovej farby, matný hladký povrch bez deliacej ryhy.

Liek Salofalk 250 tablety / Salofalk 500 tablety jek dispozícii v blistrovom balení po 50 alebo 100 gastrorezistentných tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Dr. Falk Pharma GmbH

Leinenweberstr. 5

79108 Freiburg

Nemecko

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v júni 2013.

Príloha č. 1b k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č.: 2012/06105

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. Názov lieku

Salofalk500 tablety

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie

Liečivo: mesalazín 500 mg v jednej tablete

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. Lieková forma

Gastrorezistentná tableta

Okrúhla tableta bledožltej až okrovej farby, matný hladký povrch bez deliacej ryhy.

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba akútneho štádia a profylaxia recidívy ulceróznej kolitídy.

Liečba akútneho štádia a profylaxia recidívy Crohnovej choroby.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Na liečbu chronických zápalových ochorení čreva (Crohnova choroba a ulcerózna kolitída) sú dostupné lieky Salofalk 250 tablety a Salofalk 500 tablety.

Ak denná odporúčaná dávka presiahne 1,5 g mesalazínu denne, má sa užívať liek Salofalk 500 tablety.

Dospelí:

V závislosti od individuálneho klinického stavu pacienta sa užívajú dávky podľa nižšie uvedenej schémy:

Denná dávka mesalazínu
Crohnova choroba	Ulcerózna kolitída
akútny atak	akútny atak
1,5 g - 4,5 g	1,5 g - 3,0 g
3 x 1 tableta až 3 x 3 tablety Salofalk 500 tablety	3 x 1 tableta až 3 x 2 tablety Salofalk 500 tablety
Remisia/dlhodobá liečba
1,5 g
3 x 1 tableta Salofalk 500 tablety

Deti:

Pri lieku Salofalk 500 tablety nie je dostatočne zdokumentovaný účinok na deti (vek 6 – 18 rokov).

Deti staršie ako 6 rokov a adolescenti:

V závislosti od individuálneho klinického stavu sa užíva počas akútneho štádia na začiatku 30-50 mg mesalazínu na kg telesnej hmotnosti denne, v rozdelených dávkach. Maximálna dávka: 75 mg/kg/deň. Celková dávka mesalazínu nesmie presiahnuť odporúčanú dávku pre dospelých.

Na udržanie remisie sa užíva na začiatku 15-30 mg mesalazínu na kg telesnej hmotnosti denne, v rozdelených dávkach.Celková dávka mesalazínu nesmie presiahnuť odporúčanú dávku pre dospelých.

Vo všeobecnosti užívajú deti s telesnou hmotnosťou do 40 kg polovičnú dávku z dávky u dospelého a deti nad 40 kg môžu užívať normálnu dávku ako u dospelých.

Všeobecné podmienky užívania:

Požadované množstvo tabliet sa má užiť 1 hodinu pred jedlom ráno, napoludnie a večer. Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom tekutiny.

Liečba liekmi Salofalk 250 tablety a Salofalk 500 tablety môže byť úspešná, iba ak sa v priebehu akútneho štádia zápalu, aj pri dlhodobom užívaní postupuje pravidelne a dôsledne.

Dĺžka liečby závisí od charakteru, závažnosti a priebehu ochorenia.

Akútna epizóda ulceróznej kolitídy alebo Crohnovej choroby obyčajne ustúpi počas 8-12 týždňov. Dlhšie užívanie vysokých dávok nie je efektívne.

Poznámka:

V ojedinelých prípadoch sa u pacientov s čiastočným odstránením čreva, príp. po črevnej operácii v oblasti prechodu medzi tenkým a hrubým črevom (ileocekálna chlopňa) pozorovalo vylučovanie nerozpustených tabliet lieku Salofalk 500 tablety stolicou v dôsledku príliš rýchleho prechodu črevným traktom.

4.3 Kontraindikácie

Liek Salofalk 500 tablety sa nesmie používať pri:

• známej precitlivenosti na kyselinu salicylovú, jej deriváty alebo na inú zložku lieku;

• ťažkých poruchách funkcie pečene a obličiek;

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Podľa zváženia ošetrujúceho lekára sa majú urobiť pred liečbou a počas liečby vyšetrenia krvi (diferenciálny krvný obraz; pečeňové funkcie ako ALT alebo AST; sérový kreatinín) a moču (testovacie prúžky / sediment). Kontrolné vyšetrenia sa odporúčajú urobiť 14 dní po začatí liečby, potom ešte 2-krát až 3-krát v intervaloch 4 týždne. Pri normálnych nálezoch sú potrebné ďalšie kontrolné vyšetrenia raz za štvrť roka, pri výskyte ďalších chorobných príznakov okamžite.

Opatrnosť je nutná u pacientov s pečeňovou dysfunkciou.

Liek Salofalk 500 tablety nemajú užívať pacienti s renálnou dysfunkciou.U pacientov, u ktorých sa počas liečby objaví renálna dysfunkcia, môže ísť o nefrotoxicitu spôsobenú mesalazínom.

Pri poruchách funkcie pľúc, najmä pri bronchiálnej astme, je v priebehu užívania lieku Salofalk 500 tablety potrebné dôsledné sledovanie.

U pacientov so známou precitlivenosťou na lieky s obsahom sulfasalazínu sa má liečba liekom Salofalk 500 tablety začať len pod prísnym lekárskym dozorom. Pri výskyte akútnych prejavov intolerancie, napr. brušných kŕčov, akútnych bolestí brucha, horúčky, úporných bolestí hlavy a kožných vyrážok, sa musí liečba okamžite prerušiť.

Jedna tableta Salofalk 500 tablety obsahuje 2,1 mmol (49 mg) sodíka. Má sa vziať do úvahy u pacientov so zníženou funkcoiu obličiek alebo u pacientov na diéte s kontrolovaným obsahom sodíka.

4.5 Liekové a iné interakcie

Neboli vykonané špecifické štúdie interakcií.

U pacientov, ktorí sú súbežne liečení azatioprinom, 6-merkaptopurínom alebo tioguanínom, je potrebné počítať s možným zvýšením myelosupresívneho účinku azatioprinu, 6-merkaptopurínu alebo tioguanínu.

Mesalazín môže znížiť antikoagulačný účinok warfarínu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

O užívaní lieku Salofalk 500 tablety u tehotných žien nie sú dostatočné údaje. U limitovaného počtu tehotných žien, ktoré boli liečené mesalazínom, neboli pozorované žiadne negatívne účinky na priebeh tehotenstva alebo na zdravie plodu a novorodenca. Žiadne relevantné epidemiologické údaje nie sú momentálne dostupné. Objavil sa jeden izolovaný prípad renálneho zlyhania u novorodenca ženy, ktorá počas tehotenstva užívala dlhodobo vysoké dávky mesalazínu (2-4 g/deň p.o.).

Štúdie na zvieratách po perorálnom podaní mesalazínu nepreukázali žiadne priame alebo nepriame negatívne účinky na tehotenstvo, embryonálny vývoj, vývoj plodu, pôrod alebo postnatálny vývoj novorodenca.

Napriek tomu sa v tehotenstve má liek Salofalk 500 tablety používať iba v prípade, ak prínos významne preváži možné riziko.

N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina a malé množstvo mesalazínu prechádza do materského mlieka. Zatiaľ chýbajú dostatočné skúsenosti s užívaním lieku počas dojčenia. Nemožno vylúčiť prejavy hypersenzitivity u dieťaťa, ako je napríklad hnačka. Liek Salofalk 500 tablety sa má užívať počas dojčenia iba v prípade, ak prínos významne preváži možné riziko. Ak sa u dojčeného dieťaťa objaví hnačka, má sa dojčenie ukončiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neboli pozorované žiadne účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Počas užívania mesalazínu boli zaznamenané nasledovné nežiaduce účinky:

Trieda orgánových systémov	frekvencia podľa konvencií MedDRA
	zriedkavé (≥ 1/10 000 až <1/1 000)	veľmi zriedkavé (< 1/ 10 000)
Ochorenia krvi a lymfatického systému		Zmeny v počte krviniek (aplastická anémia, agranulocytóza, pancytopénia, neutropénia, leukopénia, trombocytopénia)
Poruchy nervového systému	Bolesti hlavy, závraty	periférna neuropatia
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	Zápal srdcového svalu Zápal osrdcovníka
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastina (medziplúcia)		Alergická a fibrotická pľúcna reakcia (vrátane dýchavičnosti, kašľu, bronchospasmu, alveolitídy, pľúcnej eozinofílie, pľúcnej infiltrácie, zápalu pľúc).
Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu	Bolesti brucha, hnačka, plynatosť, napínanie na vracanie, vracanie, zápcha	Akútny zápal slinivky brušnej
Poruchy obličiek a močovej sústavy		Porucha činnosti obličiek vrátane akútnej a chronickej intersticiálnej nefritídy a renálnej nedostatočnosti
Poruchy kože a podkožného tkaniva		Vypadávanie vlasov (alopécia)
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva		Bolesti svalov a kĺbov (artralgia, myalgia)
Poruchy imunitného systému		Hypersenzitívne reakcie ako sú alergické vyrážky, lieková horúčka, systémový lupus erytematosus, pankolitída
Ochorenia pečene a žlčových ciest		Zmeny vo funkcii pečene (zvýšenie hodnôt transamináz, parametrov cholestázy), hepatitída, cholestatická hepatitída
Ochorenia reprodukčného systému		Oligospermia (reverzibilná)

4.9 Predávkovanie

Údaje o predávkovaní sú zriedkavé (napríklad možné sebevražedné správanie pri vysokých perorálnych dávkach mesalazínu), a z nich nie je možné naznačovať renálnu a hepatitickú toxicitu. Neexistuje špecifické antidotum a liečba je symptomatická a podporná.

5. Farmakologické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Chemoterapeutikum nešpecifických črevných zápalov

ATC kód: A07EC02

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Mechanizmus účinku mesalazínu nie je ešte celkom objasnený. Štúdie in vitroukázali, že mechanizmus inhibície lipooxygenázy môže byť významným faktorom účinku.

Bol preukázaný tiež vplyv na obsah prostaglandínov v intestinálnej mukóze. Mesalazín (5-aminosalicylová kyselina / 5-ASA) tiež pôsobí ako zachytávač radikálov reaktívnych zlúčenín kyslíka.

Perorálne podaný mesalazín má predovšetkým lokálny účinok na intestinálnej mukóze a v podslizničnom tkanive. Preto je dôležité, aby bol mesalazín dostupný v zapálených miestach tráviaceho traktu. Systémová dostupnosť a jeho plazmatická koncentrácia preto nie sú relevantné pre terapeutický účinok, ale majú význam pri posúdení bezpečnosti. Pre splnenie týchto kritérií sú tablety lieku Salofalk 500 tablety sú obalené vrstvou Eudragitu L, ktorá zabezpečuje odolnosť voči žalúdočnej kyseline a uvoľňovanie mesalazínu je závislé od pH.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Všeobecné vlastnosti mesalazínu:

Absorbcia

Absorbcia mesalazínu je najvyššia v proximálnych častiach a najnižšia v distálnych častiach čreva.

Biotransformácia

Mesalazín sa metabolizuje pred vstupom do krvného obehu v intestinálnej mukóze a v pečeni na farmakologicky neaktívnu N-acetyl-5-aminosalicylovú kyselinu (N-Ac-5-ASA). Acetylácia je pravdepodobne nezávislá od acetylátorového fenotypu pacienta. Časť mesalazínu sa acetyluje baktériami v hrubom čreve. 43 % mesalazínu a 78 % N-Ac-5-ASA sa viaže na sérové bielkoviny.

Eliminácia/exkrécia

Mesalazín a jeho metabolit N-Ac-5-ASA sa vylučujú stolicou (hlavná časť), močom (množstvo kolíše medzi 20 a 50 % v závislosti od spôsobu podania, liekovej formy a pridruženého spôsobu vylučovania) a žlčovými cestami (malá časť). Močom sa vylučuje predovšetkým vo forme N-Ac-5-ASA. Približne 1 % perorálne podaného mesalazínu prechádza do materského mlieka, prevažne ako N-Ac-5-ASA.

Špecifické vlastnosti lieku Salofalk 500 tablety

Distribúcia

^{Kombinovaná farmakoscintigrafická/farmakokinetická štúdia na pacientoch ukázala, že liek Salofalk 500 tablety dosiahne ileocekálnu oblasť približne po 3-4 hodinách, ak sa užijú súčasne s jedlom a colon ascendens dosiahne približne po 4-5 hodinách. Celkový čas prechodu tráviacim systémom je cca 17 hodín.}

Absorbcia

Uvoľňovanie mesalazínu z lieku Salofalk 500 tablety začína po prestávke, ktorá trvá približne 3-4 hodiny. Maximálne plazmatické koncentrácie dosiahne po asi 5 hodinách (ileocekálna oblasť) a pri dávke 5 x 500 mg (3 x 1 tableta lieku Salofalk 500 tablety) sú 3,0 ± 1,6 g/ml pre 5-ASA a 3,4 ± 1,6 g/ml pre metabolit N-Ac-5-ASA.

Eliminácia

Renálna rýchlosť eliminácie pre mesalazín a N-Ac-5-ASA počas 24 hodín po opakovanom podaní (3 x 1 tableta lieku Salofalk 500 tablety počas 2 dní; 1 tablety na tretí deň – deň vyšetrenia) bola približne 60 %.

Nezmetabolizovaný mesalazín po perorálnom podaní tvoril asi 10 %.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané v konvenčných štúdiách na farmakologickú bezpečnosť, genotoxicitu, karcinogenitu (potkan) alebo reprodukčnú toxicitu nepreukázali žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Renálna toxicita (renálna nekróza a poškodenie epitelu proximálnych tubulov alebo celých nefrónov) bola pozorovaná v štúdiách na toxicitu po opakovanom podaní vysokých dávok mesalazínu p.o. Klinická významnosť týchto zistení nie je jasná.

6. Farmaceutické informácie

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety: bezvodý uhličitan sodný, glycín, povidón, mikrokryštalická celulóza, bezvodý koloidný oxid kremičitý, kalciumstearát, sodná soľ karmelózy.

Izolačná vrstva: hypromelóza.

Obal tablety: metakrylátový kopolymér typ A, metakrylátový kopolymér typ C, mastenec, makrogol 6000, oxid titaničitý (E 171), žltý oxid železitý (E 172).

6.2 Inkompatibility

Žiadne.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplotách do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

ALU/PVC/PVDC blistrové pásy v papierových škatuľkách, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia: 50 alebo 100 gastrorezistentných tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzania s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Dr. Falk Pharma GmbH

Leinenweberstr. 5

791 08 Freiburg

Nemecko

8. Registračné číslo

73/0026/87-S

9. Dátum prvej registrácie / predĺženia registrácie

15.06.1987/bez časového obmedzenia

10. Dátum revízie textu

November 2012