Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2013/01038

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. Názov lieku

Salofalk 500 čapíky

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie

Liečivo: mesalazín 500 mg v jednom čapíku

Pomocné látky: cetylalkohol

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. Lieková forma

Čapík

Čapíky bielej až krémovej farby.

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikácie

Akútna liečba zápalových ochorení hrubého čreva s rektálnou lokalizáciou (ulcerózna kolitída, proktitída, zápal análneho kanála) a profylaxia recidívy.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Liečba akútnych epizód ulceróznej kolitídy:

V závislosti od klinického stavu sa 3-krát denne zavedie 1 čapík lieku Salofalk 500 čapíky do konečníka (ekvivalentné 1500 mg mesalazínu denne).

Prevencia recidívy ulceróznej kolitídy:

Keď sa dosiahne remisia, dávka sa zredukuje na 3-krát denne 250 mg mesalazínu (ekvivalentné 750 mg mesalazínu denne). V takom prípade sa podáva liek Salofalk 250 čapíky.

Deti:

S podávaním lieku Salofalk 500 čapíky deťom sú malé skúsenosti a nie je dostatočne zdokumentovaný účinok na deti.

Všeobecné podmienky podávania:

Ak sa liek Salofalk 500 čapíky má podávať trikrát denne, aplikuje sa do konečníka ráno, napoludnie a večer.

Liečba liekom Salofalk 500 čapíky môže byť úspešná, iba ak sa podáva pravidelne a dôsledne.

Dĺžka liečby závisí od charakteru, závažnosti a priebehu ochorenia. Akútne štádium ochorenia by malo odznieť po 8 – 12 týždňoch liečby. O dĺžke liečby rozhoduje v konkrétnom prípade ošetrujúci lekár.

4.3 Kontraindikácie

Liek Salofalk 500 čapíky sa nesmie podávať pri:

- precitlivenosti na kyselinu acetylsalicylovú, jej deriváty alebo na inú zložku lieku;

- ťažkých poruchách funkcie pečene a obličiek;

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Podľa zváženia ošetrujúceho lekára sa majú urobiť pred a počas liečby vyšetrenia krvi (diferenciálny krvný obraz; pečeňové funkcie ako ALT alebo AST; sérový kreatinín) a moču (testovacie prúžky / sediment). Kontrolné vyšetrenia sa odporúčajú urobiť 14 dní po začatí liečby, potom ešte 2-krát až 3-krát v intervaloch 4 týždne. Pri normálnych nálezoch sú potrebné ďalšie kontrolné vyšetrenia raz za štvrť roka, pri výskyte ďalších chorobných príznakov okamžite.

Opatrnosť je nutná u pacientov s pečeňovou dysfunkciou.

Liek Salofalk 500 čapíky sa nemá podávať pacientom s renálnou dysfunkciou.U pacientov, u ktorých sa počas liečby objaví renálna dysfunkcia, môže ísť o nefrotoxicitu spôsobenú mesalazínom.

Pri poruchách funkcie pľúc, najmä pri bronchiálnej astme, je v priebehu podávania lieku Salofalk 500 čapíky potrebné dôsledné sledovanie.

U pacientov so známou precitlivenosťou na lieky s obsahom sulfasalazínu sa má liečba liekom Salofalk 500 čapíky začať len pod prísnym lekárskym dozorom. Pri výskyte akútnych prejavov intolerancie, napr. brušných kŕčov, akútnych bolestí brucha, horúčky, úporných bolestí hlavy a kožných vyrážok, sa musí liečba okamžite prerušiť.

Liek Salofalk 500 čapíky obsahuje cetylalkohol. Môže vyvolať lokálne kožné reakcie (napr. kontaktnú dermatitídu).

4.5 Liekové a iné interakcie

Neboli vykonané špecifické štúdie interakcií.

U pacientov, ktorí sú súbežne liečení azatioprinom, 6-merkaptopurínom alebo tioguanínom, je potrebné počítať s možným zvýšením myelosupresívneho účinku azatioprinu, 6-merkaptopurínu alebo tioguanínu.

Mesalazín môže znížiť antikoagulačný účinok warfarínu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

O podávaní lieku Salofalk 500 čapíky u tehotných žien nie sú dostatočné údaje. U limitovaného počtu tehotných žien, ktoré boli liečené mesalazínom, neboli pozorované žiadne negatívne účinky na priebeh tehotenstva alebo na zdravie plodu a novorodenca. Žiadne relevantné epidemiologické údaje nie sú momentálne dostupné. Objavil sa jeden izolovaný prípad renálneho zlyhania u novorodenca ženy, ktorá počas tehotenstva užívala dlhodobo vysoké dávky mesalazínu (2-4 g/deň p.o.).

Štúdie na zvieratách po perorálnom podaní mesalazínu nepreukázali žiadne priame alebo nepriame negatívne účinky na tehotenstvo, embryonálny vývoj, vývoj plodu, pôrod alebo postnatálny vývoj novorodenca.

Napriek tomu sa má v tehotenstve podávať liek Salofalk 500 čapíky iba v prípade, ak prínos významne preváži možné riziko.

Laktácia

N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina a malé množstvo mesalazínu prechádza do materského mlieka. Zatiaľ chýbajú dostatočné skúsenosti s podávaním lieku počas dojčenia. Nemožno vylúčiť prejavy hypersenzitivity u dieťaťa, ako je napríklad hnačka. Liek Salofalk 500 čapíky sa má podávať počas dojčenia iba v prípade, ak prínos významne preváži možné riziko. Ak sa u dojčeného dieťaťa objaví hnačka, malo by sa dojčenie ukončiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neboli pozorované žiadne účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Počas užívania mesalazínu boli zaznamenané nasledovné nežiaduce účinky:

Trieda orgánových systémov	frekvencia podľa konvencií MedDRA
	zriedkavé (≥ 1/10 000 až <1/1 000)	veľmi zriedkavé (< 1/ 10 000)
Ochorenia krvi a lymfatického systému		Zmeny v počte krviniek (aplastická anémia, agranulocytóza, pancytopénia, neutropénia, leukopénia, trombocytopénia)
Poruchy nervového systému	Bolesti hlavy, závraty	periférna neuropatia
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	Zápal srdcového svalu Zápal osrdcovníka
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastina (medziplúcia)		Alergická a fibrotická pľúcna reakcia (vrátane dýchavičnosti, kašľu, bronchospasmu, alveolitídy, pľúcnej eozinofílie, pľúcnej infiltrácie, zápalu pľúc).
Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu	Bolesti brucha, hnačka, plynatosť, napínanie na vracanie, vracanie, zápcha	Akútny zápal slinivky brušnej
Poruchy obličiek a močovej sústavy		Porucha činnosti obličiek vrátane akútnej a chronickej intersticiálnej nefritídy a renálnej nedostatočnosti
Poruchy kože a podkožného tkaniva		Vypadávanie vlasov (alopécia)
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva		Bolesti svalov a kĺbov (artralgia, myalgia)
Poruchy imunitného systému		Hypersenzitívne reakcie ako sú: alergické vyrážky, lieková horúčka, systémový lupus erytematosus, pankolitída
Ochorenia pečene a žlčových ciest		Zmeny vo funkcii pečene (zvýšenie hodnôt transamináz, parametrov cholestázy), hepatitída, cholestatická hepatitída
Ochorenia reprodukčného systému		Oligospermia (reverzibilná)

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom

Štátneho ústavu pre kontrolu liečiv
Sekcia bezpečnosti liekov a klinického skúšania
Kvetná 11
825 08 Bratislava 26

Tel: + 421 2 507 01 206

Fax: + 421 2 507 01 237

internetová stránka: http://www.sukl.sk/sk/bezpecnost-liekov

e-mail: neziaduce.ucinky@sukl.sk

4.9 Predávkovanie

Údaje o predávkovaní sú zriedkavé (napríklad možné sebavražedné správanie pri vysokých perorálnych dávkach mesalazínu), a z nich nie je možné naznačovať renálnu a hepatitickú toxicitu. Neexistuje špecifické antidotum a liečba je symptomatická a podporná.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Črevné protizápalové liečivá

ATC kód: A07EC02

Mechanizmus účinku mesalazínu nie je ešte celkom objasnený. Štúdie in-vitro ukázali, že mechanizmus inhibície lipoxygenázy môže byť významným faktorom účinku.

Bol preukázaný tiež vplyv na obsah prostaglandínov v intestinálnej mukóze. Mesalazín (5-aminosalicylová kyselina / 5-ASA) tiež pôsobí ako vychytávač voľných kyslíkových radikálov.

Perorálne podaný mesalazín má predovšetkým lokálny účinok na intestinálnej mukóze a v podslizničnom tkanive.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Všeobecné vlastnosti mesalazínu:

Absorpcia

Absorpcia mesalazínu je najvyššia v proximálnych častiach a najnižšia v distálnych častiach čreva.

Biotransformácia

Mesalazín sa metabolizuje pred vstupom do krvného obehu v intestinálnej mukóze a v pečeni na farmakologicky neaktívnu N-acetyl-5-aminosalicylovú kyselinu (N-Ac-5-ASA). Acetylácia je pravdepodobne nezávislá od acetylátorového fenotypu pacienta. Časť mesalazínu sa acetyluje baktériami v hrubom čreve. 43 % mesalazínu a 78 % N-Ac-5-ASA sa viaže na sérové bielkoviny.

Eliminácia/exkrécia

Mesalazín a jeho metabolit N-Ac-5-ASA sa vylučujú stolicou (hlavná časť), močom (množstvo kolíše medzi 20 a 50 % v závislosti od spôsobu podania, liekovej formy a pridruženého spôsobu vylučovania) a žlčovými cestami (malá časť). Močom sa vylučuje predovšetkým vo forme N-Ac-5-ASA. Približne 1 % perorálne podaného mesalazínu prechádza do materského mlieka, prevažne ako N-Ac-5-ASA.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané v konvenčných štúdiách na farmakologickú bezpečnosť, genotoxicitu, karcinogenitu (potkan) alebo reprodukčnú toxicitu nepreukázali žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Renálna toxicita (renálna nekróza a poškodenie epitelu proximálnych tubulov alebo celých nefrónov) bola pozorovaná v štúdiách na toxicitu po opakovanom podaní vysokých dávok mesalazínu p.o. Klinická významnosť týchto zistení nie je jasná.

6. Farmaceutické informácie

6.1 Zoznam pomocných látok

Tuhý tuk, sodná soľ dokusátu, cetylalkohol.

6.2 Inkompatibility

Žiadne.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Chrániť pred svetlom a uchovávať pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC-fólia, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia: 10 alebo 30 čapíkov

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzania s liekom

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Dr. Falk Pharma GmbH.

Leinenweberstr. 5

791 08 Freiburg

Nemecko

8. Registračné číslo

29/0228/13-S

9. Dátum prvej registrácie/predĺženia registrácie

Dátum prvej registrácie: 15.jún 1987

Dátum posledného predĺženia: 26.január 2007/bez časového obmedzenia

10. Dátum revízie textu

Jún 2013