Písomná informácia pre používateľa

Salofalk 500 mg gastrorezistentný granulát s predĺženým uvoľňovaním

Mesalazín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám a nemali by ste ho dávať nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo

lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto

písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácií pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Salofalk 500 mg granulát a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Salofalk 500 mg granulát

3. Ako užívať Salofalk 500 mg granulát

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Salofalk 500 mg granulát

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Salofalk 500 mg granulát a na čo sa používa

Salofalk granulát obsahuje účinnú látku mesalazín, ktorá sa používa na liečbu črevných zápalov.

Salofalk 500 mg granulát sa používa na:
- liečbu akútnych atakov (záchvatov) a prevenciu ďalších atakov (recidívy) zápalu hrubého čreva (kolón) známeho ako ulcerózna kolitída.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Salofalk 500 mg granulát

NeužívajteSalofalk granulát:

• ak ste alergický na mesalazín, kyselinu salicylovú, na salicyláty ako Aspirín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).

• keď máte závažné ochorenie pečene alebo obličiek.

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať tento liek, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika:

• keď ste mali problémy s pľúcami, zvlášť ak trpíte na bronchiálnu astmu

• keď ste mali alergiu na sulfasalazín, látku podobnú mesalazínu

• keď máte problémy s pečeňou

• keď máte problémy s obličkami

Počas liečby vám môže váš lekár nariadiť prísny lekársky dohľad, a možno bude potrebné robiť pravidelné vyšetrenia krvi a moču.

Iné lieky a Salofalk granulát

Ak teraz užívatealebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívaťďalšie lieky, povedzteto svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Zvlášť:

- azatioprín, 6-merkaptopurín alebo tioguanín (lieky používané na liečbu imunitných ochorení)

- lieky proti zrážaniu krvi(lieky na trombózu alebo na riedenie krvi ako napríklad warfarín)
- laktulózu(liek používaný na liečbu zápchy) alebo iné prípravky, ktoré môžu zmeniť pH

vašej stolice

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali akékoľvek iné lieky, vrátane liekov vydaných bez lekárskeho predpisu, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Váš lekár bude vedieť rozhodnúť, čo je pre vás vhodné a či môžete užívať Salofalk granulát.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Počas tehotenstva môžete užívať Salofalk granulát len vtedy, ak vám to dovolí váš lekár.

Počas dojčenia môžete užívať Salofalk granulát len vtedy, ak vám to dovolí váš lekár, vzhľadom na to, že tento liek môže prechádzať do materského mlieka.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Salofalk granulát nemá žiadny alebo len zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Salofalk 500 mg granulát obsahuje aspartám a sacharózu

Tento liek obsahuje sladidlo aspartám. Aspartám obsahuje zdroj fenylalanínu. Môže byť škodlivý pre ľudí trpiacich fenylketonúriou. Jedno vrecko Salofalku 500 mg granulátu obsahuje 0,56 mg fenylalanínu.

Jedno vrecko obsahuje 0,02 mg sacharózy. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

3. Ako užívať granulát Salofalk 500 mg

Vždy užívajte Salofalk granulát presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Spôsob podávania

Salofalk granulát je výlučne na vnútorné užitie.

Salofalk granulát sanesmie žuť. Salofalk granulát užite tak, že si ho dáte priamo na jazyk, celý prehltnete a zapijete dostatočným množstvom tekutiny.

Dávkovanie

Dospelí a starší ľudia

Ak lekár neurčí inak, obvyklá dávka na liečbu akútnych atakov ulceróznej kolitídyje:

V závislosti od individuálneho klinického stavu pacienta, 3 ž 6 vreciek Salofalku 500 mg granulátu (čo zodpovedá 1,5g - 3 g mesalazínu denne) jedenkrát denne, najlepšie ráno alebo 1 až 2 vrecká Salofalku 500 mg granulátu trikrát denne (ráno, na obed, večer).

Prevencia recidívy (zhoršenia) ulceróznej kolitídy

Obvyklá dávka na prevenciu ďalších atakov ulceróznej kolitídy je jedno vrecko Salofalku 500 mg granulátu trikrát denne (čo zodpovedá 1,5 g mesalazínu denne).

Ak váš lekár zistil, že máte zvýšené riziko recidívy, dávka na prevenciu ďalších atakov ulceróznej kolitídy je:

6 vreciek Salofalku 500 mg granulátu jedenkrát denne, najlepšie ráno (čo zodpovedá 3 g mesalazínu denne).

Obvykle pri vyššom dávkovaní mesalazínu ako 1,5 g mesalazínu a až 3 g mesalazínu, ak je to možné, má sa užívať Salofalk 1000 mg, Salofalk 1,5 g a Salofalk 3 g granulát.

Použitie u detí

Účinok na deti (vek 6 – 18 rokov) nie je dostatočne zdokumentovaný.

Deti vo veku 6 rokov a staršie

Spýtajte sa svojho ošetrujúceho lekára na presné dávkovanie Salofalku granulátu pre svoje dieťa.

Počas akútnych atakov: v závislosti od individuálneho stavu sa užíva na začiatku 30-50 mg mesalazínu na kg telesnej hmotnosti denne, najlepšie ráno alebo v rozdelených dávkach. Maximálna dávka je 75 mg mesalazínu na kg telesnej hmotnosti na deň. Celková dávka nesmie presiahnuť maximálnu dávku pre dospelých.

Na prevenciu recidívy (zhoršenia zdravotného stavu): v závislosti od individuálneho stavu sa užíva na začiatku 15-30 mg mesalazínu na kg telesnej hmotnosti denne, ktoré musia byť podané v rozdelených dávkach. Celková dávka nesmie presiahnuť odporúčanú dávku pre dospelých.
Vo všeobecnosti užívajú deti s telesnou hmotnosťou do 40 kg polovičnú dávku z dávky u dospelého a deti nad 40 kg môžu užívať obvyklú dávku ako u dospelých.

Dĺžka liečby

Váš lekár vám povie, ako dlho liečba potrvá. Bude to závisieť od vášho zdravotného stavu.
Na dosiahnutie maximálneho účinku tohto lieku musíte Salofalk granulát užívať pravidelne a dôsledne, a to v priebehu akútneho štádia zápalu, ako aj pri dlhodobom užívaní.

Ak máte dojem, že účinok lieku je priveľmi silný alebo priveľmi slabý, povedzte to svojmu lekárovi.

Ak ste užili viac Salofalku granulátu, ako ste mali
Ak máte pochybnosti, čo máte v takomto prípade urobiť, opýtajte sa svojho lekára a on rozhodne o ďalšom postupe. Ak ste jednorazovo užili vyššiu dávku Salofalku granulátu, ako máte predpísané, pri ďalšej dávke postupujte podľa predpisu a neznižujte dávku.

Ak ste zabudli užiť Salofalk granulát
Neužívajte dvojitú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Salofalk granulát
Neprestaňte s užívaním tohto lieku, pokiaľ ste sa predtým neporadili so svojim lekárom.
Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj Salofalk granulát môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Všetky lieky môžu spôsobiť alergické reakcie, aj keď závažné alergické reakcie sú veľmi zriedkavé. V prípade, že sa u vás prejaví ktorýkoľvek z nasledujúcich príznakov, okamžite informujte svojho lekára:
- alergická kožná vyrážka
- horúčka
- ťažkosti s dýchaním

Ak zaznamenáte výrazné zhoršenie vášho zdravotného stavu, zvlášť ak je sprevádzané horúčkou a/alebo bolesťou hrdla, prestaňte užívať tento lieka okamžite informujte vášho lekára.
Tieto príznaky môžu byť, veľmi zriedkavo, dôsledkom zníženia počtu bielych krviniek (stav zvaný agranulocytóza). Tento stav môže spôsobiť, že budete viac náchylný na získanie závažnej infekcie.
Vyšetrenie krvi potvrdí, či sú tieto príznaky dôsledkom účinku tohto lieku na vašu krv.

Nasledujúce vedľajšie účinky boli zaznamenané u pacientov užívajúcich mesalazín:

Zriedkavé vedľajšie účinky(postihujú menej ako 1 z 1 000 pacientov):
- bolesti brucha, hnačka, plynatosť (flatulencia), napínanie na vracanie, vracanie
- bolesti hlavy, závraty
- bolesť hrudníka, dýchavičnosť a opuchy dolných končatín z dôvodu účinku na srdce

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky(postihujú menej ako 1 z 10 000 pacientov):
- zmeny vo funkcii obličiek, niekedy s opuchom končatín a bolesťou v slabinách
- silná bolesť brucha z dôvodu akútneho zápalu pankreasu
- horúčka, bolesť hrdla alebo celkový pocit choroby z dôvodu zmien krvného obrazu
- dýchavičnosť, kašeľ, sipot, zatienené pľúca na röntgenovom snímku, spôsobené

alergickou alebo zápalovou reakciou na tento liek v pľúcach
- silná hnačka a bolesť brucha, spôsobená alergickou reakciou na tento liek v čreve
- kožná vyrážka alebo zápal
- bolesti svalov a kĺbov
- žltačka alebo bolesti brucha z dôvodu poruchy pečene a žlčových ciest
- vypadávanie vlasov a plešatosť
- zníženie citlivosti a brnenie v rukách a v nohách (periférna neuropatia)
- reverzibilné (dočasné) zníženie produkcie spermií

Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.
Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Salofalk granulát

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte Salofalk granulát po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke a vrecku po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Salofalk 500 mg granulát obsahuje:

Jedno vrecko Salofalku 500 mg granulát obsahuje:

Liečivo: mesalazín, 500 mg

Pomocné látky: aspartám (E951), sodná soľ karmelózy, mikrokryštalická celulóza,

bezvodá kyselina citrónová, bezvodý koloidný oxid kremičitý, hypromelóza, magnéziumstearát, kopolymér kyseliny metakrylovej a metylmetakrylátu (1:1) (Eudragit L 100), metylcelulóza, polyakrylátová disperzia 40 % (Eudragit NE 40 D obsahujúci 2 % nonoxynol 100), povidón K 25, simetikón, kyselina sorbová, mastenec, oxid titaničitý (E171), trietyl citrát, aróma vanilkového krému (obsahuje sacharózu).

Ako vyzerá Salofalk 500 mg granulát a obsah balenia

Salofalk 500 mg gastrorezistentné granuly s predĺženým uvoľňovaním majú tvar tyčinky alebo

sú guľaté a majú sivobielu farbu. Jedno vrecko obsahuje 930 mg granulátu.
Salofalk 500 mg granulát je k dispozícii v baleniach po 50, 100 a 300 vreciek.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Dr. Falk Pharma GmbH

Leinenweberstr. 5

79108 Freiburg

Nemecko


Tento liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:
Bulharsko, Česká republika, Dánsko, Fínsko, Nemecko, Veľká Británia, Grécko, Maďarsko, Írsko, Lotyšsko, Holandsko, Nórsko, Poľsko, Portugalsko, Slovensko, Slovinsko, Švédsko a Španielsko: Salofalk.
Belgicko, Luxembursko: Colitofalk.
Rakúsko: Mesagran.

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v08/2014.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. Názov lieku

Salofalk 500 mg gastrorezistentný granulát s predĺženým uvoľňovaním

Salofalk 1000 mg gastrorezistentný granulát s predĺženým uvoľňovaním

Salofalk 1,5 g gastrorezistentný granulát s predĺženým uvoľňovaním

Salofalk 3 g gastrorezistentný granulát s predĺženým uvoľňovaním

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie

Jedno vrecko Salofalku 500 mg granulátu obsahuje 500 mg mesalazínu.

Jedno vrecko Salofalku 1000 mg granulátu obsahuje 1000 mg mesalazínu.

Jedno vrecko Salofalku 1,5 g granulátu obsahuje 1,5 g mesalazínu.

Jedno vrecko Salofalku 3 g granulátu obsahuje 3 g mesalazínu.

Pomocné látky so známym účinkom:

Jedno vrecko Salofalku 500 mg granulátu obsahuje 1,0 mg aspartámu a 0,02mg sachrózy.

Jedno vrecko Salofalku 1000 mg granulátu obsahuje 2,0 mg aspartámu a 0,04mg sacharózy.

Jedno vrecko Salofalku 1,5 g granulátu obsahuje 3,0 mg aspartámu a 0,06mg sacharózy.

Jedno vrecko Salofalku 3 g granulátu obsahuje 6,0 mg aspartámu a 0,12mg sacharózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

3. Lieková forma

Gastrorezistentný granulát s predĺženým uvoľňovaním.

Sivobiele granuly tyčinkovitého alebo guľatého tvaru.

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba akútnych epizód a udržanie remisie ulceróznej kolitídy.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí a starší pacienti

Liečba akútnych epizód ulceróznej kolitídy:

V závislosti od individuálneho klinického stavu pacienta jedenkrát denne 1 vrecko Salofalku 3 g granulátu, prípadne 1 alebo 2 vrecúška Salofalku 1,5g granulátu, alebo 3 vrecúška Salofalku 1000 mg granulátu alebo 3 vrecúška Salofalku 500 mg granulátu ( čo zodpovedá 1,5 g – 3 g mesalazínu denne). Liek sa má užívať ráno.

Ak to pacientovi viac vyhovuje, môže užiť predpísanú dennú dávku rozdelenú na tri jednotlivé dávky počas dňa (trikrát denne 1 vrecko Salofalku 500 mg granulátu alebo trikrát denne 1 vrecko Salofalku 1000 mg granulátu.

Udržanie remisie ulceróznej kolitídy:

Štandardná liečba je 0,5 g mesalazínu trikrát denne (ráno, na obed a večer), čo predstavuje celkovú dávku 1,5 g mesalazínu na deň.

U pacientov so zvýšeným rizikom opätovného zhoršenia zdravotného stavu alebo pacientov, ktorí majú problémy dodržiavať dávkovanie trikrát denne, je možné zmeniť dávkovanie na jednu dávku 3,0 g mesalazínu podanú prednostne ráno.

Pediatrická populácia:

Účinok na deti (vek 6 – 18 rokov) nie je dostatočne zdokumentovaný.

Deti vo veku 6 rokov a staršie:

V závislosti od individuálneho klinického stavu sa užíva počas akútneho štádiana začiatku 30-50 mg mesalazínu na kg telesnej hmotnosti denne, najlepšie ráno alebo v rozdelených dávkach. Maximálna dávka: 75 mg/kg/deň. Celková dávka mesalazínu nesmie presiahnuť odporúčanú dávku pre dospelých.

V závislosti od individuálneho klinického stavu sa na udržanie remisie užíva na začiatku 15-30 mg mesalazínu na kg telesnej hmotnosti denne, v rozdelených dávkach.Celková dávka mesalazínu nesmie presiahnuť odporúčanú dávku pre dospelých.

Vo všeobecnosti užívajú deti s telesnou hmotnosťou do 40 kg polovičnú dávku z dávky u dospelého a deti nad 40 kg môžu užívať normálnu dávku ako u dospelých.

Spôsob podávania:

Granulát vo vrecúšku sa nemá žuvať. Granulát sa má položiť na jazyk a prehltnúť, bez žuvania a zapiť dostatočným množstvom vody.

Liečba akútnych zápalových epizód a dlhodobá liečba musia byť vykonávané pravidelne a dôsledne, pretože iba týmto spôsobom môže byť dosiahnuté úspešné uzdravenie.

O dĺžke liečby rozhoduje ošetrujúci lekár.

4.3 Kontraindikácie

Salofalk granulát sa nesmie používať pri:

• precitlivenosti na účinnú látku, na salicyláty alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1;

• ťažkých poruchách funkcie pečene a obličiek;

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Podľa zváženia ošetrujúceho lekára sa majú urobiť pred liečbou a počas liečby vyšetrenia krvi (diferenciálny krvný obraz; pečeňové funkcie ako ALT alebo AST; sérový kreatinín) a moču (testovacie prúžky / sediment). Kontrolné vyšetrenia sa odporúčajú urobiť 14 dní po začatí liečby, potom ešte 2-krát až 3-krát v intervaloch 4 týždne.

Pri normálnych nálezoch sú potrebné ďalšie kontrolné vyšetrenia raz za štvrť roka, pri výskyte ďalších chorobných príznakov okamžite.

Opatrnosť je nutná u pacientov s pečeňovou dysfunkciou.

Salofalk granulát nemajú užívať pacienti s renálnou dysfunkciou.U pacientov, u ktorých sa počas liečby objaví renálna dysfunkcia, môže ísť o nefrotoxicitu spôsobenú mesalazínom.

Pri poruchách funkcie pľúc, najmä pri bronchiálnej astme, je v priebehu užívania Salofalk granulátu potrebné dôsledné sledovanie.

U pacientov so známou precitlivenosťou na lieky s obsahom sulfasalazínu sa má liečba Salofalk granulátom začať len pod prísnym lekárskym dozorom. Pri výskyte akútnych prejavov intolerancie, napríklad brušných kŕčov, akútnych bolestí brucha, horúčky, úporných bolestí hlavy a kožných vyrážok, sa musí liečba okamžite prerušiť.

U pacientov trpiacich fenylketonúriou treba vziať do úvahy, že Salofalk granulát obsahuje aspartám ako sladidlo v množstve zodpovedajúcom 0,56 mg (Salofalk 500 mg granulát), 1,12 mg (Salofalk 1000 mg granulát), 1,68 mg (Salofalk 500 mg granulát) a 3,36 mg (Salofalk 3 g granulát) fenylalanínu.

Salofalk granulát obsahuje sachrózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo deficitu sacharázy a izomaltázy nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Neboli vykonané špecifické štúdie interakcií.

• Laktulóza alebo podobné prípravky, ktoré znižujú pH stolice:

Môže dôjsť k zníženému uvoľňovaniu mesalazínu z granulátu v závislosti od zníženého pH, ktoré môže byť znížené v dôsledku mikrobiálneho metabolizmu laktulózy.

U pacientov, ktorí sú súbežne liečení azatioprínom, 6-merkaptopurínom alebo tioguanínom, je potrebné počítať s možným zvýšením myelosupresívneho účinku azatioprínu, 6-merkaptopurínu alebo tioguanínu.

Mesalazín môže znížiť antikoagulačný účinok warfarínu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

O užívaní Salofalk granulátu u tehotných žien nie sú dostatočné údaje. U limitovaného počtu tehotných žien, ktoré boli liečené mesalazínom, neboli pozorované žiadne negatívne účinky na priebeh tehotenstva alebo na zdravie plodu a novorodenca. Žiadne relevantné epidemiologické údaje nie sú momentálne dostupné. Objavil sa jeden izolovaný prípad renálneho zlyhania u novorodenca ženy, ktorá počas tehotenstva užívala dlhodobo vysoké dávky mesalazínu (2-4 g/deň p.o.).

Štúdie na zvieratách po perorálnom podaní mesalazínu nepreukázali žiadne priame alebo nepriame negatívne účinky na tehotenstvo, embryonálny vývoj, vývoj plodu, pôrod alebo postnatálny vývoj novorodenca.

Napriek tomu sa v tehotenstve má Salofalk granulát používať iba v prípade, ak prínos významne preváži možné riziko.

Laktácia

N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina a malé množstvo mesalazínu prechádza do materského mlieka. Zatiaľ chýbajú dostatočné skúsenosti s užívaním lieku počas dojčenia. Nemožno vylúčiť prejavy hypersenzitivity u dieťaťa, ako je napríklad hnačka. Salofalk granulát sa má užívať počas dojčenia iba v prípade, ak prínos významne preváži možné riziko. Ak sa u dojčeného dieťaťa objaví hnačka, má sa dojčenie ukončiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Salofalk granulát nemá žiadny alebo len zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Trieda orgánových systémov	frekvencia podľa konvencií MedDRA
	zriedkavé (≥ 1/10 000 až 1/1 000)	veľmi zriedkavé (< 1/ 10 000)
Poruchy krvi a lymfatického systému		Zmeny v počte krviniek (aplastická anémia, agranulocytóza, pancytopénia, neutropénia, leukopénia, trombocytopénia)
Poruchy nervového systému	Bolesti hlavy, závraty	periférna neuropatia
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	Zápal srdcového svalu Zápal osrdcovníka
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína		Alergická a fibrotická pľúcna reakcia (vrátane dýchavičnosti, kašľu, bronchospazmu, alveolitídy, pľúcnej eozinofílie, pľúcnej infiltrácie, zápalu pľúc).
Poruchy gastrointestinálneho traktu	Bolesti brucha, hnačka, plynatosť, napínanie na vracanie, vracanie	Akútna pankreatitída
Poruchy obličiek a močovej sústavy		Porucha činnosti obličiek vrátane akútnej a chronickej intersticiálnej nefritídy a renálnej insuficiencie
Poruchy kože a podkožného tkaniva		alopécia
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva		artralgia, myalgia
Poruchy imunitného systému		Hypersenzitívne reakcie ako sú alergické vyrážky, lieková horúčka, systémový lupus erythematosus, pankolitída
Poruchy pečene a žlčových ciest		Zmeny vo funkcii pečene (zvýšenie hodnôt transamináz, parametrov cholestázy), hepatitída, cholestatická hepatitída
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov		Oligospermia (reverzibilná)

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie:

Hlásenie podozrení na nažiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hláseniauvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Údaje o predávkovaní sú zriedkavé (napríklad možné samovražedné správanie pri vysokých perorálnych dávkach mesalazínu), a z nich nie je možné naznačovať renálnu a hepatickú toxicitu. Neexistuje špecifické antidotum a liečba je symptomatická a podporná.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Črevné protizápalové liečivá; Kyselina aminosalicylováa príbuzné liečivá

ATC kód: A07EC02

Mechanizmus účinku

Mechanizmus účinku mesalazínu nie je ešte celkom objasnený. Výsledky štúdie in vitroukázali, že mechanizmus inhibície lipooxygenázy môže byť významným faktorom účinku.

Bol preukázaný tiež vplyv na obsah prostaglandínov v intestinálnej mukóze. Mesalazín (5-aminosalicylová kyselina / 5-ASA) tiež pôsobí ako zachytávač radikálov reaktívnych zlúčenín kyslíka.

Farmakodynamika

Perorálne podaný mesalazín má predovšetkým lokálny účinok na intestinálnej mukóze a v podslizničnom tkanive z luminálnej strany čreva. Preto je dôležité, aby bol mesalazín dostupný v zapálených miestach tráviaceho traktu. Systémová dostupnosť a jeho plazmatická koncentrácia preto nie sú relevantné pre terapeutický účinok, ale majú význam pri posúdení bezpečnosti. Pre splnenie týchto kritérií sú granuly Salofalk granulátu obalené vrstvou Eudragitu L, ktorá zabezpečuje odolnosť voči žalúdočnej kyseline a uvoľňovanie mesalazínu spôsobom závislým od pH, a predĺžené uvoľňovanie je spôsobené štruktúrou matrixu granuly.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Všeobecné vlastnosti mesalazínu:

Absorpcia

Absorpcia mesalazínu je najvyššia v proximálnych častiach a najnižšia v distálnych častiach čreva.

Biotransformácia

Mesalazín sa metabolizuje pred vstupom do krvného obehu v intestinálnej mukóze a v pečeni na farmakologicky neaktívnu N-acetyl-5-aminosalicylovú kyselinu (N-Ac-5-ASA). Acetylácia je pravdepodobne nezávislá od acetylátorového fenotypu pacienta. Časť mesalazínu sa acetyluje baktériami v hrubom čreve. 43 % mesalazínu a 78 % N-Ac-5-ASA sa viaže na sérové bielkoviny.

Eliminácia

Mesalazín a jeho metabolit N-Ac-5-ASA sa vylučujú stolicou (hlavná časť), močom (množstvo kolíše medzi 20 a 50 % v závislosti od spôsobu podania, liekovej formy a spôsobu vylučovania mesalazínu) a žlčovými cestami (malá časť). Močom sa vylučuje predovšetkým vo forme N-Ac-5-ASA. Približne 1 % perorálne podaného mesalazínu prechádza do materského mlieka, prevažne ako N-Ac-5-ASA.

Špecifické vlastnosti lieku Salofalk granulát

Distribúcia

^{Pretože veľkosť granúl je približne 1 mm, premiestňovanie granúl zo žalúdka do tenkého čreva je rýchle.}

^{Kombinovaná farmakoscintigrafická/farmakokinetická štúdia na pacientoch ukázala, že granuly dosiahnu ileocekálnu oblasť približne po 3 hodinách a colon ascendens dosiahnu približne po 4 hodinách. Celkový čas prechodu tráviacim systémom je cca 20 hodín. Predpokladá sa, že približne 80 % podanej perorálnej dávky je dostupné v hrubom čreve, v esovitej časti hrubého čreva a konečníku.}

Absorpcia

Uvoľňovanie mesalazínu zo Salofalk granulátu začína po lag-fáze, ktorá trvá približne 2-3 hodiny. Maximálne plazmatické koncentrácie dosiahne po asi 4-5 hodinách. Systémová biodostupnosť mesalazínu po perorálnom podaní je približne 15-25 %.

Príjem potravy spomalí absorpciu o 1 až 2 hodiny, ale nemá vplyv na intenzitu a rozsah absorpcie.

Eliminácia

Renálna rýchlosť eliminácie pre mesalazín a N-Ac-5-ASA po podaní dávky 3 x 500 mg mesalazínu denne bola pri rovnovážnych podmienkach približne 25 %. Nezmetabolizovaný vylúčený mesalazín po perorálnom podaní tvoril menej než 1 %. Polčas eliminácie v tejto štúdii bol 4,4 hodín.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, genotoxicity, karcinogenity (potkan) alebo reprodukčnej toxicity nepreukázali žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Renálna toxicita (renálna nekróza a poškodenie epitelu proximálnych tubulov alebo celých nefrónov) bola pozorovaná v štúdiách na toxicitu po opakovanom podaní vysokých dávok mesalazínu p.o. Klinická významnosť týchto zistení nie je známa.

6. Farmaceutické informácie

6.1 Zoznam pomocných látok

aspartám (E 951)

sodná soľ karmelózy

mikrokryštalická celulóza

kyselina citrónová bezvodná (na úpravu pH)

hypromelóza

magnéziumstearát

kopolymér kyseliny metakrylovej a metylmetakrylátu (1:1) (Eudragit L 100)

metylcelulóza

polyakrylátová disperzia 40 % (Eudragit NE 40 D obsahujúci 2 % Nonoxynol 100)

povidón K 25

bezvodý koloidný oxid kremičitý

simetikón

kyselina sorbová

mastenec

oxid titaničitý (E 171)

trietylcitrát

aróma vanilkového krému (obsahuje sacharózu)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne požiadavky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Vrecko: fólia PES/Al/PE.

Jedno vrecko Salofalku 500 mg granulátu obsahuje 0,93 g granulátu.

Jedno vrecko Salofalku 1000 mg granulátu obsahuje 1,86 g granulátu.

Jedno vrecko Salofalku 1,5 g granulátu obsahuje 2,79 g granulátu.

Jedno vrecko Salofalku 3 g granulátu obsahuje 5,58 g granulátu.

Veľkosť balenia:

Salofalk 500 mg granulát: 50, 100 a 300 vreciek

Salofalk 1000 mg granulát: 20, 50, 60, 100 a 150 vreciek

Salofalk 1,5 g granulát: 20, 30, 35, 45, 50, 60, 70, 90, 100 a 150 vreciek

Salofalk 3 g granulát: 10, 15, 20, 30, 50, 60, 90 a 100 vreciek

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzania s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Dr. Falk Pharma GmbH

Leinenweberstr. 5

791 08 Freiburg

Nemecko

8. Registračné číslo

Salofalk 500 mg granulát: 29/0381/13-S

Salofalk 1000 mg granulát: 29/0382/13-S

Salofalk 1,5 g granulát: 29/0383/13-S

Salofalk 3 g granulát: 29/0384/13-S

9. Dátum prvej registrácie / predĺženia registrácie

Dátum prvej registrácie: 08.10.2013

Dátum posledného predĺženia:

10. Dátum revízie textu

August 2014