Schválený text k rozhodnutiu o registrácii, ev. č.: 2012/07688-REG

Schválený text k rozhodnutiu o registrácii, ev. č.: 2012/07689-REG

Schválený text k rozhodnutiu o registrácii, ev. č.: 2012/07690-REG

Písomná informácia pre používateľa

Sobycor 2,5 mg filmom obalené tablety

Sobycor 5 mg filmom obalené tablety

Sobycor 10 mg filmom obalené tablety

Bisoprololiumfumarát

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Sobycor a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Sobycor

3. Ako užívať Sobycor

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Sobycor

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Sobycor a na čo sa používa

Liečivom Sobycoru je bisoprolol. Bisoprolol patrí do skupiny liekov nazývaných beta-blokátory. Tieto lieky ovplyvňujú odpoveď organizmu na niektoré nervové vzruchy (impulzy), predovšetkým v srdci. Výsledkom je, že bisoprolol spomaľuje akciu srdca a tým zvyšuje účinnosť srdca pri prečerpávaní krvi do organizmu. Zároveň bisoprolol znižuje nárokysrdca na prívod kyslíka a krvi. Zlyhávanie srdca sa objaví, keď je srdcový sval slabý a nie je schopný prečerpať dostatok krvi potrebnej na zásobenie organizmu.

Sobycor sa používa na

• liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie).

• liečbu angíny pektoris.

• liečbu stabilizovaného chronického srdcového zlyhania. Používa sa v kombinácii s ďalšími liekmi vhodnými na liečbu tohto stavu (ako sú ACE inhibítory, diuretiká a srdcové glykozidy).

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Sobycor

Neužívajte Sobycor

Neužívajte Sobycor, ak máte niektorý z nasledujúcich stavov:

• alergia na bisoprolol alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).

• ťažká astma alebo ťažká chronická choroba pľúc.

• závažné problémy s prúdením krvi v končatinách (ako napr. Raynaudov syndróm), ktoré môžu spôsobiť tŕpnutie, blednutie alebo modranie prstov na rukách a nohách.

• neliečený feochromocytóm, čo je zriedkavý nádor nadobličiek.

• metabolická acidóza, čo je stav pri ktorom sa v krvi nachádza veľa kyseliny.

Neužívajte Sobycor, ak máte niektorý z nasledujúcich problémov so srdcom:

• akútne srdcové zlyhanie.

• zhoršujúce sa srdcové zlyhávanie, vyžadujúce si intravenózne (do žily) podávanie liekov, ktoré zvyšujú silu kontrakcie (sťahu) srdca.

• nízky krvný tlak.

• určité ochorenie srdca, spôsobujúce veľmi pomalú frekvenciu srdca alebo nepravidelný pulz a nemáte kardiostimulátor.

• kardiogénny šok, čo je akútny závažný stav srdca, spôsobujúci nízky tlak krvi a obehové zlyhanie.

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať Sobycor, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. Ak máte niektorý z nasledujúcich stavov, povedzte to svojmu lekárovi pred začatím užívania Sobycoru; možno vám bude chcieť venovať zvláštnu starostlivosť (napr. podávať doplňujúcu liečbu alebo uskutočniť častejšie prehliadky):

• cukrovka.

• prísne hladovanie.

• určité ochorenia srdca ako poruchy srdcového rytmu alebo závažná bolesť na hrudníku v pokoji (Prinzmetalova angína pektoris).

• problémy s obličkami alebo pečeňou.

• menej závažné problémy s obehom krvi v končatinách.

• menej závažná astma alebo chronické ochorenie pľúc.

• šupinaté kožné vyrážky (psoriáza) v minulosti.

• nádor nadobličiek (feochromocytóm).

• poruchy štítnej žľazy.

• zástava srdca prvého stupňa (stav, pri ktorom je porušený prenos nervového signálu k srdcu, čo môže spôsobiť občasné vynechanie úderu alebo nepravidelný tlkot srdca).

Okrem toho, informujte svojho lekára, ak máte podstúpiť:

• desenzibilizačnú liečbu (napr. prevencia sennej nádchy), pretože Sobycor môže zvyšovať pravdepodobnosť, že budete mať alergickú reakciu, alebo že takáto reakcia môže byť závažnejšia.

• anestéziu (narkózu, napr. v súvislosti s operáciou), pretože Sobycor môže ovplyvniť to, ako bude váš organizmus reagovať na túto situáciu.

Iné lieky a Sobycor

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Neužívajte nasledovné lieky spolu so Sobycorom bez konzultácie so svojím lekárom:

• niektoré lieky používané na liečbu nepravidelného alebo abnormálneho srdcového rytmu (antiarytmiká triedy I ako je chinidín, dizopyramid, lidokaín, fenytoín, flekainid, propafenón).

• niektoré lieky používané na liečbu vysokého krvného tlaku, angíny pektoris alebo nepravidelného srdcového rytmu (blokátory kalciových kanálov ako je verapamil a diltiazém).

• niektoré lieky používané na liečbu vysokého krvného tlaku ako sú klonidín, metyldopa, moxonidín, rilmenidín. Avšak, neprestaňte užívať tieto lieky bez predošlej konzultácie so svojím lekárom.

Pred začatím užívania nasledovných liekov v kombinácii so Sobycorom sa poraďte so svojím lekárom; váš lekár bude možno musieť častejšie kontrolovať váš zdravotný stav:

• niektoré lieky používané na liečbu vysokého krvného tlaku alebo angíny pektoris alebo abnormálneho srdcového rytmu (blokátory kalciových kanálov dihydropyridínového typu ako sú nifedipín, felodipín a amlodipín).

• niektoré lieky používané na liečbu nepravidelného alebo abnormálneho srdcového rytmu (antiarytmiká triedy III ako je amiodarón).

• lokálne používané beta-blokátory (ako timolol vo forme očných kvapiek určené na liečbu glaukómu).

• niektoré lieky používané na liečbu napríklad Alzheimerovej choroby alebo glaukómu (parasympatomimetiká ako je takrín alebo karbachol) alebo lieky používané na liečbu akútnych problémov so srdcom (sympatomimetiká ako je izoprenalín a dobutamín).

• lieky na liečbu cukrovky, vrátane inzulínu.

• anestetiká (používané napr. počas operácie na miestne alebo celkové znecitlivenie).

• digoxín, používaný na liečbu srdcového zlyhania.

• nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) používané na liečbu artritídy (zápal kĺbov), bolesti alebo zápalu (napríklad ibuprofen alebo diklofenak).

• akýkoľvek liek, ktorí môže znižovať tlak krvi ako želaný alebo neželaný účinok ako sú antihypertenzíva, niektoré lieky na liečbu depresie (tricyklické antidepresíva ako imipramín alebo amitriptylín), niektoré lieky na liečbu epilepsie alebo používané počas narkózy (barbituráty ako je fenobarbitál) alebo niektoré lieky na liečbu duševných porúch charakterizovaných stratou kontaktu s realitou (fenotiazíny ako je levomepromazín).

• meflochín, ktorý sa používa na prevenciu alebo liečbu malárie.

• lieky, ktoré sa používajú na liečbu depresie nazývané inhibítory monoaminooxidázy (okrem inhibítorov MAO typu B).

• moxisylyt, ktorý sa používa na liečbu problémov s krvným obehom ako Raynaudov syndróm.

Tehotenstvo a dojčenie

Existuje riziko, že užívanie Sobycoru počas tehotenstva môže ublížiť vášmu dieťaťu. Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek. Váš lekár sa rozhodne, či môžete Sobycor užívať počas tehotenstva.

Nie je známe, či bisoprolol prechádza do materského mlieka. Preto sa počas liečby Sobycorom dojčenie neodporúča.

Deti a dospievajúci

Sobycor sa neodporúča užívať u detí alebo dospievajúcich.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Vaša schopnosť viesť motorové vozidlá alebo obsluhovať stroje môže byť ovplyvnená v závislosti od toho, ako dobre znášate liek. Buďte, prosím, zvlášť opatrný najmä na začiatku liečby, pri zvyšovaní dávky alebo pri zmene liečby, ako aj pri kombinácii s alkoholom.

3. Ako užívať Sobycor

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Tabletu užite ráno, zapite ju malým množstvom vody, s jedlom alebo bez jedla. Tabletu nedrvte ani nehryzte.

Liečba Sobycorom si vyžaduje pravidelné sledovanie vaším lekárom. Zvlášť dôležité je to na začiatku liečby, počas zvyšovania dávky a pri ukončení liečby.

Liečba Sobycorom je zvyčajne dlhodobá.

Hypertenzia (vysoký krvný tlak) a angína pektoris

Dospelí vrátane starších pacientov

Dávka sa má upraviť individuálne. Zvyčajná denná dávka je 10 mg bisoprololu.

V závislosti od toho, ako dobre znášate liek, sa váš lekár môže rozhodnúť znížiť dávku na 5 mg alebo ju zvýšiť na 20 mg. Dávka nemá prekročiť 20 mg raz denne.

Stabilizované chronické srdcové zlyhanie

Dospelí vrátane starších pacientov

Liečba s bisoprololom sa musí začať nízkou dávkou s postupným zvyšovaním dávky. Váš lekár rozhodne, ako sa bude zvyšovať dávka a bude sa to za normálnych okolností diať nasledovným spôsobom:

• 1,25 mg bisoprololu raz denne počas 1 týždňa

• 2,5 mg bisoprololu raz denne počas 1 týždňa

• 3,75 mg bisoprololu raz denne počas 1 týždňa

• 5 mg bisoprololu raz denne počas 4 týždňov

• 7,5 mg bisoprololu raz denne počas 4 týždňov

• 10 mg bisoprololu raz denne ako udržiavacia liečba.

Maximálna odporúčaná denná dávka je 10 mg bisoprololu.

V závislosti od toho, ako dobre tolerujete liek, môže sa váš lekár rozhodnúť predĺžiť čas medzi zvýšeniami dávky. Ak sa vám zhorší stav alebo prestanete tolerovať liek, možno bude potrebné opäť znížiť dávku alebo prerušiť liečbu. U niektorých pacientov môže postačovať udržiavacia dávka nižšia ako 10 mg bisoprololu. Váš lekár vás bude informovať, čo máte robiť. Pokiaľ budete musieť celú liečbu ukončiť, váš lekár vám poradí postupne znižovať dávku, pretože inak by sa vám stav mohol zhoršiť.

Použitie u pacientov s poškodením funkcie pečene a/alebo obličiek

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek alebo pečene nie je úprava dávky spravidla potrebná.

U pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu 20 ml/min) a u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene nemá byť prekročená denná dávka 10 mg bisoprololu.

Použitie u detí a dospievajúcich

Sobycor sa neodporúča používať u detí.

Ak užijete viac Sobycoru, ako máte

Ak ste užili viac Sobycoru, ako ste mali, okamžite to oznámte svojmu lekárovi. Váš lekár rozhodne, aké opatrenia sú potrebné.

Príznaky predávkovania zahŕňajú spomalenú frekvenciu srdca, závažné ťažkosti s dýchaním, závraty alebo tras (z dôvodu zníženie hladiny cukru v krvi).

Ak zabudnete užiť Sobycor

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Užite vašu zvyčajnú dávku nasledujúce ráno.

Ak prestanete užívať Sobycor

Nikdy neprestaňte užívať Sobycor bez odporúčania vášho lekára. Inak sa vaše ochorenie môže výrazne zhoršiť. Obzvlášť u pacientov s ischemickou chorobou srdca nesmie byť liečba náhle prerušená. Ak bude potrebné, aby ste liečbu ukončili, lekár vám obvykle odporučí postupne dávku znižovať.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Aby sa predišlo závažným reakciám, ihneď informujte lekára, pokiaľ je vedľajší účinok vážny, objavil sa náhle alebo sa rýchlo zhoršuje. Najvážnejšie vedľajšie účinky súvisia s funkciou srdca:

• spomalenie frekvencie srdca (môže postihnúť až 1 z 10 osôb)

• zhoršenie srdcového zlyhávania (môže postihnúť až 1 z 10 osôb)

• pomalý alebo nepravidelný tlkot srdca (môže postihnúť až 1 zo 100 osôb)

Ak budete pociťovať závrat alebo slabosť alebo budete mať dýchacie ťažkosti, kontaktujte, prosím, čo najskôr svojho lekára.

Ďalšie vedľajšie účinky sú uvedené nižšie, podľa frekvencie výskytu:

Časté(môžu postihnúť až 1 z 10 osôb):

• únava, pocit vyčerpanosti, závrat, bolesť hlavy,

• pocit chladu a strata citlivosti v rukách a nohách,

• nízky krvný tlak,

• žalúdočné alebo črevné ťažkosti ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo zápcha.

Menej časté(môžu postihnúť až 1 zo 100 osôb):

• poruchy spánku,

• depresia,

• závraty pri vstávaní,

• problémy s dýchaním u pacientov s astmou alebo chronickým ochorením pľúc,

• svalová slabosť, svalové kŕče.

Zriedkavé(môžu postihnúť až 1 z 1 000 osôb):

• problémy so sluchom,

• alergická nádcha,

• zníženie tvorby sĺz (suché oči),

• zápal pečene, ktorý môže spôsobiť zožltnutie kože alebo očných bielok,

• odchýlky niektorých výsledkov vyšetrení krvi alebo pečeňových funkcií od normálu,

• alergii podobné reakcie ako svrbenie, sčervenanie, vyrážka,

• porucha erekcie,

• nočné mory, halucinácie,

• mdloby.

Veľmi zriedkavé(môžu postihnúť až 1 z 10 000 osôb):

• podráždenie a začervenanie očí (konjunktivitída),

• vypadávanie vlasov,

• objavenie sa alebo zhoršenie šupinatej kožnej vyrážky (psoriáza); psoriáze podobné vyrážky.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Sobycor

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne teplotné podmienky na uchovávanie.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Sobycor obsahuje

• Liečivo je bisoprololiumfumarát

Každá filmom obalená tableta obsahuje 2,5 mg bisoprololiumfumarátu.

Každá filmom obalená tableta obsahuje 5 mg bisoprololiumfumarátu.

Každá filmom obalená tableta obsahuje 10 mg bisoprololiumfumarátu.

• Ďalšie zložky sú mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetyl škrobu typu A, povidón K30, koloidný oxid kremičitý bezvodý a magnéziumstearát (E470b) v jadre tablety a hypromelóza 2 910, makrogol 400, oxid titaničitý (E171), mastenec, žltý oxid železitý (E172) – iba 5 mg a 10 mg filmom obalené tablety a červený oxid železitý (E172) - iba 5 mg a 10 mg filmom obalené tablety vo filmovom obale.

Ako vyzerá Sobycor a obsah balenia

2,5 mg: biele až takmer biele, oválne, mierne obojstranne vypuklé filmom obalené tablety (tablety) s deliacou ryhou na jednej strane (dĺžka: 8,3-8,7 mm, šírka: 5,5 mm, hrúbka: 3,2-3,7 mm). Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

5 mg: svetlo hnedo-žlté, oválne, mierne obojstranne vypuklé filmom obalené tablety (tablety) s deliacou ryhou na jednej strane (dĺžka: 8,3-8,7 mm, šírka: 5,5 mm, hrúbka: 3,2-3,7 mm). Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

10 mg: svetlo hnedo-žlté, okrúhle, mierne obojstranne vypuklé filmom obalené tablety (tablety) so skosenými hranami s deliacou ryhou na jednej strane (priemer: 10,0-10,3 mm, hrúbka: 3,1-3,5 mm). Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

Blistre (Alu/Alu fólia): 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90 a 100 tabliet v škatuľke.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko

Výrobca:

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko

TAD Pharma GmbH, Heinz-Lohmann-Strasse 5, 27472 Cuxhaven, Nemecko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Bulharsko	Собикор 2,5 mg филмирани таблетки Собикор 5 mg филмирани таблетки Собикор 10 mg филмирани таблетки
Česká republika	Sobycor 2,5 mg Sobycor 5 mg Sobycor 10 mg
Dánsko	Bisoprolol Krka 2,5 mg filmovertrukne tabletter Bisoprolol Krka 5 mg filmovertrukne tabletter Bisoprolol Krka 10 mg filmovertrukne tabletter
Estónsko	Sobycor
Fínsko	Bisoprolol Krka 2,5 mg tabletti, kalvopäällysteinen Bisoprolol Krka 5 mg tabletti, kalvopäällysteinen Bisoprolol Krka 10 mg tabletti, kalvopäällysteinen
Francúzko	BISOPROLOL KRKA 2,5 mg, comprimé pelliculé sécable BISOPROLOL KRKA 5 mg, comprimé pelliculé sécable BISOPROLOL KRKA 10 mg, comprimé pelliculé sécable
Írsko	Bisoprolol Krka 2,5 mg film-coated tablets Bisoprolol Krka 5 mg film-coated tablets Bisoprolol Krka 10 mg film-coated tablets
Lotyšsko	Sobycor 2,5 mg apvalkotās tabletes Sobycor 5 mg apvalkotās tabletes Sobycor 10 mg apvalkotās tabletes
Maďarsko	Sobycor 2,5 mg filmtabletta Sobycor 5 mg filmtabletta Sobycor 10 mg filmtabletta
Nemecko	Bisoprolol TAD 2,5 mg Filmtabletten Bisoprolol TAD 5 mg Filmtabletten Bisoprolol TAD 10 mg Filmtabletten
Poľsko	Sobycor
Portugalsko	Bisoprolol Krka 2,5 mg comprimido revestido por película Bisoprolol Krka 5 mg comprimido revestido por película Bisoprolol Krka 10 mg comprimido revestido por película
Rakúsko	Bisoprolol Krka 2,5 mg Filmtabletten Bisoprolol Krka 5 g Filmtabletten Bisoprolol Krka 10 mg Filmtabletten
Rumunsko	Sobyc 2,5 mg comprimate filmate Sobyc 5 mg comprimate filmate Sobyc 10 mg comprimate filmate
Slovensko	Sobycor 2,5 mg filmom obalené tablety Sobycor 5 mg filmom obalené tablety Sobycor 10 mg filmom obalené tablety
Slovinsko	Sobycor 2,5 mg filmsko obložene tablete Sobycor 5 mg filmsko obložene tablete Sobycor 10 mg filmsko obložene tablete
Španielsko	Bisoprolol Krka 2,5 mg comprimidos recubiertos con pelicula Bisoprolol Krka 5 mg comprimidos recubiertos con pelicula Bisoprolol Krka 10 mg comprimidos recubiertos con pelicula
Švédsko	Bisoprolol Krka 2,5 mg filmdragerade tabletter Bisoprolol Krka 5 mg filmdragerade tabletter Bisoprolol Krka 10 mg filmdragerade tabletter
Taliansko	Bisoprololo Krka

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v 12/2013.

Schválený text k rozhodnutiu o registrácii, ev. č.: 2012/07688-REG

Schválený text k rozhodnutiu o registrácii, ev. č.: 2012/07689-REG

Schválený text k rozhodnutiu o registrácii, ev. č.: 2012/07690-REG

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Sobycor 2,5 mg filmom obalené tablety

Sobycor 5 mg filmom obalené tablety

Sobycor 10 mg filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá filmom obalená tableta obsahuje 2,5 mg bisoprololiumfumarátu.

Každá filmom obalená tableta obsahuje 5 mg bisoprololiumfumarátu.

Každá filmom obalená tableta obsahuje 10 mg bisoprololiumfumarátu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta (tableta)

2,5 mg: biele až takmer biele, oválne, mierne obojstranne vypuklé filmom obalené tablety s deliacou ryhou na jednej strane (dĺžka: 8,3-8,7 mm, šírka: 5,5 mm, hrúbka: 3,2-3,7 mm). Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

5 mg: svetlo hnedo-žlté, oválne, mierne obojstranne vypuklé filmom obalené tablety s deliacou ryhou na jednej strane (dĺžka: 8,3-8,7 mm, šírka: 5,5 mm, hrúbka: 3,2-3,7 mm). Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

10 mg: svetlo hnedo-žlté, okrúhle, mierne obojstranne vypuklé filmom obalené tablety so skosenými hranami s deliacou ryhou na jednej strane (priemer: 10,0-10,3 mm, hrúbka: 3,1-3,5 mm). Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

Liečba hypertenzie.

Liečba ischemickej choroby srdca (angína pektoris).

Liečba stabilizovaného chronického srdcového zlyhania s redukovanou systolickou ventrikulárnou funkciou spolu s ACE inhibítormi, diuretikami a prípadne srdcovými glykozidmi (ďalšie informácie pozri časť 5.1).

Dávkovanie

Hypertenzia a angína pektoris

Dospelí

Dávkovanie sa má upraviť individuálne. Zvyčajná dávka je 10 mg raz denne s maximálnou odporúčanou dávkou 20 mg raz denne. U niektorých pacientov môže byť dávka 5 mg raz denne postačujúca.

Pacienti s poškodením funkcie obličiek alebo pečene

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek a pečene zvyčajne nie je úprava dávky potrebná.

U pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu 20 ml/min) alebo s ťažkým poškodením funkcie pečene nemá byť prekročená dávka 10 mg bisoprololu raz denne. Má sa použiť nižšia dávka. Skúsenosti s použitím bisoprololu u dialyzovaných pacientov sú obmedzené; avšak nie sú údaje o zmene dávkovacej schémy.

Starší pacienti

Zvyčajne nie je potrebná úprava dávky, ale kým u niektorých pacientov môže byť dávka 5 mg raz denne postačujúca, tak u ostatných dospelých môže byť potrebné zníženie dávky v prípade ťažkej dysfunkcie obličiek alebo pečene.

Pediatrická populácia

S bisoprololom nie sú žiadne pediatrické skúsenosti, preto sa jeho používanie u pediatrických pacientov neodporúča.

Stabilizované chronické srdcové zlyhanie

Dospelí

Štandardná liečba chronického srdcového zlyhania pozostáva z ACE inhibítora (alebo blokátora receptora angiotenzínu v prípade neznášanlivosti ACE inhibítora), betablokátora, diuretika a v prípade potreby srdcového glykozidu.

Pri začatí liečby bisoprololom musia byť pacienti stabilizovaní (bez akútneho zlyhávania).

Odporúča sa, aby mal ošetrujúci lekár skúsenosti s liečbou chronického srdcového zlyhania.

Počas fázy titrácie sa môže objaviť prechodné zhoršenie srdcového zlyhania, hypotenzie alebo bradykardie.

Fáza titrácie

Liečba stabilizovaného chronického zlyhania srdca bisoprololom si vyžaduje titráciu.

Liečba bisoprololom sa má začať postupnou titráciou dávky nahor podľa nasledujúcich krokov:

• 1,25 mg raz denne počas jedného týždňa, ak je dobre tolerovaný zvýšiť na

• 2,5 mg raz denne počas ďalšieho týždňa, ak je dobre tolerovaný zvýšiť na

• 3,75 mg raz denne počas ďalšieho týždňa, ak je dobre tolerovaný zvýšiť na

• 5 mg raz denne počas nasledujúcich 4 týždňov, ak je dobre tolerovaný zvýšiť na

• 7,5 mg raz denne počas nasledujúcich 4 týždňov, ak je dobre tolerovaný zvýšiť na

• 10 mg raz denne ako udržiavaciu liečby.

Maximálna odporúčaná dávka je 10 mg raz denne.

Počas fázy titrácie sa odporúča sledovanie životných funkcií (frekvencia srdca, tlak krvi) a príznakov zhoršenia srdcového zlyhania. Príznaky sa môžu objaviť už v priebehu prvého dňa po začatí liečby.

Úprava dávky

Pokiaľ maximálna odporúčaná dávka nie je dobre tolerovaná, môže sa zvážiť postupné znižovanie dávky.

V prípade prechodného zhoršenia zlyhania srdca, hypotenzie alebo bradykardie sa odporúča opäť zvážiť dávkovanie súbežne prebiehajúcej liečby. Možno bude nevyhnutné dočasné zníženie dávky bisoprololu alebo prerušenie liečby.

Ak sa stav pacienta stabilizuje, musí sa znovu zvážiť podávanie a/alebo vytitrovanie dávky bisoprololu.

Pacienti s poškodením funkcie obličiek alebo pečene

K dispozícii nie sú žiadne údaje o farmakokinetike bisoprololu u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním a s poškodením funkcie pečene alebo obličiek. V titrácii dávky smerom nahor sa preto musí u týchto pacientov postupovať so zvýšenou opatrnosťou.

Starší pacienti

Nie je potrebná úprava dávkovania.

Pediatrická populácia

S bisoprololom nie sú žiadne pediatrické skúsenosti, preto sa jeho používanie u pediatrických pacientov neodporúča.

Liečba bisoprololom je zvyčajne dlhodobá. Liečba bisoprololom nesmie byť ukončená náhle, pretože to môže viesť k akútnemu zhoršeniu stavu pacienta. Predovšetkým u pacientov s ischemickou chorobou srdca sa liečba nesmie ukončiť náhle. V prípade zvažovania prerušenia liečby sa odporúča postupné znižovanie dávky.

Spôsob podávania

Na perorálne použitie.

Sobycor sa má užívať ráno a môže sa užívať s jedlom. Má sa prehltnúť s tekutinou a nesmie sa hrýzť.

Bisoprolol je kontraindikovaný u pacientov s nasledujúcimi stavmi:

• precitlivenosť na bisoprolol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,

• akútne srdcové zlyhanie alebo počas epizód dekompenzácie srdcového zlyhania, ktoré si vyžadujú i.v. inotropnú terapiu,

• kardiogénny šok,

• AV blokáda druhého alebo tretieho stupňa (bez kardiostimulátora),

• syndróm chorého sínusu,

• sinoatriálna blokáda,

• symptomatická bradykardia (frekvencia srdca nižšia ako 60 úderov/min pred začatím liečby),

• symptomatická hypotenzia (systolický tlak krvi <100 mmHg),

• ťažká bronchiálna astma alebo ťažká chronická obštrukčná choroba pľúc,

• ťažké formy periférnej arteriálnej oklúznej choroby alebo ťažké formy Raynaudovho syndrómu,

• neliečený feochromocytóm (pozri časť 4.4),

• metabolická acidóza.

Liečba stabilizovaného chronického zlyhania srdca bisoprololom sa musí začať so špeciálnou fázou titrácie (pozri časť 4.2).

Predovšetkým u pacientov s ischemickou chorobou srdca sa liečba bisoprololom nesmie ukončiť náhle, pokiaľ to nie je jasne indikované, pretože to môže viesť k prechodnému zhoršeniu stavu srdca (pozri časť 4.2).

Začatie a ukončenie liečby bisoprololom si vyžaduje pravidelné sledovanie.

K dispozícii nie sú žiadne terapeutické skúsenosti s liečbou srdcového zlyhania bisoprololom u pacientov s nasledujúcimi chorobami a stavmi:

• inzulín-dependentný diabetes mellitus (typ I),

• ťažké poškodenie funkcie obličiek,

• ťažké poškodenie funkcie pečene,

• reštrikčná kardiomyopatia,

• vrodená srdcová chyba,

• hemodynamicky závažné organické ochorenie chlopní,

• infarkt myokardu počas posledných 3 mesiacov.

Bisoprolol sa musí používať s opatrnosťou pri:

• bronchospazme (bronchiálnej astme, obštrukčných chorobách dýchacích ciest);

• diabete mellitus s veľkými výkyvmi hodnôt glukózy v krvi; symptómy hypoglykémie môžu byť maskované (napr. tachykardia, palpitácie alebo potenie);

• prísnom hladovaní;

• prebiehajúcej desenzibilizačnej liečbe. Podobne ako iné beta-blokátory, aj bisoprolol môže zvýšiť senzitivitu na alergény a závažnosť anafylaktickej reakcie. Liečba adrenalínom nemusí vždy priniesť očakávaný terapeutický efekt;

• AV blokáde prvého stupňa;

• Prinzmetalovej angíne pektoris;

• periférnej arteriálnej oklúznej chorobe (najmä na začiatku liečby môže dôjsť k intenzifikácii ťažkostí;

U pacientov podstupujúcich celkovú anestéziu znižuje beta-blokáda výskyt arytmií a myokardiálnej ischémie počas indukcie a intubácie, ako aj v pooperačnom štádiu. V súčasnosti sa odporúča perioperačné udržiavaniebetablokády. Anesteziológ si musí byť vedomý beta-blokády kvôli možným interakciám s inými liekmi, ktoré môžu spôsobiť bradyarytmie, oslabenie reflexnej tachykardie a zníženú reflexnú schopnosť kompenzovať stratu krvi. Ak je potrebné pred operáciou liečbu beta-blokátorom prerušiť, táto liečba sa má postupne znižovať a skončiť minimálne 48 hodín pred anestéziou.

Kombinácia bisoprololu s blokátormi kalciových kanálov typu verapamilu a diltiazému, s antiarytmikami I. triedy a s centrálne pôsobiacimi antihypertenzívami sa všeobecne neodporúča, ďalšie informácie nájdete v časti 4.5.

Pri bronchiálnej astme alebo iných chronických obštrukčných pľúcnych chorobách, ktoré môžu spôsobovať symptómy, je potrebné súbežne podávať bronchodilatačnú liečbu. U pacientov s astmou sa môže príležitostne vyskytnúť zvýšenie odporu dýchacích ciest, preto môže byť nutné zvýšenie dávky β₂-mimetík.

Pacientom so psoriázou alebo s anamnézou psoriázy je možné podať beta-blokátory (napr. bisoprolol) len po starostlivom zvážení pomeru prínosu a rizika liečby.

Pacientom s feochromocytómom sa bisoprolol môže podať až po blokáde alfareceptorov.

Počas liečby bisoprololom sa môžu maskovať symptómy tyreotoxikózy.

Podobne ako iné beta-blokátory, aj bisoprolol môže zvýšiť senzitivitu na alergény a zhoršiť príznaky anafylaktickej reakcie.

Kombinácie, ktoré sa neodporúčajú

Blokátory kalciových kanálov typu verapamilu a v menšom množstve typu diltiazému: negatívny vplyv na kontraktilitu a atrioventrikulárne vedenie. Intravenózne podávanie verapamilu u pacientov s liečbou beta-blokátormi môže viesť k ťažkej hypotenzii a atrioventrikulárnej blokáde.

Antiarytmiká I. triedy (napr. chinidín, dizopyramid; lidokaín, fenytoín; flekainid, propafenón): môže dôjsť k zosilneniu účinku na atrioventrikulárne vedenie a k zvýšeniu negatívneho inotropného účinku.

Centrálne pôsobiace antihypertenzíva ako sú klonidín a iné (napr. metyldopa, moxonidín, rilmenidín): súbežným užívaním centrálne pôsobiacich antihypertenzív sa môže zvýšiť riziko zlyhania srdca v dôsledku zníženia centrálneho sympatického tonusu (spomalenie frekvencie srdcovej činnosti a zníženie srdcového minútového objemu, vazodilatácia). Náhle ukončenie liečby, najmä ak predchádza ukončeniu liečby beta-bokátormi, môže spôsobiť zvýšenie rizika „spätnej hypertenzie“.

Kombinácie, pri ktorých je potrebná zvýšená opatrnosť

Blokátory kalciových kanálov typu dihydropyridín, ako sú nifedipín, felodipín a amlodipín: súbežným podávaním môže dôjsť k zvýšeniu rizika hypotenzie a nie je možné vylúčiť zvýšené riziko ďalšieho zhoršovania funkcie ventrikulárnej pumpy u pacientov so zlyhaním srdca.

Antiarytmiká III. triedy (napr. amiodarón): môže dôjsť k zosilneniu účinku na dobu atrioventrikulárneho vedenia.

Lokálne beta-blokátory (napr. očné kvapky určené na liečbu glaukómu) môžu zvýšiť systémové účinky bisoprololu.

Parasympatomimetiká: súbežné užívanie môže viesť k predĺženiu času atrioventrikulárneho vedenia a k zvýšeniu rizika bradykardie.

Inzulín a perorálne antidiabetiká: Intenzifikácia účinku znižujúceho hladinu cukru v krvi. Blokáda β-adrenoreceptorov môže maskovať symptómy hypoglykémie.

Anestetiká: potlačenie reflexnej tachykardie a zvýšenie rizika hypotenzie (ďalšie informácie o celkovej anestézii nájdete v časti 4.4).

Srdcové glykozidy: zníženie frekvencie srdca, predĺženie času atrioventrikulárneho vedenia.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAIDs): NSAIDs môžu znížiť hypotenzný účinok bisoprololu.

Β-sympatomimetiká (napr. izoprenalín, dobutamín): kombinácia s bisoprololom môže vzájomne znížiť účinky oboch liekov.

Sympatomimetiká, ktoré aktivujú β- aj α-adrenoreceptory (napr. noradrenalín, adrenalín): kombináciou s bisoprololom môže dôjsť k prejavu účinkov týchto liekov na zúženie krvných ciev pomocou α-adrenoreceptorov, vedúcich k zvýšeniu krvného tlaku a k exacerbácii intermitentnej klaudikácie. Takéto interakcie sú pravdepodobnejšie v prípade neselektívnych β-blokátorov.

Súbežné užívanie antihypertenzív, ako aj iných liekov, ktoré môžu znižovať krvný tlak (napr. tricyklické antidepresíva, barbituráty, fenotiazíny), môže zvýšiť riziko hypotenzie.

Kombinácie, ktoré sa majú zvážiť

Meflochin: zvýšené riziko bradykardie.

Inhibítory monoaminooxidázy (okrem MAO-B inhibítorov): zvýšený hypotenzný účinok beta-blokátorov, ale aj zvýšenie rizika hypertenznej krízy.

Gravidita

Bisoprolol má farmakologické účinky, ktoré môžu spôsobiť škodlivé účinky na graviditu a/alebo plod/novorodenca. Beta-blokátory vo všeobecnosti znižujú placentárnu perfúziu, čo sa dáva do súvislosti s retardáciou rastu, intrauterinnou smrťou, potratom alebo predčasným pôrodom. U plodu a novorodenca sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky (napr. hypoglykémia a bradykardia). Ak je potrebná liečba beta-blokátormi, preferujú sa β₁-selektívne blokátory adrenoreceptorov.

Bisoprolol sa nemá používať počas gravidity, pokiaľ to nie je nevyhnutné. Ak je liečba bisoprololom nevyhnutná, má sa monitorovať uteroplacentárny prietok krvi a rast plodu. V prípade nežiaducich účinkov na graviditu alebo na plod je potrebné zvážiť alternatívnu liečbu. Novorodenec sa musí starostlivo monitorovať. Príznaky hypoglykémie a bradykardie sa zvyčajne vyskytujú počas prvých 3 dní.

Laktácia

Nie je známe, či sa tento liek vylučuje do materského mlieka. Preto sa dojčenie počas podávania bisoprololu neodporúča.

V štúdii u pacientov s koronárnou chorobou srdca bisoprolol nezhoršil schopnosť viesť vozidlá. Avšak, keďže sú prítomné individuálne rozdiely v reakciách na liečivo, môže sa vyskytnúť zhoršenie schopnosti viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Toto je potrebné zvážiť najmä na začiatku liečby a pri zmene liečby, ako aj pri súčasnom požití alkoholu.

• Veľmi časté (≥1/10)

• Časté (≥1/100 až <1/10)

• Menej časté (≥1/1 000 až <1/100)

• Zriedkavé (≥1/10 000 až 1/1 000)

• Veľmi zriedkavé (<1/10 000)

• Neznáme (z dostupných údajov)

	Veľmi časté	Časté	Menej časté	Zriedkavé	Veľmi zriedkavé
Psychické poruchy			poruchy spánku, depresia	nočné mory, halucinácie
Poruchy nervového systému		závraty, bolesť hlavy		synkopa
Poruchy oka				zníženie tvorby sĺz (zvážiť u pacientov, ktorí používajú kontaktné šošovky)	konjunktivitída
Poruchy ucha a labyrintu				zhoršenie sluchu
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	bradykardia	zhoršenie srdcového zlyhania	poruchy AV-vedenia
Poruchy ciev		pocit chladu alebo necitlivosti v končatinách, hypotenzia	ortostatická hypotenzia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína			bronchospazmus u pacientov s bronchiálnou astmou alebo s anamnézou obštrukčnej choroby dýchacích ciest	alergická rinitída
Poruchy gastrointestinálneho traktu		gastrointestinálne ťažkosti ako nauzea, vracanie, hnačka, zápcha
Poruchy pečene a žlčových ciest				hepatitída
Poruchy kože a podkožného tkaniva				reakcie hypersenzitivity (svrbenie, sčervenanie, vyrážka)	alopécia, beta-blokátory môžu vyvolať alebo zhoršiť psoriázu alebo indukovať psoriáze podobné vyrážky
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy			svalová slabosť a kŕče
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov				poruchy potencie
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania		asténia, únava
Laboratórne a funkčné vyšetrenia				zvýšenie triglyceridov, zvýšenie pečeňových enzýmov (ALT, AST)

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

Symptómy

Pri predávkovaní (napr. denná dávka 15 mg namiesto 7,5 mg) bola hlásená AV blokáda tretieho stupňa, bradykardia a závraty. Najčastejšie príznaky, ktoré možno očakávať pri predávkovaní beta-blokátorom, sú bradykardia, hypotenzia, bronchospazmus, akútna kardiálna insuficiencia a hypoglykémia. Dosiaľ bolo hlásených len niekoľko prípadov predávkovania bisoprololom (maximum: 2 000 mg) u pacientov trpiacich hypertenziou a/alebo koronárnou chorobou srdca s prejavom bradykardie a/alebo hypotenziou; všetci pacienti sa uzdravili. V senzitivite na jednu vysokú dávku bisoprololu sú veľké individuálne odchýlky a pacienti so srdcovým zlyhaním sú pravdepodobne veľmi citliví. Preto je nutné začať liečbu týchto pacientov s postupnou titráciou dávky smerom nahor podľa schémy uvedenej v časti 4.2.

Liečba

Ak dôjde k predávkovaniu, liečba bisoprololom sa má prerušiť a má sa poskytnúť podporná symptomatická liečba. Limitované údaje naznačujú, že bisoprolol je ťažko dialyzovateľný. Na základe farmakologických účinkov a odporúčaní pre iné beta-blokátory je potrebné v prípade klinických prejavov zvážiť nasledujúce opatrenia.

Bradykardia: podať intravenózne atropín. Ak je odpoveď neadekvátna, opatrne možno podať izoprenalín alebo iný liek s pozitívnym chronotropným účinkom. Za určitých okolností môže byť potrebná transvenózna implantácia kardiostimulátora.

Hypotenzia: podať intravenózne tekutiny a vazopresory. Užitočné sa javí intravenózne podanie glukagónu.

AV blokáda (druhého alebo tretieho stupňa): pacientov je potrebné starostlivo monitorovať, podať izoprenalín v infúzii alebo transvenózne zaviesť kardiostimulátor.

Akútne zhoršenie srdcového zlyhania: podať i.v. diuretiká, inotropné látky, vazodilatačné lieky.

Bronchospazmus: podať bronchodilatačnú liečbu, ako napr. izoprenalín, β₂-sympatikomimetiká a/alebo aminofylín.

Hypoglykémia: podať i.v. glukózu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: kardiovaskulárny systém; beta-blokátor, selektívny, ATC kód: C07AB07.

Mechanizmus účinku

Bisoprolol je vysoko β₁selektívny blokátor adrenoreceptorov, bez vnútornej sympatikomimetickej a klinicky relevantnej membránostabilizujúcej aktivity. Má len nízku afinitu k β₂-receptorom hladkých svalov priedušiek a ciev, ako aj k β₂-receptorom spojených s reguláciou metabolizmu. Preto u bisoprololu zvyčajne neočakávame ovplyvnenie odporu dýchacích ciest a ovplyvnenie metabolických účinkov sprostredkovaných β₂-receptormi. Jeho β₁-selektivita siaha až za terapeutické rozmedzie dávok.

Farmakodynamické účinky

Rovnako ako pri iných β₁-blokátoroch nie je známy mechanizmus účinku pri hypertenzii, je však známe, že bisoprolol významne znižuje hladiny renínu v plazme.

U pacientov s angínou pektoris blokáda β1-receptorov znižuje srdcovú činnosť, a tým znižuje spotrebu kyslíka. Preto je bisoprolol účinný pri odstraňovaní alebo redukcii príznakov.

Pri akútnom podaní u pacientov s koronárnou chorobou srdca bez chronického srdcového zlyhania, bisoprolol znižuje frekvenciu srdca a vývrhový objem, a tým znižuje minútový srdcový objem a spotrebu kyslíka. Pri chronickom podávaní sa úvodná zvýšená periférna rezistencia znižuje.

Klinická účinnosť a bezpečnosť

Do štúdie CIBIS II bolo celkovo zaradených 2 647 pacientov. 83 % (n=2 202) bolo v štádiu NYHA III a 17 % (n=445) bolo v štádiu NYHA IV. Mali stabilné symptomatické systolické srdcové zlyhanie (echokardiograficky stanovená ejekčná frakcia ≤35 %). Celková mortalita bola znížená zo 17,3 % na 11,8 % (relatívne zníženie 34 %). Bol pozorovaný pokles náhlej smrti (3,6 % oproti 6,3 %, relatívne zníženie 44 %) a znížený počet epizód srdcového zlyhania, vyžadujúcich hospitalizáciu (12 % oproti 17,6 %, relatívne zníženie 36 %). Nakoniec sa dokázalo významné zlepšenie funkčného stavu podľa klasifikácie NYHA. Počas iniciácie a titrácie bisoprololu boli zaznamenané hospitalizácie pre bradykardiu (0,53 %), hypotenziu (0,23 %) a akútnu dekompenzáciu (4,97 %), avšak neboli častejšie ako v skupine s placebom (0 %, 0,3 % a 6,74 %). Počet fatálnych a invalidizujúcich mozgových príhod počas celého trvania štúdie bol 20 v skupine s bisoprololom a 15 v skupine s placebom.

V klinickej štúdii CIBIS III bolo vyšetrených 1 010 pacientov vo veku 65 rokov a viac s miernym až stredne závažným chronickým srdcovým zlyhaním (NYHA II a III) a s ejekčnou frakciou ľavej komory ≤35 %, ktorí neboli predtým liečení ACE-inhibítormi, beta-blokátormi alebo blokátormi receptoru angiotenzínu. Pacienti boli liečení kombináciou bisoprololu a enalaprilu po dobu 6 až 24 mesiacov po úvodnej 6 mesačnej liečbe bisoprololom alebo enalaprilom.

Zaznamenal sa trend smerom k vyššiemu výskytu zhoršenia chronického srdcového zlyhania, keď bol bisoprolol podávaný ako úvodná 6 mesačná liečba. V analýze protokolu nebola dokázaná „non-inferiorita“ (menejcennosť) bisoprololu podávaného ako prvého oproti enalaprilu podávaného ako prvého, hoci obe stratégie na začiatku liečby chronického srdcového zlyhania ukázali podobný výskyt primárneho kombinovaného cieľového ukazovateľa úmrtia a hospitalizácie na konci štúdie (32,4 % v skupine prvý bisoprolol oproti 33,1 % v skupine prvý enalapril, populácia per protokol). Štúdia ukázala, že bisoprolol môže byť tiež používaný u starších pacientov s miernym až stredne závažným chronickým srdcovým zlyhaním.

Absorpcia

Bisoprolol sa po perorálnom podaní absorbuje a má biologickú dostupnosť okolo 90 %.

Distribúcia

Distribučný objem je 3,5 l/kg. Väzba bisoprololu na plazmatické bielkoviny je okolo 30 %.

Biotransformácia a eliminácia

Bisoprolol sa z organizmu vylučuje dvoma cestami. 50 % sa metabolizuje v pečeni na inaktívne metabolity, ktoré sa potom vylučujú obličkami. Zvyšných 50 % sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Úplný klírens je približne 15 l/h. Polčas v plazme v trvaní 10-12 hodín poskytuje 24 hodinový účinok pri dávkovaní jedenkrát denne.

Linearita

Kinetika bisoprololu je lineárna a nezávislá od veku.

Osobitná populácia

Keďže eliminácia prebieha v rovnakej miere v obličkách a v pečeni, nie je potrebná úprava dávky u pacientov so zhoršenou funkciou pečene alebo s renálnou insuficienciou. Farmakokinetika nebola sledovaná u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním a zhoršením hepatálnych alebo renálnych funkcií. U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním (NYHA III) sú sérové koncentrácie bisoprololu vyššie a polčas je v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi dlhší. Maximálna koncentrácia v plazme v rovnovážnom stave pri dennej dávke 10 mg je 64±21 ng/ml a polčas je 17±5 hodín.

Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity alebo karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí. Ako iné β-blokátory, bisoprolol bol vo vysokých dávkach toxický pre matku (znížený príjem jedla a znížená telesná hmotnosť) a embryo/plod (zvýšená incidencia rezorpcií, znížená pôrodná hmotnosť potomka, retardácia fyzického vývoja), ale nebol teratogénny.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

Jadro tablety

Mikrokryštalická celulóza

Kukuričný škrob typu A

Povidón K30

Koloidný oxid kremičitý, bezvodý

Magnéziumstearát (E470b)

Filmový obal

Hypromelóza 2 910

Makrogol 400

Oxid titaničitý (E171)

Mastenec

Žltý oxid železitý (E172) – iba 5 mg a 10 mg filmom obalené tablety

Červený oxid železitý (E172) – iba 5 mg a 10 mg filmom obalené tablety

Neaplikovateľné.

2 roky

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne teplotné podmienky na uchovávanie.

Blistre (Alu/Alu fólia): 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90 a 100 tabliet v škatuľke.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Žiadne zvláštne požiadavky na likvidáciu.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Krka d.d., Novo Mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo Mesto, Slovinsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Sobycor 2,5 mg filmom obalené tablety:41/0478/13-S

Sobycor 5 mg filmom obalené tablety:41/0479/13-S

Sobycor 10 mg filmom obalené tablety:41/0480/13-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie:

Dátum posledného predĺženia:

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU