Písomná informácia pre používateľa

Solifenacin Actavis 10 mg

filmom obalené tablety

solifenacíniumsukcinát

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Solifenacin Actavis a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Solifenacin Actavis

3. Ako užívať Solifenacin Actavis

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Solifenacin Actavis

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Solifenacin Actavis a na čo sa používa

Liečivo obsiahnuté v Solifenacine Actavispatrí do skupiny anticholinergík. Tieto lieky sa používajú na zníženie aktivity hyperaktívneho močového mechúra. Výsledkom je, že dokážete vydržať dlhšie, pokým budete mať potrebu ísť na toaletu a váš močový mechúr bude schopný udržať väčšie množstvo moču.

Solifenacin Actavissa používa na liečbu príznakov stavu nazývaného hyperaktívny močový mechúr. Tieto príznaky zahŕňajú: silnú a náhlu nutkavú potrebu močiť bez predchádzajúceho varovného signálu, častú potrebu močiť alebo únik moču v prípade, že ste nestihli dôjsť včas na toaletu.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Solifenacin Actavis

Neužívajte Solifenacin Actavis

• ak ste alergický na solifenacín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).

• ak nie ste schopný močiť alebo úplne vyprázdniť močový mechúr (retencia moču),

• ak máte závažné žalúdočné alebo črevné problémy (vrátene toxického megakolónu, komplikácie spojenej so zápalom hrubého čreva [ulcerózna kolitída]),

• ak trpíte ochorením svalov nazývaným myasténia gravis, ktorá môže spôsobiť extrémne ochabnutie niektorých svalov,

• ak trpíte vysokým vnútroočným tlakom s postupnou stratou zraku (zelený zákal),

• ak podstupujete dialýzu,

• ak trpíte závažným ochorením pečene,

• ak trpíte závažným ochorením obličiek alebo stredne závažným ochorením pečene a zároveň sa liečite liekmi, ktoré môžu znížiť vylučovanie solifenacínu z tela (napr. ketokonazol). Ak sa vás to týka, lekár alebo lekárnik vás bude o tom informovať.

Ak sa vás týka alebo sa vás v minulosti týkal niektorý zo stavov uvedených vyššie, povedzte to svojmu lekárovi skôr, ako začnete užívať Solifenacin Actavis.

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať Solifenacin Actavis, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika:

- ak máte ťažkosti s vyprázdnením močového mechúra (obštrukcia močového mechúra) alebo máte problémy s močením (napr. slabý prúd moču). Je u vás značne zvýšené riziko hromadenia moču v mechúre (retencia moču).

- ak máte ťažkosti s priechodnosťou tráviaceho traktu (zápcha).

- ak sa u vás vyskytuje riziko zníženej aktivity tráviaceho traktu (pohyby žalúdka a čriev). Ak sa vás to týka, lekár vás bude o tom informovať.

- ak máte závažné ochorenie obličiek.

- ak máte stredne závažné ochorenie pečene.

- ak máte časť žalúdka vysunutú cez bránicu do hrudníka (hiátová hernia) alebo pálenie záhy.

- ak máte nervovú poruchu (autonómna neuropatia).

Ak sa vás týka alebo sa vás v minulosti týkal niektorý zo stavov uvedených vyššie, povedzte to svojmu lekárovi skôr, ako začnete užívať Solifenacin Actavis.

Pred začiatkom liečby Solifenacinom Actavisvás lekár vyšetrí, aby zistil, či nie sú iné príčiny vášho častého močenia (napríklad srdcové zlyhávanie [neschopnosť srdca prečerpávať krv v požadovanom množstve] alebo ochorenie obličiek). Ak máte infekciu močových ciest, váš lekár vám predpíše antibiotikum (liek proti určitým bakteriálnym infekciám).

Deti a dospievajúci

Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov nemajú užívať Solifenacin Actavis.

Iné lieky a Solifenacin Actavis

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Je mimoriadne dôležité, aby ste svojho lekára informovali, ak užívate:

• iné anticholinergné lieky, pretože účinky a vedľajšie účinky oboch liekov sa môžu znásobiť,

• cholinergiká, pretože tieto môžu znižovať účinok Solifenacinu Actavis,

• liečivá ako metoklopramid a cisaprid, ktoré urýchľujú pohyb potravy tráviacim traktom. Solifenacin Actavis môže znižovať ich účinok,

• liečivá ako ketokonazol, ritonavir, nelfinavir a itrakonazol, verapamil a diltiazem, ktoré v tele spomaľujú odbúravanie Solifenacinu Actavis,

• liečivá sko rifampicín, fenytoín a karbamazepín, ktoré môžu v tele zrýchľovať odbúravanie Solifenacinu Actavis,

• liečivá ako bisfosfonáty, ktoré môžu spôsobiť alebo zhoršiť zápal pažeráka (ezofagitída).

Solifenacin Actavis a jedlo a nápoje

Solifenacin Actavismôžete užívať podľa vášho uváženia, s jedlom alebo bez jedla.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Ak ste tehotná, nemáte užívať Solifenacin Actavis, pokiaľ to nie je výslovne nevyhnutné.

Ak dojčíte, neužívajte Solifenacin Actavis, pretože solifenacín môže prechádzať do materského mlieka.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Solifenacin Actavismôže spôsobovať rozmazané videnie a niekedy ospalosť alebo únavu. Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek z týchto vedľajších účinkov, neveďte vozidlo ani neobsluhujte stroje.

Solifenacin Actavis obsahuje laktózu.

Ak vám váš lekár povedal, že máte intoleranciu na niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

3. Ako užívať Solifenacin Actavis

Pokyny na správne užívanie

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste ničím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Odporúčaná dávka je 5 mg na deň, pokiaľ vám lekár nepredpíše dávku 10 mg na deň.

Tableta sa má prehltnúť vcelku a zapiť tekutinou. Môžete ju užívať podľa vlastného uváženia, s jedlom alebo bez jedla. Tablety nedrvte.

Ak užijete viac Solifenacinu Actavis, ako máte

Ak ste užili príliš veľa Solifenacinu Actavisalebo ak dieťa náhodne užilo Solifenacin Actavis, okamžite kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika.

Príznakmi predávkovania môžu byť: bolesť hlavy, sucho v ústach, závrat, ospalosť a rozmazané videnie, vnímanie vecí, ktoré v skutočnosti nie sú (halucinácie), nadmerná dráždivosť, záchvaty (kŕče), problémy s dýchaním, zrýchlený pulz (tachykardia), hromadenie moču v močovom mechúre (retencia moču), rozšírenie zreníc (mydriáza).

Ak zabudnete užiť Solifenacin Actavis

Ak ste zabudli užiť dávku vo zvyčajnom čase, užite ju hneď, ako si spomeniete, ale nie v prípade, ak je už čas na užitie ďalšej dávky. Nikdy neužívajte viac ako jednu dávku denne. V prípade pochybností sa vždy opýtajte svojho lekára alebo lekárnika.

Ak prestanete užívať Solifenacin Actavis

Ak prestanete užívať Solifenacin Actavis, príznaky hyperaktívneho močového mechúra sa môžu znova objaviť alebo zhoršiť. Ak uvažujete o ukončení liečby, vždy sa o tom poraďte so svojim lekárom.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Aksau vás vyskytnealergickýzáchvat, alebozávažnákožnáreakcia(napr. tvorba pľuzgierovaolupovaniekože), musíteotomihneď informovaťsvojho lekáraalebolekárnika.

U niektorých pacientov užívajúcich solifenacíniumsukcinát bol hlásený angioedém(kožná alergia, ktorávediek opuchu tkanivatesnepodpovrchomkože) supchatímdýchacíchciest(ťažkosti pridýchaní). Pri výskyte angiodému sa má používanie solifenacíniumsukcinátuihneď ukončiť a má byť podaná vhodná liečba a/alebo prijaté vhodné opatrenia.

Solifenacin Actavismôže spôsobovať nasledujúce ďalšie vedľajšie účinky:

Veľmi časté (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 ľudí):

- sucho v ústach.

Časté (môžu postihnúť maximálne 1 z 10 ľudí):

- rozmazané videnie,

- zápcha, nutkanie na vracanie, poruchy trávenia s príznakmi ako pocit plnosti žalúdka, bolesť brucha, grganie, nevoľnosť, pálenie záhy (dyspepsia), nepríjemný pocit v bruchu.

Menej časté (môžu postihnúť maximálne 1 zo 100 ľudí):

- infekcia močových ciest, infekcia močového mechúra,

- ospalosť, porucha vnímania chuti (dysgeúzia),

- suché (podráždené) oči,

- suché nosové dutiny,

- refluxná choroba (gastroezofagálny reflux), sucho v hrdle,

- suchá koža,

- ťažkosti s močením,

- únava, hromadenie tekutiny v spodnej časti nôh (opuch).

Zriedkavé (môžu postihnúť maximálne 1 z 1 000 ľudí):

- hromadenie veľkého množstva stvrdnutej stolice v hrubom čreve (zhrčenosť stolice),

- hromadenie moču v močovom mechúre v dôsledku neschopnosti vyprázdniť močový mechúr (retencia moču),

- závrat, bolesť hlavy,

- vracanie,

- svrbenie, vyrážka.

Veľmi zriedkavé (môžu postihnúť maximálne 1 z 10 000 ľudí):

- halucinácie, zmätenosť,

- alergická vyrážka.

Neznáme (z dostupných údajov):

• znížená chuť do jedla, vysoká hladina draslíka v krvi, ktorá môže spôsobiť neobvyklý rytmus srdca,

• zvýšený tlak v očiach,

• zmeny v elektrickej aktivite srdca (EKG), nepravidelný srdcový tep, cítenie srdcového tepu, zrýchlený srdcový tep,

• porucha hlasu,

• porucha pečene,

• svalová slabosť,

• porucha obličiek.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Solifenacin Actavis

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Neužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Solifenacin Actavis obsahuje

• Liečivo je solifenacín.

Každá tableta obsahuje 10 mg solifenacíniumsukcinátu.

• Ďalšie zložky sú:

Jadro tablety:monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, predželatinovaný (kukuričný) škrob, magnéziumstearát.

Filmový obal tablety:hypromelóza (6 CP), mastenec, makrogol (4000), oxid titaničitý (E171), červený oxid železitý (E172).

Ako vyzerá Solifenacin Actavis a obsah balenia

Solifenacin Actavis10 mg sú ružové, okrúhle, bikonvexné (z oboch strán vypuklé) filmom obalené tablety s priemerom 8 mm a označením 2S na jednej strane.

Veľkosti balenia:

Blistrové balenie: 10, 30, 90 a 100 filmom obalených tabliet.

Tablety balené vo fľaškách: 10, 30, 90 a 100 filmom obalených tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegi 76-78

220 Hafnarfjordur

Island

Výrobca

Actavis ehf.

Reykjavikurvegur 78

220 Hafnarfjordur

Island

Tento liek je schválený v členských štátoch EEA pod nasledujúcimi názvami:

Meno členského štátu	Názov lieku
Island	Solifenacin Actavis
Bulharsko	Cолифенацин Aктавис
Cyprus	Solifenacin Actavis
Česká republika	Solifenacin Actavis 5mg Solifenacin Actavis 10mg
Španielsko	Solifenacin / Actavis
Rumunsko	Solifenacin Actavis 5mg comprimate filmate Solifenacin Actavis 10mg comprimate filmate
Slovensko	Solifenacin Actavis 10mg

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v septembri 2014.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Solifenacin Actavis 10 mg

filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 10 mg solifenacíniumsukcinátu, čo zodpovedá 7,5 mg solifenacínu.

Pomocná látka so známym účinkom: každá filmom obalená tableta obsahuje 98,46 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta

Každá 10 mg tableta je ružová, okrúhla, bikonvexná, s priemerom 8 mm a označením 2S na jednej strane.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Symptomatická liečba urgentnejinkontinencie a/alebo zvýšenej frekvencie močenia a urgencie, ktorá sa môže vyskytnúť u pacientov so syndrómom hyperaktívneho močového mechúra.

Dávkovanie

Dospelí, vrátane starších pacientov

Odporúčaná dávka je 5 mg solifenacíniumsukcinátu jedenkrát denne. V prípade potreby sa môže dávka zvýšiť na 10 mg solifenacíniumsukcinátu jedenkrát denne.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

U pacientov s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu > 30 ml/min) nie je potrebná úprava dávkovania. Pacienti so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu ≤ 30 ml/min) sa majú podrobovať liečbe opatrne a nemajú užívať viac ako 5 mg jedenkrát denne (pozri časť 5.2).

Pacienti s poruchou funkcie pečene

U pacientov s miernou poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky. Pacienti so stredne závažnou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre 7 až 9) sa majú podrobovať liečbe opatrne a užívať nie viac ako 5 mg jedenkrát denne (pozri časť 5.2).

Silné inhibítory cytochrómu P450 3A4

Maximálna dávka Solifenacinu Actavis sa má obmedziť na 5 mg v prípade, ak je pacient súbežne liečený ketokonazolom alebo terapeutickými dávkami iných silných inhibítorov CYP3A4, napr. ritonavir, nelfinavir, itrakonazol (pozri časť 4.5).

Pediatrická populácia

Bezpečnosť a účinnosť Solifenacinu Actavis u detí neboli doteraz stanovené. Solifenacin Actavis sa preto nemá používať u detí.

Spôsob podávania

Solifenacin Actavis je určený na perorálne užitie a liek sa má prehltnúť celý a zapiť tekutinou. Môže sa užívať s jedlom alebo nezávisle od jedla.

4.3 Kontraindikácie

• Retencia moču, závažný gastrointestinálny stav (vrátane toxického megakolónu), myasténia gravis alebo glaukóm s úzkym uhlom a u pacientov s rizikom výskytu týchto stavov.

• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• Hemodialýza (pozri časť 5.2).

• Závažná porucha funkcie pečene (pozri časť 5.2).

• Závažná porucha funkcie obličiek alebo stredne závažná porucha funkcie pečene a pacienti, ktorí sú liečení silnými inhibítoromi CYP3A4, napr. ketokonazolom (pozri časť 4.5).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pred liečbou solifenacínom sa majú zhodnotiť ďalšie príčiny častého močenia (zlyhávanie srdca alebo ochorenie obličiek). V prípade výskytu infekcie močovej sústavy sa má začať príslušná antibakteriálna liečba.

Solifenacín sa má podávať opatrne u pacientov:

• s klinicky významnou obštrukciou odtoku z močového mechúra, u ktorých je riziko retencie moču,

• s gastrointestinálnymi obštrukčnými poruchami,

• s rizikom zníženej gastrointestinálnej motility,

• so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu ≤ 30 ml/min; pozri časti 4.2 a 5.2), u týchto pacientov dávka nemá presiahnuť 5 mg,

• so stredne závažnou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre 7 až 9; pozri časti 4.2 a 5.2), u týchto pacientov dávka nemá presiahnuť 5 mg,

• ktorí súbežne užívajú silný inhibítor CYP3A4, napr. ketokonazol (pozri časti 4.2 a 4.5),

• s hiátovou prietržou/gastroezofagálnym refluxom a/alebo u pacientov, ktorí súbežne užívajú lieky (napr. bisfosfonáty), ktoré môžu spôsobiť alebo zhoršiť ezofagitídu,

• s autonómnou neuropatiou.

U pacientov s rizikovými faktormi ako sú predchádzajúci syndróm dlhého QT-intervalu a hypokaliémia sa pozorovalo predĺženie QT-intervalu a torsade de pointes.

U pacientov s neurogénnou príčinou hyperaktivity detruzora sa bezpečnosť a účinnosť tohto lieku zatiaľ nestanovila.

Tablety obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

U niektorých pacientov užívajúcich solifenacíniumsukcinát bol hlásený angioedém s obštrukciou dýchacích ciest. Pri výskyte angioedému sa má užívanie solifenacínu ukončiť a má sa podať vhodná liečba a/alebo sa majú prijať vhodné opatrenia.

U niektorých pacientov liečených solifenacíniumsukcinátom bola hlásená anafylaktická reakcia. U pacientov, u ktorých sa vyskytnú anafylaktické reakcie, sa má ukončiť užívanie solifenacínu a má sa podať vhodná liečba a/alebo sa majú prijať vhodné opatrenia.

Maximálny účinok solifenacínu je možné stanoviť najskôr po 4 týždňoch.

4.5 Liekové a iné interakcie

Farmakologické interakcie

Súbežná liečba inými liekmi s anticholinergnými vlastnosťami môže vyústiť do výraznejších terapeutických účinkov a nežiaducich účinkov. Medzi ukončením liečby solifenacínom a začiatkom liečby iným anticholinergným liekom má uplynúť približne jeden týždeň. Pri súbežnom podávaní agonistov cholinergných receptorov sa môže liečebný účinok solifenacínu znížiť.

Solifenacín môže znížiť účinok liekov, ktoré stimulujú motilitu gastrointestinálneho traktu, napr. metoklopramid a cisaprid.

Farmakokinetické interakcie

Štúdie in vitro dokázali, že solifenacín pri terapeutických koncentráciách neinhibuje CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 alebo 3A4 odvodené z mikrozómov ľudskej pečene. Preto je nepravdepodobné, že by solifenacín menil klírens liekov metabolizovaných pomocou týchto CYP enzýmov.

Účinok iných liekov na farmakokinetické vlastnosti solifenacínu

Solifenacín sa metabolizuje pomocou CYP3A4. Súbežné podanie ketokonazolu (200 mg/denne), silného inhibítora CYP3A4, viedlo k dvojnásobnému zvýšeniu AUC solifenacínu, zatiaľ čo podanie ketokonazolu v dávke 400 mg/deň viedlo k trojnásobnému zvýšeniu AUC solifenacínu. Preto má byť maximálna dávka Solifenacinu Actavis obmedzená na 5 mg v prípade, ak je pacient súbežne liečený ketokonazolom alebo terapeutickými dávkami iných silných inhibítorov CYP3A4 (napr. ritonavir, nelfinavir, itrakonazol) (pozri časť 4.2).

Súbežná liečba solifenacínom a silným inhibítorom CYP3A4 je kontraindikovaná u pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek alebo stredne závažnou poruchou funkcie pečene.

Učinky enzýmovej indukcie na farmakokinetické vlastnosti solifenacínu a jeho metabolitov sa neskúmali, rovnako ani účinok substrátov s vyššou afinitou k CYP3A4 na expozíciu solifenacínu. Keďže sa solifenacín metabolizuje prostredníctvom CYP3A4, sú možné farmakokinetické interakcie s inými substrátmi CYP3A4 s vyššou afinitou k CYP3A4 (napr. verapamil, diltiazem) a induktormi CYP3A4 (napr. rifampicín, fenytoín, karbamazepín).

Účinok solifenacínu na farmakokinetické vlastnosti iných liekov

Perorálne kontraceptíva

Užívanie solifenacínunepreukázalo žiadnu farmakokinetickú interakciu solifenacínu s kombinovanými perorálnymi kontraceptívami (etinylestradiol/levonorgestrel).

Warfarín

Užívanie solifenacínunezmenilo farmakokinetické vlastnosti R-warfarínu ani S‑warfarínu, ani ich účinok na protrombínový čas.

Digoxín

Užívanie solifenacínunevykázalo žiaden vplyv na farmakokinetické vlastnosti digoxínu.

Gravidita

Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o ženách, ktoré otehotneli počas užívania solifenacínu. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame škodlivé účinky na plodnosť, embryonálny/fetálny vývoj alebo pôrod (pozri časť 5.3). Potenciálne riziko u ľudí nie je známe. Pri predpisovaní lieku gravidným ženám je potrebná opatrnosť.

Laktácia

Údaje o vylučovaní solifenacínu do ľudského mlieka nie sú k dispozícii. U myší sa solifenacín a/alebo jeho metabolity vylučovali do mlieka, čo spôsobilo od dávky závislé nedostatočné prospievanie novorodených myší (pozri časť 5.3). Preto sa počas laktácie nemá Solifenacin Actavis užívať.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Solifenacín, tak ako iné anticholinergiká, môže spôsobovať rozmazané videnie a menej často ospalosť a únavu (pozri časť 4.8.), preto môže mať negatívny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Súhrn bezpečnostného profilu

Vzhľadom na farmakologické účinky solifenacínu môže Solifenacin Actavis (obvykle) spôsobiť mierne alebo stredne závažné anticholinergné nežiaduce účinky. Frekvencia anticholinergných nežiaducich účinkov závisí od dávky.

Najčastejšie hlásená nežiaduca reakcia pri užívaní solifenacínubola sucho v ústach. Vyskytla sa u 11 % pacientov, ktorí užívali dávku 5 mg jedenkrát denne, u 22 % pacientov, ktorí užívali dávku 10 mg jedenkrát denne a u 4 % pacientov, ktorí užívali placebo. Závažnosť sucha v ústach bola obvykle mierna a len občas viedla k prerušeniu liečby. Všeobecne bola compliance lieku obvykle veľmi vysoká (približne 99 %) a približne 90 % pacientov liečených solifenacínom v štúdii ukončilo celú 12-týždňovú liečbu.

Tabuľkový zoznam nežiaducich účinkov

Trieda orgánových systémov podľa databázy MedDRA	Veľmi časté (≥ 1/10)	Časté (≥ 1/100 až < 1/10)	Menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100)	Zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000)	Veľmi zriedkavé (< 1/10 000)	Neznáme (z dostupných údajov)
Infekcie a nákazy			infekcia močových ciest, cystitída
Poruchy imunitného systému						anafylaktická reakcia*
Poruchy metabolizmu a výživy						znížená chuť do jedla*, hyperkaliémia*
Psychické poruchy					halucinácie* stav zmätenosti*	delírium*
Poruchy nervového systému			somnolencia, porucha vnímania chuti	závrat,* bolesť hlavy*
Poruchy oka		rozmazané videnie	suché oči			glaukóm*
Poruchy srdca a srdcovej činnosti						torsades de pointes*, predĺženie QT- intervalu na elektro-kardiograme* fibrilácia predsiení*, palpitácia*, tachykardia*
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína			sucho v nose			dysfónia*
Poruchy gastrointesti-nálneho traktu	sucho v ústach	zápcha, nauzea, dyspepsia, bolesť brucha	gastroezo-fagálny reflux, sucho v hrdle	obštrukcia hrubého čreva, zhrčenosť stolice, vracanie*		ileus*, tráviace ťažkosti*
Poruchy pečene a žlčových ciest						porucha funkcie pečene*, testy pečeňových funkcií mimo normy*
Poruchy kože a podkožného tkaniva			suchá pokožka	pruritus,* vyrážka*	multiformný erytém*, urtikária* angioedém*	exfoliatívna dermatitída *
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva						svalová slabosť*
Poruchy obličiek a močových ciest			problémy pri močení	retencia moču		porucha funkcie obličiek*
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania			únava, periférny edém

* pozorované po uvedení lieku na trh

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité.Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Symptómy

Predávkovanie solifenacíniumsukcinátom môže viesť k závažným anticholinergným účinkom. Najvyššia dávka solifenacíniumsukcinátu náhodne podaná jednému pacientovi bola 280 mg počas 5 hodín a mala za následok zmeny duševného stavu, ktoré nevyžadovali hospitalizáciu.

Liečba

V prípade predávkovania solifenacíniumsukcinátom sa má pacient liečiť aktívnym uhlím. Výplach žalúdka pomôže, ak sa vykoná do 1 hodiny, ale nemá sa vyvolávať vracanie.

Tak ako pri ostatných anticholinergikách, príznaky sa môžu liečiť nasledovne:

• Závažné centrálne anticholinergné účinky, ako napr. halucinácie alebo výrazná excitácia: liečba fyzostigmínom alebo karbacholom.

• Kŕče alebo výrazná excitácia: liečba benzodiazepínmi.

• Respiračná nedostatočnosť: liečba umelým dýchaním.

• Tachykardia: liečba betablokátormi.

• Retencia moču: liečba katetrizáciou.

• Mydriáza: liečba pilokarpínovými očnými kvapkami a/alebo umiestnenie pacienta do tmavej miestnosti.

Tak ako pri ostatných antimuskarinikách sa má v prípade predávkovania venovať zvláštna pozornosť pacientom so známym rizikom predĺženia QT-intervalu (t. j. pri hypokaliémii, bradykardii a pri súbežnom užívaní liekov, u ktorých je známe, že predlžujú QT-interval) a pacientom s predchádzajúcim ochorením srdca (t. j. s ischémiou myokardu, arytmiou, kongestívnym zlyhávaním srdca).

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Urologiká, liečivá na časté močenie a inkontinenciu, ATC kód: G04BD08.

Mechanizmus účinku:

Solifenacín je kompetitívny špecifický antagonista cholinergných receptorov.

Močový mechúr je inervovaný parasympatickými cholinergnými nervami. Acetylcholín kontrahuje hladký sval detruzora prostredníctvom muskarínových receptorov, predovšetkým podtypom M₃. Farmakologické štúdie in vitro a in vivo naznačujú, že solifenacín je kompetitívny inhibítor muskarínového receptora podtypu M₃. Ukázalo sa, že solifenacín je navyše špecifickým antagonistom muskarínových receptorov – vykazuje nízku alebo žiadnu afinitu vo vzťahu k rôznym iným testovaným receptorom a iónovým kanálom.

Farmakodynamické účinky:

Liečba solifenacínomv dávkach 5 mg a 10 mg denne bola predmetom niekoľkých dvojito zaslepených, randomizovaných, kontrolovaných klinických štúdií, ktorých sa zúčastnili muži a ženy s hyperaktívnym močovým mechúrom.

Podľa nižšie uvedenej tabuľky obe dávky solifenacíniumsukcinátu – 5 mg a 10 mg – spôsobili štatisticky významné zlepšenia primárnych a sekundárnych ukazovateľov v porovnaní s placebom. Účinnosť lieku sa prejavila do jedného týždňa od začatia liečby a stabilizovala sa v priebehu 12 týždňov. Dlhodobá otvorená štúdia dokázala, že účinnosť pretrvávala najmenej počas 12 mesiacov. Po 12 týždňoch liečby došlo približne u 50 % pacientov, ktorí pred liečbou trpeli inkontinenciou, k vymiznutiu inkontinencie a navyše 35 % pacientov dosiahlo zníženie frekvencie močenia na menej než 8-krát za deň.

Liečenie príznakov hyperaktívneho močového mechúra malo prínos aj z hľadiska viacerých kritérií hodnotenia kvality života, napríklad na celkové vnímanie zdravia, vplyv inkontinencie, obmedzenia súvisiace s rolou v spoločnosti, fyzické obmedzenia, spoločenské obmedzenia, emócie, závažnosť symptómov, úroveň závažnosti a spánok/vitalitu.

Výsledky (súhrn údajov) štyroch kontrolovaných štúdií fázy 3 s liečbou trvajúcou 12 týždňov.

	Placebo	Solifenací-niumsuk-cinát 5 mg jedenkrát denne	Solifenací-niumsuk-cinát 10 mg jedenkrát denne	Tolterodín 2 mg dvakrát denne
Počet močení/24 h
Stredná hodnota pri úvodnom vyšetrení Stredná hodnota zníženia v porovnaní s úvodným vyšetrením % zmena v porovnaní s úvodným vyšetrením počet p-hodnota*	11,9 1,4 (12 %) 1 138	12,1 2,3 (19 %) 552 < 0,001	11,9 2,7 (23 %) 1 158 < 0,001	12,1 1,9 (16 %) 250 0,004
Počet epizód urgencie/24 h
Stredná hodnota pri úvodnom vyšetrení Stredná hodnota zníženia v porovnaní s úvodným vyšetrením % zmena v porovnaní s úvodným vyšetrením počet p-hodnota*	6,3 2,0 (32 %) 1 124	5,9 2,9 (49 %) 548 < 0,001	6,2 3,4 (55 %) 1 151 < 0,001	5,4 2,1 (39 %) 250 0,031
Počet epizód inkontinencie/24 h
Stredná hodnota pri úvodnom vyšetrení Stredná hodnota zníženia v porovnaní s úvodným vyšetrením % zmena v porovnaní s úvodným vyšetrením počet p-hodnota*	2,9 1,1 (38 %) 781	2,6 1,5 (58 %) 314 < 0,001	2,9 1,8 (62 %) 778 < 0,001	2,3 1,1 (48 %) 157 0,009
Počet epizód nočného močenia (noktúrie)/24 h
Stredná hodnota pri úvodnom vyšetrení Stredná hodnota zníženia v porovnaní s úvodným vyšetrením % zmena v porovnaní s úvodným vyšetrením počet p-hodnota*	1,8 0,4 (22 %) 1 005	2,0 0,6 (30 %) 494 0,025	1,8 0,6 (33 %) 1 035 < 0,001	1,9 0,5 (26 %) 232 0,199
Objem vylúčeného moču/močenie
Stredná hodnota pri úvodnom vyšetrení Stredná hodnota zníženia v porovnaní s úvodným vyšetrením % zmena v porovnaní s úvodným vyšetrením počet p-hodnota*	166 ml 9 ml (5 %) 1 135	146 ml 32 ml (21 %) 552 < 0,001	163 ml 43 ml (26 %) 1 156 < 0,001	147 ml 24 ml (16 %) 250 < 0,001
Počet vložiek/24 h
Stredná hodnota pri úvodnom vyšetrení Stredná hodnota zníženia v porovnaní s úvodným vyšetrením % zmena v porovnaní s úvodným vyšetrením počet p-hodnota*	3,0 0,8 (27 %) 238	2,8 1,3 (46 %) 236 < 0,001	2,7 1,3 (48 %) 242 < 0,001	2,7 1,0 (37 %) 250 0,010

*p-hodnota znamená párové porovnanie s placebom

Poznámka:

V 4 pivotných štúdiách sa použilo 10 mg solifenacíniumsukcinátu a placebo. V 2 zo 4 štúdií sa použilo aj 5 mg solifenacíniumsukcinátu a v jednej zo štúdií sa použili 2 mg tolterodínu dvakrát denne.

V každej jednotlivej štúdii neboli hodnotené všetky parametre a liečené skupiny. Preto sa uvedený počet pacientov môže v závislosti od parametrov a od liečených skupín líšiť.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Všeobecná charakteristika

Absorpcia

Po užití tabliet Solifenacinu Actavisdosiahne solifenacín maximálnu koncentráciu v plazme (c_max) po 3 až 8 hodinách. t_maxnezávisí od dávky. c_maxa plocha pod krivkou (AUC) rastie proporcionálne s dávkou v rozmedzí 5 až 40 mg. Absolútna biologická dostupnosť je približne 90 %. Príjem potravy neovplyvňuje c_maxani AUC solifenacínu.

Distribúcia

Zdanlivý distribučný objem solifenacínu po intravenóznom podaní je približne 600 l. Solifenacín sa vo veľkej miere (približne 98 %) viaže na plazmatické bielkoviny, najmä na α₁‑kyslý glykoproteín.

Biotransformácia

Solifenacín sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni, primárne prostredníctvom cytochrómu P450 3A4 (CYP3A4). Existujú však aj iné metabolické cesty, ktoré môžu prispieť k metabolizmu solifenacínu. Systémový klírens solifenacínu je približne 9,5 l/h a terminálny polčas solifenacínu je 45 – 68 hodín. Po perorálnom dávkovaní bol okrem solifenacínu v plazme identifikovaný jeden farmakologicky aktívny metabolit (4R-hydroxysolifenacín) a tri inaktívne metabolity (N-glukuronid, N-oxid a 4R-hydroxy-N-oxid solifenacínu).

Eliminácia

Po jednorazovom podaní 10 mg [¹⁴C-označeného]-solifenacínu sa za 26 dní zistilo približne 70 % rádioaktivity v moči a 23 % v stolici. Z rádioaktivity zistenej v moči približne 11 % pripadalo na nezmenené liečivo, 18 % na metabolit N-oxid a 9 %na metabolit 4R-hydroxy-N-oxid a 8 % na 4R-hydroxymetabolit(aktívny metabolit).

Linearita/nelinearita

Farmakokinetika je v rozsahu terapeutických dávok lineárna.

Osobitné skupiny pacientov

Starší pacienti

Nie je potrebná úprava dávkovaniav závislosti od veku pacientov. Štúdie u starších pacientov dokázali, že expozícia solifenacínu vyjadrená ako AUC po podaní solifenacíniumsukcinátu (5 mg a 10 mg jedenkrát denne) bola podobná u zdravých starších jedincov (vo veku 65 až 80 rokov) a u zdravých mladých jedincov (vo veku do 55 rokov). Stredná hodnota rýchlosti absorpcie vyjadrená ako t_maxbola u starších jedincov trocha pomalšia a terminálny polčas bol u starších jedincov približne o 20 % dlhší. Tieto mierne odchýlky sa nepovažujú za klinicky významné.

U detí a dospievajúcich sa farmakokinetické vlastnosti solifenacínu nestanovili.

Pohlavie

Pohlavie nemá vplyv na farmakokinetické vlastnosti solifenacínu.

Rasa

Rasa nemá vplyv na farmakokinetické vlastnosti solifenacínu.

Porucha funkcie obličiek

AUC a c_maxsolifenacínu nemali u pacientov s miernou a stredne závažnou poruchou funkcie obličiek významne odlišné hodnoty v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. U pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu ≤ 30 ml/min) bola expozícia solifenacínu významne vyššia než u kontrolnej skupiny, pričom došlo k nárastu c_max o približne 30 %, AUC o viac než 100 % a t_1/2o viac než 60 %. Štatisticky významný vzťah sa pozoroval medzi klírensom kreatinínu a klírensom solifenacínu.

Farmakokinetické vlastnosti u hemodialyzovaných pacientov neboli predmetom štúdie.

Porucha funkcie pečene

U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre 7 až 9) nebola c_maxovplyvnená, AUC sa však zvýšila o 60 % a t_1/2 sa zdvojnásobil. Farmakokinetické vlastnosti solifenacínu u pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene neboli predmetom štúdie.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, fertility, vývinu embrya a plodu, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí. Štúdia pre- a postnatálneho vývoja u myší odhalila, že liečba matky solifenacínom počas laktácie spôsobila klinicky významné: zníženie miery prežitia po narodení, ktoré záviselo od dávky, nižšiu hmotnosť mláďat a pomalší fyzický vývoj mláďat.

U mláďat myší, ktorých liečba začala od 10. alebo 21. dňa po narodení dávkami, ktoré dosiahli farmakologický účinok sa v závislosti od dávky vyskytla zvýšená mortalita bez predchádzajúcich klinických prejavov; mortalita v oboch skupinách bola v porovnaní s dospelými jedincami vyššia.

U mláďat myší, ktorých začala liečba od 10. dňa po narodení, bola expozícia v plazme vyššia než u dospelých myší; pri liečbe od 21. dňa po narodení bola systémová expozícia porovnateľná s expozíciou u dospelých myší. Klinický dopad zvýšenej mortality u mláďat myší nie je známy.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:

monohydrát laktózy

mikrokryštalická celulóza

predželatinovaný (kukuričný) škrob

magnéziumstearát

Filmový obal:

hypromelóza (6 CP)

mastenec

makrogol (4000)

oxid titaničitý (E171)

červený oxid železitý (E172)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Obaly:

PVC/hliníkový blister.

Plastové (HPDE)fľašky s plastovým (LDPE)poistným patentným viečkom.

Veľkosti balenia v blistroch:10, 30, 90 alebo 100 filmom obalených tabliet.

Veľkosti baleniav plastových fľaškách: 10, 30, 90 alebo 100 filmom obalených tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegi 76-78

220 Hafnarfjordur

Island

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Solifenacin Actavis 10 mg: 73/0333/14-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 30.september 2014

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Október 2014