Príloha č. 2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev. č. 0083/2002

Príloha č. 3 k rozhodnutiu o prevode registrácie lieku, ev. č. 2271/2005

Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene registrácie lieku, ev.č. 0082/2002

Príloha č. 3 k notifikácii o zmene registrácie lieku, ev.č. 2107/5899

Písomná informácia pre používateľov

Názov lieku

Solmucol® pastilky 100 mg

Lieková forma

pastilka tvrdá

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

IBSA Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika

Výrobca

IBSA Institut Biochimique SA, Lugano, Švajčiarsko

Zloženie

Liečivo: N-acetylcysteinum (N-acetylcysteín) 100 mg v jednej pastilke tvrdej

Pomocné látky: natrii hydrogenocarbonas (hydrogenuhličitan sodný), kalii hydrogenocarbonas (hydrogenuhličitan draselný), xylitolum (xylitol), sorbitolum (sorbitol), aroma aurantii (pomarančová aróma), magnesii stearas (magnéziumstearát), silica colloidalis anhydrica (koloidný oxid kremičitý bezvodý)

Farmakoterapeutická skupina

Expektorancium, mukolytikum

Charakteristika

Liečivo má depolymerizujúci účinok na mukopolysacharidy a vlákna DNK, čím rozpúšťa všetky druhy hlienov, ktoré sú zodpovedné za väzkosť hlienu.

N-acetylcysteín pôsobí antioxidačne a tým podporuje obranné mechanizmy organizmu.

Po perorálnej aplikácii sa SOLMUCOL® prakticky úplne vstrebe. Maximálnu koncentráciu v sére dosiahne za hodinu po podaní. Distribúcia N-acetylcysteínu je dobrá. Vylučuje sa hlavne obličkami vo forme inaktívnych metabolitov.

Indikácie

Všetky druhy ochorení dýchacích ciest sprevádzaných zvýšenou tvorbou hustého a väzkého hlienu, ktorý sa nedostatočne vykašliava, ako: akútna a chronická bronchitída (zápal priedušiek), bronchiálna astma (priedušková astma), sinusitída (zápal prínosových dutín), laryngitída (zápal hrtana), tracheitída (zápal priedušnice) a chrípka. Mukoviscidóza (cystická fibróza) ako doplnková liečba.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na N-acetylcysteín alebo inú pomocnú látku podľa zloženia lieku.

Aktívny peptidický vred.

Pri intolerancii fruktózy, napr. u pacientov s vrodeným deficitom fruktózo – 1, 6 difosfatázy, nie sú z dôvodu prítomnosti sorbitolu pastilky tvrdé odporúčané.

Nežiaduce účinky

SOLMUCOL®sa všeobecne dobre znáša. Ojedinele sa môžu vyskytnúť žalúdočné ťažkosti (pálenie žalúdka, nauzea, vracanie a v ojedinelých prípadoch diarea), bolesť hlavy, závrat, žihľavka, zvýšená teplota a hučanie v ušiach. U náchylných pacientov sa môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti kože alebo dýchacích ciest, u astmatikov bronchospasmus. Okrem prerušenia podávania sa zvláštne opatrenia nevyžadujú. Ak by ste spozorovali iné nežiaduce účinky ako sú popísané, informujte o tom svojho lekára alebo lekárnika.

Interakcie

Pri súčasnom užívaní penicilínov, tetracyklínov a cefalosporínov dochádza k vzájomnej reakcii, preto je nevyhnutné oddeliť jednotlivé aplikácie s časovým odstupom 2 hodín.

Dávkovanie a spôsob podávania

Pastilka tvrdá sa nechá voľne rozpustiť v ústnej dutine. Pastilka tvrdá sa nehryzie, ani neprehĺta v celku.

Obvyklé dávkovanie

Deti od 2 do 12 rokov: 3x denne 1 pastilku tvrdú o 100 mg.

Dospelí a deti nad 12 rokov: 600 mg N-acetylcysteínu denne. Táto denná dávka môže byť rozdelená na 3 dávky denne alebo ako 1 podanie (vhodné večer). t.j. 3x denne 2 pastilky tvrdé o 100 mg.

V prípade, že zvýšená tvorba hlienu, ktorá je charakterizovaná napr. kašľom, neustúpi po liečbe v rozsahu 2 týždňov, je potrebné aby bola diagnóza revidovaná lekárom na prípadné vylúčenie zhubného ochorenia dýchacích ciest.

Dlhodobá liečba chronického zápalu priedušiek

400 mg N-acetylcysteínu denne rozdelené na 2 dávky, t.j. 2x denne 2 pastilky tvrdé o 100 mg.

Liečba by mala byť obmedzená na maximálne 3-6 mesiacov.

Mukoviscidóza

Deti od 2 do 6 rokov: 3x denne 100 mg N-acetylcysteínu, t.j. 3x denne 1 pastilka tvrdá o 100 mg.

Dospelí a deti nad 6 rokov: 600 mg N-acetylcysteínu denne. Táto dávka môže byť rozdelená na 3 dávky, alebo môže byť podaná ako jednorazová dávka (najlepšie večer), t.j. 3x denne 2 pastilky tvrdé o 100 mg.

Špeciálne upozornenia

U astmatikov a v tehotenstve sa môže liek užívať len pod dohľadom lekára.

Je potrebné sa vyhýbať súčasnému podávaniu centrálne pôsobiaceho antitusika, napr. kodeínu alebo dextrometorfánu, nakoľko by to mohlo, vzhľadom na potlačenie reflexu kašľa a fyziologického samočistenia dýchacích ciest, viesť k nahromadeniu hlienu s rizikom bronchospazmu a infekcie dýchacích ciest.

Pri cukrovke nie je žiadne obmedzenie, nakoľko Solmucol^®obsahuje len umelé sladidlo. Solmucol^®neobsahuje kariogénne (zuby poškodzujúce) sladidlo.

Varovanie

Nepoužívať po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

Balenia:

Solmucol® pastilky 100 mg: 24 pastiliek tvrdých.

Uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25°C.

Uschovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Dátum poslednej revízie textu:

február 2008

Príloha č. 1 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev. č. 0083/2002

Príloha č. 2 k rozhodnutiu o prevode registrácie lieku, ev. č. 2271/2005

Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene registrácie lieku, ev.č. 0082/2002

Príloha č. 2 k notifikácii o zmene registrácie lieku, ev.č. 2107/5899

Súhrn charakteristických vlastností lieku (SPC)

1. Názov lieku

Solmucol^®pastilky 100mg

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie lieku

Solmucol^® pastilky 100 mg

1 pastilka tvrdá obsahuje:

N-acetylcysteinum 100 mg

Pomocné látky, pozri 6.1.

3. Lieková forma

Tvrdé pastilky

na cmúľanie, bielej farby, štvorcového tvaru, ploché so zaoblenými hranami.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie

Všetky druhy ochorení dýchacích ciest sprevádzaných zvýšenou tvorbou hustého a väzkého hlienu, ktorý sa nedostatočne vykašliava, ako: akútna a chronická bronchitída, bronchiálna astma, sinusitída, laryngitída, tracheitída a chrípka. Mukoviscidóza (ako doplnková liečba).

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

Obvyklé dávkovanie

Deti od 2 do 12 rokov: 3x denne 1 pastilku tvrdú o 100 mg.

Dospelí a deti nad 12 rokov: 600 mg N-acetylcysteínu denne. Táto denná dávka môže byť rozdelená na 3 dávky denne alebo ako 1 podanie (vhodné večer). t.j. 3x denne 2 pastilky tvrdé o 100 mg.

V prípade, že zvýšená tvorba hlienu, ktorá je charakterizovaná napr. kašľom, neustúpi po liečbe v rozsahu 2 týždňov, je potrebné aby bola diagnóza revidovaná lekárom na prípadné vylúčenie zhubného ochorenia dýchacích ciest.

Dlhodobá liečba chronickej bronchitídy

400 mg N-acetylcysteínu denne rozdelené na 2 dávky, t.j. 2x denne 2 pastilky tvrdé o 100 mg.

Liečba by mala byť obmedzená na maximálne 3-6 mesiacov.

Mukoviscidóza

Deti od 2 do 6 rokov: 3x denne 100 mg N-acetylcysteínu, t.j. 3x denne 1 pastilka tvrdá o 100 mg.

Dospelí a deti nad 6 rokov: 600 mg N-acetylcysteínu denne. Táto dávka môže byť rozdelená na 3 dávky, alebo môže byť podaná ako jednorazová dávka (najlepšie večer), t.j. 3x denne 2 pastilky tvrdé o 100 mg.

Spôsob podávania

Pastilka tvrdá sa nechá voľne rozpustiť v ústnej dutine. Pastilka tvrdá sa nehryzie, ani neprehĺta v celku.

4.3. Kontraindikácie

Precitlivenosť na N-acetylcysteín alebo inú pomocnú látku podľa zloženia.

Aktívny peptický vred.

Pri intolerancii fruktózy, napr. u pacientov s vrodeným deficitom fruktózo – 1, 6 difosfatázy, nie sú z dôvodu prítomnosti sorbitolu pastilky tvrdé odporúčané.

4.4. Špeciálne upozornenia

Je potrebné sa vyhýbať súčasnému podávaniu centrálne pôsobiaceho antitusika, napr. kodeínu alebo dextrometorfánu, nakoľko by to mohlo, vzhľadom na potlačenie reflexu kašľa a fyziologického samočistenia dýchacích ciest, viesť k nahromadeniu hlienu s rizikom bronchospazmu a infekcie dýchacích ciest.

Osobitné upozornenia

Keďže perorálne podaný N-acetylcysteín môže spôsobiť vracanie, je odporučená zvýšená opatrnosť u pacientov s rizikom gastrointestinálneho krvácania (napr. u pacientov s peptickým vredom alebo ezofágovými varixami).

Vzhľadom na riziko bronchospazmu je odporučená zvýšená opatrnosť u pacientov s bronchiálnou astmou a hyperaktívnym bronchiálnym systémom.

V prípade vzniku reakcie precitlivenosti je potrebné okamžité vysadenie lieku a v prípade potreby zahájiť ďalšie nevyhnutné opatrenia.

Pri cukrovke nie je žiadne obmedzenie, nakoľko Solmucol^®obsahuje len umelé sladidlo. Solmucol^®neobsahuje kariogénne (zuby poškodzujúce) sladidlo.

4.5. Liekové a iné interakcie

Pri súčasnom podávaní N-acetylcysteínu sa pri určitých indikáciách môže zvýšiť tkanivová koncentrácia amoxicilínu. Vzhľadom na voľnú SH skupinu môže N-acetylcysteín rôzne chemicky interferovať s penicilínmi, tetracyklínmi, cefalosporínmi, aminoglykozidmi, makrolidmi a amfotericínom B, ak sú tieto podávané v tom istom roztoku. Pri súčasnom podaní lieku Solmucol^®s perorálnymi formami hore uvedených antibiotík sa odporúča dodržať časový odstup v rozsahu minimálne 2 hodín.

Pri súčasnom podávaní glyceroltrinitrátu môže byť posilnený vazodilatačný účinok a účinok pôsobiaci na zníženie trombocytovej agregácie.

Pri súčasnom podávaní antitusík: pozri časť Špeciálne upozornenia 4.4.

4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie

Bezpečnosť užívania lieku v gravidite a počas laktácie nebola dokázaná. Aj keď pokusy na zvieratách nepotvrdili možnosť rizika pre dieťa, u gravidných žien neboli prevedené kontrolované klinické štúdie. Užívanie v gravidite môže doporučiť lekár len v závažných prípadoch.

Nie je známe, či sa N-acetylcysteín vylučuje do materského mlieka, preto sa nedoporučuje užívať liek počas laktácie.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8. Nežiaduce účinky

Solmucol® sa všeobecne dobre znáša. Ojedinele sa môžu vyskytnúť žalúdočné ťažkosti (pálenie žalúdka, nauzea, vracanie a v ojedinelých prípadoch diarea), bolesť hlavy, závrat, žihľavka, zvýšená teplota a hučanie v ušiach. U náchylných pacientov sa môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti kože alebo dýchacích ciest (pozri časť 4.4 Špeciálne upozornenia), u astmatikov bronchospasmus. Okrem prerušenia podávania sa zvláštne opatrenia nevyžadujú.

4.9. Predávkovanie

Neboli pozorované žiadne prípady predávkovania.

V prípade chronického predávkovania je treba rátať s nárastom nežiaducich účinkov a rizík opísaných v časti Špeciálne upozornenia 4.4.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: expektorancia, mukolytika

ATC kód: R05CB01

Liečivo má depolymerizujúci účinok na mukopolysacharidy a štiepi deisulfidické mostíky, čím rozpúšťa všetky druhy hlienov, ktoré sú zodpovedné za väzkosť hlienu.

N-acetylcysteín pôsobí antioxidačne a tým podporuje obranné mechanizmy organizmu.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia:

Po perorálnom podaní je resorpcia N- acetylcysteínu rýchla a úplná. Vzhľadom na vysokú inaktiváciu po prvej pasáži pečeňou je biologická dostupnosť voľného N-acetylcysteínu približne 10 percent. V krvnom obehu sa N-acetylcysteín nachádza čiastočne vo voľnej forme a čiastočne reverzibilne cez disulfidické väzby viazaný na proteíny plazmy.

Po relatívne vysokej dávke 30mg/kg telesnej hmotnosti je maximálna plazmatická koncentrácia všetkého N-acetylcysteínu (voľného a viazaného) približne 67 nmol/ml, pri tmax medzi 0,75 a 1 hodinou. AUC (plocha pod krivkou) je 163 nmol/ml x h, eliminačný polčas 1,3 hodiny.

Voľný N-acetylcysteín dosiahne pri rovnakej dávke maximálnu plazmatickú koncentráciu 9 nmol/ml, AUC je 12 nmol/ml x h a eliminačný polčas je 0,46 hod.

Aj plazmatická koncentrácia voľného cysteínu je veľmi zvýšená (AUC: 80 nmol/ml x h, T1/2 približne 0,81 hod.). Dôležité farmakokinetické parametre pre voľnú formu N-acetylcysteínu po perorálnom resp. intravenóznom podaní 600 mg sú nasledovné:

- perorálne podanie: maximálna plazmatická koncentrácia ca. 15 nmol/ml, eliminačný polčas 2,15 hod.

- intravenózne podanie: maximálna plazmatická koncentrácia ca. 300 nmol/ml, eliminačný polčas 2,27 hod.

Distribúcia:

N-acetylcysteín sa distribuuje prevažne vo vodnatom prostredí extracelulárneho priestoru, hlavne v pečeni, obličkách, v pľúcach a bronchiálnom hliene.

Metabolizmus:

Metabolizácia nastáva hneď po užití prípravku. N-acetylcysteín je deacetylovaný v črevnej stene a pri prvej pasáži pečeňou. Hlavnými metabolitmi sú cystín a cysteín.

Eliminácia:

Vylučovanie nastáva hlavne cez obličky, buď priamo (približne 30 percent), alebo vo forme inaktívnych metabolitov (približne 70 percent). Iba asi 5 percent dávky je eliminovaných stolicou.

Navyše sa vylučujú aj malé množstvá taurínu a sulfátov.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Nepredpokladajú sa mutagénne účinky N-acetylcysteínu. Test na bakteriálne organizmy bol negatívny.

Vyšetrenia týkajúce sa nádorového potenciálu N-acetylcysteínu sa neuskutočnili.

Štúdie embryotoxicity sa uskutočnili na ťarchavých králikoch a potkanoch pomocou perorálneho podania N-acetylcysteínu počas obdobia organogenézy. Pri žiadnej z týchto štúdií neboli zaznamenané malformácie plodov.

Štúdie plodnosti, peri- a postatálne štúdie sa uskutočnili pomocou perorálne aplikovaného

N-acetylcysteínu na potkanoch. Výsledky týchto štúdií ukázali, že N-acetylcysteín neovplyvňuje funkcie gonád, mieru plodnosti, pôrod, dojčenie, alebo vývoj novorodených zvierat.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok

natrii hydrogenocarbonas, kalii hydrogenocarbonas, xylitolum, sorbitolum, aroma aurantii, magnesii stearas, silica colloidalis anhydrica

6.2. Inkompatibility

N-acetylcysteín je nekompatibilný s väčšinou kovov a oxidujúcich látok.

Neovplyvňuje diagnostické metódy.

6.3. Čas použiteľnosti

36 mesiacov

Výrobok môže byť užívaný až do konca doby použiteľnosti, ktorá je uvedená na obale vo forme „EXP“. Ľahký sírový zápach pri otvorení blistra rýchlo vyprchá a nemá žiaden vplyv na účinnosť lieku.

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania

Uchovávajte pri izbovej teplote do 25 °C.

6.5.Vlastnosti a zloženie obalu

PA/PVC/Al blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Balenie:24 pastiliek tvrdých

6.6.Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Pastilku nechajte pomaly rozpustiť v ústach..

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

IBSA Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika

Výrobca:

IBSA Institut Biochimique SA, Lugano, Švajčiarsko

8. Registračné číslo

52/0055/92-S

9. Dátum registrácie

10.04.1992

10. Dátum poslednej revízie textu

február 2008