Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev. č.: 2012/05406

Písomná informácia pre používateľa

Stimuloton 50 mg

filmom obalené tablety

sertralini hydrochloridum

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Stimuloton a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Stimuloton

3. Ako užívať Stimuloton

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Stimuloton

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Stimuloton a na čo sa používa

Stimuloton obsahuje liečivo sertralín. Sertralín je jedným zo skupiny liekov, ktoré sa nazývajú

selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (Selective Serotonin Re-uptake Inhibitors,

SSRI); tieto lieky sa používajú na liečbu depresie a/alebo stavov úzkosti.

Stimuloton sa môže používať na liečbu:

 depresie a prevenciu návratu depresie (u dospelých).

 sociálnej úzkostnej poruchy (u dospelých).

 posttraumatickej stresovej poruchy (PTSD) (u dospelých).

 panickej poruchy (u dospelých).

 obsedantno-kompulzívnej poruchy (OCD) (u dospelých a detí a mladistvých vo veku 6 - 17 rokov).

Depresia je klinické ochorenie s príznakmi, ako je pociťovanie smútku, neschopnosť poriadne spať

alebo sa tešiť zo života, ako ste boli zvyknutý.

OCD a panická porucha sú ochorenia spojené s úzkosťou s príznakmi, ako je neustále trápenie

utkvelými predstavami (posadnutosť), ktoré vás nútia vykonávať opakované rituály (nutkavé javy).

PTSD je stav, ktorý sa môže vyskytnúť po veľmi citovo traumatickom zážitku a má niektoré príznaky,

ktoré sú podobné depresii a úzkosti. Sociálna úzkostná porucha (sociálna fóbia) je ochorenie spojené s úzkosťou. Je charakterizované pocitmi intenzívnej úzkosti alebo tiesne pri spoločenských situáciách (napríklad: rozprávanie sa s cudzími ľuďmi, rečnenie pred skupinou ľudí, jedenie alebo pitie v prítomnosti iných alebo obava, že by ste sa mohli správať trápne).

Váš lekár rozhodol, že tento liek je vhodný na liečbu vášho ochorenia.

Ak si nie ste istý, prečo ste dostali Stimuloton, opýtajte sa svojho lekára.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Stimuloton

Neužívajte Stimuloton:

 keď ste alergický na sertralín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).

 keď užívate alebo ste užívali lieky nazývané inhibítory monoaminooxidázy (MAOI, ako sú selegilín, moklobemid) alebo lieky podobné MAOI (ako je linezolid). Ak ukončíte liečbu sertralínom, musíte počkať minimálne týždeň, než začnete liečbu MAOI. Po ukončení liečby MAOI, musíte počkať minimálne 2 týždne, než začnete liečbu so sertralínom.

 keď užívate ďalší liek nazývaný pimozid (antipsychotikum).

Upozornenia a opatrenia

Lieky nie sú vždy vhodné pre každého. Obráťte sa na svojho lekára predtým, ako začnete užívať Stimuloton ak sa u vás vyskytuje alebo sa v minulosti vyskytol niektorý z nasledujúcich stavov:

 Serotonínový syndróm. V zriedkavých prípadoch sa tento syndróm môže vyskytnúť, keď užívate niektoré lieky v rovnakom čase ako sertralín. (Príznaky pozri v časti 4. Možné vedľajšie účinky). Váš lekár vám má povedať, či ste tento syndróm mali v minulosti.

 Ak máte nízku hladinu sodíka v krvi, pretože k tomu môže dôjsť v dôsledku liečby Stimulotonom. Taktiež musíte oznámiť lekárovi, ak užívate určité lieky na hypertenziu (vysoký tlak krvi), pretože tieto lieky môžu tiež meniť hladinu sodíka vo vašej krvi.

 Buďte zvlášť opatrný, ak ste starší človek, pretože môžete mať väčšie riziko nízkej hladiny sodíka v krvi (pozrite vyššie).

 Ochorenie pečene; váš lekár môže rozhodnúť, že budete užívať nižšiu dávku Stimulotonu.

 Cukrovka; vaša hladina cukru v krvi sa môže zmeniť vplyvom Stimulotonu a vaše lieky na cukrovku môže byť potrebné upraviť.

 Epilepsia alebo záchvaty v minulosti. Ak máte záchvat (epileptický záchvat), kontaktujte ihneď svojho lekára.

 Ak ste mali manicko-depresívnou psychózu (bipolárna porucha) alebo schizofréniu. Ak máte manickú príhodu, kontaktujte ihneď svojho lekára.

 Ak máte alebo ste v minulosti mali samovražedné myšlienky (pozri dole uvedené myšlienky na samovraždu a zhoršenie vašej depresie alebo stavu úzkosti).

 Ak ste mali poruchu krvácania alebo užívate lieky, ktoré zrieďujú krv (napr. kyselinu acetylsalicylovú (aspirín alebo warfarín) alebo môžu zvýšiť riziko krvácania.

 Ak ste dieťa alebo dospievajúci mladší ako 18 rokov. Stimuloton sa má používať iba na liečbu detí a dospievajúcich vo veku 6 - 17 rokov s obsedantno-kompulzívnou poruchou. Ak sa liečite na toto ochorenie, váš lekár vás bude chcieť starostlivo sledovať (pozri ďalej Použitie u detí a dospievajúcich).

 Ak máte elektrokonvulzívnu liečbu (ECT).

Nepokoj/Akatízia:

Použitie sertralínu sa dáva do súvislosti s akatíziou (úzkostný nepokoj a potreba pohybovať sa, často

bez schopnosti sedieť alebo stáť v kľude). K tomuto najpravdepodobnejšie dochádza počas prvých

niekoľkých týždňov liečby. Zvýšenie dávky môže byť škodlivé pre pacientov, u ktorých sa objavia

takéto príznaky.

Abstinenčné reakcie:

Abstinenčné reakcie na prerušenie liečby sú bežné, zvlášť ak je liečba prerušená náhle (pozri časť 4

Možné vedľajšie účinky). Riziko abstinenčných príznakov závisí od dĺžky liečby, dávky a rýchlosti,

akou sa dávka znižuje. Všeobecne sú tieto príznaky mierne až stredne závažné. U niektorých

pacientov však môžu byť závažné. Obvykle sa vyskytujú počas prvých niekoľkých dní po ukončení

liečby. Takéto príznaky väčšinou zaniknú samé od seba a vymiznú do 2 týždňov. U niektorých

pacientov môžu trvať dlhšie (2 - 3 mesiace alebo viac). Pri prerušení liečby sertralínom sa odporúča

znižovať dávku postupne počas niekoľkých týždňov alebo mesiacov v závislosti od potrieb pacienta.

Samovražedné myšlienky a zhoršovanie depresie alebo úzkosti:

Ak máte depresiu a/alebo stavy úzkosti, môžete mať niekedy sebapoškodzujúce alebo samovražedné

myšlienky. Tieto myšlienky môžu byť častejšie od začiatku užívania antidepresív dovtedy, kým tieto

lieky začnú účinkovať, obvykle okolo dvoch týždňov, ale niekedy aj dlhšie.

S väčšou pravdepodobnosťou môžete mať takéto myšlienky vtedy, ak:

 ste už v minulosti mali samovražedné alebo sebapoškodzujúce myšlienky,

 ste v mladom dospelom veku. Informácie z klinických skúšaní ukazujú na zvýšené riziko samovražedného správania u dospelých mladších ako 25 rokov so psychiatrickými poruchami, ktorí boli liečení antidepresívami.

Ak máte kedykoľvek sebapoškodzujúce alebo samovražedné myšlienky, kontaktujte svojho lekára,

alebo choďte priamo do nemocnice.

Môže byť vhodné informovať rodinu alebo blízkych priateľov o tom, že máte depresiu alebo stavy

úzkosti a požiadať ich, aby si prečítali túto písomnú informáciu pre používateľov. Môžete ich požiadať, aby vám povedali, keď si myslia, že sa vaša depresia alebo úzkosť zhoršili, alebo ich trápia zmeny vo vašom správaní.

Deti a dospievajúci:

Sertralín sa za normálnych okolností nesmie požívať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako

18 rokov, s výnimkou pacientov s obsedantno-kompulzívnou poruchou. Pacienti mladší ako 18 rokov

majú zvýšené riziko vedľajších účinkov, ako sú samovražedné pokusy, samovražedné myšlienky

a nepriateľské správanie (predovšetkým agresivita, opozičné správanie a hnev), keď sú liečení liekmi

tejto skupiny. Napriek tomu sa váš lekár môže rozhodnúť predpísať Stimuloton pacientovi mladšiemu ako 18 rokov, ak je to v záujme pacienta. Ak váš lekár predpísal Stimuloton pacientovi mladšiemu ako 18 rokov a vy sa chcete o tom porozprávať, obráťte sa, prosím, naňho. Okrem toho informujte svojho lekára, ak sa pri užívaní Stimulotonu pacientmi mladšími ako 18 rokov objavia alebo zhoršia niektoré prejavy uvedené vyššie. Taktiež zatiaľ nie sú k dispozícii dlhodobé údaje o bezpečnosti Stimulotonu týkajúce sa rastu, dospievania a rozvoja poznania a správania u tejto vekovej skupiny.

Iné lieky a Stimuloton

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali, resp. budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi.

Niektoré lieky môžu ovplyvniť pôsobenie Stimulotonu, alebo samotný Stimuloton môže znížiť účinnosť iných liekov užívaných v rovnakom čase.

Užívanie Stimulotonu spolu s nasledujúcimi liekmi môže vyvolať závažné vedľajšie účinky:

 Lieky nazývané inhibítory monoaminoxidázy (MAOI), ako moklobemid (na liečbu depresie) a seligilín (na liečbu Parkinsonovej choroby) a antibiotikum linezolid. Neužívajte Stimuloton spolu s MAOI.

 Lieky na liečbu duševných porúch (pimozid). Neužívajte Stimuloton spolu s pimozidom.

Oznámte svojmu lekárovi, ak užívate nasledujúce lieky:

 Rastlinné lieky obsahujúce ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum). Účinky ľubovníka bodkovaného môžu trvať 1 - 2 týždne. Porozprávajte sa so svojím lekárom.

 Lieky obsahujúce aminokyselinu tryptofán.

 Lieky na liečbu ťažkej bolesti (napr. tramadol).

 Lieky na liečbu migrény (napr. sumatriptan).

 Lieky zrieďujúce krv (warfarín).

 Lieky na liečbu bolesti/zápalu kĺbov (nesteoridové antiflogistiká (NSAID)), ako sú ibuprofén, kyselina acetylsalicylová (aspirín).

 Sedatíva (lieky na.ukľudnenie) (diazepam).

 Diuretiká (lieky ktoré zvyšujú vylučovanie moču).

 Lieky na liečbu epilepsie (fenytoín).

 Lieky na liečbu cukrovky (tolbutamid).

 Lieky na liečbu nadmerného obsahu žalúdočnej kyseliny a vredov (cimetdín).

 Lieky na liečbu mánie a depresie (lítium).

 Iné lieky na liečbu depresie (ako sú amitriptylín, nortriptylín).

 Lieky na liečbu schizofrénie a iných duševných porúch (ako sú perfenazín, levomepromazín a olanzapín).

Stimuloton a jedlo, nápoje a alkohol

Stimuloton tablety sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla.

Alkoholu sa máte počas užívania Stimulotonu vyhýbať.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Bezpečnosť sertralínu u tehotných žien nebola úplne stanovená. Sertralín sa má podávať tehotným

ženám len vtedy, ak lekár zváži, že prínos pre matku prevýši možné riziko pre plod. Ženy v plodnom

veku majú počas užívania sertralínu používať primeraný spôsob antikoncepcie.

Uistite sa, či váš lekár vie, že užívate Stimuloton. Ak sa lieky ako Stimuloton užívajú počas tehotenstva, najmä počas posledných troch mesiacov, môžu u novorodencov zvýšiť riziko vzniku vážneho stavu, nazývaného perzistujúca pľúcna hypertenzia novorodencov, ktorá spôsobuje zrýchlenie dychu a zmodranie dieťaťa. Tieto príznaky sa obyčajne objavia počas prvých 24 hodín života dieťaťa. Ak spozorujete tieto príznaky u vášho dieťaťa, okamžite informujte svojho lekára.

Bolo dokázané, že sertralín sa vylučuje do materského mlieka. Sertralín sa má používať u dojčiacich

žien len vtedy, ak lekár zváži, že prínos pre matku prevýši možné riziko pre bábätko.

Niektoré lieky, ako je sertralín, môžu v pokusoch na zvieratách znižovať kvalitu spermií. Teoreticky to môže ovplyvniť plodnosť, ale vplyv na plodnosť u ľudí sa zatiaľ nepozoroval.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Lieky pôsobiace na myseľ, ako je sertralín, môžu ovplyvniť vašu schopnosť viesť vozidlo alebo

používať stroje. Preto neveďte vozidlá, ani neobsluhujte stroje, pokiaľ neviete, ako tento liek

ovplyvňuje vašu schopnosť vykonávať tieto činnosti.

3. Ako užívať Stimuloton

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára.

Stimuloton sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

Váš liek užívajte jedenkrát denne, buď ráno alebo večer.

Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvyčajná dávka je:

Dospelí:

Depresia a obsedantno-kompulzívna porucha:

Zvyčajná účinná dávka pri depresii a OCD je 50 mg/deň. Denná dávka sa môže zvyšovať postupne po 50 mg a v intervale aspoň jedného týždňa počas obdobia niekoľkých týždňov. Maximálna odporúčaná dávka je 200 mg/deň.

Panická porucha, sociálna úzkostná porucha a posttraumatická stresová porucha:

Pri panickej poruche, sociálnej úzkostnej poruche a posttraumatickej stresovej poruche má

liečba začať dávkou 25 mg/deň a po prvom týždni sa má zvýšiť na 50 mg/deň.

Denná dávka sa potom môže postupne zvyšovať po 50 mg počas obdobia niekoľkých týždňov. Maximálna odporúčaná dávka je 200 mg/deň.

Použitie u detí a dospievajúci:

Stimuloton sa musí používať iba na liečbu detí a dospievajúcich s OCD vo veku 6 - 17 rokov.

Obsedantno-kompulzívna porucha:

Deti vo veku 6 až 12 rokov: odporúčaná začiatočná dávka je 25 mg denne.

Po prvom týždni vám ju lekár môže zvýšiť na 50 mg denne. Maximálna dávka je 200 mg denne.

Dospievajúci vo veku 13 až 17 rokov: odporúčaná začiatočná dávka je 50 mg denne.

Maximálna dávka je 200 mg denne.

Ak máte problémy s pečeňou alebo obličkami, povedzte to svojmu lekárovi a dodržiavajte jeho

pokyny.

Váš lekár vám povie, ako dlho máte užívať tento liek. To bude závisieť od povahy vášho ochorenia a ako dobre budete odpovedať na liečbu. Môže trvať niekoľko týždňov, kým sa vaše príznaky začnú

zlepšovať.

Ak užijete viac Stimulotonu, ako máte

Ak náhodou užijete príliš veľa Stimulotonu, informujte o tom okamžite svojho lekára alebo choďte na

pohotovosť do najbližšej nemocnice. Vždy si so sebou vezmite označené balenie lieku, či už so

zvyšným liekom alebo bez neho.

Príznaky predávkovania môžu zahŕňať ospalosť, nutkanie na vracanie a vracanie, rýchly tlkot srdca,

tras, nepokoj, závrat a v zriedkavých prípadoch bezvedomie.

Ak zabudnete užiť Stimuloton

Ak zabudnete užiť dávku, neužite vynechanú dávku. Užite až nasledujúcu dávku v správnom čase.

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Stimuloton

Neprestaňte užívať Stimuloton, pokiaľ vám to nepovie váš lekár. Predtým než úplne prestanete užívať tento liek, váš lekár bude chcieť postupne znižovať vašu dávku Stimulotonu počas niekoľkých

týždňov. Ak liečbu ukončíte náhle, môže to u vás vyvolať vedľajšie účinky, ako sú závrat, zníženú

citlivosť na dotyk, poruchy spánku, nepokoj alebo úzkosť, bolesť hlavy, nutkanie na vracanie,

vracanie a tras. Ak sa u vás objavia niektoré z týchto vedľajších účinkov alebo akékoľvek iné

vedľajšie účinky, keď prestanete užívať Stimuloton, porozprávajte sa, prosím, so svojím lekárom.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Najčastejším vedľajším účinkom je nutkanie na vracanie. Vedľajšie účinky závisia od dávky a často

vymiznú pri pokračovaní v liečbe.

Povedzte okamžite svojmu lekárovi:

Ak po užití lieku zaznamenáte niektorý z nasledujúcich príznakov, tieto príznaky môžu byť závažné.

 Ak sa u vás objaví závažná kožná vyrážka s pľuzgierikmi (multiformný erytém), (táto môže postihnúť ústa a jazyk). Môže ísť o znaky ochorenia známeho ako Stevensov-Johnsonov syndróm alebo toxická epidermálna nekrolýza (TEN). Váš lekár v takýchto prípadoch ukončí vašu liečbu.

 Alergická reakcia alebo alergia, ktorá môže zahŕňať príznaky, ako sú svrbivá kožná vyrážka, ťažkosti pri dýchaní, sipot, opuch očných viečok, tváre a pier.

 Ak sa u vás objaví nepokoj, zmätenosť, hnačka, vysoká teplota a krvný tlak, nadmerné potenie a rýchly tlkot srdca. Toto sú príznaky serotonínového syndrómu. V zriedkavých prípadoch sa tento syndróm môže vyskytnúť, keď užívate určité lieky v rovnakom čase ako sertralín. Váš lekár bude chcieť ukončiť vašu liečbu.

 Ak vám ožltne koža a oči, čo môže svedčiť o poškodení pečene.

 Ak sa u vás objavia príznaky depresie spolu so samovražednými myšlienkami.

 Ak začnete pociťovať nepokoj a nie ste schopný ticho sedieť alebo stáť po tom, ako začnete užívať Stimuloton. Ak začnete pociťovať nepokoj, povedzte to svojmu lekárovi.

Nasledujúce vedľajšie účinky sa pozorovali v klinických štúdiách u dospelých.

Veľmi časté vedľajšie účinky (vyskytujúce sa u viac ako 1 z 10 pacientov):

Nespavosť, závrat, ospalosť, bolesť hlavy, hnačka, nutkanie na vracanie, sucho v ústach, zlyhanie

ejakulácie, únava.

Časté vedľajšie účinky (vyskytujúce sa u 1 až 10 pacientov zo 100):

Bolesť hrdla, nechutenstvo, zvýšená chuť do jedla, depresia, divné pocity, nočná mora, úzkosť,

vzrušenie, nervozita, pokles pohlavnej túžby, škrípanie zubov, znížená citlivosť a brnenie, tras, napätie vo svaloch, zmeny chuti, nedostatok pozornosti, porucha videnia, zvonenie v ušiach, búšenie srdca, návaly tepla, zívanie, bolesť brucha, vracanie, zápcha, žalúdočná nevoľnosť, plynatosť, vyrážka, nadmerné potenie, bolesť svalov, porucha sexuálnej činnosti, porucha erekcie, bolesť hrudníka.

Menej časté vedľajšie účinky (vyskytujúce sa u 1 až 10 pacientov z 1 000):

Nachladnutie horných dýchacích ciest, nádcha, halucinácie, pocit veľkého šťastia, otupenosť,

abnormálne myslenie, kŕč, mimovoľné kontrakcie svalov, porucha koordinácie, zvýšená pohyblivosť,

strata pamäti, znížená citlivosť, porucha reči, závrat pri postavení sa, migréna, bolesť ucha, zrýchlenie

srdcovej činnosti, vysoký krvný tlak, sčervenanie pokožky, ťažkosti s dýchaním, možný sipot,

dýchavica, krvácanie z nosa, problémy s pažerákom, sťažené prehĺtanie, zlatá žila, nadmerné

vylučovanie slín, ochorenie jazyka, grganie, opuch očí, purpurové škvrny na koži, plešatenie, studený

pot, suchá koža, žihľavka, zápal kostí a kĺbov, svalová slabosť, bolesť chrbta, šklbanie svalov, nočné

močenie, neschopnosť močiť, nadmerné močenie, časté močenie, problémy s močením, krvácanie

z pošvy, porucha sexuálnej činnosti u žien, nevoľnosť, zimnica, horúčka, slabosť, smäd, úbytok

hmotnosti, prírastok hmotnosti.

Zriedkavé vedľajšie účinky (vyskytujúce sa u 1 až 10 pacientov z 10 000):

Črevné problémy, ušná infekcia, rakovina, zdurené uzliny, vysoký cholesterol, nízka hladina cukru

v krvi, telesné príznaky v dôsledku stresu alebo vzrušenia, lieková závislosť, duševná choroba,

agresivita, paranoja, samovražedné myšlienky, námesačnosť, predčasná ejakulácia, kóma, abnormálne

pohyby, ťažkosti pri pohybe, zvýšená citlivosť, zmyslové poruchy, zelený zákal, slzenie, tmavá škvrna

pred očami, dvojité videnie, svetloplachosť, krv v oku, rozšírenie zrenice, srdcový infarkt, spomalená

srdcová činnosť, srdcové problémy, nedokrvenie rúk a nôh, kŕč hlasiviek, rýchle dýchanie, pomalé

dýchanie, porucha hlasu, štikútka, krv v stolici, zápal úst, vredy na jazyku, ochorenie zubov, zápal

jazyka, vredy v ústach, porucha funkcie pečene, pľuzgiere na koži, vyrážky vo vlasoch, porucha

vlasovej štruktúry, abnormálny zápach pokožky, porucha kostí, znížené množstvo vylúčeného moču,

neschopnosť udržať moč, neistota pri močení, nadmerné krvácanie z pošvy, sucho v oblasti pošvy,

červený bolestivý penis a predkožka, výtok z genitálií, dlhotrvajúca erekcia, výtok z prsníkov, prietrž,

jazva v mieste podania, znížená tolerancia liekov, porucha chôdze, zlé výsledky laboratórnych testov,

abnormálne hodnoty sperma, úraz, rozšírenie ciev.

Po uvedení sertralínu na trh boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky:

Pokles bielych krviniek, pokles krvných doštičiek, nízka hladina hormónov štítnej žľazy, endokrinné

poruchy, nízka hladina soli v krvi, desivé abnormálne sny, samovražedné správanie, pohybové svalové

poruchy (ako sú nekontrolované pohyby, napätie vo svaloch a poruchy chôdze), strata vedomia,

porucha videnia, problémy s krvácaním (ako je krvácanie z nosa, žalúdočné krvácanie alebo krv

v moči), zápal podžalúdkovej žľazy, závažné problémy s funkciou pečene, žltačka, opuch kože,

reakcia kože na slnko, svrbenie, bolesť kĺbov, svalové kŕče, zväčšenie prsníkov, nepravidelná

menštruácia, opuch nôh, problémy so zrážaním krvi a ťažká alergická reakcia.

U pacientov užívajúcich tento typ lieku bolo pozorované zvýšené riziko zlomenín kostí.

Ďalšie vedľajšie účinky u detí a dospievajúcich:

V klinických skúšaniach u detí a dospievajúcich boli vedľajšie účinky zvyčajne podobné ako u dospelých

(pozri vyššie). Najčastejšie vedľajšie účinky u detí a dospievajúcich boli bolesť hlavy, nespavosť, hnačka

a nutkanie na vracanie.

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára. To sa týka aj

akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informýcii pre používateľa.

5. Ako uchovávať Stimuloton

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Uchovávajte tento liek mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte Stimuloton po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale (EXP: MM.RRRR). Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Neužívajte Stimuloton ak spozorujete viditeľné znaky poškodenia (napr. odfarbenie).

Nevyhadzujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Stimuloton obsahuje

Liečivo: 50 mg sertralínu v každej filmom obalenej tablete.

Pomocné látky: magnéziumstearát, hydroxypropylcelulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), hydrogénfosforečnan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, makrogol 6000, oxid titaničitý (E 171), hypromelóza.

Ako vyzerá Stimuloton a obsah balenia

Vzhľad: Biele alebo takmer biele oválne obojstranne vypuklé filmom obalené tablety bez vône, so štylizovaným znakom „E271“ na jednej strane a deliacou ryhou na druhej strane.

Obsah balenia: 30 (3 x 10) filmom obalených tabliet v PVC/PVDC/Al blistri, papierová škatuľka.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

EGIS Pharmaceuticals PLC

1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38.

Maďarsko

Výrobca

EGIS Pharmaceuticals PLC

Mátyás király utca 65.

9900 Körmend

Maďarsko

Táto písomná informácia pre používateľov bola aktualizovaná v 01/2013.

Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev. č.: 2012/05406

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Stimuloton 50 mg

filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo:

Jedna filmom obalená tableta obsahuje 50 mg sertralínu (ako sertralíniumchlorid 55,95 mg).

Pomocné látky:

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Popis: Biele alebo takmer biele oválne bikonvexné filmom obalené tablety bez vône, so štylizovaným znakom „E271“ na jednej strane a deliacou ryhou na druhej strane.

Tablety sa môžu rozdeliť na rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Sertralín je indikovaný na liečbu:

 Epizódy veľkej depresie. Prevencia návratu epizód veľkej depresie.

 Panická porucha s agorafóbiou alebo bez nej.

 Obsedantno-kompulzívna porucha (obsessive compulsive disorder, OCD) u dospelých a pediatrických pacientov vo veku 6 - 17 rokov.

 Sociálna úzkostná porucha.

 Posttraumatická stresová porucha (post traumatic stress disorder, PTSD).

Dávkovanie

Začiatočná liečba

Depresia a OCD

Liečba sertralínom sa má začať dávkou 50 mg /deň.

Panická porucha, PTSD a sociálna úzkostná porucha

Liečba má začať dávkou 25 mg /deň. Po prvom týždni sa má dávka zvýšiť na 50 mg jedenkrát denne.

Ukázalo sa, že tento dávkovací režim znižuje výskyt nežiaducich účinkov, ktoré sa objavujú vo

včasných fázach liečby panickej poruchy.

Titrovanie dávky

Depresia, OCD, panická porucha, sociálna úzkostná porucha a PTSD

Pacientom, ktorí neodpovedajú na dávku 50 mg, môže pomôcť zvýšenie dávky. Zmeny dávky sa majú

robiť po 50 mg v intervale najmenej jedného týždňa až na maximálnu dávku 200 mg/deň. Zmeny

v dávkovaní sa nemajú robiť častejšie ako raz za týždeň vzhľadom na 24-hodinový polčas eliminácie

sertralínu. Nástup terapeutického účinku je možné pozorovať do 7 dní. Avšak bežne sa plný terapeutický účinok prejaví až po dlhšom čase, zvlášť u OCD.

Udržiavacia liečba

Počas dlhodobej udržiavacej liečby sa majú podávať najnižšie účinné dávky, ktoré je možné podľa

terapeutickej odpovede ďalej upraviť.

Depresia

Dlhodobá liečba môže byť tiež vhodná na prevenciu návratu epizód veľkej depresie (major depressive

episodes, MDE). Vo väčšine prípadov je odporúčaná dávka na prevenciu návratu MDE rovnaká ako

dávka používaná počas súčasnej epizódy. Pacienti s depresiou majú byť liečení dostatočne dlhý čas,

a to aspoň 6 mesiacov, aby bolo isté, že sú bez príznakov.

Panická porucha a OCD

Pokračujúca liečba panickej poruchy a OCD sa má pravidelne vyhodnocovať, keďže prevencia

návratu ochorenia nebola u týchto ochorení preukázaná.

Deti a dospievajúci

Deti a dospievajúci s obsedantno-kompulzívnou poruchou

Vek 13 - 17 rokov: Začiatočná dávka 50 mg raz denne.

Vek 6 - 12 rokov: Začiatočná dávka 25 mg raz denne. Po prvom týždni sa dávka môže zvýšiť na

50 mg raz denne.

Ak sa nedostaví uspokojivá odpoveď na liečbu, následné dávky sa môžu podľa potreby ďalej postupne

zvyšovať po 50 mg počas niekoľkých týždňov. Maximálna dávka je 200 mg denne.

Všeobecne sa však má vziať do úvahy menšia telesná hmotnosť detí v porovnaní s dospelými pri

zvyšovaní dávky nad 50 mg. Zmeny dávky sa nemajú robiť častejšie ako v týždňových intervaloch.

Účinnosť nie je preukázaná u pediatrických pacientov pri veľkej depresívnej poruche.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje s použitím u detí mladších ako 6 rokov (pozri tiež časť 4.4).

Použitie u starších pacientov

Opatrnosť sa vyžaduje pri dávkovaní u starších pacientov, keďže u starších pacientov môže byť väčšie

riziko hyponatrémie (pozri časť 4.4).

Použitie pri hepatálnej insuficiencii

K použitiu sertralínu u pacientov s ochoreniami pečene sa má pristupovať s opatrnosťou. U pacientov

s poruchou funkcie pečene sa majú používať nižšie dávky alebo predĺžiť intervaly medzi jednotlivými

dávkami (pozri časť 4.4). Sertralín sa nesmie používať v prípadoch ťažkej poruchy funkcie pečene,

nakoľko nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje (pozri časť 4.4).

Použitie pri renálnej insuficiencii

U pacientov s renálnou insuficienciou nie je potrebná úprava dávky (pozri časť 4.4).

Abstinenčné príznaky pozorované po ukončení liečby sertralínom

Treba sa vyhnúť náhlemu prerušeniu liečby. Pri ukončovaní liečby sertralínom sa má dávka znižovať

postupne aspoň v priebehu jedného alebo dvoch týždňov, aby sa znížilo riziko abstinenčných reakcií

(pozri časti 4.4 a 4.8). Ak sa po znížení dávky alebo ukončení liečby objavia neznesiteľné symptómy,

potom sa môže zvážiť návrat k pôvodne predpísanej dávke. Lekár môže následne pokračovať

v znižovaní dávky, ale oveľa pomalšie.

Spôsob podania

Sertralín sa má podávať jedenkrát denne, a to buď ráno alebo večer.

Tableta so sertralínom sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

 Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

 Súčasná liečba s ireverzibilnými inhibítormi monoaminooxidázy (MAOI) je kontraindikovaná vzhľadom na riziko serotonínového syndrómu so symtómami, ako sú agitovanosť, tremor a hypertermia.

 Podávanie sertralínu nesmie začať skôr ako po 14 dňoch po ukončení liečby s ireverzibilným MAOI. Liečba sertralínom musí byť ukončená aspoň 7 dní pred začatím liečby ireverzibilným MAOI (pozri časť 4.5).

 Súčasné užívanie pimozidu je kontraindikované (pozri časť 4.5).

Zmena liečby z iného selektívneho inhibítora spätného vychytávania serotonínu (SSRI), antidepresíva

alebo lieku na obsedantno-kompulzívnu poruchu

Skúsenosti z kontrolovaných sledovaní, ktoré sa týkajú optimalizácie načasovania zmeny liečby

z SSRI, antidepresív alebo liekov na obsedantno-kompulzívnu poruchu na sertralín, sú obmedzené.

Lekár musí starostlivo zvážiť postup pri zmene liečby, najmä z liekov s protrahovaným účinkom, ako

je fluoxetín.

Iné serotonínergné lieky, napr. tryptofán, fenfluramín a 5-HT agonisty

Súčasné podávanie sertralínu s inými liekmi, ktoré zosilňujú účinok serotonínergnej neurotransmisie,

ako sú tryptofán alebo fenfluramín alebo 5–HT agonisty, alebo s fytofarmakami, ľubovník bodkovaný

(Hypericum perforatum), vyžaduje zvýšenú opatrnosť a podľa možnosti sa mu treba vyhnúť vzhľadom

na možnosť farmakodynamickej interakcie.

Aktivácia hypománie alebo mánie

Výskyt príznakov mánie alebo hypománie bol hlásený u malého počtu pacientov liečených

s predávanými antidepresívami a liekmi používanými na liečbu obsedantno-kompulzívnej poruchy

vrátane sertralínu. Preto sa má sertralín používať s opatrnosťou u pacientov s mániou/hypomániou

v anamnéze. Vyžaduje sa dôsledný lekársky dohľad. Liečba setralínom sa musí ukončiť u každého

pacienta, ktorý sa dostane do manickej fázy.

Schizofrénia

Psychotické príznaky sa môžu zhoršiť u schizofrenických pacientov.

Záchvaty

Pri liečbe sertralínom sa môžu vyskytnúť záchvaty: sertralín sa nemá podávať u pacientov

s nestabilnou epilepsiou a pacientov s dobre kontrolovanou epilepsiou treba starostlivo monitorovať.

Liečba sertralínom sa musí prerušiť u každého pacienta, u ktorého sa objavia záchvaty.

Samovražda/samovražedné myšlienky/samovražedné pokusy alebo zhoršenie klinického stavu

Depresia sa dáva do súvislosti so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodením

a samovraždou (udalosti spojené so samovraždou). Toto riziko pretrváva až do nástupu zjavnej

remisie. Nakoľko sa zlepšenie nemusí ukázať počas prvých niekoľkých týždňov liečby alebo aj dlhšie,

pacienti musia byť starostlivo monitorovaní, až kým takéto zlepšenie nenastane. Vo všeobecnosti

klinické skúsenosti ukazujú, že riziko samovraždy sa môže zvýšiť v skorých štádiách zotavovania.

Iné psychiatrické stavy, na liečbu ktorých bol sertralín predpísaný, môžu byť tiež spojené so zvýšeným

rizikom suicidálneho správania. Okrem toho, tieto stavy môžu byť spojené s veľkou depresívnou

poruchou. Rovnaké opatrenia dodržiavané pri liečbe pacientov s veľkou depresívnou poruchou sa

majú preto dodržiavať aj pri liečbe pacientov s inými psychiatrickými poruchami.

Pacienti s anamnézou suicidálnych príhod alebo významnými prejavmi samovražedných myšlienok

pred začatím liečby, majú väčšie riziko samovražedných myšlienok alebo samovražedných pokusov,

a preto majú byť počas liečby starostlivo sledovaní. Meta-analýza placebom kontrolovaných

klinických skúšaní antidepresívnych liekov u dospelých pacientov so psychiatrickými poruchami

ukázala zvýšené riziko samovražedného správania s antidepresívami v porovnaní s placebom

u pacientov mladších ako 25 rokov.

Pacientov, obzvlášť s vysokým rizikom suicidálnych myšlienok, je potrebné hlavne na začiatku liečby

a po zmene dávkovania starostlivo monitorovať. Pacienti (a ich opatrovatelia) majú byť upozornení na

potrebu sledovania výskytu akéhokoľvek klinického zhoršenia, samovražedného správania alebo

myšlienok a neobyčajných zmien v správaní a vyhľadať lekársku pomoc hneď, ako sa tieto príznaky

objavia.

Deti a dospievajúci (mladší ako 18 rokov)

Setralín sa nesmie požívať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, s výnimkou pacientov s obsedantno-kompulzívnou poruchou vo veku 6 - 17 rokov. Samovražedné správanie (pokus o samovraždu a samovražedné myšlienky) a hostilita (predovšetkým agresia, protichodné správanie a zlosť) boli v klinických štúdiách častejšie pozorované medzi deťmi a dospievajúcimi liečenými antidepresívami, než u pacientov, ktorí boli liečení placebom. Ak sa rozhodnutie o liečbe založené na objektívnej potrebe predsa len urobí, pacient má byť starostlivo sledovaný kvôli výskytu

samovražedných symptómov. Navyše, chýbajú dlhodobé údaje o bezpečnosti u detí a dospievajúcich

týkajúce sa rastu, dospievania a kognitívneho a behaviorálneho vývoja. Lekári musia sledovať

dlhodobo liečených pediatrických pacientov kvôli odchýlkam v ich orgánových systémoch.

Abnormálne krvácanie/Hemorágia

V súvislosti s SSRI boli hlásené abnormality kožného krvácania, ako sú ekchymóza a purpura a iné

hemoragické príhody, ako sú gastrointestinálne alebo gynekologické krvácanie. Opatrnosť sa

odporúča u pacientov užívajúcich SSRI, najmä pri súčasnom používaní s liekmi, o ktorých je známe,

že ovplyvňujú funkciu trombocytov (napr. antikoagulanciá, atypické antipsychotiká a fenotiazíny,

väčšina tricyklických antidepresív, kyselina acetylsalicylová a nesteroidové antiflogistiká (NSAID),

ako aj u pacientov s poruchami krvácania v anamnéze (pozri časť 4.5).

Hyponatriémia

Hyponatriémia sa môže vyskytnúť v dôsledku liečby s SSRI alebo SNRI vrátane sertralínu. V mnohých prípadoch sa zdá, že hyponatriémia je výsledkom syndrómu neadekvátnej sekrécie antidiuretického hormónu (syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion, SIADH). Boli hlásené prípady, kedy boli hladiny sodíka v sére nižšie ako 110 mmol/l. U starších pacientov môže byť väčšie riziko vzniku hyponatriémie pri podávaní SSRI a SNRI. Taktiež pacienti užívajúci diuretiká alebo tí, ktorí sú z iných dôvodov hypovolemickí, môžu mať vyššie riziko (pozri Použitie u starších pacientov).

U pacientov so syptomatickou hyponatriémiou sa má zvážiť prerušenie liečby sertralínom a začať vhodnú liečbu. Znaky a príznaky hyponatriémie zahŕňajú bolesť hlavy, ťažkosti so sústredením sa, poruchu pamäti, zmätenosť, slabosť a nestabilitu, ktorá môže viesť k pádom. Znaky a príznaky súvisiace so závažnejšími a/alebo akútnymi prípadmi zahŕňali halucinácie, synkopu, záchvat, kómu, zastavenie dýchania a smrť.

Abstinenčné príznaky pozorované po prerušení liečby sertralínom

Abstinenčné príznaky pri prerušení liečby sú bežné, najmä ak je prerušenie náhle (pozri časť 4.8). V klinických skúšaniach bola spomedzi pacientov liečených sertralínom incidencia hlásených abstinenčných reakcií 23 % u tých, ktorí prerušili liečbu sertralínom, v porovnaní s 12 % u tých, ktorí

pokračovali v liečbe sertralínom.

Riziko abstinenčných príznakov môže závisieť od niekoľkých faktorov vrátane dĺžky liečby

a liečebnej dávky a rýchlosti znižovania dávky. Závrat, zmyslové poruchy (vrátane parestézie),

poruchy spánku (vrátane insomnie a intenzívnych snov), agitovanosť alebo anxiozita, nauzea a/alebo

vracanie, tremor a bolesť hlavy sú najčastejšie hlásené reakcie. Tieto príznaky sú všeobecne mierne až

stredne závažné; avšak u niektorých pacientov môžu mať silnejšiu intenzitu. Zvyčajne sa vyskytujú

počas niekoľkých prvých dní po prerušení liečby, ale veľmi zriedkavé hlásenia takýchto príznakov

boli aj u pacientov, ktorí neúmyselne vynechali dávku. Všeobecne majú tieto príznaky obmedzený

priebeh a zvyčajne vymiznú do 2 týždňov, hoci u niektorých jedincov môžu byť dlhotrvajúce

(2 - 3 mesiace alebo viac). Preto sa odporúča, aby sa sertralín pri ukončení liečby znižoval postupne

v priebehu niekoľkých týždňov alebo mesiacov, a to podľa potrieb pacienta (pozri časť 4.2).

Akatízia/psychomotorický nepokoj

Užívanie sertralínu sa dáva do súvisu s rozvojom akatízie, stavom charakterizovaným subjektívne

nepríjemným alebo úzkostným nepokojom s potrebou pohybu nezriedka sprevádzaným

neschopnosťou nehybne sedieť alebo stáť. K tomuto najpravdepodobnejšie dochádza počas

niekoľkých prvých týždňov liečby. Zvýšenie dávky u pacientov, u ktorých sa objavia tieto príznaky,

môže byť škodlivé.

Porucha funkcie pečene

Sertralín sa extenzívne metabolizuje v pečeni. Výsledky farmakokinetických štúdií s podávaním

viacerých dávok u pacientov s miernou stabilizovanou cirhózou ukazujú, že eliminačný polčas je

predĺžený a AUC (plocha pod krivkou) a Cmax (maximálna plazmatická koncentrácia) sú približne

trikrát väčšie ako u zdravých ľudí. Medzi týmito dvoma skupinami sa nezaznamenali žiadne

významnejšie rozdiely vo väzbe lieku na bielkoviny plazmy. K použitiu sertralínu u pacientov

s ochoreniami pečene sa musí pristupovať s opatrnosťou. Ak sa sertralín podáva pacientom s poruchou

funkcie pečene, majú sa zvážiť nižšie dávky alebo predĺžiť intervaly medzi jednotlivými dávkami.

Sertralín sa nesmie používať u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene (pozri časť 4.2).

Porucha funkcie obličiek

Sertralín sa extenzívne metabolizuje, pričom vylučovanie nezmeneného lieku do moču je menej

významnou cestou vylučovania. V štúdiách s pacientmi s ľahkou až stredne ťažkou poruchou funkcie

obličiek (klírens kreatinínu 30 - 60 ml/min) alebo stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie obličiek

(klírens kreatinínu 10 - 29 ml/min) pri podávaní viacerých dávok lieku neboli farmakokinetické

parametre (AUC0-24 alebo Cmax) signifikantne odlišné od kontrolnej skupiny pacientov. Dávkovanie

sertralínu sa nemusí upravovať podľa stupňa renálneho poškodenia.

Použitie u starších pacientov

Viac ako 700 starších pacientov (> 65 ročných) sa zúčastnilo klinických štúdií. Profil a incidencia

nežiaducich reakcií u starších pacientov bola podobná ako u mladších pacientov.

SSRI alebo SNRI vrátane sertralínu sú však spájané s prípadmi klinicky významnej hyponatriémie

u starších pacientov, u ktorých môže byť zvýšené riziko vzniku tohto nežiaduceho účinku (pozri

Hyponatriémiu v časti 4.4).

Diabetes

U diabetikov môže liečba s SSRI viesť k zmenám hodnôt glykémie, pravdepodobne z dôvodu

zlepšenia príznakov depresie. U pacientov užívajúcich sertralín je potrebné hodnoty glykémie

dôkladne sledovať a dávku inzulínu a/alebo súčasne podávaných perorálnych antidiabetík môže byť

potrebné upraviť.

Elektrokonvulzívna liečba

Nie sú k dispozícii žiadne klinické štúdie, ktoré by skúmali riziká alebo prínos kombinovanej aplikácie

elektrokonvulzívnej liečby (electroconvulsive therapy, ECT) a sertralínu.

Kontraindikované

Inhibítory monoaminooxidázy

Ireverzibilné (neselektívne) MAOI (selegilín)

Sertralín sa nesmie používať v kombinácii s ireverzibilnými (neselektívnymi) MAOI, ako je selegilín.

Podávanie sertralínu nesmie začať skôr ako po 14 dňoch po ukončení liečby s ireverzibilným

(neselektívnym) MAOI. Liečba sertralínom musí byť ukončená aspoň 7 dní pred začatím liečby

s ireverzibilným (neselektívnym) MAOI (pozri časť 4.3).

Reverzibilný, selektívny inhibítor MAO-A (moklobemid)

Vzhľadom na riziko serotonínového syndrómu sa kombinácia sertralínu s reverzibilným

a selektívnym MAOI, ako je moklobemid, neodporúča. Pred začatím liečby sertralínom môže byť

obdobie po prerušení liečby s reverzibilným inhibítorom MAO kratšie ako 14 dní. Odporúča sa, aby

liečba sertralínom bola ukončená aspoň 7 dní pred začatím liečby s reverzibilným MAOI (pozri časť

4.3).

Reverzibilný, neselektívny MAOI (linezolid)

Antibiotikum linezolid je slabý reverzibilný a neselektívny MAOI a nesmie sa podávať pacientom

liečeným sertralínom (pozri časť 4.3).

Závažné nežiaduce reakcie boli hlásené u pacientov, ktorí nedávno ukončili liečbu s MAOI a začali

liečbu sertralínom, alebo nedávno ukončili liečbu sertralínom pred začatím liečby s MAOI. Tieto

reakcie zahŕňali tremor, myoklonus, diaforézu, nauzeu, vracanie, sčervenanie pokožky, závrat

a hypertermiu so znakmi pripomínajúcimi neuroleptický malígny syndróm, záchvaty a smrť.

Pimozid

Zvýšené hladiny pimozidu dosahujúce približne 35 % boli preukázané v štúdii s jednorazovou nízkou

dávkou pimozidu (2 mg). Tieto zvýšené hladiny neboli spojené so žiadnymi zmenami EKG. Keďže

mechanizmus tejto interakcie nie je známy, vzhľadom na úzky terapeutický index pimozidu, súčasné

podávanie sertralínu a pimozidu je kontraindikované (pozri časť 4.3).

Súčasné podávanie so sertralínom sa neodporúča

Látky s tlmivým účinkom na CNS a alkohol

Súčasné podávanie sertralínu v dávke 200 mg denne nepotencovalo účinok alkoholu, karbamazepínu,

haloperidolu ani fenytoínu na kognitívne funkcie a psychomotoriku u zdravých ľudí; súčasné použitie

sertralínu s alkoholom sa však neodporúča.

Iné sérotonínergné lieky

Pozri časť 4.4.

Osobitné opatrenia

Lítium

V placebom kontrolovanom klinickom skúšaní u zdravých dobrovoľníkov súčasné podávanie

sertralínu s lítiom nemenilo signifikantne farmakokinetiku lítia, ale viedlo k zhoršeniu tremoru

v porovnaní s placebom, čo naznačuje možnú farmakodynamickú interakciu. Pri súčasnom podávaní

sertralínu s lítiom majú byť pacienti primerane monitorovaní.

Fenytoín

Placebom kontrolované klinické skúšanie u zdravých dobrovoľníkov naznačuje, že dlhodobé

podávanie sertralínu v dávke 200 mg/deň nespôsobuje klinicky významnú inhibíciu metabolizmu

fenytoínu. Keďže sa u pacientov užívajúcich sertralín objavili niektoré prípady hlásení vysokej hladiny fenytoínu, odporúča sa monitorovať plazmatické koncentrácie fenytoínu po začatí liečby sertralínom a jeho dávkovanie vhodne prispôsobiť dávke fenytoínu. Navyše súčasné podávanie fenytoínu môže spôsobiť zníženie plazmatických hladín sertralínu.

Triptany

Zriedkavé hlásenia po uvedení lieku na trh popisujú prípady, keď pri súčasnom podávaní sertralínu

a sumatriptanu sa u pacientov objavila slabosť, hyperreflexia, porucha koordinácie, zmätenosť,

anxiozita a vzrušenie. Príznaky serotonínového syndrómu sa môžu tiež vyskytnúť s inými liekmi

rovnakej triedy (triptany). Ak súčasné podávanie sertralínu a triptanov je klinicky opodstatnené, potom

sa odporúča pacienta primerane sledovať (pozri časť 4.4).

Warfarín

Podávanie sertralínu v dávke 200 mg denne spolu s warfarínom viedlo k malému, ale štatisticky

významnému predĺženiu protrombínového času, ktoré v niektorých zriedkavých prípadoch môže

spôsobiť nerovnováhu hodnoty INR. Preto sa odporúča starostlivo monitorovať protrombínový čas na

začiatku a po ukončení liečby sertralínom.

Iné liekové interakcie, digoxín, atenolol, cimetidín

Súčasné podávanie s cimetidínom podstatne znížilo klírens sertralínu. Klinický význam týchto zmien

však nie je známy. Sertralín nemal žiadny vplyv na schopnosť blokády beta-adrenergných receptorov

atenololom. Pri podávaní sertralínu 200 mg denne s digoxínom sa nepozorovali žiadne interakcie.

Lieky pôsobiace na funkciu trombocytov

Riziko krvácania sa môže zvýšiť, keď sa lieky pôsobiace na funkciu krvných doštičiek (napr. NSAID,

kyselina acetylsalicylová a tiklopidín) alebo iné lieky, ktoré by mohli zvýšiť riziko krvácania,

podávajú súčasne s SSRI, vrátane sertralínu (pozri časť 4.4).

Lieky metabolizované cytochrómom P450

Sertralín môže pôsobiť ako slabý až stredne silný inhibítor CYP 2D6. Dlhodobé dávkovanie 50 mg

sertralínu denne preukázalo stredné zvýšenie (v priemere o 23 - 37 %) rovnovážnych plazmatických

koncentrácií dezipramínu (ktorý je markerom aktivity izoenzýmu CYP 2D6). Klinicky významné

interakcie sa môžu vyskytnúť s ostatnými CYP 2D6 substrátmi s úzkym terapeutickým indexom ako

antiarytmikami skupiny 1C, ako sú propafenón a flekainid, tricyklickými antidepresívami (TCA)

a typickými antipsychotikami, zvlášť pri vysokých hladinách dávky sertralínu.

Sertralín nepôsobí ako klinicky významný inhibítor CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 a CYP 1A2. To

potvrdili interakčné štúdie in vivo s CYP 3A4 substrátmi (endogénnym kortizolom, karbamazepínom,

terfenadínom, alprazolamom), CYP 2C19 substrátom, diazepamom a CYP 2C9 substrátmi,

tolbutamidom, glibenklamidom a fenytoínom. In vitro štúdie naznačujú, že sertralín má minimálny

alebo žiadny potenciál inhibovať CYP 1A2.

Deti a dospievajúci

Interakčné štúdie sa robili len u dospelých.

Gravidita

Nie sú k dispozícii dobre kontrolované štúdie u gravidných žien. Avšak podstatné množstvo údajov

neodhalilo dôkaz o tom, že by sertralín vyvolával kongenitálne malformácie. Štúdie na zvieratách

dokázali vplyv na reprodukciu, pravdepodobne toxickým pôsobením cez matku zapríčineným

farmakodynamickým účinkom zlúčeniny a/alebo priamym účinkom zlúčeniny na plod (pozri časť 5.3).

Bolo hlásené, že použitie sertralínu počas gravidity spôsobuje u niektorých novorodencov, ktorých

matky užívali sertralín, príznaky podobné reakciám z prerušenia liečby. Tento jav sa tiež pozoroval

u ostatných antidepresív zo skupiny SSRI. Sertralín sa neodporúča počas gravidity pokiaľ klinický

stav ženy nie je taký, že očakávaný prínos liečby preváži nad potenciálnym rizikom.

Novorodencov treba sledovať, ak užívanie sertralínu u matky pokračuje v neskorších štádiách

gravidity, zvlášť v treťom trimestri. Ak matka užívala sertralín v neskorších štádiách gravidity, môžu

sa potom u novorodenca vyskytnúť nasledujúce príznaky: ťažkosti s dýchaním, cyanóza, apnoe,

záchvaty, nestála teplota, ťažkosti s kŕmením, vracanie, hypoglykémia, hypertenzia, hypotónia,

hyperreflexia, tremor, nervozita, dráždivosť, letargia, neustály plač, somnolencia a ťažkosti so spaním.

Tieto príznaky môžu byť následkom buď serotonínergných účinkov alebo príznakov po prerušení

liečby. Vo väčšine prípadov začínajú komplikácie okamžite alebo čoskoro (24 hodín) po pôrode.

Epidemiologické štúdie naznačujú, že použitie SSRI počas tehotenstva, najmä počas pokročilého tehotenstva, môže zvýšiť riziko vzniku perzistujúcej pľúcnej hypertenzie novorodencov (PPHN). Pozorované riziko bolo približne 5 prípadov na 1000 tehotenstiev. V bežnej populácii sa vyskytuje 1 až 2 prípady PPHN na 1000 tehotenstiev.

Laktácia

Publikované údaje týkajúce sa hladín sertralínu v materskom mlieku ukazujú, že malé množstvá

sertralínu a jeho metabolitu N-desmetylsertralínu sa vylučujú do mlieka. Všeobecne boli v sére dojčiat

zistené zanedbateľné alebo nedetegovateľné hladiny okrem jednej výnimky u dojčaťa, ktoré malo

sérové hladiny dosahujúce asi 50 % hladiny u matky (ale bez viditeľného vplyvu na zdravie tohto

dojčaťa). Doteraz neboli hlásené žiadne nežiaduce účinky na zdravie dojčiat, ktoré dojčili matky

užívajúce sertralín, ale riziko sa nedá vylúčiť.

Podávanie sertralínu dojčiacim matkám sa neodporúča, iba ak by lekár usúdil, že očakávaný prínos liečby prevýši možné riziko.

Fertilita

Pokusy na zvieratách nedokázali vplyv sertralínu na parametre fertility (pozri časť 5.3). Spontánne hlásenia u niektorých SSRI dokázali, že vplyv na kvalitu spermií je reverzibilný. Vlyv na fertilitu u ľudí sa zatiaľ nepozoroval.

Klinicko-farmakologické štúdie preukázali, že sertralín nemá žiadny vplyv na psychomotorický

výkon. Psychotropné lieky však môžu ovplyvniť mentálne alebo fyzické schopnosti potrebné na

vykonávanie potenciálne nebezpečných činností, ako je vedenie vozidla alebo obsluhovanie strojov,

preto pacient má byť na to upozornený.

Nauzea je najčastejším nežiaducim účinkom. Pri liečbe sociálnej úzkostnej poruchy sa vyskytla

sexuálna dysfunkcia (zlyhanie ejakulácie) u 14 % mužov užívajúcich sertralín voči 0 % u placeba.

Tieto nežiaduce účinky sú závislé od dávky a často vymiznú pri pokračovaní v liečbe.

Profil nežiaducich účinkov, bežne pozorovaný v dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdiách u pacientov s OCD, panickou poruchou, PTSD a sociálnou úzkostnou poruchou bol podobný tomu, ktorý sa pozoroval v klinických štúdiách u pacientov s depresiou.

Tabuľka 1 uvádza nežiaduce reakcie pozorované v praxi po uvedení lieku na trh (frekvencia nie je

známa) a v placebom kontrolovaných klinických skúšaniach (zahŕňajúcich celkovo 2542 pacientov

užívajúcich sertralín a 2145 placebo) pri depresii, OCD, panickej poruche, PTSD a sociálnej úzkostnej

poruche. Intenzita a frekvencia niektorých nežiaducich liekových reakcií uvedených v Tabuľke 1 môže klesať pri pokračovaní v liečbe a spravidla nemajú za následok ukončenie liečby.

Tabuľka 1: Nežiaduce reakcie

Frekvencia nežiaducich reakcií pozorovaných v placebom kontrolovaných klinických skúšaniach pri

depresii, OCD, panickej poruche, PTSD a sociálnej úzkostnej poruche. Analýza zozbieraných údajov

a údaje z praxe po uvedení lieku na trh (frekvencia neznáma).

Veľmi časté (≥ 1/10)	Časté (≥ 1/100 až < 1/10)	Menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100)	Zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000)	Veľmi zriedkavé ( 1/10 000)	Frekvencia neznáma
Infekcie a nákazy
	faryngitída	infekcia horných dýchacích ciest, rinitída	divertikulitída, gastroenteritída, zápal stredného ucha
Benígne a malígne nádory, vrátane nešpecifikovaných novotvarov (cysty a polypy)
			neoplazma†
Poruchy krvi a lymfatického systému
			lymfadenopatia		leukopénia, trombocytopénia
Poruchy imunitného systému
					anafylaktoidná reakcia, alergická reakcia, alergia
Poruchy endokrinného systému
					hyperprolaktiné-mia, hypotyreóza a syndróm neadekvátnej sekrécie ADH
Poruchy metabolizmu a výživy
	anorexia, zvýšená chuť do jedla*		hypercholesterolé-mia, hypoglykémia		hyponatriémia
Psychické poruchy
insomnia (19 %)	depresia*, porucha osobnosti, nočná mora, anxiozita*, agitovanosť*, nervozita, pokles libida*, škrípanie zubov	halucinácie*, euforická nálada*, apatia, abnormálne myslenie	disociatívna (konverzná) porucha, lieková závislosť, psychóza*, agresivita*, paranoja, samovražedné myšlienky, somnambulizmus, predčasná ejakulácia		paroníria, samovražedné myšlienky /správanie***
Poruchy nervového systému
závrat (11 %), somnolen-cia (13 %), bolesť hlavy (21 %)*	parestézia*, tremor, hypertenzia, dysgeúzia, porucha pozornosti	konvulzie*, mimovoľné svalové kontrakcie*, poruchy koordinácie, hyperkinéza, amnézia, hypoestézia*, porucha reči, posturálne závraty, migréna*	kóma*, choreoatetóza, dyskinéza, hyperestézia, zmyslové poruchy		poruchy pohybu (vrátane extrapyramído-vých symptómov, ako sú hyperkinéza, hypertónia, škrípanie zubov alebo abnormality chôdze), synkopa. Tiež boli hlásené znaky a symptómy, ktoré sa vyskytujú pri serotonínovom syndróme: v niektorých prípadoch boli spojené so súčasným užívaním serotonínergných liekov a zahŕňali agitovanosť, zmätenosť, potenie, hnačku, horúčku, hypertenziu, rigiditu a tachykardiu. Akatízia a psychomotoric-ký nepokoj (pozri časť 4.4).
Poruchy oka
	porucha videnia		glaukóm, porucha slzenia, skotóm, diplopia, fotofóbia, hyféma, mydriáza*		abnormálne videnie
Poruchy ucha a labyrintu
	tinitus*	bolesť ucha
Poruchy srdca a srdcovej činnosti
	palpitácie*	tachykardia	infarkt myokardu, bradykardia, srdcové ochorenia
Poruchy ciev
	návaly horúčavy*	hypertenzia*, sčervenanie pokožky	periférna ischémia		abnormálne krvácanie (ako je epistaxa, gastrointestinálne krvácanie alebo hematúria)
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
	zívanie*	bronchospazmus*, dyspnoe, epistaxa	laryngospazmus, hyperventilácia, hypoventilácia, stridor, dysfónia, štikútka
Poruchy gastrointestinálneho traktu
hnačka (18 %), nauzea (24 %), sucho v ústach (14 %)	abdominálna bolesť*, vracanie*, zápcha*, dyspepsia, flatulencia	ezofagitída, dysfágia, hemoroidy, nadmerné vylučovanie slín, ochorenie jazyka, grganie	meléna, hematochézia, stomatitída, ulcerácia jazyka, ochorenie zubov, glositída, ulcerácia úst		pankreatitída
Poruchy pečene a žlčových ciest
			abnormálne pečeňové funkcie		závažné hepatálne poruchy (vrátane hepatitídy, žltačky a zlyhania pečene)
Poruchy kože a podkožného tkaniva
	vyrážka*, nadmerné potenie	periorbitálny edém*, purpura*, alopécia*, studený pot, suchá koža, urtikária*	dermatitída, bulózna dermatitída, folikulárny exantém, porucha vlasovej štruktúry, abnormálny zápach pokožky		zriedkavé hlásenia závažných kožných nežiaducich reakcií (SCAR): napr. Stevensov‑John-sonov syndróm a epidermálna nekrolýza, angioedém, opuch tváre, fotosenzitivita, kožné reakcie, pruritus
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
	myalgia	osteoartritída, svalová slabosť, bolesť chrbta, šklbanie svalov	poruchy kostí		artralgia, svalové kŕče
Poruchy obličiek a močových ciest
		noktúria, retencia moču*, polyúria, polakizúria, porucha močenia	oligúria, močová inkontinencia*, oneskorený štart močenia
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov**
zlyhanie ejakulácie (14 %)	sexuálna dysfunkcia, erektilná dysfunkcia	vaginálne krvácanie, sexuálna dysfunkcia u žien	menorágia, atrofická vulvovaginitída, balanopostitída, genitálny výtok, priapizmus*, galaktorea*		gynaekomastia, nepravidelná menštruácia
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
únava (10 %)*	bolesť hrudníka*	nevoľnosť*, zimnica, pyrexia*, asténia*, smäd	hernia, fibróza v mieste injekčnej aplikácie, znížená tolerancia liekov, porucha chôdze, nevyhodnotiteľná udalosť		periférny edém
Laboratórne a funkčné vyšetrenia
		úbytok hmotnosti*, prírastok hmotnosti*	zvýšené hodnoty alanínaminotransferázy*, zvýšené hodnoty aspartátaminotransfe-rázy*, abnormálne hodnoty sperma		abnormálne klinické laboratórne výsledky, porucha funkcie trombocytov, zvýšený cholesterol v sére
Úrazy, otravy a komplikácie liečebného postupu
			úraz
Chirurgické a liečebné postupy
			vazodilatačný postup
Ak nežiaduca udalosť nastala pri depresii, OCD, panickej poruche, PTSD a sociálnej úzkostnej poruche, bol názov orgánu preklasifikovaný podľa názvu orgánu používaného v štúdiách zameraných na depresiu. † Jeden prípad novotvaru bol hlásený u jedného pacienta užívajúceho sertralín v porovnaní so žiadnym prípadom v ramene s placebom. * tieto nežiaduce reakcie sa tiež vyskytli v praxi po uvedení lieku na trh ** menovateľ uvádza počet pacientov spoločne pre obe pohlavia v jednotlivých skupinách: sertralín (1 118 mužov, 1 424 žien), placebo (926 mužov, 1 219 žien) V prípade OCD boli použité iba krátkodobé 1 ‑ 12‑týždňové štúdie. *** Prípady samovražedných myšlienok a samovražedného správania boli hlásené počas liečby sertralínom alebo hneď po ukončení liečby (pozri časť 4.4).

Abstinenčné príznaky pozorované po ukončení liečby sertralínom

Prerušenie liečby sertralínom (zvlášť, keď je náhle) bežne vedie k abstinenčným príznakom.

Najčastejšie hlásené sú závrat, zmyslové poruchy (vrátane parestézie), poruchy spánku (vrátane

insomnie a intenzívnych snov), agitovanosť alebo anxiozita, nauzea a/alebo vracanie, tremor a bolesť

hlavy. Tieto príznaky sú všeobecne mierne až stredne závažné a majú obmedzený priebeh; avšak

u niektorých pacientov môžu byť závažné a/alebo dlhotrvajúce. Preto sa odporúča, že keď sa už liečba

sertralínom viac nevyžaduje, aby sa ukončenie liečby vykonalo postupným znižovaním dávky (pozri

časti 4.2 a 4.4).

Staršia populácia

SSRI alebo SNRI vrátane sertralínu sú spájané s prípadmi klinicky významnej hyponatrémie u starších

pacientov, u ktorých môže byť zvýšené riziko vzniku tohto nežiaduceho účinku (pozri časť 4.4).

Pediatrická populácia

Celkový profil nežiaducich reakcií bol u vyše 600 pediatrických pacientov liečených sertralínom

všeobecne podobný profilu, ktorý sa pozoroval v štúdiách u dospelých. Nasledujúce nežiaduce reakcie

boli hlásené v rámci kontrolovaných klinických skúšaní (n = 281 pacientov liečených sertralínom):

Veľmi časté (≥ 1/10): bolesť hlavy (22 %), insomnia (21 %), hnačka (11 %) a nauzea (15 %).

Časté (≥ 1/100 až < 1/10): bolesť hrudníka, mánia, pyrexia, vracanie, anorexia, zmeny nálady,

agresivita, agitovanosť, nervozita, porucha pozornosti, závrat, hyperkinéza, migréna, somnolencia,

tremor, porucha videnia, sucho v ústach, dyspepsia, nočná mora, únava, močová inkontinencia,

vyrážka, akné, epistaxa, flatulencia.

Menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100): predĺženie intervalu QT na EKG, pokus o samovraždu, konvulzie,

extrapyramídová porucha, parestézia, depresia, halucinácie, purpura, hyperventilácia, anémia,

abnormálne pečeňové funkcie, zvýšená alanínaminotransferáza, cystitída, herpes simplex, vonkajšia

otitída, bolesť ucha, bolesť oka, mydriáza, nevoľnosť, hematúria, pľuzgierovitá vyrážka, rinitída, úraz,

úbytok hmotnosti, šklbanie svalov, abnormálne sny, apatia, albuminúria, polakizúria, polyúria, bolesť

na prsiach, porucha menštruácie, alopécia, dermatitída, poruchy kože, abnormálny zápach pokožky,

urtikária, škrípanie zubov, sčervenanie pokožky.

Skupinový efekt

Epidemiologické štúdie vykonané hlavne na pacientoch vo veku 50 rokov a viac poukázali na zvýšené riziko zlomenín kostí u pacientov, ktorí užívajú SSRI a tricyklické antidepresíva. Mechanizmus vedúci k zvýšenému riziku nie je známy.

Toxicita

Na základe doterajších skúseností má sertralín široké hranice bezpečnosti pri predávkovaní. Boli

hlásené prípady predávkovania sertralínom samotným až do dávok 13,5 g. Boli hlásené úmrtia pri

predávkovaní sertralínu, najmä v kombinácii s inými liekmi a/alebo alkoholom. Preto pri akomkoľvek

predávkovaní sa vyžaduje agresívny terapeutický prístup.

Symptómy

Medzi príznaky predávkovania patria serotonínom sprostredkované účinky, ako sú somnolencia,

gastrointestinálne poruchy (ako sú nauzea a vracanie), tachykardia, tremor, agitovanosť a závrat.

Menej často bola hlásená kóma.

Liečba

Pre sertralín nie je k dispozícii žiadne špecifické antidotum. V prípade potreby je potrebné zabezpečiť

a udržať priechodnosť dýchacích ciest a zaistiť primeranú ventiláciu a oxygenáciu. Pri liečbe

predávkovania sa má posúdiť možnosť aplikácie aktívneho uhlia, ktoré je možné použiť spolu

s preháňadlom, čo môže byť rovnako účinné alebo účinnejšie než laváž. Neodporúča sa vyvolávať

vracanie. Odporúča sa monitorovanie kardiálnych a iných vitálnych funkcií, spoločne s aplikáciou

všeobecných symptomatických a podporných opatrení. Vzhľadom na veľký distribučný objem

sertralínu nie je pravdepodobné, že by forsírovaná diuréza, dialýza, hemoperfúzia a výmenná

transfúzia mohli byť prospešné.

Deti a dospievajúci

Nie sú dostupné žiadne údaje.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), ATC

kód: N06AB06.

Mechanizmus účinku a farmakodynamické účinky

Sertralín je účinný a selektívny inhibítor vychytávania neuronálneho serotonínu (5-HT) in vitro, čo

u zvierat zosilňuje účinky 5-HT. Má len veľmi slabý vplyv na spätné vychytávanie neuronálneho

noradrenalínu a dopamínu. V bežných liečebných dávkach sertralín spôsobuje blokádu vychytávania

serotonínu do humánnych trombocytov. Nemá stimulačné, sedatívne, ani anticholínergné účinky a nie

je ani kardiotoxický pre zvieratá. V kontrolovaných štúdiách u zdravých dobrovoľníkov sertralín

nespôsoboval sedáciu, ani neovplyvňoval psychomotorický výkon. V zhode s jeho selektívnou

inhibíciou vychytávania 5-HT sertralín nezosilňuje účinok katecholamínov. Sertralín nemá afinitu

k muskarínovým (cholínergným), serotonínergným, dopamínergným, adrenergným, histamínergným,

benzodiazepínovým receptorom, ani receptorom gama-aminomaslovej kyseliny (GABA). Dlhodobé

podávanie sertralínu zvieratám bolo spojené so znížením počtu noradrenalínových receptorov

v mozgu, ako bolo pozorované aj pri iných klinicky účinných antidepresívach a liekoch na liečbu

obsedantno-kompulzívnych porúch.

Nezaznamenal sa žiadny potenciál na abúzus sertralínu. V placebom kontrolovanej dvojito zaslepenej

randomizovanej štúdii s cieľom komparácie náchylnosti na abúzus sertralínu, alprazolamu

a d-amfetamínu u ľudí sa pri sertralíne nepozoroval žiadny pozitívny subjektívny vplyv, ktorý by

naznačoval potenciál na abúzus. Naproti tomu účastníci štúdie označili signifikantne častejšie

alprazolam a d-amfetamín pri hodnotení chuti na liek, eufórie a potenciálu na abúzus než placebo.

Sertralín nespôsoboval ani stimuláciu a úzkosť ako d-amfetamín, ani sedáciu a negatívne ovplyvnenie

psychomotoriky ako alprazolam. Sertralín nezvyšoval potrebu užívať kokaín u opíc rodu makak

rhesus, ktoré boli vycvičené podávať kokaín samým sebe, a nemal ani schopnosť nahradiť stimuly pre

užívanie d-amfetamínu alebo fenobarbitalu u týchto opíc.

Klinická účinnosť a bezpečnosť

Veľká depresívna porucha

Bola vykonaná štúdia, do ktorej boli zaradení pacienti s depresiou v ambulantnej starostlivosti, ktorí

odpovedali na liečbu sertralínom v dávke 50 - 200 mg/deň do konca iniciálnej 8-týždňovej otvorenej

fázy. Títo pacienti (n = 295) boli randomizovaní za účelom pokračovania v liečbe počas 44 týždňov

v dvojito zaslepenej fáze so sertralínom v dávke 50 - 200 mg/deň alebo placebom. Štatisticky

významne nižší výskyt relapsu sa pozoroval u pacientov užívajúcich sertralín v porovnaní s pacientmi,

ktorí dostávali placebo. Priemerná dávka pre pacientov, ktorí dokončili štúdiu bola 70 mg/deň.

% pacientov reagujúcich na liečbu (definované ako tí pacienti, u ktorých nedošlo k relapsu) v ramene

so sertralínom bolo 83,4 % a v ramene s placebom 60,8 %.

Posttraumatická stresová porucha (PTSD)

Kombinované údaje z 3 PTSD štúdií u bežnej populácie preukázali menšiu odpoveď na liečbu

u mužov v porovnaní so ženami. V dvoch pozitívnych klinických skúšaniach u bežnej populácie boli

odpovede na liečbu u mužov a žien užívajúcich sertralín oproti tým, čo užívali placebo, podobné

(ženy: 57,2 % oproti 34,5 %; muži: 53,9 % oproti 38,2 %). V zozbieraných klinických štúdiách

s bežnou populáciou bol počet mužských pacientov 184 a ženských pacientov 430, a teda výsledky

u žien sú robustnejšie, pričom výsledky u mužov boli spojené s inými premennými na začiatku

sledovania (väčšia závislosť na lieku, dlhšie trvanie, zdroj traumy, atď.), ktoré zodpovedajú zníženému

účinku.

Deti a dospievajúci

OCD u pediatrických pacientov

Bezpečnosť a účinnosť sertralínu (50 - 200 mg/deň) sa skúšala v liečbe detí (vo veku 6 - 12 rokov),

ktoré nemali depresiu a adolescentov v ambulatnej starostlivosti (vo veku 13 - 17 rokov)

s obsedantno-kompulzívnou poruchou (OCD). Po úvodnej jednoducho zaslepenej fáze s podávaním

placeba počas jedného týždňa boli pacienti randomizovaní na 12-týždňovú liečbu s flexibilnou

dávkou, a to buď sertralínom alebo placebom. Začiatočná dávka u detí (vo veku 6 - 12 rokov) bola

25 mg. U pacientov randomizovaných na sertralín došlo k signifikantne väčšiemu zlepšeniu než

u pacientov randomizovaných na placebo v škálach “Children’s Yale-Brown Obsessive Compulsive

Scale CY-BOCS“ (p = 0,005), “NIMH Global Obsessive Compulsive Scale“ (p = 0,019) a “CGI

Improvement“ (p = 0,002). Okrem toho sa trend k väčšiemu zlepšeniu v sertralínovej skupine než

v placebovej skupine pozoroval tiež v škále “CGI Severity“ (p = 0,089). V prípade CY-BOCS bolo

priemerné skóre na začiatku sledovania a zmeny od začiatku sledovania u placebovej skupiny

22,25 6,15, resp. -3.4 0,82, zatiaľ čo u sertralínovej skupiny bolo priemerné skóre na začiatku

sledovania a zmeny od začiatku sledovania 23,36 4,56, resp. -6,8 0,87. Pacienti odpovedajúci na

liečbu, definovaní ako pacienti s 25 % alebo väčším poklesom v CY-BOCS (primárne hodnotenie

účinnosti) od začiatku až do konca sledovania, predstavovali 53 % pacientov liečených sertralínom

v porovnaní s 37 % pacientov liečených placebom (p = 0,03).

Dlhodobé údaje týkajúce sa bezpečnosti a účinnosti chýbajú u tejto pediatrickej populácie.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje s použitím u detí mladších ako 6 rokov.

Absorpcia

U ľudí po perorálnom podaní jednorazových denných dávok v rozpätí od 50 mg do 200 mg počas 14 dní sa vrcholové plazmatické koncentrácie sertralínu dosahujú v čase medzi 4,5 až 8,4 hodinami po užití lieku. Príjem potravy signifikantne nemení biologickú dostupnosť tabliet sertralínu.

Distribúcia

Asi 98 % cirkulujúceho lieku sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Biotransformácia

Sertralín podlieha extenzívnemu metabolizmu pri prvom prechode pečeňou.

Eliminácia

Priemerný polčas sertralínu je približne 26 hodín (v rozpätí 22 - 36 hodín). Vzhľadom na terminálny

eliminačný polčas dochádza asi k dvojnásobnej akumulácii, kým sa dosiahnu rovnovážne

koncentrácie, ktoré sa dosahujú po 1. týždni pri podávaní v jednej dennej dávke.

Polčas N-desmetylsertralínu je v rozmedzí od 62 do 104 hodín. Sertralín aj N-desmetylsertralín sa

u človeka extenzívne metabolizujú a výsledné metabolity sa vylučujú stolicou a močom v rovnakom

množstve. Len malý podiel (< 0,2 %) sertralínu v nezmenenej forme sa vylúči močom.

Farmakokinetika u špecifických skupín pacientov

Pediatrickí pacienti s OCD

Farmakokinetika sertralínu sa študovala u 29 detských pacientov vo veku 6 - 12 rokov

a 32 adolescentných pacientov vo veku 13 - 17 rokov. Pacienti boli v priebehu 32 dní postupne

titrovaní až na 200 mg dennú dávku, a to buď od začiatočnej dávky 25 mg so zvyšovaním po 25 mg,

alebo od začiatočnej dávky 50 mg so zvyšovaním po 50 mg. Dávkovacie schémy s 25 mg a 50 mg

dávkami boli rovnako tolerované. V rovnovážnom stave zodpovedajúcom dávke 200 mg boli

plazmatické hladiny sertralínu v skupine 6 - 12-ročných pacientov približne o 35 % vyššie v porovnaní

so skupinou 13 - 17-ročných pacientov a o 21 % vyššie v porovnaní s referenčnou skupinou

dospelých. Medzi chlapcami a dievčatami neboli žiadne významné rozdiely týkajúce sa klírensu.

Nízka začiatočná dávka a titračné zvýšenia po 25 mg sa preto odporúčajú pre deti, zvlášť s menšou

telesnou hmotnosťou.

Adolescentom sa môžu podávať dávky ako u dospelých.

Dospievajúci a starší pacienti

Farmakokinetický profil u adolescentov alebo u starších ľudí sa signifikantne nelíši od dospelých vo

veku od 18 do 65 rokov.

Porucha funkcie pečene

U pacientov s poškodením pečene je eliminačný polčas sertralínu predĺžený a AUC je trojnásobne

väčšia (pozri časti 4.2 a 4.4).

Porucha funkcie obličiek

U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek nedochádzalo k významnej akumulácii

sertralínu.

Linearita/nelinearita

Sertralín má farmakokinetiku proporciálnu dávke v rozpätí od 50 mg do 200 mg.

Farmakokinetický/farmakodynamický vzťah(y)

Jednoznačný vzťah medzi plazmatickou koncentráciou a klinickou účinnosťou sa nedokázal.

Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po

opakovanom podávaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre

ľudí. Štúdie reprodukčnej toxicity na zvieratách nedokázali teratogenitu. Štúdie na hlodavcoch a iných druhoch zvierat neodhalili účinky na fertilitu. Pozorovaná toxicita na plod pravdepodobne súvisela s toxickým pôsobením cez

matku. Postnatálne prežívanie mláďat a telesná hmotnosť boli znížené iba počas prvých dní po

narodení. Bol zistený dôkaz, že predčasná postnatálna mortalita bola následkom expozície v maternici

po 15. dni gravidity. Postnatálny oneskorený vývoj, ktorý sa zistil u mláďat od liečených samíc, bol

pravdepodobne v dôsledku účinkov na samice, a preto nemá žiadny relevantný význam z hľadiska

rizika u ľudí.

Hodnotenie environmentálneho rizika (ERA)

Použitie Stimulotonu v súlade s informáciami o lieku nebude mať za následok nepriaznivý environmentálny vplyv.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety: magnéziumstearát, hydroxypropylcelulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), hydrogénfosforečnan vápenatý, mikrokryštalická celulóza.

Obal tablety: makrogol 6000, oxid titaničitý (E171), hypromelóza.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

Uchovávajte pri teplote do 25 ºC.

30 filmom obalených tabliet v PVC/PVDC/Al blistri, písomná informácia pre používateľa a papierová škatuľka.

Žiadne zvláštne požiadavky.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

Spôsob výdaja: Len na lekársky predpis.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

EGIS Pharmaceuticals PLC

1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38.

Maďarsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

30/0080/02-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 07.05.2002

Dátum predĺženia registrácie: 19.9.2009 – bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Január 2013