Písomná informácia pre používateľa

SULPIRID BELUPO 200 mg

kapsula

sulpirid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívaťtento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácií pre používateľa sa dozviete:

- Čo je Sulpirid Belupo 200 mg a na čo sa používa

- Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Sulpirid Belupo 200 mg

- Ako užívať Sulpirid Belupo 200 mg

- Možné vedľajšie účinky

- Ako uchovávať Sulpirid Belupo 200 mg

- Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Sulpirid Belupo 200 mg a na čo sa používa

Sulpirid Belupo 200 mg sú kapsuly na vnútorné použitie.

Sulpirid Belupo 200 mg kapsuly sú určené na liečbu:

• schizofrénie

• iných psychotických porúch (indukované psychotické stavy, stavy zmätenosti, schizoafektívne poruchy)

• schizotypových porúch osobnosti,

• ťažkých depresívnych porúch s psychotickými príznakmi,

• závratu centrálneho pôvodu (vertebrobazilárna cirkulačná insuficiencia, vestibulárna neuritída),

• závratu periférneho pôvodu (Ménierova choroba, poranenia hlavy, zápal stredného ucha).

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Sulpirid Belupo 200 mg

Neužívajte Sulpirid Belupo 200 mg:

• ak ste precitlivený (alergický) na sulpirid alebo ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).

• ak máte:

Feochromocytóm (nezhubný nádor drene nadobličiek),

Parkinsonovu chorobu,

Hyperprolaktinémiu (zvýšené vylučovanie laktačného hormónu),

Akútnu otravu alkoholom, liekmi na spanie, analgetikami (lieky proti bolesti).

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať Sulpirid Belupo 200 mg, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Ak máte zníženú funkciu obličiek, nakoľko 95 % sulpiridu sa vylučuje obličkami.

• Ak máte kardiovaskulárne ochorenie a hypertenziu. (srdcovocievne ochorenie a vysoký krvný tlak)

• Ak u vás alebo niekoho iného vo vašej rodine došlo k tvorbe krvných zrazenín, keďže lieky ako tento sú spájané s tvorbou krvných zrazenín (upchatie ciev, embólia).

• Potrebná je opatrnosť u mladších žien s poruchami menštruačného cyklu.

• Ak máte epilepsiu, hypertyreoidizmus (zvýšená činnosť štítnej žľazy), pľúcne ochorenie alebo retenciu (zadržiavanie) moču.

• Ak ste precitlivení na benzamidové deriváty ako napr. metoklopramid, tiaprid, sultoprid.

U starších pacientov sa častejšie vyskytujú nežiaduce účinky, preto lekár na začiatku liečby môže znížiť dávku (o 25-50 %).

• Opatrnosť je nevyhnutná u agitovaných (nepokojných) a agresívnych pacientov, pretože tento liek môže zhoršiť príznaky.

Liek obsahuje mliečny cukor laktózu. Ak viete o vašej neznášanlivosti niektorých druhov cukrov, poraďte sa so svojím lekárom ešte pred začiatkom liečby.

Sulpirid Belupo 200 mg, jedlo a nápoje

Prítomnosť jedla v tráviacom trakte znižuje biologickú dostupnosť lieku o 30 %.

Preto sa odporúča užívať Sulpirid Belupo 200 mg kapsuly pred jedlom.

Pre možnosť vyvolania nespavosti sa neodporúča užiť poslednú dávku lieku neskoro večer.

Iné lieky a Sulpirid Belupo 200 mg

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, aj tie, ktoré nie sú viazané na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi..

Súbežné užívanie sulpiridu a iných liekov pôsobiacich na centrálny nervový systém (analgetiká - lieky proti bolesti a antitusiká - lieky proti kašľu, ktoré sú derivátmi morfínu, väčšina H1 antihistaminík - lieky proti alergii, barbituráty - lieky na spanie, benzodiazepíny - lieky na upokojenie a iné anxiolytiká) môže zvýšiť utlmujúci účinok týchto liekov. V kombinácii so sulpiridom sa môže tiež zvýšiť sedatívny účinok alkoholu.

Je potrebné vyhýbať sa súbežnému užívaniu s liekom obsahujúcim levodopu - kvôli ich protichodnému účinku.

V prípade súbežného podávania sulpiridu s antihypertenzívami (lieky na zníženie vysokého krvného tlaku), existuje zvýšené nebezpečenstvo výskytu ortostatickej hypotenzie (náhly pokles krvného tlaku pri prudkej zmene polohy). Súbežné užívanie sulpiridu s antiulceróznymi (protivredové) liekmi (antacidá s obsahom hydroxidu hlinitého alebo hydroxidu horečnatého, sukralfát), ako aj jeho podanie dve hodiny po užití uvedených liekov, môže výrazne znížiť absorpciu (vstrebávanie) sulpiridu.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Neodporúča sa užívanie sulpiridu počas gravidity, iba v prípade odporúčania lekára, ak prínos pre matku je väčší ako možné riziko pre plod.

Nasledujúce príznaky sa môžu vyskytnúť u novorodencov, ktorých matky v poslednom trimestri (posledné tri mesiace tehotenstva) užívali Sulpirid Belupo 200 mg: trasenie, svalová stuhnutosť a/alebo slabosť, ospalosť, nepokoj, problémy s dýchaním a ťažkosti pri kŕmení. Ak sa u vášho dieťaťa rozvinie akýkoľvek z týchto príznakov, možno budete potrebovať navštíviť svojho lekára.

Sulpirid sa vylučuje do materského mlieka a kvôli možnosti rizika vzniku nežiaducich účinkov na dojča sa jeho použitie počas dojčenia neodporúča.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Sulpirid pôsobí na centrálny nervový systém, napríklad spomaľuje reakčný čas a znižuje schopnosť koordinácie. Pacienti majú zníženú schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje počas liečby sulpiridom.

3. Ako užívať Sulpirid Belupo 200 mg

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Ak máte dojem, že účinok Sulpiridu Belupo 200 mg je priveľmi silný alebo priveľmi slabý, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Schizofrénia a iné psychotické stavy:

Na liečbu schizofrénie sa odporúča 200 – 400 mg sulpiridu 2x denne. Ak je to nevyhnutné, dávka sa môže zvýšiť na 1200 mg 2x denne (najvyššia odporúčaná denná dávka je 2400 mg). Antipsychotický účinok sulpiridu je preukázaný už od dávok 400 mg denne. Negatívne príznaky psychóz reagujú lepšie na nižšie dávky sulpiridu, zatiaľ čo pozitívne príznaky psychóz reagujú lepšie na vyššie dávky sulpiridu. Nižšie dávky sulpiridu sú účinnejšie počas prvej epizódy ochorenia u tých pacientov, ktorí doteraz neboli liečení, zatiaľ čo vyššie dávky sulpiridu sú nevyhnutné u pacientov so závažnou chronickou schizofréniou.

Závrat:150-300 mg sulpiridu denne, rozdelených do viacerých dávok, pri ťažších stavoch sa môže dávka zvýšiť.

Dávkovanie u pacientov so zníženou funkciou obličiek:

Nakoľko sa sulpirid vylučuje prevažne obličkami, odporúča sa, v závislosti od klírensu kreatinínu, prispôsobiť dávku sulpiridu alebo predĺžiť interval medzi jednotlivými dávkami. Preto vždy užite Sulpirid Belupo 200 mg podľa pokynov vášho lekára.

Použitie u detí: neodporúča sa užívanie lieku u detí mladších ako 14 rokov, ale v prípade zváženia lekára, že je užívanie lieku nevyhnutné, môže sa užívať v dennej dávke 3-5 mg/kg telesnej hmotnosti.

Ak ste užili viac Sulpiridu Belupo 200 mg, ako máte

Predávkovanie sulpiridom je zriedkavo život ohrozujúce, ale môže vyvolať príznaky toxicity, ktoré závisia od veľkosti dávky. V prípade predávkovania alebo náhodného požitia lieku dieťaťom okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.

Ak zabudnete užiť Sulpirid Belupo 200 mg:

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Sulpirid Belupo 200 mg je dobre znášý a spôsobuje nižší výskyt nežiaducich účinkov ako iné lieky podobného účinku.

Počas užívania Sulpiridu Belupo 200 mg sa môžu objaviť nežiaduce účinky na endokrinný systém(žľazy s vnútorným vylučovaním) ako napr. vratná zvýšená hladina hormónu (prolaktín) s prejavom (samovoľného odchodu mlieka z prsnej žľazy, vynechanie menštruácie, zriedkavejšie zväčšenie prsnej žľazy u mužov, neschopnosť pohlavného styku alebo pohlavná chladnosť.

Nežiaduce účinky na centrálny nervový systémzahŕňajú zmätenosť, poruchy spánku a zhoršenú koncentráciu. Sedatívny účinok sa vyskytuje zriedka a je spôsobený vysokými dávkami.

Zriedkavo, u pacientov so zvýšeným rizikom, môže užívanie sulpiridu vyvolať extrapyramidálne poruchy napr. tremor (tras), akatízia (syndróm nepokojných nôh)alebo tardívna dyskinéza (rytmické, mimovoľnépohyby, predovšetkým jazyka a/alebo tváre). Veľmi zriedkavo sa môže objaviť malígny neuroleptický syndróm (podľa zvýšenejtelesnej teploty, svalovástuhnutosť, potenie, zvýšenásrdcováfrekvencia, zrýchlenédýchanie, zmätenosť, ospalosťaúzkosť).

Poruchy pečene a žlčových ciest:zriedkavo môže dôjsť k vyvolaniu cholestatickej žltačky (žlto sfarbená rohovka a koža, spôsobená hromadením žlče),, ktorá spontánne ustúpi po prerušení liečby.

Nežiaduce účinky na vegetatívny nervový systém(ovplyvňuje a reguluje hladké svalstvo): zriedkavo sa môže vyskytnúť pokles tlaku spôsobený vzpriamením sa alebo dlhším státím (ortostatická hypotenzia). Užívanie sulpiridu môže vyvolať aj hypertenziu (vysoký krvný tlak), najmä u pacientov so zvýšeným rizikom.

U starších pacientov s demenciou, ktorí boli liečení antipsychotikami, bol pozorovaný malý nárast úmrtí v porovnaní s tými, ktorí nimi liečení neboli.

Krvné zrazeniny v žilách, najmä v nohách (príznaky ako opuch, bolesť a začervenanie nohy), ktoré sa môžu pohybovať cez cievy do pľúc, kde spôsobujú bolesť na hrudníku a ťažkosti s dýchaním. Ak spozorujete niektorý z týchto príznakov, vyhľadajte okamžite lekársku pomoc.

Iné nežiaduce účinky ako napr. zvýšené potenie, suchosť v ústach a zápcha sa vyskytujú veľmi zriedkavo.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V*.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Sulpirid Belupo 200 mg

Tento liek uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Nepoužívajte tento liek po uplynutí dátumu exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke alebo na okraji blistra (dátum uvedený za skratkou EXP). Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Sulpirid Belupo obsahuje

Liečivo je sulpirid. Jedna kapsula obsahuje 200 mg sulpiridu.

Ďalšie zložky sú: kukuričný škrob, monohydrát laktózy, magnéziumstearát, oxid titaničitý (E 171), indigokarmín

Ako vyzerá a obsah balenia

Veľkosť balenia: 12,24,120 kapsúl.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

BELUPO, s.r.o., Cukrová 14, 811 08 Bratislava, Slovenská republika

Výrobca:

BELUPO Pharmaceuticals and Cosmetics Inc., Ulica Danica 5, 48 000 Koprivnica, Chorvátska republika

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v októbri 2013.

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

SULPIRID BELUPO 200 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna kapsula obsahuje sulpiridum 200 mg.

Liek obsahuje monohydrát laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Kapsula

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Sulpirid Belupo 200 mg kapsuly sú indikované na liečbu:

• schizofrénie

• iných psychotických porúch (indukované psychotické stavy, stavy zmätenosti, schizoafektívne poruchy)

• schizotypových porúch osobnosti,

• ťažkých depresívnych porúch s psychotickými príznakmi,

• závratu centrálneho pôvodu (vertebrobazilárna cirkulačná insuficiencia, vestibulárna neuritída),

• závratu periférneho pôvodu (Ménierova choroba, poranenia hlavy, zápal stredného ucha).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Kapsuly sa podávajú perorálne.

Prítomnosť jedla v tráviacom trakte znižuje biologickú dostupnosť lieku o 30 %.

Preto sa odporúča užívať Sulpirid Belupo 200 mg kapsuly pred jedlom.

Pre možnosť vyvolania nespavosti sa neodporúča užiť poslednú dávku lieku neskoro večer.

Schizofrénia a iné psychotické stavy:

Na liečbu schizofrénie sa odporúča 200 – 400 mg sulpiridu 2x denne. Ak je to nevyhnutné, dávka sa môže zvýšiť na 1200 mg 2x denne (najvyššia odporúčaná denná dávka je 2400 mg). Antipsychotický účinok sulpiridu je preukázaný už od dávok 400 mg denne. Negatívne príznaky psychóz reagujú lepšie na nižšie dávky sulpiridu, zatiaľ čo pozitívne príznaky psychóz reagujú lepšie na vyššie dávky sulpiridu. Nižšie dávky sulpiridu sú účinnejšie počas prvej epizódy ochorenia u tých pacientov, ktorí doteraz neboli liečení, zatiaľ čo vyššie dávky sulpiridu sú nevyhnutné u pacientov so závažnou chronickou schizofréniou.

Závrat:150-300 mg sulpiridu denne, rozdelených do viacerých dávok, pri ťažších stavoch sa môže dávka zvýšiť.

Dávkovanie u pacientov so zníženou funkciou obličiek:

Nakoľko sa sulpirid vylučuje prevažne obličkami, odporúča sa, v závislosti od klírensu kreatinínu, prispôsobiť dávku sulpiridu alebo predĺžiť interval medzi jednotlivými dávkami:

Pediatrická populácia

Neodporúča sa užívanie lieku u detí mladších ako 14 rokov, ale v prípade zváženia lekára, že je užívanie lieku nevyhnutné, môže sa užívať v dennej dávke 3-5 mg/kg telesnej hmotnosti.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na sulpirid alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Feochromocytóm, Parkinsonova choroba, hyperprolaktinémia, akútna otrava alkoholom, liekmi na spanie, analgetikami.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Je potrebné venovať pozornosť pacientom so zníženou funkciou obličiek, nakoľko 95 % sulpiridu sa vylučuje obličkami. U týchto pacientov sa odporúča prispôsobiť dávku lieku (pozri časť 4.2 inštrukcie pre túto skupinu pacientov), pre zvýšenú možnosť výskytu nežiaducich účinkov.

Je potrebné venovať pozornosť pacientom s kardiovaskulárnym ochorením a pacientom s hypertenziou.

Potrebná je opatrnosť u mladších žien s poruchami menštruačného cyklu.

Potrebná je zvýšená opatrnosť u pacientov s epilepsiou, hypertyreoidizmom, pľúcnym ochorením a pacientov s retenciou moču.

Potrebná je opatrnosť u osôb precitlivených na iné benzamidové deriváty (metoklopramid, tiaprid, sultoprid).

Riziko venózneho trombembolizmu (VTE)

V súvislosti s užívaním antipsychotík boli hlásené prípady venózneho trombembolizmu (VTE). Keďže pacienti liečení antipsychotikami majú často získané rizikové faktory pre VTE, je nutné identifikovať všetky rizikové faktory pre VTE pred, ako aj počas liečby Sulpiridom Belupo 200 mg a prijať potrebné preventívne opatrenia.

Zvýšená mortalita u starších pacientov s demenciou

Výsledky dvoch veľkých výskumných štúdií ukázali, že starší pacienti s demenciou, ktorí sú liečení antipsychotikami majú mierne zvýšené riziko úmrtia v porovnaní s tými, ktorí antipsychotiká neužívajú. V súčasnosti nie sú dostupné dostatočné údaje na spoľahlivý odhad veľkosti rizika a príčina zvýšeného rizika nie je známa.

Sulpirid Belupo 200 mg nie je vhodný na liečbu porúch správania súvisiacich s demenciou.

Nežiaduce účinky sú častejšie u starších pacientov, preto u tejto skupiny pacientov sa odporúča na začiatku liečby znížiť dávku lieku (o 25-50 %).

Opatrnosť je nevyhnutná, keď sa sulpirid podáva agitovaným a agresívnym pacientom, pretože tento liek môže zhoršiť príznaky.

Liek obsahuje laktózu. Liek sa nemá podávať pacientom so zriedkavými dedičnými poruchami: intoleranciou galaktózy, laponskou deficienciou (deficitom, nedostatkom) laktázy alebo s poruchou absorpcie glukózy a galaktózy.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súbežné užívanie Sulpiridu Belupo 200 mg a iných liekov pôsobiacich na centrálny nervový systém (analgetiká a antitusiká, ktoré sú derivátmi morfínu, väčšina H1 antihistaminík, barbituráty, benzodiazepíny a iné (anxiolytiká) môže zvýšiť sedatívny účinok týchto liekov. V kombinácii so sulpiridom sa môže tiež zvýšiť sedatívny účinok alkoholu.

Je potrebné vyhýbať sa súbežnému užívaniu s levodopou kvôli antagonistickej interakcii.

V prípade súbežného podávania sulpiridu s antihypertenzívami, existuje zvýšené nebezpečenstvo výskytu ortostatickej hypotenzie.

Súbežné užívanie sulpiridu s antiulceróznymi liekmi (antacidá alumínium-hydroxid alebo magnézium-hydroxid, sukralfát), ako aj jeho podanie dve hodiny po užití uvedených liekov, môže výrazne znížiť absorpciu sulpiridu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Neodporúča sa užívanie Sulpiridu Belupo 200 mg počas gravidity, iba v prípade odporúčania lekára, ak prínos pre matku je väčší ako možné riziko pre plod.

Novorodenci, vystavení pôsobeniu antipsychotík (vrátane Sulpiridu Belupo 200 mg) počas tretieho trimestra gravidity matky,sú vystavení riziku nežiaducich účinkov vrátane extrapyramidálnych príznakov a/alebo syndrómu z vysadenia, ktoré môžu byť premenlivé čo sa týka závažnosti a dĺžky trvania po pôrode. Boli hlásené prípady agitovanosti, hypertónie, hypotónie, trasu, ospalosti, dýchacích ťažkostí alebo porúch kŕmenia. V dôsledku toho majú byť novorodenci starostlivo sledovaní.

Laktácia

Sulpirid sa vylučuje do materského mlieka a kvôli možnosti rizika vzniku nežiaducich účinkov na dojča sa jeho použitie počas dojčenia neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Sulpirid Belupo 200 mgpôsobí na centrálny nervový systém, napríklad spomaľuje reakčný čas a znižuje schopnosť koordinácie. Pacientov je potrebné upozorniť na zníženú schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje počas liečby sulpiridom.

4.8 Nežiaduce účinky

Sulpirid Belupo 200 mg je dobre znášaný a spôsobuje nižší výskyt nežiaducich účinkov ako iné lieky podobného účinku.

Počas užívania Sulpiridu Belupo 200 mg sa môžu objaviť nežiaduce účinky na endokrinný systémako napr. reverzibilná hyperprolaktinémia s prejavom galaktorey, amenorey, zriedkavejšie gynekomastie, impotencie alebo frigidity.

Nežiaduce účinky na centrálny nervový systémzahŕňajú zmätenosť, poruchy spánku a zhoršenú koncentráciu. Sedatívny účinok sa vyskytuje zriedka a je spôsobený vysokými dávkami. Zriedkavo, u pacientov so zvýšeným rizikom, môže užívanie sulpiridu vyvolať extrapyramidálne poruchy napr. tremor, akatízia alebo tardívna dyskinéza. Veľmi zriedkavo sa môže objaviť malígny neuroleptický syndróm.

Hepatálne nežiaduce účinky:zriedkavo môže dôjsť k vyvolaniu cholestatickej žltačky, ktorá spontánne odoznie po prerušení liečby.

Nežiaduce účinky na vegetatívny nervový systém: zriedkavo sa môže vyskytnúť pokles tlaku spôsobený vzpriamením sa alebo dlhším státím (ortostatická hypotenzia). Užívanie sulpiridu môže vyvolať aj hypertenziu, najmä u pacientov so zvýšeným rizikom.

Iné nežiaduce účinky ako napr. zvýšené potenie, suchosť v ústach a zápcha sa vyskytujú veľmi zriedkavo.

Venózny trombembolizmus (VTE)

V súvislosti s antipsychotikami boli hlásené prípady venózneho trombembolizmu, vrátane prípadov pľúcneho embolizmu a hlbokej venóznej trombózy.

Frekvencia nežiaducich účinkov: neznáma.

Stavy v gravidite, v šestonedelí a perinatálnom období

Neznáme: Novorodenecký syndróm z vysadenia (pozri časť 4.6).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného

v Prílohe V*.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie sulpiridom je zriedkavo život ohrozujúce, ale môže vyvolať príznaky toxicity, ktoré závisia od veľkosti dávky. V prípade jednorazového užitia dávky do 3 g sulpiridu, môže dôjsť k agitovanosti alebo nejasnému vedomiu.

Dávky vyššie ako 3 g môžu vyvolať útlm, nepokoj a extrapyramidálny syndróm. Dávky vyššie ako 7 g môžu vyvolať stratu vedomia (kóma) a hypotenziu.

Liečba predávkovania

V prípade predávkovania je potrebné okamžite prerušiť užívanie lieku, urobiť rýchle opatrenia zamedzujúce absorpcii lieku. Musia sa podniknúť štandardné opatrenia na udržanie normálnej funkcie organizmu. Vyvolaná alkalická diuréza môže urýchliť vylučovanie sulpiridu z organizmu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antipsychotikum (neuroleptikum)

ATC kód:N05AL01

Sulpirid patrí do skupiny neuroleptík, derivátov benzamidu, s antidopamínovým účinkom. Používa sa na liečbu schizofrénie a iných psychóz, neuróz a depresií a ako pomocný liek pri liečbe psychosomatických porúch.

Sulpirid má veľkú afinitu k dopamínovým receptorom v limbickom systéme a nemá účinok na dopamínové receptory v striáte. Predpokladá sa, že antipsychotický účinok neuroleptík je výsledkom ich pôsobenia na limbický systém, zatiaľ čo extrapyramídové nežiaduce účinky sú výsledkom ich pôsobenia na dopamínové receptory v striáte. Nakoľko sulpirid v centrálnom nervovom systéme blokuje predovšetkým antagonisticky dopamínové receptory v limbickom systéme a má malý účinok na receptory v striáte, vykazuje antipsychotický účinok s malými neurologickými nežiaducimi účinkami.

Periférne pôsobenie sulpiridu spočíva v blokovaní presynaptických receptorov, čo zvyšuje prenos dopamínu (autoreceptory kontrolujú uvoľňovanie a syntézu dopamínu v CNS). Zvýšené hladiny dopamínu vedú k zlepšeniu nálady, znížené hladiny dopamínu vyvolávajú prejavy depresie. Pôsobenie malých dávok sulpiridu na aktivitu autoreceptorov vysvetľuje jeho antidepresívny účinok.

Antipsychotický účinok sulpiridu sa prejavuje v dávkach od 400-3200 mg na deň. Negatívne príznaky psychóz (apatia, demotivácia, emočná oploštelosť) lepšie reagujú na nižšie dávky sulpiridu a pozitívne príznaky (bludy, sluchové halucinácie) lepšie reagujú na vyššie dávky.

Sulpirid nemá významný vplyv na noradrenalínové, acetylcholínové, sérotonínové, histamínové a GABA receptory.

Sulpirid sa v nižších dávkach používa aj ako pomocná liečba psychosomatických porúch, kde sa ukázal účinný pri potláčaní negatívnych psychických príznakov, ktoré sprevádzajú aj vredy žalúdka a dvanástnika. Sulpirid redukuje pri sydróme dráždivého čreva intenzitu bolesti brucha a zlepšuje pacientov klinický stav.

Nízke dávky sulpiridu (50-300 mg/deň) sú účinné pri príznakoch závratu, bez ohľadu na jeho etiológiu. Sulpirid stimuluje sekréciu prolaktínu a má centrálny antiemetický účinok.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Sulpirid sa po perorálnom užití pomaly a neúplne absorbuje zo zažívacieho traktu. Po perorálnom užití je biologická dostupnosť sulpiridu u ľudí nízka: 27 % - 34 %. Sulpirid má lineárnu farmakokinetiku. Maximálna koncentrácia v plazme sa po perorálnom užití dosiahne po 2-6 hodinách.

Resorpcia

Menej ako 40 % sulpiridu sa viaže na proteíny plazmy. Sulpirid dosahuje rovnakú koncentráciu v plazme a erytrocytoch. Sulpirid sa rýchlo distribuje do tkanív, prestup hematoencefalickou bariérou je však slabý. Najvyššia koncentrácia sulpiridu je v pečeni, obličkách a tráviacom trakte. Koncentrácia sulpiridu v CNS predstavuje 2-5 % koncentrácie v plazme.

Metabolizmus

Sulpirid nepodlieha metabolizmu v pečeni.

Eliminácia

Sulpirid sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami. Po perorálnom podaní sa obličkami vylúči iba 15 % - 30 % nezmeneného sulpiridu, značné množstvo sulpiridu sa nachádza aj v stolici v dôsledku jeho slabej absorpcie z tráviaceho traktu. Novšie práce ukázali, že sa sulpirid vylučuje do materského mlieka a môže mať škodlivý vplyv na dojča.

Polčas eliminácie sulpiridu je 6-8 hodín. Významne je predĺžený u pacientov s miernou až ťažkou insuficienciou obličiek. U týchto pacientov sa musí znížiť dávka (pozri časť 4.2).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita po jednorazovom podaní

Stanovenie toxicity po jednorazovom podaní: LD50 u myší po perorálnom podaní je 2250 mg/kg.

Stanovenie toxicity po jednorazovom podaní: LD50 u potkanov po perorálnom podaní je viac ako 4000 mg/kg.

Toxicita po viacnásobnom podaní

Stanovenie toxicity po viacnásobnom podaní: Sulpirid bol podávaný perorálne počas 180 dní potkanom v dávkach od 20 až 100 mg/kg a psom v dávke od 100 mg/kg.

Pokusné zvieratá výborne znášali sulpirid počas celého skúšania a laboratórne výsledky krvi, moču a stolice boli v hraniciach normy. Po ukončení testu neboli na týchto zvieratách zistené žiadne patologické zmeny.

Karcinogenita

Nie sú dostupné údaje o karcinogénnom potenciále sulpiridu.

Mutagenita a účinok na reprodukciu

V pokusoch in vivo a in vitro nebol zistený mutagénny účinok sulpiridu.

Výskumy teratogenity boli uskutočnené na potkanoch a zajacoch. Sulpirid bol užívaný perorálne v dávkach od 10-50 mg/kg.

Neboli zaznamenané žiadne kongenitálne malformácie alebo zmeny na plode počas liečby sulpiridom.

Odporúčané dávkovanie u ľudí je v priemere od 2-32 mg sulpiridu / kg telesnej hmotnosti na deň. Tieto dávky sú v porovnaní s toxickými dávkami používanými u pokusných zvierat takmer 100 krát nižšie.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Kukuričný škrob, monohydrát laktózy,magnéziumstearát, oxid titaničitý (E 171), indigokarmín

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Polypropylénová liekovka s PE uzáverom, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia: 12, 24, 120 kapsúl

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

Nepoužitý liek alebo odpad z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

BELUPO, s.r.o., Cukrová 14, 811 08 Bratislava, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

68/0392/13-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 20.12.1994

Dátum posledného predĺženia registrácie: 22.6.2009 – bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Október 2013