Schválené texty k rozhodnutiu o registrácii, ev.č. 2010/02050, 2010/02051

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE používatEĽOV

Suxamethonium chlorid VUAB 100 mg

Suxamethonium chlorid VUAB 500 mg

prášok na injekčný roztok

suxametóniumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete používať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára.

• Tento liek bol predpísaný vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok obráťte sa na svojho lekára alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Suxamethonium chlorid VUAB a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť, skôr ako použijete Suxamethonium chlorid VUAB

3. Ako používať Suxamethonium chlorid VUAB

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Suxamethonium chlorid VUAB

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Suxamethonium chlorid VUAB a na čo sa používa

Suxamethonium chlorid VUAB obsahuje liečivo suxametóniumdichlorid a patrí do skupiny liekov nazývaných svalové relaxancia (uvoľňujú napätie svalov), a to relaxancia depolarizujúceho typu v rámci celkovej anestézie (vyvolávajú depolarizáciu a kontrakciu kostrových svalov – svalové zášklby).

Liek sa používa:

• na uvoľnenie svalov v priebehu operácie u dospelých a detí

• na uľahčenie endotracheálnej intubácie (zavedenie trubičky do priedušnice) u pacientov, ktorí potrebujú podporu dýchania

• na zníženie silných svalových sťahov.

Ak budete mať ďalšie otázky ohľadom použitia tohto lieku, spýtajte sa svojho lekára.

2. Skôr ako použijete Suxamethonium chlorid VUAB

Nepoužívajte liek Suxamethonium chlorid VUAB

• keď ste precitlivený (alergický) na suxametóniumdichlorid alebo na iné svalové relaxancia;

• keď Vy alebo niekto z Vašej rodiny reagoval na anestetiká veľmi vysokou telesnou teplotou (malígna hypertermia);

• keď máte dedične atypickú (nízku) aktivitu cholínesterázy v plazme (pôsobenie suxametónia sa predlžuje, vzniká hyperkaliémie a rastie riziko vzniku srdcových arytmií);

• keď ste v minulých 3 mesiacoch utrpeli závažný úraz, popálenie alebo ste podstúpil náročnú operáciu;

• keď ste sa dlhú dobu nepohybovali, napr. pri liečbe zlomeniny alebo pri dlhodobej liečbe;

• keď máte vysokú hladinu draslíka v krvi (hyperkaliémia);

• keď ste nedávno utrpeli úraz oka;

• keď máte príliš vysoký vnútroočný tlak (glaukóm);

• keď Vy alebo niekto z Vašej rodiny trpíte ochorením svalov alebo nervov, ako je oslabenie svalov, paralýza, ochorenie motorických neurónov, svalová dystrofia alebo mozgová obrna;

• keď máte vysoký vnútrolebkový krvný tlak, máte vnútrolebkovú aneuryzmu (výduť);

• keď máte výrazne spomalený srdcový tep;

• keď ste utrpeli poranenie miechy alebo zlomeninu stavca, máte ochrnuté dolné končatiny;

• keď trpíte dehydratáciou s nerovnováhou elektrolytov;

• keď máte funkčné poruchy pľúc.

Ak sa Vás niektorý z vymenovaných stavov týka alebo nie ste si istý, spýtajte sa lekára, sestry alebo člena operačného týmu ešte pred použitím lieku.

Liek môže byť používaný iba vtedy, keď je možné uskutočniť umelé dýchanie.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Suxamethonium chloridu VUAB

Liek Vám bude podávaný pod dohľadom lekára.

Pokiaľ sa Vás niektorý z nasledujúcich stavov týka, informujte lekára, sestru nebo člena operačného týmu ešte pred použitím lieku:

• tetanus, infekcia z otvorenej rany

• tuberkulóza alebo iná dlhodobá infekcia

• rakovina

• anémia

• podvýživa

• pečeňové alebo obličkové problémy

• auto imunitné ochorenie, napr. skleróza multiplex

• nedostatočná činnosť štítnej žľazy (myxedém)

• svalové ochorenie, napr. myasténia gravis

• nedávno podaná transfúzia krvi alebo voperovaný bypass

• práca s insekticídmi (prípravkami proti hmyzu).

Užívanie iných liekov

Prosím, informujte svojho lekára o všetkých liekoch, ktoré užívate alebo ste užívali v poslednej dobe, a to i o liekoch, ktoré sú dostupné bez lekárskeho predpisu a rastlinných prípravkoch.

Niektoré lieky môžu ovplyvniť účinok lieku Suxamethonium chlorid VUAB alebo spôsobiť vedľajšie účinky.

Je dôležité informovať lekára, sestru nebo člena operačného týmu hlavne pokiaľ užívate niektorý z nasledujúcich liekov:

• anestetiká, alebo iné lieky užívané v priebehu chirurgického výkonu (napr. lieky proti bolesti)

• lieky zvyšujúce krvný tlak v oku ako sú echothiofátové očné kvapky

• lieky na kašeľ, nachladnutie, spanie alebo proti alergiám

• lieky na maláriu obsahujúce chlorochin nebo chinín

• antikoncepčné tablety

• lieky na astmu a iné ochorenie dýchacieho systému

• lieky obsahujúce metoklopramid proti nevoľnosti a vracaniu

• lieky proti rakovine (cytotoxické lieky)

• lieky na psychické problémy

• lieky obsahujúce horčík

• lieky obsahujúce estrogény alebo steroidy

• antibiotiká

• antiarytmiká (lieky na poruchy srdcového rytmu)

• lieky na ochorenie myasténiu gravis

• lieky na srdce

• lieky kontrolujúce krvný tlak v priebehu chirurgického výkonu

• imunosupresíva (znižujú imunitu, napr. po transplantácii orgánov alebo pri liečbe autoimunitného ochorenia ako je reumatoidná artritída), napr. azathioprin.

Suxamethonium chlorid VUAB sa nesmie vzhľadom na chemicko-fyzikálnu inkompatibilitu použiť ako súčasť roztoku s inými liekmi.

Tehotenstvo a dojčenie

Informujte lekára pred použitím tohoto lieku, ak ste tehotná, snažíte sa otehotnieť, porodili ste v posledných 6 týždňoch alebo dojčíte.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Viesť vozidlá alebo obsluhovať strojné zariadenia príliš skoro po chirurgickom zákroku môže byť nebezpečné. Váš lekár Vám poradí, kedy budete môcť opäť viesť vozidlo a obsluhovať strojné zariadenia.

3. Ako používať Suxamethonium chlorid VUAB

Spôsob použitia

Liek si nikdy nebudete podávať sami. Bude Vám podaný kvalifikovaným zdravotníckym personálom.

Liek môže byť podaný

• ako jedna injekcia do žily (intravenózna bolusová injekcia)

• kontinuálna (nepretržitá) infúzia do žily. Liek bude pomaly kvapkať počas dlhšej doby

• ako injekcia do svalu u detí

Lekár rozhodne o spôsobe podania a podané dávke.

Dávka závisí od:

• telesnej hmotnosti

• rozsahu požadovaného svalového uvoľnenia

• očakávanej odpovedi na liek

Ak Vám bolo podaných viac liekov

Liek je vždy podávaný za podmienok, ktoré sú dôkladne kontrolované. Pokiaľ ale myslíte, že Vám bolo podaných príliš mnoho liekov, okamžite o tom informujte lekára nebo sestru.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže mať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého

Výskyt pozorovaných vedľajších účinkov je definovaný takto:

 veľmi časté: môžu postihnúť viac než 1 pacienta z 10

 časté: môžu postihnúť 1 až 10 pacientov zo 100

 menej časté: môžu postihnúť 1 až 10 pacientov z 1 000

 zriedkavé: môžu postihnúť 1 až 10 pacientov z 10 000

 veľmi zriedkavé: môžu postihnúť menej než 1 pacienta z 10 000

 neznáme: frekvencia nemôže byť z dostupných údajov odhadnutá

Pri použití lieku sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

Veľmi zriedkavé alergické reakcie:

Ak sa u Vás vyskytne alergická reakcia, okamžite informujte lekára nebo sestru. Príznaky alergickej reakcie môžu zahrňovať:

• náhly sipot, bolesť alebo pocit tiesne na hrudi;

• opuchnutie viečok, líc, pier, úst alebo jazyka;

• kožnú vyrážku s pupienkami alebo žihľavku kdekoľvek na tele;

• kolaps.

Veľmi časté vedľajšie účinky

• kŕče alebo bolesť brucha, nevoľnosť alebo pocit plnosti;

• viditeľné sťahy svalov pod kožou;

• nadmerné slinenie;

• bolesť svalov po operácii – Váš lekár Vás bude kontrolovať.

Časté vedľajšie účinky

• zvýšený tlak v oku, ktorý môže spôsobiť bolesť hlavy alebo rozmazané videnie;

• spomalenie alebo zrýchlenie srdcového rytmu;

• sčervenanie kože;

• kožná vyrážka;

• vysoká hladina draslíka v krvi;

• vysoký / nízky krvný tlak;

• bielkoviny v krvi alebo v moči uvoľnené z porušených svalov;

• poškodenie svalov, ktoré spôsobí bolesť alebo precitlivenosť, stuhnutie a slabosť svalov Moč môže mať tmavú, červenú alebo hnedú farbu.

Zriedkavé vedľajšie účinky

• abnormálny srdcový rytmus;

• problémy so srdcom vrátane zmeny srdcového rytmu alebo srdcového zastavenia;

• ťažkosti s dýchaním alebo prechodné zastavenie dychu;

• ťažkosti s otváraním úst.

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky

• vysoká telesná teplota.

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov.

5. Ako uchovávať Suxamethonium chlorid VUAB

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Pred prvým otvorením:

Uchovávajte v pôvodnom obale, aby bol liek chránený pred svetlom.

Po rekonštitúcii (nariedení):

Z mikrobiologického hľadiska má byť liek použitý okamžite.

Chemická a fyzikálna stabilita po otvorení pred použitím bola preukázaná počas 24 hodín pri 2 – 8 °C.

Ak nie je použitý okamžite, čas a podmienky uchovávania lieku po otvorení pred použitím sú na zodpovednosti užívateľa a normálne čas nemá byť dlhší než 24 hodín pri 2 až 8 °C, pokiaľ rekonštitúcia/riedenie neprebehlo za kontrolovaných a validovaných aseptických podmienok.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom.Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Suxamethonium chlorid VUAB obsahuje

Liečivom je suxametóniumdichlorid.

Suxamethonium chlorid VUAB 100 mg obsahuje dihydrát suxametóniumdichloridu 110 mg, čo zodpovedá 100 mg suxametóniumdichloridu v jednej liekovke.

Suxamethonium chlorid VUAB 500 mg obsahuje dihydrát suxametóniumdichloridu 550 mg, čo zodpovedá 500 mg suxametóniumdichloridu v jednej liekovke.

Tento liek neobsahuje žiadne pomocné látky.

Ako vyzerá Suxamethonium chlorid VUAB a obsah balenia

Biely alebo takmer biely prášok.

Sklenená liekovka s gumovou zátkou, hliníkovým uzáverom, škatuľka.

Veľkosť balenia:

Suxamethonium chlorid 100 mg: 1 liekovka s obsahom 110 mg suxamethonii chloridum dihydricum.

Suxamethonium chlorid 500 mg: 1 liekovka s obsahom 550 mg suxamethonii chloridum dihydricum.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

VUAB Pharma a.s.

Vltavská 53

25263 Roztoky

Česká republika

tel : +420220394504

fax: +420220911036

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím, miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii.

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy aktualizovaná v máji 2012.

Nasledujúca informácia je určená iba pre zdravotníckych pracovníkov:

Pokyny pre používanie, zachádzanie a likvidáciu lieku

1. Použite aseptickú techniku rekonštitúcie a ďalšieho riedenia lieku pre intravenózne podanie.

2. Vypočítajte dávku a množstvo potrebného lieku.

3. Pri intravenóznej aplikácii sa obsah liekovky nariedi 10 ml vody na injekciu alebo fyziologickým roztokom, výsledná koncentrácia je u 100 mg liekovky 1 % a u 500 mg liekovky 5 %. Pri infúznom podávaní ďalej riedime na 0,1 % až 0,2 % roztok 5 % roztokom glukózy alebo sterilným fyziologickým roztokom.

4. Parenterálne lieky musia byť pred použitím vizuálne skontrolované, či neobsahujú častice a či nie sú sfarbené. Pokiaľ áno, nesmú byť použité.

5. Liek nesmie byť zmiešaný v jednej striekačke so žiadnym ďalším liečivom, zvlášť nie s tiopentalom.

6. Rekonštituovaný roztok má byť z mikrobiologického hľadiska použitý okamžite.

Chemická a fyzikálna stabilita po otvorení pred použitím bola preukázaná počas 24 hodín pri 2 – 8 °C.

Ak nie je použitý okamžite, čas a podmienky uchovávania lieku po otvorení pred použitím sú na zodpovednosti užívateľa a normálne čas nemá byť dlhší než 24 hodín pri 2 až 8 °C, pokiaľ rekonštitúcia/riedenie neprebehlo za kontrolovaných a validovaných aseptických podmienok.

7. V priebehu predĺženého podávania lieku sa odporúča, aby bol pacient plne monitorovaný periférnym nervovým stimulátorom kvôli vylúčeniu predávkovania.

Likvidácia

Celý nepoužitý roztok musí byť zlikvidovaný podľa miestnych predpisov.

Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev. č.: 2013/00560, 2013/00561

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. názov lieku

Suxamethonium chlorid VUAB 100 mg

Suxamethonium chlorid VUAB 500 mg

2. KVAlitatÍvne a kvantitatívne zloženie

Suxamethonium chlorid VUAB 100 mg: suxamethonii chloridum dihydricum 110 mg (zodpovedá suxamethonii dichloridum 100 mg) v jednej injekčnej liekovke

Suxamethonium chlorid VUAB 500 mg: suxamethonii chloridum dihydricum 550 mg (zodpovedá suxamethonii dichloridum 500 mg) v jednej injekčnej liekovke

3. LIEKOVÁ FORMA

Prášok na injekčný roztok

Biely až takmer biely prášok.

4. klinické ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Suxamethonium chlorid VUAB sa používa ako svalové relaxans v rámci celkovej anestézie.

Používa sa ako svalové relaxans na uľahčenie endotracheálnej intubácie, najmä tzv. bleskovej intubácie, mechanickej ventilácie a pri rôznych chirurgických a pôrodníckych zákrokoch.

Používa sa tiež pri závažnom laryngospazme a na redukciu intenzity svalových kontrakcií spojených s farmakologicky alebo elektricky vyvolanými kŕčmi.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Liek sa obvykle podáva formou intravenóznej injekcie alebo infúzie, prípadne formou intramuskulárnej injekcie.

Dávkovanie u dospelých: Dávkovanie závisí od telesnej hmotnosti, požadovaného stupňa svalovej relaxácie, cesty podania a od odozvy na liek u individuálnych pacientov. Intravenózna jednotlivá dávka suxametóniumdichloridu je pre všetky vekové skupiny 1,0 až 1,5 mg/kg telesnej váhy.

Dávkovanie u detí:U detí je možné podať liek intramuskulárne v dávkovaní 2–3 mg suxametóniumdichloridu/kg telesnej hmotnosti.

Dávkovanie u starších pacientov:Odporučené dávkovanie u starších pacientov je rovnaké ako u dospelých pacientov mladšieho veku.

Pri predĺženom podaní (prerušovane alebo nepretržite) má byť pomocou neurostimulátora kontrolovaná intenzita a charakter neuromuskulárnej blokácie, pretože tu existuje nebezpečenstvo bloku fázy II.

Spôsob podania:

Pri intravenóznej aplikácii sa obsah liekovky zriedi 10 ml vody na injekciu alebo fyziologickým roztokom, výsledná koncentrácia je v prípade 100 mg liekovky 1 % a v prípade 500 mg liekovky 5 %. Pri infúznom podávaní sa ďalej riedi na 0,1 % až 0,2 % roztok 5 % roztokom glukózy alebo sterilným fyziologickým roztokom.

4.3 Kontraindikácie

Liek nemá žiadny účinok na úroveň vedomia a nemá byť podávaný pacientovi, ktorý nie je pod celkovou anestéziou.

V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytovať precitlivenosť na suxametóniumdichlorid a liek nemá byť podávaný pacientom, u ktorých je táto precitlivenosť známa.

Suxametónium môže u citlivých jedincov spôsobiť pretrvávajúce myofibrilárne kontrakcie, preto nemôže byť tento liek podávaný pacientom s výskytom malígnej hypertermie v osobnej či rodinnej anamnéze. Pokiaľ sa tento stav vyskytne neočakávane, tak má byť okamžite prerušené podávanie všetkých anestetík, o ktorých je známe, že tento stav spôsobujú (vrátane lieku Suxamethonium chlorid VUAB) a majú byť okamžite zavedené všetky podporné opatrenia. Ako primárne špecifický terapeutický liek má byť intravenózne podaná sodná soľ dantrolenu, čo najskôr po stanovení tejto diagnózy.

Liek nemá byť podávaný pacientom s dedičnou atypickou plazmatickou cholinesterázovou aktivitou.

U normálnych jedincov sa po podaní lieku často vyskytuje akútny prechodný vzrast sérových koncentrácií draslíka; veľkosť tohto vzrastu sa pohybuje okolo 0,5 mmol/l. Pri určitých patologických stavoch alebo podmienkach môže byť vzrast v sérových koncentráciách draslíka po podaní lieku extrémny a môže spôsobiť vážnu srdcovú arytmiu a srdcové zastavenie. Z týchto dôvodov sa liek nemôže podávať v nasledujúcich prípadoch:

- u pacientov zotavujúcich sa zo závažného úrazu alebo z ťažkých popálenín; obdobie najväčšieho rizika hyperkaliémie je od 5 do 70 dní po zranení a môže byť ďalej predĺžené, pokiaľ je spomalený proces hojenia kvôli pretrvávajúcim infekciám;

- u pacientov s neurologickými deficitmi, medzi ktoré patrí akútna atrofia veľkých svalov (lézia horných a/alebo dolných motorických neurónov), sa možnosť uvoľňovania draslíka vyskytuje v priebehu prvých 6 mesiacov po akútnom nástupe neurologického deficitu a koreluje so stupňom a rozsahom svalovej paralýzy. Pacienti, ktorí boli dlhodobo imobilizovaní sú vystavení rovnakému riziku;

- u pacientov s predošlým prípadom hyperkaliémie. V neprítomnosti hyperkaliémie a neuropatie nie je obličková nedostatočnosť kontraindikáciou pre podanie normálnej jednotlivej dávky lieku, ale niekoľkonásobné alebo vyššie dávky by mohli spôsobiť klinicky významný vzrast sérových koncentrácií draslíka a nemajú byť podávané.

Suxametónium spôsobuje významný krátkodobý rast vnútroočného tlaku a preto nemá byť liek podávaný v prítomnosti otvorených očných poranení alebo pokiaľ je rast vnútroočného tlaku nežiaduci. Liek má byť použitý len v prípade, keď potenciálny prínos jeho použitia preváži nad potenciálnymi rizikami, ktoré sa týkajú oka.

Liek nemá byť podávaný pacientom s osobnou či rodinnou anamnézou vrodených myotonických ochorení ako je myotonia congenita a myotonická dystrofia, pretože jeho podanie môže byť občas spojené so závažnými myotonickými kŕčmi a rigiditou.

Liek nemá byť podávaný pacientom s myopatiami kostrového svalstva ako je napr. Duchennenova svalová dystrofia, pretože jeho podanie môže súvisieť s malígnou hypertermiou, ventrikulárnou dysrytmiou a srdcovým zastavením a druhotne viesť k akútnej rabdomyolýze s hyperkaliémiou.

Liek nesmie byť podávaný pacientom s intrakraniálnou arteriálnou aneuryzmou, závažnou intrakraniálnou hypertenziou, závažnou bradykardiou, kompresívnou fraktúrou miechy, porušením miechy a luxáciou stavca, paraplegiou, dehydratáciou s nerovnováhou elektrolytov a s funkčnými poruchami pľúc.

Liek má byť podávaný len pod odborným dohľadom anestéziológa, ktorý je vyškolený v zaistení umelého dýchania a dobre oboznámený s účinkom, vlastnosťami a rizikami lieku. Liek má byť podávaný len tam, kde je k dispozícii adekvátne vybavenie pre okamžitú endotracheálnu intubáciu s podávaním kyslíka intermitentnou pozitívnou tlakovou ventiláciou.

Boli zaznamenané vysoké hodnoty skríženej senzitivity (viac než 50 %) medzi neuromuskulárnymi blokátormi. Preto tam, kde je to možné, má byť pred podaním suxametónia vylúčená hypersenzitivita na ostatné neuromuskulárne blokárory. Suxametónium má byť u citlivých pacientov používané len pokiaľ je to skutočne nevyhnutné. Pacienti, ktorí mali hypersenzitívnu reakciu v celkovej anestézii by mali byť následne testovaní na hypersenzitivitu na iné neuromuskulárne blokátory.

Liek nemá byť zmiešaný v jednej striekačke so žiadnym ďalším liečivom, zvlášť nie s tiopentalom.

V priebehu predĺženého podávania lieku je odporučené, aby bol pacient plne monitorovaný periférnym nervovým stimulátorom kvôli vylúčeniu predávkovania.

Liek je rýchlo hydrolyzovaný plazmatickou cholinesterázou, čím je limitovaná intenzita a trvanie neuromuskulárnej blokácie.

Jedinci so zníženou cholinesterázovou aktivitou v plazme vykazujú predĺženú odozvu na suxametónium. Približne 0,05 % populácie má dedične zníženú cholinesterázovú aktivitu. Predĺžená a intenzívnejšia neuromuskulárna blokáda nasledujúca po podaní lieku sa môže vyskytnúť sekundárne vedľa redukovanej plazmatickej cholinesterázovej aktivity v nasledujúcich stavoch alebo patologických podmienkach: fyziologické odchýlky v tehotenstve a šestonedelí; geneticky daná abnormálna plazmatická cholinesteráza; závažný generalizovaný tetanus, tuberkulóza, iné závažné alebo chronické infekcie nasledujúce po závažných popáleninách; chronická oslabujúca nemoc, zhubný nádor; chronická anémia a podvýživa; posledné štádium zlyhania pečene, akútne a chronické zlyhanie obličiek; autoimunitné choroby: myxedém; kolagenózy; iatrogénne poruchy: nasledujúce po výmene plazmy, plazmaferézii, kardiopulmonárnom bypasse, a ako dôsledok súčasného podávania iných liekov (pozri časť 4.5).

Pokiaľ je liek podávaný dlhší čas, charakteristický účinok depolarizujúceho neuromuskulárneho blokátora (fáza I) sa môže zmeniť na účinok nedepolarizujúceho blokátora (fáza II). Hoci sa fáza II blokátora podobá vlastnostiam nedepolarizujúceho blokátora, reverzibilná reakcia účinkom anticholinesterázových látok na pôvodný blokátor nemôže byť vždy úplná nebo trvalá. Keď je úplne vytvorený blok fázy II, jeho účinky obyčajne môžu byť plne reverzibilné pôsobením štandardných dávok neostigmínu spolu s anticholinergnými látkami.

Po opakovanom podaní lieku sa môže vyskytnúť tachyfylaxia.

Po podaní suxametónia sa často vyskytujú bolesti svalov, najviac u ambulantných pacientov, ktorí podstúpili krátky chirurgický zákrok v celkovej anestézii. Zrejme neexistuje priama spojitosť medzi stupňom viditeľnej svalovej fascikulácie po podaní lieku a výskytom alebo závažnosťou bolesti. Použitie malých dávok nedepolarizujúcich svalových relaxancií podaných niekoľko minút pred podaním suxametónia je opodstatnené pre redukciu výskytu a závažnosti bolesti svalov spojených so suxametóniom. Táto technika môže vyžadovať použitie dávok suxametónia v nadbytku 1 mg/kg na dosiahnutie vyhovujúcich podmienok pre endotracheálnu intubáciu.

Pri použití suxametónia u detí je potrebná opatrnosť, pretože pediatrickí pacienti sú viac náchylní k nediagnostikovanej myopatii alebo majú neznámu predispozíciu k malígnej hypertermii a rabdomyolýze, a tak sú viac vystavení zvýšenému riziku vážnych vedľajších účinkov po podaní suxametónia (pozri časti 4.3 a 4.8).

U pacientov so závažnou sepsou má potenciálne riziko hyperkaliémie zrejme vzťah k závažnosti a dĺžke trvania infekcie.

Podanie lieku sa neodporúča pacientom s pokročilou myasténiou gravis. Hoci sú títo pacienti rezistentní na suxametónium, dochádza u nich k rozvoju bloku fázy II, čo môže viesť k spomaleniu procesu uzdravenia. Pacienti s myastenickým Baton-Lambertovým syndrómom sú citlivejší na liek a vyžadujú znížené dávkovanie.

U zdravých dospelých liek na začiatku podávania občas spôsobuje slabé, prechodné spomalenie srdcového rytmu. Bradykardia je oveľa častejšie pozorovaná u detí a po opakovaných dávkach lieku u detí i u dospelých. Predchádzajúca intravenózna aplikácia atropínu alebo glykopyrolátu významne redukuje výskyt a závažnosť bradykardie spôsobenej suxametóniom.

V neprítomnosti preexistujúcej alebo vyvolanej hyperkaliémie sa ventrikulárne arytmie po podaní lieku vyskytujú zriedka. Pacienti, ktorí užívajú lieky ako je digoxín sú na tieto arytmie citlivejší. Pôsobenie suxametónia na srdce môže spôsobiť zmeny v srdcovom rytme vrátane srdcového zastavenia.

4.5 Liekové a iné interakcie

O niektorých liekoch a chemikáliách je známe, že znižujú normálnu plazmatickú cholinesterázovú aktivitu a môžu preto predĺžiť neuromuskulárne blokujúce účinky lieku. Medzi tieto látky patria: organofosfátové insekticídy a metrifonát; echotiofátové očné kvapky; trimetafan; špecifické blokátory anticholinesterázy: neostigmín, pyridostigmín, fyzostigmín, edrofonium, takrín; cytotoxické zlúčeniny: cyklofosfamid, mechloretamín, trietylénmelamín a tiotepa; psychiatrické lieky: fenelzín, promazín a chlorpromazín; anestetiká: ketamín, morfín a antagonisty morfínu, petidín, pankuronium, propanidid.

Medzi ďalšie lieky s potenciálnymi škodlivými účinkami na plazmatickú cholinesterázovú aktivitu patrí aprotinín, difenhydramín, prometazín, estrogény, oxytocín, vysoké dávky steroidov a perorálna antikoncepcia, terbutalín a metoklopramid.

Určité lieky alebo látky môžu zvýšiť alebo predĺžiť neuromuskulárne účinky tohto lieku mechanizmom nezávislým na plazmatickej cholinesterázovej aktivite. Medzi tieto látky patria: soli horčíka; uhličitan lítny; azatioprin; chinín a chlorochín; antibiotiká ako sú aminoglykozidy, klindamycín a polymyxíny; antiarytmiká: chinidín, prokaínamid, verapamil, beta blokátory, lidokaín a prokaín; prchavé inhalačné anestetiká: halotan, enfluran, desfluran, izofluran, dietyléter a metoxyfluran. Tieto látky majú malý účinok na blokátor fázy I po injekcii lieku, ale urýchlia nástup a zosilnia intenzitu suxametóniového blokátora fázy II.

Pacient užívajúci lieky ako je digoxín sú citlivejší na účinky hyperkaliémie vyvolanej suxametóniom.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Neboli uskutočnené žiadne štúdie účinku suxametónia na fertilitu, graviditu a laktáciu.

Gravidita

Suxametónium nemá priamy účinok na maternicu alebo ďalšie hladké svalstvo. Pri normálnych terapeutických dávkach neprechádza cez placentárnu bariéru v dostatočnom množstve pre ovplyvnenie dýchania dieťaťa.

Prínos použitia suxametónia ako súčasti rýchleho postupu pre navodenie celkovej anestézie normálne preváži možné riziko pre plod.

Cholinesterázové hladiny v plazme klesajú v priebehu prvého trimestra gravidity na asi 70 až 80 % ich hodnôt pred graviditou; ďalší pokles na asi 60 až 70 % ich hodnôt pred graviditou sa vyskytuje v priebehu 2 až 4 dní po pôrode. Cholinesterázové hladiny v plazme potom vzrastajú, aby dosiahli normálne hodnoty v priebehu nasledujúcich 6 týždňov.

V dôsledku toho veľké množstvo gravidných pacientok a pacientok v šestonedelí môže vykazovať ľahko predĺženú neuromuskulárnu blokádu, ktorá nasleduje po injekcii lieku.

Laktácia

Nie je známe, že by sa suxametónium alebo jeho metabolity vylučovali do materského mlieka.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Toto upozornenie nie je relevantné pri použití tohto lieku. Suxametónium sa vždy používa v kombinácii s celkovou anestéziou a preto sa naň vzťahujú bežné opatrenia, ktoré sú odporučené po podstúpení celkovej anestézie.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú rozdelené podľa systémových orgánových tried a frekvencie výskytu.

Odhadované frekvencie boli určené z publikovaných údajov. Frekvencie sú definované takto: veľmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1 000 až <1/100); zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000); veľmi zriedkavé (<1/10 000).

Laboratórne a funkčné vyšetrenia

Časté Prechodne zvýšená hladina draslíka v krvi.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Časté Brachykardia, tachykardia.

Zriedkavé Arytmia (vrátane ventrikulárnej arytmie), zastavenie srdca.

Boli zaznamenané prípady zastavenia srdca spôsobené hyperkaliémiou, ktorá nasledovala po podaní suxametónia pacientom s vrodenou mozgovou obrnou, tetanom, Duchennenovou svalovou dystrofiou a uzavretým poranením hlavy. Podobné prípady sa tiež zriedka vyskytli u detí s dovtedy nediagnostikovanými svalovými poruchami.

Poruchy oka

Časté Zvýšený vnútroočný tlak.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastina

Zriedkavé Bronchospazmus, dlhodobo znížená respirácia (pozri časť 4.4), apnoe.

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Veľmi časté Zvýšený intragastrický tlak.

Nadmerná tvorba slín.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Časté Kožná vyrážka.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Veľmi časté Svalová fascikulácia, pooperačná svalová bolesť (pozri časť 4.4).

Časté Myoglobinémia, myoglobinúria (bol tiež popísaný výskyt rabdomyolýzy – pozri časti 4.3 a 4.4).

Zriedkavé Trismus.

Poruchy ciev

Časté Sčervenanie kože.

Hypertenzia a hypotenzia.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Veľmi zriedkavé Malígna hypertermia (pozri časť 4.4).

Poruchy imunitného systému

Veľmi zriedkavé Anafylaktické reakcie.

4.9 Predávkovanie

Medzi najvážnejšie účinky predávkovania patrí apnoe a predĺžená doba svalovej paralýzy. Je preto nevyhnutné zaistiť prístup vzduchu a dostatočnú ventiláciu, dokiaľ sa neobnoví spontánne dýchanie.

Rozhodnutie použiť neostigmín k obráteniu suxametóniom navodeného bloku fázy II závisí od posúdenia jednotlivých prípadov klinickým lekárom. Pre toto rozhodnutie je dôležité monitorovať neuromuskulárnu funkciu a získať tak potrebné informácie. Pokiaľ je použitý neostigmín, jeho podanie má byť spojené s podaním príslušných dávok anticholinergnej látky ako je atropín.

5. farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Myorelaxanciá

ATC kód: M03AB01

Suxametóniumdichlorid je svalové relaxans nekompetitívneho, depolarizujúceho typu.

Vytláča acetylcholín na cholinergných receptoroch motorickej koncovej platničky a depolarizáciou iniciálne ruší podráždenie svalových vláken. Stav depolarizácie je tiež priamo zachovávaný bránením repolarizácie, takže sa následne uvoľnený acetylcholín naviaže na depolarizovanú motorickú koncovú platničku, a tak zostane neúčinný.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

O farmakokinetických vlastnostiach suxametónia je k dispozícii len obmedzené množstvo údajov, hlavne kvôli jeho extrémne rýchlemu metabolizmu. Suxametónium je rýchle a vo veľkej miere u normálnych jedincov metabolizovaný plazmatickou cholinesterázou primárne na monosukcinylcholín, ktorý má slabý relaxačný účinok a v ďalšej fáze sa štiepi na telu vlastné substancie kyselinu jantárovú a cholín, ktoré sú renálne oddelené. Asi 10 % suxametónia sa vylučuje v nezmenenej forme močom. Účinok odznieva do 3-5 minút.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Suxametónium sa používa viac než 50 rokov. Dlhoročné skúsenosti s týmto liekom nahradili nedostatok výsledkov z predklinických štúdií. Dlhodobé štúdie skúmajúce mutagénny potenciál, karcinogénny potenciál alebo reprodukčnú toxikológiu nie sú k dispozícii.

6. farmaceutické INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Tento liek neobsahuje žiadne pomocné látky.

6.2 Inkompatibility

V alkalickom prostredí sa rýchlo inaktivuje a môže tvoriť precipitát, preto sa nesmie miešať s roztokmi barbiturátov s krátkodobým účinkom (tiopental) a pri infúznej aplikácii riediť roztokmi s alkalickým pH, ako je Ringer-laktát a Hartmannov roztok.

6.3 Čas použiteľnosti

Neotvorená liekovka:3 roky

Po prvom otvorení:Liek musí byť použitý bezprostredne po otvorení liekovky.

Po nariedení:Chemická a fyzikálna stabilita po nariedení lieku bola preukázaná počas 24 hodín pri teplote do 2 – 8 °C.

Z mikrobiologického hľadiska má byť liek použitý okamžite. Ak nie je použitý okamžite, čas a podmienky uchovávania sú na zodpovednosti užívateľa a normálne nemajú pri teplote 2-8 °C prekročiť 24 hodín, pokiaľ riedenie neprebehlo za aseptických, validovaných podmienok.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale, aby bol liek chránený pred svetlom.

Podmienky uchovávania nariedeného lieku pozri časť 6.3.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Bezfarebná sklenená injekčná liekovka, gumová zátka, hliníkový kryt.

Veľkosť balenia: 1 injekčná liekovka

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Pokyny k rekonštitúcii (a ďalšiemu riedeniu)

Tento liek môže byť riedený iba vodou na injekcie alebo sterilným fyziologickým roztokom.

Pri intravenóznej aplikácii sa obsah liekovky zriedi 10 ml vody na injekciu alebo fyziologickým roztokom, výsledná koncentrácia je u 100 mg liekovky 1 % a u 500 mg liekovky 5 %. Pri infúznom podávaní sa ďalej riedi na 0,1 % až 0,2 % roztok 5 % roztokom glukózy alebo sterilným fyziologickým roztokom

Parenterálne lieky musia byť pred použitím vizuálne skontrolované, či neobsahujú častice a či nie sú zafarbené. Pokiaľ áno, nesmú sa použiť.

7. DržiteĽ rozhodnutIA o registrÁciI

VUAB Pharma a.s.

Vltavská 53

25263 Roztoky

Česká republika

8. RegistračnÉ číslo

Suxamethonium chlorid VUAB 100 mg: 63/0244/12-S

Suxamethonium chlorid VUAB 500 mg: 63/0245/12-S

9. DÁtum prvnEJ registrÁcIe/ PrEdlženIE registrÁcIe

15.05.2012

10. DÁTUM RevÍzIe textu

Február 2013