Schválený text k rozhodnutiu o registrácii, ev.č. 2011/00082, 2011/00083

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE používatEĽA

Suxamethonium jodid VUAB 100 mg

Suxamethonium jodid VUAB 250 mg

prášok na injekčný roztok

suxametóniumjodid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete používať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi. To sa týka akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Suxamethonium jodid VUAB a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť, predtým ako použijete Suxamethonium jodid VUAB

3. Ako používať Suxamethonium jodid VUAB

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Suxamethonium jodid VUAB

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Suxamethonium jodid VUAB a na čo sa používa

Suxamethonium jodid VUAB obsahuje liečivo suxametóniumjodid a patrí do skupiny liekov nazývaných svalové relaxanciá (uvoľňujú napätie svalov), a to relaxanciá nekompetitívneho, depolarizujúceho typu v rámci celkovej anestézie (vyvolávajú depolarizáciu a kontrakciu kostrových svalov – svalové zášklby).

Liek sa používa:

• na uvoľnenie svalov v priebehu operácie u dospelých a detí,

• na uľahčenie endotracheálnej intubácie (zavedenie trubičky do priedušnice) u pacientov, ktorí potrebujú podporu dýchania,

• na zníženie silných svalových sťahov.

Ak budete mať ďalšie otázky ohľadom použitia tohto lieku, spýtajte sa svojho lekára.

2. Skôr ako použijete Suxamethonium jodid VUAB

Nepoužívajte liek Suxamethonium jodid VUAB

• ak ste precitlivený (alergický) na suxametóniumjodid alebo na iné svalové relaxanciá,

• ak vy alebo niekto z vašej rodiny reagoval na anestetiká veľmi vysokou telesnou teplotou (malígna hypertermia),

• ak máte dedične atypickú (nízku) aktivitu cholínesterázy v plazme (pôsobenie suxametónia sa predlžuje, vzniká hyperkaliémia a rastie riziko vzniku srdcových arytmií),

• ak ste v posledných 3 mesiacoch utrpeli závažný úraz, popálenie alebo ste podstúpili náročnú operáciu,

• ak ste sa dlhú dobu nepohybovali, napr. pri liečbe zlomeniny alebo pri dlhodobej liečbe,

• ak máte vysokú hladinu draslíka v krvi (hyperkaliémia),

• ak ste nedávno utrpeli úraz oka,

• ak máte príliš vysoký vnútroočný tlak (glaukóm),

• ak vy alebo niekto z vašej rodiny trpí ochorením svalov alebo nervov, ako je oslabenie svalov, paralýza, ochorenie motorických neurónov, svalová dystrofia alebo mozgová obrna,

• ak máte vysoký vnútrolebkový krvný tlak, máte vnútrolebkovú aneuryzmu (výduť),

• ak máte výrazne spomalený srdcový tep,

• ak ste utrpeli poranenie miechy alebo zlomeninu stavca, máte ochrnuté dolné končatiny,

• ak trpíte dehydratáciou s nerovnováhou elektrolytov,

• ak máte funkčné poruchy pľúc.

Ak sa Vás niektorý z vymenovaných stavov týka alebo si nie ste istý, spýtajte sa lekára, sestry alebo člena operačného tímu ešte pred použitím lieku.

Liek môže byť používaný iba vtedy, keď je možné uskutočniť umelé dýchanie.

Buďte zvlášť opatrní pri používaní Suxamethonium jodidu VUAB

Liek Vám bude podávaný pod dohľadom lekára.

Pokiaľ sa Vás niektorý z nasledujúcich stavov týka, informujte lekára, sestru alebo člena operačného tímu ešte pred použitím lieku:

• tetanus, infekcia z otvorenej rany,

• tuberkulóza alebo iná dlhodobá infekcia,

• rakovina,

• anémia,

• podvýživa,

• poruchy pečene alebo obličiek,

• autoimunitné ochorenie, napr. skleróza multiplex,

• nedostatočná činnosť štítnej žľazy (myxedém),

• svalové ochorenie, napr. myasténia gravis,

• nedávno podaná krvná transfúzia alebo voperovaný bajpas,

• kontakt s insekticídmi (prípravkami proti hmyzu).

Iné lieky a Suxamethonium jodid VUAB

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi.

Niektoré lieky môžu ovplyvniť účinok lieku Suxamethonium jodid VUAB alebo spôsobiť vedľajšie účinky.

Je dôležité informovať lekára, sestru alebo člena operačného tímu hlavne pokiaľ užívate niektorý z nasledujúcich liekov:

• anestetiká, alebo iné lieky užívané v priebehu chirurgického výkonu (napr. lieky proti bolesti),

• lieky zvyšujúce krvný tlak v oku ako sú echotiofátové očné kvapky,

• lieky na kašeľ, nachladnutie, spanie alebo proti alergiám,

• lieky na maláriu obsahujúce chlorochín alebo chinín,

• antikoncepčné tablety,

• lieky na astmu a iné ochorenia dýchacieho systému,

• lieky obsahujúce metoklopramid proti nevoľnosti a vracaniu,

• lieky proti rakovine (cytotoxické lieky),

• lieky na psychické problémy,

• lieky obsahujúce horčík,

• lieky obsahujúce estrogény alebo steroidy,

• antibiotiká,

• antiarytmiká (lieky na poruchy srdcového rytmu),

• lieky na myasténiu gravis,

• lieky na srdce,

• lieky kontrolujúce krvný tlak v priebehu chirurgického výkonu,

• imunosupresíva (znižujú imunitu, napr. po transplantácii orgánov alebo pri liečení autoimunitného ochorenia ako je reumatoidná artritída), napr. azatioprín.

Suxamethonium jodid VUAB sa nesmie vzhľadom na chemicko-fyzikálnu inkompatibilitu použiť ako súčasť roztoku s inými liekmi.

Tehotenstvo a dojčenie

Informujte lekára pred použitím tohto lieku ak ste tehotná, snažíte sa otehotnieť, porodili ste v posledných 6 týždňoch alebo dojčíte.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Viesť vozidlá alebo obsluhovať strojné zariadenia príliš skoro po chirurgickom zákroku môže byť nebezpečné. Váš lekár vám poradí kedy budete môcť opäť viesť vozidlo alebo obsluhovať strojné zariadenia.

3. Ako používať Suxamethonium jodid VUAB

Spôsob použitia

Liek si nikdy nebudete aplikovať sami. Bude Vám podaný kvalifikovaným zdravotníckym personálom.

Liek sa podáva iba vnútrožilovo formou injekcie (výnimočne infúzie) až po uvedení do celkovej anestézie.

Dospelýmnajčastejšie v 2 % alebo 5 % roztoku, pripraveného s vodou na injekciu, v dávke 0,75 - 1,25 mg/kg (t. j. 50 – 100 mg). Dávkovanie závisí od druhu výkonu a stavu pacienta; nízke dávky sa indikujú u pacientov s malou svalovou hmotou, vo vysokom veku a pri laryngospazme (kŕč hrtana); pri opakovanej jednorazovej aplikácii sa podávajú 2/3 pôvodnej dávky.

Novorodencom a malým deťom sa podáva dávka do 2 mg/kg väčšinou v 0,5 % koncentrácii, ktorá umožňuje presné dávkovanie; u malých detí možno tiež použiť na aplikáciu sublingválne riasy (liek sa podáva v dvojnásobnej dávke, účinok nastupuje neskôr, t. j. do 5 minút, postupne a často bez fascikulácií). 0,5 % a 0,1 % roztok sa pripraví riedením príslušným objemom zo základného nariedeného 2 % roztoku.

Pokračujúce infúzie nie sú vhodné, výnimočne sa užívajú pri výkonoch do 30 minút (u detí sa nepoužívajú pre možné riziko malígnej hypertermie). Väčšinou sa používa 0,1 % roztok, ktorý nesmie mať alkalické pH; zvyčajná dávka je 2 - 10 mg za 60 sekúnd.

Celková dávka u dospelých nemá prekročiť 500 mg, ak sa dávka zvýši, viac sa prejavia vedľajšie účinky. Opakované frakcionované dávky zvyšujú riziko prolongovaného apnoe (zastavenie dychu).

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Výskyt pozorovaných vedľajších účinkov je definovaný takto:

 veľmi časté: môžu postihnúť viac než 1 pacienta z 10

 časté: môžu postihnúť 1 až 10 pacientov zo 100

 menej časté: môžu postihnúť 1 až 10 pacientov z 1 000

 zriedkavé: môžu postihnúť 1 až 10 pacientov z 10 000

 veľmi zriedkavé: môžu postihnúť menej než 1 pacienta z 10 000

 neznáme: frekvencia nemôže byť z dostupných údajov odhadnutá.

Pri použití lieku sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

Veľmi zriedkavé alergické reakcie:

Ak sa u vás vyskytne alergická reakcia, ihneď informujte lekára alebo sestru. Príznaky alergickej reakcie môžu zahŕňať:

• náhly sipot, bolesť alebo pocit tiesne na hrudi,

• opuchnutie viečok, líc, pier, úst alebo jazyka,

• kožnú vyrážku s pupienkami alebo žihľavku kdekoľvek na tele,

• kolaps.

Veľmi časté vedľajšie účinky

• kŕče alebo bolesť brucha, nevoľnosť alebo pocit plnosti,

• viditeľné sťahy svalov pod kožou,

• nadmerné slinenie,

• bolesť svalov po operácii – váš lekár vás bude kontrolovať.

Časté vedľajšie účinky

• zvýšený tlak v oku, ktorý môže spôsobiť bolesť hlavy alebo rozmazané videnie,

• spomalenie alebo zrýchlenie srdcového rytmu,

• sčervenanie kože,

• kožná vyrážka,

• vysoká hladina draslíka v krvi,

• vysoký / nízky krvný tlak,

• bielkoviny v krvi alebo v moči uvoľnené z porušených svalov,

• poškodenie svalov, ktoré spôsobí bolesť alebo precitlivenosť, stuhnutie a slabosť svalov. Moč môže mať tmavé, červené alebo hnedé sfarbenie.

Zriedkavé vedľajšie účinky

• abnormálny srdcový rytmus,

• srdcové problémy zahŕňajúce zmeny srdcového rytmu alebo zastavenie srdca,

• problémy s dýchaním alebo prechodné zastavenie dychu,

• problémy s otváraním úst.

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky

• vysoká telesná teplota.

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, alebo zdravotnú sestru. To sa týka akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov.

5. Ako uchovávať Suxamethonium jodid VUAB

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Pred prvým otvorením:

Uchovávajte v pôvodnom obale, aby bol liek chránený pred svetlom.

Po rekonštitúcii (nariedení):

Z mikrobiologického hľadiska má byť liek použitý okamžite.

Chemická a fyzikálna stabilita po otvorení pred použitím bola preukázaná počas maximálne 24 hodín pri 2 – 8 °C.

Ak nie je použitý okamžite, čas a podmienky uchovávania lieku po otvorení pred použitím sú na zodpovednosti používateľa a normálne čas nemá byť dlhší než 24 hodín pri 2 až 8 °C, pokiaľ rekonštitúcia/riedenie neprebehla za kontrolovaných a validovaných aseptických podmienok.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Suxamethonium jodid VUAB obsahuje

• Liečivo je suxamethonii iodidum (suxametóniumjodid).

Každá injekčná liekovka lieku Suxamethonium jodidVUAB 100 mg obsahuje 100 mg suxametóniumjodidu vo forme sterilného prášku.

Každá injekčná liekovka lieku Suxamethonium jodidVUAB 250 mg obsahuje 250 mg suxametóniumjodidu vo forme sterilného prášku.

Tento liek neobsahuje žiadne pomocné látky.

Ako vyzerá Suxamethonium jodid VUAB a obsah balenia

Biely až takmer biely prášok.

Obal: sklenená injekčná liekovka s gumovou zátkou a hliníkovým uzáverom, škatuľka.

Veľkosť balenia:

Suxamethonium jodid VUAB 100 mg: 1 injekčná liekovka s obsahom 100 mg suxamethonii iodidum.

Suxamethonium jodid VUAB 250 mg: 1 injekčná liekovka s obsahom 250 mg suxamethonii iodidum.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

VUAB Pharma a.s.

Vltavská 53

25263 Roztoky

Česká republika

tel: +420220394504

fax: +420220911036

e-mail: office@vuab.cz

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím, miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

Tato písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v januári 2013.

Nasledujúca informácia je určená iba pre zdravotníckych pracovníkov:

Pokyny pre používanie, zaobchádzanie a likvidáciu prípravku

Injekčné liekovky obsahujú 100 mg alebo 250 mg sterilného liečiva; zvyčajne sa pripravuje 2 % roztok, ktorý sa získa vstreknutím 5 ml vody na injekcie do liekovky so 100 mg, alebo 5 % roztok, ktorý sa získa vstrieknutím 5 ml vody na injekcie do liekovky s 250 mg.

0,5 % a 0,1 % roztok sa pripraví riedením príslušným objemom zo základného nariedeného 2 % roztoku.

Liečivo sa rozpúšťa pomerne pomaly. Aplikovať sa môžu iba roztoky číre, bezfarebné. Prípravok je v roztoku nestály a je potrebné ho zriediť až tesne pred použitím. V alkalickom prostredí sa rýchlo inaktivuje a preto nesmie byť zmiešaný s roztokmi barbiturátov s krátkodobým účinkom (tiopental) a pri infúznej aplikácii riedený roztokmi s alkalickým pH, ako je Ringer-laktát a Hartmannov roztok.

Likvidácia

Všetok nepoužitý roztok musí byť zlikvidovaný podľa miestnych predpisov.

Schválený text k rozhodnutiu o registrácii, ev.č. 2011/00082, 2011/00083

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. názov lieku

Suxamethonium jodid VUAB 100 mg

Suxamethonium jodid VUAB 250 mg

2. KVAlitatÍvne a kvantitatívne zloženie

Suxamethonium jodid VUAB 100 mg: suxamethonii iodidum 100 mg v jednej injekčnej liekovke.

Suxamethonium jodid VUAB 250 mg: suxamethonii iodidum 250 mg v jednej injekčnej liekovke.

3. LIEKOVÁ FORMA

Prášok na injekčný roztok.

Biely až takmer biely prášok.

4. klinické údaje

4.1 Terapeutické indikácie

Suxamethonium jodid VUAB sa používa ako svalové relaxans v rámci celkovej anestézie.

Používa sa ako svalové relaxans na uľahčenie endotracheálnej intubácie, najmä tzv. bleskovej intubácie, mechanickej ventilácie a pri rôznych chirurgických a pôrodníckych zákrokov.

Používa sa tiež pri závažnom laryngospazme a na redukciu intenzity svalových kontrakcií spojených s farmakologicky alebo elektricky vyvolanými kŕčmi.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Liek sa podáva iba intravenózne, formou injekcie (výnimočne infúzie) až po uvedení do celkovej anestézie.

Dávkovanie u dospelých:najčastejšie v 2 % alebo 5 % roztoku, pripraveného s vodou na injekciu, v dávke 0,75 - 1,25 mg/kg (t. j. 50 - 100 mg). Dávkovanie závisí od druhu výkonu a stavu pacienta; nízke dávky sa indikujú u pacientov s malou svalovou hmotou, vo vysokom veku a pri laryngospazme; pri opakovanej jednorazovej aplikácii sa podávajú 2/3 pôvodnej dávky.

Dávkovanie u novorodencov a malých detí: podáva sa dávka do 2 mg/kg väčšinou v 0,5 % koncentrácii, ktorá umožňuje presné dávkovanie; u malých detí možno tiež použiť na aplikáciu sublingválne riasy (liek sa podáva v dvojnásobnej dávke, účinok nastupuje neskôr, t. j. do 5 minút, postupne a často bez fascikulácií).

0,5 % a 0,1 % roztok sa pripraví riedením príslušným objemom zo základného nariedeného 2 % roztoku.

Pokračujúce infúzie nie sú vhodné, výnimočne sa používajú pri výkonoch do 30 minút (u detí sa nepoužívajú pre možné riziko malígnej hypertermie). Väčšinou sa používa 0,1 % roztok, ktorý nesmie mať alkalické pH; zvyčajná dávka je 2 - 10 mg za 60 sekúnd.

Celková dávka u dospelých nemá prekročiť 500 mg, ak sa dávka zvýši, viac sa prejavujú nežiaduce účinky. Opakované frakcionované dávky zvyšujú riziko prolongovaného apnoe.

Spôsob podania:

Injekčné liekovky obsahujú 100 mg alebo 250 mg prášku na injekčný roztok; zvyčajne sa pripravuje 2 % roztok, ktorý sa získa vstreknutím 5 ml vody na injekciu do liekovky so 100 mg, alebo 5 % roztok, ktorý sa získa vstreknutím 5 ml vody na injekciu do liekovky s 250 mg liečiva; liečivo sa rozpúšťa pomerne zvoľna. Aplikovať sa môžu len číre, bezfarebné roztoky. Liek je v roztoku nestály a je nutné riediť ho až tesne pred použitím.

4.3 Kontraindikácie

Liek nemá žiadny účinok na úroveň vedomia a nemá byť podávaný pacientovi, ktorý nie je pod celkovou anestéziou.

V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytovať precitlivenosť na suxametóniumjodid a liek nemá byť podávaný pacientom, u ktorých je táto precitlivenosť známa.

Suxametónium môže u citlivých jedincov spôsobiť pretrvávajúce myofibrilárne kontrakcie, preto nemôže byť tento liek podávaný pacientom s výskytom malígnej hypertermie v osobnej či rodinnej anamnéze. Ak sa tento stav vyskytne neočakávane, má sa okamžite prerušiť podávanie všetkých anestetík, o ktorých je známe, že tento stav spôsobujú (vrátane lieku Suxamethonium jodid VUAB) a majú byť okamžite zavedené všetky podporné opatrenia. Ako primárne špecifický terapeutický liek má byť intravenózne podaná sodná soľ dantrolénu, čo najskôr po stanovení tejto diagnózy.

Liek nemá byť podávaný pacientom s dedičnou atypickou plazmatickou cholínesterázovou aktivitou.

U normálnych jedincov sa po podaní lieku často vyskytuje akútny prechodný vzrast sérových koncentrácií draslíka; veľkosť tohto vzrastu sa pohybuje okolo 0,5 mmol/l. Pri určitých patologických stavoch alebo podmienkach môže byť vzrast sérových koncentrácií draslíka po podaní lieku extrémny a môže spôsobiť vážnu srdcovú arytmiu a srdcové zastavenie. Z týchto dôvodov sa liek nemôže podávať v nasledujúcich prípadoch:

- u pacientov, ktorí sa zotavujú zo závažnej traumy alebo z ťažkých popálenín; obdobie najväčšieho rizika hyperkaliémie je od 5 do 70 dní po zranení a môže byť dlhšie, ak je proces hojenia kvôli pretrvávajúcim infekciám spomalený;

- u pacientov s neurologickými deficitmi, medzi ktoré patrí akútna atrofia veľkých svalov (lézia horných a/alebo dolných motorických neurónov), sa možnosť uvoľňovania draslíka vyskytuje v priebehu prvých 6 mesiacov po akútnom nástupe neurologického deficitu a koreluje sa stupňom a rozsahom svalovej paralýzy. Pacienti, ktorí boli dlhodobo imobilizovaní sú vystavení rovnakému riziku;

- u pacientov s predchádzajúcim prípadom hyperkaliémie. V neprítomnosti hyperkaliémie a neuropatie nie je zlyhanie obličiek kontraindikáciou pre podanie normálnej jednotlivej dávky lieku, ale niekoľkonásobné alebo vyššie dávky by mohli spôsobiť klinicky významný nárast sérových koncentrácií draslíka a nemajú byť podávané.

Suxametónium spôsobuje významný krátkodobý nárast vnútroočného tlaku a preto nemá byť liek podávaný pri otvorených očných poraneniach alebo ak je nárast vnútroočného tlaku nežiaduci. Liek má byť použitý len v prípade, keď potenciálny prínos jeho použitia preváži nad potenciálnymi rizikami, ktoré sa týkajú oka.

Liek nemá byť podávaný pacientom s osobnou či rodinnou anamnézou vrodených myotonických ochorení ako je myotonia congenita a myotonická dystrofia, pretože jeho podanie môže byť niekedy spojené so závažnými myotonickými kŕčmi a rigiditou.

Liek nemá byť podávaný pacientom s myopatiami kostrového svalstva ako je napr. Duchennenova svalová dystrofia, pretože jeho podanie môže súvisieť s malígnou hypertermiou, ventrikulárnou dysrytmiou a zastavením srdca a sekundárne viesť k akútnej rabdomyolýze s hyperkaliémiou.

Liek nesmie byť podávaný pacientom s intrakraniálnou arteriálnou aneuryzmou, závažnou intrakraniálnou hypertenziou, závažnou bradykardiou, kompresívnou zlomeninou chrbtice, porušením miechy a luxáciou stavca, paraplégiou, dehydratáciou s nerovnováhou elektrolytov a s funkčnými poruchami pľúc.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Liek má byť podávaný len pod odborným dohľadom anesteziológa, ktorý je vyškolený v zaistení umelého dýchania a dobre oboznámený s účinkom, vlastnosťami a rizikami lieku. Liek má byť podávaný len tam, kde je k dispozícii adekvátne vybavenie pre okamžitú endotracheálnu intubáciu s podávaním kyslíka intermitentnou pozitívnou tlakovou ventiláciou.

Boli zaznamenané vysoké hodnoty skríženej senzitivity (viac než 50 %) medzi neuromuskulárnymi blokátormi. Preto tam, kde je to možné, má byť pred podaním suxametónia vylúčená hypersenzitivita na ostatné neuromuskulárne blokátory. Suxametónium má byť u citlivých pacientov používané len ak je to skutočne nevyhnutné. Pacienti, ktorí mali hypersenzitívnu reakciu v celkovej anestézii by mali byť následne testovaní na hypersenzitivitu na iné neuromuskulárne blokátory.

Liek nemá byť miešaný v jednej striekačke so žiadnym ďalším liečivom, zvlášť nie s tiopentalom.

V priebehu predĺženého podávania lieku je odporučené, aby bol pacient plne monitorovaný periférnym nervovým stimulátorom kvôli vylúčeniu predávkovania.

Liek je rýchlo hydrolyzovaný plazmatickou cholínesterázou, čím je limitovaná intenzita a trvanie neuromuskulárneho blokovania.

Jedinci so zníženou cholínesterázovou aktivitou v plazme vykazujú predĺženú odozvu na suxametónium. Približne 0,05 % populácie má dedične zníženú cholínesterázovú aktivitu. Predĺžená a intenzívnejšia neuromuskulárna blokáda nasledujúca po podaní lieku sa môže vyskytnúť sekundárne vedľa redukovanej plazmatickej cholínesterázovej aktivity v nasledujúcich stavoch alebo patologických podmienkach: fyziologické odchýlky v tehotenstve a šestonedelí; geneticky daná abnormálna plazmatická cholínesteráza; závažný generalizovaný tetanus, tuberkulóza, iné závažné alebo chronické infekcie nasledujúce po závažných popáleninách; chronická oslabujúca nemoc, zhubný nádor; chronická anémia a podvýživa; posledné štádium zlyhania pečene, akútne a chronické zlyhanie obličiek, autoimunitné choroby; myxedém; kolagenózy; iatrogenné poruchy, nasledujúce po výmene plazmy, plazmaferéze, kardiopulmonárnom bypasse, a ako dôsledok súčasného podávania iných liekov (pozri časť 4.5).

Pokiaľ je liek podávaný dlhší čas, tak charakteristický účinok depolarizujúceho neuromuskulárneho blokátora (fáza I) sa môže zmeniť na účinok nedepolarizujúceho blokátora (fáza II). Hoci sa fáza II blokátora podobá vlastnostiam nedepolarizujúceho blokátora, reverzibilná reakcia účinkom anticholínesterázových látok na pôvodný blokátor nemôže byť vždy úplná alebo trvalá. Keď je úplne vytvorený blok fázy II, jeho účinky môžu byť zvyčajne plne reverzibilné pôsobením štandardných dávok neostigmínu spolu s anticholinergnými látkami.

Po opakovanom podaní lieku sa môže vyskytnúť tachyfylaxia.

Po podaní suxametónia sa často vyskytujú bolesti svalov, najviac u ambulantných pacientov, ktorí podstúpili krátky chirurgický zákrok v celkovej anestézii. Zrejme neexistuje priama spojitosť medzi stupňom viditeľnej svalovej fascikulácie po podaní lieku a výskytom alebo závažnosťou bolesti. Použitie malých dávok nedepolarizujúcich svalových relaxancií podaných niekoľko minút pred podaním suxametónia je opodstatnené na redukciu výskytu a závažnosti bolestí svalov spojených so suxametóniom. Táto technika môže vyžadovať použitie dávok suxametónia v nadbytku 1 mg/kg na dosiahnutie vyhovujúcich podmienok pre endotracheálnu intubáciu.

Pri použití suxametónia u pediatrických pacientov je potrebná opatrnosť, pretože je u nich väčšia možnosť nediagnostikovanej myopatie a nie je známa predispozícia pre vznik malígnej hypertermie a rabdomyolýzy, a tak sú viac vystavení zvýšenému riziku vážnych vedľajších účinkov po podaní suxametónia (pozri časti 4.3 a 4.8).

U pacientov so závažnou sepsou má potenciálne riziko hyperkaliémie zrejme vzťah k závažnosti a dĺžke trvania infekcie.

Podanie lieku sa neodporúča pacientom s pokročilou myasténiou gravis. Hoci sú títo pacienti rezistentní na suxametónium, dochádza u nich k rozvoju bloku fázy II, čo môže viesť k spomaleniu procesu uzdravenia. Pacienti s myastenickým Batonovým-Lambertovým syndrómom sú citlivejší na liek a vyžadujú znížené dávkovanie.

U zdravých dospelých liek pri začatí podávania niekedy spôsobuje slabé, prechodné spomalenie srdcového rytmu. Bradykardia je oveľa častejšie pozorovaná u detí a po opakovaných dávkach lieku u detí i u dospelých. Predchádzajúca intravenózna aplikácia atropínu alebo glykopyrolátu významne redukuje výskyt a závažnosť bradykardie spôsobenej suxametóniom.

V neprítomnosti predtým existujúcej alebo vyvolanej hyperkaliémie sa ventrikulárna arytmia po podaní lieku vyskytuje zriedka. Pacienti užívajúci lieky ako je digoxín sú na tieto arytmie citlivejší. Pôsobenie suxametónia na srdce môže spôsobiť zmeny v srdcovom rytme vrátane zastavenia srdca.

4.5 Liekové a iné interakcie

O niektorých liekoch a chemikáliách je známe, že znižujú normálnu plazmatickú cholínesterázovú aktivitu a môžu preto predĺžiť neuromuskulárne blokujúce účinky lieku. Medzi tieto látky patria: organofosfátové insekticídy a metrifonát; echotiofátové očné kvapky; trimetafan; špecifické blokátory anticholínesterázy: neostigmín, pyridostigmín, fyzostigmín, edrofonium, takrín, cytotoxické zlúčeniny: cyklofosfamid, mechloretamín, trietylénmelamín a tiotepa; psychotropné lieky: fenelzín, promazín a chlórpromazín; anestetiká: ketamín, morfín a antagonisty morfínu, petidín, pankurónium, propanidid.

Medzi ďalšie lieky s potenciálnymi škodlivými účinkami na plazmatickú cholínesterázovú aktivitu patrí aprotinín, difenhydramín, prometazín, estrogény, oxytocín, vysoké dávky steroidov a perorálna antikoncepcia, terbutalín a metoklopramid.

Určité lieky alebo látky môžu zvýšiť alebo predĺžiť neuromuskulárne účinky tohto lieku mechanizmom nezávislým na plazmatickej cholínesterázovej aktivite. Medzi tieto látky patria: soli horčíka; uhličitan lítny; azatioprin; chinín a chlorochín; antibiotiká ako sú aminoglykozidy, klindamycín a polymyxíny; antiarytmiká: chinidín, prokaínamid, verapamil, beta blokátory, lidokaín a prokaín; prchavé inhalačné anestetiká: halotan, enfluran, desfluran, izofluran, dietyléter a metoxyfluran. Tieto látky majú malý účinok na blokátor fázy I po injekcii lieku, ale urýchlia nástup a zosilnia intenzitu suxametóniového blokátoru fázy II.

Pacienti užívajúci lieky ako je digoxín sú citlivejší na účinky hyperkaliémie vyvolanej suxametóniom.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Neboli uskutočnené žiadne štúdie účinku suxametónia na fertilitu, graviditu a laktáciu.

Gravidita

Suxametónium nemá priamy účinok na maternicu alebo ďalšie hladké svalstvo. Pri normálnych terapeutických dávkach neprechádza cez placentárnu bariéru v dostatočnom množstve na ovplyvnenie dýchania dieťaťa.

Prínos použitia suxametónia ako súčasti rýchleho postupu pre navodenie celkovej anestézie normálne preváži možné riziko pre plod.

Hladiny cholínesterázy v plazme klesajú v priebehu prvého trimestra gravidity na asi 70 až 80 % ich hodnôt pred graviditou; ďalší pokles na asi 60 až 70 % ich hodnôt pred graviditou sa vyskytuje v priebehu 2 až 4 dní po pôrode. Hladiny cholínesterázy v plazme potom vzrastajú, aby dosiahli normálne hodnoty v priebehu nasledujúcich 6 týždňov.

V dôsledku toho veľa gravidných pacientok a pacientok v šestonedelí môže vykazovať ľahko predĺženú neuromuskulárnu blokádu, ktorá nasleduje po injekcii lieku.

Laktácia

Nie je známe, že by sa suxametónium alebo jeho metabolity vylučovali do materského mlieka.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Toto upozornenie nie je relevantné pri použití tohto lieku. Suxametónium sa vždy používa v kombinácii s celkovou anestéziou a preto sa naň vzťahujú bežné opatrenia, ktoré sú odporučené po podstúpení celkovej anestézie.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú rozdelené podľa systémových orgánových tried a frekvencie výskytu.

Odhadované frekvencie boli určené z publikovaných údajov. Frekvencie sú definované takto: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až <1/10); menej časté (≥ 1/1000 až <1/100); zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000).

Laboratórne a funkčné vyšetrenia

Časté Prechodne zvýšená hladina draslíka v krvi.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Časté Brachykardia, tachykardia.

Zriedkavé Arytmia (vrátane ventrikulárnej arytmie), zastavenie srdca.

Boli zaznamenané prípady zastavenia srdca spôsobené hyperkaliémiou, ktorá nasledovala po podaní suxametónia pacientom s vrodenou mozgovou obrnou, tetanom, Duchennenovou svalovou dystrofiou a uzavretým poranením hlavy. Podobné prípady sa tiež zriedka vyskytli u detí s dovtedy nediagnostikovanými svalovými poruchami.

Poruchy oka

Časté Zvýšený vnútroočný tlak.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastina

Zriedkavé Bronchospazmus, dlhodobo znížená respirácia (pozri časť 4.4), apnoe.

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Veľmi časté Zvýšený intragastrický tlak.

Nadmerná tvorba slín.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Časté Kožná vyrážka.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Veľmi časté Svalová fascikulácia, pooperačná svalová bolesť (pozri časť 4.4).

Časté Myoglobinémia, myoglobinúria (bol tiež popísaný výskyt rabdomyolýzy – pozri časti 4.3 a 4.4.).

Zriedkavé Trizmus.

Poruchy ciev

Časté Sčervenanie kože.

Hypertenzia a hypotenzia.

Poruchy imunitného systému

Veľmi zriedkavé Anafylaktické reakcie.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Veľmi zriedkavé Malígna hypertermia (pozri časť 4.4).

4.9 Predávkovanie

Pri pretrvávajúcej relaxácii po jodide suxametónia (podozrenie na patológiu plazmatickej cholínesterázy) možno za umelej pľúcnej ventilácie podať najrýchlejšie dostupnú transfúznu jednotku čerstvej krvi od darcu s normálnou plazmatickou cholínesterázou a počkať na účinok.

Pri podozrení na duálny blok je vhodná EMG diagnostika (možno podať neostigmín na farmakologickú dekurarizáciu).

Ak dochádza k svalovému stuhnutiu, počínajúc žuvacími svalmi a príznakom malígnej hypertermie s hyperventiláciou a rýchlym vzostupom telesnej teploty, je okamžitým kauzálnym liekom intravenózne podaný dantrolen a komplexná symptomatická liečba.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Myorelaxanciá

ATC kód: M03AB01

Veľmi krátko pôsobiace periférne svalové relaxans depolarizujúceho typu; výborne relaxuje najmä svalstvo hrtana. Patrí do skupiny kvartérnych amóniových báz. Suxametóniumjodid sa viaže na postjunkčné acetylcholínové receptory nervovosvalových platničiek priečne pruhovaných svalov. Vyvoláva v ich funkčnej oblasti depolarizáciu imitáciou acetylcholínového účinku. Účinok sa manifestuje svalovými sťahmi, po ktorých nasleduje relaxácia, trvajúca až do odbúrania suxametónia plazmatickou cholínesterázou.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

O farmakokinetických vlastnostiach suxametónia je k dispozícii len obmedzené množstvo údajov, predovšetkým kvôli jeho extrémne rýchlemu metabolizmu. Suxametónium je rýchlo a vo veľkej miere u normálnych jedincov metabolizovaný plazmatickou cholínesterázou primárne na monosukcinylcholín, ktorý má slabý relaxačný účinok a v ďalšej fáze sa rozkladá na telu vlastné látky kyselinu jantárovú a cholín. Asi 10 % suxametónia sa vylučuje v nezmenenej forme močom. Účinok odznieva do 3-5 minút.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Suxametónium sa používa už viac než 50 rokov a dlhoročné celosvetové skúsenosti s týmto liekom nahradili nedostatok výsledkov z predklinických štúdií.

Dlhodobé štúdie skúmajúce mutagénny potenciál, karcinogénny potenciál alebo reprodukčnú toxicitu nie sú k dispozícii.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Tento liek neobsahuje žiadne pomocné látky.

V alkalickom prostredí sa rýchlo inaktivuje, môže tvoriť precipitát a preto sa nesmie miešať s roztokmi barbiturátov s krátkodobým účinkom (tiopental) a pri infúznej aplikácii riediť roztokmi s alkalickým pH, ako je Ringer-laktát a Hartmannov roztok.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

Po prvom otvorení:Liek musí byť použitý bezprostredne po otvorení liekovky.

Po nariedení:Chemická a fyzikálna stabilita po nariedení lieku bola preukázaná počas 24 hodín pri teplote 2 – 8 °C.

Z mikrobiologického hľadiska má byť liek použitý okamžite. Ak nie je použitý okamžite, čas a podmienky uchovávania sú v zodpovednosti užívateľa a normálne nemajú pri teplote 2-8 °C prekročiť 24 hodín.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale, na ochranu pred svetlom.

Podmienky uchovávaní nariedeného lieku pozri časť 6.3.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Injekčná liekovka z číreho bezfarebného skla, gumová zátka, hliníkové viečko, papierová škatuľka.

Suxamethonium jodid VUAB 100 mg: 1 injekčná liekovka x 100 mg.

Suxamethonium jodid VUAB 250 mg: 1 injekčná liekovka x 250 mg.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Liek nepoužívajte po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale.

Pokyny na rekonštitúciu

Injekčné liekovky obsahujú 100 mg nebo 250 mg sterilného liečiva; obyčajne sa pripravuje 2 % roztok, ktorý sa získa vstreknutím 5 ml vody pre injekciu do liekovky so 100 mg, alebo 5 % roztok, ktorý sa získa vstreknutím 5 ml vody pre injekciu do liekovky s 250 mg; liečivo sa rozpúšťa pomerne zvoľna.

0,5 % a 0,1 % roztok sa pripraví riedením príslušným objemom zo základného nariedeného 2 % roztoku.

Aplikovať sa môžu len roztoky číre, bezfarebné; liek je v roztoku nestály a je potrebné riediť ho až tesne pred použitím.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

VUAB Pharma a.s.

Vltavská 53

25263 Roztoky

Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Suxamethonium jodid VUAB 100 mg: 63/0001/13-S

Suxamethonium jodid VUAB 250 mg: 63/0002/13-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie:

Dátum posledného predĺženia:

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Január 2013