Písomná informácia pre používateľa

Tammex Akut 2 mg

tvrdé kapsuly

loperamidiumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako je to uvedené v tejto informácii alebo ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak potrebujete ďalšie informácie alebo radu, obráťte sa na svojho lekárnika.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

• Ak sa do 2 dní nebudete cítiť lepšie alebo sa budete cítiť horšie, musíte sa obrátiť na lekára.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Tammex Akut a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Tammex Akut

3. Ako užívať Tammex Akut

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Tammex Akut

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Tammex Akut a na čo sa používa

Tammex Akut obsahuje loperamid, ktorý patrí do skupiny liekov nazývaných antidiaroiká. Tieto lieky liečia príznaky náhlej, krátkotrvajúcej hnačky (akútna hnačka). Pôsobí tak, že zvyšuje hustotu stolice a znižuje jej častosť.

Tammex Akut sa používa na symptomatickú liečbu akútnej hnačky u dospelých a dospievajúcich vo veku 12 rokov a vyššom.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Tammex Akut

Neužívajte Tammex Akut

• ak ste alergický na loperamid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6)

• ak by mal byť určený pre dieťa do 12 rokov

• ak máte vo vašej stolici krv a vysokú teplotu

• ak máte zápal hrubého čreva (napr. pseudomembranóznu kolitídu po užívaní antibiotík alebo ulceratívnu kolitídu)

Upozornenia a opatrenia

Hoci Tammex Akut zastavuje hnačku, tento liek nelieči jej príčinu. Pokiaľ je to možné, dôvod hnačky sa má liečiť iným spôsobom.

Keď máte hnačku, vaše telo môže stratiť veľké množstvá tekutín a solí. Musíte nahradiť túto stratu tekutín pitím väčšieho množstva tekutín než je bežné. Toto je osobitne dôležité u detí.

V lekárni si môžete kúpiť špeciálny prášok obsahujúci cukor a soli (známy ako rehydratačný nápoj), aby ste pomohli telu nahradiť tekutiny a soli stratené počas hnačky. Takéto nápoje sú vhodné najmä pre deti.

Liečebný účinok Tammexu Akut sa zvyčajne pozoruje v priebehu 48 hodín. Ak sa do 48 hodín nebudete cítiť lepšie, prestaňte užívať Tammex Akut a obráťte sa na svojho lekára.

Ak máte AIDS a váš žalúdok sa počas liečby Tammexom Akut nafukuje, okamžite ukončite užívanie tohto lieku a vyhľadajte svojho lekára.

Ak máte ochorenie pečene, pred užívaním Tammexu Akut sa poraďte so svojím lekárom, pretože počas liečby môže byť potrebná lekárska starostlivosť.

Ak sa objaví zhoršený pohyb čriev alebo zápcha, ukončite užívanie Tammexu Akut a poraďte sa so svojím lekárom.

Deti

Tammex Akut sa nemá používať u detí do 12 rokov.

Iné lieky a Tammex Akut

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Predovšetkým máte povedať svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, ak užívate niektorý z nasledovných liekov:

• ritonavir (používaný na liečbu HIV/AIDS)

• chinidín (používaný na liečbu abnormálneho srdcového rytmu)

• vnútorne užívaný dezmopresín (používaný na liečbu nadmerného močenia)

• itrakonazol alebo ketokonazol (používaný na liečbu plesňových infekcií)

• gemfibrozil (používaný na zníženie hladiny cholesterolu v krvi)

• iné lieky, ktoré spomaľujú alebo zrýchľujú pohyb čriev

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Neužívajte Tammex Akut počas dojčenia, pretože malé množstvá tohto lieku môžu prechádzať do vášho materského mlieka.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Tento liek môže spôsobiť únavu, závrat a ospalosť. Ak ste tým postihnutý, neveďte vozidlá ani neobsluhujte stroje.

Tammex Akut obsahuje laktózu

Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

3. Ako užívať Tammex Akut

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dospelí a deti vo veku 12 rokov a vyššom

Na začiatok liečby užite dve kapsuly (4 mg). Následne užívajte jednu kapsulu (2 mg) po každej mäkkej stolici.

Tammex Akut môžete užívať v ktoromkoľvek čase dňa. Každú kapsulu zapite nápojom.

Ak vzhľadom na pretrvávajúcu hnačku musíte užívať Tammex Akut dlhšie ako 2 dni, ukončite užívanie Tammexu Akut a poraďte sa so svojím lekárom.

Neužívajte viac ako 6 kapsúl počas 24 hodín.

Použitie u detí

Nie je určený pre deti do 12 rokov.

Ak užijete viac Tammexu Akut, ako máte

Ak ste užili viac Tammexu Akut, ako ste mali, vyhľadajte lekára, najmä ak vám stuhli svaly, máte nekoordinované pohyby, ospalosť, dýchavičnosť alebo ťažkosti s močením.

Účinok vysokých dávok je silnejší u detí než u dospelých. Ak dieťa užije viac Tammexu Akut, ako by malo alebo ak sa objavia vyššie uvedené príznaky, okamžite vyhľadajte lekára.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Časté vedľajšie účinky (môžu postihovať menej ako 1 z 10 ľudí ):

• bolesť hlavy

• závrat

• zápcha

• vetry (plynatosť)

• pocit nevoľnosti (nauzea)

• Menej časté vedľajšie účinky (môžu postihovať menej ako 1 zo 100 ľudí ):

• ospalosť

• bolesť žalúdka alebo žalúdočné ťažkosti

• sucho v ústach

• prejav nevoľnosti (vracanie)

• porucha trávenia (dyspepsia)

• Zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihovať menej ako 1 z 1 000 ľudí ):

• alergické reakcie, ktoré môžu spôsobiť opuch tváre, očí, jazyka a/alebo pier, ťažkosti s dýchaním a/alebo prehĺtaním alebo svrbenie

• nekoordinované pohyby

• nezvyčajný nárast svalového napätia (hypertónia)

• strata vedomia alebo znížená hladina vedomia (omdlievanie, pocit točenia hlavy alebo strata pozornosti)

• zúženie očných zreničiek

• nepriechodnosť čriev (ileus vrátane paralytického ilea)

• nezvyčajné predĺženie čriev (megakolón vrátane toxického megakolónu)

• opuch žalúdka

• opuch tváre a úst (angioedém)

• kožná vyrážka vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu (závažné ochorenie s pľuzgiermi na koži, ústach, očiach a pohlavných orgánoch), multiformný erytém (kožné a sliznicovo-cievne ochorenie) a toxická epidermálna nekrolýza (závažné ochorenie s tvorbou pľuzgierov na koži)

• žihľavka

• svrbenie

• ťažkosti s močením (urinálna retencia)

• pocit únavy

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvomnárodného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Tammex Akut

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke a blistri po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Tammex Akut obsahuje

• Liečivo je loperamidiumchlorid. Jedna tvrdá kapsula obsahuje 2 mg loperamidiumchloridu.

• Pomocné látky sú:
  obsah kapsuly - bezvodá laktóza, kukuričný škrob, mastenec, magnéziumstearát, polysorbát 80, koloidný oxid kremičitý bezvodý;
  obal kapsuly - oxid titaničitý (E 171), žltý oxid železitý (E172), indigokarmín (E132), erytrozín (E127), čierny oxid železitý (E172), želatína, nátriumlaurylsulfát, čistená voda;
  potlačový atrament – šelak, čierny oxid železitý (E172), hydroxid draselný.

Ako vyzerá Tammex Akut a obsah balenia

Tammex Akut sa dodáva s uzáverom kapsuly zelenej farby a telom kapsuly šedej farby, tvrdé želatínové kapsuly veľkosti „4“, čiernym atramentom vytlačené „C“ na uzávere a „24“ na tele kapsuly, naplnené bielym až takmer bielym práškom.

PVC/hliníkové blistre obsahujú 10 kapsúl. Každá škatuľka obsahuje jeden blister (veľkosť balenia 10 kapsúl) alebo dva blistre (veľkosť balenia 20 kapsúl).

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

DH-norm s.r.o.

Oldřichovice 44

739 61 Třinec

Česká republika

Výrobca

WALMARK, a.s.

Oldřichovice 44

739 61 Třinec

Česká republika

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

Walmark spol. s r.o.

Na stanicu 22

010 09 Žilina

Slovenská republika

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v decembri 2014.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Tammex Akut 2 mg

tvrdé kapsuly

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna tvrdá kapsula obsahuje 2 mg loperamidiumchloridu.

Pomocná látka so známym účinkom: bezvodá laktóza (119,1 mg).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tvrdá kapsula.

Uzáver kapsuly zelenej farby a telo kapsuly šedej farby, tvrdé želatínové kapsuly veľkosti „4“, čiernym atramentom vytlačené „C“ na uzávere a „24“ na tele kapsuly, naplnené bielym až takmer bielym práškom.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Na symptomatickú liečbu akútnej hnačky u dospelých a dospievajúcich vo veku 12 rokov a vyššom.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí a deti od 12 rokov

Začiatočná dávka sú 2 kapsuly, nasleduje 1 kapsula (2 mg) po každej riedkej stolici. Maximálna denná dávka nemá presiahnuť 6 kapsúl (12 mg).

Ak sa hnačka neupraví do dvoch dní, majú sa vykonať ďalšie testy na zistenie príčiny hnačky.

Pediatrická populácia

Tammex Akut je kontraindikovaný u detí (vo veku <12 rokov) (pozri časť 4.3).

Starší pacienti

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Pacienti s poruchou funkcie pečene

Vzhľadom na to, že farmakokinetické údaje u pacientov s poruchou funkcie pečene nie sú k dispozícii, u týchto pacientov je potrebné užívať Tammex Akut s opatrnosťou vzhľadom na znížený metabolizmu pri prvom prechode pečeňou (pozri časť 4.4).

Spôsob podávania

Perorálne použitie.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Tammex Akut sa nemá používať u detí vo veku do 12 rokov.

Tammex Akut sa nemá používať ako primárna liečba v nasledovných prípadoch:

• u pacientov s akútnou dyzentériou, charakterizovanou vysokou horúčkou a prítomnosťou krvi v stolici,

• u pacientov s akútnou ulceróznou kolitídou,

• u pacientov s bakteriálnou enterokolitídou (spôsobenou Shigellou, Salmonellou alebo Campylobakterom),

• u pacientov pseudomembranóznou kolitídou spojenou s užívaním širokospektrálnych antibiotík.

Tammex Akut sa nesmie používať, keď je potrebné zabrániť útlmu peristaltiky z dôvodu možného rizika závažných následkov zahŕňajúcich ileus, megakolón alebo toxický megakolón. Tammex Akut sa musí okamžite vysadiť, keď sa vyskytne ileus, zápcha alebo abdominálna distenzia.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Liečba hnačky Tammexom Akut je len symptomatická. Vždy, keď je možné diagnostikovať etiológiu, sa má v prípade potreby začať s príslušnou špecifickou liečbou. U pacientov s hnačkou, zvlášť u detí a starších pacientov, sa môže vyskytnúť deplécia tekutín a elektrolytov. V týchto prípadoch je veľmi dôležité podávanie tekutín a liečba náhradou elektrolytov.

Ak sa pri akútnej hnačke nepozoruje klinické zlepšenie do 48 hodín, podávanie Tammexu Akut má byť prerušené a pacienti majú kontaktovať svojho lekára.

U pacientov s AIDS, u ktorých je hnačka liečená Tammexom Akut, má byť liečba ukončená pri prvých prejavoch abdominálnej distenzie. U pacientov s AIDS a infekčnou kolitídou spôsobenou vírusmi a bakteriálnymi patogénmi, ktorí boli liečení loperamídiumchloridom, sa vyskytli ojedinelé hlásenia zápchy so zvýšeným rizikom toxického megakolónu.

Tammex Akut sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ochoreniami pečene, keďže to môže viesť k relatívnemu predávkovaniu vedúcemu k intoxikácii centrálneho nervového systému (CNS).

Keďže väčšina lieku sa metabolizuje a metabolity a nezmenený liek sa vylučujú do stolice, pre pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávkovania.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Neklinické údaje preukázali, že loperamid je substrátom P-glykoproteínu. Súčasné užívanie loperamidu (jednorazová dávka 16 mg) s chinidínom alebo ritonavirom, ktoré patria k inhibítorom P-glykoproteínu, vedie k 2-3- násobnému zvýšeniu plazmatickej koncentrácie loperamidu. Klinický význam tejto interakcie v týchto prípadoch pri podávaní loperamidu v klinických dávkach nie je známy.

Súčasné podávanie loperamidu (jednorazová dávka 4 mg) a itrakonazolu (inhibítor CYP3A4 a P-glykoproteínu), vedie k troj- až štvornásobnému zvýšeniu plazmatickej koncentrácie loperamidu. Rovnaké štúdie zistili, že iný inhibítor CYP2C8 gemfibrozil zvyšuje koncentráciu loperamidu v krvi približne dvojnásobne. Súbežné podávanie kombinácie itrakonazolu a gemfibrozilu s loperamidom spôsobuje 4-násobné zvýšenie maximálnych plazmatických koncentrácií loperamidu a 13-násobné zvýšenie celkovej plazmatickej expozície. Toto zvýšenie plazmatických koncentrácii loperamidu neovplyvňovalo CNS na základe meraní psychomotorickými testami (napr. testom subjektívnej ospalosti a testom Digit Symbol Substitution Test).

Súčasné podávanie loperamidu (jednorazová dávka 16 mg) a ketokonazolu, inhibítora CYP3A4 a P-glykoproteínu, vedie k 5-násobnému zvýšeniu plazmatických koncentrácií loperamidu. Toto zvýšenie nesúviselo so zvýšeným farmakodynamickým účinkom meraným pupilometriou.

Súčasné podávanie loperamidu a perorálneho desmopresínu viedlo k 3-násobnému zvýšeniu plazmatických koncentrácií desmopresínu, pravdepodobne vzhľadom na zníženú gastrointestinálnu motilitu.

Dá sa očakávať, že lieky s rovnakými farmakologickými vlastnosťami môžu zvyšovať účinok loperamidu a že lieky, ktoré urýchľujú gastrointestinálnu pasáž, môžu účinok znižovať.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Hoci sa u loperamidiumchloridu nepozorovali žiadne teratogénne ani embryotoxické účinky, nemá sa používať počas gravidity, najmä nie počas prvého trimestra, pokiaľ očakávané prínosy zjavne neprevážia riziká.

Laktácia

Malé množstvá loperamidu môžu prechádzať do materského mlieka u ľudí, preto sa neodporúča užívať Tammex Akut počas dojčenia.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pri liečbe hnačky Tammexom Akut sa môže objaviť únava, závrat alebo ospalosť. Preto je vhodné byť opatrný pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov (pozri časť 4.8).

4.8 Nežiaduce účinky

Dospelí a deti vo veku ≥ 12 rokov

Bezpečnosť loperamidu bola hodnotená u 3 076 pacientov s hnačkou (dospelí a deti vo veku ≥ 12 rokov), ktorí sa zúčastnili 31 kontrolovaných a nekontrolovaných štúdií. Z toho bolo 26 štúdií vykonaných s pacientmi s akútnou hnačkou (N=2 755) a 5 štúdií vykonaných s pacientmi s chronickou hnačkou (N=321).

Najčastejšie hlásenými nežiaducimi liekovými reakciami (adverse drug reactions, ADR) ( ≥ 1 % jedincov) u pacientov s akútnou hnačkou boli: zápcha (2,7 %), plynatosť (1,7 %), bolesť hlavy (1,2 %) a nauzea (1,1 %). Najčastejšími ADR ( ≥ 1 % jedincov) u pacientov s chronickou hnačkou boli: plynatosť (2,8 %), zápcha (2,2 %), nauzea (1,2 %) a závrat (1,2 %).

Nasledovná tabuľka uvádza ADR a ich frekvenciu hlásené buď v klinických skúšaniach alebo v sledovaní po uvedení lieku na trh.

Frekvencie výskytu sú zoradené podľa nasledovnej klasifikácie: veľmi časté (1/10), časté (1/100 až < 1/10), menej časté (1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000) vrátane jednotlivých prípadov.

Trieda orgánových systémov	Indikácie
	Akútna hnačka (N=2755)	Chronická hnačka (N=321)	Akútna + chronická hnačka + postmarketingové sledovanie
Poruchy imunitného systému
precitlivenosťa, anafylaktická reakciaa (vrátane anafylaktického šoku) a anafylaktoidná reakciaa			zriedkavé
Poruchy nervového systému
bolesť hlavy závrat somnolenciaa strata vedomiaa, stupora, znížená úroveň vedomiaa, hypertóniaa, poruchy koordináciea	časté menej časté	menej časté časté	časté časté menej časté zriedkavé
Poruchy oka
miózaa			zriedkavé
Poruchy gastrointestinálneho traktu
zápcha, nauzea, flatulencia abdominálna bolesť, abdominálny dyskomfort, sucho v ústach	časté menej časté	časté menej časté	časté menej časté
bolesť v nadbrušku, vracanie dyspepsia	menej časté	menej časté	menej časté menej časté
ileusa (vrátane paralytického ilea), megakolóna (vrátane toxického megakolónub), glossodyniaa,c abdominálna dystenzia	zriedkavé		zriedkavé zriedkavé
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Vyrážka	menej časté		menej časté
Poruchy kože a podkožného tkaniva Vyrážka	menej časté		menej časté
bulózne erupciea (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu, toxickej epidermálnej nekrolýzy a multiformného erytému), angioedéma, žihľavkaa, pruritusa			zriedkavé
Poruchy obličiek a močových ciest
retencia močua			zriedkavé
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
únavaa			zriedkavé
a: ADR vychádzajúce z hlásení po uvedení lieku na trh. Keďže sa nerozlišovalo medzi akútnou a chronickou hnačkou, frekvencia bola odhadnutá na základe všetkých klinických štúdií, vrátane štúdií s deťmi ≤12 rokov (N=3683). b: pozri časť 4.4 c: hlásené iba u pacientov, ktorým boli podávané orodispergovateľné tablety Tammex Akut

Pediatrická populácia

Bezpečnosť loperamidiumchloridu bola hodnotená u 607 pacientov (vo veku 10 dní až 13 rokov), ktorí sa zúčastnili 13 kontrolovaných a nekontrolovaných štúdií pri liečbe akútnej hnačky. Nežiaduce účinky a ich frekvencia boli rovnaké u dospelých a detí starších ako 12 rokov.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Príznaky

V prípade predávkovania (vrátane relatívneho predávkovania pri poruchách funkcie pečene) sa môže vyskytnúť útlm CNS (stupor, somnolencia, mióza, poruchy koordinácie, svalová hypertónia, útlm dýchania), retencia moču a ileus.

Deti a pacienti s hepatálnou dysfunkciou môžu byť citlivejší voči účinkom na CNS.

Liečba

Ak sa objavia príznaky z predávkovania, ako antidotum možno injekčne podať naloxón. Keďže trvanie účinku Tammexu Akut je dlhšie ako naloxónu (1 až 3 hodiny), môže byť potrebné opakované podanie naloxónu. Pacient má byť aspoň 48 hodín starostlivo sledovaný, aby sa zaznamenal možný útlm CNS.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antipropulzíva; ATC kód: A07DA03

Loperamid sa viaže na opioidné receptory črevnej steny, čím sa spomaľuje uvoľňovanie acetylcholínu a prostaglandínov. Vzhľadom na tento účinok sa znižuje propulzná peristaltika a spomaľuje pasáž črevom. Loperamid zvyšuje tonus análneho sfinktra, čím náhle znižuje nutkanie na stolicu.

Keďže loperamid sa predovšetkým akumuluje na črevnej stene a vzhľadom na významný metabolizmus pri prvom prechode pečeňou, do systémového obehu sa dostávajú iba nepatrné množstvá.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Loperamid sa zväčša absorbuje z čreva, ale väčšina je metabolizovaná v pečeni, kde je konjugovaný a vylučuje sa žlčou.

Biologický polčas loperamidu je u ľudí 11 hodín (s rozpätím 9-14 hodín). Štúdie, ktoré sledovali distribúciu u potkanov, zaznamenali vysokú afinitu k črevnej stene s prednostnou väzbou na receptory pozdĺžnej svaloviny. Eliminácia prebieha prevažne oxidatívnou demetyláciou, ktorá je hlavnou cestou odbúravania loperarmidu. Eliminácia lieku je prevažne stolicou.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

12-mesačná štúdia na psoch a 18-mesačná štúdia na potkanoch ukázali, že loperamid v dávkach do 5 mg/kg/deň (30-násobok maximálnej odporúčanej dennej dávky pre človeka) a 40 mg/kg/deň (240-násobok maximálnej odporúčanej dennej dávky pre človeka) v uvedenom poradí nevyvolal toxické účinky okrem mierneho prírastku na hmotnosti a zníženia prijímania potravy. Netoxická dávka v týchto štúdiách predstavovala 1,25 mg/kg/deň (8-násobok maximálnej odporúčanej dennej dávky pre človeka) u psov a 10 mg/kg/deň (60-násobok maximálnej odporúčanej dennej dávky pre človeka) u potkanov v uvedenom poradí. In vivo a in vitro štúdie preukázali, že loperamid nemá genotoxický potenciál. Nebol zistený ani karcinogénny potenciál. V štúdiách veľmi vysoké dávky loperamidu (40 mg/kg/deň – 240-násobok maximálnej odporúčanej dennej dávky pre človeka) poškodzovali fertilitu a fetálne prežívanie u potkanov. Nižšie dávky nevykázali žiadny účinok na maternálne alebo fetálne zdravie a neovplyvnili perinatálny a postnatálny vývoj.

Účinky v neklinických štúdiách sa pozorovali iba v dávkach, ktoré znamenali značné navýšenie najvyšších dávok u človeka a ich význam pre klinické použitie je malý.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Obsah kapsuly:

Bezvodá laktóza

Kukuričný škrob

Mastenec

Magnéziumstearát

Polysorbát 80

Koloidný oxid kremičitý bezvodý

Obal kapsuly:

Oxid titaničitý (E 171)

Žltý oxid železitý (E172)

Indigokarmín (E132)

Erytrozín (E127)

Čierny oxid železitý (E172)

Želatína

Nátriumlaurylsulfát

Čistená voda

Potlačový atrament:

Šelak

Čierny oxid železitý (E172)

Hydroxid draselný

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/hliníkové blistre obsahujúce 10 kapsúl.

Každá škatuľka obsahuje 10 alebo 20 kapsúl.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

DH-norm s.r.o.

Oldřichovice 44

739 61 Třinec

Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

49/0401/14-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie:

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU