Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, evid. č. 2011/06629-Z1A

Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, evid. č. 2011/07101-Z1B

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Tamsulosin HCl Mylan 0,4 mg

Tvrdé kapsuly s riadeným uvoľňovaním

Tamsulozíniumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš liek. - Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali. - Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. - Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy. - Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Tamsulosin HCl Mylan a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete Tamsulosin HCl Mylan

3. Ako užívať Tamsulosin HCl Mylan

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Tamsulosin HCl Mylan

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE TAMSULOSIN HCl MYLAN A NA ČO SA POUŽÍVA

Tamsulosin HCl Mylansú kapsuly s riadeným uvoľňovaním. V kapsulách obsahuje liečivo, ktorým je takzvaný alfa_1A-blokátor, ktorý zoslabuje sťahy svalov v prostate (predstojnej žľaze) a močovej rúre. V dôsledku toho sa zvyšuje prietok moču cez močovú rúru a uľahčuje sa močenie.

Kapsuly s riadeným uvoľňovaním Tamsulosin HCl Mylansa používajú na liečbu ťažkostí s močením spôsobených benígnou hyperpláziou prostaty (BPH – zväčšená prostata).

2. SKÔR AKO UŽIJETE TAMSULOSIN HCl MYLAN

Neužívajte Tamsulosin HCl Mylan

• keď ste alergický (precitlivený) na tamsulozíniumchlorid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku. Precitlivenosť alebo alergia na tamsulozíniumchlorid sa môže prejaviť ako náhly opuch na rukách alebo na nohách, problémy s dýchaním a/alebo svrbenie a vyrážka (angioedém).

• keď sa u Vás objavili závraty alebo mdloby spôsobené poklesom krvného tlaku (napr. pri náhlom sadaní alebo vstávaní).

• keď sa zistilo, že trpíte závažnými problémami s funkciou pečene.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Tamsulosinu HCl Mylan

• ak sa zistilo, že trpíte závažnými problémami s funkciou obličiek.

• ak pociťujete závraty alebo mdloby počas užívania Tamsulosinu HCl Mylan 0,4 mg. V takom prípade si, prosím, ihneď sadnite alebo ľahnite, až kým tieto príznaky nevymiznú.

• ak sa u Vás vyskytli náhle opuchy na rukách alebo na nohách, problémy s dýchaním a/alebo svrbenie a vyrážka, spôsobené alergickou reakciou (angioedém) v priebehu užívania Tamsulosinu HCl Mylan 0,4 mg.

• ak máte podstúpiť operáciu šedého zákalu (katarakty).

Poraďte sa, prosím, so svojím lekárom aj v prípade, ak sa niektorý z týchto prejavov u Vás vyskytol už predtým v minulosti.

Užívanie iných liekov

Tamsulosin HCl Mylan môže znižovať krvný tlak, keď sa užíva spolu s inými alfa_1A-blokátormi.

Diklofenak (pôsobí protizápalovo a tlmí bolesť) a warfarín (používa sa na prevenciu tvorby krvných zrazenín) môžu mať vplyv na rýchlosť vylučovania Tamsulosinu HCl Mylan z tela.

Prosím, majte na pamäti, že takéto prejavy sa môžu týkať aj liekov, ktoré boli užité pred nejakým časom alebo ešte len budú užité niekedy v budúcnosti.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Užívanie Tamsulosinu HCl Mylan s jedlom a nápojmi

Tamsulosin HCl Mylan sa má užívať po prvom jedle dňa. Užívanie tamsulozínu na prázdny žalúdok môže zvýšiť počet vedľajších účinkov, alebo zvýšiť závažnosť vedľajších účinkov.

Deti a dospievajúci

Tamsulosin HCl Mylan nie je určený na použitie u pediatrických pacientov (pacienti vo veku do 18 rokov).

Tehotenstvo a dojčenie

Tamsulosin HCl Mylanje určený len pre mužov.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Doteraz nebol zistený žiaden vplyv tamsulozínu na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Napriek tomu je potrebné, aby si pacienti uvedomili, že sa môžu vyskytnúť závraty.

3. AKO UŽÍVAŤ TAMSULOSIN HCl MYLAN

Vždy užívajte Tamsulosin HCl Mylan presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvyčajná dávka je jedna kapsula denne, užitá po prvom jedle dňa.

Kapsula sa má užívať v stoji alebo vo vzpriamenom sede (nie v ľahu) a má sa prehltnúť vcelku a zapiť pohárom vody.

Kapsula sa nesmie hrýzť.

Váš lekár Vám predpísal dávku vhodnú pre Vás a na Vaše ochorenie, a takisto Vám predpísal dĺžku liečby. Nemeňte si svojvoľne predpísané dávkovanie lieku.

Ak máte pocit, že účinok Tamsulosinu HCl Mylan je príliš silný alebo príliš slabý, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Ak užijete viac Tamsulosinu HCl Mylan, ako máte

Ak užijete väčšiu dávku Tamsulosinu HCl Mylan, ako máte, okamžite to oznámte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak zabudnete užiť Tamsulosin HCl Mylan

Ak ste zabudli užiť Tamsulosin HCl Mylan po prvom jedle dňa, môžete ho užiť neskoršie počas toho istého dňa po jedle. Ak ste liek jeden deň vynechali, pokračujte v užívaní Vašej dennej dávky tak, ako Vám to bolo predpísané. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Tamsulosin HCl Mylanmôže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Časté (výskyt častejší ako u 1 zo 100, ale zriedkavejší ako u 1 z 10 pacientov):závraty, poruchy ejakulácie.

Menej časté (výskyt častejší ako u 1 z 1 000, ale zriedkavejší ako u 1 zo 100 pacientov): bolesti hlavy, rýchle alebo nepravidelné búšenie srdca, závraty najmä pri zmene polohy z ľahu alebo sedu, prechladnutie, zápcha, hnačka, nevoľnosť, vracanie, vyrážka, svrbenie, pocit slabosti.

Zriedkavé (výskyt častejší ako u 1 z 10 000, ale zriedkavejší ako u 1 z 1 000 pacientov):mdloby, opuch na rukách alebo na nohách, problémy s dýchaním a/alebo svrbenie a vyrážka (angioedém).

Veľmi zriedkavé (výskyt zriedkavejší ako u 1 z 10 000 pacientov): bolestivá, dlhotrvajúca, nechcená erekcia (priapizmus), Stevensov-Johnsonov syndróm (ťažká alergická reakcia).

Neznáma frekvencia výskytu (z dostupných údajov): predsieňová fibrilácia, arytmia (nepravidelné údery srdca, nezvyčajný srdcový rytmus), tachykardia (zrýchlený srdcový rytmus) a dýchavičnosť (dyspnoe).

V niektorých prípadoch sa pozorovali možné komplikácie v súvislosti s operáciou šedého zákalu (katarakty).

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ TAMSULOSIN HCl MYLAN

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Liek uchovávajte v pôvodnom obale.

Obal udržiavajte dôkladne uzatvorený.

Nepoužívajte kapsuly Tamsulosin HCl Mylan po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na nálepke a na škatuli po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Tamsulosin HCl Mylan obsahuje:

Jedna kapsula s riadeným uvoľňovaním obsahuje 0,4 mgliečivatamsulozíniumchlorid.

Ďalšie zložky sú:mikrokryštalická celulóza, kopolymér kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1:1), polysorbát 80, nátriumlaurylsulfát, trietylcitrát a mastenec.

Zložky obalu kapsuly sú želatína, indigokarmín (E 132), oxid titaničitý (E 171), žltý oxid železitý (E 172), červený oxid železitý (E 172), čierny oxid železitý (E 172) a farbivo potlače: čierny oxid železitý (E 172), šelak a propylénglykol.

Ako vyzerá Tamsulosin HCl Mylan a obsah balenia

Kapsuly s riadeným uvoľňovaním Tamsulosin HCl Mylan sú oranžovej/olivovo-zelenej farby. Na oboch koncoch kapsuly je čierny pásik a kapsula je potlačená čiernym nápisom „TSL 0.4“.

Tamsulosin HCl Mylan je dostupný v blistrových baleniach alebo v obaloch na tablety po 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 alebo 200 kapsúl s riadeným uvoľňovaním.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Generics [UK] Ltd

Station Close, Potters Bar, Hertfordshire EN6 1TL, Veľká Británia

Výrobca

Synthon Hispania S.L.

Castello, 1, Polígono Las Salinas, San Boi de Llobregat, Španielsko

McDermott Laboratories t/a Gerard Laboratories

Baldoyle Industrial Estate, Grange Road, Dublín 13, Írsko

Generics [UK] Ltd

Station Close, Potters Bar, Hertfordshire EN6 1TL, Veľká Británia

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím, miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

MYLAN s r.o.,

Rožňavská 24, 82104 Bratislava, Slovenská republika, Telefónne číslo: +421 2 32 199 100

www.mylan.com

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Belgicko: Tamsulosine Mylan 0,4 mg capsule met verlengde afgifte, hard

Česká republika: Tamsulosin HCl Mylan 0,4 mg

Dánsko: Tamsulogen 0,4 mg

Fínsko: Tamsulogen 0,4 mg depotkapseli, kova

Grécko: Tamsulosin / Generics CR. CAP 0.4 mg/CAP

Holandsko: Tamsulosin HCl Retard Mylan 0,4 mg

Írsko: Tamsulosin 400 micrograms modified-release capsules

Island: Tamsulogen 0,4 mg forðahylki, hörð

Maďarsko: Tamsugen 0,4 mg retard kemény kapszula

Nemecko: Tamsulosin-dura 0,4 mg Hartkapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung

Nórsko: Tamsulosin Mylan NM kapsel med modifisert friseetting, hard 0,4 mg

Poľsko: TAMSUGEN 0.4 mg kapsulka przedlozonym dzialoniu

Portugalsko: Tamsulosina Mylan

Rakúsko: Tamsulosin “Arcana” 0,4 mg - Retardkapseln

Slovenská republika: Tamsulosin HCl Mylan 0,4 mg

Slovinsko: Tamsulozin Mylan 0,4 mg

Španielsko: Tamsulosina Mylan 0, 4 mg cápsulas duras de liberación modificada EFG

Taliansko: Tamsulosin Mylan Generics

Veľká Británia: Prosurin XL 400 microgram Capsules

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v 07/2012.

Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, evid. č. 2011/07101-Z1B

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Tamsulosin HCl Mylan 0,4 mg

Tvrdé kapsuly s riadeným uvoľňovaním

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna kapsula obsahuje 0,4 mg tamsulozíniumchloridu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tvrdé kapsuly s riadeným uvoľňovaním.

Oranžové/olivovo-zelené kapsuly s čiernym nápisom TSL 0.4 a čiernym pásikom na oboch koncoch. Kapsuly obsahujú biele až takmer biele guľôčky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Symptómy dolných močových ciest (Lower urinary tract symptoms, LUTS) spojené s benígnou hyperpláziou prostaty (BPH).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Jedna kapsula denne po raňajkách alebo po prvom dennom jedle. Kapsuly sa prehĺtajú celé a zapíjajú sa pohárom vody v stoji alebo v sede (nie v ľahu). Kapsuly sa nesmú lámať ani drviť, pretože to môže ovplyvniť uvoľňovanie dlhodobo pôsobiaceho liečiva.

Pri poruche funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.

U pacientov s miernou až stredne závažnou insuficienciou pečene nie je potrebná úprava dávky (pozri tiež 4.3. Kontraindikácie).

Bezpečnosť a účinnosť Tamsulosinu HCl Mylan u detí vo veku do 18 rokov neboli doteraz stanovené.

V súčasnosti sú dostupné údaje opísané v časti 5.1.

4.3. Kontraindikácie

Známa precitlivenosť na tamsulozín, vrátane liečivom indukovaného angioedému, alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku. Predtým pozorovaná ortostatická hypotenzia (anamnéza ortostatickej hypotenzie). Závažná insuficiencia pečene.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Užívanie Tamsulosinu HCl Mylan 0,4 mg môže znížiť tlak krvi, čo môže byť v zriedkavých prípadoch sprevádzané mdlobami. Ak sa objavia úvodné príznaky ortostatickej hypotenzie (závraty, slabosť), pacient si má sadnúť alebo ľahnúť, kým tieto príznaky neustúpia.

Pred začiatkom liečby Tamsulosinom HCl Mylan 0,4 mg je potrebné pacienta vyšetriť kvôli vylúčeniu prítomnosti iných ochorení, ktoré môžu vyvolávať podobné príznaky ako benígna hyperplázia prostaty. Prostatu je potrebné vyšetriť per rectum a v prípade potreby je nutné dať vyšetriť hladinu PSA pred začatím liečby a neskôr v pravidelných intervaloch.

Liečba tamsulozínom u pacientov s vážnym poškodením obličiek (klírens kreatinínu < 10 ml/min) má prebiehať s opatrnosťou, keďže táto skupina pacientov nebola sledovaná.

Po užití tamsulozínu bol zriedkavo hlásený výskyt angioedému. V prípade výskytu angioedému sa má liečba tamsulozínom okamžite prerušiť, pacient má byť monitorovaný až do vymiznutia edému a tamsulozín už opakovane nepodávať.

V priebehu operácie katarakty sa u niektorých pacientov súčasne alebo v minulosti liečených tamsulozínom pozoroval peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS, variant syndrómu zúženej zrenice). IFIS môže viesť k zvýšenému množstvu komplikácií počas operácie. Začatie liečby tamsulozínom u pacientov, pre ktorých je naplánovaná operácia katarakty, sa neodporúča.

Prerušenie liečby tamsulozínom 1-2 týždne pred operáciou katarakty sa vo všeobecnosti považuje za prospešné, avšak prospech a doba požiadavky na prerušenie liečby pred operáciou katarakty ešte nebola stanovená.

Chirurgovia a kolektív oftalmológov pre liečbu katarakty by mali v priebehu predoperačného zhodnotenia zvážiť, či pacienti, pre ktorých je naplánovaná operácia katarakty, sa v súčasnosti liečia alebo sa v minulosti liečili tamsulozínom, aby sa zabezpečili všetky potrebné opatrenia na zvládnutie IFIS počas operácie.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pri súčasnom podávaní tamsulozínu s atenololom, enalaprilom alebo teofylínom sa nepozorovali žiadne liekové interakcie. Súbežné podanie tamsulozínu s cimetidínom viedlo k zvýšeniu plazmatických koncentrácií tamsulozínu. Súbežné podanie tamsulozínu s furosemidom viedlo k zníženiu plazmatických koncentrácií tamsulozínu. Keďže v oboch prípadoch zostali hodnoty plazmatickej koncentrácie tamsulozínu v medziach normy, nie je potrebné meniť dávkovanie týchto liekov pri kombinovanej liečbe.

Diazepam, propranolol, trichlórmetiazid, chlórmadinón, amitriptylín, diklofenak, glibenklamid, simvastatín ani warfarín nemenili in vitrovoľnú frakciu tamsulozínu v ľudskej plazme. Ani tamsulozín nemenil voľné frakcie diazepamu, propranololu, trichlórmetiazidu a chlórmadinónu.

V štúdiách in vitros frakciami pečeňových mikrozómov (predstavujú enzymatický metabolizujúci systém cytochrómu P-450) sa zistilo, že tamsulozín neinteraguje s amitriptylínom, salbutamolom, glibenklamidom a finasteridom. Diklofenak a warfarín môžu zvýšiť rýchlosť eliminácie tamsulozínu.

Súbežné podanie tamsulozínu s iným inhibítorom ₁adrenergného receptora môže znížiť tlak krvi.

4.6 Gravidita a laktácia

Tamsulosin HCl Mylan 0,4 mg je určený len pre mužov.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pacientov je však potrebné poučiť o tom, že sa u nich môžu vyskytnúť závraty.

4.8 Nežiaduce účinky

	Časté (> 1/100 až < 1/10)	Menej časté (> 1/1000 až <1/100)	Zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1000)	Veľmi zriedkavé (< 1/10 000)
Poruchy nervového systému	Závraty	Bolesti hlavy	Synkopa
Poruchy srdca		Palpitácie
Poruchy ciev		Ortostatická hypotenzia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína		Nádcha
Poruchy gastrointestinálneho traktu		Zápcha, hnačka, nevoľnosť, vracanie
Poruchy kože a podkožného tkaniva		Vyrážka, svrbenie, žihľavka	Angioedém	Stevensov-Johnsonov syndróm
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov	Poruchy ejakulácie			Priapizmus
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania		Asténia

V priebehu post-marketingového sledovania bol stav zúženej zrenice, známy ako peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky (IFIS), počas operácie katarakty spojený s liečbou tamsulozínom (pozri tiež časť 4.4).

Postmarketingové skúsenosti: Okrem nežiaducich udalostí uvedených vyššie boli v súvislosti s užívaním tamsulozínu hlásené atriálna fibrilácia, arytmia, tachykardia a dyspnoe. Keďže tieto spontánne hlásené nežiaduce udalosti pochádzajú z celosvetových postmarketingových hlásení, nie je možne spoľahlivo určiť ich frekvenciu ani úlohu tamsulozínu pri ich vzniku.

4.9 Predávkovanie

Zaznamenalo sa akútne predávkovanie 5 mg tamsulozíniumchloridu. Pozorovala sa akútna hypotenzia (systolický krvný tlak 70 mm Hg), vracanie a hnačka, ktoré boli liečené náhradou tekutín a pacient mohol byť v ten istý deň prepustený z nemocnice. V prípade akútnej hypotenzie po predávkovaní sa majú poskytnúť opatrenia na podporu kardiovaskulárnych funkcií. Krvný tlak a srdcovú frekvenciu možno vrátiť na normálne hodnoty, ak je pacient uvedený do ležiacej polohy. V prípade, že to pacientovi nepomôže, môžu sa použiť látky zväčšujúce objem (objemové expandéry) a ak je to nevyhnutné, vazopresívne látky. Je potrebné monitorovať renálne funkcie a vykonať všeobecné podporné opatrenia. Keďže veľké percento tamsulozínu sa viaže na plazmatické bielkoviny, dialýza pravdepodobne nebude účinná.

Na zabránenie absorpcie sa môžu prijať opatrenia, ako je vracanie.

Po požití väčšieho množstva lieku je možné urobiť výplach žalúdka a podať aktívne uhlie a osmotické laxatívum, napr. síran sodný.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antagonisty _1A-adrenergných receptorov.

ATC kód:G04CA02

Mechanizmus účinku

Tamsulozín sa selektívne a kompetitívne viaže na post-synaptické adrenergné receptory _1A, čím zabraňuje kontrakcii hladkej svaloviny, čo vedie k relaxácii hladkej svaloviny v prostate a močovej rúre.

Farmakodynamické účinky

Tamsulozín uvoľnením hladkej svaloviny v prostate a močovej rúre zvyšuje maximálny prietok moču, a tým zmierňuje obštrukciu.

Tento liek taktiež zlepšuje príznaky z podráždenia a obštrukcie, pri ktorých má dôležitú úlohu kontrakcia hladkej svaloviny v dolných močových cestách.

Alfa-blokátory môžu znížiť tlak krvi v dôsledku zníženia periférnej cievnej rezistencie. V štúdiách zahŕňajúcich pacientov s normálnymi hodnotami tlaku krvi sa počas podávania tamsulozínu nepozorovalo žiadne klinicky významné zníženie hodnôt krvného tlaku.

Účinok tamsulozínu na príznaky poruchy uskladňovania moču a vyprázdňovania močového mechúra pretrváva aj počas dlhodobej liečby, vďaka čomu je možné významne oddialiť nutnosť chirurgickej liečby.

Deti a dospievajúci

U detí s neurogénnym močovým mechúrom sa vykonalo dvojito zaslepené, randomizované, placebom kontrolované klinické skúšanie s rôznym dávkovaním. Spolu bolo 161 detí (vo veku od 2 do 16 rokov) randomizovaných a liečených v 1 z 3 skupín s rôznou dávkou tamsulozínu (skupina s nízkou dávkou [0,001 až 0,002 mg/kg], skupina so strednou dávkou [0,002 až 0,004 mg/kg], a skupina s vysokou dávkou [0,004 až 0,008 mg/kg]) alebo boli v skupine, v ktorej dostávali placebo.

Primárnym koncovým ukazovateľom bol počet pacientov, u ktorých klesla hodnota tlakového bodu úniku (detrusor LPP – detrusor leak point pressure, tlak pri úniku) na < 40 cm H₂O na základe dvoch meraní v ten istý deň. Sekundárne koncové ukazovatele boli: skutočná a percentuálna zmena od východiskovej hodnoty na začiatku skúšania v tlakovom bode úniku, zlepšenie alebo stabilizácia hydronefrózy a hydroureteru a zmena objemu moču získaného katetrizáciou (vycievkovaný moč), a počet pomočení (mokrých intervalov) v čase katetrizácie podľa záznamu v katetrizačnom denníku. Neboli zistené žiadne štatisticky významné rozdiely medzi skupinou, ktorá užívala placebo a ktoroukoľvek z troch skupín s rôznou dávkou tamsulozínu ani pre primárne, ani pre žiadne sekundárne koncové ukazovatele. Nebola pozorovaná žiadna odozva na dávku pre nijakú úroveň dávkovania.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Tamsulozín sa z čreva rýchlo vstrebáva a jeho biologická dostupnosť je takmer úplná. Príjem potravy pred užitím lieku spomaľuje rýchlosť jeho absorpcie. Rovnaké vstrebávanie látky je možné zaručiť pravidelným užívaním Tamsulosinu HCl Mylan 0,4 mg po raňajkách.

Tamsulozín vykazuje lineárnu kinetiku.

Maximálne koncentrácie tamsulozínu v plazme sa dosiahnu približne 6 hodín po jednorazovom podaní lieku po hlavnom jedle. Pri opakovanom podávaní sa rovnovážny stav dosiahne na 5. deň, pričom hodnota maximálnej plazmatickej koncentrácie C_maxje o 2/3 vyššia ako po podaní jednorazovej dávky. Hoci tento údaj pochádza zo štúdií u starších pacientov, podobný výsledok sa očakáva tiež u mladších pacientov.

Z hľadiska plazmatických hladín tamsulozínu sa pozoruje výrazná inter-individuálna variabilita po jednorazovom aj po opakovanom podaní.

Distribúcia

Viac ako 99% tamsulozínu sa u ľudí viaže na plazmatické bielkoviny a distribučný objem tamsulozínu je nízky (približne 0,2 l/kg).

Metabolizmus

Tamsulozín sa len v malej miere metabolizuje počas prvého prechodu pečeňou. Väčšina tamsulozínu v plazme predstavuje nezmenenú látku. Liečivo sa metabolizuje v pečeni.

V štúdiách na potkanoch sa zistilo, že tamsulozín len mierne indukuje mikrozomálne pečeňové enzýmy.

Metabolity nie sú tak účinné ani toxické ako samotná účinná látka - tamsulozín.

Eliminácia

Tamsulozín a jeho metabolity sa v prevažnej miere vylučujú močom, pričom asi 9% z dávky sa vylúči v nezmenenej forme.

Polčas eliminácie tamsulozínu u pacientov je približne 10 hodín (keď sa užije po jedle) a 13 hodín v rovnovážnom stave.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

U myší, potkanov a psov sa sledovala toxicita tamsulozínu po jednorazovom a opakovanom podaní. Štúdie reprodukčnej toxicity sa vykonali u potkanov, štúdie karcinogenity sa preskúmali u myší a potkanov a štúdie genotoxicity sa uskutočnili in vivoaj in vitro.

Zvyčajný profil toxicity pozorovaný po vysokých dávkach tamsulozínu zodpovedá farmakologickému účinku súvisiacemu s inhibíciou alfa-adrenergných receptorov.

U psov sa po veľmi vysokých dávkach tamsulozínu pozorovali zmeny na EKG. Nepredpokladá sa, že majú nejaký klinický význam. Nezistilo sa, že by tamsulozín mal nejaké významné genotoxické vlastnosti.

Po podaní tamsulozínu samičkám potkanov a myší sa pozoroval zvýšený výskyt proliferatívnych zmien na mliečnych žľazách. Tieto nálezy, ktoré pravdepodobne nepriamo súvisia s hyperprolaktinémiou a ktoré vznikajú len po užití veľkých dávok, sa považujú za klinicky nevýznamné.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Obsah kapsuly:mikrokryštalická celulóza, kopolymér kyseliny metakrylovej a etyl akrylátu, polysorbát 80, nátriumlaurylsulfát, trietylcitrát, mastenec.

Obal kapsuly:želatína, indigokarmín (E132), oxid titaničitý (E171), žltý oxid železitý (E172), červený oxid železitý (E172), čierny oxid železitý (E172).

Farbivo:šelak, čierny oxid železitý (E172), propylénglykol.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

36 mesiacov

6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Blistrové balenie: Uchovávajte v pôvodnom obale.

Obal tabliet: Obal udržiavajte dôkladne uzatvorený.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PE/PVDC/Al blistre v papierových skladačkách a HDPE obaly s PP detským bezpečnostným uzáverom obsahujúce 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 alebo 200 kapsúl s riadeným uvoľňovaním.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Generics [UK] Ltd.

Albany Gate, Potters Bar, Herts EN6 1AG

Veľká Británia

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

77/0434/05-S

9. DÁTUM prvej REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

29.11.2005 / 29.07.2011

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Júl 2012