Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2013/06015

Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2014/01116

Písomná informácia pre používateľa

Tamurox 0,4 mg kapsuly s predĺženým uvoľňovaním

tamsulozíniumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Tamurox a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Tamurox

3. Ako užívať Tamurox

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Tamurox

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Tamurox a na čo sa používa

Liečivom v Tamuroxe je tamsulozín.Je selektívnym antagonistom α_1A/1D-adrenoreceptoru. Znižuje napätie hladkých svalov prostaty a močovej rúry, čím umožňuje ľahšie prúdenie moču močovou rúrou a uľahčuje močenie. Okrem toho odstraňuje nutkavé pocity močiť.

Tamurox sa používa u mužov na liečbu ťažkostí v oblasti dolných močových ciest, ktoré súvisia so zväčšenou prostatou (benígna hyperplázia prostaty). Tieto ťažkosti môžu zahŕňať ťažkosti s močením (slabý prúd), kvapkanie, časté nutkanie močiť v noci ako aj počas dňa.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Tamurox

Neužívajte Tamurox

• ak ste alergický na tamsulozíniumchlorid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6). Precitlivenosť sa môže prejaviť náhlym miestnym opuchom mäkkých tkanív tela (napr. hrdlo alebo jazyk), ťažkosťami s dýchaním a/alebo svrbením a vyrážkou (angioedém).

• ak trpíte závažnými problémami s pečeňou.

• ak trpíte mdlobami z dôvodu zníženého tlaku krvi pri zmene polohy (pri sadaní si alebo vstávaní).

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať Tamurox, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Na sledovanie vývoja stavu, pre ktorý sa liečite, sú nevyhnutné pravidelné lekárske vyšetrenia.

• Tak ako pri iných liekoch tohto typu, aj počas užívania Tamuroxu sa zriedkavo môže objaviť mdloba.

Pri prvých znakoch závratu alebo slabosti sa musíte posadiť alebo si ľahnúť dovtedy, kým nevymiznú.

• ak trpíte závažným problémami s obličkami, povedzte to svojmu lekárovi.

• ak podstupujete alebo je u vás plánovaná operácia z dôvodu zahmlenia očných šošoviek (katarakta), informujte, prosím, svojho očného lekára, že ste v minulosti užívali, užívate alebo plánujete užívať Tamurox. Očný lekár môže potom vykonať náležité opatrenia s ohľadom na liečbu a použité chirurgické techniky. Opýtajte sa svojho lekára, či máte alebo nemáte oddialiť alebo dočasne zastaviť užívanie tohto lieku, ak podstupujete operáciu oka z dôvodu zahmlených očných šošoviek.

Deti

Tento liek nepodávajte deťom alebo dospievajúcim mladším ako 18 rokov, pretože v tejto populácii neúčinkuje.

Iné lieky a Tamurox

Ak teraz užívatealebo ste v poslednom čase užívali,či práve budete užívaťďalšie lieky, povedzte tosvojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Užívanie Tamuroxu spolu s inými liekmi z rovnakej skupiny (antagonisty α₁-adrenoreceptorov) môže spôsobiť neželaný pokles krvného tlaku.

Ak sa v rovnakom čase liečite liekmi, ktoré môžu znížiť vylučovanie Tamuroxu z tela (napr. ketokonazol, erytromycín), je obzvlášť dôležité informovať o tom svojho lekára.

Tamurox a jedlo, nápoje a alkohol

Tamurox sa musí užívať po raňajkách alebo po prvom jedle dňa.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Táto časť nie je dôležitá, pretože tamsulozín nie je určený na užívanie u žien.

Pri tamsulozíne sa u mužov hlásila porušená sexuálna funkcia.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Neexistuje dôkaz, že by Tamurox ovplyvňoval schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje alebo zariadenia.

Musíte však mať na pamäti, že sa môže objaviť závrat, pri ktorom nesmiete vykonávať činnosti, ktoré vyžadujú pozornosť.

Tamurox obsahuje oranžovú žlť, azorubín a košenilovú červeň 4R

Z dôvodu prítomnosti farbív použitých v tomto lieku sa môžu objaviť alergické reakcie: oranžová žlť (E110), azorubín (E122) a košenilová červeň 4R (E124).

2. Ako užívať Tamurox

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dávkovanie je jedna kapsula denne, užívaná po raňajkách alebo po prvom jedle dňa. Kapsula sa musí prehltnúť celá a nesmie sa hrýzť ani žuvať. Tamurox sa zvyčajne predpisuje na dlhé časové obdobie. Účinky na močový mechúr a na močenie sa počas dlhodobej liečby Tamuroxom udržiavajú.

Ak užijete viac Tamuroxu, ako máte

Ak sa užije príliš veľa kapsúl Tamuroxu, môže to viesť k neželanému poklesu tlaku krvi a k zrýchleniu tlkotu srdca s pociťovaním mdloby. Ak ste užili príliš veľa kapsúl Tamuroxu, okamžite kontaktujte svojho lekára.

Ak zabudnete užiť Tamurox

Svoju dennú dávku Tamuroxu môžete užiť neskôr počas toho istého dňa, ak ste ju zabudli užiť podľa odporúčania. Ak ste vynechali deň, jednoducho pokračujte v užívaní vašej kapsuly denne podľa predpisu.

Ak prestanete užívať Tamurox

Ak sa liečba Tamuroxom ukončí predčasne, vaše pôvodné problémy sa môžu vrátiť. Preto užívajte Tamurox dovtedy, kým vám ho lekár predpisuje, aj keď vaše problémy už vymizli. Ak zvažujete ukončiť túto liečbu, vždy sa porozprávajte so svojím lekárom.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

2. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Časté (menej ako 1 z 10, viac ako 1 zo 100 (1 – 10 %)):

Závrat, najmä pri sadaní si alebo vstávaní.

Poruchy ejakulácie.

Nezvyčajná ejakulácia; to znamená, že k výronu semena nedochádza cez močovú rúru, ale do močového mechúra. Tento nezvyčajný jav je neškodný.

Zlyhanie ejakulácie.

Menej časté (viac ako 1 z 1 000, menej ako 1 zo 100 (0,1 – 1 %)):

Bolesť hlavy, palpitácie (srdce bije rýchlejšie ako zvyčajne a údery je možné vnímať), znížený tlak krvi napr. pri rýchlom vstávaní zo sedu alebo z ľahu, niekedy spojený so závratom, nádcha alebo upchatý nos (rinitída), hnačka, pocit nevoľnosti a vracanie, zápcha, slabosť (asténia), vyrážka, svrbenie a žihľavka (urtikária).

Zriedkavé (viac ako 1 z 10 000, menej ako 1 z 1 000 (0,01 – 0,1 %)):

Mdloba a náhly miestny opuch mäkkých tkanív tela (napr. hrdlo alebo jazyk), ťažkosti s dýchaním a/alebo svrbenie a vyrážka, často ako alergická reakcia (angioedém).

Veľmi zriedkavé (menej ako 1 z 10 000 (< 0,01 %)):

Priapizmus (bolestivá dlhotrvajúca neželaná erekcia, ktorá vyžaduje okamžitú lekársku pomoc). Vyrážka, zápal a tvorba pľuzgierov na pokožke a/alebo membránach slizníc pier, očí, úst, nosových dutín alebo pohlavných orgánov (Stevensov-Johnsonov syndróm). Nezvyčajný nepravidelný rytmus srdca (atriálna fibrilácia, arytmia, tachykardia), ťažkosti s dýchaním (dyspnoe).

Neznáme (častosť sa nedá odhadnúť z dostupných údajov)

Rozmazané videnie, porucha zraku.

Krvácanie z nosa.

Sucho v ústach.

Závažné ochorenie pokožky, ktoré môže postihnúť ústa a ostatné časti tela.

Nezvyčajný nepravidelný rytmus srdca (atriálna fibrilácia, arytmia, tachykardia), ťažkosti s dýchaním (dyspnoe).

Ak podstupujete operáciu oka z dôvodu zahmlenia očnej šošovky (katarakta) a užívate alebo ste v minulosti užívali Tamurox, zrenica sa môže slabo rozširovať a dúhovka (farebná kruhovitá časť oka) sa môže počas operácie prehnúť.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

2. Ako uchovávať Tamurox

Uchovávajte tento liek mimo dohľadu a dosahu detí.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne teplotné podmienky na uchovávanie.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na štítku. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

2. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Tamurox obsahuje

Liečivo je tamsulozíniumchlorid. Jedna kapsula s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 400 mikrogramov tamsulozíniumchloridu.

Ďalšie zložky sú: obsah kapsuly: mikrokryštalická celulóza PH 101, magnéziumstearát, disperzia kopolyméru kyseliny metakrylovej s etylakrylátom (1:1), hydroxid sodný, triacetín, oxid titaničitý (E171), čistený mastenec.

Zloženie tela kapsuly: želatína, oranžová žlť, košenilová červeň 4R (E124), chinolínová žltá (E104), briliantová modrá (E133), oxid titaničitý (E171).

Zloženie uzáveru: želatína, žltý oxid železitý (E172), briliantová modrá (E133), azorubín (E122), oxid titaničitý (E171).

Atrament: aktívne uhlie, šelak.

Ako vyzerá Tamurox a obsah balenia

Tamurox 0,4 mg kapsuly s predĺženým uvoľňovaním sú zložené z hnedého uzáveru/oranžového tela veľkosti „2“ s čiernou potlačou „R“ na uzávere a „TSN400“ na tele kapsuly, obsahujúce biely až sivobiely granulát.

Balenia po 1, 2, 4, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 alebo 200 kapsúl s predĺženým uvoľňovaním.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Ranbaxy (UK) Limited

Building 4, Chiswick Park

LondýnW4 5YE, Veľká Británia

Výrobca

Ranbaxy Ireland Limited

Spafield, Cork Road

Cashel, Co-Tippery

Írsko

Terapia, S.A.

124 Fabricii Street

Cluj Napoca, Cluj, 400632

Rumunsko

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v máji 2014.

Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2013/06015

Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2014/01116

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Tamurox0,4 mg kapsuly s predĺženým uvoľňovaním

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá kapsula s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 400 mikrogramov liečiva tamsulozíniumchlorid.

Pomocné látky so známym účinkom:

Jedna kapsula s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 0,0353 mg oranžovej žlte, 0,0013 mg košenilovej červene 4R, 0,0008 mg briliantovej modrej, 0,0019 mg azorubínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Kapsula s predĺženým uvoľňovaním

Hnedé/oranžové kapsuly veľkosti „2“ s čiernou potlačou „R“ na viečku a „TSN400“ na tele kapsuly.

Kapsuly obsahujú biely až sivobiely granulát.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Príznaky dolných močových ciest (PDMC) spojené s benígnou hyperpláziou prostaty(BHP).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Na vnútorné použitie.

Jedna kapsula denne, ktorá sa má užiť po raňajkách alebo po prvom jedle dňa.

Kapsula sa musí prehltnúť celá a nesmie sa hrýzť alebo žuvať, pretože to naruší predĺžené uvoľňovanie liečiva.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava dávkovania. U pacientov s miernou až stredne závažnou insuficienciou pečene nie je potrebná žiadna úprava dávkovania (pozri tiež 4.3 Kontraindikácie).

Pediatrická populácia

Neexistuje žiadna relevantná indikácia na použitie tohto lieku u detí.

Bezpečnosť a účinnosť tamsulozínu u detí < 18 rokov neboli stanovené.

Údaje dostupné v súčasnosti sú uvedené v časti 5.1.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo zahŕňajúca angioedém vyvolaný liekom alebo precitlivenosť na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Ortostatická hypotenzia v anamnéze.

Závažná insuficiencia pečene.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Tak ako pri iných antagonistoch ₁-adrenoreceptorov, aj počas liečby tamsulozínom môže v jednotlivých prípadoch dôjsť k poklesu krvného tlaku, dôsledkom ktorého sa môže vo veľmi zriedkavých prípadoch objaviť synkopa. Pri prvých príznakoch ortostatickej hypotenzie (závrat, slabosť) si má pacient sadnúť alebo ľahnúť dovtedy, kým tieto príznaky nevymiznú.

Pred začiatkom liečby tamsulozínom sa má pacient starostlivo vyšetriť, aby sa vylúčila prítomnosť iných ochorení, ktoré môžu spôsobovať rovnaké príznaky ako benígna hyperplázia prostaty. Pred začiatkom liečby a následne v pravidelných intervaloch sa má vykonávať rektálne vyšetrenie prstom a v prípade potreby stanovenie prostatického špecifického antigénu (PSA).

Pri liečbe pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 10 ml/min) sa má postupovať s opatrnosťou, pretože títo pacienti sa neskúmali.

Počas operácie katarakty sa u niektorých pacientov, ktorí sa liečia alebo sa v minulosti liečili tamsulozíniumchloridom, pozoroval peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS, typ syndrómu úzkej zrenice). IFIS môže zvýšiť riziko vzniku očných komplikácií počas operačného zákroku a po operačnom zákroku.

Za užitočné sa považuje prerušenie liečby tamsulozíniumchloridom na 1 – 2 týždne pred operáciou katarakty, ale prínos prerušenia liečby sa doteraz nestanovil. IFIS sa tiež hlásil u pacientov, ktorí prerušili užívanie tamsulozínu na dlhšie obdobie pred operáciou katarakty.

Neodporúča sa začať liečbu tamsulozíniumchloridom u pacientov, u ktorých je naplánovaná operácia katarakty.

Počas predoperačného vyšetrenia má chirurg katarakty a tím oftalmológov vziať do úvahy, či sa pacienti, u ktorých sa naplánovala operácia katarakty liečia alebo sa liečili tamsulozínom, aby sa zabezpečilo, že budú k dispozícii vhodné opatrenia na zvládnutie IFIS počas operácie.

Tamsulozíniumchlorid sa nemá podávať v kombinácii so silnými inhibítormi CYP3A4 u pacientov s fenotypom slabého metabolizátora CYP2D6.

Môžu sa objaviť alergické reakcie na prítomné farbivá azorubín (E122), košenilovú červeň 4R (E124) a oranžovú žlť (E110).

Interakčné štúdie sa vykonali len u dospelých pacientov.

Pri súbežnom podávaní tamsulozínu buď s atenololom, enalaprilom, alebo teofylínom sa nepozorovali žiadne interakcie.

Súbežne užívaný cimetidín spôsobuje zvýšenie plazmatických hladín tamsulozínu, zatiaľ čo furosemid spôsobuje ich pokles, ale keďže hladiny zostávajú v normálnom rozsahu, dávkovanie nie je potrebné upravovať.

Ani diazepam a ani propranolol, trichlórmetiazid, chlórmadinón, amitriptylín, diklofenak, glibenklamid, simvastatín a warfarín in vitronemenia voľnú frakciu tamsulozínu v ľudskej plazme. Ani tamsulozín nemení voľné frakcie diazepamu, propranololu, trichlórmetiazidu ani chlórmadinónu.

Diklofenak a warfarín však môžu zvýšiť rýchlosť eliminácie tamsulozínu.

Súbežné podávanie tamsulozíniumchloridu so silnými inhibítormi CYP3A4 môže viesť k zvýšenej expozícii tamsulozíniumchloridu. Súbežné podávanie s ketokonazolom (známy silný inhibítor CYP3A4) viedlo k 2,8-násobnému zvýšeniu AUC a 2,2-násobnému zvýšeniu C_max.

Tamsulozíniumchlorid sa nemá podávať v kombinácii so silnými inhibítormi CYP3A4 u pacientov s fenotypom slabého metabolizátora CYP2D6.

Tamsulozíniumchlorid sa má používať s opatrnosťou v kombinácii so silnými a stredne silnými inhibítormi CYP3A4.

Súbežné podávanie tamsulozíniumchloridu s paroxetínom, silným inhibítorom CYP2D6, viedlo k 1,3-násobnému zvýšeniu AUC tamsulozínu a 1,6-násobnému zvýšeniu C_maxtamsulozínu, ale tieto zvýšenia sa nepovažovali sa klinicky významné.

Súbežné podávanie iných antagonistov ₁-adrenoreceptorov môže viesť k hypotenzívnym účinkom.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Tamsulozín nie je určený na používanie u žien.

V krátkodobých a dlhodobých klinických štúdiách s tamsulozínom sa pozorovali poruchy ejakulácie. V období po uvedení lieku na trh sa hlásili prípady poruchy ejakulácie, ako je slabá ejakulácia a zlyhanie ejakulácie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nevykonali sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pacientov je však potrebné upozorniť na fakt, že sa môže objaviť závrat.

4.8 Nežiaduce účinky

Trieda orgánových systémov	Časté > 1/100 až < 1/10	Menej časté > 1/1 000 až < 1/100	Zriedkavé > 1/10 000 až < 1/1 000	Veľmi zriedkavé < 1/10 000	Neznáme
Poruchy nervového systému	závrat (1,3 %)	bolesť hlavy	synkopa
Poruchy oka					rozmazané videnie, porucha zraku
Poruchy srdca a srdcovej činnosti		palpitácie
Poruchy ciev		ortostatická hypotenzia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína		rinitída			epistaxa
Poruchy gastrointestinálneho traktu		zápcha, hnačka, nevoľnosť, vracanie			sucho v ústach
Poruchy kože a podkožného tkaniva		vyrážka, svrbenie a žihľavka	angioedém	Stevensov-Johnsonov syndróm	multiform-ný erytém, dermatitída
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov	poruchy ejakulácie slabá ejakulácia, zlyhanie ejakulácie			priapizmus
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania		asténia

Počas sledovania po uvedení lieku na trh sa počas operácie katarakty pozoroval stav úzkej zrenice známy ako peroperačný syndróm vlajúcej šošovky (Intaoperative Floppy Iris Syndrom, IFIS), ktorý súvisel s liečbou tamsulozínom (pozri tiež časť 4.4).

Skúsenosti po uvedení lieku na trh: okrem nežiaducich udalostí uvedených vyššie sa v spojitosti s užívaním tamsulozínu hlásila atriálna fibrilácia, arytmia, tachykardia a dyspnoe. Keďže tieto spontánne hlásené udalosti pochádzajú zo skúseností po uvedení lieku na trh na celom svete, frekvenciu udalosti a úlohu tamsulozínu v ich príčine nie je možné spoľahlivo stanoviť.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité.Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Príznaky

Predávkovanie 5 mg tamsulozíniumchloridom môže potenciálne viesť k závažným hypotenzívnym účinkom. Závažné hypotenzívne účinky sa pozorovali pri rôznych úrovniach predávkovania.

Liečba

V prípade akútnej hypotenzie, ktorá sa objavuje po predávkovaní, sa má podať podpora kardiovaskulárneho systému.

Krvný tlak a frekvencia srdcovej činnosti sa môžu upraviť na normálne hodnoty uvedením pacienta do ležiacej polohy. Ak to nepomôže, môžu sa použiť expandéry objemu a ak je to potrebnévazopresory.

Má sa sledovať funkcia obličiek a majú sa vykonať všeobecné podporné opatrenia. Dialýza pravdepodobne nebude účelná, pretože sa tamsulozín veľmi silne viaže na plazmatické bielkoviny. Na zabránenie absorpcii sa môžu prijať opatrenia ako napr. eméza.

Pri predávkovaní veľkým množstvom sa môže vykonať výplach žalúdka a podanie aktívneho uhlia a osmoticky pôsobiacich laxatív, ako napr. je síran sodný.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antagonisty ₁-adrenergných receptorov.

ATC kód: G04C A02

Lieky určené výlučne na liečbu ochorenia prostaty.

Mechanizmus účinku

Tamsulozín sa selektívne a kompetitívne viaže na postsynaptické ₁-adrenoreceptory, najmä na podtyp _1Aa _1D. Spôsobuje uvoľnenie hladkého svalstva prostaty a uretry.

Farmakodynamické účinky

Tamsulozín zvyšuje maximálny prietok moču uvoľnením hladkého svalstva prostaty a uretry, a tým zmierňuje príznaky pri močení.

Zlepšuje tiež príznaky zadržiavania, pri ktorých nestabilita močového mechúra zohráva dôležitú úlohu.

Počas dlhodobej liečby sa tieto účinky na príznaky zadržiavania a močenia udržiavajú. Potreba chirurgického zákroku a zavedenia katétra sa výrazne oddiaľuje.

Antagonisty ₁-adrenoreceptorov môžu znižovať krvný tlak znížením periférnej rezistencie.

Počas štúdií s tamsulozínom sa nepozorovalo žiadne klinicky významné zníženie krvného tlaku.

Deti a dospievajúci

U detí s neutropatickým močovým mechúrom sa vykonala dvojito zaslepená, randomizovaná, placebom kontrolovaná štúdia na stanovenie rozmedzia dávky. Celkovo sa zaradilo a liečilo 161 detí (vo veku 2 až 16 rokov) pri 1 z 3 hladín dávky tamsulozínu (nízka 0,001 až 0,002 mg/kg], stredná [0,002 až 0,004 mg/kg] a vysoká [0,004 až 0,008 mg/kg]) alebo placebom. Primárnym cieľovým ukazovateľom bol počet pacientov, u ktorých klesla hodnota tlakového bodu úniku (LPP) pod <40 cm H₂O založená na dvoch hodnoteniach v jeden deň. Sekundárne cieľové ukazovatele boli: aktuálna a percentuálna zmena v tlakovom bode úniku z východiskovej hodnoty, zlepšenie alebo stabilizácia hydronefrózy alebo hydrouréteru alebo zmeny v objemoch moču získaných zavedením katétra a počet mokrých intervalov v čase zavádzania katétra podľa záznamu v denníku zavádzania katétra. Neboli zistené žiadne štatisticky významné rozdiely medzi skupinou, ktorá užívala placebo a ktoroukoľvek z troch dávkovacích skupín, ani pre primárne ani pre sekundárne ukazovatele. Ani pri jednej z úrovní dávok sa nepozorovala žiadna odpoveď na dávku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Tamsulozíniumchlorid sa vstrebáva z čreva a je takmer v celom množstve biologicky dostupný.

Absorpcia tamsulozíniumchloridu sa znižuje krátko po jedle. Rovnomernosť absorpcie je možné dosiahnuť, ak pacient užije Tamurox vždy po rovnakom chode jedla.

Tamsulozín vykazuje lineárnu kinetiku.

Po podaní jednej dávky tamsulozínu po jedle dosahujú plazmatické koncentrácie maximum približne za 6 hodín, v rovnovážnom stave, ktorý sa dosahuje na 5. deň po opakovanom podaní dávky, C_max je u pacientovpribližne o dve tretiny vyššia ako po jednorazovej dávke.

Aj keď sa toto zvýšenie pozorovalo u starších pacientov, rovnaké zistenie by sa mohlo očakávať aj u mladších pacientov.

Medzi jednotlivými pacientmi sa vyskytujú výrazné individuálne rozdiely v plazmatických hladinách tamsulozínu dosiahnutých ako po jednorazovom, tak aj po viacnásobnom podávaní dávky.

Distribúcia

U ľudí sa približne 99 % tamsulozínu viaže na plazmatické bielkoviny. Distribučný objem je malý (približne 0,2 l/kg).

Biotransformácia

Účinok prvého prechodu pečeňou je pri tamsulozíne malý, metabolizuje sa pomaly. Väčšina tamsulozínu je prítomná v plazme v nezmenenej forme. Tamsulozín sa metabolizuje v pečeni.

U potkanov sa pozorovala len nepatrná indukcia mikrozomálnych enzýmov v pečeni vyvolaná tamsulozínom.

Výsledky in vitronaznačujú, že do metabolizmu sú zapojené CYP3A4 a CYP2D6, s prípadnými nepatrnými príspevkami tamsulozíniumchloridu prostredníctvom ostatných izoenzýmov CYP.

Inhibícia enzýmov CYP3A4 a CYP2D6, ktoré metabolizujú liek, môže viesť k zvýšenej expozícii tamsulozíniumchloridu (pozri časti 4.4 a 4.5).

Žiadny z metabolitov lieku sa nevyznačuje vyššou účinnosťou ako pôvodné liečivo.

Eliminácia

Tamsulozín a jeho metabolity sa vylučujú najmä do moču s približne 9 % podanej dávky, ktorá je prítomná v nezmenenej forme liečiva.

Po jednorazovej dávke tamsulozínu bol odmeraný polčas eliminácie u pacientov po jedle 10 hodín a 13 hodín u pacientov v rovnovážnom stave.

Štúdie toxicity po podaní jednej dávky alebo opakovaných dávok tamsulozínu boli vykonané u myší, potkanov a psov.

Okrem toho sa skúmala reprodukčná toxicita u potkanov, karcinogenita u myší a u potkanov a genotoxicita in vivoa in vitro.

Celkový profil toxicity zaznamenaný pri vysokých dávkach tamsulozínu sa zhoduje so známym farmakologickým účinkom antagonistov ₁-adrenoreceptorov.

Pri veľmi vysokých dávkach dochádza u psov k zmenám EKG. Táto odpoveď sa však nepovažuje za klinicky významnú. Tamsulozín nemá žiadne signifikantné genotoxické vlastnosti.

Po podaní tamsulozínu samiciam myši a potkana sa pozoroval výskyt proliferatívnych zmien na mliečnych žľazách. Tieto zmeny, ktoré boli pravdepodobne sprostredkované zvýšenými hladinami prolaktínu a vyskytli sa iba pri vysokých dávkach, sa nepovažujú za klinicky významné.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Obsah kapsuly:

mikrokryštalická celulóza PH 101

magnéziumstearát

disperzia kopolyméru kyseliny metakrylovej s etylakrylátom (1:1)

hydroxid sodný

triacetín

oxid titaničitý (E171)

mastenec

Telo kapsuly:

želatína

oranžová žlť

košenilová červeň 4R (E124)

chinolínová žltá (E104)

briliantová modrá (E133)

oxid titaničitý (E171)

Zloženie uzáveru:

želatína

žltý oxid železitý (E172)

briliantová modrá (E133)

azorubín (E122)

oxid titaničitý (E171)

Atrament:

aktívne uhlie

šelak

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/ PVDC/hliníkový blister

Balenia po 1, 2, 4, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 alebo 200 kapsúl s predĺženým uvoľňovaním.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Ranbaxy (UK) Limited

BUILDING 4 CHISWICK PARK

LondýnW4 5YE, Veľká Británia

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

77/0495/06-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 28.11.2006

Dátum predĺženia registrácie: 13.12.2010

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Máj 2014