Príloha č.3 k rozhodnutiu o registrácii lieku , ev.č.: 2009/09756-REG

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Tanyz ERAS 0,4 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Tamsulozíniumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívaťVáš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Tanyz ERAS 0,4 mg a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete Tanyz ERAS 0,4 mg

3. Ako užívať Tanyz ERAS 0,4 mg

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Tanyz ERAS 0,4 mg

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE TANYZ ERAS 0,4 mg A NA ČO SA POUŽÍVA

Tamsulozín uvoľňuje svaly v prostate a močovom trakte. Uvoľnením svalstva tamsulozín umožní ľahší prechod moču a uľahčí močenie. Navyše, obmedzí pocit nutkania na močenie.

Tamsulozín sa predpisuje mužom na zmiernenie problémov pri močení zapríčinených zväčšenou prostatou (benígna prostatická hyperplázia). Tieto problémy sa môžu prejaviť sťaženým močením (slabý prúd), kvapkaním, únikom moču, nutkaním na močenie a častým močením v noci, ako aj cez deň.

2. SKÔR AKO UŽIJETE TANYZ ERAS 0,4 mg

Neužívajte Tanyz ERAS 0,4 mg

• keď ste alergický (precitlivený) na tamsulozín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok Tanyzu ERAS 0,4 mg. Precitlivenosť sa môže prejaviť ako náhly lokálny opuch mäkkých tkanív (napr. hrdla alebo jazyka), ťažkosti pri dýchaní a/alebo svrbenie a vyrážka (angioedém).

• keď sa u Vás predtým vyskytol pokles krvného tlaku pri vstávaní, ktorý spôsobuje závraty, slabosť (pocit na odpadnutie) alebo mdloby.

• keď trpíte vážnymi pečeňovými poruchami.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Tanyzu ERAS 0,4 mg

• ak pociťujete závraty alebo slabosť (pocit na odpadnutie), najmä pri vstávaní. Tamsulozín Vám môže znížiť krvný tlak a to spôsobuje tieto príznaky. Sadnite si alebo ľahnite, kým tieto príznaky nevymiznú.

• ak trpíte vážnymi obličkovými problémami, povedzte to svojmu lekárovi.

• ak sa máte podrobiť operácii šedého zákalu (kataraktu). Môže sa vyskytnúť komplikácia nazývaná syndróm vlajúcej dúhovky (pozri časť 4. Možné vedľajšie účinky).Upozornite, prosím, svojho očného lekára, že užívate alebo ste nedávno užívali tamsulozíniumchlorid. Lekár potom môže urobiť potrebné opatrenia s ohľadom na použitie liečebných a operačných postupov. Opýtajte sa Vášho lekára, či máte prerušiť alebo dočasne ukončiť užívanie tohto lieku pred operáciou šedého zákalu.

Na kontrolu priebehu ochorenia, na ktoré sa liečite, sú dôležité pravidelné lekárske prehliadky.

V stolici môžete spozorovať zvyšok tablety. Keďže sa účinná látka z tablety už vylúčila, nehrozí riziko, že je tableta menej účinná.

Užívanie iných liekov

Tamsulozín môže ovplyvniť účinok iných liekov. Taktiež iné lieky môžu ovplyvniť účinok tamsulozínu.

Tamsulozín môže vzájomne pôsobiť s:

• diklofenakom, liekom proti bolesti a proti zápalom. Tento liek môže urýchliť vylúčenie tamsulozínu z tela, takže skráti dobu pôsobenia tamsulozínu.

• warfarínom, liek proti tvorbe krvných zrazenín. Tento liek môže urýchliť vylučovanie tamsulozínu z Vášho tela, takže skráti dobu pôsobenia tamsulozínu.

• inými α_1A-blokátormi adrenoreceptora. Táto kombinácia Vám môže znížiť krvný tlak a spôsobiť závraty alebo slabosť (pocit na odpadnutie).

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Užívanie Tanyzu ERAS 0,4 mg s jedlom a nápojmi

Tamsulozín sa môže užívať nezávisle od príjmu potravy.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Nie sú dôkazy o tom, že by tamsulozín ovplyvňoval schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Mali by ste si byť vedomý, že tamsulozín môže spôsobovať závraty a slabosť (pocit na odpadnutie). Veďte vozidlo alebo obsluhujte stroje len keď cítite, že ste v poriadku.

2. AKO UŽÍVAŤ TANYZ ERAS 0,4 mg

Vždy užívajte tamsulozín tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvyčajná dávkaje jedna tableta denne. Tamsulozín môžete užívať s jedlom alebo bez jedla, najlepšie každý deň v rovnakom čase.

Tabletu prehltnite vcelku. Je dôležité tablety nehrýzť ani nežuť, pretože to môže ovplyvniť ako tamsulozín účinkuje.

Tamsulozín nie je určený na použitie u detí.

Ak užijete viac Tanyzu ERAS 0,4 mg, ako máte

Ak užijete viac tamsulozínu ako máte, Váš krvný tlak môže náhla klesnúť. Môžete pociťovať závrat, slabosť, vracanie, hnačku a stratu vedomia. Aby ste zmiernili príznaky nízkeho krvného tlaku, ľahnite si a potom kontaktujte Vášho lekára.

Ak zabudnete užiť Tanyz ERAS 0,4 mg

Ak zabudnete užiť tabletu tamsulozínu vo zvyčajnom čase, môžete ju užiť neskôr v ten istý deň. Ak zabudnete užiť tabletu celý deň, ďalšiu užite nasledujúci deň vo zvyčajnom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Tanyz ERAS 0,4 mg

Ak predčasne ukončíte liečbu tamsulozínom, môže dôjsť k opätovnému výskytu pôvodných ťažkostí. Preto užívajte tamsulozín tak dlho, ako Vám predpísal Váš lekár, dokonca aj vtedy, keď už Vaše ťažkosti zmizli. Ak uvažujete o ukončení tejto liečby, poraďte sa so svojim lekárom.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj tamsulozín môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Vážne vedľajšie účinky sa vyskytujú zriedkavo: Ihneď kontaktujte svojho lekára,ak sa u Vás objaví závažná alergická reakcia prejavujúca sa ako opuch tváre alebo hrdla(angioedém).

Časté (vyskytnú sa u 1 až 10 užívateľov zo 100)

• Závraty

• Poruchy ejakulácie

Menej časté(vyskytnú sa u 1 až 10 užívateľov z 1 000)

• Bolesť hlavy

• Búšenie srdca (palpitácia)

• Pokles krvného tlaku pri vstávaní, ktorý spôsobuje závraty, slabosť (pocit na odpadnutie) alebo stratu vedomia (ortostatická hypotenzia)

• Opuch a podráždenie sliznice nosa (rinitída)

• Zápcha

• Hnačka

• Pocit na vracanie (nauzea)

• Vracanie

• Vyrážka

• Svrbenie

• Žihľavka (urtikária)

• Pocit slabosti (asténia)

Zriedkavé(vyskytnú sa u 1 až 10 užívateľov z 10 000)

• Mdloby (synkopa)

Veľmi zriedkavé(vyskytnú sa u menej ako 1 užívateľa z 10 000)

• Bolestivá erekcia (priapizmus)

• Závažné ochorenie s pľuzgiermi na koži, očiach a genitáliách (Stevensov-Johnsonov syndróm)

Neznáme(frekvencia sa nedá stanoviť z dostupných údajov)

• Abnormálny srdcový rytmus

• Nepravidelný tep

• Zrýchlený tep

• Potiaže pri dýchaní

• Počas operácii oka sa môže vyskytnúťochorenie nazývané syndróm vlajúcej dúhovky: zrenička sa môže slabo rozširovať a dúhovka (okrúhla farebná časť oka) sa môže počas operácie vlniť. Pre viac informácií pozri časť 2. Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Tanyzu ERAS 0,4 mg.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ TANYZ ERAS 0,4 mg

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte tamsulozín po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke po „EXP”. Prvé dve čísla udávajú mesiac a posledné štyri čísla udávajú rok. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Tanyz ERAS 0,4 mg obsahuje

• Účinná látka je 0,4 mg tamsulozíniumchloridu, čo zodpovedá 0,367 mg tamsulozínu.

• Ďalšie zložky sú:

Vnútorná časť tablety: mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, karbomér, koloidný oxid kremičitý bezvodý, červený oxid železitý (E 172), magnéziumstearát.

Vonkajšia časť tablety: mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, karbomér, koloidný oxid kremičitý bezvodý, magnéziumstearát

Ako vyzerá Tanyz ERAS 0,4 mg a obsah balenia

Biele okrúhle tablety s nápisom “T9SL” na jednej strane a “0,4” na druhej strane.

Sú dodávané v blistrovom balení po 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 a 100 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Ďržiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko

Výrobca:

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko

TAD Pharma GmbH, Heinz-Lohmann-Str.5, 27472 Cuxhaven, Nemecko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovými názvami:

Holandsko	Tamsulosine HCl Krka
Rakúsko	Tamsulosin Krka
Bulharsko, Česká Republika, Estónsko, Maďarsko, Lotyšsko, Litva, Poľsko, Rumunsko, Slovensko	Tanyz ERAS
Nemecko	Tamsulosin TAD
Slovinsko	TANYZ ERAS
Portugalsko	Tansulosina Krka

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v 11/2011.

Príloha č.2 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev.č.: 2009/09756-REG

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Tanyz ERAS 0,4 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 0,4 mg tamsulozíniumchloridu, čo zodpovedá 0,367 mg tamsulozínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta s predĺženým uvoľňovaním.

Biele, okrúhle tablety s priemerom 9 mm bez deliacej ryhy s vyrazeným „T9SL“ na jednej strane a „0,4“ na druhej strane.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Symptómy dolných močových ciest (Lower urinary tract symptoms, LUTS), ktoré súvisia s benígnou hyperpláziou prostaty (BPH).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Na vnútorné použitie.

Jedna tableta denne.

Tamsulozín sa môže užívať nezávisle od jedla.

Tableta sa musí prehltnúť vcelku a nemôže sa rozdrviť ani požuť, pretože by to narušilo predĺžené uvoľňovanie liečiva.

Pri renálnom zlyhaní nie je dôvod na úpravu dávkovania.

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nie je dôvod na úpravu dávkovania (pozri časť 4.3).

Pediatrická populácia

Bezpečnosť a účinnosť tamsulozínu u detí a dospievajúcich nebola stanovená. Najnovšie dostupné údaje sú uvedené v časti 5.1.

U detí nie je žiadna relevantná indikácia na užívanie tamsulozínu.

4.3 Kontraindikácie

• Precitlivenosť na tamsulozíniumchlorid, vrátane liekov vyvolávajúcich angioedém, alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

• Ortostatická hypotenzia v anamnéze.

• Závažná porucha funkcie pečene.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Podobne ako v prípade iných antagonistov ₁-adrenoreceptorov, aj pri liečbe tamsulozínom môže v ojedinelých prípadoch dôjsť k poklesu krvného tlaku, dôsledkom ktorého môže byť v zriedkavých prípadoch náhle prechodné bezvedomie. Pri prvých príznakoch ortostatickej hypotenzie (závraty, slabosť) si má pacient sadnúť alebo ľahnúť, kým tieto príznaky nevymiznú.

Pred začiatkom liečby tamsulozínom má byť pacient vyšetrený tak, aby sa vylúčila prítomnosť iného ochorenia, prejavujúceho sa rovnakými príznakmi ako benígna hyperplázia prostaty. Pred začiatkom liečby a potom v pravidelných intervaloch sa má vykonávať palpačné vyšetrenie per rectum a v prípade potreby i stanovenie prostatického špecifického antigénu (PSA).

K liečbe pacientov s ťažkým poškodením činnosti obličiek (hodnota klírensu kreatinínu <10 ml/min) sa má pristupovať opatrne, pretože nie sú žiadne skúsenosti s takýmito pacientmi.

„Intraoperative Floppy Iris Syndrome“ (IFIS – variant syndrómu malej zrenice) bol pozorovaný počas operácie šedého zákalu u niektorých pacientov, ktorí sú alebo boli liečení tamsulozínom. IFIS môže viesť k nárastu komplikácií chirurgického výkonu počas operácie. Neodporúča sa začínať liečbu tamsulozínom u pacientov, u ktorých sa plánuje operácia šedého zákalu.

Prerušenie liečby tamsulozínom na 1 až 2 týždne pred operáciou šedého zákalu sa neoficiálne považuje za prospešné, ale prínos a trvanie pozastavenia liečby pred operáciou šedého zákalu nebol potvrdený.

Počas predoperačného vyšetrenia majú chirurgovia operujúci šedý zákal a oční špecialisti preveriť, či pacienti s naplánovanou operáciou šedého zákalu sú, alebo boli liečení tamsulozínom, aby boli zabezpečené príslušné opatrenia na prípadné zvládnutie IFIS počas operácie.

Je možné, že sa zvyšok tablety objaví v stolici.

4.5 Liekové a iné interakcie

Interakčné štúdie boli vykonané len u dospelých.

Pri súčasnom podávaní tamsulozínu s atenololom, enalaprilom alebo teofylínom neboli pozorované žiadne interakcie.

Súčasné podávanie cimetidínu spôsobuje zvýšenie plazmatických koncentrácií tamsulozínu, zatiaľ čo súčasné podávanie furosemidu spôsobuje ich pokles, ale keďže koncentrácie zostávajú v obvyklom rozsahu, dávkovanie nie je potrebné upravovať.

Diazepam, propranolol, trichlórmetiazid, chlórmadinón, amitriptylín, diklofenak, glibenklamid, simvastatín ani warfarín nemá in vitrovplyv na zmeny voľnej frakcie tamsulozínu v ľudskej plazme. Rovnako nemá tamsulozín vplyv na zmeny voľnej frakcie diazepamu, propranololu, trichlórmetiazidu ani chlormadinónu.

Na úrovni pečeňového metabolizmu neboli v in vitroštúdiách, uskutočnených na pečeňových mikrozomálnych frakciách (predstavujúcich enzymatický systém, podieľajúci sa na metabolizme liekov a viazaný na cytochróm P₄₅₀) s použitím amitriptylínu, salbutamolu, glibenklamidu a finasteridu, pozorované žiadne interakcie. Diklofenak a warfarín však môžu spôsobovať zvýšenie rýchlosti vylučovania tamsulozínu.

Súčasné podávanie iných antagonistov ₁-adrenoceptorov môže znižovať krvný tlak.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Neaplikovateľné, pretože tamsulozín je určený len pre mužov.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Napriek tomu majú byť pacienti informovaní o potenciálnom výskyte závratov.

4.8 Nežiaduce účinky

Trieda orgánových systémov podľa databázy MedDRA	Časté (>1/100, <1/10)	Menej časté (>1/1 000, <1/100)	Zriedkavé (>1/10 000, <1/1 000)	Veľmi zriedkavé (<1/10 000)
Poruchy nervového systému	Závraty (1,3%)	Bolesť hlavy	Synkopa
Poruchy srdca a srdcovej činnosti		Palpitácie
Poruchy ciev		Ortostatická hypotenzia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína		Nádcha
Poruchy gastrointestinálneho traktu		Zápcha, hnačka, nauzea, vracanie
Poruchy kože a podkožného tkaniva		Vyrážka, svrbenie, urtikária	Angioedém	Stevensov-Johnsonov syndróm
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov	Poruchy ejakulácie			Priapizmus
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania		Asténia

Počas postmarketingového sledovania boli stavy malých zreníc v priebehu operácie sivého zákalu známe ako „Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS)“ dané do súvislosti s liečbou tamsulozínom (pozri tiež časť 4.4).

Postmarketingové skúsenosti: Okrem nežiaducich udalostí uvedených vyššie boli v súvislosti s užívaním tamsulozínu hlásené atriálna fibrilácia, arytmia, tachykardia a dyspnoe. Keďže tieto spontánne hlásené nežiaduce udalosti pochádzajú z celosvetových postmarketingových hlásení, ich frekvenciu a príčinná súvislosť s tamsulozínom sa nedá spoľahlivo stanoviť.

4.9 Predávkovanie

Bolo hlásené akútne predávkovanie s 5 mg tamsulozíniumchloridu. Pozorovala sa akútna hypotenzia (systolický tlak krvi 70 mm Hg), vracanie a hnačka, ktoré boli liečené náhradou tekutín a pacient mohol byť prepustený v ten istý deň.

V prípade, ak sa po predávkovaní vyskytne akútna hypotenzia, je potrebné vykonať opatrenia na podporu kardiovaskulárneho systému. Krvný tlak a pulz je možné vrátiť na normálne hodnoty uložením pacienta do ležiacej polohy. Ak to nepomôže, je možné podať látky zväčšujúce objem a v prípade potreby aj vazopresory. Je potrebné monitorovať funkciu obličiek a vykonať všeobecné podporné opatrenia.

Keďže je tamsulozín pevne viazaný na plazmatické bielkoviny, nie je pravdepodobné, že by mohol byť odstránený dialýzou.

Aby sa zabránilo vstrebávaniu je možné vyvolať vracanie. Pri predávkovaní veľkým množstvom lieku je možné urobiť výplach žalúdka a môže sa podať aktívne uhlie a osmotické laxatívum, napríklad síran sodný.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Tento liek je určený výlučne na liečenie ochorení prostaty, antagonista _1A-adrenoreceptorov, ATC kód: G04CA02.

Mechanizmus účinku

Tamsulozín sa selektívne a kompetitívne viaže na postsynaptické ₁-adrenoreceptory, zvlášť na podtyp _1A a _1D, čím dochádza k uvoľneniu hladkého svalstva prostaty a uretry.

Farmakodynamické účinky

Tamsulozín zvyšuje maximálny prietok moču. Uvoľňovaním hladkého svalstva prostaty a uretry zmierňuje obštrukciu, čím zlepšuje vyprázdňovacie symptómy.

Zlepšuje tiež plniace symptómy, pri ktorých hrá dôležitú úlohu nestabilita močového mechúra.

Tieto účinky na plniace a vyprázdňovacie symptómy pretrvávajú počas dlhodobej terapie. Údaje založené na pozorovaní naznačujú, že používanie tamsulozínu môže oddialiť nutnosť chirurgickej liečby alebo katetrizácie.

Antagonisty ₁-adrenoreceptorov môžu znižovať krvný tlak prostredníctvom znižovania periférnej rezistencie. Počas štúdií, uskutočnených s tamsulozínom, sa nepozorovalo žiadne klinicky významné zníženie krvného tlaku.

Pediatrická populácia

Dvojito zaslepená, randomizovaná, placebom kontrolovaná štúdia s rôznymi dávkami sa uskutočnila u detí s neuropatickým močovým mechúrom. Celkový počet 161 detí bol randomizovaný a liečený jednou z troch dávkových stupňov tamsulozínu (nízky (0,001‑0,002 mg/kg), stredný (0,002‑0,004 mg/kg) a vysoký (0,004‑0,008 mg/kg)) alebo placebom. Odpoveď bola definovaná ako primárny cieľový parameter u pacientov, ktorým poklesol detruzorový tlak bodu úniku na <40 cm H₂O na základe dvoch vyhodnotení v jeden deň. Sekundárnym cieľom bola: aktuálna a percentuálna zmena z pôvodnej hodnoty detruzorového tlaku bodu úniku, zlepšenie alebo stabilizácia hydronefrózy a hydrouretra a zmena v objeme moču získaného katetrizáciou a početným pomočením v čase katetrizácie tak, ako je zapísané v katetrizačnom denníku. Nenašli sa žiadne štatisticky signifikantné rozdiely medzi placebo skupinou a skupinami s 3 rozdielnymi dávkami tamsulozínu v primárnych ani v sekundárnych cieľoch. Ďalšie výskumné analýzy podskupín potvrdili tieto nálezy (napr. vek, užívanie anti-cholinergík, telesná hmotnosť, geografický región). Pri žiadnej dávke nebola pozorovaná odpoveď na dávku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Tamsulozín v liekovej forme s predĺženým uvoľňovaním poskytuje súvislé pomalé uvoľňovanie tamsulozínu, čím sa dosahuje adekvátne pôsobenie s malými výkyvmi počas 24 hodín.

Tamsulozín podaný vo forme tablety s predĺženým uvoľňovaním sa vstrebáva z čreva. Z podanej dávky sa absorbuje približne 57%.

Rýchlosť a rozsah absorpcie tamsulozínu podaného vo forme tablety s predĺženým uvoľňovaním nie je ovplyvnená príjmom potravy.

Farmakokinetika tamsulozínu má lineárny priebeh.

Po podaní jednorazovej dávky tamsulozínu nalačno dosahujú plazmatické hladiny tamsulozínu svoje maximum približne po 6 hodinách. V rovnovážnom stave, dosahovanom približne po 4 dňoch pravidelného podávania, sa C_maxv plazme pacientov dosahuje za 4 až 6 hodín od podania nalačno aj s potravou. Maximálne hodnoty plazmatických koncentrácií tamsulozínu vzrastajú z približne 6 ng/ml po prvom podaní na 11 ng/ml v rovnovážnom stave.

Následkom predĺženého uvoľňovania tamsulozínu z tabliet s predĺženým uvoľňovaním dosahujú minimálne koncentrácie tamsulozínu v plazme 40% z maximálnych koncentrácii, nalačno aj po jedle.

Po jednorazových ako aj viacnásobných dávkach sú medzi pacientmi veľké rozdiely plazmatických koncentrácií tamsulozínu.

Distribúcia

U ľudí sa viac ako 99% tamsulozínu viaže na plazmatické bielkoviny a distribučný objem tejto látky je nízky (približne 0,2 l/kg).

Biotransformácia

Účinok prvého prechodu pečeňou je u tamsulozínu malý, metabolizuje sa pomaly. Väčšina tamsulozínu sa v plazme nachádza vo forme nezmeneného liečiva. Liečivo sa metabolizuje v pečeni.

U laboratórnych potkanov spôsobilo podanie tamsulozínu takmer žiadnu indukciu mikrozomálnych pečeňových enzýmov.

Ani jeden z metabolitov nie je tak účinný ako samotné liečivo.

Vylučovanie

Tamsulozín aj jeho metabolity sa vylučujú prevažne močom. V prípade podania tamsulozínu v liekovej forme tablety s predĺženým uvoľňovaním je množstvo vylúčeného liečiva v nezmenenej forme približne 4‑6 % z podaného množstva.

Po jednorazovej dávke tamsulozínu bol zistený polčas eliminácie približne 19 hodín a v rovnovážnom stave 15 hodín.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie, zamerané na toxicitu jednorazového a viacnásobného podávania tamsulozínu, boli uskutočnené na myšiach, potkanoch a psoch. U potkanov sa navyše sledovala reprodukčná toxicita, u myší a potkanov sa skúmala karcinogenita a v in vivoaj in vitropodmienkach sa skúmala genotoxicita.

Všeobecný toxický profil, pozorovaný pri veľkých dávkach tamsulozínu, sa zhoduje so známymi farmakologickými účinkami -adrenergných antagonistov.

Pri veľmi vysokých dávkach dochádza u psov k zmenám EKG. Tento druh odpovede sa však nepovažuje za klinicky významný. Tamsulozín nemal žiadne významné genotoxické vlastnosti.

Po podaní tamsulozínu samičkám myší a potkanov sa pozoroval zvýšený výskyt proliferatívnych zmien na mliečnych žľazách. Tieto nálezy, ktoré boli pravdepodobne sprostredkované zvýšenými hladinami prolaktínu a vyskytli sa iba pri vysokých dávkach, sa nepovažujú za klinicky významné.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety

Hypromelóza

Mikrokryštalická celulóza

Karbomér

Koloidný oxid kremičitý

Červený oxid železitý (E 172)

Magnéziumstearát

Povrch tablety

Mikrokryštalická celulóza

Hypromelóza

Karbomér

Koloidný oxid kremičitý

Magnéziumstearát

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVDC/AL blistre obsahujúce 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 a 100 tabliet.

PVC/Aclar/Al blistre obsahujúce 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 a 100 tabliet.

OPA/Al/PVC/Al blistre obsahujúce 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 a 100 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

Nepoužitý liek má byť vrátený do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

77/0751/11-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU