Schválený text k rozhodnutiu o zmene , ev. č.: 2013/07025

Písomná informácia pre používateľa

TENAXUM^®

1 mg, tablety

Rilmenidíndihydrogénfosfát

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívaťtento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Tenaxum a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Tenaxum

3. Ako užívať Tenaxum

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Tenaxum

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Tenaxum a na čo sa používa

Tenaxum obsahuje liečivo rilmenidín, ktoré znižuje tepnový krvný tlak.

Po podaní cez ústa sa rýchlo vstrebáva. Účinok je udržiavaný počas 24 hodín.

Tenaxum sa používa na liečbu hypertenzie (vysokého krvného tlaku) u dospelých.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Tenaxum

Neužívajte Tenaxum

- ak ste alergický na rilmenidín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6);

- ak trpíte závažnou depresiou;

- ak vám bola diagnostikovaná závažná obličková nedostatočnosť (klírens kreatinínu ˂ 15 ml/min);

- ak užívate liek obsahujúci sultoprid;

V prípade akýchkoľvek pochybností sa poraďte so svojim lekárom alebo lekárnikom.

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať Tenaxum, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

- Pacienti užívajúci Tenaxum majú ostať pod stálym lekárskym dohľadom, najmä tí, ktorí trpia ochoreniami obehového systému (cievna mozgová príhoda, infarkt myokardu).

- V prípade obličkovej nedostatočnosti, ak je klírens kreatinínu vyšší ako 15 ml/min nie je potrebná úprava dávky.

- Liečba Tenaxom sa nemá zastaviť náhle. Ak má byť liečba zastavená, dávka sa má postupne znižovať podľa odporúčaní lekára.

- V prípade súbežnej liečby betablokátormi (lieky na liečbu srdcového zlyhania).

- Počas liečby sa vyhnite konzumácii alkoholu.

- Tenaxum nemajú užívať tehotné a dojčiace ženy.

Deti a dospievajúci

Vzhľadom na nedostatok klinických štúdií sa Tenaxum na liečbu detí neodporúča.

Iné lieky a Tenaxum

Ak užívate, alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Váš lekár má byť informovaný, či užívate sultoprid (liek, ktorý sa nesmie používať spolu s rilmenidínom, pozri časť Neužívajte Tenaxum), lieky používané na liečbu srdcového zlyhania (ako bisoprolol, karvedilol, metoprolol), inhibítory MAO a tricyklické antidepresíva (lieky na liečbu depresie), baklofén.

Tenaxum a jedlo, nápoje a alkohol

Tenaxum sa má užívať s jedlom.

Počas liečby Tenaxom sa nemá konzumovať alkohol.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Tenaxum sa nemá podávať tehotným ženám, aj keď počas výskumu na zvieratách sa nepozorovali žiadne škodlivé účinky.

Rilmenidín sa vylučuje do materského mlieka, a preto sa Tenaxum nemá používať počas dojčenia.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Najmä na začiatku liečby, v prípade únavy a závratov, môže liek nepriaznivo ovplyvniť činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť, koordináciu pohybov a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie vozidiel, obsluha strojov, práca vo výškach, atď.). Tento liek môže spôsobiť ospalosť. Ak sa u vás vyskytne tento vedľajší účinok neveďte vozidlá a neobsluhujte stroje.

Tenaxum obsahuje laktózu

Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte vášho lekára pred použitím tohto lieku.

3. Ako užívať Tenaxum

Dávkovanie

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Liek je určený len pre dospelých pacientov.

Odporúčaná dávka je jedna tableta denne užitá ráno, prehltnutá v celku a zapitá pohárom vody.

Pokiaľ je po jednom mesiaci účinok liečby nedostačujúci, váš lekár môže odporučiť zvýšenie dávkovania na 2 tablety denne v dvoch dávkach (1 tableta ráno a 1 tableta večer) užité na začiatku jedla.

Keďže liečba je dobre znášaná, rilmenidín sa može používať u starších a diabetických pacientov.

Ak užijete viac Tenaxa, ako máte

Neboli hlásené prípady predávkovania. Očakávanými príznakmi je zníženie krvého tlaku a znížená koncentrácia. V prípade predávkovania alebo náhodného užitia lieku dieťaťom, vyhľadajte okamžite lekára a poskytnite mu potrebné informácie: užité množstvo, či bol liek užitý s inými liekmi alebo alkoholom, čas požitia lieku.

Ak zabudnete užiť Tenaxum

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Vezmite dávku vo zvyčajnom čase.

Ak prestanete užívať Tenaxum

Liečba Tenaxom nemá byť zastavená náhle. Ak sa liečba musí ukončiť, dávka sa má postupne znižovať pod dohľadom lekára.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Nasledujúce vedľajšie účinky sú zoradené podľa nasledujúcej frekvencie:

Časté (postihujú menej ako 1 z 10, ale viac ako 1 zo 100 liečených osôb)

Menej časté (postihujú menej ako 1 zo 100, ale viac ako 1 z 1 000 liečených osôb)

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Časté:búšenie srdca.

Poruchy nervového systému

Časté:ospalosť.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Časté:svrbenie, vyrážka.

Pochuchy reprodukčného systému a prsníkov

Časté:sexuálna dysfunkcia.

Poruchy žalúdočno-črevného traktu

Časté: bolesť žalúdka, suchosť v ústach, hnačka, zápcha.

Menej časté: nevoľnosť.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Časté:svalové kŕče.

Psychické poruchy

Časté: úzkosť, depresia, nespavosť.

Poruchy ciev

Časté:studené končatiny, opuch.

Menej časté:návaly horúčavy, ortostatická hypotenzia.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Časté:asténia, únava pri námahe.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Tenaxum

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke a blistri po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Tenaxum obsahuje

Liečivo je rilmenidíndihydrogénfosfát. Každá tableta obsahuje 1,544 mg rilmenidíndihydrogénfosfátu, čo zodpovedá 1 mg rilmenidínu.

Ďalšie zložky sú: sodná soľ karboxymetylškrobu, granulovaná mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, tvrdý parafín, koloidný oxid kremičitý bezvodý, magnéziumstearát, mastenec, biely vosk.

Ako vyzerá Tenaxum a obsah balenia

Tenaxum sú biele vypuklé tablety s vyrazeným označením „H“ na obidvoch stranách.

Tablety sú dostupné v blistroch obsahujúcich 30, 60 alebo 90 tabliet zabalených v škatuľke.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Les Laboratoires Servier

50, rue Carnot

92 284 –Suresnes cedex, Francúzsko

Výrobca

Les Laboratoires Servier Industrie

905, route de Saran

455 20 Gidy, Francúzsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím, miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii.

Servier Slovensko, spol. s r. o.

tel.: 02/59204111

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v apríli 2014.

Schválený text k rozhodnutiu o zmene, ev. č.: 2013/07025

súhrn CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. Názov LIEKU

TENAXUM

1 mg

tablety

2. kvalitatívne a kvantitatívne ZLOžENIE

Každá tableta obsahuje 1,544 mg rilmenidíndihydrogénfosfátu (množstvo zodpovedajúce 1 mg rilmenidínovej bázy).

Pomocná látka: 47 mg monohydrátu laktózy v každej tablete.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. Lieková forma

Tableta.

Biele vypuklé tablety (priemer 6 mm, hrúbka 3 mm) s vyrazeným označením „H“ na obidvoch stranách.

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikácie

Arteriálna hypertenzia. Liek je určený na liečbu dospelých pacientov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

• Na vnútorné použitie.

• Odporúčaná dávka je jedna tableta denne (1 mg) užitá ráno v jednej dávke.

• Ak je po jednom mesiaci liečby účinok nedostačujúci, je možné zvýšiť dávkovanie na 2 tablety denne (2 mg) v dvoch dávkach (1 tableta ráno a 1 tableta večer) užitých na začiatku jedla.

• Tenaxum je možné predpisovať starším hypertonikom a hypertonikom s diabetom, pretože má dobrú klinickú a biologickú znášanlivosť.

• V prípade obličkovej nedostatočnosti, ak je klírens kreatinínu vyšší ako 15 ml/min, nie je nutná zmena dávkovania.

• Liečba má byť dlhodobá.

4.3 Kontraindikácie

Tento liek sa nesmie používať v nasledujúcich prípadoch:

• precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• závažná depresia.

• závažná obličková nedostatočnosť (klírens kreatinínu < 15 ml/min, vzhľadom na nedostatok dostupných informácií).

• kombinácia so sultopridom.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

• Neprerušujte liečbu náhle, ale postupne znižujte dávku.

• Rovnako ako pri všetkých antihypertenzívach, u pacientov, ktorí nedávno prekonali kardiovaskulárne ochorenie (cievna mozgová príhoda, infarkt myokardu), má byť liečba Tenaxom kontrolovaná pravidelnými lekárskymi prehliadkami.

• Užívanie alkoholu sa počas liečby neodporúča.

• U pacientov s obličkovou nedostatočnosťou, ak je klírens kreatinínu vyšší ako 15 ml/min, nie je nutná zmena dávkovania.

• Tento liek sa vo všeobecnosti nemá používať v kombinácii s betablokátormi používanými na liečbu srdcového zlyhania (bisoprolol, karvedilol, metoprolol) (Pozri časť 4.5).

Pediatrická populácia

Vzhľadom na nedostatočné skúsenosti sa Tenaxum nemá používať u pediatrickej populácie.

Pomocné látky

Liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, laponského deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Kontraindikované súbežné používanie

• Sultoprid

Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, najmä torsades de pointes.

Súbežné použitie, ktoré sa neodporúča

• Alkohol

Alkohol zvyšuje sedatívny účinok týchto látok. Zhoršené vedomie môže byť nebezpečné pre vedenie vozidiel a obsluhu strojov. Alkoholickým nápojom a liekom obsahujúcim alkohol je potrebné sa vyhnúť.

• Betablokátory používane pri srdcovom zlyhaní (bisoprolol, karvedilol, metoprolol)

Centrálne zníženie sympatického tonusu a vazodilatačný účinok centrálne pôsobiacich antihypertenzív môže byť škodlivý u pacientov so srdcovým zlyhaním podstupujúcim liečbu betablokátormi a vazodilatanciami.

Súbežné použitie, ktoré vyžaduje osobitnú pozornosť

• Baklofén

Zvýšený antihypertenzívny účinok; krvný tlak musí byť monitorovaný a dávka antihypertenzívneho lieku v prípade potreby upravená.

• Betablokátory

Výrazné zvýšenie krvného tlaku v prípade náhleho ukončenia liečby centrálne pôsobiacim antihypertenzívnym liekom. Vyhnúť sa náhlemu prerušeniu liečby centrálne pôsobiacim antihypertenzívom. Nutné je klinické monitorovanie.

• Lieky indukujúce torsades de pointes (okrem sultopridu):

  • antiarytmiká Ia triedy (chinidín, hydrochinidín, disopyramid);

  • antiarytmiká III. triedy (amiodarón, dofetilid, ibutilid, sotalol);

  • niektoré neuroleptiká: fenotiazíny (chlórpromazín, levomepromazín, thioridazín), benzamidy (amisulprid, sulpirid, tiaprid), butyrofenóny (droperidol, haloperidol), iné neuroleptiká (pimozid);

  • iné lieky: bepridil, cisaprid, difemanil, erytromycín i.v., halofantrín, mizolastín, moxifloxacín, pentamidín, spiramycín i.v., vinkamín i.v.

Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, najmä torsade de pointes. Klinické a elektrokardiografické monitorovanie.

Súbežné použitie, ktoré je potrebné vziať do úvahy

• Alfa-blokátory

Zosilnenie hypotenzívneho účinku. Zvýšené riziko ortostatickej hypotenzie.

• Amifostín

Zvýšený antihypertenzný účinok.

• Kortikosteroidy, tetrakosaktid (podaný systémovo) (okrem hydrokortizónu používaného ako substitučnú liečbu Addisonovej choroby)

Znížený antihypertenzný účinok (retencia vody/sodíka spôsobená kortikosteroidmi).

• Neuroleptiká, imipramínové antidepresíva

Zvýšený antihypertenzný účinok a riziko ortostatickej hypotenzie (kumulatívny účinok).

• Iné antidepresíva: deriváty morfínu (analgetiká, antitusiká a substitučná liečba), benzotiazepíny, anxiolytiká iné ako benzodiazepíny, hypnotiká, neuroleptiká, sedatívne antagonisty H1-histamínových receptorov, sedatívne antidepresíva (amitriptylín, doxepín, mianserín, mirtazapín, trimipramín), iné centrálne pôsobiace antihypertenzíva, baklofén, talidomid, pizotifén, indoramín.

Zvýšená depresia CNS. Zhoršené vedomie môže byť nebezpečné pre vedenie vozidiel a obsluhu strojov.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Nie sú dostupné údaje o podávaní rilmenidínu gravidným ženám.

Štúdie na zvieratách nepreukázali priame ani nepriame škodlivé účinky týkajúce sa reprodukčnej toxicity.

Odporúča sa vyhnúť použitiu Tenaxa počas gravidity.

Laktácia

Nie je známe, či sa rilmenidín/metabolity vylučuje do materského mlieka u ľudí. Dostupné farmakodynamické/toxikologické údaje získané zo zvieracích modelov preukázali vylučovanie rilmenidínu/metabolitov do mlieka (podrobnosti, pozri časť 5.3).

Tenaxum sa nemá používať počas dojčenia.

Fertilita

Reprodukčné štúdie na potkanoch nepreukázali vplyv rilmenidínu na fertilitu (pozri časť 5.3)

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nevykonali sa žiadne štúdie na ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Avšak vzhľadom na to, že ospalosť je častý nežiaduci účinok, pacienti majú byť poučení o schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

V dávke 1 mg podávanej jedenkrát denne, počas kontrolovaných štúdií bol výskyt nežiaducich účinkov porovnateľný s placebom.

V dávke 2 mg Tenaxa denne preukázali kontrolované porovnávacie štúdie vs. klonidín v dávke 0,15 až 0,30 mg/deň alebo alfametyldopa v dávke 500 až 1000 mg/deň, že výskyt nežiaducich účinkov bol významne nižší, ako u klonidínu alebo alfametyldopy.

Nasledujúce nežiaduce účinky sú usporiadané podľa klasifikácie MedDRA, podľa orgánových systémov a podľa nasledujúcej frekvencie: veľmi časté: (≥ 1/10), časté: (≥ 1/100 až ˂ 1/10), menej časté: (≥ 1/1 000 až ˂ 1/100), zriedkavé: (≥ 1/10 000 až ˂ 1/1 000), veľmi zriedkavé: (˂ 1/10 000).

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Časté: palpitácie.

Poruchy nervového systému

Časté: ospalosť.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Časté: svrbenie, vyrážka.

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov

Časté: sexuálna dysfunkcia.

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Časté: gastralgia, suchosť v ústach, hnačka, zápcha.

Menej časté: nauzea.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Časté: svalové kŕče.

Psychické poruchy

Časté: úzkosť, depresia, nespavosť.

Poruchy ciev

Časté: studené končatiny, opuch.

Menej časté: návaly horúčavy, ortostatická hypotenzia.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Časté: asténia, únava pri námahe.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenie na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Neboli hlásené prípady predávkovania. Očakávané príznaky v prípade predávkovania sú zníženie krvného tlaku a zníženie pozornosti.

Spolu s výplachom žalúdka môže odporúčaná liečba zahŕňať použitie sympatomimetík.

Liek Tenaxum je slabo dialyzovateľný.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihypertenzívum, ATC kód : C02AC06.

• Rilmenidín, oxazolín s antihypertenznými vlastnosťami, pôsobí selektívne na imidazolínové receptory (I₁) miechových a okrajových vazomotorických centier, zvlášť renálnych. Pôsobí na imidazolínové receptory s vyššou selektivitou ako na alfa 2-adrenergné receptory v mozgu, čím sa líši od alfa 2-agonistov. Väzba rilmenidínu k imidazolínovým receptorom (I₁) potlačuje sympatomimetickú činnosť obidvoch miechových a okrajových centier a vedie k poklesu arteriálnej hypertenzie.

• Rilmenidín v priamej závislosti od dávky znižuje krvný tlak na rôznych normotenzných a hypertenzných zvieracích modeloch. Toto bolo potvrdené aj u hypertenzných pacientov.

• Antihypertenzný účinok rilmenidínu na systolický a diastolický krvný tlak je priamo závislý od dávky a prejavuje sa poležiačky aj postojačky. V terapeutických dávkach (1 mg denne v jednej dávke alebo 2 mg denne v dvoch dávkach) dvojito slepé štúdie proti placebu a referenčným liekom dokázali antihypertenzný účinok rilmenidínu na miernu až strednú systémovú hypertenziu. Účinok pretrváva celých 24 hodín. Dlhodobé štúdie tieto výsledky potvrdili bez vzniku tolerancie.

V terapeutických dávkach Tenaxum nepôsobí na kardiálne funkcie, nevedie k retencii vody a sodíka a nespôsobuje poruchy metabolickej rovnováhy:

• Rilmenidín si udržiava významnú antihypertenznú účinnosť 24 hodín po podaní s poklesom celkovej periférnej rezistencie bez zmien v minútovom objeme. Modifikovaná nie je ani kontraktilita a elektrofyziológia srdca.

• Rilmenidín neovplyvňuje ortostatiku, najmä u starších osôb, ani fyziologické prispôsobenie sa srdcovej frekvencie pri námahe.

• Pri užívaní rilmenidínu nedochádza k zmenám prietoku krvi obličkami, glomerulárnej filtrácie alebo filtračnej frakcie.

• Rilmenidín neovplyvňuje glukózovú reguláciu ani u diabetikov (inzulín-dependentných, aj non-dependentných), nemení parametre lipidového metabolizmu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

• Absorpcia

Absorpcia je:

• rýchla: maximálna plazmatická koncentrácia 3,5 ng/ml sa dosiahne 1,5 až 2 hodiny po absorpcii 1 mg dávky lieku.

• celková: absolútna biologická dostupnosť je 100 %, bez first - pass efektu.

• pravidelná: interindividuálne variácie sa nezaznamenali a súčasné podanie potravy nemení biologickú dostupnosť. Pri odporúčaných terapeutických dávkach nedochádza k žiadnym zmenám v absorpcii liečiva.

• Distribúcia

Väzba na plazmatické proteíny je menšia ako 10 %, distribučný objem je 5 l/kg.

• Metabolizmus

Rilmenidín je veľmi dobre metabolizovaný. Stopy inaktívnych metabolitov sa nachádzajú v moči a sú výsledkom hydrolýzy alebo oxidácie oxazolínového kruhu. Tieto metabolity sú zbavené -2-agonistickej aktivity.

• Eliminácia

Rilmenidín sa vylučuje hlavne obličkami: 65 % podanej dávky sa vylučuje močom v nezmenenej forme. Renálny klírens je 2/3 z celkového klírensu. Polčas eliminácie je 8 hodín a nemení sa zmenou dávky alebo po opakovanom podaní lieku. Farmakologický účinok je dlhší, antihypertenzná účinnosť výrazne trvá 24 hodín po poslednej dávke, u hypertenzných pacientov liečených 1 mg denne.

• Po opakovanom podaní

Stabilný stav sa dosiahne po 3. dni, plazmatické hladiny sú podľa výsledkov štúdie stabilné po 10. dni liečby.

• Dlhodobý monitoring plazmatických hladín

U hypertenzných pacientov liečených 2 roky rilmenidínom zostáva plazmatická koncentrácia stabilná.

• Starší pacienti

Farmakologické štúdie u pacientov vo veku 70 rokov a starších ukázali, že polčas eliminácie je 13 hodín (± 1 hodina).

• U pacientov s pečeňovou nedostatočnosťou

Polčas eliminácie je 12 hodín (±1 hodina).

• U pacientov s renálnym zlyhaním

Pretože eliminácia lieku je hlavne renálna, u týchto pacientov je pozorované spomalenie eliminácie korelujúce s klírensom kreatinínu. U pacientov s veľmi vážnym zlyhaním je polčas eliminácie približne 35 hodín (klírens kreatinínu je menší ako 15 ml/min).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Maximálna neletálna dávka lieku podaná hlodavcom bola cca 4000 až 5500-krát vyššia ako jedna perorálna terapeutická dávka podaná človeku. Hlavnými príznakmi intoxikácie boli známky poškodenia centrálneho nervového systému (kŕče). Boli závislé od dávky a najviac zaznamenateľné v letálnej dávke alebo v dávke jej blízkej. Štúdie na opakovanú toxicitu u hlodavcov, psov a opíc neukázali oslabenie funkcie exkrečných orgánov alebo priame patologické poškodenie akéhokoľvek orgánu v dávkach do 1 mg/deň alebo pri podaní 30-násobku jednej terapeutickej perorálnej dávky podanej človeku. Liek nepredstavoval embryotoxické a teratogénne riziko v dávkach ekvivalentných 250-násobku terapeutickej perorálnej dávky podanej človeku.

6. Farmaceutické informácie

6.1 Zoznam pomocných látok

Koloidný oxid kremičitý bezvodý, monohydrát laktózy, magnéziumstearát, granulovaná mikrokryštalická celulóza, tvrdý parafín, sodná soľ karboxymetylškrobu, mastenec, biely vosk.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blister (AL/PVC), písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 30, 60 a 90 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciua iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. Držiteľ rozhodnutia O REGISTRÁCII

Les Laboratoires Servier

50, rue Carnot

92284 Suresnes cedex, Francúzsko

8. Registračné číslo

58/0187/97-S

9. Dátum registrácie/ Dátum predĺženia registrácie

Dátum prvej registrácie: 22. apríl1997

Dátum posledného predĺženia: 12. august 2002

10. Dátum poslednej revízie textu

Apríl 2014