Príloha č.3 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2009/08825

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

TENSAMIN^®

(dopamini hydrochloridum)

injekčný roztok

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Zentiva k.s., Praha, Česká republika

Zloženie lieku

Liečivo:dopamini hydrochloridum (dopamíniumchlorid) 40 mg v 1 ml injekčného roztoku

Pomocné látky: voda na injekciu, disiričitan sodný

Farmakoterapeutická skupina

Sympatomimetikum

Charakteristika

Dopamín je prirodzený katecholamín, prekurzor norepinefrínu (noradrenalínu). Pôsobí na alfa- a beta-adrenergické receptory a na špecifické dopamínergické receptory v renálnom a splanchnickom - mezenteriálnom cievnom riečisku. Pri nízkom a strednom dávkovaní má dopamín predovšetkým beta-mimetický účinok, zatiaľ čo po vysokých dávkach je viac vyznačený účinok alfa-mimetický.

Primerané dávky dopamínu zvyšujú srdcovú kontraktilitu a minútový srdcový objem a tonizujú kapacitné cievy. Dopamín zvyšuje prietok krvi obličkami, mezenteriálnym a koronárnym riečiskom. Pulzová frekvencia a krvný tlak nie sú pri podávaní nízkych dávok významne ovplyvnené. Zvýšenie perfúzie medulárnej oblasti obličiek vedie k zvýšeniu glomerulárnej filtrácie a zvyšuje exkréciu nátria. Dopamín zvyšuje spotrebu kyslíka v myokarde, čo môže pri limitovanej funkcii koronárneho riečiska viesť k nepomeru medzi ponukou kyslíka a zvýšenou spotrebou kyslíka pri zvýšenom srdcovom výkone. Dopamín mierne zvyšuje pľúcnu cievnu rezistenciu.

Farmakokinetické údaje

Po intravenóznom podaní nastupuje účinok dopamínu do 5 minút a trvá do 10 minút. Dopamín sa rýchlo metabolizuje na noradrenalín, ďalej sa degraduje a vylúči močom. Neprestupuje hematoencefalickú bariéru.

Indikácie

Dopamín je indikovaný ako súčasť komplexnej terapie pri akútnom zlyhaní perfúzie v životne dôležitých orgánoch (predovšetkým v obličkách) a na profylaxiu reaktívnej vazokonstrikcie v splanchnickej oblasti pri centralizácii a redistribúcii krvi. Slúži na prevenciu tvorby ischemických mediátorov a neskoršieho multisystémového a multiorgánového postihnutia. Ďalšia indikácia je kongestívna srdcová nedostatočnosť, pooperačný, traumatický, anafylaktický a endotoxínový šok, skorý popáleninový šok, kardiogénny a septický šok, otravy, pankreatitída, neurogénny šok pri vysokých léziách miechy. Veľmi malé dávky dopamínu (2-4 mikrogramy/kg/min) sú indikované profylakticky pri hraničných a instabilných obehových situáciách na protekciu splanchnickej a renálnej perfúzie, príp. pri umelej pľúcnej ventilácii so zaradením vyššieho endexpiračného pretlaku (PEEP).

Kontraindikácie

Absolútnou kontraindikáciou dopamínu je feochromocytóm. Dopamín sa nemá podávať pacientom s nekorigovanou tachyarytmiou alebo varovnými komorovými extrasystolami, pri výraznej hypokaliémii, alkalóze, pri hypoxii alebo hypovolémii bez súčasnej úpravy týchto stavov. Podanie dopamínu v tehotenstve je vyhradené len pre krajné prípady, kedy ide o záchranu života matky.

Nežiaduce účinky

Malé dávky dopamínu vedú k dilatácii ciev splanchnickej oblasti, podkožia a kože, kostrového svalstva. Zvyšujú diurézu aj pri hraničnom perfúznom tlaku, čo môže falošne priaznivo zakryť závažný stav. Vyššie a vysoké dávky môžu vyvolať tachykardiu, ektopické sťahy, palpitácie, anginózne ťažkosti, vazokonstrikciu, príp. bradykardiu, rozšírenie komorového komplexu, dyspnoe, nauzeu, bolesť hlavy a dávenie, náhle zníženie diurézy až pľúcny edém z ľavostrannej srdcovej nedostatočnosti.

Interakcie

Halogénované inhalačné anestetiká, predovšetkým halotan a ďalej cyklopropán zvyšujú citlivosť myokardu na dopamín s arytmogénnym účinkom. U pacientov, ktorí sú liečení inhibítormi MAO, je nutné pred nasadením dopamínu najskôr ich dávku vynechať a ďalej ju úmerne znížiť najmenej na 1/10 zvyčajnej dávky. Inhibícia MAO predlžuje a potencuje účinok dopamínu. Droperidol pravdepodobne blokuje účinok dopamínu na renálne riečisko a účinky dopamínu na srdce sú antagonizované beta-blokátormi.

Dávkovanie a spôsob podávania

Pred podaním dopamínu alebo súčasne s ním je potrebné korigovať hypovolémiu. Pri podávaní renoprotektívnych a tzv. minidávok treba priebežne dbať na obehovú stabilitu. Vždy je nevyhnutné monitorovať EKG. Pri infúznom podávaní vyšších dávok je vhodné monitorovanie arteriálneho tlaku, intermitentné meranie krvného tlaku sa vykonáva v päťminútových intervaloch.

Dopamín sa nikdy nesmie aplikovať neriedený. Podáva sa len v intravenóznej kvapôčkovej infúzii, ktorej rýchlosť sa musí prísne kontrolovať. Najvhodnejšie sú volumetrické infúzne pumpy, do centrálneho katétra sa môže dopamín podávať aj lineárnym dávkovačom.

Dopamín sa podáva vo fyziologickom roztoku, v 5% glukóze alebo sorbitole, v Ringerovom roztoku, v Ringerovom roztoku s laktátom.Nesmie sa riediť alebo zmiešať s roztokom hydrogénuhličitanu sodného (natrium hydrogencarbonicum) ani s inými alkalickými roztokmi, v ktorých sa inaktivuje.

Roztok musí byť pripravený vždy čerstvý a chránený pred svetlom. Dávkovanie lieku a doba jeho aplikácie sú prísne individuálne. V priebehu infúzie je nutná priebežná kontrola stavu pacienta - TK, frekvencia pulzu, EKG s ohľadom na segment ST a arytmie, diuréza. Rýchlosť infúzie sa riadi stavom pacienta a uvedenými údajmi. Ak je krvný tlak stabilizovaný, pulzová frekvencia pokojná, EKG bez arytmií a ak sú známky dobrého prekrvenia obličiek, môže sa dávka dopamínu pomaly znižovať tak, aby sa udržiavali dosiahnuté parametre a optimálna diuréza. Infúzia s dopamínom sa môže podávať aj viac dní a potom veľmi postupne a pri stálej kontrole vysadiť.

Zníženie dosiahnutej diurézy, vznik tachykardie alebo poruchy rytmu sú známkami nevyhnutnosti znížiť dávku lieku alebo infúziu dočasne prerušiť či liečbu vhodne doplniť.

Minidávky sa pohybujú v rozmedzí 2-5 mikrogramov/kg/min. Dávky do 50 mikrogramov/kg/min majú beta-mimetický účinok. Zvyšovanie dávky až do nástupu alfa-mimetického účinku sa nepoužíva. Využívajú sa však kombinácie s norepinefrínom (na dosiahnutie uspokojivého arteriálneho tlaku bez tachykardie) alebo s izoprenalínom (pri predchádzajúcich bradykardiách).

Špeciálne upozornenia

Pri paravenóznej aplikácii a pri dlhodobom podávaní koncentrovanejšej infúzie dopamínu do tenkej periférnej žily môže vzniknúť nekróza okolitého tkaniva. Prvým opatrením je v tomto prípade subkutánna infiltrácia postihnutej oblasti 5-10 mg fentolamínu v 10 ml fyziologického roztoku.

Podávanie lieku v tehotenstve a počas dojčenia

Bezpečnosť podávania dopamínu v tehotenstve a počas dojčenia nie je dostatočne preukázaná. Neexistujú žiadne štúdie teratogenity a embryotoxicity na zvieratách. Takisto nie sú žiadne skúsenosti s podávaním dopamínu v tehotenstve a počas dojčenia. Z tohto dôvodu sa môže povoliť podávanie lieku v tehotenstve len v krajnom prípade, ak ide o záchranu života matky. Chronické podávanie lieku v tehotenstve a počas dojčenia sa nepredpokladá.

Predávkovanie:

Známky predávkovania nastupujú v uvedenom poradí: pocit búšenia srdca, vzostup srdcovej frekvencie, anginózne bolesti, poruchy rytmu, depresia úseku ST na EKG. Pri extrémnom predávkovaní sa objavuje náhla vazokonstrikcia, bledosť, pilomotorický efekt, známky hromadenia vody v pľúcach až pľúcny edém. Je nevyhnutné znížiť rýchlosť infúzie alebo ju na prechodný čas prerušiť. Vzhľadom na krátkodobý účinok dopamínu po prerušení infúzie známky predávkovania spontánne rýchlo vymiznú.

V prípadoch, kedy sa takto stav pacienta stabilizovať nepodarí, je na mieste opatrné, frakcionované použitie alfa-adrenergického blokátora, napr. i.v. fentolamínu, dávkovaného postupne až po dosiahnutie normalizácie TK.

Varovanie

Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale.

Balenie

10 ampúl po 5 ml

Uchovávanie

Uchovávajte suchu pri teplote 10-25 °C.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí!

Dátum poslednej revízie textu

Október 2009

Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2009/08825

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

TENSAMIN

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Dopamini hydrochloridum (dopamíniumchlorid) 40 mg v 1 ml injekčného roztoku.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok

Číry bezfarebný až slabo žltkastý roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Dopamín je indikovaný ako súčasť komplexnej terapie pri akútnom zlyhaní perfúzie v životne dôležitých orgánoch (predovšetkým v obličkách) a na profylaxiu reaktívnej vazokonstrikcie v splanchnickej oblasti pri centralizácii a redistribúcii krvi. Slúži na prevenciu tvorby ischemických mediátorov a neskoršieho multisystémového a multiorgánového postihnutia. Ďalšia indikácia je kongestívna srdcová nedostatočnosť, pooperačný, traumatický, anafylaktický a endotoxínový šok, skorý popáleninový šok, kardiogénny a septický šok, otravy, pankreatitída, neurogénny šok pri vysokých léziách miechy. Veľmi malé dávky dopamínu (2-4 mikrogramy/kg/min) sú indikované profylakticky pri hraničných a instabilných obehových situáciách na protekciu splanchnickej a renálnej perfúzie, príp. pri umelej pľúcnej ventilácii so zaradením vyššieho endexpiračného pretlaku (PEEP).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Pred podaním dopamínu alebo súčasne s ním je potrebné korigovať hypovolémiu. Pri podávaní renoprotektívnych a tzv. minidávok treba priebežne dbať na obehovú stabilitu. Vždy je nevyhnutné monitorovať EKG. Pri infúznom podávaní vyšších dávok je vhodné monitorovanie arteriálneho tlaku, intermitentné meranie krvného tlaku sa vykonáva v päťminútových intervaloch.

Dopamín sa nikdy nesmie aplikovať neriedený. Podáva sa len v intravenóznej kvapôčkovej infúzii, ktorej rýchlosť sa musí prísne kontrolovať. Najvhodnejšie sú volumetrické infúzne pumpy, do centrálneho katétra sa môže dopamín podávať aj lineárnym dávkovačom.

Dopamín sa podáva vo fyziologickom roztoku, v 5% glukóze alebo sorbitole, v Ringerovom roztoku, v Ringerovom roztoku s laktátom.Nesmie sa riediť alebo zmiešať s roztokom hydrogénuhličitanu sodného (natrium hydrogencarbonicum) ani s inými alkalickými roztokmi, v ktorých sa inaktivuje.

Roztok musí byť pripravený vždy čerstvý a chránený pred svetlom. Dávkovanie lieku a doba jeho aplikácie sú prísne individuálne. V priebehu infúzie je nutná priebežná kontrola stavu pacienta - TK, frekvencia pulzu, EKG s ohľadom na segment ST a arytmie, diuréza. Rýchlosť infúzie sa riadi stavom pacienta a uvedenými údajmi. Ak je krvný tlak stabilizovaný, pulzová frekvencia pokojná, EKG bez arytmií a ak sú známky dobrého prekrvenia obličiek, môže sa dávka dopamínu pomaly znižovať tak, aby sa udržiavali dosiahnuté parametre a optimálna diuréza. Infúzia s dopamínom sa môže podávať aj viac dní a potom veľmi postupne a pri stálej kontrole vysadiť.

Zníženie dosiahnutej diurézy, vznik tachykardie alebo poruchy rytmu sú známkami nevyhnutnosti znížiť dávku lieku alebo infúziu dočasne prerušiť či liečbu vhodne doplniť.

Minidávky sa pohybujú v rozmedzí 2-5 mikrogramov/kg/min. Dávky do 50 mikrogramov/kg/min majú beta-mimetický účinok. Zvyšovanie dávky až do nástupu alfa-mimetického účinku sa nepoužíva. Využívajú sa však kombinácie s norepinefrínom (na dosiahnutie uspokojivého arteriálneho tlaku bez tachykardie) alebo s izoprenalínom (pri predchádzajúcich bradykardiách).

4.3 Kontraindikácie

Absolútnou kontraindikáciou dopamínu je feochromocytóm. Dopamín sa nemá podávať pacientom s nekorigovanou tachyarytmiou alebo varovnými komorovými extrasystolami, pri výraznej hypokaliémii, alkalóze, pri hypoxii alebo hypovolémii bez súčasnej úpravy týchto stavov. Podanie dopamínu v tehotenstve je vyhradené len pre krajné prípady, kedy ide o záchranu života matky.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri paravenóznej aplikácii a pri dlhodobom podávaní koncentrovanejšej infúzie dopamínu do tenkej periférnej žily môže vzniknúť nekróza okolitého tkaniva. Prvým opatrením je v tomto prípade subkutánna infiltrácia postihnutej oblasti 5-10 mg fentolamínu v 10 ml fyziologického roztoku.

4.5 Liekové a iné interakcie

Halogénované inhalačné anestetiká, predovšetkým halotan a ďalej cyklopropán zvyšujú citlivosť myokardu na dopamín s arytmogénnym účinkom. U pacientov, ktorí sú liečení inhibítormi MAO, je nutné pred nasadením dopamínu najskôr ich dávku vynechať a ďalej ju úmerne znížiť najmenej na 1/10 zvyčajnej dávky. Inhibícia MAO predlžuje a potencuje účinok dopamínu. Droperidol pravdepodobne blokuje účinok dopamínu na renálne riečisko a účinky dopamínu na srdce sú antagonizované beta-blokátormi.

4.6 Gravidita a laktácia

Bezpečnosť podávania dopamínu v gravidite a počas laktácie nie je dostatočne preukázaná. Neexistujú žiadne štúdie teratogenity a embryotoxicity na zvieratách. Takisto nie sú žiadne skúsenosti s podávaním dopamínu v gravidite a počas laktácie. Z tohto dôvodu sa môže povoliť podávanie lieku v gravidite len v krajnom prípade, ak ide o záchranu života matky. Chronické podávanie lieku v gravidite a počas laktácie sa nepredpokladá.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Vzhľadom na indikácie lieku neprichádza do úvahy.

4.8 Nežiaduce účinky

Malé dávky dopamínu vedú k dilatácii ciev splanchnickej oblasti, podkožia a kože, kostrového svalstva. Zvyšujú diurézu aj pri hraničnom perfúznom tlaku, čo môže falošne priaznivo zakryť závažný stav. Vyššie a vysoké dávky môžu vyvolať tachykardiu, ektopické sťahy, palpitácie, anginózne ťažkosti, vazokonstrikciu, príp. bradykardiu, rozšírenie komorového komplexu, dyspnoe, nauzeu, bolesť hlavy a dávenie, náhle zníženie diurézy až pľúcny edém z ľavostrannej srdcovej nedostatočnosti.

4.9 Predávkovanie

Známky predávkovania nastupujú v uvedenom poradí: pocit búšenia srdca, vzostup srdcovej frekvencie, anginózne bolesti, poruchy rytmu, depresia úseku ST na EKG. Pri extrémnom predávkovaní sa objavuje náhla vazokonstrikcia, bledosť, pilomotorický efekt, známky hromadenia vody v pľúcach až pľúcny edém. Je nevyhnutné znížiť rýchlosť infúzie alebo ju na prechodný čas prerušiť. Vzhľadom na krátkodobý účinok dopamínu po prerušení infúzie známky predávkovania spontánne rýchlo vymiznú.

V prípadoch, kedy sa takto stav pacienta stabilizovať nepodarí, je na mieste opatrné, frakcionované použitie alfa-adrenergického blokátora, napr. i.v. fentolamínu, dávkovaného postupne až po dosiahnutie normalizácie TK.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA: Sympatomimetikum.

ATC kód: C01CA04

Dopamín je prirodzený katecholamín, prekurzor norepinefrínu (noradrenalínu). Pôsobí na alfa- a beta-adrenergické receptory a na špecifické dopamínergické receptory v renálnom a splanchnickom - mezenteriálnom cievnom riečisku. Pri nízkom a strednom dávkovaní má dopamín predovšetkým beta-mimetický účinok, zatiaľ čo po vysokých dávkach je viac vyznačený účinok alfa-mimetický.

Primerané dávky dopamínu zvyšujú srdcovú kontraktilitu a minútový srdcový objem a tonizujú kapacitné cievy. Dopamín zvyšuje prietok krvi obličkami, mezenteriálnym a koronárnym riečiskom. Pulzová frekvencia a krvný tlak nie sú pri podávaní nízkych dávok významne ovplyvnené. Zvýšenie perfúzie medulárnej oblasti obličiek vedie k zvýšeniu glomerulárnej filtrácie a zvyšuje exkréciu nátria. Dopamín zvyšuje spotrebu kyslíka v myokarde, čo môže pri limitovanej funkcii koronárneho riečiska viesť k nepomeru medzi ponukou kyslíka a zvýšenou spotrebou kyslíka pri zvýšenom srdcovom výkone. Dopamín mierne zvyšuje pľúcnu cievnu rezistenciu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po intravenóznom podaní nastupuje účinok dopamínu do 5 minút a trvá do 10 minút. Dopamín sa rýchlo metabolizuje na noradrenalín, ďalej sa degraduje a vylúči močom. Neprestupuje hematoencefalickú bariéru.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

LD₅₀pre zvieratá sa u dopamínu neudáva.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Aqua ad iniectabilia, natrii disulfis.

6.2 Inkompatibility

Dopamín sa nesmie riediť alebo zmiešať s roztokom hydrogénuhličitanu sodného (natrium hydrogencarbonicum) ani s inými alkalickými roztokmi, pretože sa v alkalickom prostredí inaktivuje.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

V suchu pri teplote 10-25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: Sklenené ampulky, vložka s prepážkami, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia: 10 ampúl po 5 ml

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciua iné zaobchádzanie s liekom

Len na intravenóznu infúziu po nariedení.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva k.s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

78/0170/82-C/S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

9.12.1982

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Október 2009