PRÍLOHA Č.2 K ROZHODNUTIU O PREDĹŽENÍ REGISTRÁCIE, EV.Č.: 520/2002

PRÍLOHA Č.3 K ROZHODNUTIU O ZMENE REGISTRÁCIE, EV.Č.: 2107/6514

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Theoplus 100

Theoplus 300

Tablety s predĺženým uvoľňovaním

Monohydrát teofylínu

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívaťVáš liek.

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Theoplus a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete Theoplus

3. Ako užívať Theoplus

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Theoplus

6. Ďalšie informácie

1. Čo je Theoplus a na čo sa používa

Theoplus je bronchodilatans (liek rozširujúci priedušky) a antiastmatikum (liek proti astme).

Teofylín (liečivo obsiahnuté v Theopluse) rozširuje priedušky uvoľnením ich hladkého svalstva a umožňuje tak liečiť pacientov, ktorých dýchacie cesty sú zúžené (napríklad v dôsledku infekcie či astmy).

Teofylín taktiež podporuje srdcovú činnosť a rozširuje koronárne tepny. V menšej miere teofylín podporuje činnosť centrálnej nervovej sústavy. Takisto má diuretické (močopudné) vlastnosti.

Zloženie Theoplusu umožňuje postupné uvoľňovanie teofylínu v tráviacom trakte a tým aj postupné vstrebávanie liečiva z krvi počas dlhšej doby.

Tablety Theoplusu sú deliteľné. Vďaka možnému rozpoleniu tabliet je možné lepšie a citlivejšie prispôsobiť dávkovanie.

Theoplus sa používa na liečbu alebo prevenciu bronchiálnej (prieduškovej) astmy s pretrvávajúcou alebo paroxyzmálnou (záchvatovitou) dušnosťou a pri spastických formách chronických obštrukčných bronchopneumopatií (čo sú dlhodobé ochorenia priedušiek a pľúc spojené so zúžením priedušiek a následnou dušnosťou).

Liek môžu užívať dospelí, dospievajúci a deti od 3 rokov.

2. Skôr ako užijete Theoplus

Neužívajte Theoplus

- keď ste alergický (precitlivený) na teofylín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Theoplusu.

- Theoplus nesmú užívať deti mladšie ako 3 roky.

- Z dôvodu interakcií (vzájomného ovplyvňovania účinkov) medzi liekmi sa teofylín nesmie užívať súbežne s enoxacínom, erytromycínom alebo troleandomycínom (sú to antibiotiká zo skupiny makrolidov, ktoré môžu výrazne zvýšiť hladinu teofylínu v krvi), s viloxazínom (je to psychofarmakum - liek na duševné poruchy), ani súbežne s ľubovníkom bodkovaným (Hypericum perforatum) alebo halotanom.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Theoplusu

- Upozornite svojho lekára, ak sa už liečite na poruchu srdcového rytmu alebo na nedostatočnú činnosť srdca alebo pečene, na zvýšenú funkciu štítnej žľazy, vredovú chorobu, epilepsiu, alebo ak trpíte zápalom žalúdka či dlhodobými horúčkami, alebo ak ste silný fajčiar.

Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Theoplus sa nesmie užívať v kombinácii:

- s enoxacínom, troleandomycínom alebo viloxacínom, ktoré výrazne znižujú metabolizmus (látkovú premenu) teofylínu, ani s erytromycínom (najmä u detí) ‑ mohlo by dôjsť k predávkovaniu teofylínom.

- s ľubovníkom bodkovaným (Hypericum perforatum). V prípade náhodného súbežného užívania sa prípravok s obsahom ľubovníka bodkovaného nemá prestať užívať náhle. Lekár bude sledovať koncentráciu teofylínu v plazme (alebo jeho účinnosť) pred aj po ukončení liečby ľubovníkom bodkovaným.

Užívanie Theoplusu s jedlom a nápojmi

Počas liečby Theoplusom sa odporúča obmedziť pitie čiernej kávy a čierneho čaju.

Tehotenstvo a dojčenie

Po podávaní Theoplusu tehotným ženám, najmä na konci tehotenstva, sa u novorodencov pozorovala zrýchlená akcia srdca alebo nadmerné rozrušenie. Lekár preto musí o podaní lieku tehotným ženám rozhodnúť po zvážení prínosu a rizika liečby.

Malé množstvo teofylínu prechádza do materského mlieka, preto musí lekár podávanie lieku dojčiacim ženám starostlivo zvážiť.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Theoplus neznižuje pozornosť pri vedení vozidla alebo pri obsluhe strojov.

3. Ako užívať Theoplus

Vždy užívajte Theoplus presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dávkovanie bude u dieťaťa aj u dospelého prispôsobené individuálnej citlivosti v závislosti od účinnosti a od prípadných vedľajších účinkov. Denná dávka je vždy rozdelená na dve dávky, užívané ráno a večer.

Deti od 3 rokov:

Pre deti staršie ako 3 roky je odporúčaná priemerná dávka 16 mg/kg/deň rozdelená na 2 dávky, ráno a večer.

Uvedené množstvo približne zodpovedá nasledujúcim dávkam za 24 hodín:

Telesná hmotnosť	Počet 100 mg tabliet za 24 hodín	Telesná hmotnosť	Počet 100 mg tabliet za 24 hodín
< 9 kg	1	29 ‑ 33 kg	5
9 ‑ 13 kg	2	33 ‑ 37 kg	5,5
13 ‑ 17 kg	2,5	37 ‑ 41 kg	6
17 ‑ 21 kg	3	41 ‑ 45 kg	7
21 ‑ 25 kg	3,5	45 ‑ 49 kg	7,5
25 ‑ 29 kg	4,5

- Stomiligramové tablety sú zvlášť vhodné na podávanie deťom, keď však denná dávka dosiahne 300 mg/deň, je možné prejsť na tablety s obsahom 300 mg teofylínu.

- Postupné zvyšovanie dávok sa vykonáva pridávaním polovice alebo jednej stomiligramovej tablety (t.j. 50 alebo 100 mg), a to v závislosti od reakcie pacienta na liečbu a od pozorovaného liečebného účinku.

V prípade nutnosti použitia vyšších dávok sa nikdy nesmie prekročiť 20 mg/kg/deň. V tomto prípade je vždy nevyhnutná kontrola množstva teofylínu v krvi.

Dospelí:

Priemerná dávka sa pohybuje okolo 10 mg/kg/deň, rozdelených na dve dávky, ráno a večer. Počiatočná nasycovacia dávka (zaistí optimálne nasýtenie organizmu liečivom) je dve 300 mg tablety denne, rozdelené na dve dávky. Liečebný účinok je možné pozorovať od tretieho dňa liečby. Ak sa považuje za nedostačujúci a ak sa nevyskytujú vedľajšie účinky, je možné dávku postupne zvyšovať o polovicu 300 mg tablety (t.j. o 150 mg) až do dosiahnutia požadovaného účinku.

Najvyššia denná dávka pre dospelého pacienta by však obvykle nemala prekročiť dávku tri 300 mg tablety, podanú v 2 dávkach počas 24 hodín. V niektorých prípadoch je možné prekročiť dávku tri 300 mg tablety denne. V týchto prípadoch sa odporúča urobiť kontrolu hladiny teofylínu v krvi, a to na 3. deň liečby, 4 hodiny po užití rannej dávky.

Tablety prehĺtajte nerozhryznuté a zapíjajte vodou.

Upozornenie

Predávkovanie môže byť spôsobené vysokými dávkami, ale i opakovanými primeranými dávkami užívanými v krátkych intervaloch. Príznaky predávkovania si pozrite v časti 5. Vedľajšie účinky.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj Theoplus môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Theoplus môže spôsobovať vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú v závislosti od individuálnej reakcie organizmu. Najčastejšie sa vyskytujú nasledujúce vedľajšie účinky:

- nauzea (nevoľnosť), vracanie, bolesť žalúdka, hnačka,

- bolesť hlavy, excitácia (rozrušenie), nespavosť,

- tachykardia (búšenie srdca),

- vylučovanie väčšieho množstvo moču.

Tieto vedľajšie účinky môžu byť prvým príznakom predávkovania, hlavne u detí, pričom ako prvý príznak predávkovania sa môžu objaviť kŕče.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi.

5. Ako uchovávať Theoplus

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

Nepoužívajte Theoplus po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Ďalšie informácie

Čo Theoplus obsahuje

Liečivo je monohydrát teofylínu.

- Theoplus 100: jedna tableta obsahuje 110 mg monohydrátu teofylínu, čo zodpovedá 100 mg teofylínu.

Ďalšie zložky sú: hypromelóza 15000, laktóza, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý

- Theoplus 300 : jedna tableta obsahuje 330 mg monohydrátu teofylínu, čo zodpovedá 300 mg teofylínu.

Ďalšie zložky sú: hypromelóza 15000, hydroxypropylmetylcelulóza 2208/100, laktóza, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý

Ako vyzerá Theoplus a obsah balenia

Theoplus sa dodáva vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním. Sú to biele, podlhovasté tablety s deliacou ryhou.

Theoplus 100: jedno balenie obsahuje 30 alebo 100 tabliet.

Theoplus 300 : jedno balenie obsahuje 30 alebo 100 tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

Pierre Fabre Médicament

BOULOGNE Cedex, Francúzsko

Výrobca:

Pierre Fabre Medicament Production

Z.I. de Cuiry

GIEN, Francúzsko

a/alebo

Pierre Fabre Medicament Production

Z.I.de Chateaurenard

CHATEAURENARD, Francúzsko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v marci 2011.

Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č.: 2012/08295, 2012/08297

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

THEOPLUS 100

THEOPLUS 300

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje:

THEOPLUS 100: Theophyllinum monohydricum 110 mg zodpovedá theophyllinum 100 mg

THEOPLUS 300: Theophyllinum monohydricum 330 mg zodpovedá theophyllinum 300 mg

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tablety s predĺženým uvoľňovaním.

Podlhovasté tablety bielej farby s poliacou ryhou.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie

Bronchodilatans na liečbu alebo prevenciu bronchiálnej astmy s pretrvávajúcou alebo paroxyzmálnou dušnosťou a na liečbu spastických foriem chronických obštrukčných bronchopneumopatií.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie sa musí prispôsobiť individuálnej citlivosti v závislosti na účinku a výskyte nežiaducich účinkov.

1. Deti:

Pre deti staršie ako 3 roky je odporučená priemerná dávka 16 mg / kg / deň, rozdelená do 2 dávok, ráno a večer.

Uvedené množstvo približne zodpovedá nasledujúcim dávkam:

telesná hmotnosť ( kg )	počet tabliet á 100 mg / 24 hodín	telesná hmotnosť( kg )	počet tabliet á 100 mg / 24 hodín
< 9	1	29 – 33	5
9 - 13	2	33 – 37	5,5
13 - 17	2,5	37 – 41	6
17 - 21	3	41 – 45	7
21 - 25	3,5	45 – 49	7,5
25 - 29	4,5

Tablety s obsahom 100 mg sú zvlášť vhodné na podávanie deťom, akonáhle však denná dávka dosiahne 300 mg / deň, je možné prejsť na tablety s obsahom 300 mg.

Postupné zvyšovanie dávok vychádza z dávky 50 - 100 mg, v závislosti od znášanlivosti a od pozorovaného liečebného výsledku .

Niekedy je nutné použiť aj vyššie dávky, nikdy však nesmú prekročiť dávku 20 mg / kg / deň. V tomto prípade je nevyhnutná kontrola množstva teofylínu v krvi.

2. Dospelí:

Priemerná dávka sa pohybuje okolo 10 mg / kg / deň v dvoch dávkach, ráno a večer.

Počiatočná dávka sú 2 tablety 300 mg denne rozdelené do dvoch dávok (ráno a večer). Liečebný účinok bude možné pozorovať od tretieho dňa liečby. Ak bude považovaný za nedostačujúci a ak sa nevyskytnú nežiaduce účinky, je možné dávku postupne zvyšovať po 1/2 tablety ( t.j. po 150 mg ) až do dosiahnutia požadovaného účinku.

V určitých prípadoch je možné prekročiť dávku 3 tablety po 300 mg denne. V takýchto prípadoch sa odporúča skontrolovať hladinu teofylínu v krvi, a to 3. deň liečby, 4 hodiny po požití rannej dávky.

Tablety sa prehĺtajú nerozhryzené a zapíjajú sa s dostatočným množstvom vody.

4.3. Kontraindikácie

- u detí mladších ako 3 roky

- u pacientov s precitlivenosťou na teofylín alebo na akúkoľvek pomocnú látku

- liekové interakcie, súčasné podávanie enoxacínu, erytromycínu alebo troleandomycínu (makrolidy môžu výrazne zvýšiť hladinu teofylínu v krvi), viloxazínu (psychofarmakum), Hypericum perforatum(ľubovník bodkovaný) je kontraindikované.

4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U malých detí podávať s veľkou opatrnosťou, deti sú veľmi citlivé na pôsobenie xantínov.

Vzhľadom na individuálne rozdiely v metabolizme teofylínu je nutné prispôsobiť dávky v závislosti na nežiaducich reakciách a ( alebo ) teofylinémii ( pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podania ).

Predávkovanie môže byť spôsobené neprimeranými dávkami, opakovaným podávaním v príliš krátkych intervaloch alebo potencionalizáciou účinku súčasným podaním iných prípravkov ( pozri časť 4.5 Liekové a iné interakcie ).

V nasledujúcich prípadoch podávajte liek Theoplus so zvýšenou opatrnosťou:

- u pacientov so srdcovou nedostatočnosťou ( v prípade potreby znížte dávku )

- u pacientov s koronárnou insuficienciou

- v prípade obezity ( nutné prispôsobenie dávky ideálnej hmotnosti )

- v prípade hypertyreoidizmu

- u pacientov s nedostatočnosťou pečene ( v prípade potreby znížte dávku )

- v prípade epilepsie v anamnéze

- v prípade gastroduodenálnej vredovej choroby

U zvierat preukázali experimentálne údaje, že teofylín má stimulujúci efekt na žalúdkovú sekréciu, v dôsledku čoho musí byť podávanie u osôb s prítomným alebo sa vyvíjajúcim gastroduodenálnym vredom vedené veľmi opatrne.

Kontraindikovaná kombinácia:

- s enoxacinom, ktorý výrazne znižuje katabolizmus teofylínu a tak môže dôjsť k predávkovaniu

- Hypericum perforatum(ľubovník bodkovaný)

Zníženie plazmatických koncentrácií teofylínu, pretože ľubovník bodkovaný indukuje enzýmy, s rizikom straty účinku a dokonca až zrušenia účinku, ktoré môžu mať potenciálne závažné následky (výskyt obštrukčnej ventilačnej poruchy). V prípade náhodnej kombinácie, neprerušte užívanie ľubovníka bodkovaného náhle, ale skôr než liečbu ľubovníkom bodkovaným ukončíte, skontrolujte plazmatické koncentrácie (alebo účinok) teofylínu.

Neodporučená kombinácia:

- s erytromycínom:

predávkovanie teofylínom z dôvodu zníženia jeho hepatálnej eliminácie, obzvlášť nebezpečné u detí. Je možné podať iné makrolidy (okrem spiramycínu), ktorých interferencia sa v súčasnosti považuje za nevýznamnú alebo nulovú z klinického hľadiska. Avšak, v prípade legionelózy erytromycín zostáva referenčným antibiotikom; je potrebné klinické sledovanie spolu s kontrolovaním plazmatickým koncentrácií teofylínu na špecializovanom oddelení.

- s vivalanom ( viloxazínom ):

zvýšenie plazmatických koncentrácií teofylínu s rizikom predávkovania z dôvodu redukcie metabolizmu teofylínu. Ak sa súvislosť nedá vylúčiť, je nutné starostlivé sledovanie pacienta s kontrolou plazmatických koncentrácií teofylínu.

- s halotanom:

závažné poruchy ventrikulárneho rytmu z dôvodu zvýšenej excitability srdca.

Kombinácie na zváženie:

klaritromycín, josamycín, roxitromycín:

riziko zvýšenia plazmatických koncentrácií teofylínu hlavne u detí.

Kombinácie vyžadujúce pozornosť pri dávkovaní:

• s cimetidínom:

dávky cimetidínu vyššie alebo rovné 800 mg/deň môžu zvýšiť plazmatické koncentrácie teofylínu s rizikom predávkovania (zníženie metabolizmu teofylínu). Pri súčasnom podávaní dávka teofylínu sa musí znížiť.

• s ciprofloxacínom (norfloxacínom, pefloxacínom) – s fluorochinolónmi:

zvýšenie plazmatických koncentrácií teofylínu s rizikom predávkovania (zníženie metabolizmu teofylínu). Nutné klinické sledovanie pacienta a kontrola plazmatických koncentrácií teofylínu.

- s enzymatickými induktormi ( fenobarbital, karbamazepín, fenytoín, rifampicín ):

môžu znížiť hladinu teofylínu v krvi, a tým aj jeho účinnosť.

• s ritonavirom:

zníženie plazmatických koncentrácií teofylínu z dôvodu zvýšenia hepatálneho metabolizmu teofylínu. Klinické sledovanie a kontrola plazmatických koncentrácií teofylínu; ak je to potrebné, dávka teofylínu môže byť upravená počas celej liečby s inhibítorom proteázy i po jej skončení.

• s alopurinolom:

vysoké dávky alopurinolu môžu zvýšiť plazmatické koncentrácie teofylínu inhibíciou jeho metabolizmu. Klinické sledovanie a kontrola plazmatických koncentrácií teofylínu počas dvoch alebo troch týždňov po zahájení liečby alopurinolom; ak je to potrebné, dávku je možné upraviťpočas celej liečby alopurinolom.

• s flukonazolom:

zvýšenie plazmatických koncentrácií teofylínu s rizikom predávkovania (zníženie klírensu teofylínu).

Klinické monitorovanie a kontrola plazmatickej koncentrácie teofylínu, ak je to potrebné. Dávka teofylínu sa môže upraviť počas celej liečby flukonazolom i po jej skončení.

• s fluvoxamínom, mexiletínom:

zvýšenie plazmatickej koncentrácie teofylínu s príznakmi predávkovania (zníženie hepatálneho metabolizmu teofylínu).

Klinické sledovanie a kontrola plazmatických koncentrácií teofylínu; ak je to potrebné, dávka teofylínu sa môže upraviť počas celej liečby fluvoxamínom i po jej skončení.

• s pentoxifylínom:

zvýšenie plazmatických koncentrácií teofylínu s rizikom predávkovania (konkurencia na úrovni hepatálneho metabolizmu). Klinické sledovanie a kontrola plazmatických koncentrácií teofylínu; ak je to potrebné, dávka teofylínu sa môže upraviť počas celej liečby pentoxifylínom i po jej skončení.

• so stiripentolom:

možné zvýšenie plazmatických koncentrácií teofylínu, s rizikom predávkovania, inhibíciou hepatálneho metabolizmu. Klinické sledovanie, vyšetrenie plazmy a prípadne úprava dávky teofylínu.

• s takrínom:

zvýšenie plazmatických koncentrácií teofylínu s rizikom predávkovania z dôvodu zníženia plazmatického klírensu teofylínu. Klinické sledovanie a kontrola plazmatických koncentrácií teofylínu; ak je to potrebné, dávka teofylínu môže byť upravená.

• s tiabendazolom:

zvýšenie plazmatickej koncentrácie teofylínu s rizikom predávkovania z dôvodu redukcie hepatálneho metabolizmu teofylínu. Klinické monitorovanie a kontrola plazmatickej koncentrácie teofylínu; ak je to potrebné, dávka teofylínu môže byť upravená počas celej liečby (i po jej skončení), ak je anthelmentikum predpísané na viac ako 48 hodín.

• s tiklopidínom:

zvýšenie plazmatických koncentrácií teofylínu s rizikom predávkovania z dôvodu redukcie plazmatického klírensu teofylínu. Klinické sledovanie a kontrola plazmatických koncentrácií teofylínu; ak je to potrebné, dávka teofylínu sa môže upraviť počas celej liečby tiklopidínom i po jej skončení.

4.6. Gravidita a laktácia

V prípade podávania lieku Theoplus na konci gravidity, je možné u novorodenca pozorovať tachykardiu a ( alebo ) hyperexcitáciu. Skôr, ako je Theoplus podaný gravidnej žene, je vhodné posúdiť pomer prínos / riziko.

Aj keď sú do materského mlieka vylučované len malé množstvá teofylínu, odporúča sa tiež pred podaním Theoplus dojčiacej žene posúdiť pomer prínos / riziko.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Netýka sa.

4.8. Nežiaduce účinky

U jednotlivých osôb sú rôzne, najčastejšie sú však:

- nauzea, dávenie, epigastrické bolesti

- cefalea, excitácia, nespavosť

- tachykardia

Tieto nežiaduce účinky môžu byť prvým príznakom predávkovania. Ak sa objavia kŕče, ide o potvrdenú intoxikáciu. U detí môžu byť kŕče prvým a jediným príznakom intoxikácie.

4.9. Predávkovanie

- u detí: nekľud, logorhea, zmätené správanie, opakované dávenie, hypertermia, hyperventilácia s následným ventilačným útlmom, zriedka hemoragická gastrická ulcerácia

- u dospelých: kŕče, hypertermia, tachykardia, zastavenie srdca

Liečba: výplach žalúdka, reanimácia na špecializovanom oddelení.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiastmatikum, bronchodilatans.

ATC kód: R03DA04

Bronchodilatácia - vďaka schopnosti uvoľňovať hladké svalstvo priedušiek

In vitro: inhibícia degranulácie mastocytov

Ďalšie účinky:

- centrálne stimulans: respiračné analeptikum, psychostimulans, látka vyvolávajúca pri vysokých koncentráciách konvulzie

- stimulans srdca: koronárna vazodilatácia, zvýšenie spotreby kyslíka

- uvoľnenie tonusu hladkej svaloviny

- diuretický účinok

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

- veľmi dobrá absorpcia pri podaní per os

- 90 % podanej látky sa metabolizuje v pečeni

- u detí je metabolizmus teofylínu rýchlejší ako u dospelých. Existujú však výrazné individuálne rozdiely v rýchlosti metabolizmu medzi jedincami

- plazmatický polčas teofylínu je 6 - 8 hodín u dospelých. U detí a fajčiarov je nižší, zvyšuje sa však za rôznych patologických stavov.

- účinná plazmatická koncentrácia predstavuje 10 - 15 μg / ml ( neprekročiť 20 μl / ml).

Vylučuje sa hlavne obličkami.

Theoplus sa prezentuje originálnou galenickou patentovanou formou. Hydrofilná polymérová matica, ktorá umožňuje uvoľňovanie aktívnej látky po dobu 12 hodín ( kinetika okolo nuly ). Uvoľnenie teofylínu z hydrofilnej matice je úplne nezávislé na zmenách pH žalúdka a čriev, rovnako ako na vzťahu doba podania lieku a doba jedla. Toto konštantné uvoľňovanie spojené s jeho úplnou biologickou dostupnosťou umožňuje lieku Theoplus zaisťovať jeho konštantnú optimálnu hladinu v krvi po dobu 24 hodín denne pri 2 denných dávkach.

Hodnoty svojej terapeutickej hladiny v krvi dosahuje už koncom druhého dňa. Theoplus je deliteľná tableta s konštantnou kinetikou , čo umožňuje čo najpresnejšie dávkovanie ( podaním 1/2 tablety ).

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Údaje, ktoré nachádzame v literatúre poukazujú na veľmi dobrú znášanlivosť teofylínu.

Štúdie chronickej toxicity uskutočnené predovšetkým na psoch a potkanoch nepreukázali toxické účinky lieku.

Štúdie mutagenity a karcinogénneho potenciálu sa tiež ukázali ako negatívne.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok

THEOPLUS 100:

Hypromelóza 15000, laktóza, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý

THEOPLUS 300:

Hypromelóza 15000, hydroxypropylmetylcelulóza 2208/100, laktóza, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý

6.2. Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3. Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 C. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

6.5. Druh obalu a obsah balenia

Blister z PVC / ALU, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia:

THEOPLUS 100: 30 tabliet x 100 mg, 100 tabliet x 100 mg

THEOPLUS 300: 30 tabliet x 300 mg, 100 tabliet x 300 mg

6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť likvidovaný v súlade s miestnymi požiadavkami..

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Pierre Fabre Medicament

45, place Abel Gance

92 654 Boulogne Cedex, Francúzsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

THEOPLUS 100:14/0900/92-S

THEOPLUS 300: 14/0522/12-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

14.12.1992/bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

December 2012