Písomná informácia pre používateľa

Thiopental VUAB 0,5 g

Thiopental VUAB 1 g

prášok na injekčný roztok

sodná soľ tiopentalu s nátriumkarbonátom

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako vám bude podaný tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4. .

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Thiopental VUAB a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým ako vám bude podaný Thiopental VUAB

3. Ako používať Thiopental VUAB

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Thiopental VUAB

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je ThiopentalVUAB a na čo sa používa

Thiopental VUAB obsahuje liečivo sodná soľ tiopentalu s nátriumkarbonátom (thiopentalum natricum a natrii carbonas) 0,5 g resp. 1 g. Liekovou formou je prášok na injekčný roztok.

Thiopental VUAB patrí do skupiny barbiturátových anestetík a používa sa ako ultrakrátko pôsobiaci tiobarbiturát na vnútrožilovú (intravenóznu) narkózu pri krátkodobých zákrokoch alebo na začatie (indukciu) anestézie.

2. Čo potrebujete vedieť predtým ako vám bude podaný Thiopental VUAB

Nepoužívajte Thiopental VUAB

• ak ste alergický (precitlivený) na barbituráty, na liečivo alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6)

• ak máte Status asthmaticus (ťažký a dlhotrvajúci záchvat bronchiálnej astmy) a ťažké dyspnoe (dušnosť – pocit nedostatku vzduchu)

• ak máte latentnú (skrytú) alebo akútnu (prudkú, rýchlo prebiehajúcu) porfýriu (ochorenie charakterizované poruchou enzýmov zodpovedných za tvorbu hému: zložky krvných farbív)

• ak máte suspektnú (podozrenie na) pečeňovú a obličkovú nedostatočnosť

Upozornenia a opatrenia

Thiopental VUAB by vám nemal byť podaný

• pri mierne zníženom tlaku bez ohľadu na príčinu

• pri situácii, kedy dochádza k predĺženiu narkotického účinku – príliš silná premedikácia (podanie liekov pred lekárskym výkonom na zabránenie komplikácií a vedľajších účinkov), pečeňová dysfunkcia, zvýšené močenie krvi a ťažká anémia

• pri vážnych srdcových problémoch prejavujúcich sa periférnou cirkulačnou slabosťou, zvýšeným vnútrolebečným tlakom, astme, myasthenii gravis (závažná svalová slabosť) a ťažkej urémii (zvýšenie hladiny močoviny v krvi pri zlyhávaní obličiek)

• nesmie sa podávať pri ochorení angina Ludovici (závažné hnisavé ochorenie spodiny ústnej dutiny) alebo pri sepse (celkové infekčné ochorenie, otrava krvi)

• tiež obezita, Addisonova choroba (chronické ochorenie nadobličiek) a ochorenie štítnej žľazy sú okolnosťami, pri ktorých sa užitie lieku musí veľmi dôkladne zvážiť

Zvláštne upozornenie

Zástavu dychu môže spôsobiť buď nezvyčajná reakcia na tiopental alebo predávkovanie. Z tohto dôvodu sa nesmie liek aplikovať bez vybavenia prvej lekárskej pomoci vrátane zariadenia potrebného pre zavedenie endotracheálnej intubácie. Z tohoto hľadiska je potrebné zaradiť tiopental sodný medzi inhalačné anestetiká a po celý čas aplikácie sa musí sledovať, či sú dýchacie cesty voľné.

V prípade opakovaného použitia Thiopentalu VUAB pri rôznych procedúrach sa musí venovať pozornosť možnému vzniku tolerancie (znížená a zoslabená odpoveď).

Iné lieky a Thiopental VUAB

Ak teraz užívate, alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi.

Sulfentanil znižuje pri indukcii anestézie potrebu barbiturátov. Účinnosť závisí od veľkosti dávky. Pacienti, ktorí pravidelne pijú alkohol alebo užívajú iné CNS depresíva môžu mať pre navodenie anestézie potrebu vyššej dávky tiopentalu než tí, ktorí tak nerobia. Probenecid predlžuje dĺžku trvania anestézie.

Tehotenstvo a dojčenie

Predtým ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom.

Tehotenstvo: dlhodobá klinická skúsenosť naznačuje malé riziko škodlivých následkov na priebeh tehotenstva, plod, alebo novorodenca.

Dojčenie:tiopental sa dostáva v malom množstve do materského mlieka. Je málo pravdepodobné, že by mohol mať vplyv na dojčené dieťa.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Liek môže ovplyvňovať schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať strojné zariadenia.

2. Ako používať Thiopental VUAB

Thiopental VUAB vám bude podávať lekár v nemocnici alebo inom vhodnom zdravotníckom zariadení

Obsah uzavretej liekovky sa rozpustí pridaním vody na injekcie alebo infúzneho roztoku chloridu sodného 9 mg/ml a/alebo vodného roztoku glukózy (5 %) na koncentráciu 25 mg/ml – 50 mg/ml.

Voda na injekcie/injekčná tekutina: po prvej dávke 2-3 ml roztoku s koncentráciou 25 mg/ml (u ktorej nesmie byť prekročená rýchlosť podávania 1 ml za 10 sekúnd) je potrebné sledovať počas ½ - 1 minúty klinickú odpoveď pacienta. Rovnaká dávka sa podáva po prestávke v okamihu, keď pacient dosiahol požadovanú hĺbku anestézie. Skúsení anesteziológovia tvrdia, že by dávka nemala prekročiť 1 g, a že možným maximom je celková dávka 2 g.

Liek je určený k vnútrožilovému podaniu. Aby sa predišlo respiračnej depresii a predávkovaniu, odporúča sa pomalá aplikácia.

Rýchlosť pri vnútrožilovom podávaní injekcie nesmie prekročiť 25 mg za 10 sekúnd.

Sú zaznamenané prípady vývoja tolerancie v prípadoch, kedy bol tiopental sodný používaný opakovane.

Pripravený injekčný roztok

Hotový pripravený injekčný roztok sa musí použiť v priebehu 12 hodín, pokiaľ bol uchovávaný pri izbovej teplote (do 25 °C).

2. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj Thiopental VUAB môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi.

Časté (môžu postihovať menej ako 1 z 10 osôb):

Obehové: nízky krvný tlak, nepravidelný srdcový rytmus

Dýchacie cesty : útlm dýchania, bronchopasmus (kŕč svalstva priedušiek),

kašeľ, laryngospasmus (kŕč zvieračov hrtana)

Iné: Chlad/tras

Zriedkavé (môžu postihovať menej ako 1 z 1000 osôb ):

Všeobecné: Anafylaktická reakcia

Neznáme (častosť sa nedá odhadnúť z dostupných údajov)

Tiopental bol spájaný s hlásením zníženej hladiny draslíka v krvi počas infúzie a zvýšenej hladiny po ukončení infúzie tiopentalu.

Predávkovanie

K predávkovaniu môže dôjsť v prípade príliš rýchlej injekčnej aplikácie alebo pri opakovanej injekčnej aplikácii a môže vyústiť do hypotenzie a/alebo apnoe.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára.To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

2. Ako uchovávať Thiopental VUAB

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte Thiopental VUAB po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky uchovávania.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

2. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Thiopental VUAB obsahuje

Liečivo je sodná soľ tiopentalu s nátriumkarbonátom.

Každá liekovka Thiopental VUAB obsahuje sterilný prášok v množstve 0,5 g resp. 1,0 g sodnej soli tiopentalu s nátriumkarbonátom.

Pomocné látky:

Bezvodý uhličitan sodný (natrii carbonas anhydricum)

Ako vyzerá Thiopental VUAB a obsah balenia

Thiopental VUAB je sterilný prášok v sklenenej liekovke s uzáverom.

Thiopental VUAB 0,5 g: 1 x 0,5 g

Thiopental VUAB 1,0 g: 1 x 1 g

Inkompatibilita

Je vhodné používať číry, homogénny roztok. Pripravený roztok je zásaditý, a pokiaľ by sa pridali akékoľvek látky znižujúce pH, ohrozil by sa proces vstrebávania. Tento liek sa nesmie miešať so žiadnymi inými liekmi okrem tých, ktoré sú uvedené v bode 3.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

VUAB Pharma a.s.

Vltavská 53

25263 Roztoky

Tato písomná informácia pre používateľa bola naposledy schválená v auguste 2014.

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. názov lieku

Thiopental VUAB 0,5 g

Thiopental VUAB 1,0 g

prášok na injekčný roztok

2. KVAlitatÍvne a kvantitatívne zloženie

Thiopental VUAB 0,5 g: Sodná soľ tiopentalu s nátriumkarbonátom 500 mg v jednej injekčnej liekovke

Thiopental VUAB 1,0 g: Sodná soľ tiopentalu s nátriumkarbonátom 1000 mg v jednej injekčnej liekovke

3. LIEKOVÁ FORMA

Prášok na injekčný roztok

Popis: žltkastý prášok

4. klinické údaje

4.1 Terapeutické indikácie

Tiopental je indikovaný:

• ako jediné anestetikum pre chirurgické zásahy s krátkym časom trvania (15 min)

• ako prostriedok pre začatie anestézie pred podaním ďalších anestetických prostriedkov

• ako doplnok pre oblastnú anestéziu

• ako prostriedok pre vyvolanie hypnózy v priebehu anestézie dosiahnutej inými liekmi – pre analgéziu alebo uvoľnenie svalov

• ako liek pre kontrolu kŕčovitých stavov v priebehu alebo po anestézii prostredníctvom vdychovania, po lokálnej anestézii alebo z dôvodov ďalších príčin

• ako liek pre neurochirurgiu u pacientov so zvýšeným vnútrolebečným tlakom, pokiaľ sa vykonáva adekvátna ventilácia

• ako liek pre narkoanalýzu a narkosyntézu v prípadoch psychických porúch.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Použitie tiopentalu je vyhradené špecialistom v odbore anesteziológie.

Príprava roztokov

Liek Thiopental VUAB je žltkastý, hygroskopický prášok v injekčnej liekovke. Roztok musí byť pripravený aseptickou cestou za použitia jedného z troch nasledujúcich rozpúšťadiel:

• voda na injekciu (podľa Ph. Eur.),

• infúzny roztok chloridu sodného (9 mg/l),

• 5 % infúzny roztok glukózy

Klinické koncentrácie používané pre občasné intravenózne podanie sa pohybujú medzi 2,0 a 5,0 %. Roztoky s 2,0 alebo 2,5 % sa používajú najčastejšie. Koncentrácia 3,4 % v sterilnej vode pre injekcie je izotonická. Koncentrácie pod 2,0 % vo vode sa z dôvodu hemolýzy nepoužívajú.

Pre podanie spôsobom kontinuálnej vnútrožilovej perfúzie sa používajú koncentrácie 0,2 až 0,4 %. Roztoky môžu byť pripravené pridaním tiopentalu k 5 % vodnému roztoku glukózy alebo k 0,9 % roztoku chloridu sodného.

PREPOČTY PRE RÔZNE KONCENTRÁCIE

Pretože Thiopental VUAB neobsahuje žiadne bakteriostatické prísady, je potrebné dbať pri príprave a manipulácii zvlášť na to, aby nedošlo k mikrobiálnej kontaminácii.

Ak je roztok podávaný viacerým pacientom, musí byť pripravený tesne pred použitím a rýchlo spotrebovaný. Nespotrebované dávky musia byť po 24 hodinách zlikvidované. Sterilizácia parou sa nesmie vykonávať.

Tiopental sa podáva výlučne intravenózne.

Individuálne reakcie sú také rozdielne, že je ťažké stanoviť dávkovanie. Dávka musí zodpovedať potrebám pacienta, a to pri zohľadnení veku, pohlavia a hmotnosti. Mladí pacienti vyžadujú relatívne vyššie dávky ako pacienti v strednom alebo zrelom veku. Títo pacienti odbúravajú tiopental metabolicky pomalšie.

Dávka osobám pred pohlavnou zrelosťou je u obidvoch pohlaví rovnaká, dospelá žena však vyžaduje nižšiu dávku ako dospelý muž.

Požadovaná dávka všeobecne zodpovedá funkčnej telesnej hmotnosti, a tak pacienti s nadváhou vyžadujú podanie vyššej dávky než subtílni pacienti rovnakej hmotnosti.

Premedikácia

Premedikácia spočíva zvyčajne v použití atropínu alebo skopolamínu pre vágové reflexy a v potlačení tvorby sekrétov. Okrem toho sa často doplnkovo podáva niektorý barbiturát alebo opiát. Barbituráty (napr. fenobarbital, pentobarbital) majú sedatívny účinok tíšiaci kŕče, avšak žiadny účinok analgetický.

Dávkovanie pentobarbitalu

Dospelí: 120 mg.

Deti: 0 až 6 mesiacov = 0 mg

6 mesiacov až 3 roky = 15 až 30 mg

3 roky až 18 rokov = 30 až 120 mg.

Opiáty (alkaloidy ópia alebo syntetické deriváty morfia) sú sedatíva a všeobecne sú považované za analgetiká.

Dávkovanie – morfium: Dospelí: 10 až 15 mg, starší pacienti: 3 mg.

Testovacia dávka

Odporúča sa aplikovať intravenózne malé testovacie dávky od 25 do 75 mg (1 až 3 ml 2,5 % roztoku), na základe čoho sa môže preveriť tolerancia alebo nezvyčajná precitlivenosť na tiopental. Potom 60 sekúnd počkať a pritom sledovať reakciu pacienta. Pokiaľ dôjde k prejavu nečakane hlbokej anestézie alebo depresie dýchania, musia sa preveriť nasledujúce možnosti:

1. Pacient je abnormálne precitlivený voči tiopentalu.

2. Roztok je koncentrovanejší, ako by mal byť.

3. Pacient dostal príliš mnoho premedikácie.

Použitie v anestézii

Mierne pomalé navodenie anestézie sa môže u priemerného dospelého pacienta docieliť aplikáciou injekcie s 50 až 75 mg tiopentalu v intervale od 20 do 40 sekúnd, a to podľa reakcie pacienta. Ak je dosiahnutá anestézia, a pokiaľ sa pacient hýbe, sa môžu aplikovať dodatočné injekcie s 25 až 50 mg.

Odporúča sa pomalá injekčná aplikácia, aby sa tak minimalizovala depresia dýchania a možnosť predávkovania.

Cieľom, ktorý by mal byť sledovaný, je čo najnižšia dávka, ktorá vykazuje kompatibilitu s plánovaným cieľom chirurgického zásahu. Momentálna zástava dychu po aplikácii každej injekcie je typickým prejavom a rovnako sa prejavuje progresívne zmenšenie amplitúdy dýchania po zvyšovaní dávok. Pulz zostává normálny alebo sa pomaly zvyšuje, potom sa ale znovu vracia do normálu.

Svaly sa uvoľňujú zvyčajne 30 sekúnd po dosiahnutí bezvedomia, toto môže ale zostať skryté, pokiaľ sa použil liek na uvoľnenie svalov.

Napnutie čeľusťových svalov je príznakom, na ktorý sa je možné spoľahnúť. Zorničky sa môžu zúžiť a neskôr znova rozšíriť.

Citlivosť na svetlo sa všeobecne nestráca až do času, kedy je dosiahnutá hladina anestézie, ktorá je tak dostatočne hlboká, aby sa mohla začať operácia. Chvenie očí (nystagmus) a divergentné škúlenie (strabizmus) sú charakteristikami prvých štádií; v momente, kedy je dosiahnutá hladina chirurgickej anestézie, zostávajú oči v centrálnej polohe a sú fixované. Reflexy rohovky a spojoviek sa v priebehu chirurgickej anestézie strácajú.

Pokiaľ sa tiopental použije na navodenie anestézie, a to spoločne s prostriedkom na uvoľnenie svalov a anestézie dosiahnutej pomocou inhalačných anestetík, potom je možné celkovú dávku odhadnúť a injikovať v 2 až 4 frakciách. Pri použití tejto techniky môže dôjsť na krátky čas k zástave dychu, ktorá môže vyžadovať kontrolovanú alebo asistovanú pľúcnu ventiláciu.

Pokiaľ sa tiopental použije ako jediný anestetický liek, potom môže byť požadovaná hladina anestézie, pokiaľ je to potrebné, udržiavaná opakovanými aplikáciami injekcie alebo kontinuálnou infúziou s koncentráciou 0,2 až 0,4 % lieku v roztoku (VAROVANIE: Ako rozpúšťadlo sa nesmie pre túto koncentráciu použiť sterilizovaná voda, inak vzniká nebezpečenstvo hemolýzy).

V prípade perfúzie je hĺbka anestézie regulovaná úpravou rýchlosti perfúzie.

Normálna dávka je 100 až 150 mg tiopentalu zavedeného v priebehu 10 až 15 sekúnd. Keď je to nutné, opakuje sa dávka 100 až 150 mg po jednej minúte. Priemerná dávka pre dospelého jedinca s hmotnosťou 70 kg je 200-300 mg s maximom 500 mg.

U detí je možné použiť dávkovanie 2 až 7 mg/kg váhy, celková dávka nesmie prekročiť 7 mg/kg hmotnosti.

Použitie pri kŕčových stavoch

Pre kontrolu kŕčových stavov po anestézii (inhaláciou alebo lokálnou aplikáciou anestetík), alebo z iných dôvodov, sa musí bezprostredne po výskyte kŕčov podať 75 až 125 mg tiopentalu. Kŕče, ktoré sa objavia po totálnej anestézii, vyžadujú 125 až 250 mg tiopentalu podávaného v rozmedzí 10 minút. Pokiaľ ku kŕčom došlo z dôvodu lokálnej anestézie, potom sa dávka tiopentalu určuje podľa množstva podaného lokálneho anestetika a jeho vlastností, ktoré sú schopné vyvolať kŕče.

U detí sa používa dávka 2 až 3 mg/kg hmotnosti.

Použitie v neurochirurgii pri hypertenzii

Občas aplikované injekcie s obsahom 1,5 až 3,5 mg/kg telesnej hmotnosti môžu byť podané pre dosiahnutie redukcie zvýšeného intrakraniálneho tlaku, a to v prípade, že sa uskutočňuje adekvátna ventilácia.

2,0 % roztok tiopentalu sa odporúča pri kŕčových stavoch a pre neurochirurgické použitie, pretože zapríčiňuje nižšiudepresiu dýchania a krvného obehu.

U detí sa používa dávka 1,5 až 5 mg/kg hmotnosti.

Použitie pri psychických poruchách

V prípade narkoanalýzy a narkosyntézy u psychických porúch môže podaniu tiopentalu predchádzať premedikácia prostredníctvom anticholínergických liekov. Po testovacej dávke sa tiopental pomaly injekčne aplikuje (100 mg/min), pričom pacient počíta od 100 dole. Akonáhle je počítanie zmätené, ale ešte nenastúpil spánok, injekčná aplikácia sa zastaví. Pacient sa privedie do stavu polospánku, v ktorom zostáva konverzácia súvislá.

Možno tiež vykonať rýchlu intravenóznu infúziu, a to 0,2 % až 5 % vodného roztoku glukózy. Pri tejto koncentrácii nesmie rýchlosť podávania prekročiť 50 ml/min.

U detí nie je známe použitie v tejto indikácii.

Pečeňové funkcie

Je známe, že tiopental podávaný v normálnych dávkach nezhoršuje pečeňové funkcie. Poruchy pečene sa prejavujú až po silnom prekročení dávok alebo v prípade asociovanej hypoxie. Za týchto podmienok sa znižuje rezerva glykogénu v pečeni, protrombínový čas sa predlžuje, bilirubinémia sa zvyšuje. Hepatitída s narušenými pečeňovými bunkami spomaľuje vylučovanie anestetika a musí viesť k frakcionácii a redukcii aplikovaných dávok.

Funkcie obličiek

Diuréza je v porovnaní so zmenami krvného obehu mierne znížená, ale toxické pôsobenie na obličky sa javí ako zanedbateľné. U azotemikov však prebieha vylučovanie s ľahkým oneskorením.

4.3 Kontraindikácie

• Absencia žily vhodnej pre intravenózne podanie

• Akútna intermitentná porfýria

• Hypersenzitivita na tiopental, barbituráty alebo na ktorúkoľvek pomocnú látku lieku.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Musí sa počítať s vybavením pre resuscitáciu s tracheálnou intubáciou a s kyslíkom. Vždy musí byť zaistená priechodnosť dýchacích ciest. Thiopental VUAB sa môže aplikovať iba osobami, ktoré sú špecializované na podávanie intravenóznych anestetík.

S opatrnosťou sa musí podávať Thiopental VUAB pacientom s hypotenziou, alebo za podmienok, pri ktorých sa hypnotický účinok môže predĺžiť alebo zosilniť, ako v prípade ochorenia obličiek a pečene.

Je potrebné zabrániť použitiu intraarteriálnych injekcií a extravazátov. V prípade relatívnej kontraindikácie je potrebné dávku zredukovať a podávať pomaly.

Pri príprave a použití lieku Thiopental VUAB v roztoku sa musia dodržať aseptické preventívne opatrenia. U pacientov s ťažkými poruchami kardiovaskulárnych funkcií, vnútrolebečnej hypertenzii, astmou, myasténiou, endokrinnou hypofunkciou alebo hyperfunkciou (hypofýza, štítna žľaza, dreň nadobličky, pankreas), nedomykavosť srdcových chlopní je potrebné pri aplikácii dodržiavať zvláštne preventívne opatrenia.Rovnako ako všetky barbituráty môže viesť používanie tiopentalu k vytvoreniu návyku.

Použitie tiopentalu je spájané s hlásením ťažkej alebo refraktérnej hypokaliémie v priebehu infúzie, alebo ťažkej rebound hyperkaliémie, ktorá môže nastať po ukončení infúzie. Riziko rebound hyperkaliémie by sa, pri ukončovaní infúzie tiopentalu, malo brať do úvahy.

Nasledujúce stavy predstavujú relatívnu kontraindikáciu:

• Závažné kardiovaskulárne ochorenie

• Hypotenzia alebo šok

• Stavy, pri ktorých môže byť hypnotický účinok predĺžený alebo zosilnený (príliš silná premedikácia, Adisonova choroba, porucha funkcie obličiek alebo pečene, myxedém, zvýšenie urey v sére, ťažká anémia, astma, myasthenia gravis)

• Endokrinná insuficiencia

• Použitie u neurologických pacientov so zvýšeným intrakraniálnym tlakom

• Oftalmoplegia

• Poškodenie dýchacích funkcií, obštrukcia dýchacích ciest

• Angina Ludovici (flegmóna spodiny ústnej dutiny), sepsa

• Obezita

4.5 Liekové a iné interakcie

V spojení s tiopentalom sa pozorovali nasledujúce medikamentózne vzájomné ovplyvňovania:

Aminofylín: Antagonismus

Diazoxid: Hypotenzia

Midazolam: Synergizmus

Analgetické opioidy: znížená citlivosť voči bolesti

Probenecid: predĺženie účinku tiopentalu

Metoklopramid: rovnaká vlastnosť metoklopramidu a tiopentalu môže mať za následok zvýšený hypnotický účinok tiopentalu.

4.6.Fertilita, gravidita a laktácia

Bezpečnosť tiopentalu v zmysle škodlivých účinkov na plod sa ne skúmala. S liekom Thiopental VUAB sa nevykonávali žiadne pokusy na zvieratách za účelom vyhodnotenia kancerogenity, mutagenity a plodnosti. Liečivo prestupuje placentárnou bariérou. Thiopental VUAB by nemal byť podávaný tehotným ženám, zvlášť na začiatku tehotenstva, s výnimkou prípadov, kedy lekár usúdi, že výhody podania lieku Thiopental VUAB prevážia nad potenciálnymi rizikami pre plod.

Liečivo prestupuje do materského mlieka, po anestézii liekom Thiopental VUAB sa musí dojčenie na 24 hodín prerušiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Riadiť motorové vozidlá a obsluhovať stroje je zakázané, výrazné ovplyvnenie je potenciálne nebezpečné. Riadenie motorových vozidiel a obsluha strojov sú možné 24 hodín po aplikácii.

4.8. Nežiaduce účinky

Frekvencia nežiaducich účinkov, uvedených nižšie, je definovaná podľa nasledujúcej konvencie:

Veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až <1/10); menej časté (≥ 1/1000 až <1/100); zriedkavé

(≥ 1/10 000 až < 1/1000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000); neznáme (z dostupných údajov)

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:	Časté: bradykardia, hypotenzia, arytmia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:	Časté: Respiračná depresia, bronchiálny spazmus, laryngálny spazmus, kašeľ
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:	Časté: chlad/tras Zriedkavé: Anafylaktycká reakcia
Poruchy metabolizmu a výživy	Neznáme: hypokaliémia, hyperkaliémia

Pri latentnej a manifestnej porfýrii, teda absolútnej kontraindikácii pre užívanie tiopentalu, ako aj ďalších barbiturátov, môže podanie narušiť centrálny nervový systém a spôsobiť ťažké paralýzy demyelinizáciou nervov.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité.Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosua rizika lieku.Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9. Predávkovanie

• Predávkovanie

Predávkovanie môže byť spôsobené príliš rýchlymi alebo opakovanými injekčnými aplikáciami. Po príliš rýchlej injekčnej aplikácii môže nasledovať alarmujúci prejav poklesu krvného tlaku.

Zástava dychu, príležitostné kŕče hrtanu, kašeľ a iné dychové problémy sa môžu prejaviť pri excesívnej alebo príliš rýchlej injekčnej aplikácii.

Vyskytnúť sa môže tiež kardiovaskulárny kolaps; v takomto prípade by sa ošetrenie malo smerovať na obnovu krvného tlaku za pomoci vhodných opatrení: objemová expanzia alebo podanie vazopresorík.

Pri domnelom alebo zjavnom predávkovaní sa musí byť injekčná aplikácia zastaviť.

Dýchacie cesty musia byť voľné (v prípade potreby intubovať). Musí sa podať kyslík, V prípade núdze s asistovanou ventiláciou, sa musí podať kyslík.

• Depresia dychu (hypoventilácia – zástava dychu)

Môže vzniknúť následkom nezvyčajnej reakcie na tiopental alebo následkom predávkovania. Ošetrenie prebieha rovnakým spôsobom, ako je uvedené vyššie (1). Tiopental vykazuje rovnaký potenciál depresie dýchacieho systému pri vdýchnutí ako iné anestetiká a je teda nevyhnutne dôležité neustále kontrolovať a správne udržiavať funkciu celkového dýchania.

• Kŕče hrtanu

Môžu sa vyskytnúť pri narkóze s tiopentalom, pri intubácii alebo absencii intubácie, pokiaľ nejaké cudzie teleso alebo sekrécia v dýchacích cestách vedú k iritácii. Vágová reflexia hrtanu a prieduškovej vetvy, rovnako ako sekrécie, sa môžu zmierniť podaním atropínu alebo skopolamínu ako formy premedikácie a následne podaním niektorého barbiturátu alebo opiátu. Barbituráty (napr. fenobarbital, pentobarbital) majú sedatívny, kŕče uvoľňujúci účinok, ale žiadny účinok analgetický.

Dávkovanie pentobarbitalu:

Dospelí = 120 mg; deti: 0 až 6 mesiacov = 0 mg; 6 mesiacov až 3 roky = 15 až 30 mg; 3 roky až 18 rokov = 30 až 120 mg.

Opiáty (alkaloidy ópia alebo syntetické deriváty morfia): Dospelí = 10 až 15 mg; starší pacienti: 3 mg.

Použitie lieku na uvoľnenie svalov alebo kyslíka vedie všeobecne k odstráneniu kŕčov hrtanu. V ťažkých prípadoch môže byť indikovaná tracheotómia.

• Depresia myokardu

Depresia môže nastať proporcionálne k množstvu lieku v priamom kontakte so srdcom a následne spôsobiť hypertenziu, a to zvlášť u pacientov so zlým stavom myokardu. Pokiaľ je hladina pCO₂vysoká, môžu sa vyskytnúť arytmie, pokiaľ je ale ventilácia adekvátna, sú skôr nezvyčajné. Ošetrenie v prípade depresie myokardu je rovnaké ako u predávkovania. Tiopental nevytvára senzibilitu srdca voči adrenalínu alebo iným sympatikomimetikám.

• Extravaskulárna infiltrácia

Extravaskulárnej infiltrácii sa musí zabrániť. Je potrebné urobiť preventívne opatrenia pre zaistenie toho, aby ihla bola dobre umiestnená v priesvite žily, predtým, ako bude aplikovaný tiopental. Extravaskulárna injekčná aplikácia môže spôsobiť chemické podráždenie tkaniva, a to od mierne zvýšenej citlivosti až po žilové kŕče, rozsiahlu nekrózu a tvorbu chrást. Tento stav býva dôsledkom predovšetkým vysokej hodnoty pH (10 až 11) použitých roztokov.

Ak dôjde k výskytu extravazácie, môžu sa prejavy lokálneho podráždenia redukovať lokálnymi injekčnými aplikáciami 1% roztoku prokaínu, tak, aby došlo k zníženiu bolesti a zvýšeniu vazodilatácie.

Pomôcť môže tiež lokálne použitie tepla, aby tak došlo k zlepšeniu lokálnej cirkulácie a zabráneniu infiltrácie.

• Intraarteriálna injekčná aplikácia

K tejto sitácii môže dôjsť nedopatrením, pokiaľ sa na strednej ploche antekubitálnej jamky vyskytuje zablúdená povrchová artéria. Oblasť zvolená pre vnútrožilovú injekčnú aplikáciu sa musí ohmatať, aby sa mohla zistiť pod povrchom sa nachádzajúca nárazová cieva. Neúmyselná intraarteriálna injekčná aplikácia môže vyvolať kŕče a intenzívnu bolesť pozdĺž artérie s prejavom zbelenia predlaktí a prstov.

V takom prípade sa musia okamžite prijať opatrenia na zabránenie možného vzniku snete.

Každá bolesť, ktorú pacient cíti, zahŕňa tiež polohu injekčnej ihly pri aplikácii lieku. Metódy, ktoré sa používajú pre ošetrenie týchto komplikácií, sú rôzne podľa sily symptómov.

Navrhujú sa nasledujúce metódy:

1. Zriedenie injikovaného tiopentalu odstránením kolíkovej rukoväte

2. Pokiaľ je to možné, nechať ihlu v bode umiestenia.

3. Do artérie injikovať zriedený roztok papaverínu (40 až 80 mg) alebo 10 ml 1 % roztoku prokaínu a tým potlačiť kŕč svalu.

4. Pokiaľ je potrebné vykonať sympatickú blokáciu plexus brachialis, aby sa bolesť stíšila a umožnilo sa otvorenie kolaterálnej cirkulácie. Do subklaviálnej artérie sa môže byť injikovať papaverín.

5. Pokiaľ nie je predmetom kontraindikácie, potom okamžite zahájiť heparinizáciu, aby sa zabránilo vytvoreniu trombu.

6. Zamerať sa na lokálnu infiltráciu alfa-adrenergného blokátora ako pentolamín do vazospastickej oblasti.

7. Pokiaľ je potrebné, potom urobiť prídavné symptomatické ošetrenie.

• Zimomrivosť

Po anestézii s tiopentalom, manifestovanej kŕčovitým stiahnutím tvárových svalov a príležitostným zosilnením trasu predlaktí, hlavy, ramien a tela, dochádza k termickej reakcii spôsobenej zosilnenou citlivosťou na chlad.

Tras sa prejaví vtedy, keď je miestnosť chladná, v prípade anestézie s oxidom dusným (N₂O) vtedy, keď následkom ventilácie došlo k veľkej strate tepla.

Ošetrenie pozostáva zo zahriatia pacienta dekami, udržovaním tepla v miestnosti na 22°C a v podaní chlorpromazínu alebo metylfenidátu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: celkové anestetiká. ATC kód: NO1AFO3

Tiopental je tiobarbiturát, sírny derivát močoviny. Je inhibítorom centrálneho nervového systému s ultrakrátkym účinkom, indukuje hypnózu a anestéziu, ale nie analgéziu. Pre svoju vysokú lipofilitu preniká tiopental ľahko hematoencefalickou bariérou a tlmí takmer súčasne podkôru i kôru mozgu. Hĺbka anestézie je závislá od dávky, jej účinok postupuje od kortikálnej úrovne až po úroveň predĺženej miechy.

Hypnózu vyvoláva v priebehu 30 až 40 sekúnd po aplikácii intravenóznej injekcie. Opätovný stav vedomia sa po nízkej dávke dostavuje rýchlo späť, je sprevádzaný ľahkou ospalosťou a retrográdnou amnéziou.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Tiopental pôsobí bezprostredne po aplikácii intravenóznej injekcie. Dávka 3-4 mg/kg tiopentalu vyvolá stratu vedomia. Pri intravenóznom podaní je indukčná doba podávania 30-40 sekúnd. Rýchle prebudenie po injekcii je spôsobené prechodom substancie z mozgu do ostatných tkanív v priebehu prvých 15-20 minút.

Distribúcia

Koncentrácia v mieche je mierne nižšia ako koncentrácia v plazme. Degradáciu tiopentalu v organizme ovplyvňuje (rovnako ako i iných barbiturátov) predovšetkým jeho rozpustnosť v lipidoch (rozdeľovací koeficient), jeho schopnosť väzby na bielkoviny krvnej plazmy a rozsah jeho ionizácie. Koeficient degradácie tiopentalu je 580. Asi 80 % lieku je v krvi viazaných na plazmatické proteíny. Opakované dávky podávané vnútrožilovou cestou spôsobujú predĺženie anestézie: tukové tkánivá, ktoré pôsobia ako rezervoáre, kumulujú tiopental v 6 až 12 krát vyššej koncentrácii ako rezervoáre v plazme; tiopental potom postupne uvoľňujú, čo spôsobuje predĺženie anestézie.

Metabolizmus

Tiopental sa masívne odbúrava v pečeni a v podstatne nižšej miere v ostatných tkanivách, zvlášť potom v obličkách alebo v mozgu. Hodnota pKa tiopentalu je 7,4. Produkty biotransformácie tiopentalu sú farmakologicky neaktívne a spravidla sa vylučujú močom.

Eliminácia

Predĺženie eliminačnej fázy po jednoduchej aplikácii intravenóznej injekcie je 3 až 8 hodín.

Tiopental sa v ľudskom tele takmer úplne metabolicky odbúrava, iba 0,3 % z podanej dávky ostáva nezmenené a vylučuje sa v moči.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Mutagénny a kancerogénny potenciál

Doteraz neboli publikované žiadne údaje týkajúce sa mutagenity tiopentalu, ale vzhľadom na rýchlu a kompletnú elimináciu látky a jej obmedzeného použitia, nie sú tieto údaje nevyhnutné. Testy na kancerogenitu tiopentalu sa nevykonávali, ale vzhľadom na priaznivé farmakokinetické vlastnosti a limitovaný počet použití, je riziko kancerogenity zanedbateľné.

Reprodukčná toxicita

U tiopentalu sa preukázal teratogénny účinok.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Bezvodý uhličitan sodný (natrii carbonas anhydricum)

Roztok lieku Thiopental VUAB, ktorý vykazuje viditeľné zrazeniny, sa nesmie aplikovať. Stabilita roztokov Thiopental VUAB závisí od rôznych faktorov: rozpúšťadla, skladovacej teploty a množstva oxidu uhličitého v miestnosti pre prípravu roztokov. Každý faktor alebo každá podmienka, ktorá má tendenciu znižovať hodnotu pH v roztoku Thiopental VUAB, znamená riziko. Napríklad príliš kyslé rozpúšťadlo alebo absorpcia oxidu uhličitého v priebehu prípravy, ktorá sa potom kombinuje s vodou, aby vytvorila kyselinu uhličitú.

Roztoky chloridu suxametónia, tubokuraríny alebo iné medikamenty s kyslou hodnotou pH sa nesmú miešať s roztokmi lieku Thiopental VUAB.

Najstabilnejšími roztokmi sú tie, ktoré sú vytvorené s vodou alebo izotonickým roztokom chloridu sodného alebo vodným roztokom glukózy, skladované v chlade a dobre uzatvorené.

Existencia alebo neexistencia viditeľnej zrazeniny je praktickým prostriedkom pre zhodnotenie kompatibility roztokov lieku Thiopental VUAB.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

Po rekonštitúcii: 24 hodín

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Neotvorené balenie: Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky uchovávania.

Po rekonštitúcii: Liek uchovávajte v chladničke (2 – 8 °C).

Nepoužívajte po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale. Čas použiteľnosti sa vzťahuje na posledný deň uvedeného mesiaca.

Roztoky lieku Thiopental VUAB musia byť pripravované čerstvé a musia byť rýchle spotrebované.

Frakcie, ktoré neboli v priebehu 24 hodín spotrebované, musia byť zlikvidované. Pripravované roztoky nesmú byť sterilizované parou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Liekovky z číreho bezfarebného skla hydrolytickej triedy II, gumová zátka, hliníkové viečko, papierová škatuľka

Thiopental VUAB 0,5 g: 1 x 0,5 g

Thiopental VUAB 1,0 g: 1 x 1 g

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Všetok materiál použitý k riedeniu, podávaniu alebo iným spôsobom prichádzajú do styku s tiopentalom sa musí zlikvidovať v súlade s miestnymi predpismi pre manipuláciu s nebezpečným odpadom.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

VUAB Pharma a.s.

Vltavská 53

25263 Roztoky

Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

05/0880/10-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIE REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 9. december 2010

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

August 2014