Príloha č.3 k Rozhodnutiu o prevode registrácie, ev.č.: 2011/07045

Príloha č. 3 k zmene v registrácii, ev.č.: 2011/04170

Príloha č. 1 k zmene v registrácii, ev.č.: 2011/05034

Príloha č. 1 k zmene v registrácii, ev.č.: 2011/07041

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Tianeptin Sandoz 12,5 mg filmom obalené tablety

sodná soľ tianeptínu

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať Váš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

• Ak začnete pociťovať‘ akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Tianeptin Sandoz a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete Tianeptin Sandoz

3. Ako užívať Tianeptin Sandoz

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Tianeptin Sandoz

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE Tianeptin Sandoz A NA ČO SA POUŽÍVA

Tianeptin Sandoz patrí do skupiny liekov nazývaných antidepresíva (lieky na liečbu depresie).

Tianeptin Sandoz sa používa na liečbu miernej, stredne ťažkej alebo ťažkej depresie.

2. SKÔR AKO UŽIJETE Tianeptin Sandoz

Neužívajte Tianeptin Sandoz:

• ak ste alergickí (precitlivení) na sodnú soľ tianeptínu alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Tianeptinu Sandoz (prosím pozrite si časť 6).

• ak súbežne žívate iné lieky na depresiu nazývané inhibitory monoaminooxidázy (inhibítory MAO)

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Tianeptinu Sandoz

Samovražedné myšlienky a zhoršenie vašej depresie alebo úzkosti

- ak trpíte depresiou a/alebo úzkosťou, môžete mať sebapoškozujúce alebo samovražedné myšlienky. Tieto stavy môžu byť zvýšené na začiatku liečby antidepresívami, pretože tieto lieky neúčinkujú okamžite ale až po 2 alebo viac týždňoch užívania.

Pravdepodobne môžete mať takéto myšlienky:

- ak ste už mali sebapoškozujúce alebo samovražedné myšlienky v minulosti.

- ak ste v mladšom dospelom veku. Klinické štúdie ukázali, že riziko samovražedného správania bolo pri liečbe antidepresívami zvýšené u mladých dospelých pacientov do 25 rokov s duševným ochorením.

Ak máte samovražedné alebo sebapoškozujúce myšlienky, okamžite vyhľadajte svojho lekára alebo chodťe priamo do nemocnice. Môže byť pre Vás prospešné informovať príbuzných alebo blízkych priateľov o tom, že trpíte depresiou alebo úzkostnou poruchou, a požiadať ich, aby si prečítali tuto písomnú informáciu pre používateľov. Môžete ich požiadať, aby Vám povedali, keď si myslia, že sa Vaša depresia alebo úzkosť zhoršuje, alebo ak ich trápia zmeny vo Vašom správaní.

Ak vstupujete do manickej fázy ochorenia (hyperaktívne správanie alebo myšlienky) je potrebné, aby ste prestali užívať Tianeptin Sandoz. Poraďte sa s Vaším lekárom.

Ak máte podstúpiť akúkoľvek operáciu, ktorá si vyžaduje celkovú anestézu. Liečba Tianeptinom Sandoz sa má ukončiť 24 až 48 hodín pred podaním anestetika. Ak by však bolo nevyhnutné uskutočniť bezodkladnú operáciu, je možné ju vykonať bez predchádzajúceho vysadenia liečby, avšak pod vhodným operačným dohľadom.

Ak trpíte ochorením pečene alebo obličiek musí Vám Váš lekár upraviť dávku.

Užívanie iných liekov

Pri užívaní Tianeptinu Sandoz spolu s inými liekmi môže dôjsť ich vzájomnému ovplyvneniu.

Tianeptin Sandoz nemôže byť užívaný súbežne s inhibítormi monoaninooxidázy (MAO), ktoré sa používajú napr. na liečbu depresie alebo Parkinsonovej choroby (ako sú selegilín alebo moklobemid). Pred začatím liečby Tianeptinom Sandoz musí uplynúť minimálne 2 týždne od vysadenia inhibítorov monoaminooxidázy.

Pri súbežnom užívaní s mianserínom (antidepresívum) sa zaznamenala znížená účinnosť Tianeptinu Sandoz.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná, myslíte si, že by ste mohla byť tehotná, alebo plánujete otehotnieť, oznámte to ihneď svojmu lekárovi. Počas tehotenstva a dojčenia sa Tianeptin Sandoz nemá užívať, pokiaľ Vám Váš lekár nepovie inak.

Skôr, ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Tento liek môže u niektorých pacientov nepriaznivo ovplyvniť činnosti vyžadujúce si zvýšenú pozornosť, koordináciu pohybov a rýchle rozhodovanie (napríklad vedenie vozidla, obsluha strojov, práca vo výškach, atď.). Tieto činnosti sa majú vykonávať len, ak to schváli lekár.

3. AKO UŽÍVAŤ Tianeptin Sandoz

Vždy užívajte Tianeptin Sandoz presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.Váš lekár Vám povie koľko Tianeptinu Sandoz a ako dlho ho máte užívať.

Dospelí

Obvyklá dávka sú tri filmom obalené tablety za deň (3 x 12, 5 mg sodnej soli tianeptínu), jedna tableta ráno, jedna tableta na obed a jedna tableta večer. Tablety treba prehltnúť v celku a zapiť vodou.

Tablety možno užívať s jedlom.

Starší pacienti a pacienti s poruchou funkcie pečene alebo obličiek

U pacientov nad 70 rokov a u pacientov s nedostatočou funkciou obličiek sa má dávka znížiť na 2 tablety denne.

Deti a dospievajúci (do 18 rokov)

Tianeptin Sandoz sa nemá normálne podávať deťom a dospievajúcim do 18 rokov.

Dĺžka liečby

Môže trvať niekoľko týždňov, pokým sa začnete cítiť lepšie. Preto je potrebné, aby ste pokračovali v užívaní Tianeptinu Sandoz, aj keď to potrvá dlhšie, kým pocítite zlepšenie Vášho stavu.

- Nemeňte dávkovanie Vášho lieku bez toho, aby ste to najskôr prekonzultovali s Vaším lekárom.

- Pokračujte v užívaní tabliet tak dlho, ako Vám to odporučí Váš lekár. Ak ukončíte liečbu príliš skoro, Vaše príznaky sa môžu opätovne vrátiť. Odporúča sa, aby ste v liečbe pokračovali najmenej ešte 6 mesiacov potom, ako sa budete znovu cítiť dobre.

V KAŽDOM PRÍPADE PRESNE DODRŽIAVAJTE POŽIADAVKY VÁŠHO LEKÁRA.

Ak užijete viac Tianeptinu Sandoz, ako máte

V prípade predávkovania alebo neúmyselného požitia dieťaťom sa obráťte na Vášho lekára. V takých prípadoch sa musí liečba okamžite prerušiť; urobí sa výplach žalúdka a budú sledované životne dôležité funkcie. Ihneď kontaktujte svojho lekára alebo choďte rovno do najbližšej nemocnice na pohotovosť. Ukážte im balenie Tianeptinu Sandoz.

Ak zabudnete užiť Tianeptin Sandoz

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak si zabudnete vziať tabletu, vezmite si ju hneď ako si spomeniete. Ak je takmer čas na ďalšiu dávku, vezmite si dávku v obvyklom čase.

Ak prestanete užívať Tianeptin Sandoz

Liečbu Tianeptinom Sandoz nesmiete ukončiť náhle; dávky sa majú znižovať postupne počas 7-14 dní.

Neprestante užívať filmom obalené tablety Tianeptinu Sandoz, aj keď sa cítite lepšie, pokiaľ Vám to nepovie Váš lekár.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky aj Tianeptin Sandoz môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Vedľajšie účinky liekov sú zatriedené nasledovne:

Veľmi časté: postihujú viac než1 užívateľa z 10

Časté: postihujú 1 až 10 užívateľov zo 100

Menej časté: postihujú1 až 10 užívateľov z 1 000

Zriedkavé: postihujú1 až 10 užívateľov z 10 000

Veľmi zriedkavé: postihujú menej ako 1 užívateľa z 10 000

Neznáme: častosť výskytu nie je možné odhadnúť z dostupných údajov.

Pri užívaní Tianeptinu Sandoz sa zaznamenali nasledovné vedľajšie účinky:

Časté:

• anorexia (poruchy príjmu potravy)

• problémy so spánkom, úzkosť (nočné mory)

• nespavosť

• ospalosť

• závrat

• bolesť hlavy

• kolaps

• triaška

• poruchy videnia

• návaly horúčavy

• zrýchlená srdcová činnosť (tachykardia), nepravidelný srdcový rytmus, bolesť hrudníka

• dýchacie ťažkosti

• sucho v ústach, zápcha, bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, plynatosť, hnačka, pálenie záhy

• bolesť svalov a chrbta

• pocit slabosti

• pocit hrče na zadnej strane hrdla

Menej časté:

• svrbenie, žihľavka (vyrážka)

Zriedkavé:

• závislosť na liekoch, predovšetkým u pacientov mladších ako 50-ročných so závislosťou na liekoch alebo alkohole v minulosti

Neznáme:

• Samovražedné myšlienky a pokusy

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ Tianeptin Sandoz

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Tianeptin Sandoz po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a na škatuli po EXP.

Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

PVC/PVdC/hliníkové blistre:

Uchovávajte pri teplote do 25°C.

AL/AL blistre:

Žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Tianeptin Sandozobsahuje

Liečivo je sodná soľ tianeptínu. Každá filmom obalená tableta obsahuje 12,5 mg sodnej soli tianeptínu.

Ďalšie zložky sú:

Jadro tablety:

manitol (E421)

kukuričný škrob

hydroxypropylcelulóza (E463)

magnéziumstearát

Obal tablety:

hydroxypropylmetylcelulóza (E464)

mikrokryštalická celulóza (E460)

kyselina stearová (E570)

metaakrylát kopolymér

mastenec (E553b)

oxid titaničitý (E 171)

trietylcitrát (E1505)

koloidný oxid kremičitý bezvodý

hydrogenuhličitan sodný (E500ii)

žltý oxid železitý (E 172)

nátriumlaurylsulfát.

Ako vyzerá Tianeptin Sandoza obsah balenia

Tianeptin Sandoz sú svetložlté, okrúhle, obojstranne vypuklé filmom obalené tablety s priemerom 7 mm,

Tianeptin Sandoz je dostupný v PVC/PVdC/Al alebo Al/Al blistroch .

Veľkosť balenia:

15,28,30,60,90,100 alebo 300 filmom obalených tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Sandoz Pharmaceuticals d.d.

Verovškova 57

1000 Ľubľana

Slovinsko

Výrobca

Zakłady Farmaceutyczne UNIA Spółdzielnia Pracy
ul. Chłodna 56/60,

00-872 Varšava

Poľsko

Lek Pharmaceuticals d.d.

Verovškova 57

1526 Ľubľana

Slovinsko

Salutas Pharma GmbH

Otto-von-Guericke-Allee I

391 79 Barleben

Nemecko

Jelfa S.A.

Wincentego Pola 21

58-500 Jelenia Góra

Poľsko

Laboratorios Liconsa, S.A.

Avda. Miralcampo, No 7

Poligono Indistrial Miralcampo

19200 Azuqueca de Henares (Guadalajara)

Španielsko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru pod nasledujúcimi názvami:

Nemecko: Tianeptin HEXAL

Estónsko: SALYMBRA®

Grécko: Neptinox 12.5 mg

Poľsko: Tianeptine Sandoz

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v 11/2011.

Príloha č. 2 k rozhodnutiu o prevode registrácie, ev.č.: 2011/07045

Príloha č. 2 k zmene v registrácii, ev.č.: 2011/04170

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Tianeptin Sandoz 12,5 mg filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna filmom obalená tableta obsahuje 12,5 mg soli tianeptínu.

Úplný zoznam pomocných látok , pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Svetložlté, okrúhle, obojstranne vypuklé filmom obalené tablety s priemerom 7 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Tianeptin Sandoz je indikovaný na liečbu depresie u dospelých pacientov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Odporúčané dávkovanie je jedna tableta (12,5 mg) trikrát denne (ráno, na obed, večer) pred jedlom.

Nie je nevyhnutné modifikovať dávkovanie u pacientov závislých od alkoholu s alebo bez cirhózy pečene.

U pacientov nad 70 rokov a pri renálnom zlyhaní sa má dávkovanie znížiť na 2 tablety denne.

Použitie u detí a dospievajúcich:

Bezpečnosť a účinnosť nebola hodnotená u pacientov mladších ako 18 rokov.

4.3 Kontraindikácie

• precitlivenosť na tianeptín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok

• súbežné podávanie s neselektívnymi inhibítormi MAO

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Samovražedné pokusy/samovražedné myšlienky alebo zhoršenie klinického stavu

Depresia súvisí so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodením a samovraždou. Toto riziko pretrváva až do nástupu zjavnej remisie. Nakoľko sa zlepšenie nemusí ukázať počas prvých alebo ďalších týždňov liečby, pacienti musia byť starostlivo monitorovaní, až kým nenastane zlepšenie. Vo všeobecnosti klinické skúsenosti ukazujú, že riziko samovraždy sa môže zvýšiť na začiatku liečby.

Pacienti s anamnézou samovražedného správania alebo s významnými prejavmi samovražedných tendencii pred začatím liečby, majú väčšie riziko samovražedných myšlienok alebo samovražedných pokusov, a musia byť starostlivo sledovaní počas liečby.Meta-analýza placebom kontrolovaných klinických štúdii antidepresívnych liekov u dospelých pacientov s psychickými poruchami ukázala (v porovnaní s placebom) na zvýšené riziko samovražedného chovania u pacientov mladších ako 25 rokov užívajúcich antidepresíva.

Pacientov, obzvlášť s vysokým rizikom suicidálnych myšlienok, je potrebné hlavne na začiatku liečby a po zmene dávkovania starostlivo monitorovať.

Pacienti (a ich opatrovatelia) majú byť upozornení na potrebu sledovania výskytu klinického zhoršenia, samovražedného správania alebo samovražedných myšlienok a nezvyčajných zmien v správaní a na potrebu vyhľadať lekársku pomoc ihneď, ako sa tieto príznaky objavia.

• Pacienti z rizikovej skupiny so sklonom k samovražde majú byť prísne sledovaní, najmä v začiatočnej fáze liečby.

• V prípade súrneho operačného zákroku má byť pacient celý čas prísne sledovaný počas celej pooperačnej etapy.

• Ak je nutná celková anestézia, anesteziológ má byť informovaný o liečbe tianeptínom a liek má byť vysadený 24 alebo 48 hodín pred chirurgickým zákrokom.

• V nevyhnutnom prípade môže byť zákrok vykonaný bez vysadenia lieku; počas operácie je potrebné pacienta monitorovať.

• Tak ako aj pri iných psychotropných látkach, liečba tianeptínom nemá byť ukončená náhle. Dávku treba znižovať postupne počas 7 až 14 dní.

• Pri alkoholovej alebo liekovej závislosti treba zachovať zvýšenú opatrnosť, aby nedošlo k zvýšeniu dávky.

• Odporúčaná dávka nemá byť prekročená.

Súbežné užívanie tianeptínu a inhibítorov MAO je kontraindikované vzhľadom na zvýšené riziko cirkulačného kolapsu, paroxyzmálnej hypertenzie, hypertermie, kŕčov ako aj úmrtia.

V súvislosti s výskytom vážnych a niekedy až smrteľných interakcií počas užívania inhibítorov MAO spolu s inými antidepresívami, v prípade nevyhnutnosti podávania inhibítorov MAO sa má tianeptín vysadiť minimálne 15 dní pred podaním inhibítorov MAO.

V prípade ťažkej nedostatočnej funkcie obličiek je potrebné zvážiť zníženie dávky (pozri časť 4.2).

Podávanie u detí a dospievajúcich do 18 rokov.

Tianeptín nemá byť podávaný deťom a dospievajúcim do 18 rokov. Suicidálne správanie (samovražedné pokusy a myšlienky) a hostilita (predovšetkým agresivita, opozičné správanie a hnev) boli v klinických štúdiách častejšie pozorované u detí a dospievajúcich liečených antidepresívami oproti skupine s placebom. Ak sa na základe klinickej potreby predsa len lekár rozhodne pre liečbu, pacient má byť starostlivo monitorovaný z dôvodu možného výskytu suicidálnych príznakov. Navyše chýbajú dlhodobé údaje o bezpečnosti liečby u detí a dospievajúcich týkajúce sa rastu, dospievania a kognitívneho a behaviorálneho vývoja.

4.5 Liekové a iné interakcie

Neodporúčané kombinácie:

• tianeptín sa nemá používať súbežne s inhibítormi MAO pre riziko cirkulačného kolapsu, paroxyzmálnej hypertenzie, hypertermie , kŕčov a úmrtia.

• mianserín: kvôli antagonistickému efektu zistenému na zvieracích modeloch.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití tianeptínu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách neposkytujú dostatok údajov o účinkoch počas gravidity a embryonálneho/fetálneho vývoja. Potenciálne riziko u ľudí nie je známe. Tianeptin Sandoz sa nemá užívať počas gravidity.

Laktácia

Keďže sa neuskutočnila žiadna špecifická štúdia s tianeptínom a tricyklické antidepresíva sa vylučujú do materského mlieka, dojčenie sa počas liečby neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Tianeptin Sandoz má nepatrný vplyv na schopnosť viesť vozidla a obsluhovať stroje.

U niektorých pacientov môže byť znížená pozornosť. Pacienti, ktorí vedú vozidlá alebo obsluhujú stroje sa majú upozorniť na možné riziko ospanlivosti.

4.8 Nežiaduce účinky

Nasledujúce nežiaduce účinky sa vyskytli počas užívania tianeptínu. Sú zoradené podľa frekvencie.

Veľmi časté (>1/10), časté (>1/100 až <1/10), menej časté (>1/1000 až <1/100), zriedkavé (>1/10 000 až <1/1000), veľmi zriedkavé (<1/10 000) a neznáme (z dostupných údajov)

4.9 Predávkovanie

Vo všetkých prípadoch predávkovania sa má okamžite vysadiť liečba a pacient sa má starostlivo monitorovať.

Majú sa vykonať nasledujúce opatrenia:

• výplach žalúdka

• monitorovanie srdcovo-obehových, dýchacích, renálnych a metabolických funkcií.

• v prípade klinických príznakov sa má použiť podporná symptomatická liečbu na zaistenie predovšetkým dýchacích, obličkových a metabolických funkcii.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: psychoanaleptiká, iné antidepresíva

ATC kód: N06AX14

Tianeptín je tricyklické antidepresívum.

V štúdiách na zvieratách tianeptín vykazoval nasledujúce vlastnosti:

• zvyšuje spontánnu aktivitu pyramídových buniek hippokampu a urýchľuje ich regeneráciu po funkčnej inhibícii;

- zvyšuje rýchlosť spätného vychytávania serotonínu neurónmi v mozgovej kôre a v hippokampe.

- v protiklade k iným tricyklickým antidepresívam tianeptín zvyšuje spätné vychytávanie serotonínu (5-HT) do neurónov. Tento mechanizmus spochybňuje konvenčné teórie týkajúce sa depresie. Okrem toho tianeptín zvyšuje metabolizmus dopamínu v mozgu a brzdí uvoľňovanie acetylcholínu, ale príspevok týchto účinkov k antidepresívnemu účinku tianeptínu nie je jasný.

V humánnych štúdiách má tianeptín:

• účinok na poruchy nálady; čím sa radí do strednej pozície medzi sedatívne a stimulačné antidepresíva;

- výrazným účinkom na somatické poruchy, hlavne gastrointestinálne, spojené s fóbiami a poruchami nálady.

Okrem toho tianeptín:

- nemá vplyv na spánok a koncentráciu;

- nemá vplyv na cholinergický systém (nevyskytujú sa vedľajšie účinky v anticholinergickej forme).

Čas prvých známok účinku liečby a ich trvanie:

- v prípade depresie: 7 – 14 dní pri perorálnom užívaní lieku,

- v prípade depresie s úzkosťou: 7-14 dní pri perorálnom užívaní lieku,

- v prípade depresie súvisiacej s abstinenciou u alkoholikov: 4 – 8 týždňov pri perorálnom užívaní

lieku

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Tianeptín sa rýchlo a kompletne absorbuje (biologická dostupnosť lieku predstavuje 99 %) v gastrointestinálmom trakte a nepodlieha metabolizácii pri prvom prechode peceňou. Maximálna koncentrácia sa dosiahne do 1 až 2 hodín po perorálnom užití 12,5 mg tianeptínu. Jedlo nemá významný vplyv na rozsah vstrebávania. Liek sa môže podávať s jedlom, aby sa zvýšila kompliancia.

Distribúcia

Distribúcia tianeptínu v organizme je rýchla, priemerný polčas distribúcie je okolo 0,7 hodiny. Rozsah

distribúcie je limitovaný. Zdanlivý distribučný objem je približne 0,8 l/kg a je podobný po

intravenóznom podaní. Tianeptín sa viaže vo veľkej miere na proteíny v plazme (95 až 96%)

prevažne na albumín. U pacientov s dlhodobou nedostatočnou funkciou obličiek, z dôvodu vysokých

koncentrácií neesterifikovaných mastných kyselín sa pozoruje zvýšená koncentrácia voľnej frakcie

lieku.

Metabolizmus

Tianeptín je metabolizovaný hlavne ß-oxidáciou a N- demetyláciou (v menšej miere) v pečeni.

Metabolizmus môže prebiehať taktiež na iných miestach (napr. v plazme, obličkách).

Derivát kyseliny pentánovej (MC5) je hlavným aktívnym metabolitom lieku, derivát kyseliny

propiónovej (MC3) je neaktívnym metabolitom vyskytujúcim sa prevažne v moči. Biotransformácia

tianeptínu nie je sprostredkovaná prostredníctvom cytochrómu P450.

Eliminácia

Tianeptín je vylučovaný obličkami ako aj mimo obličiek. Iba 8% nemetalizovaného liečiva sa vylučuje obličkami; metabolity sa vylučujú primárne močom. Vylučovanie žlčou predstavuje 15%. Celkový klírens je 240 ml/minútu.

Eliminačný polčas materskej zlúčeniny je 2,5 až 3 hodiny a eliminačný polčas MC5 aktívneho

metabolitu je 7 až 8 hodín.

Starší pacienti

Farmakokinetické štúdie vykonané u starších pacientov (nad 70 rokov) v dlhodobej liečbe

tianeptínom vykazovali predlžený polčas eliminácie v tejto skupine pacientov, do 4 až 9 hodín.

Dávkovanie sa má podľa toho upraviť.

Poškodenie funkcie pečene

U pacientov s poškodením funkcie pečene, so závislosťou na alkohole s alebo bez cirhózy-

farmakokinetické parametre nepodliehajú zmenám.

Poškodenie funkcie obličiek

Štúdie u pacientov s poškodením funkcie obličiek preukázali predlženie polčasu eliminácie

tianeptínu a jeho metabolitou o 1hodinu. Dávkovanie sa má podľa toho upraviť.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Žiadne ďalšie údaje.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:

manitol (E421), kukuričný škrob, hydroxypropylcelulóza (E463) a magnéziumstearát

Obal tablety:

hydroxypropylmetylcelulóza (E464), mikrokryštalická celulóza (E460), kyselina stearová (E570), metaakrylát kopolymér, mastenec (E553b), oxid titaničitý (E171), trietylcitrát (E1505), koloidný oxid kremičitý bezvodý, hydrogenuhličitan sodný, žltý oxid železitý (E172), nátriumlaurylsulfát.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

18 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

PVC/PVdC/Al blistre:

Uchovávajte pri teplote do 25°C.

Al/Al blistre:

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blister PVC/PVdC/Al.

Blister Al/Al.

Veľkosť balenia:

15,28,30,60,90,100 alebo 300 filmom obalených tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s národnými

požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Sandoz Pharmaceuticals d.d.

Verovškova 57

1000 Ľubľana

Slovinsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

30/0445/11-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

30.6.2011

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

November 2011