PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Tiaprid PMCS 100 mg

tablety

tiapridiumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívaťVáš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

• Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Tiaprid PMCS 100 mg a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete Tiaprid PMCS 100 mg

3. Ako užívať Tiaprid PMCS 100 mg

4. Možné vedľajšie účinky

5 Ako uchovávať Tiaprid PMCS 100 mg

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE TIAPRID PMCS 100 MGA NA ČO SA POUŽÍVA

Tiaprid PMCS 100 mg je liek, ktorý pôsobí na psychické funkcie a má priaznivý účinok na závažné formy mimovoľných a nezvyčajných pohybov pacienta.

Tiaprid PMCS 100 mg sa používa na krátkodobú liečbu porúch správania u starších pacientov alebo chronického (dlhodobého) alkoholizmu vrátane abstinenčných príznakov, ak konzumácia alkoholu bola náhle ukončená.

Tiež sa môže používať pri závažných formách nezvyčajných pohybov (Huntingtonova chorea).

Tablety Tiapridu PMCS 100 mg môžu užívať dospelí a deti staršie ako 6 rokov.

2. SKÔR AKO UŽIJETE TIAPRID PMCS 100 MG

Neužívajte Tiaprid PMCS 100 mg:

• keď ste alergický (precitlivený) na tiaprid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Tiapridu PMCS 100 mg.

• keď trpíte na zriedkavé ochorenie drene nadobličiek nazývané feochromocytóm, ktoré je sprievádzané bolesťou hlavy, návalmi tepla a opakovaným vzostupom krvného tlaku.

• keď Vám bola podaná levodopa na liečbu Parkinsonovej choroby (ochorenie, ktoré sa prejavuje výrazným trasom a stuhnutím svalstva).

• keď súčasne trpíte na nádor mozgu, ktorý produkuje hormón prolaktín a/alebo rakovinu prsníka.

Ak si myslíte, že máte niektorý z týchto problémov alebo máte akékoľvek iné pochybnosti, pýtajte sa svojho lekára pred začatím užívania Tiapridu PMCS 100 mg.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Tiapridu PMCS 100 mg

Ak sa Vás týka niektorý z nižšie uvedených stavov, informujte svojho lekára pred začatím užívania Tiapridu PMCS 100 mg.

• ak trpíte na Parkinsonovu chorobu.

• ak máte epilepsiu. Ak Vám lekár predpíše tento liek, musia na to existovať veľmi vážne dôvody, pretože jeho užívanie môže viesť k zvýšeniu možnosti vzniku kŕčov.

• ak trpíte na ochorenie obličiek, musíte presne dodržiavať nižšiu dávku lieku, tak ako to predpísal lekár.

• ak užívate iný liek (pozri „Užívanie iných liekov“).

• ak trpíte ochoreniami srdca a ciev.

• ak Vám lekár povedal, že máte rizikové faktory pre mŕtvicu alebo prechodný pokles prietoku krvi v mozgu (tranzitórny ischemický atak).

Prekonzultujte so svojím lekárom, ak Vy alebo niekto vo Vašej rodine má problémy s tvorbou krvných zrazenín (upchaté cievy, embolizmus). Užívanie podobných liekov ako je tento liek sa spája s tvorbou krvných zrazenín v cievách.

Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali niektoré iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis a rastlinných liekov, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Niektoré ďalšie lieky môžu ovplyvniť užívanie Tiapridu PMCS 100 mg a opačne.

Dopamínergné agonisty (lieky s podobným účinkom ako má dopamín, ktorý je prírodnou látkou s dôležitou funkciou v nervovom systéme) a Tiaprid PMCS 100 mg vzájomne rušia svoje účinky a nemajú sa spolu užívať.

Neodporúča sa užívať Tiaprid PMCS 100 mg s liekmi, ktoré Vám boli predpísané na liečbu ochorení srdca (diltiazem, verapamil, klonidín, guanfacín, digoxín, chinidín, disopyramid, amiodarón, sotalol) a tiež sa neodporúča užívať Tiaprid PMCS 100 mg s liekmi ako sú lieky podporujúce vylučovanie solí a vody (diuretiká), preháňadlá, glukokortikoidy (lieky hormonálneho pôvodu s protizápalovým, protialergickým účinkom), pretože môžu spôsobiť poruchu iónovej rovnováhy, najmä zníženie hladiny draslíka v krvi. Podobne sa neodporúča užívať Tiaprid PMCS 100 mg s nasledujúcimi látkami: pimozid, sultoprid, haloperidol, tioridazín, metadon, imipramín, antidepresíva, lítium, bepridil, cisaprid, halofantrín, pentamidín, sparfloxacín.

Lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém ako sú lieky na tíšenie bolesti, lieky na potlačenie kašľa, lieky na spanie, lieky proti úzkosti, lieky proti vracaniu, lieky proti alergii, ktoré môžu zosilniť účinky Tiapridu PMCS 100 mg, znižujú pozornosť a spôsobujú chorobnú spavosť (somnolenciu). Alkohol tiež zvyšuje celkový účinok Tiapridu PMCS 100 mg, najmä zosilnením celkového útlmu a výraznou chorobnou spavosťou (somnolenciu).

Užívanie Tiapridu PMCS 100 mg s jedlom a nápojmi

Tiaprid PMCS 100 mg sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

Alhoholické nápoje sa nesmú konzumovať počas liečby Tiapridom PMCS 100 mg.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Povedzte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, ak ste alebo môžete byť tehotná skôr ako začnete užívať Tiaprid PMCS 100 mg. Ak otehotnetie počas užívania Tiapridu PMCS 100 mg, ihneď informujte o tom svojho lekára, ktorý rozhodne o ďalších opatreniach.

Nasledujúce príznaky sa môžu vyskytnúť u novorodencov, ktorých matky užívali Tiaprid PMCS 100 mg v poslednom trimestri (posledné tri mesiace tehotenstva): tras, svalová stuhnutosť a/alebo slabosť, ospalosť, podráždenie, problémy s dýchaním a ťažkosti pri kojení. Ak sa u Vášho novorodenca objavia niektoré z týchto príznakov, kontaktujte svojho lekára.

Vzhľadom na to, že nie je známe či sa liek vylučuje do materského mlieka ľudí, neodporúča sa dojčiť počas užívania Tiapridu PMCS 100 mg.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Neveďte vozidlá alebo nepoužívajte nástroje alebo stroje, pretože Tiaprid PMCS 100 mg môže spôsobiť depresiu a driemoty.

3. AKO UŽÍVAŤ TIAPRID PMCS 100 MG

Vždy užívajte Tiaprid PMCS 100 mg presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dávka lieku je individuálna a vždy ju musí stanoviť lekár.

Tiaprid PMCS 100 mg sa používa u dospelých pacientov a detí starších ako 6 rokov zvyčajne nasledovne:

Dospelí pacienti:

Na liečbu porúch správania u starších pacientov s demenciou: zvyčajná dávka je 200 mg až 400 mg denne rozdelená na dve alebo tri čiastkové dávky. Začiatočná dávka je zvyčajne 50 mg (1/2 tablety) dvakrát denne.

Na liečbu príznakov chronického alkoholizmu sa odporúča dávka 300 mg až 400 mg rozdelená na tri čiastkové dávky.

V prípade závažných foriem nezvyčajných pohybov je dávkovanie prísne individuálne s veľkým rozsahom dávky od 300 mg do 1200 mg.

Deti staršie ako 6 rokov:

Zvyčajná dávka je 100 – 150 mg denne až maximálne 300 mg denne.

Lekár zníži dávku v prípade obličkovej nedostatočnosti.

Lekár vždy stanoví presnú dávku, počet dávok užitých počas dňa a dĺžku liečby.

Ak užijete viac Tiapridu PMCS 100 mg, ako máte

Ak sa užije veľké množstvo tabliet, môžu sa objaviť svalové kŕče na tvári a krku, nekontrolované zahryznutie do jazyka, dlhodobé kŕče žuvacích svalov, chorobná ospalosť (somnolencia), depresia alebo strata vedomia, pokles krvného tlaku. Tiež sa môže objaviť tras a stuhnutosť svalov končatín. Ihneď kontaktujte svojho lekára alebo vyhľadajte najbližšiu pohotovosť, ak sa predávkujete týmto liekom alebo tento liek náhodne užilo dieťa.

Ak zabudnete užiť Tiaprid PMCS 100 mg

Užite tabletu ihneď ako si spomeniete. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Povedzte svojmu lekárovi, ak zabudnete užiť viac ako jednu dávku.

Ak prestanete užívať Tiaprid PMCS 100 mg

Neukončujte liečbu skôr ako sa poradíte s lekárom. Príznaky ochorenia sa môžu znovu objaviť alebo zhoršiť.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Tiaprid PMCS 100 mg môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Veľmi zriedkavo bol hlásený neuroleptický malígny syndróm, ktorý je charakterizovaný vysokou teplotou, potením, svalovou stuhnutosťou, zvýšenou aktivitou srdca, zvýšenou respiráciou a ospalosťou alebo zmätenosťou. Ak sa tieto príznaky zhoršia, ukončite užívanie Tiapridu PMCS 100 mg a ihneď vyhľadajte lekársku pomoc.

Veľmi zriedkavo sa môžu objaviť krvné zrazeniny v cievach, najmä dolných končatín (príznaky zahŕňajú opuch, bolesť a začervenanie dolných končatín), ktoré môžu cievami putovať do pľúc a vyvolať bolesti hrudníka a dýchacie ťažkosti. Ak spozorujete niektorý z týchto príznakov, ihneď vyhľadajte lekársku pomoc.

Počas liečby sa môžu objaviť nasledujúce účinky:

Časté (vyskytujú sa u viac ako 1 zo 100 používateľov, ale menej ako 1 z 10 používateľov):

• závrat

• bolesť hlavy

• zvýšené trasenie rúk

• zvýšený tlak krvi

• slinenie

• kŕče niektorých svalov tváre a krku

• chorobná spavosť (somnolencia)

• nespavosť

• otupenosť (letargia)

• únava

• slabosť

• malátnosť

Menej časté (vyskytujú sa u viac ako 1 z 1000 používateľov, ale menej ako 1 zo 100 používateľov):

• nepokoj

• kŕče

• stuhnutosť krčných a žuvacích svalov

• poruchy menštruačného cyklu

• vylučovanie mlieka prsnými žľazami

• zväčšenie prsníkov a bolesť, aj u mužov

• poruchy orgazmu

• impotencia (neschopnosť pohlavného styku)

• prírastok hmotnosti

Frekvencia nie je známa: nemôže sa odhadnúť z dostupných údajov

• porucha srdcového rytmu (arytmia), ktorá môže byť život ohrozujúca a môže viesť k zástave srdca a k náhlemu úmrtiu

• opakované, mimovoľné pohyby najmä končatín, jazyka a/alebo tváre a arytmie srdca.

Mierne zvýšený počet úmrtí v porovnaní s pacientmi, ktorí neužívali antipsychotiká bol pozorovaný u starších pacientov s demenciou, ktorí užívali antipsychotiká.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ TIAPRID PMCS 100 MG

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Uchovávajte v pôvodnom obale pri teplote do 25 C.

Nepoužívajte Tiaprid PMCS 100 mg po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke a blistri po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Tiaprid PMCS 100 mg obsahuje

Ako Tiaprid PMCS 100 mg vyzerá a obsah balenia

Tablety Tiapridu PMCS 100 mg sú takmer biele, okrúhle tablety s deliacim krížom na jednej strane a s priemerom 9,5 mm. Tableta sa môže rozdeliť na štyri rovnaké štvrtiny. Tablety sa dodávajú v blistrových baleniach po 20, 30, 50, 60, 90, 100 alebo 500 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

PRO.MED.CS Praha a.s.

Telčská 1, 140 00 Praha, Česká republika

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Slovenská republika: Tiaprid PMCS 100 mg

Litva: Tiapride PMCS 100 mg tabletės

Poľsko: Tiaprid PMCS

Portugalsko: Tiaprid PMCS 100 mg

Rumunsko: Tiaprida PMCS 100 mg comprimate

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v 11/2012.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Tiaprid PMCS 100 mg

tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 111,10 mg tiapridiumchloridu, čo zodpovedá 100 mg tiapridu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

Takmer biele okrúhle tablety s deliacim krížom na jednej strane a s priemerom 9,5 mm.

Tableta sa môže rozdeliť na štyri rovnaké štvrtiny.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Poruchy správania u starších pacientov s demenciou

Poruchy správania pri ukončení konzumácie alkoholu:

• akútny delirantný syndróm

• abstinenčný syndróm

Závažná chorea pri Huntingtonovej chorobe.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Má sa tiež zvážiť minimálna efektívna dávka. Pokiaľ to klinický obraz pacienta umožňuje, liečba sa má začať nízkou dávkou, ktorá sa postupne zvyšuje.

Poruchy správania u starších pacientov s demenciou: 200 – 400 mg denne.

Liečba sa má začať s nízkou dávkou 50 mg dvakrát denne. Dávka sa potom môže zvýšiť o 50 – 100 mg každé 2 – 3 dni. Priemerná dávka u starších pacientov je 300 mg denne. Maximálna odporúčaná dávka je 400 mg denne.

Poruchy správania pri ukončení konzumácie alkoholu: 300 – 400 mg denne počas 1 – 2 mesiacov.

Huntingtonova chorea: 300 – 1200 mg denne

Začiatočná dávka: až 1200 mg denne, rozdelená na aspoň tri dávky s postupným znižovaním na udržiavaciu dávku podľa individuálnej odpovede pacienta.

Deti vo veku od 6 rokov: zvyčajná dávka je 100 – 150 mg denne až na maximálne 300 mg denne.

Tablety sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla.

Renálna insuficiencia:dávka sa má znížiť na 75 % zvyčajnej dávky u pacientov s klírensom kreatinínu30 – 60 ml/min, na 50 % zvyčajnej dávky u pacientov s klírensom kreatinínu 10 – 30 ml/min a na 25 % zvyčajnej dávky u pacientov s klírensom kreatinínu menej ako 10 ml/min.

Hepatálna insuficiencia: liek sa minimálne metabolizuje v pečeni, preto nie je potrebná redukcia dávky.

4.3 Kontraindikácie

• precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok tohto lieku

• súčasné prolaktín-dependentné tumory (napr. tumor hypofýzy – prolaktinóm alebo rakovina prsníka)

• feochromocytóm

• súčasné podávanie s levodopou alebo inými dopamínergnými liekmi (pozri časť 4.5).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Predĺženie QT intervalu:

Tiaprid môže indukovať predĺženie QT intervalu. Tento účinok zvyšuje riziko závažnej ventrikulárnej arytmie ako je torsades de pointes (pozri časť 4.8). Odporúča sa, pred akýmkoľvek podaním, a ak je to možné v súlade s klinickým stavom pacienta, monitorovať faktory, ktoré môžu podporovať výskyt tejto poruchy rytmu ako napríklad:

- bradykardia, menej ako 55 úderov za minútu

- nerovnováha elektrolytov, najmä hypokaliémia

- kongenitálne predĺženie QT intervalu, pozitívna rodinná anamnéza predĺženia QT intervalu

- súbežná liečba liekmi, ktoré môžu vyvolať spomínanú bradykardiu (< 55 úderov/min), nerovnováhu elektrolytov, zníženú intrakardiálnu kondukciu alebo predĺženie QT intervalu (pozri časť 4.5).

Predpísanie tiapridu sa má zvážiť u pacientov s rizikovými faktormi, ktoré môžu predurčovať k predĺženiu QT intervalu.

Mŕtvica:

V randomizovaných klinických skúšaniach s placebom, vykonaných u starších pacientov s demenciou a liečených niektorými atypickými antipsychotikami, sa pozorovalo 3-násobné zvýšenie rizika cerebrovaskulárnych príhod. Mechanizmus zvýšenia tohto rizika nie je známy. Nemožno vylúčiť zvýšenie rizika pri iných antipsychotikách alebo pri inej populácii pacientov. Podávanie tiapridu sa má zvážiť u pacientov s rizikovými faktormi mŕtvice.

Zvýšenie mortality u starších pacientov s demenciou:

Údaje z dvoch veľkých observačných štúdií preukázali, že u starších pacientov s demenciou liečených antipsychotikami bolo mierne zvýšené riziko úmrtia v porovnaní s pacientmi, ktorí neužívali antipsychotiká. Avšak z dostupných údajov sa nedá spoľahlivo odhadnúť presná miera rizika a jeho príčina ostáva neznáma.

Riziko venózneho trombembolizmu (VTE):

V súvislosti s užívaním antipsychotík boli zaznamenané prípady venózneho trombembolizmu (VTE). Vzhľadom na to, že u pacientov liečených antipsychotikami sú často prítomné získané rizikové faktory pre VTE, musia byť všetky identifikované pred liečbou Tiapridom PMCS 100 mg a počas nej . Následne sa musia prijať preventívne opatrenia.

• Rovnako ako pri iných neuroleptikách, môže sa vyskytnúť neuroleptický malígny syndróm (s možnými smrteľnými následkami), charakterizovaný hypertermiou, svalovou rigiditou a autonómnou dysfunkciou. V prípade hypertermie neznámeho pôvodu sa má užívanie tiapridu ukončiť.

• U pacientov s Parkinsonovou chorobou sa má tiaprid používať len vo výnimočných prípadoch.

• Neuroleptiká môžu znižovať prah epileptických záchvatov, hoci to nebolo pri tiapride pozorované. Napriek tomu, pacienti s epilepsiou v anamnéze majú byť počas liečby tiapridom starostlivo monitorovaní.

• V prípade obličkovej insuficiencie sa má znížiť dávka (pozri časť 4.2).

• Rovnako ako pri iných neuroleptikách, sa má tiaprid u starších pacientov podávať s veľkou opatrnosťou pre možné riziko sedatívneho účinku.

• Užívanie tiapridu u detí nebolo dôkladne sledované. Preto pri predpisovaní lieku deťom je potrebná opatrnosť (pozri časť 4.2).

4.5 Liekové a iné interakcie

Kombinácie, ktoré sú kontraindikované

Dopamínergné agonisty, s výnimkou pacientov s Parkinsonovou chorobou (kabergolín, chinagolid), vzhľadom na recipročný antagonizmus dopamínergných agonistov a neuroleptík (pozri časť 4.3).

Kombinácie, ktoré sa neodporúčajú:

Alkohol:

Alkohol môže zvyšovať sedatívny účinok neuroleptík. Vzhľadom na ovplyvnenie pozornosti môže byť nebezpečné viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Je potrebné predchádzať konzumácii alkoholických nápojov a liekov obsahujúcich alkohol.

Lieky, ktoré môžu indukovať torsades de pointes alebo predĺžiť QT interval:

• Antiarytmiká triedy Ia (chinidín, hydrochinidín, disopyramid) a

• antiarytmiká triedy III (amiodarón, sotalol, dofetilid, ibutilid), niektoré neuroleptiká (sultoprid, pipotiazín, sertindol, veraliprid, chlórpromazín, levomepromazín, trifluórperazín, tioridazín, cyamemazín, sulpirid, pimozid, haloperidol, droperidol, flufenazín, pipamperón, flupentixol, zuklopentixol), niektoré antiparazitiká (halofantrín, lumefantrín, pentamidín), iné lieky: i.v. erytromycín, i.v. spiramycín, moxifloxacín, sparfloxacín, imipramínové antidepresíva, lítium, bepridil, cisaprid, difemanil, mizolastín, i.v. vinkamín.

Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, predovšetkým torsades de pointes.

Ak je to možné, vysaďte liek, ktorý môže vyvolať torsades de pointes, okrem liekov na liečbu infekcií. Ak nie je možné vyhnúť sa kombinovanej liečbe, pred začatím liečby skontrolujte QT interval a sledujte EKG.

Levodopa:

Recipročný antagonizmus levodopy a neuroleptík.

U pacientov s Parkinsonovou chorobou sa majú použiť pri každom lieku najnižšie účinné dávky.

Dopamínergné agonisty s výnimkou levodopy(amantadín, apomorfín, bromokryptín, entakapón, lizurid, pergolid, piribedil, pramipexol, ropinirol, selegilín) u pacientov s Parkinsonovou chorobou:

Recipročný antagonizmus dopamínergných agonistov a neuroleptík.

Dopamínergné agonisty môžu vyvolať alebo zhoršiť psychotické poruchy.

Ak sa neuroleptickej liečbe nedá vyhnúť u pacientov s Parkinsonovou chorobou liečených dopamínergnými agonistami, musí sa dávka týchto látok postupne znižovať a vysadiť (náhle vysadenie dopamínergných agonistov môže vyvolať neuroleptický malígny syndróm).

Metadón

Zvýšené riziko ventrikulárnej arytmie, najmä torsades de pointes.

Kombinácie, ktoré vyžadujú osobitné opatrenia pri používaní

Lieky vyvolávajúce bradykardiu(najmä antiarytmiká triedy Ia, betablokátory, niektoré antiarytmiká triedy II, niektoré antagonisty vápnika, napr. diltiazem a verapamil, klonidín, guanfacín; srdcové glykozidy, pilokarpín, inhibítory cholínesterázy):

Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, predovšetkým torsades de pointes.

Klinické a elektrokardiografické monitorovanie.

Betablokátory pri zlyhaní srdca (bisoprolol, karvedilol, metoprolol, nebivolol)

Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, predovšetkým torsades de pointes. Je nevyhnutné klinické a EKG monitorovanie.

Lieky, ktoré môžu indukovať nerovnováhu elektrolytov, najmä znižujúce hladinu draslíka(diuretiká znižujúce hladinu draslíka, stimulujúce laxatíva, i.v. amfotericín B, glukokortikoidy, tetrakosaktidy, kosyntropín).

Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, predovšetkým torsades de pointes.

Pred začatím liečby tiapridom upravte akúkoľvek hypokaliémiu a zabezpečte klinické pozorovanie, monitorovanie elektrolytov a EKG.

Iné kombinácie, ktoré je potrebné vziať do úvahy

Antihypertenzíva (všetky):

Antihypertenzný účinok a zvýšené riziko ortostatickej hypotenzie (prídavný účinok).

Iné lieky znižujúce aktivitu CNS:

Narkotiká (analgetiká, antitusiká a opioidná substitučná liečba), sedatívne H₁antihistaminiká, barbituráty, benzodiazepíny, iné nebenzodiazepínové anxiolytiká, hypnotiká, neuroleptiká, sedatívne antidepresíva (amitriptylín, doxepín, mianserín, mirtazapín, trimipramín), centrálne účinkujúce antihypertenzíva; iné lieky: baklofen, talidomid, pizotifén, klonidín a odvodené látky.

Zvýšenie centrálnej depresie. Zníženie pozornosti môže spôsobiť nebezpečenstvo pri vedení vozidiel a obsluhe strojov.

Betablokátory(s výnimkou esmololu, sotalolu a betablokátorov používaných pri zlyhaní srdca)

Vazodilatačný účinok a riziko hypotenzie, najmä posturálna hypotenzia (prídavný účinok).

Nitrátové deriváty a príbuzné látky.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj. K dispozícii sú limitované klinické údaje v súvislosti s podávaním lieku gravidným ženám. V zriedkavých prípadoch boli u novorodencov narodených matkám liečených vysokými dávkami neuroleptík popísané extrapyramídové symptómy. Tiaprid podaný v neskorej fáze gravidity, obzvlášť vo vysokých dávkach, môže vyvolať:

- atropínové prejavy zvýšené pri súčasnom užívaní s antiparkinsonikami: tachykardia, nepokoj, abdominálna distenzia, oneskorené mekónium,

- sedácia.

Novorodenci vystavení účinku antipsychotík (vrátane Tiapridu PMCS 100 mg) počas tretieho trimestra gravidity majú riziko vzniku nežiaducich udalostí vrátane extrapyramídových a /alebo abstinenčných syndrómov, ktoré sa po pôrode môžu líšiť svojou závažnosťou a trvaním. Hlásené boli agitácia, hypertónia, hypotónia, tremor, somnolencia, respiračná tieseň alebo poruchy kojenia. Preto majú byť novorodenci pozorne monitorovaní.

Z tohto dôvodu je pri predpisovaní lieku gravidným ženám potrebná zvýšená opatrnosť.

Laktácia

Štúdie na zvieratách preukázali vylučovanie tiapridu do materského mlieka. Nie je známe, či sa tiaprid vylučuje do materského mlieka u ľudí. Dojčenie sa počas liečby tiapridom neodporúča.

Fertilita

Na zvieratách sa pozorovalo zníženie plodnosti súvisiace s farmakologickým účinkom lieku (nepriamy prolaktínový účinok).

U ľudí môže podávanie tiapridu vzhľadom na interakciu s dopamínergnými receptormi spôsobiť hyperprolaktinémiu, ktorá môže byť spojená s amenoreou, anovuláciou a zhoršenou fertilitou.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Tiaprid má mierny účinok na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje, pretože môže spôsobiť depresiu aj pri správnom užívaní (pozri časť 4.8).

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú zoradené podľa frekvencie výskytu nasledovne: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10); menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000); neznáme (častosť sa nedá odhadnúť z dostupných údajov).

Údaje z klinických štúdií

Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené v kontrolovaných klinických skúšaniach. Je potrebné poznamenať, že v niektorých prípadoch môže byť ťažké odlíšiť nežiaduce účinky od symptómov existujúceho ochorenia.

Poruchy nervového systému:

Časté: Závrat, bolesť hlavy.

Parkinsonova choroba a súvisiace symptómy: tremor, hypertónia, hypokinéza a hypersalivácia. Tieto symptómy sú zvyčajne po podaní antiparkinsoník reverzibilné.

Menej časté: Nepokoj, dystónia (kŕče, sťahy krčných svalov, okulogyrická kríza, trizmus). Tieto symptómy sú zvyčajne po podaní antiparkinsoník reverzibilné.

Zriedkavé: Akútna dyskinéza. Tento symptóm je zvyčajne po podaní antiparkinsoník reverzibilný.

Psychické poruchy:

Časté: Somnolencia, ospalosť, nespavosť, agitácia, letargia.

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov:

Menej časté: Tiaprid spôsobuje zvýšenie plazmatických hladín prolaktínu – tento stav je po prerušení užívania lieku reverzibilný. To môže vyústiť do galaktorey, amenorey, gynekomastie, zväčšenia a bolestivosti prsníkov, porúch orgazmu a impotencie.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Časté: Asténia, únava.

Menej časté: Zvýšenie telesnej hmotnosti.

Údaje zo spontánnych hlásení

Poruchy nervového systému:

Neznáme: Rovnako ako aj pri iných neuroleptikách, sa po viac ako trojmesačnom užívaní tiapridu zaznamenala tardívna dyskinéza (charakterizovaná rytmickými, mimovoľnými pohybmi najmä jazyka a/alebo tváre). Antiparkinsoniká sú neúčinné alebo môžu indukovať zhoršenie príznakov.

Rovnako ako pri iných neuroleptikách, zaznamenal sa neuroleptický malígny syndróm (pozri časť 4.4), ktorý môže byť komplikáciou so smrteľnými následkami.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:

Neznáme: Predĺženie QT intervalu, ventrikulárne arytmie, ako je napríklad torsades de pointes, ventrikulárna tachykardia, ktorá môže vyústiť do ventrikulárnej fibrilácie alebo zastavenia srdca a náhlej smrti (pozri časť 4.4).

Poruchy ciev:

Neznáme: Venózny trombembolizmus bol hlásený v súvislosti s antipsychotikami, vrátane pľúcnej embólie a hlbokej žilovej trombózy. Hypotenzia, zvyčajne ortostatická.

Stavy v gravidite, v šestonedelí a perinatálnom období

Neznáme: Abstinenčné prízanky u novorodencov (pozri časť 4.6).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité.Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V*.

4.9 Predávkovanie

Skúsenosti s predávkovaním tiapridom sú obmedzené. Môže sa pozorovať ospalosť a sedácia, kóma, hypotenzia a extrapyramídové symptómy.

V prípade akútneho predávkovania sa má myslieť na možnosť užitia viacerých liekov.

Keďže tiaprid je slabo dialyzovateľný, hemodialýza na elimináciu lieku nie je účinná.

Neexistuje špecifické antidotum tiapridu. Preto sa odporúča začať monitorovať pacienta pozorným sledovaním vitálnych funkcií a nepretržitým monitorovaním srdcovej aktivity (riziko predĺženia QT intervalu a následné ventrikulárne arytmie) až do úpravy stavu pacienta.

V prípade ťažkých extrapyramídových symptómov sa majú podať anticholinergné lieky.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antipsychotiká, benzamidy.

ATC kód: N05AL03.

Tiaprid je atypické neuroleptikum, nezávislé na adenylátcykláze, ktoré in vitroselektívne blokuje dopamínergné D₂a D₃receptory. Jeho afinita k dopamínergným D₁receptorom je nízka. Je dokázané, že jeho aktivita potencuje stimuláciu a senzibilizáciu receptorov.

Anxiolytický účinok tiapridu bol dokázaný na niekoľkých zvieracích stresových modeloch, ktoré zahrňovali i pokusy s abstinenčnými príznakmi. Okrem toho bolo dokázané, že tiaprid má pozitívny účinok na bdelosť u starších pacientov. Mechanizmus jeho anxiolytického pôsobenia nebol dodnes objasnený, ale líši sa od jeho antidopamínergnej aktivity.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní 200 mg tiapridu sa maximálna plazmatická koncentrácia 1,3 g/ml dosiahne za jednu hodinu.

Biologická dostupnosť tiapridu vo forme tabliet alebo kvapiek je 75 %. Absolútna biologická dostupnosť je zvýšená o 20 %, ak sa tiaprid užíva pred jedlom. Absorpcia je pomalšia u starších pacientov.

Telesná distribúcia je rýchla (menej ako 1 hodina). Tiaprid prechádza bez akumulácie cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru. Exkrécia do materského mlieka bola pozorovaná v pokusoch na zvieratách s pomerom mlieko/krv 1,2.

Neviaže sa na proteíny krvnej plazmy, slabo sa viaže na erytrocyty.

U ľudí sa metabolizuje len málo. 70 % podanej látky sa vylučuje močom v nezmenenej forme. Polčas eliminácie je 2,9 hod. u žien a 3,6 hod. u mužov. Vylučuje sa hlavne močom, renálny klírens je 330 ml/min. U pacientov so zlyhaním obličiek je vylučovanie v korelácii s klírensom kreatinínu. Dávka sa má znížiť na 75 % zvyčajnej dávky u pacientov s klírensom kreatinínu 30 – 60 ml/min, na 50 % zvyčajnej dávky u pacientov s klírensom kreatinínu 10 – 30 ml/min a na 25 % zvyčajnej dávky u pacientov s klírensom kreatinínu menej ako 10 ml/min.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna a subchronická toxicita tiapridu je nízka, príznaky otravy sú väčšinou podmienené centrálnym antidopamínergným účinkom a hormonálnymi zmenami v organizme (hyperprolaktinémia). Neboli hlásené žiadne prípady mutagenity.

I keď teratogenita nebola pozorovaná v štúdiách na embryonálnu toxicitu, hlásený bol embryotoxický účinok. V perinatálnych a postnatálnych štúdiách u potkanov bol pozorovaný toxický účinok na ich potomstvo, ak sa podávali vysoké dávky. Po dlhodobom podávaní sa u experimentálnych zvierat vyskytli zmeny v reprodukčných orgánoch (semenníky, prostata, maternica, ováriá) a fertilita bola poškodená. Incidencia hyperplázie a neoplázie bola zvýšená v mliečnych žľazách, hypofýze a endokrinnej časti pankreasu a v tkanive nadobličiek. Všetky vyššie uvedené účinky boli vyvolané chronicky zvýšenými hladinami prolaktínu v krvi.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Manitol

Mikrokryštalická celulóza granulovaná

Povidón 25

Karboxymetylškrob, sodná soľ typ A

Koloidný oxid kremičitý bezvodý

Magnéziumstearát

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale pri teplote do 25 C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVDC/ALU blister, škatuľka

Veľkosť balenia: 20, 30, 50, 60, 90, 100 alebo 500 tabliet.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

PRO.MED.CS Praha a.s.,

Telčská 1, 140 00 Praha 4, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

68/0232/12-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 30. 04. 2012

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Január 2013