Písomná informácia pre používateľa

TIAPRIDAL inj

injekčný roztok

tiapridiumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete používaťtento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Tiapridal a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako použijete Tiapridal

3. Ako používať Tiapridal

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Tiapridal

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Tiapridal a na čo sa používa

Tiapridal obsahuje liečivo tiapridiumchlorid.Patrí do skupiny liekov nazývaných psychofarmaká, atypické neuroleptiká.

Tiapridal je liek, ktorý pôsobí na psychické funkcie a priaznivo ovplyvňuje závažné formy mimovoľných a abnormálnych pohybov pacienta.

Tiapridal sa užíva pri poruchách správania v starobe. Je možné ho tiež užívať pri závažných formách abnormálnych pohybov (Huntingtonova chorea).

Tiapridal tiež priaznivo ovplyvňuje prejavy chronického alkoholizmu vrátane abstinenčných príznakov pri náhlom vynechaní požívania alkoholu.

2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako použijete Tiapridal

Nepoužívajte Tiapridal

- keď ste alergický na tiapridiumchlorid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku uvedených v časti 6,

- pri zriedkavom ochorení nadobličiek, tzv. feochromocytóme (nádor obličiek), ktorý je sprevádzaný bolesťami hlavy, návalmi tepla a opakovaným zvýšením krvného tlaku,

- pri súčasných nádoroch závislých od hladiny prolaktínu, napr. tumor hypofýzy-prolaktinóm a rakovina prsníka.

Upozornenia a opatrenia

• Rovnako ako pri iných neuroleptikách môže sa vyskytnúť neuroleptický malígny syndróm (komplikácia s možnými smrteľnými následkami), charakterizovaný hypertermiou (zvýšenie vnútornej teploty tela nad normálne rozmedzie), svalovou stuhnutosťou a autonómnou dysfunkciou (porucha časti nervového systému zodpovednej za riadenie vnútorných telesných funkcií, ktoré nie sú ovplyvňované vôľou). V prípade zvýšenia vnútornej teploty tela nad normálne rozmedzie neznámeho pôvodu sa má užívanie tiapridu prerušiť.

• Okrem výnimočných prípadov tiaprid nemajú užívať pacienti s Parkinsonovou chorobou.

• Neuroleptiká môžu znižovať prah epileptických záchvatov, hoci toto nebolo pri tiapride hodnotené. Ak máte epilepsiu, budete počas liečby tiapridom dôkladne monitorovaní.

• Ak máte problémy s obličkami, váš lekár vám dávku tiapridu upraví (pozri časť 3).

• Ak ste starší pacient, lekár posúdi vašu liečbu tiapridom individuálne vzhľadom na možné riziká (tlmiaci účinok, pri súbežnom užívaní antipsychotík aj zvýšené riziko úmrtia).

• Predĺženie QT intervalu:

Tiaprid môže vyvolať predĺženie QT intervalu, čo zvyšuje riziko poruchy srdcového rytmu. Preto vám lekár pred podaním lieku bude monitorovať faktory, ktoré môžu podporovať výskyt tejto poruchy rytmu ako napríklad:

- spomalenie činnosti srdca (bradykardia), menej ako 55 úderov za minútu

- elektrolytická nerovnováha, najmä hypokaliémia (nízka hladina draslíka v krvi)

- vrodené predĺženie QT intervalu

- súbežná liečba liekmi pravdepodobne spôsobujúcimi zjavnú bradykardiu (< 55 úderov/min), elektrolytickú nerovnováhu, zníženú vnútrosrdečnú kondukciu alebo predĺženie QT intervalu.

• Ak patríte medzi pacientov s rizikovými faktormi mŕtvice, lekár bude dôsledne sledovať vašu liečbu Tiapridalom, pretože sa v takomto prípade vyžaduje zvýšená opatrnosť.

• Venózna trombembólia (stav charakterizovaný vznikom krvnej zrazeniny v určitom mieste krvného obehu a jeho následným „vmetením“ do pľúc):

V súvislosti s užívaním antipsychotík boli zaznamenané prípady venóznej trombembólie, niekedy smrteľné. Ak máte alebo ste mali v minulosti krvné zrazeniny v žilách, lekár bude dôsledne sledovať vašu liečbu Tiapridalom, pretože sa v takomto prípade vyžaduje zvýšená opatrnosť.

• V súvislosti s užívaním antipsychotík, vrátane tiapridu, sa zaznamenal pokles počtu bielych krviniek (leukopénia, neutropénia, agranulocytóza). V prípade výskytu neobjasnených infekcií a horúčky ihneď kontaktujte svojho lekára, keďže môžu byť prejavom porúch v zložení krvi.

Deti a dospievajúci

Užívanie tiapridu u detí a dospievajúcich nebolo podrobne skúmané (pozri časť 3).

Iné lieky a Tiapridal

Účinky lieku Tiapridal a účinok iných súčasne užívaných liekov sa môžu vzájomne ovplyvňovať. Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Dopaminergné agonisty (látky s účinkom podobným dopamínu, prirodzenej látke s dôležitou úlohou v nervovom systéme) a tiaprid rušia svoje účinky a nemajú sa preto užívať súčasne. Pacienti s Parkinsonovou chorobou užívajú najnižšie účinné dávky levodopy a tiapridu.

Liečivá pôsobiace na centrálny nervový systém, akými sú lieky proti bolestiam, lieky potlačujúce kašeľ, lieky na spanie, na ukľudnenie, na liečbu depresie, psychózy, proti dáveniu, proti alergii, centrálne pôsobiace lieky proti vysokému krvnému tlaku a iné liečivá (baklofen, talidomid, pizotifén, klonidín) môžu zvyšovať účinok tiapridu a vyvolávať zníženie pozornosti a ospanlivosť.

Aj alkohol zvyšuje účinok tiapridu, predovšetkým zvýšením celkového útlmu a výraznou ospanlivosťou. Vyvarujte sa preto požívaniu alkoholu počas užívania lieku.

Neodporúčané kombinácie:

Kombinácia s nasledovnými liekmi, ktoré môžu indukovať vážne poruchy srdcovej činnosti(torsades de pointes) alebo predĺžiť QT interval (interval na zázname elektrokardiogramu):

- lieky spôsobujúce spomalenie činnosti srdca (bradykardiu), napríklad beta-blokátory, blokátory vápnikových kanálov vyvolávajúce bradykardiu ako napr. diltiazem a verapamil, klonidín, guanfacín; srdcové glykozidy (digoxín), pilokarpín, inhibítory cholínesterázy, niektoré antiarytmiká triedy II.

- lieky, ktoré spôsobujú elektrolytickú nerovnováhu, najmä hypokaliémiu (nízku hladinu draslíku v krvi): hypokaliemické diuretiká (lieky zvyšujúce tvorbu a vylučovanie moču, znižujú obsah draslíka v krvi, ktorý musí byť následne dodávaný inými liekmi alebo stravou), stimulujúce laxatíva (preháňadlá), i.v. (vnútrožilový) amfotericín B, glukokortikoidy, tetrakosaktidy, kosyntropín. Hypokaliémiu (nízka hladina draslíka v krvi) vám lekár upraví.

- antiarytmiká (lieky na liečbu porúch srdcového rytmu) skupiny IA, napríklad chinidín, hydrochinidín, dizopyramid.

- antiarytmiká skupiny III, napríklad amiodarón, sotalol, dofetilid, ibutilid.

- niektoré antiparazitiká, napríklad halofantrín, lumefantrín, pentamidín.

- niektoré neuroleptiká (lieky na liečbu psychóz), napríklad pimozid, sultoprid, haloperidol, tioridazín, pipotiazín, sertindol, veraliprid, chlorpromazín, levomepromazín, trifluórperazín, cyamemazín, sulpirid, droperidol, flufenazín, pipamperón, flupentixol, zuklopentixol.

- iné lieky, napríklad metadon, imipramínové antidepresíva, lítium, bepridil, cisaprid, i.v. erytromycín, i.v. vinkamín, sparfloxacín, difemanil, mizolastín, i.v. spiramycín, moxifloxacín.

Účinok liekov proti vysokému krvnému tlaku a liekov na liečbu koronárnych ochorení srdcamôže byť počas užívania lieku Tiapridal zvýšený a môže preto dôjsť k veľkému poklesu krvného tlaku, ktorý sa prejaví závratmi až stratou vedomia pri rýchlom vstávaní.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Pri užívaní lieku počas tehotenstva je potrebná opatrnosť.

Nasledujúce príznaky sa môžu objaviť u novorodencov, ktorých matky v poslednom trimestri (posledné tri mesiace ich tehotenstva) užívali tiaprid: trasenie, napätie svalov a/alebo svalová slabosť, ospalosť, nepokoj, problémy s dýchaním a kŕmením. Ak sa u vášho bábätka objaví niektorý z týchto príznakov, kontaktujte svojho lekára.

Dojčenie sa počas liečby neodporúča.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Aj pri odporúčaných dávkach môže tiaprid pôsobiť upokojujúco a to môže zhoršiť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať pracovné stroje (pozri časť 4).

3. Ako používať Tiapridal

Poruchy správania pri abstinencii alkoholu:

Intramuskulárne alebo intravenózne: 300 - 400 mg/deň (t.j. 3 - 4 ampulky denne).

Pri delíriu a predelíriu: 400-1200 mg/deň (jedna injekcia každých 4-6 hodín, t.j. 4-12 injekcií denne) môže byť zvýšené na 1800 mg/deň.

Huntingtonova chorea:300-1200 mg/deň

Úvodná dávka: do 1200 mg/deň, t.j. 3-12 ampuliek, rozdelených do najmenej troch dávok, s postupným znižovaním na bežnú udržiavaciu dávku podľa individuálnej reakcie.

Obličková nedostatočnosť:dávka sa má znížiť na 75 % normálnej dávky u pacientov s klírens kreatinínu30-60 ml/min, na 50 % normálnej dávky u pacientov s klírens kreatinínu 10-30 ml/min a na 25 % normálnej dávky u pacientov s klírens kreatinínu menej ako 10 ml/min.

Pečeňová nedostatočnosť:liek je minimálne metabolizovaný v pečeni, preto nie je potrebné zníženie dávky.

Použitie u detí

Bežná dávka je 100-150 mg/deň, maximálne 300 mg/deň.

Ak vám podajú viac Tiapridalu, ako je potrebné

Môže sa objaviť ospanlivosť a útlm, kóma, pokles krvného tlaku, sťahy svalov v oblasti tváre a krku, nekontrolované vyplazovanie jazyka a dlhodobé sťahovanie žuvacích svalov. Môže sa objaviť aj stuhnutie končatinových svalov. Pri predávkovaní alebo náhodnom požití lieku dieťaťom vyhľadajte lekársku pomoc.

Informácia pre lekára:

Odporúčajú sa vhodné podporné opatrenia za prísneho monitorovania životných funkcií a do prebratia pacienta sa odporúča monitorovanie činnosti srdca (riziko predĺženia QT intervalu a následné komorové poruchy srdcového rytmu).

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

Nežiaduce účinky boli zoradené podľa frekvencie výskytu použitím nasledujúcej schémy: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); menej časté (≥ 1/1000 až < 1/100); zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Údaje z klinických štúdií

Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené v kontrolovaných klinických štúdiách. Je potrebné poznamenať, že v niektorých prípadoch môže byť ťažké odlíšiť nežiaduce udalosti od príznakov existujúceho ochorenia.

Poruchy nervového systému:

Časté: Závrat/vertigo, bolesť hlavy.

Parkinsonova choroba a súvisiace príznaky: tras, vysoký krvný tlak, znížená pohyblivosť a zvýšené slinenie. Tieto príznaky sú vo všeobecnosti po podaní antiparkinsoník (lieky používané na liečbu parkinsonizmu - tlmia pôsobenie acetylcholínu v mozgu a zvyšujú pôsobenie dopamínu) vratné.

Menej časté: Neposednosť, porucha napätia svalstva (kŕč, sťah krčných svalov, mimovoľné pohyby očných buľbov, kŕč žuvacieho svalstva). Tieto príznaky sú vo všeobecnosti po podaní antiparkinsoník vratné.

Zriedkavé: Akútna porucha normálnych pohybov. Tento príznak je vo všeobecnosti po podaní antiparkinsoník vratný.

Psychické poruchy:

Časté: Ospalosť/spavosť, nespavosť, nepokoj, ľahostajnosť.

Poruchy endokrinného systému:

Časté: Tiaprid spôsobuje zvýšenie plazmatických hladín prolaktínu. To môže vyústiť do galaktorey (tvorba a vylučovanie mlieka mliečnou žľazou mimo obdobia dojčenia), vynechania menštruácie, zväčšenia prsných žliaz u mužov, menštruačných problémov alebo poruchy erekcie.

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov:

Menej časté: Tvorba a vylučovanie mlieka mliečnou žľazou mimo obdobia dojčenia, vynechanie menštruácie, zväčšenie prsníkov, bolesti prsníkov, neschopnosť pohlavného styku.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:

Časté: Slabosť/únava.

Menej časté: Zvýšenie telesnej hmotnosti.

Postmarketingové údaje

Prostredníctvom spontánnych hlásení boli zaznamenané ďalšie prípady nasledujúcich nežiaducich účinkov:

Poruchy krvi a lymfatického systému:

Neznáma frekvencia: Pokles počtu bielych krviniek (leukopénia, neutropénia, agranulocytóza).

Psychické poruchy

Neznáma frekvencia: zmätenosť

Poruchy nervového systému:

Neznáma frekvencia: Rovnako ako aj pri iných neuroleptikách sa po viac ako trojmesačnom užívaní neuroleptika zaznamenala tardívna dyskinéza (charakterizovaná rytmickými, mimovoľnými pohybmi najmä jazyka a/alebo tváre). Antiparkinsoniká sú neúčinné alebo môžu spôsobiť zhoršenie príznakov.

Rovnako ako pri iných neuroleptikách zaznamenal sa neuroleptický malígny syndróm, môže byť komplikáciou so smrteľnými následkami.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:

Neznáma frekvencia: Predĺženie QT intervalu, poruchy srdcového rytmu (ventrikulárna arytmia, ako napríklad torsades de pointes, ventrikulárna tachykardia), ktoré môžu vyústiť do komorovej fibrilácie alebo zastavenia srdca a náhlej smrti.

Poruchy ciev:

Neznáma frekvencia:Venózna trombembólia , vrátane pľúcnej embólie (vznik útvaru v krvnom riečišti, ktorý sa dostane do pľúcneho riečišťa a upchá ho), niekedy smrteľnej a hlboká žilová trombóza (zrážanie krvi v cievach).

Pokles krvného tlaku, zvyčajne pri rýchlom vstávaní.

Stavy v tehotenstve, v šestonedelí a v novorodeneckom období

Neznáma frekvencia:Novorodenecký syndróm z vysadenia.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Tiapridal

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Tiapridal obsahuje

Liečivo je tiapridiumchlorid 111,10 mg, čo zodpovedá 100 mg tiapridu v 2 ml.

Ďalšie zložky sú chlorid sodný a voda na injekciu.

Ako vyzerá Tiapridal a obsah balenia

Tiapridal je číry bezfarebný roztok.

Tiapridal sa dodáva na trh v baleniach po 12 ampuliek.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

sanofi-aventis Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v auguste 2014.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

TIAPRIDAL tbl

TIAPRIDAL inj

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Tablety

Tiapridiumchlorid 111,10 mg (čo zodpovedá 100 mg tiapridu).

Vzhľad:tablety na vrchnej strane s deliacim krížom a s vyrytým znakom „T 100“ na druhej strane.

Injekčný roztok

Tiapridiumchlorid 111,10 mg (čo zodpovedá 100 mg tiapridu) v 2 ml.

Vzhľad:číry bezfarebný roztok

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

2. LIEKOVÁ FORMA

Tableta.

Injekčný roztok.

2. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Poruchy správania u dementných pacientov.

Poruchy správania pri abstinencii alkoholu:

• akútny delirantný syndróm

• abstinenčný syndróm

Závažná chorea pri Huntingtonovej chorobe.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Poruchy správania u pacientov s demenciou:200-400 mg/deň

• Tablety: úvodná dávka 50 mg (t.j. polovica tablety) dvakrát denne, s postupným zvyšovaním počas 2-3 dní na 100 mg (t.j. 1 tableta) 3-krát denne. Priemerná dávka je 300 mg/deň (t.j. 3 tablety denne), maximálna odporúčaná dávka je 400 mg/deň (t.j. 4 tablety denne).

Poruchy správania pri abstinencii alkoholu:

• Tablety: 300-400 mg/deň (t.j. 3-4 tablety denne) počas 1-2 mesiacov.

• Injekčný roztok: i.m. alebo i.v.: 300-400 mg/deň (t.j. 3-4 ampulky denne).

Pri delíriu a predelíriu: 400-1200 mg/deň (jedna injekcia každých 4-6 hodín, t.j. 4-12 injekcií denne) možno zvýšiť na 1800 mg/deň.

Huntingtonova chorea:300-1200 mg/deň

Úvodná dávka: do 1200 mg/deň, t.j. 12 tabliet, rozdelených do najmenej troch dávok, s postupným znižovaním na bežnú udržiavaciu dávku podľa individuálnej reakcie.

Deti: Bežná dávka je 100-150 mg/deň, maximálne 300 mg/deň.

Obličková insuficiencia: Dávka sa má znížiť na 75 % normálnej dávky u pacientov s klírensom kreatinínu30-60 ml/min, na 50 % normálnej dávky u pacientov s klírensom kreatinínu 10-30 ml/min a na 25 % normálnej dávky u pacientov s klírensom kreatinínu menej ako 10 ml/min.

Pečeňová insuficiencia: Liek je minimálne metabolizovaný v pečeni, preto nie je potrebná redukcia dávky.

Injekčný roztok: uprednostňuje sa i.m. podanie pred i.v. podaním, pretože sa spája s menším výskytom nežiaducich účinkov.

• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• Súčasné prolaktín-dependentné tumory napr. tumor hypofýzy – prolaktinóm a rakovina prsníka.

• Feochromocytóm.

• Súčasné podávanie s levodopou alebo inými dopaminergnými liekmi (pozri časť 4.5).

 Rovnako ako pri iných neuroleptikách, môže sa vyskytnúť neuroleptický malígny syndróm, komplikácia s možnými smrteľnými následkami, charakterizovaný hypertermiou, svalovou rigiditou a autonómnou dysfunkciou. V prípade hypertermie neznámeho pôvodu sa má užívanie tiapridu prerušiť.

• Okrem výnimočných prípadov, tiaprid nemajú užívať pacienti s Parkinsonovou chorobou.

• Neuroleptiká môžu znižovať prah epileptických záchvatov, hoci toto nebolo pri tiapride hodnotené. Napriek tomu, pacienti s epilepsiou majú byť počas liečby tiapridom starostlivo monitorovaní.

• V prípade obličkovej insuficiencie sa má znížiť dávka (pozri časť 4.2).

• Rovnako ako pri iných neuroleptikách, sa má tiaprid u geriatrických pacientov podávať s veľkou opatrnosťou, kvôli možnému riziku sedatívneho účinku.

• Starší pacienti s demenciou:

U starších pacientov s psychózou súvisiacou s demenciou, ktorí sú liečení antipsychotikami, je zvýšené riziko smrti. Analýzy sedemnástich placebom-kontrolovaných štúdií (modálne trvanie 10 týždňov), prevažne u pacientov užívajúcich atypické antipsychotiká, odhalili 1,6 až 1,7-násobne väčšie riziko smrti u pacientov liečených liekmi ako u pacientov liečených placebom. Počas priebehu typickej 10 týždňovej kontrolovanej štúdie nastala smrť u približne 4,5 % liekmi liečených pacientov, kým v skupine s placebom nastala u 2,6 % pacientov. I keď sa príčiny smrti, ku ktorým došlo počas klinických skúšaní s atypickými antipsychotikami líšili, najčastejšie boli buď kardiovaskulárneho (napr. zlyhanie srdca, náhla smrť) alebo infekčného charakteru (napr. pneumónia). Observačné štúdie naznačujú, že podobne ako atypické antipsychotiká, aj liečba s konvenčnými antipsychotikami môže zvyšovať úmrtnosť. Rozsah, v ktorom môžu byť zistenia zvýšenej mortality v observačných štúdiách pripísané antipsychotikám, a nie niektorým vlastnostiam pacientov, nie je jasný.

• Užívanie tiapridu u detí nebolo dôsledne sledované. Preto pri predpisovaní lieku deťom je potrebná opatrnosť (pozri časť 4.2).

• Predĺženie QT intervalu:

Tiaprid môže indukovať predĺženie QT intervalu. Je známe, že tento účinok zvyšuje riziko závažnej ventrikulárnej arytmie, ako je torsades de pointes(pozri časť 4.8). Odporúča sa, pred akýmkoľvek podaním, a ak je to možné v súlade s klinickým stavom pacienta, monitorovať faktory, ktoré môžu podporovať výskyt tejto poruchy rytmu ako napríklad:

- bradykardia, menej ako 55 úderov za minútu

- elektrolytická nerovnováha, najmä hypokaliémia

- kongenitálne predĺženie QT intervalu

- súbežná liečba liekmi pravdepodobne spôsobujúcimi zjavnú bradykardiu (< 55 úderov/min), elektrolytickú nerovnováhu, zníženú intrakardiálnu kondukciu alebo predĺženie QT intervalu (pozri časť 4.5).

Tiaprid sa má predpisovať s opatrnosťou pacientom s pretrvávajúcimi rizikovými faktormi, ktoré môžu predurčovať k predĺženiu QT intervalu.

• Mŕtvica:

V randomizovaných klinických štúdiách v porovnaní s placebom, vykonaných na populácii starších pacientov s demenciou a liečených niektorými atypickými antipsychotikami, sa pozorovalo 3-násobné zvýšenie rizika cerebrovaskulárnych príhod. Mechanizmus zvýšenia tohto rizika nie je známy. Nemožno vylúčiť zvýšenie rizika pri iných antipsychotikách alebo pri inej populácii pacientov. Tiaprid sa má užívať s opatrnosťou u pacientov s rizikovými faktormi mŕtvice.

• Venózna trombembólia:

V súvislosti s užívaním antipsychotík boli zaznamenané prípady venóznej trombembólie (VTE), niekedy fatálne. Vzhľadom na to, že u pacientov liečených antipsychotikami sú často prítomné získané rizikové faktory pre VTE, musia byť všetky identifikované pred a počas liečby tiapridom a musia sa prijať preventívne opatrenia. Pri užívaní Tiapridalu u pacientov s rizikovými faktormi pre trombembóliu je potrebná opatrnosť (pozri časť 4.8).

• V súvislosti s antipsychotikami, vrátane tiapridu, sa zaznamenala leukopénia, neutropénia a agranulocytóza. Neobjasnené infekcie alebo horúčka môžu byť prejavom krvných dyskrázií (pozri časť 4.8) a vyžadujú okamžité hematologické vyšetrenie.

4.5 Liekové a iné interakcie

Kontraindikované kombinácie:

Dopaminergné agonisty, s výnimkou pacientov s Parkinsonovou chorobou (kabergolín, chinagolid), vzhľadom na recipročný antagonizmus dopaminergných agonistov a neuroleptík.

Neodporúčané kombinácie:

Alkohol:

Alkohol zvyšuje sedatívny účinok neuroleptík. Vzhľadom na ovplyvnenie pozornosti môže byť nebezpečné viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Je potrebné predchádzať konzumácii alkoholických nápojov a liekov obsahujúcich alkohol.

Lieky, ktoré môžu indukovať torsades de pointes alebo predĺžiť QT interval:

Antiarytmiká triedy Ia (chinidín, hydrochinidín, disopyramid) a antiarytmiká triedy III (amiodarón, sotalol, dofetilid, ibutilid), niektoré neuroleptiká (sultoprid, pipotiazín, sertindol, veraliprid, chlorpromazín, levomepromazín, trifluórperazín, tioridazín, cyamemazín, sulpirid, pimozid, haloperidol, droperidol, flufenazín, pipamperón, flupentixol, zuklopentixol), niektoré antiparazitiká (halofantrín, lumefantrín, pentamidín), iné lieky: i.v. erytromycín, i.v. spiramycín, moxifloxacín, sparfloxacín, imipramínové antidepresíva, lítium, bepridil, cisaprid, difemanil, mizolastín, i.v. vinkamín.

Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, predovšetkým torsades de pointes.

Ak je to možné, vysaďte liek, ktorý môže vyvolať torsades de pointes, okrem liekov na liečbu infekcií. Ak nie je možné vyhnúť sa kombinovanej liečbe, pred začatím liečby skontrolujte QT interval a sledujte EKG.

Levodopa:

Recipročný antagonizmus levodopy a neuroleptík.

U pacientov s Parkinsonovou chorobou sa majú použiť pri každom lieku najnižšie účinné dávky.

Dopaminergné agonisty s výnimkou levodopy(amantadín, apomorfín, bromokryptín, entakapón, lizurid, pergolid, piribedil, pramipexol, ropinirol, selegilín) u pacientov s Parkinsonovou chorobou.

Recipročný antagonizmus dopaminergných agonistov a neuroleptík.

Dopaminergné agonisty môžu vyvolať alebo zhoršiť psychotické poruchy.

Ak sa neuroleptickej liečbe nedá vyhnúť u pacientov s Parkinsonovou chorobou liečených dopaminergnými agonistami, musí sa dávka týchto látok postupne znižovať a vysadiť (náhle vysadenie dopaminergných agonistov môže vyvolať neuroleptický malígny syndróm).

Metadón

Zvýšené riziko ventrikulárnej arytmie, najmä torsades de pointes.

Kombinácie, ktoré vyžadujú osobitné opatrenia pri používaní

Lieky vyvolávajúce bradykardiu(najmä antiarytmiká triedy Ia, betablokátory, niektoré antiarytmiká triedy II, niektorí antagonisty vápnika, napr. diltiazem a verapamil, klonidín, guanfacín; srdcové glykozidy, pilokarpín, inhibítory cholínesterázy):

Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, predovšetkým torsades de pointes.

Klinické a elektrokardiografické monitorovanie.

Betablokátory pri zlyhaní srdca (bisoprolol, karvedilol, metoprolol, nebivolol)

Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, predovšetkým torsades de pointes. Je nevyhnutné klinické a EKG monitorovanie.

Lieky, ktoré indukujú elektrolytickú nerovnováhu, najmä znižujúce hladinu draslíka(diuretiká znižujúce hladinu draslíka, stimulujúce laxatíva, i.v. amfotericín B, glukokortikoidy, tetrakosaktidy, kosyntropín).

Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, predovšetkým torsades de pointes.

Pred začatím liečby tiapridom upravte akúkoľvek hypokaliémiu a zabezpečte klinické pozorovanie, monitorovanie elektrolytov a EKG.

Iné kombinácie, ktoré je potrebné vziať do úvahy

Antihypertenzíva (všetky):

Antihypertenzívny účinok a zvýšené riziko ortostatickej hypotenzie (prídavný účinok).

Iné lieky znižujúce aktivitu CNS:

Narkotiká (analgetiká, antitusiká a opioidná substitučná liečba), sedatívne H1 antihistaminiká, barbituráty, benzodiazepíny, iné nebenzodiazepínové anxiolytiká, hypnotiká, neuroleptiká, sedatívne antidepresíva (amitriptylín, doxepín, mianserín, mirtazapín, trimipramín), centrálne účinkujúce antihypertenzíva; iné lieky: baklofen, talidomid, pizotifén, klonidín a odvodené látky.

Zvýšenie centrálnej depresie. Znížená pozornosť môže spôsobiť nebezpečenstvo pri vedení vozidiel a obsluhe strojov.

Betablokátory (s výnimkou esmololu, sotalolu a betablokátorov používaných pri zlyhaní srdca)

Vazodilatačný účinok a riziko hypotenzie, najmä posturálna hypotenzia (prídavný účinok).

Nitrátové deriváty a príbuzné látky

Riziko hypotenzie, najmä posturálna hypotenzia.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

V prípade, že je liečba potrebná na udržanie správnej duševnej rovnováhy a zabránenie dekompenzácie, musí sa počas tehotenstva začať alebo pokračovať v účinnom dávkovaní.

K dispozícii sú limitované klinické údaje o gravidných ženách vystavených účinku tiapridu.

Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj.

Injekčné neuroleptiká podávané v núdzových situáciách môžu spôsobiť hypotenziu matky.

Novorodenci, vystavení pôsobeniu antipsychotík (vrátane tiapridu) počas tretieho trimestra gravidity matky, sú vystavení riziku nežiaducich účinkov vrátane extrapyramidálnych príznakov a/alebo syndrómu z vysadenia, ktoré môžu byť premenlivé čo sa týka závažnosti a dĺžky trvania po pôrode (pozri časť 4.8). Boli hlásené prípady agitovanosti, hypertónie, hypotónie, trasu, ospalosti, dýchacích ťažkostí alebo porúch kŕmenia. V dôsledku toho majú byť novorodenci starostlivo sledovaní.

Laktácia

Štúdie na zvieratách preukázali vylučovanie tiapridu do materského mlieka. Nie je známe, či sa tiaprid vylučuje do materského mlieka u ľudí. Dojčenie sa počas liečby neodporúča.

Fertilita

Na zvieratách sa pozorovalo zníženie plodnosti súvisiace s farmakologickým účinkom lieku (nepriamy prolaktínový účinok).

U ľudí môže podávanie tiapridu vzhľadom na interakciu s dopamínovými receptormi spôsobiť hyperprolaktinémiu, ktorá môže byť spojená s amenoreou, anovuláciou a zhoršenou fertilitou (pozri časť 4.8).

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Aj pri odporúčaných dávkach môže tiaprid pôsobiť upokojujúco a to môže zhoršiť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať pracovné stroje (pozri časť 4.8).

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky boli zoradené podľa frekvencie výskytu použitím nasledujúcej konvencie: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); menej časté (≥ 1/1000 až < 1/100); zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Údaje z klinických štúdií

Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené v kontrolovaných klinických štúdiách. Je potrebné poznamenať, že v niektorých prípadoch môže byť ťažké odlíšiť nežiaduce udalosti od symptómov existujúceho ochorenia.

Poruchy nervového systému:

Časté: Závrat/vertigo, bolesť hlavy.

Parkinsonova choroba a súvisiace symptómy: tremor, hypertenzia, hypokinéza a hypersalivácia. Tieto symptómy sú vo všeobecnosti, po podaní antiparkinsoník, vratné.

Menej časté: Akatízia, dystónia (kŕč, sťah krčných svalov, okulogyrická kríza, trizmus). Tieto symptómy sú vo všeobecnosti, po podaní antiparkinsoník, vratné.

Zriedkavé: Akútna dyskinéza. Tento symptóm je vo všeobecnosti, po podaní antiparkinsoník, vratný.

Psychické poruchy:

Časté: Somnolencia/ospalosť/spavosť, nespavosť, agitácia, ľahostajnosť.

Poruchy endokrinného systému:

Časté: Hyperprolaktinémia, ktorá môže v niektorých prípadoch vyústiť do galaktorey, amenorey, gynekomastie, menštručných problémov alebo erektilnej dysfunkcie.

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov:

Menej časté: Galaktorea, amenorea, zväčšenie prsníkov, bolesti prsníkov, impotencia.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Časté: Asténia/únava.

Menej časté: Zvýšenie telesnej hmotnosti.

Postmarketingové údaje

Navyše, prostredníctvom spontánnych hlásení boli zaznamenané prípady nasledujúcich nežiaducich účinkov:

Poruchy krvi a lymfatického systému:

Neznáma frekvencia: Leukopénia, neutropénia a agranulocytóza (pozri časť 4.4).

Psychické poruchy

Neznáma frekvencia: zmätenosť

Poruchy nervového systému:

Neznáma frekvencia: Rovnako ako aj pri iných neuroleptikách, sa po viac ako trojmesačnom užívaní neuroleptika zaznamenala tardívna dyskinéza (charakterizovaná rytmickými, mimovoľnými pohybmi najmä jazyka a/alebo tváre). Antiparkinsoniká sú neúčinné alebo môžu indukovať zhoršenie príznakov.

Rovnako ako pri iných neuroleptikách, zaznamenal sa neuroleptický malígny syndróm (pozri časť 4.4), ktorý môže byť komplikáciou so smrteľnými následkami.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:

Neznáma frekvencia: Predĺženie QT intervalu, ventrikulárna arytmia, ako napríklad torsades de pointes, ventrikulárna tachykardia, ktorá môže vyústiť do ventrikulárnej fibrilácie alebo zastavenia srdca a náhlej smrti (pozri časť 4.4).

Poruchy ciev:

Neznáma frekvencia:Venózna trombembólia, vrátane pľúcnej embólie, niekedy fatálnej a hlboká žilová trombóza (pozri časť 4.4).

Hypotenzia, zvyčajne ortostatická.

Stavy v gravidite, v šestonedelí a perinatálnom období

Neznáma frekvencia:Novorodenecký syndróm z vysadenia (pozri časť 4.6).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité.Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Príznaky

Skúsenosti s predávkovaním sú obmedzené. Môže sa pozorovať ospanlivosť a útlm, kóma, hypotenzia a extrapyramídové symptómy.

Liečba

Pri akútnom predávkovaní sa má zvážiť možnosť užívania viacerých liekov.

Keďže tiaprid je slabo dialyzovateľný, hemodialýza sa kvôli eliminácii nemá používať.

Neexistuje špecifické antidotum tiapridu. Odporúčajú sa vhodné podporné opatrenia za prísneho monitorovania vitálnych funkcií a do prebratia pacienta sa odporúča monitorovanie činnosti srdca (riziko predĺženia QT intervalu a následné ventrikulárne arytmie).

V prípade ťažkých extrapyramídových symptómov sa majú podať anticholinergné lieky.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlatnosti

Farmakoterapeutická skupina: psychofarmakum, neuroleptikum.

ATC kód: N05AL03.

Tiaprid je atypické neuroleptikum, ktoré in vitro selektívne blokuje D₂ a D₃ subtypy dopamínergných receptorov, bez účinku na subtypy receptorov hlavných centrálnych neurotransmitérov (vrátane serotonínu, noradrenalínu a histamínu). In vivo neurochemické a behaviorálne štúdie potvrdzujú tieto vlastnosti a ukazujú antidopaminergické vlastnosti bez sedácie, katalepsie a kognitívneho zhoršenia.

Naviac:

• Tiaprid je obzvlášť účinný na receptoroch senzibilizovaných dopamínom, čím sa vysvetľuje jeho účinok na dyskinézy.

• Anxiolytická aktivita na niekoľkých zvieracích modeloch vystavených stresu, vrátane abstinencie alkoholu, bola potvrdená u myší a primátov.

• Tiaprid nespôsobil fyzickú alebo psychickú závislosť.

Tento atypický farmakologický profil môže byť zodpovedný za jeho klinickú účinnosť pri mnohých poruchách so zvýšenou dopamínergnou funkciou ako dyskinéza a psychobehaviorálne poruchy pozorované u pacientov s demenciou alebo u alkoholikov spôsobuje menej neurologických nežiaducich účinkov ako typické neuroleptiká.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

• Absorpcia tiapridu je rýchla. Priemerná stredná hodnota t_max je 1 hod pre tablety. Čas oneskorenia je krátky, bez ohľadu na spôsob podania. Priemerná hodnota t_max sa zvyšuje na 2-3,5 hod pri tabletách s predĺženým uvoľňovaním účinnej látky.

Po perorálnom užití jednorazovej dávky 100 mg u zdravých dobrovoľníkov je priemerný objem maximálnej plazmatickej koncentrácie tiapridu (C) 560 ng/ml. C_max je mierne zvýšená pri intramuskulárnom podaní. C_max je nižšia pri tabletách s predĺženým uvoľňovaním účinnej látky v porovnaní s okamžitým uvoľňovaním.

Absolútne biologické dostupnosti po perorálnom alebo intramuskulárnom podaní sú približne 75 % - 78 %.

Perorálny roztok a tablety s predĺženým uvoľňovaním sú bioekvivalentné s tabletami s okamžitým uvoľňovaním (pokiaľ ide o plochu pod krivkou koncentrácie).

Plazmatické koncentrácie sa u väčšiny pacientov zvyšujú proporcionálne s dávkou.

Príjem potravy zvyšuje C_max o 20 % resp. 34 % pri tabletách s okamžitým resp. predĺženým uvoľňovaním.

Tiaprid sa prakticky neviaže na plazmatické proteíny. Priemerný distribučný objem je 1,43 l/kg, zhodný s akumuláciou v tkanivách.

• Tiaprid sa eliminuje hlavne močom, prakticky v nezmenenej forme. Po perorálnom podaní sa za 24 hodín vylúči močom okolo 75 % podanej dávky tiapridu, čo svedčí o tom, že biotransformácia tiapridu je mierna. Renálny klírens (priemerný 18 l/h) dokázal, že vylučovanie obličkami sa deje glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou.

U ľudí sa metabolizuje do 15 % tiapridu na prevažne farmakologicky neaktívne metabolity. Nepozorovali sa žiadne konjugáty.

Priemerný eliminačný polčas u ľudí je okolo 3-5 hodín, keďže metabolity sú prevažne farmakologicky neaktívne. Nepozorovali sa žiadne konjugáty.

Priemerný eliminačný polčas je okolo 3-5 hodín u zdravých mladých dobrovoľníkov po i.m. podaní, perorálnom podaní roztoku a tabliet s okamžitým uvoľňovaním a zvyšuje sa na 6-8 hodín po podaní tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

Zvýšenie plazmatickej koncentrácie a eliminačného polčasu na 21,6 hod sa zaznamenalo u pacientov so závažnou obličkovou insuficienciou. Preto v prípade obličkovej insuficiencie sa má znížiť dávka (pozri 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania).

Tiaprid je slabo dialyzovateľný (11 ± 7 mg) počas 4 hodinovej dialýzy po intramuskulárnom podaní 100 mg.

Tiaprid nemá žiadne bežné orgánovo-špecifické, teratogénne alebo mutagénne riziko. Účinky pozorované na zvieratách priamo súvisia s farmakologickou aktivitou a najmä s hyperprolaktinémiou. Čo sa týka karcinogenity, prolaktín produkujúci tumor pozorovaný u hlodavcov je druhovo špecifický a nepoukazuje na žiadne zvláštne riziko pre humánne terapeutické použitie.

5. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Tablety

Manitol, mikrokryštalická celulóza, povidón, oxid kremičitý koloidný hydratovaný, magnéziumstearát.

Injekčný roztok

Chlorid sodný, voda na injekciu

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

Tablety:3 roky

Injekčný roztok:3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tablety:Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Injekčný roztok:Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Tablety:PVC/Al blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť:20 x 100 mg, 50 x 100 mg

Injekčný roztok:odlamovacie ampulky z bezfarebného skla, tvarovaná vložka z plastickej hmoty, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť:12 x 100 mg/2 ml

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

sanofi-aventis Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

Tablety:68/0171/85-C/S

Injekčný roztok:68/0170/85-C/S

8. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Tablety:

Dátum prvej registrácie: 26.7.1985

Dátum predĺženia registrácie: 09.10.2006

Injekčný roztok:

Dátum prvej registrácie: 26.7.1985

Dátum posledného predĺženia registrácie: 09.10.2006

8. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

August 2014