UNASYN* 375 mg

Písomná informácia pre používateľa

Vážený pacient, čítajte, prosím, túto informáciu pozorne!

Tento text obsahuje dôležité informácie o lieku UNASYN*375 mg. Pozorne si ho prečítajte skôr, ako začnete tento liek užívať. Text by ste si mali uschovať pre prípad, že si ho budete chcieť znova prečítať. Pokiaľ niečomu nerozumiete, alebo máte ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

Názov lieku

UNASYN*375 mg

(sultamicillini tosilas)

Lieková forma

filmom obalené tablety

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

PFIZER Europe MA EEIG

Ramsgate Road, Sandwich, Kent, CT13 9NJ

Veľká Británia

Zloženie lieku

Jedna filmom obalená tableta obsahuje:

Liečivo: sultamicillini tosilas(sultamiciliniumtosilát) 520,80 mg, čo zodpovedá sultamicillinum(sultamicilín) 375 mg

Pomocné látky:

Jadro tablety:lactosum anhydricum (bezvodá laktóza), maydis amylum siccatum (sušený kukuričný škrob), carboxymethylamylum natricum (sodná soľ karboxymetylškrobu), hyprolosum (hyprolóza), magnesii stearas (magnéziumstearát)

Filmotvorná vrstva:hypromellosum (hypromelóza), titanii dioxidum (oxid titaničitý) E171, talcum (mastenec), macrogolum 6000 (makrogol 6000)

Farmakoterapeutická skupina

Antibiotikum / kombinácia širokospektrálneho penicilínového antibiotika a inhibítora betalaktamáz

Charakteristika

Čo je UNASYN*375 mg ?

UNASYN* 375 mg patrí do skupiny liekov, ktoré sa nazývajú penicilínové antibiotiká. Používajú sa na liečbu bakteriálnych infekcií.

Sultamicilín sa užíva perorálne (ústami) a v tele sa mení na dve látky: ampicilín (penicilínové antibiotikum) a sulbaktám (inhibítor betalaktamáz). Sulbaktám pomáha ampicilínu v jeho účinku na infekcie vyvolané baktériami rezistentnými na penicilín. Tento liek sa používa na liečbu rôznych infekcií.

Indikácie

Na čo je určený liek UNASYN* 375 mg ?

UNASYN*375 mg je indikovaný na liečbu infekcií, ktoré sú vyvolané mikroorganizmami citlivými na liečbu liekom UNASYN*375 mg.

Typické indikácie sú:

• infekcie horných dýchacích ciest vrátane sínusitídy (zápal prinosových dutín), otitídy (zápal stredného ucha) a tonzilitídy (zápal krčných mandlí);

• infekcie dolných dýchacích ciest vrátane bakteriálnej pneumónie (zápal pľúc) a bronchitídy (zápal priedušiek);

• infekcie močových ciest a pyelonefritída (infekčný zápal obličky a obličkovej panvičky);

• infekcie kože a mäkkých tkanív a gonokokové infekcie (kvapavka).

UNASYN* 375 mg sa môže indikovať aj pacientom, u ktorých po úvodnej liečbe UNASYNom* IM/IV je vhodné pokračovať perorálnou liekovou formou.

INFORMÁCIE, KTORÉ JE POTREBNÉ POZNAŤ PRED UŽITÍM LIEKU

Kontraindikácie

Liek sa nesmie užívať pri známej precitlivenosti na akékoľvek penicilínové antibiotikum.

Ak máte alergiu na UNASYN* 375 mg alebo na akékoľvek iné penicilínové antibiotikum, tak UNASYN* 375 mg neužite a ihneď informujte svojho lekára!

Nežiaduce účinky

Spôsobuje UNASYN*375 mg nežiaduce účinky?

UNASYN*375 mg, ako aj iné lieky, môže niekedy spôsobiť nežiaduce účinky, ale bežne je liečba dobre tolerovaná. Závažné nežiaduce účinky sú zriedkavé.

Najčastejšími nežiaducimi účinkami sú:

• Alergické reakcie

• Ťažkosti v oblasti centrálneho a periférneho nervového systému: zriedkavo sa opisovali prípady výskytu kŕčov.

• Zažívacie ťažkosti: najčastejšie sú pocit na vracanie, vracanie a hnačka.

• Kožné reakcie: najčastejšie sú začervenanie kože, svrbenie a iné kožné reakcie.

• Zmeny v zložení krvi: môže dôjsť k zmene krvného obrazu. Tieto reakcie sa upravia po prerušení liečby.

• Pečeňové poruchy: prechodne môže dôjsť k zmene laboratórnych výsledkov, ktoré naznačujú poškodenie pečene.

• Obličkové poruchy: poruchy funkcie obličiek spôsobené UNASYNom* 375 mg boli hlásené zriedka.

Občas sa môžu objaviť nežiaduce účinky súvisiace s podávaním ampicilínu.

Keďže infekčná mononukleóza je vírusovej etiológie, na jej liečbu sa nemá použiť UNASYN*375 mg. Ak sa pacientom s infekčnou mononukleózou podá UNASYN*375 mg, veľmi často dôjde k vzniku kožných prejavov.

V prípade akéhokoľvek náhleho objavenia sa piskotov v hrudníku pri dýchaní alebo chrčania, sťaženého dýchania, opuchnutia viečok, tváre alebo pier, vyrážok na koži alebo svrbiacich červených škvŕn na koži, svrbenia (najmä na celom tele) informujte ihneď vášho lekára.

Ak by ste spozorovali aj iné ťažkosti, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii, informujte o tom svojho lekára.

Tento liek je určený vám. Nedávajte ho užívať nikomu inému, lebo pre neho môže byť nevhodný!

Interakcie

Môže sa užívať UNASYN* 375 mg súčasne s inými liekmi ?

Účinky UNASYNu* 375 mg a účinky iných súčasne užívaných liekov sa môžu navzájom ovplyvňovať. Váš lekár by mal byť preto informovaný o všetkých liekoch, ktoré v súčasnosti užívate, alebo ktoré začnete užívať, či už na lekársky predpis alebo bez neho.

• Alopurinol (používaný na liečbu dny): pri súčasnom užívaní spolu s UNASYNom* 375 mg sa zvyšuje pravdepodobnosť výskytu kožného exantému (vyrážok na koži).

• Antikoagulanciá (používané v prevencii zrážania krvi): UNASYN* 375 mg môže zvyšovať účinok týchto liekov.

• Chloramfenikol, erytromycín, sulfónamidy a tetracyklíny (bakteriostaticky pôsobiace antibiotiká): tieto lieky môžu interferovať s baktericídnym účinkom UNASYNu* 375 mg. Preto je lepšie vyhnúť sa ich súčasnému podávaniu.

• Perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogény: UNASYN* 375 mg môže znížiť antikoncepčný účinok týchto liekov. Pacientky by preto mali užívať alternatívnu alebo kombinovanú kontraceptívnu metódu, ak sú liečené ampicilínom.

• Metotrexát (používaný pri liečbe niektorých typov karcinómov, pri kožných a zápalových ochoreniach): UNASYN* 375 mg môže zvyšovať toxicitu metotrexátu.

• Probenecid (používaný pri liečbe dny): tento liek môže zvyšovať riziko toxicity UNASYNu* 375 mg.

Dávkovanie a spôsob podávania

Ako sa má užívať UNASYN*375 mg ?

Filmom obalené tablety UNASYN*375 mg sú určené iba na perorálne užívanie (cez ústa).

Odporúčaná dávka sultamicilínu u dospelých (vrátane starších pacientov) je 375 mg – 750 mg perorálne dvakrát denne.

Dospelým aj deťom sa liek podáva ešte 48 hodín po ústupe horúčky a ďalších prejavov infekcie. Liečba bežne trvá 5 – 14 dní, ale v prípade potreby aj dlhšie.

V liečbe nekomplikovanej kvapavky sa môže sultamicilín podať jednorazovo v perorálnej dávke 2,25 g (šesť 375 mg tabliet). Súčasné podanie 1 g probenecidu predĺži plazmatické koncentrácie sulbaktámu a ampicilínu.

Liečba infekcií vyvolaných hemolytickým streptokokom má trvať aspoň 10 dní, aby sa predišlo vzniku akútnej reumatickej horúčky a glomerulonefritídy.

Použitie u detí a dojčiat

Na liečbu väčšiny infekcií u detí, ktoré vážia menej ako 30 kg, sa podáva sultamicilín v dávke 25 – 50 mg/kg/deň perorálne, rozdelenej do dvoch dávok podľa závažnosti infekcie a odporúčania lekára. U detí vážiacich 30 kg a viac, sa odporúčajú obvyklé dávky ako u dospelých.

Použitie pri poruche obličkových funkcií

U pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu  30 ml/min) sa dávky sultamicilínu týmto pacientom podávajú v dlhších intervaloch, podobne, ako je to bežné pri podávaní samotného ampicilínu.

Liek doužívajte až do konca tak, ako vám odporučil váš lekár aj v prípade, že sa začnete cítiť lepšie. Ak by ste prerušili užívanie lieku predčasne, infekcia sa môže vrátiť.

Čo urobiť v prípade, ak ste zabudli užiť dávku lieku?

Nemusíte mať obavy. Ak ste zabudli užiť dávku vášho lieku, užite ju čo najskôr a potom pokračujte užitím ďalšej dávky v správnom čase.

Upozornenie

• Pred začiatkom liečby penicilínovými antibiotikami je potrebné starostlivo preskúmať možné predchádzajúce alergické reakcie na penicilíny, cefalosporíny alebo na iné alergény. Pri vzniku alergickej reakcie sa má ihneď prerušiť ďalšie podávanie lieku a začať príslušnú liečbu.

• Závažné anafylaktické reakcie vyžadujú urgentnú aplikáciu adrenalínu, zabezpečenie voľných dýchacích ciest, prípadne intubáciu, aplikáciu kyslíka a intravenózne podanie steroidov.

• Keďže infekčná mononukleóza je vírusovej etiológie, ampicilín sa nemá používať na jej liečbu.

• Pri dlhodobej liečbe sa odporúča pravidelne kontrolovať možné poruchy funkcie orgánov, t.z. vrátane funkcie obličiek, pečene a hematopoetického (krvotvorného) systému.

• Keďže sa sultamicilín po podaní ústami vylučuje hlavne močom, treba pri jeho indikovaní novorodencom pamätať na to, že nemajú ešte kompletne vyvinuté obličkové funkcie.

Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

UNASYN*375 mgneovplyvňuje schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje.

Upozornenie pre prípad predávkovania

Predpokladá sa, že predávkovanie liekom vyvolá prejavy, ktoré sú v podstate zvýraznením nežiaducich účinkov udávaných pri použití lieku. Vysoké koncentrácie betalaktámových antibiotík v mozgovomiechovom moku môžu spôsobiť neurologické prejavy vrátane kŕčov. Ampicilín i sulbaktám sú odstrániteľné z cirkulácie hemodialýzou.

Tehotenstvo a dojčenie

Bezpečnosť použitia u žien počas tehotenstva nebola stanovená. Do materského mlieka sa vylučuje ampicilín a sulbaktám v nízkych koncentráciách. Pri expozícii novorodenca treba brať do úvahy zvlášť skutočnosť, že nemá úplne vyvinuté renálne funkcie.

Varovanie

LIEK SA NESMIE POUŽÍVAŤ PO UPLYNUTÍ ČASU POUŽITEĽNOSTI UVEDENOM NA OBALE.

Výdaj lieku je viazaný na lekársky predpis.

Balenie

Balenia obsahujú 10 alebo 12 filmom obalených tabliet.

Uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30ºC.

LIEK UCHOVÁVAJTE MIMO DOSAHU DETÍ.

Dátum poslednej revízie

Júl 2005

* Ochranná známka Pfizer Inc.

PŘÍLOHA Č.1 K NOTIFIKÁCII O ZMENE V REGISTRÁCIE, EV.Č. 2714 / 2005

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU _UNASYN* 375 mg filmom obalené tablety_

1. NÁZOV LIEKU

UNASYN* 375 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU Liečivo: sultamicillini tosilas

Každá filmom obalená tableta UNASYN* 375 mg obsahuje sultamicillini tosilas 520,80 mg, čo zodpovedá sultamicillinum 375 mg.

Sultamicilín je prekurzor (“prodrug”) obsahujúci sulbaktám a ampicilín v množstve, ktoré je ekvivalentné 147 mg sulbaktámu a 220 mg ampicilínu.

Sultamicilín je dvojitý ester, v ktorom sú ampicilín a inhibítor betalaktamáz sulbaktám, spojené metylénovou skupinou. Chemicky je sultamicilín oximetylpenicilínan-sulfónový ester ampicilínu s molekulovou hmotnosťou 594,7.

(Pomocné látky, pozri časť 6.1.)

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalené tablety

Opis lieku:    Biele až takmer biele filmom obalené tablety kapsulovitého tvaru

s vyrazeným logom UN-3 na jednej strane

4.    KLINICKÉ ÚDAJE

4. 1. Terapeutické indikácie

UNASYN* 375 mg (sultamiciliniumtosilát) je indikovaný na liečbu infekcií, ktoré sú vyvolané citlivými mikroorganizmami. Typické indikácie sú infekcie horných dýchacích ciest vrátane sínusitídy, otitídy a tonzilitídy; infekcie dolných dýchacích ciest vrátane bakteriálnej pneumónie a bronchitídy; infekcie močových ciest a pyelonefritída; infekcie kože a makkých tkanív a gonokokové infekcie.

Sultamicilín sa može indikovať aj pacientom, u ktorých po úvodnej liečbe UNASYNom* IM/IV (sulbaktám/ampicilín IM/IV) je vhodné pokračovať perorálnou liekovou formou.

4. 2.    Dávkovanie a spósob podávania

Odporúčaná dávka sultamicilínu u dospelých (vrátane starších pacientov) je 375 mg -750 mg perorálne dvakrát denne.

Dospelým aj deťom sa liek podáva ešte 48 hodín po ústupe horúčky a ďalších prejavov infekcie. Liečba bežne trvá 5 - 14 dní, ale v prípade potreby aj dlhšie.

V liečbe nekomplikovanej kvapavky sa može sultamicilín podať jednorazovo v perorálnej dávke 2,25 g (šesť 375 mg tabliet). Súčasné podanie 1 g probenecidu predíži plazmatické koncentrácie sulbaktámu a ampicilínu.

Pri kvapavke so suspektnou syfilitickou léziou je pred podaním sultamicilínu potrebné vyšetrenie v tmavom poli a sérologické vyšetrenia v mesačných intervaloch aspoň počas 4 mesiacov.

Liečba infekcií vyvolaných hemolytickým streptokokom má trvať aspoň 10 dní, aby sa predišlo vzniku akútnej reumatickej horúčky a glomerulonefritídy.

unasyn_375mg_tblflm_spc.doc

Použitie u detí a dojčiat

Na liečbu vačšiny infekcií u detí, ktoré vážia menej ako 30 kg, sa podáva sultamicilín v dávke 25 - 50 mg/kg/deň perorálne, rozdelenej do dvoch dávok podl’a závažnosti infekcie a odporúčania lekára. U detí vážiacich 30 kg a viac, sa odporúčajú obvyklé dávky ako u dospelých.

Použitie pri poruche obličkových funkcií

U pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 30 ml/min) je eliminačná kinetika sulbaktámu a ampicilínu ovplyvnená rovnako, a preto sa ich plazmatický pomer nemení. Dávky sultamicilínu sa týmto pacientom podávajú v dlhších intervaloch podobne, ako je bežné pri podávaní samotného ampicilínu.

4. 3. Kontraindikácie

Použitie sultamicilínu je kontraindikované u pacientov so známou precitlivenosťou na akékoívek penicilínové antibiotikum.

4. 4. Špeciálne upozornenia

U pacientov liečených penicilínovými antibiotikami vrátane sultamicilínu boli opísané prípady závažných a ojedinele aj fatálnych hypersenzitívnych (anafylaktických) reakcií. Tieto reakcie sú častejšie u osob so známou precitlivenosťou na penicilín a/alebo viaceré alergény. U pacientov s anamnézou precitlivenosti na penicilíny boli hlásené aj prípady závažných hypersenzitívnych reakcií, ku ktorým došlo pri liečbe cefalosporínmi. Pred začiatkom liečby penicilínovými antibiotikami je potrebné starostlivo preskúmať možné predchádzajúce alergické reakcie na penicilíny, cefalosporíny alebo na iné alergény. Pri vzniku alergickej reakcie sa má ihned’ prerušiť ďalšie podávanie lieku a začať príslušnú liečbu.

Závažné anafylaktické reakcie vyžadujú urgentnú aplikáciu adrenalínu, zabezpečenie voíných dýchacích ciest, prípadne intubáciu, aplikáciu kyslíka a intravenózne podanie steroidov.

Podobne ako pri ostatných antibiotikách je nutné počas liečby sústavne sledovať, či nedochádza k nežiaducemu premnoženiu rezistentných mikroorganizmov vrátane kvasiniek. Pri superinfekcii sa má podávanie lieku prerušiť a začať príslušnú liečbu.

Keďže infekčná mononukleóza je vírusovej etiológie, ampicilín sa nemá v liečbe používať. U pacientov s infekčnou mononukleózou, ktorí dostali ampicilín, sa vyvinul vo vysokom percente kožný exantém.

Pri dlhodobej liečbe sa odporúča pravidelne kontrolovať možné poruchy funkcie orgánov, t.z. vrátane funkcie obličiek, pečene a hematopoetického systému.

Hlavná cesta vylučovania ampicilínu a sulbaktámu po perorálnom podaní sultamicilínu je močom. Pri indikovaní sultamicilínu novorodencom treba pamatať na to, že u nich ešte nie sú kompletne vyvinuté obličkové funkcie.

4. 5. Liekové a iné interakcie

Alopurinol: Súčasné podávanie alopurinolu a ampicilínu významne zvyšuje pravdepodobnosť výskytu kožného exantému v porovnaní s pacientami, ktorí užívajú len samotný ampicilín.

Antikoagulanciá: Penicilíny možu sposobiť zmenu v agregácii krvných doštičiek a v hemokoagulačných testoch. Tento účinok možu zvyšovať antikoagulanciá.

Bakteriostatické lieky (chloramfenikol, erytromycín, sulfónamidy a tetracyklíny): Bakteriostatické lieky možu interferovať s baktericídnymi účinkami penicilínov, preto je lepšie sa vyhnúť ich súčasnému podávaniu.

Perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogény: Boli hlásené prípady zníženia účinku perorálnych kontraceptív u žien, ktoré užívali ampicilín, výsledkom čoho bolo neplánované tehotenstvo. I keď táto súvislosť je málo pravdepodobná, pacientky treba upozorniť, aby užívali alternatívnu alebo kombinovanú kontraceptívnu metódu, ak sú liečené ampicilínom.

Metotrexát: Súčasné podávanie s penicilínmi viedlo k zníženiu klírensu metotrexátu a k zodpovedajúcemu zvýšeniu jeho toxicity. Pacientov treba pozorne monitorovať. Može byť potrebné zvýšiť dávku leukovorínu a podávať ho dlhší čas.

Probenecid: Probenecid znižuje renálnu tubulárnu sekréciu ampicilínu a sulbaktámu, ak sa používajú súčasne. Tento účinok vedie k zvýšeniu a predíženiu sérových koncentrácií, predíženiu eliminačného polčasu a zvýšeniu rizika toxicity.

Ovplyvnenie výsledkov laboratórnych testov: Stanovenie cukru v moči pomocou Benedictovho činidla, Fehlingovho činidla a Clinitestu™ može dávať falošné pozitívne výsledky. Boli zaznamenané prechodné zníženia plazmatickej koncentrácie celkového konjugovaného estriolu, estriol-glukuronidu, konjugovaného estrónu a estradiolu u ťarchavých žien, ktoré užívali ampicilín. Takýto účinok sa može dostaviť aj pri podávaní sulbactamum natricum/ampicillinum natricum IM/IV.

4. 6.    Užívanie počas gravidity a laktácie

Použitie v ťarchavosti

Štúdie reprodukčných procesov u zvierat nepotvrdili nepriaznivé ovplyvnenie fertility, ani poškodenie plodu v dosledku podávania sulbaktámu a ampicilínu. Sulbaktám prestupuje cez placentárnu bariéru. Avšak bezpečnosť použitia u žien počas tehotenstva nebola stanovená.

Použitie počas dojčenia

Opatrnosť sa vyžaduje pri aplikácii sultamicilínu dojčiacim ženám. Do materského mlieka sa vylučuje ampicilín a sulbaktám v nízkych koncentráciách. Pri expozícii novorodenca treba brať do úvahy zvlášť skutočnosť, že nemá úplne vyvinuté renálne funkcie.

4. 7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovat’ stroje Nie je známe.

4. 8. Nežiaduce účinky

Liečba sultamicilínom sa dobre znáša. Vačšina zaznamenaných nežiaducich účinkov bola miernej alebo stredne závažnej povahy a nevyžadovala prerušenie liečby.

Celkové poruchy - alergická reakcia, anafylatický šok a anafylaktoidná reakcia

Poruchy centrálneho a periférneho nervového systému - závraty

Gastrointestinálne poruchy - najčastejšie pozorovaným nežiaducim účinkom je hnačka alebo riedka stolica. Može sa vyskytnúť nevofnosť, vracanie, dyskomfort v oblasti epigastria, meléna, abdominálna bolesť alebo krče. Podobne ako pri iných ampicilínových antibiotikách može ojedinele dojsť k enterokolitíde a pseudomembranóznej kolitíde.

Poruchy dýchacej sústavy - dyspnoe

Poruchy kože a podkožného tkaniva - vzácne sa pozoroval raš a pruritus spolu s angioedémom, dermatitídou a urtikáriou

Iné nežiaduce účinky - občas bola zaznamenaná ospalosť, sedácia, únava, nepokoj a bolesti hlavy

Nežiaduce účinky spojené s užívaním samotného ampicilínu možno pozorovať aj pri sultamicilíne. Nežiaduce účinky spojené s užívaním ampicilínu a/alebo sulbaktám/ampicilínu IM/IV zahrňajú:

Poruchy centrálneho a periférneho nervového systému - vzácne prípady krčov

Gastrointestinálne poruchy - čierny jazyk, glositída, stomatitída

Poruchy krvi a lymfatického systému - anémia, hemolytická anémia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, eozinofília, leukopénia, neutropénia, agranulocytóza, porucha agregácie trombocytov

Poruchy pečene a žlčových ciest - prechodné zvýšenie ALT (SGPT) a AST (SGOT) transamináz, hyperbilirubinémia, porucha hepatálnych funkcií a ikterus

Poruchy kože a podkožného tkaniva - vzácne prípady exfoliatívnej dermatitídy, toxickej epidermálnej nekrolýzy, erythema multiforme a Stevensov-Johnsonovho syndrómu

Poruchy obličiek a močových ciest - vzácne prípady intersticiálnej nefritídy 4. 9. Predávkovanie

K dispozícii sú len obmedzené informácie týkajúce sa akútnej toxicity sodnej soli ampicilínu a sodnej soli sulbaktámu u l’udí. Predpokladá sa, že predávkovanie liekom vyvolá prejavy, ktoré sú v podstate zvýraznením nežiaducich účinkov udávaných pri použití lieku. Je potrebné si uvedomiť, že vysoké koncentrácie betalaktámových antibiotík v mozgovomiechovom moku možu sposobiť neurologické prejavy vrátane krčov. Nakol’ko ampicilín i sulbaktám sú odstranitelné z cirkulácie hemodialýzou, dá sa týmto sposobom zvýšiť eliminácia lieku z organizmu v prípade predávkovania u pacientov so zhoršenými renálnymi funkciami.

5.    FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5. 1.    Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:

antibiotikum / kombinácia penicilínu vrátane inhibítora betalaktamáz / sultamicilín ATC kod: J01CR04

V biochemických štúdiách s použitím nebunkových bakteriálnych systémov sa potvrdilo, že sulbaktám ireverzibilne inhibuje najdoležitejšie betalaktamázy, ktoré tvoria mikroorganizmy rezistentné na penicilín. Sulbaktám samotný má významnú antibakteriálnu aktivitu len voči Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides sp., Moraxella catarrhalis a Pseudomonas cepacia. V štúdiách s použitím rezistentných kmeňov mikroorganizmov sa potvrdilo, že sodná sof sulbaktámu chráni penicilíny a cefalosporíny pred deštrukciou betalaktamázami, ktoré tvoria rezistentné mikroorganizmy, a zároveň posobí s penicilínovými a cefalosporínovými antibiotikami významne synergicky. Pretože sulbaktám sa tiež viaže na niektoré proteíny viažuce penicilín v bakteriálnych bunkách, niektoré kmene, ktoré sú citlivé na samotné betalaktámové antibiotikum, sú ešte citlivejšie na jeho kombináciu so sulbaktámom.

Baktericídnou zložkou kombinácie je ampicilín, ktorý podobne ako benzylpenicilín posobí na citlivé mikroorganizmy počas štádia aktívneho rozmnožovania inhibíciou biosyntézy mukopeptidov v povrchovej vrstve bunkovej steny.

4/6    unasyn_375mg_tblflm_spc.doc

Sultamicilín je účinný voči širokému spektru grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií vrátane: Staphylococcus aureus a S. epidermidis (vrátane kmeňov rezistentných na penicilín a niektorých kmeňov rezistentných na meticilín); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis a iné kmene Streptococcus sp.; Haemophilus influenzae a H. parainfluenzae (kmene produkujúce aj neprodukujúce betalaktamázy); Moraxella catarrhalis; anaeróbne baktérie vrátane Bacteroides fragilis a príbuzné druhy; Escherichia coli; Klebsiella sp.; Proteus sp. (indolpozitívne aj indolnegatívne kmene); Enterobacter sp.; Morganella morganii; Citrobacter sp.; Neisseria meningitidis a Neisseria gonorrhoeae.

5.    2. Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní u l’udí dochádza počas absorpcie k hydrolýze sultamciilínu na ampicilín a sulbaktám, obidve látky sa dostávajú do systémovej cirkulácie v molárnom pomere 1:1.

Biologická dostupnosť perorálnej dávky zodpovedá 80 % rovnakej dávky sulbaktámu a ampicilínu podanej intravenózne. Podanie po jedle nemá na systémovú biologickú dostupnosť vplyv. Maximálne sérové koncentrácie ampicilínu uvoíneného zo sultamicilínu sú približne 2-krát vyššie ako pri rovnakej dávke perorálne podaného samotného ampicilínu. Biologické polčasy u zdravých dobrovoíníkov sú približne 0,75 h pre sulbaktám a 1 h pre ampicilín, pričom 50 - 75 % z každej látky sa vylúči močom v nezmenenej aktívnej forme. Biologický polčas je predížený u starších pacientov a u pacientov s poruchou obličkovej funkcie.

Probenecid znižuje renálnu tubulárnu sekréciu ampicilínu a sulbaktámu. Súčasné podávanie probenecidu a sultamicilínu vedie k zvýšeniu a predíženiu hladín ampicilínu a sulbaktámu v krvi (pozri časť 4.5. Liekové a iné interakcie).

6.    FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6. 1. Zoznam pomocných látok

Jadro tablety: lactosum anhydricum, maydis amylum siccatum, carboxymethylamylum natricum (typ A), hyprolosum, magnesii stearas

Filmotvorná vrstva: hypromellosum, titanii dioxidum E171, talcum, macrogolum 6000

6. 2. Inkompatibility Žiadne.

6. 3.    Čas použitelnosti

2 roky

6. 4. Upozornenia na podmienky a spósob skladovania

Uchovávajte pri teplote do 30 °C.

6. 5. Vlastnosti a zloženie obalu, veťkosť balenia

Blister (nepriehíadná blistrová podložka PVC / PVdC uzavretá spodnou fóliou Al / PVdC), písomná informácia pre používateía, papierová skladačka

Vel’kosť balenia:    tbl flm 10 x 375 mg alebo tbl flm 12 x 375 mg

6. 6. Upozornenia na spósob zaobchádzania s liekom

Žiadne.

6.    7. Podmienky a spósob likvidácie nepoužitého lieku, ak je to potřebné

Nepoužitý liek vráťte do lekárne.

7.    DRŽITEL ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

PFIZER Europe MA EEIG

Ramsgate Road, Sandwich, Kent, CT13 9NJ

Vel ká Británia

8.    REGISTRAČNĚ ČÍSLO 15/0273/93-S

9.    DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDLŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum registrácie: 20.12.1993    Predíženie registrácie do: 30.12.2008

10.    DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Február 2006

* Ochranná známka Pfizer

6/6 unasyn_375mg_tblflm_spc.doc