Písomná informácia pre používateľa

Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety

kyselina ursodeoxycholová

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože

obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety

3. Ako užívať Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety a na čo sa používa

Kyselina ursodeoxycholová, liečivo Ursofalku 500 mg filmom obalených tabliet, je prirodzene sa vyskytujúca žlčová kyselina, ktorá sa nachádza v malých množstvách v ľudskej žlči.

Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety sa používa:

- na rozpúšťanie cholesterolových žlčových kameňov v žlčníku. Tieto kamene musia byť

nekontrastné (neviditeľné na röntgenovej snímke) a nie väčšie ako 15 mm. Žlčník musí byť

napriek žlčovým kameňom funkčný.

- na liečbu príznakov primárnej biliárnej cirhózy (PBC, čo je chronické zápalové ochorenie

žlčovodov spojené s cirhózou pečene), pokiaľ nie je prítomná dekompenzovaná cirhóza pečene

(ťažké ochorenie pečene, stav keď zostávajúce pečeňové tkanivo nie je schopné ďalej kompenzovať

zníženú funkciu pečene).

- na liečbu choroby pečene sprevádzanou stavom nazývaným cystická fibróza (tiež nazývané

mukoviscidóza) u detí vo veku od 6 rokov do 18 rokov.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety

Neužívajte Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety:

- ak ste alergický (precitlivený) na žlčové kyseliny (ako je kyselina ursodeoxycholová) alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6.);

- ak máte akútny zápal žlčníka a žlčových ciest;

- ak máte upchatie žlčovodu alebo žlčníka ( obštrukciu žlčových ciest);

- ak máte často kŕčovitú bolesť v nadbruší (žlčníkovú koliku);

- keď vám lekár povedal, že máte zvápenatené žlčové kamene;

- ak máte narušenú kontraktilitu žlčníka;

- ak má vaše dieťa biliárnu artréziu bez znovuobnovenia prietoku žlče dokonca aj po operácii;

Spýtajte sa svojho lekára o stavoch uvedených vyššie. Spýtajte sa ho, aj v prípade , ak ste mali podobné problémy už v minulosti.

Upozornenia a opatrenia

Obráťte sa na svojho lekára predtým, ako začnete užívať liek Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety.

Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety sa musia používať len pod dohľadom lekára.

Funkcie pečene (enzýmy) sú pravidelne kontrolované každé 4 týždne počas prvých 3 mesiacov liečby, potom v 3 mesačných intervaloch.

Ak užívate liek na rozpúšťanie cholesterolových žlčových kameňov, váš lekár má prehodnotiť účinok

liečby po 6 až 10 mesiacoch pomocou röntgenového vyšetrenia.

Ak ste žena a užívate Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety na rozpúšťanie žlčových kameňov musíte používať účinnú nehormonálnu antikoncepciu, pretože hormonálna antikoncepcia môže zvyšovať tvorbu kameňov.

Ak užívate liek na liečbu primárnej biliárnej cirhózy (PBC), v zriedkavých prípadoch sa môžu na začiatku liečby zhoršiť príznaky ochorenia , napríklad svrbenie. V takomto prípade , informujte svojho lekára, aby vám mohol znížiť počiatočnú dávku.

Ak máte hnačku okamžite o tom informujte svojho lekára, pretože možno bude v tomto prípade potrebné znížiť dávku alebo ukončiť liečbu.

Iné lieky a Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Pri súbežnej liečbe Ursofalkom 500 mg filmom obalenými tabletami môže dôjsť k zníženiu

účinku nasledovných liekov:

• cholestyramín, kolestipol (na zníženie tukov v krvi) alebo antacidá (látky znižujúce kyslosť žalúdočného obsahu) obsahujúce hydroxid hlinitý alebo oxid hlinitý.

Ak musíte užívať liek, ktorý obsahuje niektoré z týchto liečiv, musíte ho užiť minimálne dve hodiny pred, alebo po užití Ursofalku 500 mg filmom obalených tabliet.

• ciprofloxacín, dapsón (antibiotiká), nitrendipín (na liečbu vysokého krvného tlaku) a ďalšie lieky, ktoré sa metabolizujú podobným spôsobom.

Možno bude potrebné, aby vám váš lekár upravil dávku týchto liekov.

Pri súbežnej liečbe Ursofalkom 500 mg filmom obalenými tabletami môže dôjsť k ovplyvneniu nasledovných liekov:

• cyklosporín (na zníženie aktivity imunitného systému). Ak sa liečite súbežne cyklosporínom, je nutné skontrolovať hladiny cyklosporínu v krvi a prípadne upraviť dávkovanie.

• rosuvastatín (na liečbu vysokej hladiny cholesterolu v krvi)

Ak užívate Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety na rozpúšťanie žlčových kameňov, informujte svojho lekára o tom, že užívate akýkoľvek liek, ktorý obsahuje estrogény alebo liečivá znižujúce cholesterol v krvi, ako je klofibrát. Tieto lieky môžu napomáhať tvorbe žlčových kameňov, čo je opačný účinok liečby Ursofalkom 500 mg filmom obalenými tabletami.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Tehotenstvo:

Neužívajte Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety, ak ste tehotná, pokiaľ si váš lekár nemyslí, že je to absolútne nevyhnutné.

Ženy v plodnom veku:

Dokonca, ak aj nie ste tehotná, aj tak preberte túto možnosť so svojim lekárom.

Ženy v plodnom veku sa môžu liečiť, len ak súčasne používajú spoľahlivé antikoncepčné metódy.

Odporúčajú sa nehormonálne opatrenia proti počatiu alebo perorálna antikoncepcia s nízkou dávkou

estrogénu. Ak však užívate Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety na rozpúšťanie žlčových kameňov, môžete používať iba nehormonálne antikoncepčné opatrenia, pretože hormonálna perorálna antikoncepcia môže stimulovať tvorbu žlčových kameňov.

Pred začiatkom liečby s Ursofalkom 500 mg filmom obalenými tabletami lekár preverí, či nie ste tehotná.

Dojčenie:

Poraďte sa so svojím lekárom ak dojčíte, alebo ak plánujete dojčiť.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Kyselina ursodeoxycholová nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

3. Ako užívať Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety

Vždy užívajte Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Rozpúšťanie cholesterolových žlčových kameňov

Dávkovanie:

Približne 10 mg/kg telesnej hmotnosti denne, podľa nasledovného:

Do 60 kg 1 filmom obalená tableta

61 – 80 kg 1 a ½ filmom obalenej tablety

81 – 100 kg 2 filmom obalené tablety

Nad 100 kg 2 a ½ filmom obalenej tablety

Ako užívať Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety

Tablety prehltnite celé, nerozhryznuté a zapite pohárom vody alebo inej tekutiny. Tablety užívajte pred spaním. Tablety užívajte pravidelne.

Trvanie liečby

Rozpustenie žlčových kameňov trvá zvyčajne 6 až 24 mesiacov. Ak nedôjde k zmenšeniu veľkosti žlčových kameňov po 12 mesiacoch, liečba sa má ukončiť.

Každých 6 mesiacov má Váš lekár skontrolovať, či je liečba účinná. Pri každom z týchto následných vyšetrení sa má skontrolovať, či nedochádza k zvápenateniu žlčových kameňov. V takomto prípade lekár liečbu ukončí.

Symptomatická liečba primárnej biliárnej cirhózy (chronický zápal žlčovodov)

Dávkovanie

Počas prvých 3 mesiacov liečby sa má Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety užívať ráno, napoludnie a večer. Keď sa pečeňové testy zlepšia, celková denná dávka sa môže užiť raz denne večer.

Telesná hmotnosť (kg)	Denná dávka (mg/kg)	Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety
		Prvé 3 mesiace				Následne
		Ráno	Na poludnie	Večer	Večer (jedenkrát denne)
47 – 62	12 – 16	½	½	½	1 ½
63 – 78	13 – 16	½	½	1	2
79 – 93	13 – 16	½	1	1	2 ½
94 – 109	14 - 16	1	1	1	3
nad 110		1	1	1 ½	3 ½

Pre tých, ktorí nie sú schopní prehltnúť Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety alebo vážia menej ako 47 kg, sú dostupné Ursofalk kapsuly a Ursofalk suspenzia.

Ako užívať Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety

Filmom obalené tablety prehltnite celé, nerozhryznuté a zapite pohárom vody alebo inej tekutiny. Liek užívajte pravidelne.

Trvanie liečby

V prípade primárnej biliárnej cirhózy nie je užívanie Ursofalku 500 mg filmom obalených tabliet časovo ohraničené.

Poznámka:

U pacientov s primárnou biliárnou cirhózou sa môžu na začiatku liečby zhoršiť klinické príznaky, napr. môže sa zintenzívniť svrbenie. Toto sa vyskytuje len v zriedkavých prípadoch. V takomto prípade možno v liečbe pokračovať s nižšou dennou dávkou Ursofalku 500 mg filmom obalených tabliet. Potom vám váš lekár každý týždeň postupne zvýši dennú dávku, až kým nedosiahnete požadovanú dávku.

Deti

Na používanie Ursofalku 500 mg filmom obalených tabliet nie je stanovená veková hranica. Podávanie Ursofalku 500 mg filmom obalených tabliet je podmienené telesnou hmotnosťou a priebehom ochorenia. Pre deti, ktoré nie sú schopné prehltnúť filmom obalené tablety alebo vážia menej ako 47 kg, sú dostupné Ursofalk 250 mg kapsuly alebo tekutá forma (Ursofalk 250mg/5ml suspenzia).

Použitie u detí (vo veku od 6 rokov do 18 rokov) na liečbu choroby pečene sprevádzanou cystickou fibrózou

Dávkovanie

Odporúčaná denná dávka je 20mg na kg telesnej hmotnosti, rozdelených do 2 – 3 dávok počas dňa. Ak je to potrební, váš lekár vám môže zvýšiť dávku na 30mg na kg telesnej hmotnosti denne.

Telesná hmotnosť (kg)	Denná dávka (mg/kg)	Ursofalk filmom obalené tablety
		Ráno	Poludnie	Večer
20 – 29	17-25	½	--	½
30 – 39	19-25	½	½	½
40 – 49	20-25	½	½	1
50 – 59	21-25	½	1	1
60 – 69	22-25	1	1	1
70 – 79	22-25	1	1	1½
80 – 89	22-25	1	1½	1½
90 – 99	23-25	1½	1½	1½
100 – 109	23-25	1½	1½	2
>110		1½	2	2

Ak máte pocit, že účinok Ursofalku 500 mg filmom obalených tabliet je príliš silný alebo slabý, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak užijete viac Ursofalku 500 mg filmom obalených tabliet, ako máte

Ako následok predávkovania sa môže vyskytnúť hnačka. Ak hnačka pretrváva, informujte o tom okamžite svojho lekára. Ak máte hnačku, zabezpečte si dostatočný príjem tekutín a solí (elektrolytov), napr. vo forme minerálok.

Ak zabudnete užiť Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku, len pokračujte v liečbe predpísanou dávkou.

Ak prestanete užívať Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety

Predtým, ako sa rozhodnete prerušiť liečbu Ursofalkom 500 mg filmom obalenými tabletami alebo ju predčasne ukončiť, povedzte to vždy svojmu lekárovi.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť menej ako 1 z 10 osôb):

• mäkká, redšia stolica alebo hnačka

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihnúť menej ako 1 z 10 000 osôb):

• počas liečby primárnej biliárnej cirhózy: silné bolesti na pravej strane nadbrušia, závažné zhoršenie cirhózy pečene, ktoré čiastočne ustúpilo po vysadení liečby

• zvápenatenie žlčových kameňov, ktoré je bez ďalších príznakov a potvrdia ho vyšetrenia

• žihľavka (urtikária )

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, alebo lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke a blistri po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety obsahuje

Liečivo je kyselina ursodeoxycholová. Jedna filmom obalená tableta obsahuje 500 mg kyseliny ursodeoxycholovej.

Ďalšie zložky sú magnéziumstearát, polysorbat 80, povidón 25, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý bezvodý, krospovidón , mastenec, hypromelóza a makrogol 6000.

Ako vyzerá Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety a obsah balenia

Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety sú biele, oválne, šošovkovité, s deliacou ryhou na oboch stranách.

Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety sú dostupné v nasledovných baleniach:

50 filmom obalených tabliet

100 filmom obalených tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca:

Dr. Falk Pharma GmbH

Leinenweberstr. 5

79108 Freiburg

Nemecko

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy schválená v 04/2015.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna tableta Ursofalku 500 mg filmom obalených tabliet obsahuje 500 mg kyseliny

ursodeoxycholovej.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta

Biela oválna bikonvexná filmom obalená tableta s deliacou ryhou na oboch stranách.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Symptomatická liečba primárnej biliárnej cirhózy (PBC), pokiaľ nie je prítomná dekompenzovaná cirhóza pečene.

Rozpúšťanie cholesterolových žlčových kameňov v žlčníku. Kamene sa na röntgenovej snímke nesmú prejavovať tieňom a nesmú byť väčšie ako 15 mm. Funkcia žlčníka musí byť napriek žlčovým kameňom zachovaná.

Pediatrická populácia

Hepatobiliárne poruchy u detí s cystickou fibrózou vo veku od 6 rokov do 18 rokov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Na užívanie Ursofalku 500 mg filmom obalených tabliet nie je stanovená veková hranica. Pre pacientov, ktorí vážia menej ako 47 kg alebo ktorí nie sú schopní prehltnúť tablety Ursofalku 500 mg filmom obalené tablety, sú dostupné Ursofalk 250 mg kapsuly a Ursofalk 250 mg/5 ml suspenzia.

Nasledujúca denná dávka sa odporúča pre tieto indikácie:

Rozpúšťanie cholesterolových žlčových kameňov:

Približne 10 mg kyseliny ursodeoxycholovej na kilogram telesnej hmotnosti denne, čo zodpovedá:

do 60 kg 1 filmom obalená tableta

do 80 kg 1 a ½ filmom obalenej tablety

do 100 kg 2 filmom obalené tablety

nad 100 kg 2 a ½ filmom obalenej tablety

Filmom obalené tablety sa majú prehĺtať celé, nerozhryzené a zapiť dostatočným množstvom

tekutiny 1-krát denne večer pred spaním.

Filmom obalené tablety sa musia užívať pravidelne.

Rozpustenie žlčníkových kameňov trvá zvyčajne 6 až 24 mesiacov. Ak nedôjde k zmenšeniu žlčníkových kameňov po 12 mesiacoch, nemá sa v terapii pokračovať.

Úspešnosť liečby sa má kontrolovať sonograficky alebo röntgenologicky každých 6 mesiacov. Pri následných vyšetreniach sa má okrem iného sledovať, či nedošlo k zvápenateniu kameňov. V takom prípade sa musí liečba ukončiť.

Symptomatická liečba primárnej biliárnej cirhózy (PBC):

Denná dávka závisí od telesnej hmotnosti a pohybuje sa v rozmedzí 1 a ½ až 3 a ½ filmom obalenej tablety (14±2 mg kyseliny ursodeoxycholovej na kilogram telesnej hmotnosti).

Počas prvých 3 mesiacov liečby sa má Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety užívať v rozdelených dávkach, 3 dávky počas dňa. Keď sa parametre pečeňových funkcií zlepšia, celkovú dennú dávku možno podávať raz denne večer.

Hmotnosť (kg)	Denná dávka (mg/kg)	Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety
		Prvé 3 mesiace				Následne
		Ráno	Poludnie	Večer	Večer (jedenkrát denne)
47 – 62	12 – 16	½	½	½	1 a ½
63 – 78	13 – 16	½	½	1	2
79 – 93	13 – 16	½	1	1	2 a ½
94 – 109	14 - 16	1	1	1	3
nad 110		1	1	1 a ½	3 a ½

Filmom obalené tablety sa užívajú celé, nerozhryznuté spolu s tekutinou. Liek treba užívať pravidelne.

V prípade primárnej biliárnej cirhózy nie je užívanie Ursofalku 500 mg filmom obalených tabliet časovo ohraničené.

U pacientov s primárnou biliárnou cirhózou sa môžu v zriedkavých prípadoch klinické symptómy liečby zhoršiť napr. môže sa zintenzívniť svrbenie. V takýchto prípadoch sa v liečbe pokračuje s nižšou dennou dávkou , s polovicou filmom obalenej tablety Ursofalku 500 mg filmom obalené tablety alebo 1 kapsulou Ursofalku kapsuly (1 kapsula obsahuje 250 mg kyseliny ursodeoxycholovej) denne. Potom sa dávka postupne zvyšuje (denná dávka sa zvyšuje o ½ filmom obalenej tablety týždenne alebo o1 kapsulu týždenne), až kým sa opäť nedosiahne uvedená dávka podľa dávkovacej schémy.

Pediatrická populácia

Deti s cystickou fibrózou vo veku od 6 rokov do 18 rokov:

20mg/kg/deň v 2 – 3 rozdelených dávkach. Ak je to potrebné, možno dávku zvýšiť na 30mg/kg/deň.

Hmotnosť (kg)	Denná dávka (mg/kg)	Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety
		Ráno	Poludnie	Večer
20 – 29	17-25	½	--	½
30 – 39	19-25	½	½	½
40 – 49	20-25	½	½	1
50 – 59	21-25	½	1	1
60 – 69	22-25	1	1	1
70 – 79	22-25	1	1	1½
80 – 89	22-25	1	1½	1½
90 – 99	23-25	1½	1½	1½
100 – 109	23-25	1½	1½	2
>110		1½	2	2

4.3 Kontraindikácie

Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety sa nesmie používať u pacientov s:

- precitlivenosťou na žlčové kyseliny, alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

- akútnym zápalom žlčníka a žlčových ciest

- obštrukciou žlčových ciest (obštrukcii choledochu a cystiku)

- častými záchvatmi žlčníkovej koliky

- rádiologicky nepriehľadnými kalcifikovanými žlčníkovými kameňmi

- narušenou kontraktilitou žlčníka

Pediatrická populácia

Neúspešná chirurgická liečba (portoenterostómia) alebo bez znovuobnovenia prietoku žlče u detí s biliárnou atréziou .

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety sa má podávať len pod dohľadom lekára.

Ošetrujúci lekár má kontrolovať funkčné parametre pečene ;AST (SGOT), ALT (SGPT) a GMT počas prvých 3 mesiacov liečby každé 4 týždne, potom každé 3 mesiace.

Okrem poskytnutia identifikácie pacientov reagujúcich a nereagujúcich na liečbu v skupine

pacientov, ktorí sa liečia na primárnu biliárnu cirhózu môže táto kontrola umožniť aj skorú detekciu

možného zhoršenia funkcie pečene, najmä u pacientov s pokročilým štádiom primárnej biliárnej

cirhózy.

V prípade rozpúšťania cholesterolových žlčových kameňov:

Na posúdenie účinkov liečby a prípadné včasné odhalenie kalcifikácie žlčových kameňov je potrebné, v závislosti od veľkosti kameňov, 6 až 10 mesiacov po začatí liečby urobiť RTG vyšetrenie žlčníka (perorálna cholecystografia) alebo ultrazvukové vyšetrenie. Snímky sa majú urobiť postojačky a tiež poležiačky.

Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety sa nemajú používať, ak žlčník nemožno röntgenologicky zobraziť, ak sú žlčové kamene kalcifikované, ak je narušená kontraktilita žlčníka alebo pri častých záchvatoch biliárnej koliky.

Pacientky užívajúce Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety na rozpúšťanie žlčových kameňov musia používať účinnú nehormonálnu antikoncepciu, pretože hormonálne perorálne kontraceptíva môžu zvyšovať biliárnu litiázu(pozri časť 4.5 a 4.6).

Ak sa používa na liečbu pokročilého štádia primárnej biliárnej cirhózy:

Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa pozorovala dekompenzácia pečeňovej cirhózy, ktorá po ukončení

liečby čiastočne ustúpila.

V zriedkavých prípadoch u pacientov s PBC sa môžu klinické príznaky zhoršiť po začatí liečby, napríklad sa môže zintenzívniť svrbenie. V takomto prípade má byť dávka Ursofaku500 mg filmom obalené tablety znížená na polovicu tablety denne a postupne zvyšovaná na dávku, ako je popísané v časti 4.2.

Ak sa vyskytne hnačka, dávka sa musí znížiť a v prípadoch pretrvávajúcej hnačky sa má liečba

ukončiť.

4.5 Liekové a iné interakcie

Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety sa nemajú podávať súbežne s cholestyramínom, kolestipolom alebo antacidami obsahujúcimi hydroxid hlinitý a/alebo smektid (oxid hlinitý), pretože tieto lieky viažu ursodeoxycholovú kyselinu v čreve, a tým zabraňujú jej vstrebávaniu a účinnosti. Ak je potrebné podávať liek, ktorý obsahuje niektoré z týchto liečiv, musí sa užiť minimálne

2 hodiny pred alebo po podaní Ursofalku 500 mg filmom obalených tabliet.

Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety môžu ovplyvňovať vstrebávanie cyklosporínu z čreva. Lekár má preto u pacientov, ktorí užívajú cyklosporín, skontrolovať jeho koncentráciu v krvi a ak je potrebné upraviť dávku cyklosporínu.

V ojedinelých prípadoch môže Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety znížiť absorpciu ciprofloxacínu.

V klinických štúdiách na zdravých dobrovoľníkoch, bolo zistené mierne zvýšenie plazmatickcých hladín rosuvastatínu pri súbežnom užívaní kyseliny ursodeoxycholovej (500 mg / deň) a rosuvastatínu ( 20 mg/ deň). Klinický význam takejto interakcie v prípade iných statínov nie je známy.

Potvrdilo sa, že kyselina ursodeoxycholová znižuje maximálne plazmatické koncentrácie (C_max)

a plochu pod krivkou (AUC) antagonistu kalciového kanála nitrendipínu u zdravých dobrovoľníkov.

Odporúča sa dôsledné monitorovanie výsledkov súbežného užívania nitrendipínu a kyseliny

ursodeoxycholovej. Môže byť potrebné zvýšiť dávku nitrendipínu. Hlásila sa aj interakcia so

zníženým terapeutickým účinkom dapsónu.

Tieto pozorovania spolu s in vitro nálezmi môžu naznačovať možnosť, že kyselina

ursodeoxycholová indukuje enzýmy cytochrómu P450 3A. Avšak takáto indukcia nebola

pozorovaná v štúdii zameranej na interakciu s budezonidom, ktorý je známy substrát cytochrómu P450

3A ursodeoxycholová

Estrogénne hormóny a liečivá znižujúce hladinu cholesterolu v krvi, ako je klofibrát, zvýšujú

sekréciu pečeňového cholesterolu a môžu z toho dôvodu stimulovať biliárnu litiázu, čo je opačný účinok, než má kyselina ursodeoxycholová používaná na rozpúšťanie žlčových kameňov.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Nie sú k dispozícii alebo je len obmedzené množstvo údajov o použití kyseliny ursodeoxycholovej u gravidných žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu v skorých štádiách gravidity (pozri časť 5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti).

O užívaní Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety počas gravidity, sa má uvažovať, iba ak je to nevyhnutné.

Pred začatím liečby sa musí vylúčiť prípadná gravidita.

Laktácia

Na základe niekoľkých zdokumentovaných prípadov žien, ktoré počas dojčenia užívali kyselinu ursodeoxycholovú sa ukázalo, že hladna UDCA je v materskom mlieku veľmi nízka a pravdepodobne sa nevyskytnú žiadne vedľajšie reakcie u dojčených detí.

Fertilita

Štúdie na zvieratách nepreukázali vplyv kyseliny ursodeoxycholovej na fertilitu (pozri časť 5.3). Údaje o vplyve kyseliny ursodeoxycholovej na fertilitu ľudí nie sú k dispozícii.

Ženy v reprodukčnom veku možno liečiť, len ak súčasne používajú spoľahlivú antikoncepciu.

Odporúčajú sa nehormonálne kontraceptívne opatrenia alebo perorálne kontraceptíva s nízkou dávkou

estrogénu. U pacientok užívajúcich Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety na rozpúšťanie žlčových kameňov sa má používať účinná nehormonálna antikoncepcia, pretože hormonálne perorálne kontraceptíva môžu zvyšovať biliárnu litiázu.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Kyselina ursodeoxycholová nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Možné nežiaduce účinky lieku sú klasifikované podľa orgánového systému MedDRA. Frekvencia výskytu je definovaná podľa konvencií nasledovne: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ /100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Poruchy gastrointestinálneho traktu

V klinických skúšaniach sa počas liečby kyselinou ursodeoxycholovou udávali ako časté bledá stolica alebo hnačka.

Pri liečbe primárnej biliárnej cirhózy sa veľmi zriedkavo vyskytli silné bolesti na pravej hornej strane brucha.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Počas liečby kyselinou ursodeoxycholovou sa veľmi zriedkavo môže vyskytnúť zvápenatenie žlčových kameňov.

Počas liečby pokročilých štádií primárnej biliárnej cirhózy sa vo veľmi zriedkavých prípadoch pozorovala dekompenzácia cirhózy pečene, ktorá čiastočne ustúpila po vysadení liečby.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Veľmi zriedkavo sa môže vyskytnúť urtikária.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné

monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Pri predávkovaní sa môžu vyskytnúť hnačky. Všeobecne nie sú pravdepodobné iné príznaky predávkovania, pretože zvyšovanie dávky kyseliny ursodeoxycholovej znižuje absorpciu, a preto sa viac vylúči stolicou.

Nie sú potrebné žiadne proti opatrenia a následky hnačky sa majú liečiť symptomaticky náhradou tekutín a elektrolytov.

Ďalšie informácie

Upozornenie pre osobitné skupiny pacientov

Dlhodobá liečba kyselinou ursodeoxycholovou vysokými dávkami (28-30 mg/kg/deň) u pacientov s primárnou sklerotizujúcou cholangitídou (použitie mimo schválených indikácií) je spojená s vyšším výskytom závažných nežiaducich účinkov.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Liečivá na žlčové cesty a pečeň, Lieky obsahujúce žlčové kyseliny.

ATC-kód: A05AA02

Fyziologicky sa ursodeoxycholová kyselina vyskytuje v malých množstvách v ľudskej žlči.

Po perorálnom podaní redukuje saturáciu žlče cholesterolom znižovaním absorpcie cholesterolu v čreve a znižovaním sekrécie cholesterolu do žlče. K postupnému rozpusteniu cholesterolových žlčových kameňov dochádza pravdepodobne disperziou cholesterolu a vytváraním tekutých kryštálov.

Podľa posledných poznatkov účinok ursodeoxycholovej kyseliny pri cholestáze a ochoreniach pečene spočíva pravdepodobne v relatívnej výmene lipofilných, detergentom podobných toxických žlčových kyselín za hydrofilnú, cytoprotektívnu, netoxickú ursodeoxycholovú kyselinu a v imunoregulačných procesoch.

Pediatrická populácia

Skúsenosti s liečbou kyselinou ursodeoxycholovou sú v prípade hepatobiliarnych porúch u

pediatrických pacientov s cystickou fibrózou dostupné z klinických skúšaní trvajúcich až 10 rokov a

dlhšie. Je dokázané, že liečba kyselinou ursodeoxycholovou znižuje proliferáciu žlčovodov, zastavuje

progresiu histologicky dokázaného poškodenia a dokonca dokáže zvrátiť hepatobiliárne zmeny, ak sa

podáva vo včasnom štádiu hepatobiliarnej poruchy spojenej s cystickou fibrózou. Aby bola liečba čo

najúčinnejšia, je potrebné začať s liečbou kyselinou ursodeoxycholovou, akonáhle je stanovená

diagnóza hepatobiliarnej poruchy spojenej s cystickou fibrózou.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po perorálnom podaní sa ursodeoxycholová kyselina absorbuje v jejune a hornom ileu pasívnym transportom, v terminálnom ileu aktívnym transportom. Pomer absorpcie je vo všeobecnosti 60-80 %. Po absorpcii v čreve sa žlčová kyselina takmer úplne konjuguje v pečeni s aminokyselinami glycínom a taurínom a potom sa vylučuje žlčou. Klírens po prvom prechode pečeňou dosahuje až 60 %.

Distribúcia

Hydrofilnejšia kyselina ursodeoxycholová sa hromadí v žlči v závislosti od dennej dávky, prebiehajúceho ochorenia alebo od stavu pečene. Súčasne dochádza k relatívnemu poklesu iných viac lipofilnejších žlčových kyselín.

Eliminácia

V čreve sa kyselina ursodeoxycholová odbúrava bakteriálne na 7-keto-litocholovú a litocholovú kyselinu. Litocholová kyselina je hepatotoxická a u viacerých zvieracích druhov vyvoláva poškodenie parenchýmu pečene. U ľudí sa absobuje len v malých množstvách, toto absorbované množstvo sa detoxikuje sulfatáciou v pečeni a následne sa vylučuje žlčou a nakoniec stolicou.

Biologický polčas ursodeoxychycholovej kyseliny je 3,5 - 5,8 dní.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

a) Akútna toxicita

Štúdie akútnej toxicity na zvieratách neodhalili toxické poškodenia.

b) Chronická toxicita

Štúdie subchronickej toxicity u opíc dokázali v skupinách s vysokým dávkovaním hepatotoxické účinky, vrátane funkčných zmien (napr. zmeny pečeňových enzýmov) a morfologické zmeny, ako je hyperplázia žlčovodov, portálne zápalové infiltráty a hepatocelulárna nekróza. Tieto toxické účinky sú najpravdepodobnejšie spôsobené kyselinou litocholovou, metabolitom kyseliny ursodeoxycholovej, ktorá na rozdiel od ľudí u opíc nie je detoxikovaná. Klinické skúsenosti potvrdili, že popísané hepatotoxické účinky nemajú u ľudí zjavný význam.

c) Kancerogénny a mutagénny potenciál

V dlhodobých pokusoch na potkanoch a myšiach sa neodhalili žiadne dôkazy svedčiace o kancerogénnom účinku ursodeoxycholovej kyseliny.

Genetické toxikologické testy in vitro a in vivo s kyselinou ursodeoxycholovou boli negatívne.

Testy s kyselinou ursodeoxycholovou neodhalili žiadne dôkazy svedčiace o mutagénnych účinkoch.

d) Reprodukčná toxicita

V pokusoch na potkanoch sa po dávke 2000 mg/kg vyskytli vývojové chyby chvosta. U králikov sa nezistili žiadne teratogénne účinky, hoci sa pozorovali embryotoxické účinky (od dávky 100 mg/kg telesnej hmotnosti) . Ursodeoxycholová kyselina neovplyvnila fertilitu potkanov a nespôsobila poškodenie počas perinatálneho a postnatálneho vývoja potomstva u potkanov.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Magnéziumstearát

Polysorbat 80

Povidón 25

Mikrokryštalická celulóza

Koloidný oxid kremičitý bezvodý

Krospovidón

Mastenec

Hypromelóza

Makrogol 6000

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVDC/Al -blistre, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosti balenia:

50 filmom obalených tabliet.

100 filmom obalených tabliet

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Dr. Falk Pharma GmbH

Leinenweberstr. 5

79108 Freiburg

Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

43/0317/10-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 19.mája 2010

Dátum posledného predĺženia registrácie:

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

04/2015