Písomná informácia pre používateľa

Xatral^®5-SR

tablety s riadeným uvoľňovaním

alfuzosíniumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívaťtento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytneakýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebolekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Xatral 5-SR a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Xatral 5-SR

3. Ako užívať Xatral 5-SR

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Xatral 5-SR

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Xatral 5-SR a na čo sa používa

Xatral 5-SR obsahuje liečivo alfuzosíniumchlorid. Patrí do skupiny liekov nazývaných sympatolytiká.

Xatral 5-SR vyvoláva uvoľnenie hladkého svalstva dolných močových ciest (hladkého svalstva močového mechúra, močovej rúry a prostatického puzdra).

Xatral 5-SR sa používa na liečbu nezhubného zväčšenia prostaty.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Xatral 5-SR

Neužívajte Xatral 5-SR

- keď ste alergický na alfuzosín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6)

• keď máte nízky krvný tlak

• keď máte poruchy funkcie pečene

• v kombinácii s inými alfa₁-blokátormi

Upozornenia a opatrenia

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Xatralu 5-SR:

- ak ste vnímavejší k účinkom Xatralu 5-SR, môže u vás dôjsť vo vzpriamenej polohe k výraznejšiemu poklesu krvného tlaku. Tento jav je očividný predovšetkým v prvých hodinách po podaní a môže byť spojený s výskytom nasledujúcich príznakov: slabosť, potenie, nevoľnosť. Až do vymiznutia uvedených príznakov sa odporúča zostať vo vodorovnej polohe. Iné opatrenia nie sú nutné.

- ak máte rizikové faktory, ako napr. základné srdcové ochorenia a/alebo súčasná liečba liekmi na zníženie krvného tlaku, môže u vás dôjsť k výraznému poklesu krvného tlaku. Riziko zníženia krvného tlaku a súvisiacich vedľajších reakcií môže byť vyššie u starších pacientov.

- ak ste starší pacient

- ak máte mozgové obehové poruchy (riziko mozgovej ischémie).

- ak máte akútne srdcové zlyhanie.

- ak máte vrodený alebo nadobudnutý predĺžený QT interval (interval na zázname elektrokardiogramu), alebo ak užívate lieky, ktoré môžu predlžovať QT interval.

- ak ste pred operáciou sivého zákalu, pretože sa u niektorýchpacientov, súčasne alebo v minulosti liečených niektorými alfa₁-blokátormi, pozoroval syndróm vlajúcej dúhovky počas operácie (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS, variant syndrómu zúženej zrenice).

Napriek tomu, že riziko takejto udalosti pri užívaní Xatralu 5-SR sa javí veľmi malé, informujte očného chirurga pred operáciou, že užívate alebo ste užívali Xatral 5-SR, pretože IFIS môže viesť k zvýšenému množstvu komplikácií počas operácie.

Iné lieky a Xatral 5-SR

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Účinky lieku Xatral 5-SR a iných súčasne užívaných liekov sa môžu vzájomne ovplyvňovať.

Poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom obzvlášť, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov:

- iné blokátory alfa₁-adrenergných receptorov, nitráty a silné inhibítory enzýmu CYP3A4 ako je ketokonazol, itrakonazol a ritonavir. Keďže sa hladina alfuzosínu v krvi zvyšuje, je potrebné vylúčiť ich súčasné podávanie so Xatralom 5-SR.

- antihypertenzíva (lieky na liečbu vysokého krvného tlaku), pretože hrozí výrazný pokles krvného tlaku.

- celkové anestetiká (látky spôsobujúce celkový útlm vedomia), pretože súčasné podanie s alfuzosínom môže viesť k nestabilnému krvnému tlaku.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Liek môže spôsobiť závraty, preto je potrebná zvýšená pozornosť pri vedení vozidiel a obsluhe strojov.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Xatralu 5-SR

Xatral 5-SR obsahuje ricínový olej hydrogenovaný, ktorý môže spôsobiť žalúdočné ťažkosti a hnačku.

3. Ako užívať Xatral 5-SR

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Odporúčaná dávka je 1 tableta ráno a večer. Prvá dávka sa má užiť večer. Tabletu je treba prehltnúť celú. U pacientov starších ako 75 rokov, u pacientov liečených pre hypertenziu a u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene má liečba Xatralom5-SR začať 1 tabletou večer. Na základe dobrej znášanlivosti a podľa klinického obrazu je možné pokračovať Xatralom 5-SR až do maximálnej dávky 5 mg (1 tableta) dvakrát denne.

Použitie u detí

Alfuzosín nie je určený na použitie u detí, pretože nebola stanovená jeho účinnosť u detí vo veku od 2 do 16 rokov.

Ak užijete viac Xatralu 5-SR, ako máte

V prípade predávkovania vyhľadajte najbližšiu stanicu rýchlej lekárskej pomoci (pohotovosť). Lekár urobí príslušné opatrenia na liečbu hypotenzie.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Počas liečby Xatralom 5-SR sa môžu objaviť vedľajšie účinky:

- časté (prejavujú sa u menej ako 1 pacienta z 10): žalúdočno-črevné problémy (pocit na vracanie, kŕčovité bolesti žalúdka, hnačky), závraty, točenie hlavy, slabosť, nevoľnosť, bolesti hlavy, nízky tlak (pozri časť „Upozornenia a opatrenia“), sucho v ústach.

- menej časté (prejavujú sa u menej ako 1 pacienta zo 100): zrýchlená činnosť srdca, bolesť v hrudníku, mdloba, malátnosť, ospalosť, návaly tepla, opuchy, nádcha, vyrážky, svrbenie, abnormálne videnie, krátkodobá strata vedomia (synkopa).

- veľmi zriedkavé (prejavujú sa u menej ako 1 pacienta z 10 000): angína pektoris u pacientov s už existujúcim ochorením srdcových tepien, žihľavka, angioedém (opuch vznikajúci obvykle na alergickom podklade na rôznych miestach organizmu).

- neznáme (z dostupných údajov): syndróm vlajúcej dúhovky počas operácie, poškodenie pečene a žlčových ciest, trvalá bolestivá erekcia, mozgová ischémia (nedokrvenosť) u pacientov s mozgovocievnymi poruchami, predsieňová porucha srdcového rytmu, vracanie, zníženie počtu bielych krviniek v krvi (neutropénia), zníženie počtu krvných doštičiek v krvi (trombocytopénia).

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Xatral 5-SR

Uchovávajte pri teplote 15 – 25 °C.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Xatral 5-SR obsahuje

- Liečivo je alfuzosíniumchlorid 5 mg v 1 tablete s riadeným uvoľňovaním.

- Ďalšie zložky sú mikrokryštalická celulóza, dihydrát fosforečnanu vápenatého, ricínový olej hydrogenovaný, povidón, magnéziumstearát, hypromelóza, oxid titaničitý (E171), propylénglykol a žltý oxid železitý (E172).

Ako vyzerá Xatral 5-SR a obsah balenia

Xatral 5-SR sú žlté okrúhle obojstranne vypuklé tablety.

Tablety s riadeným uvoľňovaním Xatral 5-SR sú balené v pretlačovacom balení (blistri).

Dostupné sú balenia po 28 alebo 56 tabliet s riadeným uvoľňovaním.

Na trh nemusia byť uvedenévšetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

sanofi-aventis Slovakia s.r.o., Einsteinova 24, 85101 Bratislava, Slovenská republika

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v apríli 2015.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Xatral 5-SR

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta s riadeným uvoľňovaním obsahuje 5,0 mg alfuzosíniumchloridu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta s riadeným uvoľňovaním.

Žlté okrúhle bikonvexné tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Symptomatická liečba benígnej hyperplázie prostaty.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí

Odporúčaná dávka je jedna tableta 2-krát denne (ráno a večer).

Starší pacienti

Starším pacientom (nad 75 rokov) alebo pacientom liečeným na hypertenziu sa odporúča začať liečbu 1 tabletou večer a túto dávku možno na základe klinickej účinnosti lieku zvýšiť na 1 tabletu 2-krát denne.

Renálna insuficiencia

U pacientov s renálnou insuficienciou sa odporúča začať dávkovanie s opatrnosťou a to 1 tabletou večer a túto dávku možno na základe klinickej účinnosti lieku zvýšiť na 1 tabletu 2-krát denne.

Hepatálna insuficiencia

U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa odporúča začať s 1 tabletou denne a túto dávku možno na základe klinickej účinnosti lieku zvýšiť na 1 tabletu 2-krát denne.

Pediatrická populácia

Účinnosť alfuzosínu u detí vo veku od 2 do 16 rokov nebola stanovená (pozri časť 5.1). Z tohto dôvodu nie je alfuzosín určený na použitie u pediatrickej populácie.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Ortostatická hypotenzia.

Kombinácia s inými alfa₁-blokátormi.

Ťažká hepatálna insuficiencia.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Ako pri všetkých alfa₁-blokátoroch, u niektorých pacientov, najmä u pacientov užívajúcich antihypertenzíva alebo nitráty, sa po niekoľkých hodinách po užití môže vyvinúť posturálna hypotenzia so symptómami alebo bez nich (závraty, únava, potenie). V takom prípade má byť pacient uložený do vodorovnej polohy, kým symptómy úplne nevymiznú. Tieto účinky sú zvyčajne prechodné, vyskytujú sa na začiatku liečby a zvyčajne nebránia pokračovaniu liečby.

Po uvedení lieku na trh bol hlásený výrazný pokles krvného tlaku u pacientov s preexistujúcimi rizikovými faktormi (napr. základné kardiálne ochorenia a/alebo súčasná liečba antihypertenzívami) (pozri časť 4.8). Riziko vzniku hypotenzie a súvisiacich nežiaducich reakcií môže byť vyššie u starších pacientov.

Pacienti majú byť upozornení na možný výskyt týchto príhod.

Starším pacientom sa má alfuzosín podávať s opatrnosťou.

Pacientom so symptomatickou ortostatickou hypotenziou alebo pacientom liečeným antihypertenzívami alebo nitrátmi sa má alfuzosín podávať s opatrnosťou (pozri časť 4.5).

Keďže sa po podaní alfuzosínu môže vyvinúť hypotenzia, existuje u pacientov s už existujúcimi symptomatickými alebo asymptomatickými mozgovými cirkulačnými poruchami riziko cerebrálnej ischémie (pozri časť 4.8).

Pacientom, ktorí mali výraznú hypotenznú reakciu na iné alfa₁-blokátory, sa má alfuzosín podávať s opatrnosťou.

U pacientov s ischemickou chorobou srdca sa alfuzosín nemá predpisovať samostatne. Špecifická liečba koronárnej insuficiencie má pokračovať. Ak sa znova objaví angína pektoris alebo jej zhoršenie, podávanie alfuzosínu sa má prerušiť.

Ako pri všetkých alfa₁-blokátoroch, alfuzosín sa má podávať s opatrnosťou pacientom s akútnym srdcovým zlyhaním.

Liečba alfuzosínom sa má prehodnotiť pred začatím a počas trvania u pacientov s vrodeným predĺžením QT intervalu, s nadobudnutým predĺžením QT intervalu v anamnéze alebo užívajúcich lieky s potenciálom predlžovať QT interval.

V priebehu operácie katarakty sa u niektorých pacientov súčasne alebo v minulosti liečených niektorými alfa₁-blokátormi pozoroval perioperačný syndróm vlajúcej dúhovky (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS, variant syndrómu zúženej zrenice).

Napriek tomu, že riziko takejto udalosti pri užívaní Xatralu 5-SR sa javí veľmi malé, oční chirurgovia majú byť pred operáciou katarakty informovaní, či pacient užíva alebo užíval alfa₁-blokátory, pretože IFIS môže viesť k zvýšenému množstvu komplikácií počas operácie. Oftalmológovia majú byť pripravení na možné úpravy operačného postupu.

Xatral 5-SR obsahuje ricínový olej hydrogenovaný, ktorý môže spôsobiť žalúdočné ťažkosti a hnačku.

4.5 Liekové a iné interakcie

Kontraindikované kombinácie:

• Blokátory alfa₁-receptorov (pozri časť 4.3)

Kombinácie, ktoré je potrebné vziať do úvahy:

• Antihypertenzíva (pozri časť 4.4)

• Nitráty (pozri časť 4.4)

• Silné inhibítory CYP3A4, ako je ketokonazol, itrakonazol a ritonavir, pretože zvyšujú hladinu alfuzosínu v krvi (pozri časť 5.2)

Podanie celkových anestetík pacientovi liečenému alfuzosínom môže viesť k nestabilnému krvnému tlaku.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Vzhľadom na uvedené indikácie je táto časť neaplikovateľná.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie sú dostupné údaje o vplyve na schopnosť viesť vozidlá.

Nežiaduce účinky ako točenie hlavy, závraty a asténia sa môžu vyskytnúť najmä na začiatku liečby. Tieto skutočnosti sa musia vziať do úvahy pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov.

4.8 Nežiaduce účinky

Nasledujúce nežiaduce účinky sú rozdelené podľa orgánových tried a na základe frekvencie výskytu sa delia na: veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000) a veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Poruchy nervového systému:

Časté: mdloby, závrat, nevoľnosť, bolesť hlavy

Menej časté: ospalosť, synkopa

Neznáme: cerebrálna ischémia u pacientov s cerebrovaskulárnymi poruchami

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:

Menej časté: tachykardia, palpitácie

Veľmi zriedkavé: angína pektoris u pacientov s už existujúcim ochorením koronárnych tepien (pozri časť 4.4)

Neznáme: atriálna fibrilácia

Poruchy ciev:

Časté: hypotenzia (posturálna) (pozri časť 4.4)

Menej časté: návaly tepla

Poruchy oka:

Menej časté: abnormálne videnie

Neznáme: peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky (pozri časť 4.4)

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:

Menej časté: rinitída

Poruchy gastrointestinálneho traktu:

Časté: nauzea, abdominálna bolesť, diarea, sucho v ústach

Neznáme: vracanie

Poruchy pečene a žlčových ciest:

Neznáme: hepatocelulárne poškodenie, cholestatické ochorenie pečene

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

Menej časté: vyrážky, pruritus

Veľmi zriedkavé: žihľavka, angioedém

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:

Časté: asténia, nevoľnosť

Menej časté: edém, bolesť v hrudníku

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov:

Neznáme: priapizmus

Poruchy krvi a lymfatického systému:

Neznáme: neutropénia, trombocytopénia

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité.Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosua rizika lieku.Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Pri predávkovaní má byť pacient hospitalizovaný, má ležať vo vodorovnej polohe a má začať štandardná liečba hypotenzie.

V prípade závažnej hypotenzie môže byť vhodnou nápravnou liečbou vazokonstriktor účinkujúci priamo na svalové vlákna ciev.

Pre silnú väzbu alfuzosínu na plazmatické proteíny dialýza nemusí byť účinná.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: sympatolytikum, urologikum, ATC kód: G04CA01

Alfuzosín je perorálne aktívny chinazolínový derivát.

Je periférne selektívny antagonista postsynaptických alfa₁-adrenoreceptorov.

In vitrofarmakologické štúdie dokumentujú selektivitu alfuzosínu k alfa₁-adrenoreceptorom v oblasti trigona močového mechúra, močovej rúry a prostaty.

Klinicky sa benígna hyperplázia prostaty prejavuje infravezikálnou obštrukciou, ktorej mechanizmus zahŕňa ako anatomické (statické) tak aj funkčné (dynamické) faktory. Funkčný mechanizmus obštrukcie sa začína zvýšeným tonusom hladkého svalstva prostaty, ktorý je sprostredkovaný aktiváciou alfa₁-adrenoreceptorov, ktorou sa stimuluje kontrakcia hladkého svalstva, čím sa zvyšuje tonus prostaty, puzdra prostaty, prostatickej močovej rúry a spodiny močového mechúra a následne dochádza k zvýšeniu tlaku a odporu v močovej rúre, obštrukcii odtoku a možnej nestabilite močového mechúra.

Alfa-blokáda uvoľňuje infravezikálnu obštrukciu prostredníctvom pôsobenia na hladké svalstvo prostaty.

In vivoštúdie na zvieratách dokázali, že alfuzosín znižuje tlak v močovej rúre a tým rezistenciu prietoku moču počas močenia. Navyše, alfuzosín uvoľňuje hladké svalstvo močovej rúry oveľa rýchlejšie ako hladké svalstvo ciev, vykazoval funkčnú uroselektivitu u potkanov bez anestézie znížením tlaku v močovej rúre pri dávke, ktorá neovplyvňuje krvný tlak.

U mužov, alfuzosín zlepšuje parametre vyprázdňovania moču znížením tonusu močovej rúry a odporu hrdla močového mechúra a urýchľuje vyprázdňovanie močového mechúra.

V placebom kontrolovaných štúdiách u pacientov s benígnou hyperpláziou prostaty alfuzosín:

- výrazne zvyšuje maximálny prietok moču (Q_max) u pacientov s Q_max≤ 15 ml/s v priemere o 30 %. Toto zlepšenie je pozorované už po prvej dávke.

- signifikantne znižuje tonus detrusora a zvyšuje vylučovaný objem silným nutkaním na vyprázdňovanie.

- výrazne znižuje reziduálny objem moču.

Tieto urodynamicky priaznivé účinky vedú k zlepšeniu nasledujúcich symptómov dolných ciest močových, napr. symptómov plnenia (dráždivé) ako aj vyprázdňovania (obštrukčné), ktoré boli jednoznačne dokázané.

Pediatrická populácia

Alfuzosín nie je určený na použitie u pediatrickej populácie (pozri časť 4.2).

Účinnosť alfuzosínu sa nepreukázala v dvoch štúdiách vykonaných u 197 pacientov vo veku od 2 do 16 rokov so zvýšeným detruzorovým tlakom bodu úniku (detrusor leak point pressure, LPP≥40 cm H₂O) neurologického pôvodu. Pacienti sa liečili alfuzosínom 0,1 mg/kg/deň alebo 0,2 mg/kg/deň použitím foriem upravených na pediatrické použitie.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Forma s okamžitým uvoľňovaním:

Alfuzosín je dobre absorbovaný s priemernou biologickou dostupnosťou 64 %; s dosiahnutím maximálnych plazmatických hladín počas 1,5 h (v intervale hodnôt od 0,5 – 6 h).

Kinetika v terapeutickom dávkovacom rozsahu je lineárna. Kinetický profil je charakterizovaný fluktuáciami plazmatickej koncentrácie, je individuálny pre každého pacienta. Eliminačný polčas alfuzosínu u zdravých dobrovoľníkov je približne 4,8 h.

Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 90 %.

Alfuzosín je extenzívne metabolizovaný v pečeni, len 11 % pôvodnej zložky sa vylučuje močom v nezmenenej forme. Väčšina metabolitov (ktoré sú neaktívne) sa vylučujú stolicou (75 - 91 %). Tento farmakokinetický profil nie je ovplyvnený podávaním lieku s jedlom.

U pacientov starších ako 75 rokov sa liečivo absorbuje rýchlejšie a taktiež sa rýchlejšie dosiahnu maximálne plazmatické hladiny. Biologická dostupnosť sa môže zvýšiť, pričom u niektorých pacientov môže dôjsť k zníženiu distribučného objemu.

V dôsledku zvýšenia voľnej frakcie u pacientov s renálnou insuficienciou s dialýzou alebo bez dialýzy, sa zvyšuje distribučný objem a klírens alfuzosínu. Alfuzosín neovplyvňuje nežiaducim spôsobom chronickú renálnu insuficienciu, ani keď je závažného charakteru (klírens kreatinínu je 15 – 40 ml/min). Polčas eliminácie sa predlžuje u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou. Pozorovalo sa dvojnásobné zvýšenie hodnoty C_max a trojnásobné zvýšenie hodnoty AUC. V porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi sa pozorovalo zvýšenie biologickej dostupnosti.

Farmakokinetický profil alfuzosínu nie je ovplyvnený chronickou insuficienciou srdca.

Forma s riadeným uvoľňovaním:

Podávaním formy s riadeným uvoľňovaním dosiahneme maximálne plazmatické hladiny približne do 3 h po podaní s polčasom eliminácie 8 h. Tento farmakokinetický profil nie je ovplyvnený podávaním lieku s jedlom.

Metabolické interakcie:

CYP3A4 je hlavný pečeňový enzým, ktorý je zapojený do metabolizmu alfuzosínu. Ketokonazol je silný inhibítor enzýmu CYP3A4. Opakované podávanie 200 mg ketokonazolu denne počas 7 dní, má za následok zvýšenie hladín C_max(2,11 – krát) a AUC_last(2,46 – krát) alfuzosínu 10 mg, za určitých podmienok. Ostatné parametre ako sú t_maxa t_1/2zzostali nezmenené.

Opakované podanie 400 mg ketokonazolu na 8. deň zvýšilo C_maxalfuzosínu o 2,3 – krát, AUC_lasta AUC o 3,2 a 3,0 – krát (pozri časť 4.5).

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Mikrokryštalická celulóza,

dihydrát fosforečnanu vápenatého,

ricínový olej hydrogenovaný,

povidón,

magnéziumstearát,

hypromelóza,

oxid titaničitý (E 171),

propylénglykol,

žltý oxid železitý (E 172).

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote 15 - 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC /Al blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa

Veľkosť balenia: 28 alebo 56 tabliet.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

sanofi-aventis Slovakia s.r.o.

Einsteinova 24

85101 Bratislava

Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČISLO

77/0275/96-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 26. marca 1996

Dátum posledného predĺženia registrácie: 20. apríla 2007

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Apríl 2015