Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2009/11734

písomná informácia pre používateľov

ZODAC^®GTT

perorálne roztokové kvapky

cetirizín dihydrochlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať tento liek.

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znova prečítali.

- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov:

1. Čo je Zodac ana čo sa používa

2. Skôr ako použijete Zodac

3. Ako užívať Zodac

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Zodac

6. Ďalšie informácie

1. Čo je ZODACa na Čo sa pouŽÍva

Liečivom Zodacu je cetirizín dihydrochlorid.

Zodac je antialergikum.

U dospelých a detí vo veku 2 rokov a starších je Zodac gtt určený:

- na zmiernenie nosových a očných príznakov sezónnej a celoročnej alergickej nádchy,

- na zmiernenie príznakov dlhotrvajúcej žihľavky nejasného pôvodu(chronická idiopatická urtikária).

2. skôr ako použijete ZODAC

Nepoužívajte Zodac

- Keď máte závažnú poruchu obličiek (závažné zlyhanie obličiek s hodnotami klírensu kreatinínu menej ako 10 ml/min),

- Keď ste alergický(á) (precitlivený(á) na liečivo Zodacu, na ktorúkoľvek z iných zložiek alebo prísad obsiahnutých v lieku, na deriváty hydroxyzínu alebo piperazínu (úzko súvisiace liečivá iných liekov).

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Zodacu

Ak máte závažnú poruchu obličiek, požiadajte Vášho lekára o radu a ak je to potrebné, budete užívať nižšiu dávku. Novú dávku určí Váš lekár.

Ak máte epilepsiu alebo sa u Vás v minulosti vyskytli kŕče, mali by ste o tom povedať Vášmu lekárovi a požiadať ho o radu.

Žiadne klinicky významné interakcie medzi alkoholom (pri hladine 0,5 promile v krvi, čo zodpovedá vypitiu jedného pohárika vína) a cetirizínom v bežných liečebných dávkach sa nezistili. Avšak, tak ako v prípade všetkých antihistaminík, odporúča sa vylúčiť súčasnú konzumáciu alkoholu.

Používanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Vzhľadom na profil cetirizínu sa neočakávajú žiadne interakcie s ostatnými liekmi.

Užívanie Zodac u s jedlom a nápojmi

Jedlo významne neovplyvňuje mieru vstrebávania cetirizínu.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Rovnako ako iné lieky, Zodac sa nemá podávať tehotným ženám. Napriek tomu by prípadné náhodné užitie lieku tehotnou ženou nemalo mať žiadne škodlivé účinky na plod. Užívanie lieku sa však ma ukončiť.

Zodac sa nemá užívať počas dojčenia, pretože cetirizín prechádza do materského mlieka.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Klinické štúdie nepreukázali poruchu pozornosti, bdelosti a schopnosti viesť motorové vozidlo po užití Zodac u v odporúčaných dávkach.

Ak sa chystáte viesť motorové vozidlo, zúčastňovať sa na možných nebezpečných činnostiach alebo obsluhovať stroje, neprekračujte odporúčanú dávku a dôkladne sledujte reakcie svojho organizmu na liek.

Ak ste citlivý pacient, môže súbežné užívanie alkoholu alebo užívanie iných látok tlmiacich centrálnu nervovú sústavu vyvolať ďalšie zníženie bdelosti a výkonnosti.

Dôležitá informácia o niektorých zložkách Zodacu

Zodac gtt obsahuje aj metylparabén (E218) a propylparabén (E216), ktoré môžu spôsobiť alergické reakcie (s možnosťou oneskoreného nástupu).

3. ako UŽÍVAŤ ZODAC

Ako a kedy máte užívať Zodac

Tieto pokyny sú platné, ak Váš lekár Vám neurčil odlišné pokyny, ako užívať Zodac.

Prosím, dodržiavajte tieto pokyny, inak Zodac nemusí byť plne účinný.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov:

10 mg jedenkrát denne ako 20 perorálnych kvapiek.

Deti vo veku od 6 do 12 rokov:

5 mg dvakrát denne ako 10 perorálnych kvapiek.

Deti vo veku od 2 do 6 rokov:

2,5 mg ako 5 perorálnych kvapiek dvakrát denne.

Pacienti so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie obličiek

Pacientom so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek sa odporúča 5 mg ako 10 perorálnych kvapiek jedenkrát denne.

Ak máte pocit, že účinok lieku Zodac je veľmi slabý alebo veľmi silný, poraďte sa prosím s Vaším lekárom.

Dĺžka liečby:

Dĺžka liečby závisí od druhu, trvania a priebehu Vášho ochorenia a určuje ju Váš lekár.

Ak užijete viac Zodacu, ako máte

Ak užijete vyššiu ako odporúčanú dávku Zodacu, informujte prosím Vášho lekára, ktorý rozhodne o ďalších opatreniach, ak sú potrebné.

Po závažnom predávkovaní sa vedľajšie účinky uvedené ďalej môžu vyskytnúť so zvýšenou intenzitou. Boli popísané tieto nežiaduce účinky: zmätenosť, hnačka, závraty, únava, bolesti hlavy, nevoľnosť, rozšírenie zreničiek, svrbenie, nepokoj, útlm, spavosť, otupenosť, abnormálne rýchla činnosť srdca, tras a zadržiavanie moču.

Ak zabudnete užiť Zodac

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Zodac

Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa tohto lieku, obráťte sa prosím na Vášho lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Zodac môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené po uvedení lieku na trh. Ich výskyt je určený ako: časté: od 1 pacienta zo 100 do 1 z 10; menej časté: od 1 pacienta z 1 000 do 1 zo 100; zriedkavé: od 1 pacienta z 10 000 do 1 z 1 000; veľmi zriedkavé: menej ako 1 pacient z 10 000.

ochorenia krvi a lymfatického systému:
veľmi zriedkavé: úbytok krvných doštičiek;

telo ako celok:
časté: únava;

ochorenia srdca a poruchy srdcovej činnosti:
zriedkavé: tachykardia (zrýchlená činnosť srdca);

ochorenia oka:
veľmi zriedkavé: porucha akomodácie šošovky (schopnosti zaostrovania pohľadu), neostré/rozmazané videnie; mimovoľné cirkulárne pohyby očnej gule;

poruchy a ochorenia žalúdočno-črevného traktu:
časté: hnačka, sucho v ústach, nevoľnosť;
menej časté: bolesti brucha;

celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
menej časté: asténia (extrémna únava), nevoľnosť;
zriedkavé: edém (opuch);

poruchy imunitného systému:
zriedkavé: alergické reakcie, niektoré závažné reakcie z precitlivenosti (veľmi zriedkavo);

ochorenia pečene a žlčových ciest:
zriedkavé: abnormálna funkcia pečene;

abnormálne laboratórne a funkčné vyšetrenia:
zriedkavé: prírastok hmotnosti;

poruchy nervového systému:
časté: závraty, bolesti hlavy;
menej časté: parestézia (abnormálne pocity na koži);
zriedkavé: kŕče, poruchy pohybu;
veľmi zriedkavé: porucha chuti, mdloby, tras;

psychiatrické poruchy a ochorenia:
časté: ospalosť;
menej časté: rozrušenie;
zriedkavé: agresivita, zmätenosť, depresia, halucinácie, nespavosť;
veľmi zriedkavé: tiky;

poruchy obličiek a močových ciest:
veľmi zriedkavé: ťažkosti s močením;

ochorenia dýchacieho systému:
časté: zápal hltanu, nádcha;

poruchy kože a podkožného tkaniva:
menej časté: svrbenie, vyrážka;
zriedkavé: žihľavka;
veľmi zriedkavé: opuch, lokalizovaná lieková vyrážka.

Ak sa u Vás objaví niektorý z vyššie vymenovaných nežiaducich účinkov, informujte prosím Vášho lekára, ktorý posúdi závažnosť účinku a rozhodne o ďalších možných nevyhnutných opatreniach. Ak si myslíte, že sa u Vás objavil akýkoľvek nežiaduci účinok nespomenutý v tejto informácii pre používateľa, informujte prosím Vášho lekára alebo lekárnika.

5. AKO UCHOVÁVAŤ ZODAC

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky uchovávania.

Nepoužívajte Zodac po dátume exspirácie, ktorý je vyznačený na obale.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Zodac obsahuje:

Liečivo: cetirizini dihydrochloridum (dihydrochlorid cetirizínu) 10 mg v 1 ml roztoku

(= 20 kvapiek)

Pomocné látky: metylparabén, propylparabén, glycerol 85 %, propylénglykol, dihydrát sodnej soli sacharínu, trihydrát octanu sodného, kyselina octová 99 %, čistená voda.

Ako vyzerá Zodac a obsah balenia

Číry, bezfarebný až slabo žltkastý roztok sladkej chuti.

Veľkosť balenia: 20 ml roztoku

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Zentiva k.s., Praha, Česká republika

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v januári 2010.

Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2009/11734

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

ZODAC GTT

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Cetirizini dihydrochloridum 10 mg v 1 ml roztoku (= 20 kvapiek)

Úplný zoznam pomocných látok: pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA

Perorálne roztokové kvapky.

Číry, bezfarebný až slabo žltkastý roztok sladkej chuti.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Dospelým a detským pacientom vo veku 2 rokov a starším:

• cetirizín je indikovaný na zmiernenie nosových a očných príznakov sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy;

• cetirizín je tiež indikovaný na zmiernenie prejavov chronickej idiopatickej urtikárie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Deti vo veku od 2 do 6 rokov: 2,5 mg 2-ktát denne (5 kvapiek 2-krát denne).

Deti vo veku od 6 do 12 rokov: 5 mg 2-krát denne (10 kvapiek 2-krát denne).

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov:10 mg 1-krát denne (20 kvapiek).

Kvapky sa majú nakvapkať na lyžičku alebo rozpustiť vo vode a podávať perorálne.

V prípade, že sa kvapky rozpustia vo vode, je potrebné, obzvlášť pri podávaní deťom, množstvo vody, v ktorom sa kvapky rozpustia, prispôsobiť schopnosti pacienta prehĺtať. Pripravený roztok je potrebné podať okamžite.

Starší pacienti:zatiaľ sa nepreukázala potreba znížiť dávku u starších pacientov za predpokladu normálnej funkcie obličiek.

Pacienti so stredným až závažným stupňom poruchy funkcie obličiek:neexistujú údaje dokumentujúce pomer účinnosť/bezpečnosť u pacientov s poruchami funkcie obličiek. Vzhľadom k tomu, že cetirizín sa vylučuje hlavne močom (pozri časť 5.2), môže sa použiť v prípade, že neexistuje iná alternatíva liečby. Intervaly dávkovania sa majú prispôsobiť individuálne podľa funkcie obličiek. Prezrite si, prosím, nasledovnú tabuľku a dávkovanie prispôsobte podľa uvedených informácií. Aby sa táto tabuľka dala využiť, treba vykonať odhad klírensu kreatinínu pacienta (CL_cr) v ml/min. Hodnotu CL_cr(ml/min) možno odhadnúť zo stanoveného sérového kreatinínu (mg/dl) s pomocou nasledovného vzorca:

(x 0,85 pre ženy)

Prispôsobenie dávkovania dospelým pacientom s poškodenou funkciou obličiek

Skupina	Klírens kreatinínu (ml/min)	Dávkovanie a frekvencia
Normálna	≥ 80	10 mg 1x denne
Mierna porucha	50 - 79	10 mg 1x denne
Stredná porucha	30 - 49	5 mg 1x denne
Závažná porucha	< 30	5 mg 1x za 2 dni
Konečné štádium ochorenia obličiek - pacienti podstupujúci dialýzu	< 10	kontraindikované

U detských pacientov trpiacich na poruchu obličiek je nutné upraviť dávkovanie individuálne s prihliadnutím na hodnotu renálneho klírensu každého pacienta, vek a jeho hmotnosť.

Pacienti s poškodením pečene: u pacientov trpiacich len na poškodenie pečene nie je nutná úprava dávkovania.

Pacienti s poškodením pečene a poruchou obličiek: odporúča sa prispôsobenie dávkovania (pozri vyššie Pacienti so stredným až závažným stupňom poruchy funkcie obličiek).

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo, ktorúkoľvek z pomocných látok, na hydroxyzín alebo akýkoľvek derivát piperazínu.

Pacienti so závažnou poruchou funkcie obličiek s klírensom kreatinínu menším než 10 ml/min.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri liečebných dávkach sa nedokázali žiadne klinicky významné interakcie s alkoholom (pri hladine alkoholu v krvi 0,5 g/l). Ak však pacient súbežne užíva alkohol, odporúča sa opatrnosť.

Opatrnosť sa odporúča u pacientov s epilepsiou a u pacientov s rizikom výskytu kŕčov.

Použitie lieku sa neodporúča u detí mladších ako 2 roky.

Metylparabén a propylparabén môžu spôsobiť alergické reakcie (s možnosťou oneskoreného nástupu).

4.5 Liekové a iné interakcie

Vzhľadom na farmakokinetický a farmakodynamický profil a profil znášanlivosti cetirizínu sa neočakávajú interakcie s týmto antihistaminikom. V uskutočnených štúdiách liekových interakcií neboli aktuálne popísané farmakodynamické ani významné farmakokinetické interakcie, obzvlášť s pseudoefedrínom alebo teofylínom (400 mg/deň).

Príjem potravy neznižuje mieru absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie.

4.6 Gravidita a laktácia

K dispozícii sú veľmi obmedzené poznatky o užívaní cetirizínu v gravidite. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálný vývoj. Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku tehotným alebo dojčiacim ženám, pretože cetirizín prechádza do materského mlieka.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Objektívne meranie schopnosti viesť vozidlá, latencie spánku a výkonnosti pri montážnej linke pri odporúčanej dávke 10 mg nepreukázalo žiadne klinicky relevantné účinky.

Pacienti, ktorí sa pripravujú viesť vozidlá, zúčastňovať sa na potenciálne nebezpečných činnostiach alebo obsluhovať stroje, by nemali prekračovať odporúčanú dávku a mali by zohľadniť reakcie svojho organizmu na daný liek. U týchto citlivých pacientov môže súbežné požívanie alkoholu alebo užívanie iných látok tlmiacich CNS vyvolať ďalšie zníženie bdelosti a zníženie výkonnosti.

4.8 Nežiaduce účinky

Klinické štúdie ukázali, že pri odporúčanom dávkovaní má cetirizín mierne nežiaduce účinky na CNS, vrátane ospalosti, únavy, závratu a bolesti hlavy. V niektorých prípadoch sa hlásila paradoxná stimulácia CNS.

Napriek tomu, že cetirizín je selektívny antagonista periférnych H₁receptorov a nevykazuje relatívne anticholinergné pôsobenie, hlásili sa ojedinelé prípady ťažkostí s močením, poruchy akomodácie oka a pocit sucha v ústach.

Ďalej sa hlásili prípady abnormálnej funkcie pečene so zvýšenou hladinou pečeňových enzýmov, sprevádzané zvýšenou hladinou bilirubínu. Tieto príznaky po ukončení liečby cetirizínom zväčša odzneli.

Klinické štúdie

Dvojito-zaslepené kontrolované klinické alebo farmakoklinické štúdie porovnávajúce cetirizín s placebom alebo inými antihistaminikami v odporúčanej dávke (10 mg denne u cetirizínu), z ktorých sú k dispozícii kvantifikované údaje o bezpečnosti, zahŕňali vyše 3 200 pacientov, ktorým podávali cetirizín.

Z tohto súboru sa pri dávke cetirizínu 10 mg v štúdiách kontrolovaných placebom hlásili tieto nežiaduce účinky s mierou výskytu 1,0 % a viac:

Nežiaduci účinok (WHO-ART)	Cetirizín 10 mg (n = 3 260)	Placebo (n = 3 061)
Telo ako celok - celkové ochorenia Únava	1,63 %	0,95 %
Poruchy centrálnej a periférnej nervovej sústavy Závraty Bolesť hlavy	1,10 % 7,42 %	0,98 % 8,07 %
Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu Bolesť brucha Sucho v ústach Nevoľnosť	0,98 % 2,09 % 1,07 %	1,08 % 0,82 % 1,14 %
Psychiatrické poruchy a ochorenia Ospalosť	9,63 %	5,00 %
Ochorenia dýchacej sústavy Zápal hltanu	1,29 %	1,34 %

Napriek tomu, že ospalosť bola štatisticky častejšia než v skupine s placebom, zväčša išlo o prípady miernej až strednej ospalosti. Objektívne testy dokázané inými štúdiami ukázali, že zvyčajné každodenné činnosti pri odporúčanej dávke u zdravých mladých dobrovoľníkov nie sú ovplyvnené.

Nežiaduce účinky s mierou výskytu 1 % alebo viac u detí vo veku od 6 mesiacov do 12 rokov, vrátane klinických alebo farmakoklinických štúdií kontrolovaných placebom, sú:

Nežiaduca reakcia na liek (WHO-ART)	Cetirizín 10 mg (n = 1 656)	Placebo (n = 1 294)
Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu Hnačka	1,0 %	0,6 %
Psychiatrické poruchy a ochorenia Ospalosť	1,8 %	1,4 %
Ochorenia dýchacej sústavy Nádcha	1,4 %	1,1 %
Telo ako celok - celkové ochorenia Únava	1,0 %	0,3 %

Post-marketingové skúsenosti

Popri nežiaducich účinkoch hlásených počas klinických štúdií a uvedených vyššie sa v rámci post- marketingových skúseností (po uvedení lieku na trh) hlásili nasledovné ojedinelé nežiaduce reakcie. Pre tieto menej často hlásené nežiaduce účinky je ich odhadovaný výskyt (menej časté: ≥ 1/1 000 až < 1/100, zriedkavé: ≥ 1/10 000 až < 1/1 000, veľmi zriedkavé: < 1/10 000) založený na post- marketingovej skúsenosti.

Ochorenia krvi a lymfatického systému:

veľmi zriedkavé: trombocytopénia.

Poruchy imunitného systému:

zriedkavé: hypersenzitivita;

veľmi zriedkavé: anafylaktický šok.

Psychiatrické poruchy a ochorenia:

menej časté: agitovanosť;

zriedkavé: agresivita, zmätenosť, depresia, halucinácie, nespavosť;

veľmi zriedkavé: tiky.

Poruchy nervového systému:

menej časté: parestézia;

zriedkavé: kŕče, poruchy pohybu;

veľmi zriedkavé: porucha chuti, synkopa, tras, dystónia, dyskinézia.

Ochorenia oka:

veľmi zriedkavé: poruchy akomodácie šošovky, neostré/rozmazané videnie, mimovoľné cirkulárne pohyby očnej gule.

Ochorenia srdca a poruchy srdcovej činnosti:

zriedkavé: tachykardia.

Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu:

menej časté: hnačka.

Ochorenia pečene a žlčových ciest:

zriedkavé: abnormálna funkcia pečene (zvýšené transaminázy, alkalická fosfatáza, γ-GT a bilirubín).

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

menej časté: pruritus, vyrážka;

zriedkavé: urtikária;

veľmi zriedkavé: angioneurotický edém, lokalizované kožné erupcie.

Poruchy obličiek a močových ciest:

veľmi zriedkavé: ťažkosti s močením, enuréza.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:

menej časté: asténia, nevoľnosť;

zriedkavé: edém.

Abnormálne laboratórne a funkčné vyšetrenia:

zriedkavé: prírastok hmotnosti.

4.9 Predávkovanie

Symptómy

Symptómy pozorované po predávkovaní cetirizínom sú spojené predovšetkým s účinkami CNS alebo s javmi, ktoré by mohli naznačovať anticholinergný účinok.

Nežiaduce udalosti hlásené po požití minimálne 5 odporúčaných denných dávok sú: zmätenosť, hnačka, závraty, únava, bolesť hlavy, nevoľnosť, rozšírenie zreničky, svrbenie, nepokoj, sedácia, ospalosť, stupor, tachykardia, tras a zadržiavanie moču.

Opatrenia

Nie je známe žiadne špecifické antidotum cetirizínu.

Pokiaľ dôjde k predávkovaniu, odporúča sa symptomatická alebo podporná liečba. Odporúča sa zvážiť výplach žalúdka čo najskôr po užití lieku.

Cetirizín nie je účinne odstránený dialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:Deriváty piperazínu

ATC kód: R06AE07

Cetirizín, ľudský metabolit hydroxyzínu, je účinný a selektívny antagonista periférnych H₁receptorov. Štúdie viazania receptorovin vitro nedokázali žiadnu inú merateľnú afinitu pre iné ako H₁receptory.

Okrem jeho anti-H₁účinkov sa u cetirizínu tiež dokázalo antialergické pôsobenie: pri dávke 10 mg jedenkrát alebo dvakrát denne inhibuje neskorú fázu prieniku eozinofilov do pokožky a spojovky atopických pacientov vystavených pôsobeniu antigénov.

Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukazujú, že cetirizín v dávkach 5 a 10 mg silne inhibuje „wheal and flare“ reakciu vyvolanú veľmi vysokými koncentráciami histamínu v pokožke, avšak vzťah k účinnosti nebol stanovený.

Štúdia s deťmi vo veku od 5 do 12 rokov, trvajúca 35 dní, nezistila žiadnu toleranciu na antihistamínový účinok cetirizínu (inhibícia „wheal and flare“). Po ukončení liečby s opakovaným podávaním cetirizínu pokožka obnoví svoju normálnu reaktivitu na histamín v priebehu 3 dní.

Počas šesťtýždňovej štúdie kontrolovanej placebom, na ktorej sa zúčastnilo 186 pacientov s alergickou nádchou a súčasne s miernou až stredne závažnou astmou, dávka 10 mg cetirizínu jedenkrát denne viedla k zlepšeniu symptómov nádchy a neovplyvnila pľúcne funkcie. Táto štúdia podporuje bezpečnosť podávania cetirizínu alergickým pacientom s miernou až stredne závažnou astmou.

V placebom kontrolovanej štúdii cetirizín podávaný vo vysokých denných dávkach 60 mg počas 7 dní nespôsobil žiadne štatisticky významné predĺženie QT intervalu.

Pri odporúčanom dávkovaní cetirizín preukázal zlepšenie kvality života pacientov s celoročnou alebo sezónnou alergickou rinitídou.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave je približne 300 ng/ml a dosiahne sa za 1,0 ± 0,5 h. U cetirizínu sa po denných dávkach 10 mg počas 10 dní nepozorovala akumulácia. Rozloženie farmakokinetických parametrov, ako je maximálna plazmatická koncentrácia (C_max) a plocha pod krivkou (AUC) je u ľudských dobrovoľníkov unimodálne.

Príjmom potravy sa neznižuje miera absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie. Biologická dostupnosť cetirizínu je porovnateľná ako v prípade podania cetirizínu vo forme roztoku, kapsúl alebo tabliet.

Zdanlivý distribučný objem je 0,50 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je 93 ± 0,3 %. Cetirizín neovplyvňuje väzbu warfarínu na plazmatické bielkoviny.

Pri prvom prechode („first-pass“) pečeňou cetirizín neprechádza extenzívnym metabolizmom. Približne dve tretiny dávky sa bez zmeny vylučujú močom. Biologický polčas je približne 10 hodín.

Cetirizín vykazuje v rozsahu 5 až 60 mg lineárnu kinetiku.

Osobitnéskupiny populácie

Starší pacienti:Po podaní jedinej dávky 10 mg perorálne u 16 starších pacientov v porovnaní s normálnymi pacientmi došlo k zvýšeniu polčasu približne o 50 % a klírens klesol o 40 %. Zdá sa, že pokles klírensu cetirizínu u týchto dobrovoľníkov vyššieho veku súvisel s ich zníženou funkciou obličiek.

Deti, dojčatá a batoľatá:U detí vo veku od 6 do 12 rokov bol biologický polčas cetirizínu asi 6 hodín a u detí vo veku od 2 do 6 rokov 5 hodín. U dojčiat a batoliat vo veku od 6 do 24 mesiacov je znížený na 3,1 hodiny.

Pacienti s poškodenou funkciou obličiek: Farmakokinetika lieku u pacientov s miernou poruchou obličiek (klírens kreatinínu vyšší než 40 ml/min) bola podobná ako u zdravých dobrovoľníkov. U pacientov so stredne závažnou poruchou obličiek v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi došlo k trojnásobnému zvýšeniu biologického polčasu a k 70 % zníženiu klírensu.

Pacienti na hemodialýze (klírens kreatinínu nižší ako 7 ml/min), ktorým sa perorálne podala jednorazová dávka 10 mg, mali v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi trojnásobné predĺženie biologického polčasu a 70 % zníženie klírensu. Stupeň odstránenia cetirizínu hemodialýzou bol nízky. U pacientov so stredne závažným alebo závažným poškodením obličiek je nutné upraviť dávkovanie (pozri časť 4.2).

Pacienti s poškodením pečene:U pacientov s chronickými chorobami pečene (hepatocelulárna, cholestatická a biliárna cirhóza), ktorým sa podalo 10 alebo 20 mg cetirizínu jednorazovo, v porovnaní so zdravými jedincami došlo k 50 % predĺženiu biologického polčasu a k 40 % zníženiu klírensu.

Úprava dávkovania je nevyhnutná iba u pacientov s poškodením pečene, ktorí majú súčasne aj poruchu funkcie obličiek.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Methylparabenum, propylparabenum, glycerolum 85 %, propylenglycolum, saccharinum natricum dihydricum, natrii acetas trihydricus, acidum aceticum 99 %, aqua purificata.

6.2 Inkompatibility

Inkompatibilita perorálne užívaného cetirizínu s ďalšou látkou nie je známa.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávanie nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Obal: hnedá sklenená fľaštička uzavretá kvapkadlom z LDPE a závitovým uzáverom s detskou poistkou HDPE, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 20 ml

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

Návod na otváranie liekovky s bezpečnostným uzáverom

Liekovka je opatrená bezpečnostným uzáverom, ktorý bráni otvoreniu deťmi. Otvorí sa tak, že sa uzáver stlačí silno nadol a odskrutkuje sa proti smeru hodinových ručičiek. Po použití treba uzáver opäť silno zaskrutkovať.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva k.s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

24/0375/00-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

29.11.2000/

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Január 2010