Písomná informácia pre používateľa

Zoladex depot 3,6 mg

implantát

goserelinum

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu pre používateľa predtým, ako začnete používať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Zoladex depot a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako použijete Zoladex depot

3. Ako používať Zoladex depot

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Zoladex depot

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Zoladex depot a na čo sa používa

Zoladex depot je cytostatikum, ktoré sa používa na liečbu nádorových ochorení. Je určený na liečbu nasledujúcich ochorení:

• Rakovina prostaty (predstojnej žľazy) u mužov v štádiu vhodnom na hormonálnu liečbu.

• Rakovina prsníka u žien (obdobie približne 1 rok pred poslednou menštruáciou a 1 rok po odznení poslednej menštruácie) v štádiu vhodnom na hormonálnu liečbu.

• Podporná liečba u žien s rakovinou prsníka (obdobie približne 1 rok pred poslednou menštruáciou a 1 rok po odznení poslednej menštruácie) v počiatočnom štádiu ochorenia vhodnom na hormonálnu liečbu.

• Zmiernenie príznakov endometriózy (chronické ochorenie maternice, pri ktorom sa ložiská sliznice maternice nachádzajú aj mimo dutiny maternice) u žien, vrátane bolesti a zmenšenia veľkosti a počtu endometriálnych ložísk.

• Stenčenie maternice pred jej chirurgickým odstránením.

• Zmenšenie myómov (nezhubný nádor), zlepšenie krvného obrazu u pacientky a zmiernenie príznakov, vrátane bolesti. Používa sa ako doplnková liečba pri chirurgickom výkone.

• Asistovaná reprodukcia (umelé oplodnenie) na zníženie funkcie hypofýzy (podmozgová žľaza regulujúca vylučovanie hormónov) a na zvýšenie tvorby vajíčok.

2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako použijete Zoladex depot

Nepoužívajte Zoladex depot

• ak ste alergický na liečivo alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených

v časti 6),

• keď ste tehotná alebo dojčíte.

• Zoladex depot sa nesmie podávať deťom.

Upozornenia a opatrenia

Obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru predtým, ako začnete používať Zoladex depot.

U mužov:

• ak máte diabetes mellitus (cukrovku),

• ak máte problémy s močením,

• ak máte kompresiu (stlačenie) miechy,

• ak máte problémy s rednutím kostí (osteoporóza). Osobitnú pozornosť je treba venovať ďalším rizikovým faktorom pre osteoporózu (chronické pitie alkoholu, fajčenie, dlhodobá liečba antikonvulzívami (lieky zabraňujúce kŕčom) alebo kortikosteroidmi (lieky s protizápalovým účinkom, osteoporóza v rodinnej anamnéze).

• ak máte psychické poruchy (zmeny nálady, depresia),

• ak máte hypertenziu,

• ak užívate antiandrogény (lieky ovplyvňujúce pôsobenie androgénov mužských pohlavných hormónov).

U žien:

• ak máte problémy s rednutím kostí (osteoporóza), pretože to môže spôsobiť odvápnenie kostí,

• ak máte psychické poruchy (zmeny nálady, depresia),

• ak máte hypertenziu.

Počaspočiatočnej liečbyZoladexom depotu niektorých žienmôže dôjsťkukrvácaniu z pošvy premenlivejintenzity a dĺžkytrvania.Aksa objaví krvácanie z pošvy,je to obvyklev prvom mesiacipozačatí liečby.Takétokrvácaniepravdepodobnedôsledkom zníženia hladinyestrogénua očakáva sa, žesa zastavíspontánne.Ak krvácaniepretrváva,príčina má byť vyšetrená.

Asistovaná reprodukcia

Zoladex depot sa má použiť iba ako súčasť postupov na asistovanú reprodukciu, a to pod dohľadom špecialistu v tomto odbore. Pri podávaní Zoladexu depot v režime asistovanej reprodukcie je potrebné postupovať opatrne u pacientok so syndrómom polycystických ovárií (výskyt mnohopočetných nezrelých vajíčok vo vaječníkoch, spojený so zvýšeným ochlpením a poruchami menštruačného cyklu), pretože môže dôjsť k zvýšenému počtu dozrievajúcich folikulov.

Iné lieky a Zoladex depot

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali, resp. budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Zoladex depot sa nesmie podávať počas tehotenstva.

Ženy v plodnom veku majú počas liečby goserelínom používať nehormonálne antikoncepčné metódy až do obnovenia menštruácie po ukončení liečby Zoladexom depot.

Zoladex depot sa neodporúča podávať počas dojčenia.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Zoladex depot pravdepodobne neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

3. Ako používať Zoladex depot

Vždy používajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dospelým sa podáva jedna podkožná injekcia depotnej dávky Zoladexu depot do prednej brušnej steny každých 28 dní.

Endometrióza:

Endometriózamá byť liečená lenpočasšiestichmesiacov a nemá podávať opakovaná liečba.

Dávkovanie na stenčenie sliznice maternice (endometria):

Štyri aleboosemtýždňovliečby. Druhá dávka môžebyť potrebnáu pacientovs veľkoumaternicou alebopre umožnenieflexibilnéhochirurgickéhonačasovania. Dve podkožné injekcie depotnej dávky aplikované po 4 týždňoch, operácia sa má vykonať do dvoch týždňov po aplikácii druhej dávky.

Myómy maternice:

Pre ženy, ktoré súanemickév dôsledkumaternicovýchmyómov: môže byť podávanýZoladex depot 3,6 mgs doplnkovýmželezom podobu troch mesiacovpred operáciou.

Asistovaná reprodukcia:

Zoladex depot 3,6 mg sa podáva na zníženie činnosti hypofýzy. Zvyčajne sa to dosiahne medzi 7 a 21 dňami.

Poškodenie funkcie obličiek a pečene:

Pacientom s poškodením funkcie obličiek a pečene nie je potrebné upravovať dávku.

Starší pacienti

Starším pacientom nie je potrebné upravovať dávku.

Použitie u detí a dospievajúcich

Zoladex depot 3,6 mg nie je určený na použitie u detí, nakoľko u tejto skupiny pacientov nebola stanovená účinnosť a bezpečnosť.

Ak použijete viac Zoladexu depot, ako máte

Ak použijete viac Zoladexu depot, ako máte, čo najskôr vyhľadajte svojho lekára.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Vyskytli sa nasledujúce vedľajšie účinky:

U mužov:

Veľmi časté (s výskytom u viac ako 1 z 10 pacientov)

• Zníženie libida (pohlavnej túžby),

• návaly tepla,

• hyperhidróza (nadmerné potenie),

• erektilná dysfunkcia (zníženie sexuálnej potencie).

Časté (s výskytom u menej ako 1 z 10 pacientov)

• Porucha glukózovej tolerancie; toto sa môže prejaviť ako diabetes (cukrovka) alebo ako zhoršenie regulácie glykémie (hladiny cukru v krvi) u pacientov s už existujúcim diabetom mellitus,

• zmeny nálady,

• depresia,

• parestézia (zmenená citlivosť; tŕpnutie prstov na horných a dolných končatinách),

• kompresia (stlačenie) miechy,

• zlyhanie srdca,

• infarkt myokardu,

• krvný tlak mimo normy (zmeny krvného tlaku prejavujúce sa hypotenziou (nízky krvný tlak) alebo hypertenziou (vysoký krvný tlak))

• vyrážka,

• bolesť kostí,

• gynekomastia (zväčšenie prsnej žľazy a jej zvýšená citlivosť),

• reakcie v mieste podania,

• zníženie kostnej hustoty,

• prírastok na telesnej hmotnosti.

Menej časté (s výskytom u menej ako 1 zo 100 pacientov)

• Precitlivelosť na lieky,

• artralgia (bolesť kĺbov),

• obštrukcia (nepriechodnosť) močovodov,

• citlivosť prsníkov.

Zriedkavé (s výskytom u menej ako 1 z 1000 pacientov)

• Anafylaktická reakcia (alergická reakcia, ktorá môže postihnúť rozličné oblasti tela – kožu, dýchaciu sústavu, zažívacie ústrojenstvo a srdcovo-cievny systém).

Veľmi zriedkavé (s výskytom u menej ako 1 z 10 000 pacientov)

• Tumor hypofýzy,

• hemorágia (krvácanie) hypofýzy,

• psychotické ochorenia.

Neznáme (z dostupných údajov)

• Alopécia (vypadávanie vlasov).

Zaznamenali sa aj prípady zníženej funkcie srdca alebo srdcový záchvat.

U žien:

Veľmi časté (s výskytom u viac ako 1 z 10 pacientov)

• Zníženie libida (pohlavnej túžby),

• návaly tepla,

• hyperhidróza (nadmerné potenie),

• vulvovaginálna suchosť (suchosť pošvy),

• zmeny vo veľkosti prsníkov a ich zvýšená citlivosť,

• reakcie v mieste podania

• akné.

Časté (s výskytom u menej ako 1 z 10 pacientov)

• Zmeny nálady,

• Depresia,

• parestézia (zmenená citlivosť; tŕpnutie prstov na horných a dolných končatinách),

• bolesť hlavy,

• krvný tlak mimo normy (zmeny krvného tlaku prejavujúce sa hypotenziou (nízky krvný tlak) alebo hypertenziou (vysoký krvný tlak)),

• vyrážka,

• alopécia (vypadávanie vlasov zvyčajne stredného, ale príležitostne ťažkého charakteru),

• artralgia (bolesť kĺbov),

• vzplanutie nádoru, nádorová bolesť,

• zníženie kostnej hustoty,

• prírastok na telesnej hmotnosti.

Menej časté (s výskytom u menej ako 1 zo 100 pacientov)

• Precitlivelosť na lieky,

• na začiatku liečby u pacientok s karcinómom prsníka s kostnými metastázami sa môže vyskytnúť hyperkalciémia (nadmerné množstvo vápnika v krvi).

Zriedkavé (s výskytom u menej ako 1 z 1000 pacientov)

• Anafylaktická reakcia (alergická reakcia, ktorá môže postihnúť rozličné oblasti tela – kožu, dýchaciu sústavu, zažívacie ústrojenstvo a srdcovo‑cievny systém),

• ovariálne cysty,

• syndróm ovariálnej hyperstimulácie (zvýšená tvorba vajíčok vo vaječníkoch, prejavujúca sa najmä bolesťou brucha a vracaním).

Veľmi zriedkavé (s výskytom u menej ako 1 z 10 000 pacientov)

• Tumor hypofýzy,

• hemorágia (krvácanie) hypofýzy,

• psychotické ochorenia.

Neznáme (z dostupných údajov)

• Degenerácia fibroidu (myómu) maternice.

V rámci post‑marketingových skúseností (po uvedení lieku na trh) sa hlásili nasledujúce vedľajšie účinky:

• bol hlásený malý počet prípadov zmien krvných testov, porušenia funkcie pečene, pľúcnej embólie a intersticiálnej pneumónie (druh zápalu pľúc).

• Okrem toho boli hlásené nasledujúce nežiaduce účinky u žien liečených pre nezhubné gynekologické indikácie: akné, zmena telesného ochlpenia, suchá koža, nárast telesnej hmotnosti, zvýšenie hladiny sérového cholesterolu, ovariálny hyperstimulačný syndróm, vaginitída (zápal pošvy), vaginálny výtok, nervozita, poruchy spánku, únava, periférne opuchy, bolesti svalov, kŕče v lýtkach, napínanie na vracanie, vracanie, hnačka, zápcha, brušné ťažkosti, zmeny hlasu.

• Na začiatku môžu pacientky s karcinómom prsníka pociťovať dočasné zhoršenie príznakov a symptómov.

• Zriedkavo sa u niektorých žien, môže objaviť menopauza a nedôjde k obnoveniu menštruácie po ukončení liečby. Nie je známe, či je to účinok liečby Zoladexom depot alebo reakcia na gynekologické ochorenie.

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

5. Ako uchovávať Zoladex depot

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po EXP (skratka používaná pre dátum exspirácie). Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Zoladex depot obsahuje

Liečivo je goserelini acetas (goserelínacetát) v jednej naplnenej injekčnej striekačke, čo zodpovedá 3,6 mg goserelinum (goserelínu).

Ďalšia zložka je polyglaktín.

Ako vyzerá Zoladex depot a obsah balenia

Jedno balenie obsahuje jednu naplnenú injekčnú striekačku (1 x 3,6 mg)

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

AstraZeneca UK Ltd., 2 Kingdom Street, Londýn W2 6BD, Veľká Británia

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v septembri 2012.

Zoladex je ochranná známka.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Zoladex depot 3,6 mg

implantát

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Goserelini acetas zodp. goserelinum 3,6 mg v jednej naplnenej injekčnej striekačke.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA

Implantát – naplnená injekčná striekačka

4. KLINICKÉ ÚDAJE

• Karcinóm prostaty: Zoladex depot 3,6 mg je indikovaný na liečbu karcinómu prostaty v štádiu vhodnom na hormonálnu liečbu.

• Karcinóm prsníka: Zoladex depot 3,6 mg je indikovaný na liečbu karcinómu prsníka u pre- a perimenopauzálnych žien v štádiu vhodnom na hormonálnu liečbu.

• Počiatočné štádium karcinómu prsníka: Zoladex depot 3,6 mg sa podáva ako podporná liečba u pre- a perimenopauzálnych žien v počiatočnom štádiu karcinómu prsníka vhodnom na hormonálnu liečbu.

• Endometrióza: Zoladex depot 3,6 mg zmierňuje príznaky vrátane bolesti a zmenšuje veľkosť a počet endometriálnych ložísk.

• Myómy maternice: Zoladex depot 3,6 mg spôsobuje zmenšenie myómov maternice, zlepšuje krvný obraz pacientky a zmierňuje príznaky vrátane bolesti. Používa sa ako doplnková liečba pri chirurgickom výkone s cieľom vytvoriť dobré operačné podmienky a znížiť perioperačné straty krvi.

• Stenčenie sliznice maternice (endometria): Zoladex depot 3,6 mg je indikovaný na stenčenie endometria pred abláciou endometria.

• Asistovaná reprodukcia: Zníženie funkcie hypofýzy ako príprava na superovuláciu.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí

Jedna podkožná injekcia depotnej dávky lieku Zoladex depot 3,6 mg sa aplikuje do prednej brušnej steny každých 28 dní.

Endometrióza: Endometriózamá byť liečená lenpočasšiestichmesiacov, pretože vsúčasnosti nie súkdispozícii žiadneklinické údajeo dlhšom trvaníliečby. Kvôli obavámzo stratykostnej minerálnej hustoty sa nemá podávať opakovaná liečba. Upacientok užívajúcichgoserelínna liečbuendometriózy sa preukázalo, že pridaniehormonálnejsubstitučnejliečby(estrogén a progestagén denne) znižuje úbytok minerálnej hustoty a vazomotoricképríznaky.

Dávkovanie na stenčenie maternice:štyri aleboosemtýždňovliečby. Druhá dávka môžebyť potrebnáu pacientovs veľkoumaternicou alebopre umožnenieflexibilnéhochirurgickéhonačasovania. Dve podkožné injekcie depotnej dávky sú aplikované po 4 týždňoch, operácia sa má vykonať do dvoch týždňov po aplikácii druhej dávky.

Myómy maternice: Pre ženy, ktoré sú anemickév dôsledkumaternicovýchmyómov: môže byť podávanýZoladex depot 3,6 mg sdoplnkovýmželezom podobu troch mesiacovpred operáciou.

Asistovaná reprodukcia:Zoladex depot 3,6 mg sa podáva na zníženie činnosti hypofýzy merané hladinami estradiolu v sére, ktoré sú podobné tým, ktoré sa pozorovali v počiatočnej folikulárnej fáze (približne 150 pmol/l). Zvyčajne sa to dosiahne medzi 7 a 21 dňami.

Po dosiahnutí zníženia činnosti hypofýzy, podaním gonadotropínu sa začne superovulácia (kontrolovaná stimulácia vaječníkov). Zníženie činnosti hypofýzy dosiahnuté agonistami v depotnej forme je dôslednejšie, čo naznačuje, že v niektorých prípadoch môže byť zvýšená potreba gonadotropínu. Vo vhodnej fáze folikulárneho vývoja sa preruší podávanie gonadotropínu a podá sa ľudský choriový gonadotropín (hCG) na vyvolanie ovulácie. Pri monitorovaní liečby, odsatí oocytov a fertilizačných technikách sa postupuje podľa štandardnej praxe jednotlivých kliník.

Poškodenie funkcie obličiek a pečene:Pacientom s poškodením funkcie obličiek a pečene nie je potrebné upravovať dávku.

Starší pacienti

Starším pacientom nie je potrebné upravovať dávku.

Deti a dospievajúci

Zoladex depot 3,6 mg sa nesmie podávať deťom.

Správne podanie lieku, pozri pokyny na inštrukčnej karte.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Zoladex depot 3,6 mg sa nesmie podávať v gravidite a počas laktácie (pozri časť 4.6).

Zoladex depot 3,6 mg nie je určený na podávanie deťom, pretože u tejto skupiny pacientov účinnosť a bezpečnosť nebola hodnotená.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Deti a dospievajúci

Zoladex depot 3,6 mg nie je určený na použitie u detí, pretože u tejto skupiny pacientov nebola stanovená účinnosť a bezpečnosť.

U pacientov podstupujúcich liečbu GnRH antagonistami, ako je goserelín, je zvýšené riziko výskytu depresie (ktorá môže byť ťažká). Pacienti majú byť podľa toho informovaní a liečení vhodným spôsobom, ak sa tieto príznaky objavia.

Muži:

Karcinóm prostaty:

Použitie lieku Zoladex depot 3,6 mg u pacientov s rizikom obštrukcie močovodov alebo kompresie miechy je potrebné starostlivo zvážiť a pacient musí byť pod pravidelnou kontrolou v priebehu prvého mesiaca liečby. Má sa zvážiť počiatočné užívanie antiandrogénov (napríklad cyproteronacetát 300 mg denne počas 3 dní pred a počas 3 týždňov po začatí liečby goserelínom) na začiatku liečby LHRH analógmi, nakoľko sa hlásilo, že sa tým môže predísť možným následkom úvodného zvýšenia hladiny sérového testosterónu. V prípade, že sa kompresia miechy alebo poškodenie obličiek v dôsledku obštrukcie močovodov objaví, je potrebné okamžite pristúpiť k obvyklej liečbe týchto komplikácií.

Podávanie LHRH agonistov môže spôsobiť demineralizáciu kostí. Predbežné údaje u mužov svedčia o tom, že kombinácia bisfosfonátov s LHRH agonistami môže znížiť úbytok kostnej hmoty.

Osobitnú pozornosť je treba venovať pacientom s ďalšími rizikovými faktormi pre osteoporózu (chronické pitie alkoholu, fajčenie, dlhodobá liečba antikonvulzívami alebo kortikosteroidmi, osteoporóza v rodinnej anamnéze).

Pacienti so známou depresiou a pacienti s hypertenziou majú byť starostlivo monitorovaní.

U mužov užívajúcich LHRH agonisty bolo pozorované zníženie glukózovej tolerancie. Toto sa môže prejaviť ako diabetes alebo zhoršenie regulácie glykémie u pacientov s preexistujúcim diabetom mellitus. Preto je potrebné zvážiť monitorovanie hladiny glukózy v krvi.

Vofarmako-epidemiologickej štúdiiLHRHagonistovpoužívanýchv liečbe karcinómu prostaty boli pozorované infarktmyokardua srdcové zlyhanie.Zvýšenérizikosa javípri užívanív kombináciis antiandrogénmi.

Ženy

Karcinóm prsníka:

Znížená kostná minerálová hustota

Podávanie LHRH agonistov môže spôsobiť stratu kostnej minerálnej hustoty. Po dvojročnej liečbe včasného karcinómu prsníka priemerná strata kostnej minerálnej hustoty bola 6,2 % v kŕčku stehennej kosti a 11,5 % v bedrovej chrbtici. Ukázalo sa, že táto strata je čiastočne reverzibilná v priebehu jedného roka po ukončení liečby na 3,4 % vzhľadom na východiskovú hodnotu v kŕčku stehennej kosti a 6,4 % v bedrovej chrbtici, hoci tieto údaje sú založené na veľmi obmedzenej vzorke.

Súčasné dostupné údaje naznačujú, že po ukončení liečby dôjde k úprave úbytku kostnej hmoty u väčšiny žien.

Podľa predbežných údajov môže podanie Zoladexu depot 3,6 mg v kombinácii s tamoxifénom pacientkam s karcinómom prsníka redukovať stratu kostnej hmoty.

Benígne indikácie

Zníženie kostnej minerálnej hustoty

UžívanieLHRHagonistovmôžespôsobiť zníženiekostnej minerálnej hustotyvpriemere 1 % za mesiacpočasšesťmesačného obdobialiečby. Každé zníženie kostnej minerálnej hustoty o 10 % je spojené s 2-3 násobným zvýšením rizika zlomenín.

Súčasné dostupné údaje naznačujú, že po ukončení liečby dôjde k úprave úbytku kostnej hmoty u väčšiny žien.

Bolo dokázané, že u pacientok, ktoré dostávali Zoladex depot 3,6 mg na liečbu endometriózy, sa zmenšil úbytok kostnej hmoty a vazomotorické syndrómy pri súčasnom podávaní hormonálnej substitučnej liečby (estrogén a progestogén 1-krát denne).

Nie sú k dispozícii žiadne špecifické údaje u pacientov s rozvinutou osteoporózoualebo srizikovýmifaktormi preosteoporózu(napr.chronicképitiealkoholu,fajčenie, dlhodobáliečba liekmi, ktoré znižujú hustotukostnýchminerálov, napr.antikonvulzíva alebo kortikosteroidy, osteoporóza v rodinnej anamnéze,podvýživa, napr. anorexianervosa). Vzhľadom na to, že zníženie minerálnejkostnejhustotymôže byť utýchto pacientovškodlivejšie, liečbagoserelínom sa mázvážiťindividuálne a začať sa má iba v prípade, že prínos liečbyprevážirizikápo veľmidôkladnomposúdení. Je potrebné zvážiťďalšie opatrenias cieľom bojovaťprotiúbytkukostnejhustoty.

Vaginálne krvácanie

Počaspočiatočnej liečbygoserelínom uniektorých žienmôže dôjsťkvaginálnemukrvácaniupremenlivejintenzity adĺžkytrvania.Aksa objaví vaginálnekrvácanie,je to obvyklev prvom mesiacipozačatí liečby.Takétokrvácaniepravdepodobnedôsledkom zníženia hladiny estrogénua očakáva sa, žesa zastavíspontánne.Ak krvácaniepretrváva,má byť vyšetrená príčina.

Zoladex depot 3,6 mg môže zvýšiť cervikálnu rezistenciu, preto je potrebná opatrnosť pri jeho dilatácii.

V súčasnej dobe nie sú k dispozícii klinické údaje o účinkoch liečby benígnych gynekologických ťažkostí liekom Zoladex depot 3,6 mg trvajúcej viac ako 6 mesiacov.

Asistovaná reprodukcia

Zoladex depot 3,6 mg sa má použiť iba ako súčasť postupov na asistovanú reprodukciu a to pod dohľadom špecialistu v tomto odbore.

Podobne ako u iných agonistov LHRH, v súvislosti s podávaním lieku Zoladex depot 3,6 mg v kombinácii s gonadotropínmi sa vyskytli prípady syndrómu ovariálnej hyperstimulácie. Je potrebné starostlivo sledovať stimulačný cyklus, aby bolo možné identifikovať pacientky s rizikom možného vývoja syndrómu ovariálnej hyperstimulácie. V prípade potreby je potrebné vysadiť ľudský choriogonadotropín (hCG).

Pri podávaní lieku Zoladex depot 3,6 mg v režime asistovanej reprodukcie je potrebné postupovať s opatrnosťou u pacientok so syndrómom polycystických ovárií, pretože sa môže vyskytnúť zvýšený počet dozrievajúcich folikulov.

Ženy v plodnom veku majú počas liečby goserelínom používať nehormonálne kontraceptívne metódy až do obnovenia menštruácie po ukončení liečby goserelínom.

Pacienti so známou depresiou a pacienti s hypertenziou majú byť starostlivo monitorovaní.

Liečba goserelínom môže viesť k pozitívnym reakciám v antidopingových testoch.

4.5 Liekové a iné interakcie

Nie sú známe.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Zoladex depot 3,6 mg sa nesmie podávať v gravidite, pretože podobne ako u všetkých agonistov LHRH existuje teoretické riziko potratu alebo abnormality plodu. U potenciálne plodných žien sa musí pred začiatkom liečby liekom Zoladex depot 3,6 mg starostlivým vyšetrením vylúčiť gravidita. Počas liečby sa aplikujú nehormonálne kontraceptívne metódy a pokračuje sa s nimi až do obnovenia menštruácie.

Pred podaním lieku Zoladex depot 3,6 mg na asistovanú reprodukciu je potrebné vylúčiť graviditu. Súčasné klinické výsledky pre toto použitie nepreukázali príčinnú súvislosť medzi podávaním lieku Zoladex depot 3,6 mg a následnými abnormalitami vývoja oocytov, gravidity alebo pôrodu.

Laktácia

Zoladex depot 3,6 mg sa neodporúča podávať počas laktácie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie sú k dispozícii žiadne dôkazy o tom, že by Zoladex depot 3,6 mg ovplyvňoval schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

V klinických skúšaniach a v post-marketingových údajoch o Zoladexe sa zaznamenali nasledujúce nežiaduce účinky s týmto výskytom:

Frekvencie výskytu sú definované ako: veľmi časté (1/10), časté (1/100 až < 1/10), menej časté ( 1/1000 až < 1/100), zriedkavé (1/10 000 až < 1/1000) a veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Tabuľka 1Zoladex depot 3,6 mg nežiaduce účinky s výskytom podľa triedy orgánových systémov

Trieda orgánových systémov	Výskyt	Muži	Ženy
Neoplazmy benígne, malígne a nešpecifické (vrátane cýst a polypov)	Veľmi zriedkavé	Tumor hypofýzy	Tumor hypofýzy
	Neznáme	-	Degenerácia fibroidu maternice
Poruchy imunitného systému	Menej časté	Lieková hypersenzitivita	Lieková hypersenzitivita
	Zriedkavé	Anafylaktická reakcia	Anafylaktická reakcia
Poruchy endokrinného systému	Veľmi zriedkavé	Hemorágia hypofýzy	Hemorágia hypofýzy
Poruchy metabolizmu a výživy	Časté	Porucha glukózovej tolerancieb	-
	Menej časté	-	Hyperkalciémia
Psychické poruchy	Veľmi časté	Zníženie libidaa	Zníženie libidaa
	Časté	Zmeny nálady, depresia	Zmeny nálady, depresia
	Veľmi zriedkavé	Psychotické ochorenia	Psychotické ochorenia
Poruchy nervového systému	Časté	Parestézia	Parestézia
	Časté	Kompresia miechy	-
	Časté	-	Bolesť hlavy
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	Časté	Zlyhanie srdcaf Infarkt myokarduf	-
Poruchy ciev	Veľmi časté	Návaly teplaa	Návaly teplaa
	Časté	Abnormálny krvný tlakc	Abnormálny krvný tlakc
Poruchy kože a podkožného tkaniva	Veľmi časté	Hyperhidrózaa	Hyperhidrózaa, aknéi
	Časté	Vyrážkad	Vyrážkad, alopéciag
	Neznáme	Alopéciah	(Pozri Časté)
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva	Časté	Bolesť kostíe	-
	Časté	(pozri Menej časté)	Artralgia
	Menej časté	Artralgia	(pozri Časté)
Poruchy obličiek a močových ciest	Menej časté	Obštrukcia močovodov	-
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov	Veľmi časté	Erektilná dysfunkcia	-
	Veľmi časté	-	Vulvovaginálna suchosť
	Veľmi časté	-	Zväčšenie prsníkov
	Časté	Gynekomastia	-
	Menej časté	Citlivosť prsníkov	-
	Zriedkavé	-	Ovariálne cysty
	Zriedkavé	-	Syndróm ovariálnej hyperstimulácie
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania	Veľmi časté	(pozri Časté)	Reakcie v mieste podania
	Časté	-	Vzplanutie nádoru, nádorová bolesť
	Časté	Reakcie v mieste podania	(pozri Veľmi časté)
Laboratórne a funkčné vyšetrenia	Časté	Zníženie kostnej hustoty, zvýšenie hmotnosti	Zníženie kostnej hustoty, zvýšenie hmotnosti

^a Toto sú nežiaduce účinky, ktoré zriedkakedy vyžadujú ukončenie liečby.

^b Pozorovala sa redukcia glukózovej intolerancie u mužov užívajúcich LHRH agonisty. Môže sa manifestovať ako diabetes alebo strata glykemickej kontroly u pacientov s pre-existujúcim diabetom mellitus.

^c Môžu manifestovať ako hypotenzia alebo hypertenzia, vyskytli sa niekedy u pacientov užívajúcich Zoladex. Zmeny sú zvyčajne prechodné, vymiznú buď počas pokračujúcej liečby alebo po ukončení liečby Zoladexom. Zriedkavo sa vyskytli zmeny vyžadujúce lekársku intervenciu vrátane ukončenia liečby Zoladexom

^d Toto sú všeobecne mierne, regresujúce nežiaduce účinky bez ukončenia liečby.

^e Na začiatku liečby u pacientov s karcinómom prostaty sa môže vyskytnúť prechodné zvýšenie bolesti kostí, ktoré sa má liečiť symptomaticky.

^f Zistené vo farmako-epidemiologickej štúdii LHRH agonistov používaných v liečbe karcinómu prostaty. Riziko sa zvýši, keď sa používa v kombinácii s anti-androgénmi.

^g Strata vlasov na hlave sa zaznamenala u žien, vrátane mladších pacientov liečených na začiatku ochorenia. Je to zvyčajnemierne,aleobčasmôžebyťzávažné.

^h Čiastočná strata ochlpenia, očakávaný účinok nižších dávok androgénu.

ⁱ Vo väčšine prípadov bolo hlásenéaknépočasjedného mesiacapo začatíliečby Zoladexom.

Post- marketingové skúsenosti

V súvislosti s goserelínom bol hlásený malý počet prípadov zmien krvných testov, pečeňovejdysfunkcie, pľúcnej embólieaintersticiálnejpneumónie.

Okremtoho bolihlásenénasledujúce nežiaduceúčinky u žienliečených prebenígnegynekologickéindikácie:

akné,zmenatelesnéhoochlpenia,suchákoža, nárast telesnejhmotnosti, zvýšenie hladiny sérovéhocholesterolu, ovariálny hyperstimulačnýsyndróm (ak je súčasne užívanýsgonadotropínmi), vaginitída, vaginálnyvýtok, nervozita, poruchy spánku, únava, periférne opuchy, bolesti svalov, kŕče vlýtkach,nauzea, vracanie, hnačka, zápcha, brušnéťažkosti,zmenyhlasu.

Na začiatku môžupacientky skarcinómomprsníkapociťovať dočasnézhoršeniepríznakov asymptómov, ktoré sa môžuliečiťsymptomaticky.
Upacientok skarcinómomprsníka smetastázamisa na začiatku liečby zriedkavo vyvinula hyperkalciémia.Vprítomnostisymptómov, ktoré indikujú hyperkalcémiu(napr.smäd),mala by sahyperkalciémiavylúčiť.

Zriedkavo sa u niektorých žien počas liečbyLHRHanalógmi môže objaviť menopauzaa nedôjde k obnoveniu menštruácie poukončeníliečby.Nie je známe, či je to účinok liečbygoserelínomaleboreakcia naichgynekologickéochorenie.

4.9 Predávkovanie

Skúsenosti s predávkovaním u ľudí sú obmedzené. V prípade, keď bol Zoladex podaný mimo dávkovacieho intervalu alebo vo vysokej dávke, neboli pozorované klinicky významné nežiaduce účinky. Pri pokusoch na zvieratách neboli pozorované žiadne prejavy predávkovania na sérové hladiny pohlavných hormónov a reprodukčné orgány pri vyššom dávkovaní. Ak dôjde k predávkovaniu liekom Zoladex depot 3,6 mg, je treba okamžite pristúpiť k symptomatickej liečbe.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Cytostatikum, agonista gonadoliberínu, ATC kód: L02AE03

Zoladex (D-Ser(But)⁶Azgly¹⁰LHRH) je syntetickým analógom prirodzeného gonadoliberínu (LHRH). Pri dlhodobom podávaní Zoladexu depot 3,6 mg inhibuje v hypofýze sekréciu luteinizačného hormónu (LH), čo má za následok pokles sérovej hladiny testosterónu u mužov a estradiolu u žien.

Na začiatku liečby môže Zoladex depot 3,6 mg, rovnako ako iné LHRH agonisty, prechodne zvýšiť sérovú hladinu testosterónu u mužov a estradiolu u žien. U žien sa môže vyskytnúť vaginálne krvácanie premenlivej intenzity a rôznej dĺžky trvania. Toto krvácanie, ktoré je pravdepodobne spôsobené poklesom hladiny estrogénov, sa upraví spontánne.

Približne o 21 dní po prvej depotnej dávke lieku Zoladex depot 3,6 mg klesá sérová hladina testosterónu u mužov na kastračnú úroveň, ktorá je udržovaná pravidelnou aplikáciou lieku v 28 dňových intervaloch. Tento blok sekrécie LH spôsobuje zmenšenie nádoru prostaty a zlepšenie príznakov u väčšiny pacientov.

Sérová hladina estradiolu u žien klesá približne o 21 dní po prvej depotnej dávke. Pri pokračujúcej aplikácii v 28 dňových intervaloch zostáva hladina estradiolu na úrovni porovnateľnej s hladinou estradiolu u postmenopauzálnych žien. Táto supresia je spojená so stenčením endometria maternice, s potlačením dozrievania folikulov v ováriách a s klinickou odpoveďou u hormonálne dependentného karcinómu prsníka, s endometriózou a myómami maternice. U väčšiny pacientok spôsobuje stratu menštruácie.

Zriedkavo môže u niektorých žien dôjsť v priebehu liečby k nástupu menopauzy, kedy po prerušení liečby už nedôjde k obnoveniu menštruácie.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Biologická dostupnosť lieku Zoladex depot 3,6 mg je takmer úplná. Podávanie v depotnej dávke raz za 4 týždne zaisťuje udržiavanie účinnej koncentrácie goserelínu bez kumulácie v tkanive. Zoladex depot 3,6 mg sa viaže vo veľmi malej miere na proteíny a polčas jeho eliminácie z krvi pri normálnej funkcii obličiek je 2-4 hodiny. Tento polčas je dlhší u pacientov s poškodenou funkciou obličiek, čo má len minimálny vplyv na pôsobenie lieku podávaného v depotnej forme raz mesačne, a preto u týchto pacientov nie je potrebné upravovať dávkovanie.

U pacientov so zlyhávaním pečene sa nezaznamenali významné zmeny farmakokinetických vlastností.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Pri dlhodobom opakovanom podávaní lieku Zoladex depot 3,6 mg bol u potkaních samcov pozorovaný zvýšený výskyt benígnych nádorov hypofýzy. To zodpovedá zmenám, ktoré boli zistené u tohto živočíšneho druhu po kastrácii. Akýkoľvek vzťah k človeku nebol potvrdený.

Dlhodobé opakované podávanie mnohonásobne vyšších dávok ako sú terapeutické dávky u ľudí viedlo u myší k histologickým zmenám v určitých oblastiach tráviaceho traktu. Bola zistená hyperplázia buniek pankreatických ostrovčekov a benígne proliferatívne zmeny v žalúdku v oblasti pyloru. To však zodpovedá zmenám, ktoré sa u tohto druhu vyskytujú spontánne. Klinický vzťah týchto zmien nie je známy.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Polyglactinum

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Jednorazová dávka je uložená v injekčnom aplikátore, ktorý pozostáva z ihly ,,lancet tip“ z nehrdzavejúcej ocele, potiahnutej vrstvou silikónu a chránenej krytom z plastickej hmoty a z piestu z nehrdzavejúcej ocele, ktorý je zabezpečený proti stlačeniu.

Jednorazový injekčný aplikátor, opatrený ochranným puzdrom uložený spolu s tabletouvysušovadla v zatavenom obale, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka.

Balenie:1 naplnená injekčná striekačka

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie

Použiť iba vtedy, ak je vnútorný obal neporušený. Aplikovať ihneď po otvorení vnútorného obalu podľa návodu na obale.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

AstraZeneca UK Ltd., 2 Kingdom Street, Londýn W2 6BD, Veľká Británia

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

44/0276/92-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 15. apríl 1992

Dátum posledného predĺženia: 10. apríl 2007/ bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

09/2012

Zoladex je ochranná známka.