Písomná informácia pre používateľa

Zomig Rapimelt

orodispergovateľné tablety

zolmitriptan

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať tento liek,pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

- Tento liek bol predpísaný vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytneakýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebolekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Zomig Rapimelt a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieťskôr, ako užijete Zomig Rapimelt

3. Ako užívať Zomig Rapimelt

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Zomig Rapimelt

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Zomig Rapimelt a na čo sa používa

Zomig sa používa na liečbu migrény počas záchvatu. Nepoužíva sa na predchádzanie migrény v období mimo záchvatu. Je určený pre dospelých od 18 do 65 rokov.

Zomig patrí do skupiny liekov nazývaných 5‑HT₁agonisty. Používajú sa na liečbu migrény. Pôsobia na tie časti mozgu, ktoré sa podieľajú na vzniku záchvatov migrény.

Zomig Rapimelt nie je potrebné podávať s tekutinou; orodispergovateľná tableta sa na jazyku rýchlo rozpúšťa a prehĺta sa so slinami. Liek je možné užiť aj vtedy, keď nie je k dispozícii tekutina; alebo u pacientov, u ktorých sa pri prehĺtaní tabliet s tekutinou vyskytuje nauzea (nutkanie na dávenie) a vracanie.

2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako užijete Zomig Rapimelt

Neužívajte Zomig Rapimelt ak:

• ste alergický (precitlivený) na Zomig alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku,

• máte vysoký krvný tlak,

• máte ischemickú chorobu srdca, bolesť na hrudníku, ktorá sa vyskytuje v pokoji (Prinzmetalová angína),

• máte zvýšené riziko srdcových ochorení,

• ste mali mozgovú príhodu alebo prechodnú ischemickú príhodu v minulosti.

Upozornenia a opatrenia

Obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým, ako začnete užívaťZomig Rapimelt:

• ak máte zdravotné problémy týkajúce sa srdca, bolesti pri srdci za hrudnou kosťou, srdcový infarkt, vysoký krvný tlak,

• ak vám zistili Wolffov-Parkinsonov-Whiteov syndróm (preexcitačný syndróm, ktorý spôsobuje poruchy srdcového rytmu);

• ak vám povedali, že máte zvýšené riziko vzniku srdcového ochorenia,

• ak máte problémy s pečeňou,

• ak užívate aj iné lieky na liečbu migrény,

• ak máte fenylketonúriu. Liek obsahuje aspartám ako pomocnú látku, ktorá je zdrojom fenylalanínu. Každá tableta lieku Zomig Rapimelt obsahuje 2,81 mg fenylalanínu.

Pri súbežnom užívaní Zomigu a liekov proti depresii zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI) a inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu (SNRI) bol hlásený výskyt serotonínového syndrómu. Serotonínový syndróm je potenciálne život ohrozujúci stav, ktorý sa môže prejavovať nasledujúcimi znakmi a príznakmi: zmeny psychického stavu (napr. nepokoj, halucinácie, kóma), zrýchlenie činnosti srdca, kolísavý krvný tlak, zvýšená telesná teplota, porucha koordinácie pohybov a/alebo príznaky zo strany tráviaceho traktu (napr. nevoľnosť, vracanie, hnačka).

Informujte preto svojho lekára, ak užívate lieky proti depresii.

Ak pociťujete bolesť na hrudi alebo zvieranie na hrudi, prestaňte užívať tento liek a kontaktujte ihneď svojho lekára.

Užívanie iných liekov

Informujte svojho lekára predovšetkým v prípade, že:

• užívate iné lieky na liečbu migrény (iné 5-HT₁ agonisty, agonisty serotonínu, triptány),

• užívate lieky proti depresii (moklobemid), cimetidín (na liečbu poruchy trávenia a žalúdkových vredov) alebo chinolónové antibiotiká (napr. ciprofloxacín),

• ak užívate lieky s obsahom ergotamínu, mali by ste po užití týchto liekov počkať 24 hodín a až potom užiť liek Zomig a naopak, po užití lieku Zomig počkať 6 hodín a až potom môžete užiť tieto lieky.

Malo by uplynúť 24 hodín od užitia tohto typu liekov, kým pacient užije Zomig a rovnako by sa mal dodržať 24 hodinový odstup po užití Zomigu, kým pacient užije lieky tohto typu.

Pri súbežnom podávaní Zomigu a liekov proti depresii zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI; napr. fluoxetín, fluvoxamín, paroxetín, sertralín), resp. inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu (SNRI; napr. venlafaxín, duloxetín) boli hlásené prípady život ohrozujúceho serotonínového syndrómu (pozri časť Upozornenia a opatrenia).

V prípade otázok či nejasností sa obráťte na svojho lekára.

Ak užívate alebo ste užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Tehotenstvo a dojčenie

Tehotenstvo

Ak ste tehotná alebo plánujete tehotenstvo, ak dojčíte, informujte o tom svojho lekára.

Zomig sa môže užívať v tehotenstve len vtedy, ak očakávaný prínos prevažuje nad prípadným rizikom pre plod.

Dojčenie

Liečivo vášho lieku môže prechádzať do materského mlieka. Na to, aby ste znížila riziko pôsobenia lieku na vaše dieťa, nedojčite 24 hodín po užití lieku Zomig.

Pred tým, ako užijete liek, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Počas záchvatu migrény môžete pociťovať ospalosť. Ak sa cítite ospalý, neveďte vozidlo, nepoužívajte veľké stroje a nerobte žiadne iné nebezpečné úkony, ktoré vyžadujú vašu plnú pozornosť.

Zomig Rapimelt

obsahuje aspartám, ktorý je zdrojom fenylalanínu.Môže byť škodlivý pre ľudí trpiacich fenylketonúriou.

3. Ako užívať Zomig Rapimelt

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Odporúčaná dávka je 1 tableta (2,5 mg) sa má podať ihneď ako váš záchvat migrény začne. Liek bude účinkovať, aj keď ho užijete neskôr.

Dávkovanie a spôsob podávania vždy určí lekár. Dodržujte jeho inštrukcie. V prípade akýchkoľvek otázok sa obráťte na svojho lekára alebo lekárnika.

Otvorte blister tak, ako je to vyznačené na fólii (nepretláčajte tabletu cez fóliu). Položte si tabletu na jazyk, kde sa rozpustí a prehltnite spolu so slinami. Nemusíte liek zapíjať vodou.

Ak po dvoch hodinách záchvat migrény stále pretrváva alebo sa zopakuje v priebehu 24 hodín, užite ďalšiu tabletu. Druhá tabletasa nesmie podať skôr ako 2 hodiny po podaní prvej tablety.

Celková denná dávka nemá prekročiť 10 mg (4 tablety).

Ak užijete viac tabliet Zomig Rapimelt,ako máte

Ak ste užili viac tabliet, ako vám odporučil lekár, čo najskôr vyhľadajte lekársku pomoc.

Nezabudnite si vziať so sebou balenie lieku Zomig Rapimelt.

Ak máte pocit, že vám tento liek dostatočne nepomáha, oznámte to svojmu lekárovi, ktorý sa môže rozhodnúť zmeniť vašu liečbu.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Zomig Rapimelt sa zvyčajne znáša dobre, vedľajšie účinky sú väčšinou mierneho charakteru, sú prechodné a vymiznú spontánne bez ďalšej liečby.

Po užití zolmitriptanu sa zaznamenali nasledovné vedľajšie účinky:

Časté (postihujú viac než 1 zo 100 pacientov)

• poruchy citlivosti,

• závrat,

• bolesť hlavy,

• poruchy vnímania pocitov v koži (svrbenie, mravčenie),

• spavosť,

• pocit tepla,

• palpitácie (búšenie srdca),

• bolesť brucha,

• sucho v ústach,

• nevoľnosť, vracanie,

• svalová slabosť, bolesť svalov,

• telesná slabosť; ťažoba, napätie, bolesť alebo tlak v hrdle, v krku, v končatinách alebo na hrudi

• dysfágia (sťažené prehĺtanie).

Menej časté (postihujú menej než 1 zo 100 pacientov)

• zrýchlenie srdcovej činnosti,

• prechodné zvýšenie krvného tlaku,

• nadmerné močenie, frekvencia močenia.

Zriedkavé (postihujú menej než 1 z 1 000 pacientov)

• prudká alergická reakcia, prejavujúca sa najmä opuchom tváre a jazyka, môže viesť k poruche dýchania až duseniu,

• angioedém (alergický opuch tváre, jazyka, hrdla), žihľavka.

Veľmi zriedkavé (postihujú menej než 1 z 10 000 pacientov)

• angina pectoris (bolesť za hrudnou kosťou),

• infarkt myokardu,

• ischémia (nedokrvenosť) alebo infarkt (odumretie tkaniva) tráviaceho traktu, ktoré sa môžu prejaviť ako hnačka s krvou alebo bolesť brucha,

• urgentné močenie.

Niektoré z horeuvedených príznakov môžu byť spôsobené vlastným záchvatom migrény a nemusia byť vyvolané užitím vášho lieku.

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov.

5. Ako uchovávať Zomig Rapimelt

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 30 °C.

Nepoužívajte Zomigpo dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Zomig Rapimelt obsahuje

• Liečivo je zolmitriptanum (zolmitriptan) 2,5 mg v 1 orodispergovateľnej tablete.

• Ďalšie zložky (pomocné látky) sú: aspartám E-951, bezvodá kyselina citrónová, bezvodý koloidný oxid kremičitý, krospovidón, magnéziumstearát, manitol, mikrokryštalická celulóza, pomarančová aróma, hydrogénuhličitan sodný.

Ako vyzerá Zomig Rapimelta obsah balenia

Biele ploché okrúhle orodispergovateľné tablety so skosenými hranami, s vyrytým písmenom „Z“ na jednej strane.

1 x 2 tablety

1 x 6 tabliet

1 x 6 tabliet + puzdro

2 x 6 tabliet

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

AstraZeneca UK Ltd., 2 Kingdom Street, Londýn W2 6BD, Veľká Británia

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy schválená v októbri 2012.

Preklad skratiek uvedených na vonkajšom a vnútornom obale:

LOT:číslo šarže, MADE:dátum výroby, EXP:použiteľné do

ZOMIG je ochranná známka.

SÚHRN Charakteristických vlastností Lieku

1. Názov LIEKU

Zomig Rapimelt

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZloŽenIE

Každá orodispergovateľná tableta obsahuje 2,5 mg zolmitriptanu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEková forma

Orodispergovateľná tableta

Biele ploché okrúhle orodispergovateľné tablety so skosenými hranami, s vyrytým písmenom „Z“ na jednej strane.

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikácie

Akútna liečba migrény s aurou alebo bez aury.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Odporučená dávka lieku Zomig Rapimelt na liečbu záchvatu migrény je 2,5 mg. Odporúča sa liek Zomig Rapimelt užiť čo najskôr po nástupe migrenóznych bolestí hlavy. Liek je však účinný, aj keď sa užije neskôr.

Zomig Rapimelt nie je potrebné podávať s tekutinou; orodispergovateľná tableta sa na jazyku rýchlo rozpúšťa a prehĺta sa so slinami. Liek je možné užiť aj vtedy, keď nie je k dispozícii tekutina; alebo u pacientov, u ktorých sa pri prehĺtaní tabliet s tekutinou vyskytuje nauzea a vracanie. Absorpcia zolmitriptanu z lieku Zomig Rapimelt sa však môže oneskoriť, čo môže spôsobiť oneskorenie nástupu účinku.

Blister sa má otvoriť tak, ako je to vyznačené na fólii (tablety sa nemajú pretláčať cez fóliu). Zomig Rapimelt orodispergovateľné tablety sa majú položiť na jazyk, kde sa rozpustia, a so slinami prehltnúť.

Ak sa príznaky migrény opakujú v priebehu 24 hodín po prvej dávke, je vhodné podať ďalšiu dávku. Druhá dávka sa nemá podať skôr ako 2 hodiny po podaní prvej dávky. Ak sa nedosiahne uspokojivý účinok s prvou dávkou, je nepravdepodobné, že by pri tom istom záchvate bola ďalšia dávka účinná.

Ak sa nedosiahne uspokojivý účinok s dávkou 2,5 mg, na liečbu ďalšieho záchvatu migrény sa môže zvážiť podanie dávky 5 mg. Celková denná dávka nemá prekročiť 10 mg. V priebehu 24 hodín sa nemajú podať viac ako dve dávky lieku Zomig Rapimelt.

Zomig nie je indikovaný na prevenciu migrény.

Použitie u detí (do 12 rokov)

Bezpečnosť a účinnosť podávania zolmitriptanu deťom nebola hodnotená. Podávanie lieku tejto skupinepacientov sa preto neodporúča.

Použitie u dospievajúcich (12 – 17 rokov)

Účinnosť lieku Zomig nebola preukázaná v placebom kontrolovanom klinickom skúšaní u pacientov vo veku 12 až 17 rokov.Podávanie lieku tejto skupine pacientov sa preto neodporúča.

Použitie u starších ľudí (nad 65 rokov)

Bezpečnosť a účinnosť podávania lieku pacientom nad 65 rokov nebola hodnotená. Podávanie lieku tejto skupine pacientov sa preto neodporúča.

Pacienti s poruchou funkcie pečene

U pacientov s miernym alebo stredným poškodením funkcie pečene sa dávka nemusí upravovať. Ale

u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene sa odporúča podávať maximálne 5 mg v priebehu 24 hodín.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

U pacientov s klírensom kreatinínu vyšším ako 15 ml/min nie je potrebné dávku upravovať (pozri časť 4.3 Kontraindikácie a 5.2 Farmakokinetické vlastnosti).

Interakcie, ktoré si vyžadujú úpravu dávkovania (pozri časť 4.5. Liekové a iné interakcie)

U pacientov, ktorí súbežne užívajú inhibítory MAO-A sa odporúča maximálna dávka 5 mg v priebehu 24 hodín.

Maximálna dávka 5 mg zolmitriptanu v priebehu 24 hodín sa odporúča aj u pacientov, ktorí súbežne užívajú cimetidín.

U pacientov, ktorí súbežne užívajú špecifické inhibítory CYP1A2, ako je fluvoxamín a chinolóny (napr. ciprofloxacín), odporúča sa maximálna dávka 5 mg zolmitriptanu v priebehu 24 hodín.

4.3 Kontraindikácie

Zomig rapimelt je kontraindikovaný u pacientov so známou precitlivenosťou na zolmitriptan alebo ktorúkoľvek z pomocných látok.

Stredne ťažká alebo ťažká hypertenzia a ľahká neliečená hypertenzia.

Podávanie liečiv tejto skupiny (agonisty 5HT_1B/1Dreceptorov) bolo spojené s výskytom koronárneho vazospazmu, z tohto dôvodu boli pacienti s ischemickou chorobou srdca vylúčení z klinických skúšaní. Preto sa Zomig rapimelt nemá podávať pacientom po infarkte myokardu alebo pacientom s ischemickou chorobou srdca, so spazmom koronárnych ciev (Prinzmetalova angina), s poruchou periférnych ciev alebo s príznakmi a známkami podobnými ischemickej chorobe srdca.

Súbežné podávanie ergotamínu alebo derivátov ergotamínu (vrátane metysergidu), sumatriptanu, naratriptanu a iných agonistov 5HT_1B/1D so zolmitriptanom je kontraindikované (pozri časť 4.5).

Zolmitriptan sa nemá podávať pacientom s cerebrovaskulárnou príhodou (CVA) alebo s prechodným ischemickým záchvatom (TIA) v anamnéze.

Zolmitriptan je kontraindikovaný u pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 15 ml/min.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Zolmitriptan sa má podávať iba v prípade, ak je jasne stanovená diagnóza migrény. Rovnako ako pri iných spôsoboch akútnej liečby migrény je potrebné u pacientov, u ktorých doteraz nebola diagnostikovaná migréna alebo u pacientov s atypickými symptómami migrény, pred začiatkom liečby vylúčiť všetky ostatné závažné neurologické ochorenia. Zolmitriptan nie je indikovaný na liečbu hemiplegickej, bazilárnej alebo oftalmoplegickej migrény. U pacientov liečených 5HT_1B/1D agonistami boli zaznamenané cievne mozgové príhody a iné cerebrovaskulárne príhody. U pacientov s migrénou je treba mať na pamäti možnosť rizika vzniku niektorých cerebrovaskulárnych príhod.

Zolmitriptan sa nemá podávať pacientom so symptomatickým Wolffovým-Parkinsonovým-Whitovým syndrómom alebo pacientom s arytmiami spojenými s inými akcesórnymi prevodovými dráhami.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch, rovnako ako u iných 5HT_1B/1D agonistov, boli hlásené prípady koronárnych vazospazmov, anginy pectoris a infarktu myokardu. Zomig rapimelt sa nemá podávať pacientom, u ktorých sú prítomné rizikové faktory pre vznik ischemickej choroby srdca (napr. fajčenie, hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, dedičnosť), bez predchádzajúceho kardiovaskulárneho vyšetrenia (pozri časť 4.3). Ženám po menopauze a mužom nad 40 rokov s uvedenými rizikovými faktormi je potrebné venovať mimoriadnu pozornosť. Tieto vyšetrenia však nemusia identifikovať každého pacienta so srdcovým ochorením a vo veľmi zriedkavých prípadoch sa vyskytli závažné kardiologické nežiaduce účinky aj u pacientov bez základného kardiovaskulárneho ochorenia.

Po podaní zolmitriptanu boli hlásené, rovnako ako u iných agonistov 5HT_1B/1D receptorov, ťažoba, tlak a zvieranie na prednej strane hrudníka v oblasti srdca (pozri časť 4.8). Ak sa vyskytne bolesť na hrudníku alebo iné symptómy ischemickej choroby srdca, ďalšie dávky zolmitriptanu sa nemajú podávať, kým sa nevykoná náležité vyšetrenie.

Rovnako ako v prípade iných 5HT_1B/1D agonistov sa vyskytlo prechodné zvýšenie krvného tlaku u pacientov s hypertenziou, aj u normotenzných pacientov. Veľmi zriedkavo sa tieto zvýšenia krvného tlaku spájali s významnými klinickými prejavmi. Odporúčané dávkovanie lieku sa nemá prekročiť.

Pacienti s fenylketonúriou majú byť informovaní, že Zomig rapimelt obsahuje fenylalanín (zložka aspartámu). Každá 2,5 mg tableta obsahuje 2,81 mg fenylalanínu.

Nežiaduce účinky sa môžu vyskytovať častejšie pri súbežnom podávaní s triptánmi a s prípravkami obsahujúcimi ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum).

Pri súbežnom užívaní triptánov, selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI) alebo inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu (SNRI) bol hlásený výskyt serotonínového syndrómu (vrátane zmien psychického stavu, instability vegetatívneho nervového systému, neuromuskulárnych abnormalít). Tieto reakcie môžu byť závažné. Ak je súbežné podávanie zolmitriptanu a SSRI alebo SNRI klinicky odôvodnené, odporúča sa náležité sledovanie pacienta, predovšetkým na začiatku liečby, pri zvyšovaní dávok alebo pri pridaní ďalšej serotonergickej liečby (pozri časť 4.5).

Dlhodobé užívanie akéhokoľvek analgetika na tlmenie bolesti hlavy môže bolesti hlavy zhoršiť. Ak k takejto situácii dôjde alebo je na ňu podozrenie, vyžaduje sa lekárska pomoc a liečba sa má prerušiť. Podozrenie na bolesti hlavy z dôvodu nadmerného užívania liekov sa má brať do úvahy u pacientov, ktorí majú časté alebo každodenné bolesti hlavy napriek (alebo kvôli) pravidelnému užívaniu liekov proti bolesti hlavy.

4.5 Liekové a iné interakcie

V interakčných klinických skúšaniach uskutočnených s kofeínom, ergotamínom, dihydroergotamínom, paracetamolom, metoklopramidom, pizotifénom, fluoxetínom, rifampicínom a propranololom sa nezistili žiadne klinicky významné rozdiely vo farmakokinetike zolmitriptanu alebo jeho aktívneho metabolitu.

Na základe údajov získaných od zdravých jedincov možno predpokladať, že neexistujú žiadne farmakokinetické alebo klinicky významné interakcie medzi zolmitriptanom a ergotamínom. Teoreticky sa však dá predpokladať zvýšené riziko výskytu koronárnych vazospazmov a súbežné podávanie je kontraindikované. Po podaní liekov obsahujúcich ergotamín sa odporúča počkať minimálne 24 hodín a až potom podať zolmitriptan.V opačnom poradí, po podaní zolmitriptanu sa odporúča počkať minimálne 6 hodín a až potom podať liek s obsahom ergotamínu (pozri časť 4.3).

Po podaní moklobemidu, špecifického inhibítora MAO-A, došlo k miernemu (26%) nárastu AUC zolmitriptanu a k trojnásobnému zvýšeniu AUC aktívneho metabolitu. Preto sa u pacientov užívajúcich inhibítory MAO-A odporúča maximálna dávka 5 mg zolmitriptanu v priebehu 24 hodín. Liečivá sa nemajú podávať súbežne, ak sú dávky moklobemidu vyššie ako 150 mg 2-krát denne.

Po podaní cimetidínu, ktorý je hlavným inhibítorom cytochrómu P450, sa polčas zolmitriptanu zvýšil o 44 % a AUC o 48 %. Okrem toho sa polčas a AUC aktívneho N-demetylovaného metabolitu (183C91) zdvojnásobili. U pacientov, ktorí užívajú cimetidín, sa odporúča maximálna dávka 5 mg zolmitriptanu v priebehu 24 hodín. Na základe celkového interakčného profilu sa nedá vylúčiť interakcia so špecifickými inhibítormi CYP1A2. Z tohto dôvodu sa rovnaké zníženie dávky odporúča pri súbežnom podávaní s látkami tohto typu, akými sú fluvoxamín a chinolóny (napr. ciprofloxacín).

Selegilín (inhibítor MAO-B) a fluoxetín (SSRI) so zolmitriptanom nevykazovali žiadnu farmakokinetickú interakciu. Po použití selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI) alebo inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu (SNRI) a triptánov však boli hlásené prípady pacientov s príznakmi rovnakými ako pri serotonínovom syndróme (vrátane zmeny psychického stavu, instability vegetatívneho nervového systému a neuromuskulárnych abnormalít) (pozri časť 4.4).

Rovnako ako u iných agonistov 5HT_1B/1D, aj pri podávaní zolmitriptanu môže dôjsť k oneskoreniu absorpcie iných liečiv.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Bezpečnosť podávania lieku počas tehotenstva nebola u ľudí hodnotená.

Hodnotenie experimentálnych skúšaní na zvieratách nenaznačuje priame teratogénne účinky.

Niektoré zistenia v skúšaniach zameraných na embryotoxicitu však poukázali na oslabenú životaschopnosť embrya.

Podávanie zolmitriptanu možno zvažovať iba v prípade, ak očakávaný prínos liečby u matky prevyšuje akékoľvek prípadné riziko pre plod.

Laktácia

Štúdie na zvieratách preukázali, že zolmitriptan sa vylučuje do mlieka dojčiacich samíc. Doteraz nie sú dostupné žiadne údaje o vylučovaní zolmitriptanu do materského mlieka u človeka. Preto je pri podávaní lieku dojčiacim ženám potrebná opatrnosť. Vystavenie dojčaťa účinku zolmitriptanu sa má minimalizovať vysadením dojčenia na 24 hodín po liečbe.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Po podaní až 20 mg zolmitriptanu malej skupine zdravých jedincov sa nezistilo žiadne výrazné zhoršenie výkonnosti v psychomotorických testoch . U pacientov, ktorí vykonávajú činnosti vyžadujúce koncentrácia a pohotovosť (napr. riadenie vozidla alebo obsluha strojov), sa odporúča opatrnosť, pretože počas záchvatu migrény sa môže vyskytnúť ospalosť alebo iné symptómy.

4.8 Nežiaduce účinky

Možné nežiaduce účinky sú obvykle prechodného charakteru, zvyčajne sa objavia do 4 hodín od podania lieku a ich výskyt nie je častejší pri opakovanej liečbe a vymiznú spontánne bez ďalšej liečby.

Nežiaduce účinky sú definované podľa frekvencie výskytu nasledovne:

Veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (>1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (≤1/10 000).

Po podaní zolmitriptanu sa zaznamenali nasledovné nežiaduce účinky:

Trieda orgánových systémov	Frekvencia výskytu	Nežiaduci účinok
Poruchy imunitného systému	Zriedkavé	Hypersenzitívne reakcie vrátane urtikárie, angioedému a anafylaktických reakcií
Poruchy nervového systému	Časté	Abnormality alebo poruchy citlivosti, závrat, bolesť hlavy, hyperestézia, parestézia, somnolencia, pocity tepla
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	Časté	Palpitácie
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	Menej časté	Tachykardia
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	Veľmi zriedkavé	Infarkt myokardu, angina pectoris, koronárny vazospazmus
Poruchy ciev	Menej časté	Mierne zvýšenie krvného tlaku, prechodné zvýšenie krvného tlaku
Poruchy gastrointestinálneho traktu	Časté	Bolesť brucha, nauzea, vracanie, suchosť v ústach, dysfágia
Poruchy gastrointestinálneho traktu	Veľmi zriedkavé	Ischémia alebo ischemická nekróza (napr. ischémia čreva, ischemická nekróza čreva, ischemická nekróza sleziny), ktoré sa môžu prejavovať ako krvavá hnačka alebo bolesť brucha
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva	Časté	Svalová slabosť, myalgia
Poruchy funkcie obličiek a močových ciest	Menej časté	Polyúria, zvýšená frekvencia močenia
Poruchy funkcie obličiek a močových ciest	Veľmi zriedkavé	Nutkanie na močenie
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania	Časté	Celková slabosť, ťažoba, napätie, bolesť alebo tlak v hrdle, krku, končatinách alebo na hrudníku

Niektoré symptómy môžu byť súčasťou samotného záchvatu migrény.

4.9 Predávkovanie

Dobrovoľníci, ktorí užili perorálne jednorazovo 50 mg zolmitriptanu, pociťovali útlm.

Eliminačný polčas tabliet zolmitriptanu je 2,5-3 hodiny (pozri časť 5.2), a preto je potrebné pacientov po predávkovaní liekom Zomig Rapimelt sledovať najmenej 15 hodín alebo po celý čas, kým pretrvávajú príznaky predávkovania.

Špecifické antidotum zolmitriptanu nejestvuje. V prípade závažného predávkovania sa odporúča intenzívna starostlivosť, vrátane zabezpečenia a udržiavania priechodnosti dýchacích ciest), zaistenie dostatočnej oxygenácie a ventilácie a pravidelné sledovanie a podpora kardiovaskulárneho systému.

Vplyv hemodialýzy alebo peritoneálnej dialýzy na sérové koncentrácie zolmitriptanu nie je známy.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: selektívny agonista serotonínu na 5HT₁- receptoroch,ATC kód: n02cc03

Zolmitriptan je selektívny agonista 5-HT_1B/1Dreceptorov ovplyvňujúcich kontraktilitu ciev. Zolmitriptan má veľkú afinitu k ľudským rekombinantným 5-HT_1Ba 5-HT_1Dreceptorom a strednú afinitu k receptorom 5-HT_1A. Zolmitriptan nemá výraznejšiu afinitu alebo farmakologický účinok na receptory 5-HT₂, 5-HT₃, 5-HT₄alebo na adrenergné, histamínové, muskarínové a dopaminergné receptory.

V modeloch na zvieratách spôsobuje podanie zolmitriptanu vazokonstrikciu v oblasti karotických ciev. Na základe experimentálnych štúdií na zvieratách je možné tiež predpokladať, že zolmitriptan inhibuje centrálnu a periférnu aktivitu trojklaného nervu, spolu s inhibíciou uvoľňovania neuropeptidu CGRP (calcitonin gene related peptide), vazoaktívneho intestinálneho peptidu (VIP) a substancie P.

V klinických skúškach s konvenčnými tabletami lieku Zomig bol nástup účinku zjavný 1 hodinu po podaní so zvyšujúcim sa účinkom 2-4 hodiny po podaní, a to na bolesť hlavy a iné symptómy migrény, akými sú nauzea, fotofóbia a fonofóbia.

Zomig podávaný vo forme konvenčných tabliet je účinný na liečbu migrény s aurou alebo bez aury a migrény spojenej s menštruáciou. Zomig tablety podané počas aury nepôsobili preventívne na záchvat migrény, a preto sa má Zomig rapimelt podávať až pri migréne vo fáze bolesti hlavy.

V kontrolovanom klinickom skúšaní u 696 adolescentov s migrénou sa nepodarilo preukázať lepšiu účinnosť zolmitriptanu v dávkach 2,5 mg, 5 mg a 10 mg v porovnaní s placebom. Účinnosť liečby nebola preukázaná.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní konvenčných tabliet lieku Zomig sa zolmitriptan rýchlo a dobre absorbuje (minimálne 64 %). Priemerná absolútna biodostupnosť východiskovej látky je približne 40 %. Aktívny metabolit (N-demetylovaný metabolit) je tiež 5HT_1B/1Dagonista a na zvieracích modeloch bol 2-6 krát účinnejší ako zolmitriptan.

Po podaní jednej dávky zdravým jedincom sa ukázalo, že zolmitriptan a jeho aktívny metabolit (N-demetylovaný metabolit) majú AUC a C_maxúmerné dávke v dávkovom rozpätí 2,5 - 50 mg. Absorpcia zolmitriptanu je rýchla. U zdravých dobrovoľníkov sa 75 % C_max dosiahne v priebehu 1 hodiny a potom sa koncentrácia zolmitriptanu v plazme udržiava na približne tejto úrovni až do 4-5 hodín po podaní dávky.

Absorpciu zolmitriptanu neovplyvňuje prítomnosť jedla. Po podaní opakovaných dávok zolmitriptanu sa nedokázala jeho kumulácia.

Po perorálnom podaní sú plazmatické koncentrácie zolmitriptanu a jeho metabolitov nižšie počas prvých 4 hodín po aplikácii v priebehu migrény v porovnaní s obdobím bez migrény, pravdepodobne z dôvodu oneskorenej absorpcie, ktorá súvisí so zníženou rýchlosťou vyprázdňovania žalúdka, pozorovanou počas záchvatu migrény.

Zomig Rapimelt je bioekvivalentný s konvenčnými tabletami lieku Zomig z hľadiska AUC a C_maxzolmitriptanu a jeho aktívneho metabolitu (183C91). Klinicko-farmakologické údaje preukazujú, že t_maxzolmitriptanu môže byť oneskorená pre perorálne dispergovateľné tablety (v rozmedzí 0,6 až 5 hod., s priemerom 3 hodiny) v porovnaní s konvenčnými tabletami (v rozmedzí 0,5 až 3 hod., s priemerom 1,5 hodiny). T_max pre aktívny metabolit je podobný u oboch liekových foriem (priemer 3 hodiny).

Zolmitriptan sa metabolizuje hlavne v pečeni a vylučuje sa močom vo forme metabolitov. Existujú tri hlavné metabolity: kyselina indoloctová (hlavný metabolit v plazme a v moči), N-oxid a N-demetylderiváty. N-demetylovaný metabolit je farmakologicky aktívny, zatiaľ čo ostatné nie sú. Plazmatické koncentrácie N-demetylmetabolitu sú približne polovičné v porovnaní so zolmitriptanom, preto sa predpokladá, že tento metabolit prispieva k terapeutickému účinku lieku Zomig. Viac ako 60 % jednorazovo perorálne podanej dávky sa vylúči močom (hlavne ako kyslé indoloctové metabolity) a asi 30% sa vylúči stolicou v nezmenenej forme.

Priemerná hodnota celkového plazmatického klírensu po intravenóznom podaní je približne 10 ml/min/kg, z toho jednu tretinu tvorí renálny klírens. Renálny klírens je väčší ako rýchlosť glomerulárnej filtrácie, čo svedčí o renálnej tubulárnej sekrécii. Distribučný objem po i.v. podaní je 2,4 l/kg. Väzbazolmitriptanu a N-demetylmetabolitu na plazmatické proteíny je nízka (približne 25 %). Priemerná hodnota polčasu eliminácie zolmitriptanu je 2,5-3 hodiny. Polčasy eliminácie jeho metabolitov sú takmer rovnaké, čomu zodpovedá názor, že ich eliminácia prebieha ihneď po ich vzniku.

Renálny klírens zolmitriptanu a všetkých jeho metabolitov je u pacientov s miernou až závažnou poruchou funkcie obličiek znížený (7-8 krát) v porovnaní so zdravými jedincami, hoci AUC východiskovej látky a aktívneho metabolitu sú iba mierne zvýšené (16 %, resp. 35 %) a polčas eliminácie je predĺžený o 1 hodinu na výsledné 3-3,5 hodiny. Uvedené parametre sú v rozmedzí hodnôt pozorovaných u zdravých jedincov.

Metabolizmus zolmitriptanu je znížený u pacientov s poruchou funkcie pečene, a to úmerne rozsahu poškodenia. Hodnoty AUC a C_maxzolmitriptanu sa u pacientov so závažným poškodením pečene zvýšili o 226 % a 50 % v porovnaní so zdravými jedincami, polčas eliminácie sa predĺžil na 12 hodín. Vystavenie účinku metabolitov vrátane aktívneho metabolitu sa znížilo.

Selegilín, inhibítor MAO-B, a fluoxetín nemajú žiadny vplyv na farmakokinetické parametre zolmitriptanu.

Farmakokinetika zolmitriptanu u zdravých starších osôb je takmer rovnaká ako u zdravých mladých jedincov.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Účinky pozorované v predklinických skúškach akútnej a chronickej toxicity sa pozorovali iba pri dávkach oveľa vyšších ako sú maximálne dávky podávané u ľudí.

Výsledky in vitroa in vivotestov na genotoxicitu preukázali, že v klinickom používaní sa nepredpokladajú žiadne genotoxické účinky zolmitriptanu.

V testoch na karcinogenitu na myšiach a potkanoch sa nezistili žiadne tumory významné pre klinické používanie.

Takisto ako ostatné agonisty receptorov 5-HT_1B/1Daj zolmitriptan sa viaže na melanín.

5. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

aspartám E-951, bezvodá kyselina citrónová, bezvodý koloidný oxid kremičitý, krospovidón,

magnéziumstearát, manitol, mikrokryštalická celulóza, pomarančová príchuť, hydrogénuhličitan sodný.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľa.

Veľkosť balenia: 1 × 2 tbl, 1 × 6 tbl, 1 × 6 tbl + puzdro, 2 × 6 tbl

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DrŽiteĽ registračnÉho rozhodnutia

AstraZeneca UK Ltd., 2 Kingdom Street, Londýn W2 6BD, Veľká Británia

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

33/0146/02-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 25.07.2002

Dátum posledného predĺženia: 25.02.2008/bez časového obmedzenia

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Október 2012

Zomig je ochranná známka.