PŘÍLOHA Č. 3 K ROZHODNUTIU O ZMENE REGISTRÁCIE, EV.Č.0083/2004 PŘÍLOHA Č. 2 K ROZHODNUTIU O PREDLŽENÍ REGISTRÁCIE, EV.Č.0064/2004

Písomná informácia pre používatela

Informácia o použití, čítajte pozorné!

ZOPICLON 7,5 -SL

(zopiclonum)

filmom obalené tablety

Držitel rozhodnutia o registrácii

ZENTIVA, a. s., Hlohovec, Slovenská republika

Zloženie lieku

Liečivo: zopiclonum (zopiklón) 7,5 mg v 1 filmom obalenej tablete

Pomocné látky: lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), magnesii stearas (magnéziumstearát), hypromellosum (hypromelóza), titanii dioxidum E 171 (oxid titaničitý), tritici amylum (pšeničný škrob), calcii dihydrogenphosphas (dihydrogénfosforečnan vápenatý), carboxymethylamylum natricum (sodná sof karboxymetylškrobu)

Farmakoterapeutická skupina

hypnotikum

Charakteristika

Zopiklón je rýchlo posobiace krátkodobé hypnotikum (látka navodzujúca spánok) odlišnej chemickej štruktúry od doteraz používaných hypnotík (skupina cyklopyrolónu). Okrem spánok navodzujúceho a upokojujúceho účinku posobí tiež proti krčom a znižuje svalové napatie.

Indikácie

Zopiklón sa používa na liečbu krátkodobých, prechodných alebo dlhodobých porúch spánku, vrátane porúch zaspávania, častého nočného prebúdzania sa a predčasného prebúdzania sa u dospelých.

Ak lekár neurčí inak, liek užívajte maximálne 28 dní.

Liek možu užívať osoby staršie ako 18 rokov.

Kontraindikácie

Liek sa nesmie podávať osobám, u ktorých sa vyskytuje svalová slabosť vyplývajúca z ochorenia myasthenia gravis, ťažká forma dychovej nedostatočnosti, závažná porucha pečeňových funkcií a poruchy dychového rytmu počas spánku (spánkové apnoické pauzy) .

Liek sa nesmie podávať tehotným a dojčiacim ženám, ako aj deťom a mladistvým do 18 rokov. Liek nesmú užívať osoby so známou precitlivenosťou (alergiou) na niektorú zo zložiek lieku.

Ak sa stavy uvedené v tomto odseku u vás vyskytnú až počas užívania lieku, informujte o tom svojho ošetrujúceho lekára.

Nežiaduce účinky

Liek sa obyčajne dobre znáša, ale može sa vyskytnúť sucho v ústach, kovová pachuť v ústach, bolesti hlavy, pocit na vracanie, pretrvávanie ospalosti a závraty. Výnimočne sa možu vyskytnúť psychické poruchy a zmeny správania (zvýšená dráždivosť, zmatenosť, halucinácie, agresivita), ojedinele depresia po prebudení a kožné alergické reakcie.

Pri prípadnom výskyte nežiaducich účinkov alebo iných nezvyčajných reakcií sa o ďalšom užívaní lieku poraďte s lekárom.

Interakcie

Účinky lieku Zopiclon 7,5-SL a účinky iných súčasne užívaných liekov sa možu navzájom ovplyvňovať. Váš lekár by preto mal byť informovaný o všetkých liekoch, ktoré v súčasnej dobe užívate alebo ktoré začnete užívať, a to na lekársky predpis i bez neho.

Skor ako začnete súčasne s liekom Zopiclon 7,5-SL užívať nejaký vofnopredajný liek, poraďte sa so svojím ošetrujúcim lekárom.

Pri súčasnom užívaní liekov zo skupiny neuroleptík (lieky ovplyvňujúce psychózy), hypnotík (lieky navodzujúce spánok), sedatív (lieky na upokojenie), anxiolytík (lieky tlmiace úzkosť), antidepresív (lieky proti depresii), narkotik (niektoré silné lieky proti bolesti, návykové omamné látky a pod.), antiepileptík (lieky proti epilepsii) a antihistaminík (najma lieky proti alergii) sa može zvýrazniť tlmivý účinok zopiklónu.

Dávkovanie a spósob podávania

Presné dávkovanie a dížku liečby urči vždy lekár.

Dospeli uživajú zvyčajne 1 tabletu denne tesne pred spaním. Táto dávka nesmie byť bez výslovného odporúčania lekára prekročená.

U starších pacientov, pacientov s poruchou funkcie pečene a trvalou dychovou nedostatočnosťou by liečba mala začínať dávkou 1/2 tablety (3,75 mg) Zopiclonu 7,5-SL denne, v prípade potreby je možné túto dávku zvýšiť na 1 tabletu denne.

U pacientov so závažnou poruchou obličkových funkcií sa odporúča denná dávka 1/2 tablety (3,75 mg) Zopiclonu 7,5-SL.

Tablety sa užívajú celé, nerozhryzené a zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny. Liek je nevyhnutné užívať tesne pred uložením sa k spánku.

Upozornenie

Liek može nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť, koordináciu pohybov a rýchle rozhodovanie, napr. vedenie motorových vozidiel, obsluha strojov, práce vo výškach a podobne. Túto činnosť by ste mali vykonávať len na základe výslovného súhlasu lekára!

Existuje riziko liekovej závislosti na zopiklón (je však minimálne).

Vzhl’adom na to, že liek obsahuje pšeničný škrob, jeho užívanie može byť nebezpečné pre l’udí trpiacich celiakiou.

Predávkovanie

Predávkovanie zopiklónom sa prejavuje roznym stupňom útlmu centrálneho nervového systému od ospalosti až po bezvedomie, podia množstva užitého lieku. Predávkovanie obyčajne neohrozuje život, ak liek nie je kombinovaný s inými látkami s tlmivým účinkom na centrálny nervový systém (pozri odstavec ”Interakcie”), vrátane alkoholu.

Liečba predávkovania:

Ak u pacienta spozorujete opísané príznaky predávkovania, okamžite privolajte lekársku pomoc! Ak je pacient pri vedomí, možete sa pokúsiť vyvolať u neho vracanie.

Ak je pacient v bezvedomí, uložte ho do stabilizovanej polohy na boku a starostlivo sledujte jeho základné životné funkcie (dýchanie, činnosť srdca).

Varovanie

Liek nepoužívajte po uplynutí času použiteinosti vyznačeného na obale.

Balenie

10 filmom obalených tabliet 20 filmom obalených tabliet

Uchovávanie

Liek uchovávajte v suchu pri teplote 15 až 25 °C, chráňte pred svetlom.

Liek uschovávajte mimo dosahu detí.

Dátum poslednej revízie

Január 2006

2

060113

PŘÍLOHA Č. 2 K ROZHODNUTIU O ZMENE REGISTRÁCIE, EV.Č.0083/2004 PŘÍLOHA Č. 1 K ROZHODNUTIU O PREDLŽENÍ REGISTRÁCIE, EV.Č.0064/2004

SUHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTI LIEKU

1.    Názov lieku

ZOPICLON 7,5 -SL

2.    Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie lieku

zopiclonum 7,5 mg v 1 filmom obalenej tablete Pomocné látky, pozri časť 6.1.

3.    Lieková forma

filmom obalené tablety

Vzhl’ad: biele, okrúhle, šošovkovité, filmom obalené tablety s deliacou ryhou

4.    Klinické údaje

4.1.    Terapeutické indikácie

Liek sa používa na liečbu krátkodobých, přechodných alebo chronických porúch spánku, vrátane porúch zaspávania, častého nočného prebúdzania a predčasného ranného prebúdzania u dospelých.

4.2.    Dávkovanie a spósob podávania

Obvyklá doporučená dávka pre dospelých je 7,5 mg (1 tableta) Zopiclonu 7,5-SL denne.

U starších pacientov, pacientov s poruchou funkcie pečene a chronickou respiračnou insuficienciou sa doporučuje liečbu začať dávkou 3,75 mg (1/2 tablety) denne s možnosťou neskór zvýšiť dávku na 7,5 mg (1 tableta) denne podl’a individuálnej znášanlivosti.

U pacientov so závažnou poruchou renálnych funkcií je doporučená dávka 3,75 mg (1/2 tablety) denne.

Celková doba liečby by mala byť podl’a možností čo najkratšia a nemala by presahovať 28 dní. Obvyklá doba liečby u prechodnej insomnie je 2 až 5 dní a u krátkodobej insomnie 2 až 3 týždne.

Liek sa užíva večer pred uložením sa k spánku, zapíja sa dostatočným množstvom (cca 200 ml) vody.

4.3.    Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný pri myasthenii gravis, u pacientov so závažnou poruchou hepatálnych funkcií, pri respiračnom zlyhaní, u pacientov so ”sleep apnoe syndrom” a u precitlivenosti na niektorú zo zložiek lieku.

Tehotným a dojčiacim ženám a osobám mladším ako 18 rokov sa podávanie lieku nedoporučuje vzhl’adom na nedostatok klinických skúseností.

4.4.    Špeciálne upozornenia

Liek móže vyvolať liekovú závislosť (riziko liekovej závislosti je však minimálne). Riziko liekovej závislosti sa zvyšuje pri predížení liečby nad 28 dní, pri nadmernom požívaní alkoholických nápojov (aj v anamnéze) alebo už existujúcej liekovej závislosti a pri súčasnom užívaní iných psychotropných látok.

Pri náhlom prerušení liečby sa móže vyskytnúť tzv. ’’rebound insomnia” (po náhlom prerušení liečby sa znova objaví insomnia). Liečba by preto mala byť ukončovaná postupným znižovaním dávky pri starostlivom sledovaní stavu pacienta (predovšetkým po dlhšom podávaní lieku alebo liečbe dlhotrvajúcej hyposomnie).

Pri opakovanej liečbe zopiklónom sa móže objaviť vznik tolerancie. Tolerancia sa nevyskytuje pri liečbe, ktorej dížka neprekročí 28 dní.

Pri liečbe zopiklónom sa móže vyskytnúť anterográdna amnézia, predovšetkým keď je spánok prerušený alebo keď uplynie medzi užitím lieku a uložením sa k spánku dlhšia doba. Výskytu anterográdnej amnézie možno zabrániť dodržaním nasledujúcich pravidiel:

-    liek je nutné užívať tesne pred uložením sa k spánku

-    liek je nutné užívať len vtedy, keď je možný celonočný spánok Liek móže zastrieť príznaky depresívneho syndrómu.

Vzhl’adom na to, že liek obsahuje pšeničný škrob, jeho dlhodobé užívanie móže byť nebezpečné pre fudí trpiacich celiakiou.

4.5.    Liekové a iné interakcie

Pri súčasnom užívaní neuroleptík, hypnotík, sedativ, anxiolytík, antidepresív, narkotik, antiepileptík a antihistaminík so sedatívnym účinkom sa može zvýrazniť centrálne depresívny účinok zopiklónu. Plazmatická koncentrácia zopiklónu sa zvyšuje po intravenóznom podaní metoclopramidu a znižuje sa po podaní atropínu.

4.6.    Používanie v graviditě a počas laktácie

Podávanie zopiklónu tehotným a dojčiacim ženám sa neodporúča, pretože pre jeho použitie u tejto skupiny pacientiek nie je dostatok informácií a klinických skúseností.

Zopiklón preniká do materského mlieka.

4.7.    Ovplyvnenie schopnosti viesťmotorové vozidlá a obsluhovat’stroje

Zopiklón negatívne ovplyvňuje schopnosť riadenia motorových vozidiel, obsluhu strojov a práce vo výškach. Na túto skutočnosť je potrebné pacienta upozorniť pred začiatkom liečby.

4.8.    Nežiaduce účinky

Najčastejšie sa može vyskytnúť kovová alebo trpká pachuť v ústach, sucho v ústach, bolesti hlavy, ospalosť, závraty a nauzea. Výnimočne sa možu vyskytnúť psychické poruchy alebo zmeny správania (zvýšená dráždivosť, zmatenosť, halucinácie, agresivita), prípadne depresia po prebudení. Vzácne sa vyskytujú kožné alergické prejavy.

Riziko vzniku liekovej závislosti, ’’rebound insomnia” (viď odstavec ”Špeciálne upozornenie”).

4.9.    Predávkovanie

Predávkovanie sa prejavuje roznym stupňom depresie centrálneho nervového systému od ospalosti až po kómu, podl’a množstva požitého lieku. Predávkovanie obvykle nebýva život ohrozujúce, pokial’ nie je liek kombinovaný s inými látkami s tlmivým účinkom na CNS (vrátane alkoholu).

Liečba predávkovania:

Liečba predávkovania je symptomatická a podporná. Žalúdočná laváž je účinná len ak sa vykoná včasne po požití lieku. Ako antidotum je možné použiť Flumazenil (intravenózne podanie). Zopiklón je dialyzovateíný.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1.    Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina

hypnotikum

ATC kód

N05CF01

Mechanizmus účinku

Zopiklón patrí do novej skupiny hypnotík (skupina cyklopyrolónu). Vyznačuje sa rýchlym účinkom, ktorý je podmienený vazbou zopiklónu na benzodiazepínové receptory, na ktoré však posobí iným mechanizmom ako benzodiazepíny.

Podobne ako u diazepamu, účinok zopiklónu je sprostredkovaný zvýšením aktivity gama-aminomaslovej kyseliny (GABA) v mozgu.

V    terapeutických dávkach zopiklón skracuje dobu zaspávania, znižuje počet nočných prebudení sa a zlepšuje dížku a kvalitu spánku.

Liek má okrem hypnotického účinku aj účinok sedatívny, antikonvulzívny a mierny myorelaxačný.

5.2.    Farmakokinetické vlastnosti

Zopiklón sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva. Maximálne sérové koncentrácie dosahuje za 1 až 1,5 hodiny po podaní. Sérové koncentrácie a vstrebávanie nie sú závislé od velkosti podanej dávky. Vazba na plazmatické bielkoviny je približne 45 % a pravdepodobnosť rizika interakcií z dovodu vytesnenia z vazby na plazmatické bielkoviny nie je klinicky významná. Biologická dostupnosť zopiklónu je 75-94 %.

Zopiklón sa v organizme metabolizuje na dva základné metabolity: N-desmethylzopiklón (biologicky inaktívny) a zopiklón-N-oxid (biologicky aktívny). Biologické polčasy týchto metabolitov sú cca 7,4 hodiny u N-desmethylzopiklónu a 4,5 hodiny u zopiklón-N-oxidu. Pri dlhodobom podávaní nedochádza ku kumulácii zopiklónu ani jeho metabolitov a nedochádza k enzymatickej indukcii.

V    terapeutických dávkach je eliminačný polčas zopiklónu približne 5 hodín (3,5-6 hodín). Porovnanie nízkej renálnej clearance nezmenenej účinnej látky (8,4 ml/min) a plazmatickej clearance (232 ml/min) ukazuje, že clearance zopiklónu je prevažne metabolická.

Distribučný objem zopiklónu je cca 100 litrov.

Vo forme dvoch základných metabolitov sa 80 % podanej dávky vylúči močom a 16 % stolicou. Asi 45 % podanej dávky zopiklónu sa vylučuje močom v nezmenenej forme.

Do 24 až 48 hodín po podaní poslednej dávky sa z organizmu vylúči 100 % zopiklónu a jeho dvoch hlavných metabolitov.

U starších pacientov dochádza k miernemu zníženiu hepatálneho metabolizmu zopiklónu, čo vedie k predíženiu eliminačného polčasu približne na 7 hodín.

U pacientov s renálnou insuficienciou nebola dokázaná kumulácia zopiklónu, ani jeho metabolitov.

U pacientov s hepatálnou cirhózou sa plazmatická clearance zopiklónu znižuje približne na 40 %, v závislosti od zníženia demetylačnej kapacity. U týchto pacientov by malo byť dávkovanie redukované.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Neexistujú žiadne výsledky toxikologických štúdií na zvieratách, ktoré by mali potenciálnu klinickú doležitosť, resp. závažnosť. Zopiklón nemá mutagénny ani teratogénny potenciál. Štúdie kancerogenity nepreukázali žiadny kancerogénny potenciál zopiklónu pri jeho dlhodobom podávaní v doporučených dávkach.

U potkanov je LD50 pri perorálnom podaní 827 mg/kg, u myší 2174 mg/kg.

6. Farmaceutické informácie

6.1.    Zoznam pomocných látok

lactosum monohydricum, magnesii stearas, hypromellosum, titanii dioxidum E 171, tritici amylum, calcii dihydrogenphosphas, carboxymethylamylum natricum

6.2.    Inkompatibility

Liek je určený na perorálne použitie. Fyzikálna alebo chemická inkompatibilita pri miešaní lieku do infúznych roztokov nie je aktuálna.

6.3.    Čas použitelnosti

3 roky

6.4.    Upozornenie na podmienky a spósob skladovania

Skladovať v suchu pri teplote 15 až 25 °C, chrániť pred svetlom.

6.5.    Druh a vel kost’ balenia

blister (PVC fólia / hliníková fólia), papierová skladačka, písomná informácia pre používatel’a Vefkosť balenia: 10 obalených tabliet 20 obalených tabliet

6.6.    Upozornenie na spósob zaobchádzania s liekom

Nie je potrebné špeciálne zaobchádzanie s liekom (pozri odstavec 4.2.).

6.7.    Podmienky a spósob likvidácie nepoužitého lieku

Nepoužitý liek vrátiť do lekárne.

7. Držitel rozhodnutia o registrácii

ZENTIVA, a. s.

Hlohovec

Slovenská republika

8. Registračné číslo

57/0057/99-S

9.    Dátum registrácie/dátum predlženia registrácie

30.6.2009

10.    Dátum poslednej revízie textu

Január 2006

4

060113