Príloha č.2 k notifikácii o zmene ev.č.: 2012/05623

Písomná informácia pre používateľa

Zopitin® 7,5 mg, filmom obalená tableta

zopiklón

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívaťtento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok obráťte sa na svojho lekára alebolekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Zopitin 7,5 mg a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Zopitin 7,5 mg

3. Ako užívať Zopitin 7,5 mg

4. Možné vedľajšie účinky

5 Ako uchovávať Zopitin 7,5 mg

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Zopitin 7,5 mg a na čo sa používa

Liečivo v Zopitine 7,5 mg je zopiklón, ktorý je hypnotickým liekom ovplyvňujúcim centrálny nervový systém. Liek podporuje zaspávanie a pokračovanie spánku. Sedatívny účinok lieku začína za 15 – 20 minút.

Zopitin 7,5 mg je určený len na krátkodobú liečbu nespavosti.

2. Čo potrebuje vedieť predtým, ako užijete Zopitin 7,5 mg

Neužívajte Zopitin 7,5 mg

- ak ste alergický na zopiklón alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6)

- ak máte závažnú svalovú slabosť (myasténia gravis)

- ak máte závažné spánkové apnoe (zastavenie dýchania na krátky čas)

- ak máte závažný útlm dýchania

- ak máte závažnú nedostatočnosť pečene

Upozornenia a opatrenia

Obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým, ako začnete užívať Zopitin 7,5 mg.

Dlhodobé užívanie Zopitinu 7,5 mg znižuje účinok lieku a vyvoláva liekovú závislosť. Dĺžka liečby má byť preto čo najkratšia (zvyčajne niekoľko dní) a nemá presiahnuť 4 týždne.

Dlhodobá liečba sa nemá prerušiť náhle, pretože to môže spôsobiť nespavosť, bolesť hlavy, bolesť svalstva, úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť.

Dlhodobá liečba sa má ukončovať postupne. Zopitin 7,5 mg môže spôsobiť reverzibilnú amnéziu (stratu pamäti, ktorá sa po čase upraví). Na zníženie rizika vzniku amnézie máte zaistiť užitie tabliet iba tesne pred spaním a zaistiť, aby ste boli schopní spať neprerušene 7 – 8 hodín.

U niektorých ľudí môže byť účinok Zopitinu 7,5 mg silnejší. Dávka 3,75 mg (polovica tablety) sa odporúča u starších alebo oslabených pacientov, u pacientov s poškodenou funkciou pečene alebo obličiek alebo s dychovou nedostatočnosťou.

Deti a dospievajúci

Liek sa neodporúča deťom alebo dospievajúcim mladším ako 18 rokov.

Iné lieky a Zopitin 7,5 mg

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Najmä nasledovné lieky zosilňujú sedatívny (utišujúci) účinok Zopitinu 7,5 mg:

• iné sedatíva (upokojujúce lieky, mierniace bolesti)

• hypnotiká (prípravky vyvolávajúce stav podobný prirodzenému spánku), antipsychotiká, antidepresíva alebo antiepileptiká (lieky proti epilepsii)

• silné analgetické lieky (lieky zmierňujúce bolesti)

• antihistaminiká (lieky proti alergii)

Účinok a bezpečnosť Zopitinu 7,5 mg môže byť zmenená, keď sa užíva súbežne s inými liekmi. Váš lekár musí vedieť, či užívate niektoré z týchto liekov, predtým ako vám predpíše Zopitin 7,5 mg. Tieto lieky zahŕňajú:

- niektoré antimykotiká (lieky protu plesniam) (napr. ketokonazol a itrakonazol)

- niektoré antibiotiká (napr. erytromycíin a claritromycín)

- niektoré antivirotiká (napr. ritonavir)

- niektoré antidepresíva (napr. nefazodón)

Zopitin 7,5 mg a jedlo, nápoje a alkohol

Zopitin 7,5 mg sa odporúča užívať s dostatočným množstvom vody (najmenej 2 dl). Môže sa tiež užívať s jedlom. Keď užívate Zopitin 7,5 mg, nepite alkohol, pretože alkohol zvyšuje tlmivý účinok Zopitinu 7,5 mg na centrálny nervový systém a ovplyvňuje funkcie.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Zopitin 7,5 mg sa nemá užívať počas tehotenstva a dojčenia.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Zopitin 7,5 mg oslabuje schopnosť viesť motorové vozidlo a vykonávať činnosti vyžadujúce presnosť. Najmenej 8 hodín po podaní zopiklónu sa máte vyhnúť vedeniu vozidla.

3. Ako užívať Zopitin 7,5 mg

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dávka a trvanie liečby sú individuálne. Odporúčaná dávka je pre dospelých 1 tableta tesne pred spaním a najdlhšie odporúčané trvanie liečby je 4 týždne.

Váš lekár však predpísal trvanie liečby a dávkovanie práve pre vás, ktoré môže byť rozdielne ako 1 tableta bezprostredne pred spaním.

Starostlivo dodržiavajte inštrukcie lekára.

Nesmiete svojvoľne meniť vaše dávkovanie.

Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

Použitie u detí

Zopitin 7,5 mg sa nemá podávať deťom.

Ak užijete viac Zopitinu 7,5 mg, ako máte

V prípade predávkovania a otravy okamžite kontaktujte lekára alebo pohotovostnú službu.

Ako prvá pomoc na zabránenie absorpcie zopiklónu sa môže podať aktívne uhlie.

Ak zabudnete užiť Zopitin 7,5 mg

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.

Zopitin 7,5 mg sa má užívať zásadne len vtedy keď je to nevyhnutné, to je, na zaspanie. Ak zabudnete užiť Zopitin 7,5 mg pred spaním a nemôžete zaspať, môžete užiť tabletu vtedy. Zabezpečte však, že môžete spať 7 - 8 hodín. Inak liek neužívajte.

Ak prestanete užívať Zopitin 7,5 mg

Vysadenie Zopitinu 7,5 mg sa odporúča postupne, ak je dávka 7,5 mg. Užite len pol tablety nasledujúci večer. Keď je dávka menšia ako 7,5 mg, je nepravdepodobné, že náhle ukončenie liečby spôsobí nejaké poškodenie pri zaspávaní.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Časté (u viac ako 1 zo 100 pacientov):

horká alebo kovová chuť v ústach, sucho v ústach, únava nasledujúce ráno po podaní.

Menej časté(u menej ako 1 zo 100 pacientov): nočné mory, nepokoj, bolesť hlavy, závrat, nevoľnosť, vracanie, dyspepsia (porucha trávenia), únava.

Zriedkavé(u menej ako 1 z 1 000 pacientov):

všeobecné alergické reakcie, vyrážka, svrbenie, amnézia, halucinácie, podráždenosť, agresivita, zmätenosť, depresia, znížené libido, zhoršenie nespavosti a pády (najmä u starších pacientov).

Veľmi zriedkavé (u menej ako 1 z 10 000 pacientov):

anafylaktické reakcie, opuch tváre, pier, hrdla alebo jazyka (angioedém), mierne až stredne závažné zvýšenie hladín sérových transamináz a/alebo alkalickej fosfatázy.

Neznáme (častosť výskytu nie je možné odhadnúť z dostupných údajov): nepokoj, prelud, hnev, nezvyčajné správanie (pravdepodobne súvisiace so stratou pamäti), námesačnosť, závislosť a abstinenčný syndróm, porucha koordinácie pohybov, dvojité videnie, svalová slabosť.

Vedľajšie účinky sú závislé na dávke a vyskytujú sa zvyčajne na začiatku liečby a zmenšujú, keď sa zníži dávka. Nepretržité užívanie spôsobuje narkomániu a oslabenie účinku lieku.

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

5. Ako uchovávať Zopitin 7,5 mg

Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 C.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Zopitin 7,5 mg obsahuje

- Liečivo je zopiklón. Jedna filmom obalená tableta obsahuje 7,5 mg zopiklónu.

- Ďalšie zložky sú:

Jadro: Predželatinovaný škrob, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý bezvodý

Obal: makrogol 4000, polyvinylalkohol, mastenec, indigokarmín (E132), oxid titaničitý (E171)

Ako vyzerá Zopitin 7,5 mg a obsah balenia

Ako vyzerá Zopitin 7,5 mg

Svetlomodrá konvexná filmom obalená tableta kapsulovitého tvaru s deliacou ryhou s dĺžkou 10,0 mm a šírkou 5,0 mm.

Obsah balenia:

10, 20, 30, 100 filmom obalených tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Vitabalans Oy, Varastokatu 8, FI-13500 Hämeenlinna, Fínsko

Tel: +358 (3) 615600

Fax: +358 (3) 6183130

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v júni 2013.

Príloha č.1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2013/00942

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Zopitin 7,5 mg, filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna tableta obsahuje 7,5 mg zopiklónu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Svetlomodrá konvexná filmom obalená tableta kapsulovitého tvaru s deliacou ryhou s dĺžkou 10,0 mm a šírkou 5,0 mm.

Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Krátkodobá liečba nespavosti.

Liečba zopiklónom tak ako benzodiazepínmi alebo látkami podobnými benzodiazepínom je indikovaná iba pri závažnej nespavosti, spôsobujúcej extrémnu únavu alebo vyčerpanosť pacienta.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávka pre dospelých je 3,75 – 7,5 mg bezprostredne pred spaním. Počiatočná dávka 3,75 mg sa odporúča starším alebo oslabeným pacientom, pacientom s poškodenou funkciou pečene alebo obličiek alebo s respiračnou insuficienciou. Jednotlivá dávka 7,5 mg sa nemá prekročiť. Liek sa neodporúča deťom alebo adolescentom mladším ako 18 rokov.

Liečba zopiklónom má trvať čo najkratšie, zvyčajne od niekoľkých dní do 2 týždňov. Najdlhšie odporúčané kontinuálne užívanie je 4 týždne vrátane ukončovania liečby. Predĺženie liečby alebo potreba kontinuálneho užívania sa musí starostlivo zvážiť.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na zopiklón alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Myastenia gravis.

Závažný syndróm spánkového apnoe, závažná respiračná insuficiencia.

Závažná hepatálna insuficiencia.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Zvláštna opatrnosť sa má dodržať pri podávaní zopiklónu starším pacientom, pacientom s psychickými poruchami alebo abúzom liekov alebo abúzom liekov v anamnéze a pacientom so závažnou hepatálnou alebo renálnou insuficienciou alebo akútnym respiračným zlyhaním, pozri časť 4.2.

Pretože hypnotický účinok zopiklónu je rýchly (15 – 20 minút), dávka sa má užiť bezprostredne pred spaním. Zopiklón sa nemá užívať samostatne na liečbu pacientov s psychózou alebo závažnou depresiou. U týchto pacientov, ako aj u všetkých pacientov s nespavosťou, sa má najprv liečiť základné ochorenie a okolnosti.

Počas liečby zopiklónom boli hlásené paradoxné psychické reakcie, pozri časť 4.8.

Tolerancia:

Účinnosť benzodiazepínov a látok podobných benzodiazepínom sa môže počas niekoľkotýždňového kontinuálneho používania oslabiť. Liečba zopiklónom však počas obdobia viac než štyri týžne neukázala vytvorenie tolerancie.

Závislosť:

Riziko vzniku závislosti sa nedá celkom vylúčiť. Riziko vzniku závislosti sa môže zvyšovať s dávkou a dĺžkou liečby. Abúzus alkoholu a/alebo liekov v anamnéze sa má vziať do úvahy pri odhadovaní rizika. Ak sa rozvinie závislosť, liečbu zopiklónom sa odporúča ukončovať postupne, aby sa zabránilo vzniku symptómov z vysadenia. Symptómy z vysadenia môžu zahŕňať bolesť hlavy, bolesť svalov, závažnú úzkosť, tenziu, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť. V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledovné symptómy: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, znecitlivenie a pálenie končatín, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie alebo epileptické záchvaty.

Keď je doba liečby maximálne 4 týždne, objavenie sa symptómov z vysadenia je po ukončení liečby nepravdepodobné. Pacienti však môžu mať úžitok pri postupnom ukončovaní liečby.

Nespavosť po náhlom prerušení liečby

Po prerušení liečby benzodiazepínom alebo látkou podobnou benzodiazepínu sa môže objaviť dočasný jav, pri ktorom sa symptómy, ktoré boli dôvodom pre liečbu znovu vrátia v silnejšej forme. Keďže riziko symptómov z vysadenia a návratu nespavosti je väčšie po dlhodobejšej liečbe alebo náhlom prerušení liečby, odporúča sa, aby sa dávkovanie znižovalo postupne.

Amnézia:

Môže sa vyskytnúť anterográdna amnézia. Aby sa minimalizovalo riziko vzniku amnézie, pacienti majú užiť tablety bezprostredne pred spaním a majú mať zabezpečený neprerušovaný spánok 7-8 hodín.

Iné psychiatrické a paradoxné reakcie:

V súvislosti s používaním sedatív/hypnotík vrátane zopiklónu sa hlásil výskyt nepokoja, vzrušenia, podráždenosti, agresivity, bludov, hnevu, nočných môr, halucinácií, abnormálneho správania a iných zmien v správaní. Ak sa vyskytnú, používanie zopiklónu sa má prerušiť. Výskyt týchto reakcií je pravdepodobnejší u starších pacientov (pozri časť 4.8).

Somnambulizmus a pridružené správanie:

Somnambulizmus a iné pridružené správanie ako šoférovanie počas spánku, príprava a konzumácia jedál, telefonovanie s amnéziou na tieto udalosti boli hlásené u pacientov po užití zopiklónu a neboli v úplnom bdelom stave. Ukazuje sa, že konzumácia alkoholu a užívanie iných centrálnych antidepresív spolu so zopiklónom zvyšuje riziko takéhoto správania, podobne ako aj užívanie zopiklónu v dávkach prevyšujúcich maximálnu odporúčanú dávku. Prerušenie liečby zopiklónom sa má striktne zvážiť u pacientov, ktorí hlásia takéto komplexné pridružené správanie.

Trvanie liečby:

Aby sa zabránilo závislosti, dĺžka liečby má byť obmedzená na štyri týždne, pozri časť 4.2, vrátane ukončovania liečby. Je užitočné informovať pacientov o krátkosti liečby a možných symptómoch z vysadenia.

Použitie u detí a dospievajúcich:

Bezpečnosť a účinnosť zopiklónu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli stanovené.

4.5 Liekové a iné interakcie

Alkohol zvyšuje hypnotický účinok zopiklónu. Treba sa vyhnúť súbežnému užívaniu alkoholu a zopiklónu.

Zvýšenie centrálného depresívneho účinku zopiklónu na CNS sa objaví v prípade súbežného užívania iných liekov, ktoré majú depresívny účinok na CNS ako sú iné hypnotiká, antipsychotiká, anxiolytiká, antidepresíva, antiepileptiká, sedatívne antihistaminiká alebo narkotické analgetiká vrátane opioidov a derivátov morfínu (pri analgézii, antitusickej liečbe a ukončení liečby).

Lieky ovplyvňujúce rýchlosť vyprázdňovania žalúdka môžu ovplyvniť absorpciu zopiklónu.

Zopiklón sa metabolizuje hepatálnym mikrozomálnym enzýmatickým systémom P450 (hlavne cez CYP3A4 a CYP2C8). Lieky, ktoré inhibujú tieto enzýmy, ako sú ketokonazol, erytromycín, klaritromycín, itrakonazol, ritonavir a nefazodón, spomaľujú elimináciu zopiklónu a môžu zvýšiť jeho účinok.

Erytromycín urýchľuje absorpciu zopiklónu a môže urýchliť hypnotický účinok. Koncentrácie zopiklónu sa môžu znížiť, keď sa súbežne podávajú induktory CYP3A4 ako sú rifampicín, karbamazepín, fenobarbital, fenytoín a vňať ľubovníka. Môže byť nevyhnutné zvýšiť dávku zopiklónu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

U žien vo fertilnom veku, ktoré plánujú otehotnieť, alebo si myslia, že sú tehotné, sa má používanie zopiklónu ukončiť.

Gravidita

Zopiklón prechádza placentou. Treba sa vyhnúť jeho použitiu počas gravidity. Napriek tomu, že v štúdiách na zvieratách sa nepreukázal teratogénny účinok zopiklónu, klinické skúsenosti o použití počas gravidity a laktácie s ohľadom na jeho bezpečnosť sú nedostatočné.

Ak sa zopiklón užíva počas posledného trimestra gravidity alebo počas pôrodu, liek môže spôsobiť u novorodenca hypotermiu, hypotenziu a respiračnú depresiu.

Laktácia

Zopiklón a jeho metabolity sa vylučujú do materského mlieka. Metabolizmus u novorodencov je pomalší než u dospelých a jeho depresívny účinok na CNS môže byť škodlivejší. Zopiklón sa nemá užívať počas laktácie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Kvôli sedácii zopiklón ovplyvňuje schopnosť viesť motorové vozidlo a obsluhovať stroje. Pacient sa má vyhnúť vedeniu motorového vozidla a úlohám, ktoré vyžadujú zvláštnu pozornosť aspoň 8 hodín po podaní zopiklónu pokiaľ sú známe individuálne účinky liečby.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky súvisiace so zopiklónom v klinických štúdiách boli väčšinou mierne a zriedkavo viedli k prerušeniu liečby.

Najčastejšie nežiaduce účinky sú horká chuť, sucho v ústach a únava nasledujúce ráno po dávke.

Hlásené nežiaduce účinky podľa orgánových systémov a frekvencií:

Veľmi časté (≥1/10)

Časté (≥1/100 až <1/10)

Menej časté (≥1/1000 až <1/100)

Zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1000)

Veľmi zriedkavé (<1/10 000)

Neznáme (z dostupných údajov)

Trieda orgánových systémov	Časté	Menej časté	Zriedkavé	Veľmi zriedkavé	Neznáme
Poruchy imunitného systému			generalizované alergické reakcie	angioedém, anafylaktické reakcie
Psychické poruchy		nočné mory, vzrušenie	zmätenosť, poruchy libida, podráždenosť, agresivita, halucinácie, návrat alebo zhoršenie nespavosti, zosilnenie depresie		nepokoj, bludy, hnev, abnormálne správanie (pravdepodobne súvisiace s amnéziou) a somnambulizmus (pozri časť 4.4), závislosť (pozri časť 4.4) a syndróm z vysadenia (pozri nižšie)
Poruchy nervového systému	dysgeúzia (horká alebo kovová chuť), únava (reziduálna, nasledujúce ráno)	bolesť hlavy, závrat	anterográdna amnézia		ataxia
Poruchy oka					diplopia
Poruchy gastrointestinálneho traktu	sucho v ústach	nauzea, vomitus, dyspepsia
Poruchy pečene a žlčových ciest				mierne až stredne závažné zvýšenie sérových transamináz a/alebo alkalickej fosfatázy
Poruchy kože a podkožného tkaniva			vyrážka, svrbenie
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva					svalová slabosť
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania		únava
Úrazy, otravy a komplikácie liečebného postupu			pád (prevažne u starších pacientov)

V prípade psychických nežiaducich účinkov, ktorých výskyt je pravdepodobnejší u starších ľudí, sa musí liečba prerušiť.

Syndróm z vysadenia sa hlásil po vysadení zopiklónu (pozri časť 4.4). Symptómy z vysadenia sú rôzne a môžu zahŕňať rebound nespavosti, bolesť svalov, úzkosť, tras, potenie, vzrušenie, zmätenosť, bolesť hlavy, palpitácie, tachykardiu, delírium, nočné mory, podráždenosť. V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce symptómy: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, necitlivosť a brnenie končatín, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť záchvaty.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie sa manifestuje depresiou centrálneho nervového systému: ospalosť, závrat, ataxia a strata vedomia v závislosti na dávke. Predávkovanie zvyčajne nie je život ohrozujúce, pokiaľ nie je kombinované s použitím iných látok tlmiacich CNS (vrátane alkoholu). Ďalšie rizikové faktory, ako je prítomnosť súbežného ochoreia a oslabený stav pacienta, môžu prispieť k závažnosti symptómov a veľmi zriedkavo môžu mať fatálne následky.

Liečba predávkovania je čo najskoršie podanie aktívneho uhlia. Výplach žalúdka alebo aktívne uhlie sú užitočné, len ak sa použijú okamžite po užití lieku. Zvláštna pozornosť sa musí venovať respiračným a kardiovaskulárnym funkciám pacienta. Flumazenil sa môže použiť ako antidotum. Pri predávkovaní zopiklónom nie je hemodialýza prospešná.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: lieky podobné benzodiazepínom, ATC kód: N05CF01

Zopiklón je hypnotická látka a patrí do skupiny cyklopyrolónových zložiek. Rozširuje otvorenie inhibičného chloridového kanála stimuláciou komplexu GABA-A-benzodiazepínového receptora. Zopiklón má sedatívny a hypnotický účinok, ale na rozdiel od benzodiazepínov má len slabú anxiolytickú, antikonvulzívnu a myorelaxačnú aktivitu, keď sa používa v klinických dávkach. Hypnotický účinok nastupuje 15 – 20 minút po podaní zopiklónu.

Zopiklón skracuje nástup spánku, znižuje nočné prebúdzania, predlžuje trvanie spánku a zlepšuje kvalitu spánku a oslabnutia. Podľa niektorých štúdií má zopiklón len malý účinok na fyziologickú štruktúru spánku. Terapeutické dávky nemajú žiadny škodlivý vplyv na respiračné a kardiovaskulárne funkcie. Účinky na psychomotorickú výkonnosť alebo mentálnu ostražitosť ráno po podaní sú minimálne.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Zopiklón sa rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho systému. Vrchol plazmatických koncentrácií 30 ng/ml po dávke 3,75 mg a 60 ng/ml po dávke 7,5 mg sa dosiahol za 1,5 – 2 hodiny. Nie je žiadny účinok pohlavia alebo potravy na absorpciu.

Distribúcia

Liečivo sa rýchlo distribuuje do cirkulácie. Väzba na plazmatické bielkoviny nie je signifikantná (okolo 45%) a nesaturovateľná. Interakcie cez premiestňovanie bielkovín sú veľmi nepravdepodobné.

Distribučný objem u dospelých je 1,2 – 1,6 l/kg.

Počas laktácie sú koncentrácie v materskom mlieku podobné plazmatickým. Odhadovaná expozícia dojčaťa je maximálne 1% dennej dávky matky.

Metabolizmus

Zopiklón sa metabolizuje v pečeni troma základnými metabolickými cestami. Interindividuálna odchýlka je minimálna. Aktívny N-oxymetabolit a inaktívny N-desmetylmetabolit sú hlavnými metabolitmi. Podľa analýz moču ich polčasy eliminácie sú 4,5 a 7,4 hodiny, v uvedenom poradí. Indukcia enzymatického systému sa u zvierat nepozorovala ani pri vysokých dávkach. Keď sa zopiklón užíva raz denne, nevyskytuje sa akumulácia zopiklónu alebo jeho matabolitov.

Eliminácia

Keď sa zopiklón užíva v odporúčaných dávkach, je polčas jeho eliminácie v plazme okolo 5 hodín. V porovnaní s klírensom v plazme (232 ml/min), minimálny renálny klírens (8,4 ml/min) nezmeneného zopiklónu poukazuje na to, že zopiklón sa eliminuje hlavne cez metabolizmus. Zopiklón a jeho metabolity sa vylučujú obličkami (cca 80%), hlavne ako voľné metabolity (N-oxy- a N-desmetyl deriváty). Iba asi 5% zopiklónu sa vylučuje nezmenený močom. Zopiklón sa vylučuje aj slinami, čo vysvetľuje horkú chuť.

Zvláštne skupiny pacientov

U starších zdravých pacientov sa v rôznych štúdiách nepozorovala žiadna akumulácia.

Pri renálnej insuficiencii sa nepozorovala žiadna akumulácia zopiklónu alebo jeho metabolitov.

Pri pečeňovej cirhóze klesol plazmatický klírens zopiklónu o približne 40% v porovnaní s redukciou desmetylácie. Pri pečeňovej insuficiencii sa musia redukovať dávky.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita zopiklónu je nízka. LD50 perorálne podaného zopiklónu je asi 3 g/kg u myši a 800 mg/kg u potkana. V skúškach subchronickej toxicity spôsobili vysoké dávky u potkanov retardáciu rastu a úbytok hmotnosti. U psov a potkanov sa vo vysokých dávkach pozorovala reverzibilná pečeňová toxicita, u psov aj anémia. U samíc potkanov sa pozorovalo zvýšené riziko vzniku karcinómu prsníka, ktorý súvisel so zvýšenými hladinami 17-beta-estradiolu. Zvýšená incidencia tyreoidálnych tumorov súvisela so zvýšenými hladinami TSH. U ľudí sa nepozorovalo ovplyvnenie tyreoidálnej funkcie zopiklónom. Zistilo sa, že veľmi vysoké dávky zopiklónu poškodzujú kvalitu spermy u samcov potkanov. V skúškach na potkanoch zopiklón nespôsobil fetálne poškodenia. Liek neovplyvnil fertilitu u králikov. V dlhodobých klinických skúškach (7,5 mg počas 84 dní) zopiklón neovplyvnil objem ejakulátu, počet, pohyblivosť a morfológiu spermií.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro:

Predželatinovaný škrob

Dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého

Magnéziumstearát

Mikrokryštalická celulóza

Koloidný oxid kremičitý bezvodý

Obal:

Makrogol 4000

PolyvinylalkoholMastenec

Indigokarmín (E132)

Oxid titaničitý (E171).

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

10, 20, 30, a 100 tabliet: PVC/PVdC/Al blister.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Vitabalans Oy, Varastokatu 8, FI-13500 Hämeenlinna, Fínsko

Tel: +358 (3) 615600

Fax: +358 (3) 6183130

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

57/0376/06 – S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 18.9.2006

Dátum posledného predĺženia registrácie: 4.9.2012

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Október 2013