písomná informácia pre používateľov

Zyrtec

10 mg filmom obalené tablety

cetirizín dihydrochlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek,pretože obsahuje pre Vás dôležité informácie.

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako je to uvedené v tejto informácii alebo ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik.

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znova prečítali.

- Ak potrebujete ďalšie informácie alebo radu, obráťte sa na svojho lekárnika.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov.

- Ak sa príznaky vášho ochorenia nezlepšia alebo ak sa zhoršia do 3 dní, musíte sa obrátiť na lekára.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Zyrtec a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako užijete Zyrtec

3. Ako užívať Zyrtec

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Zyrtec

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Zyrtec a na čo sa používa

Liečivom Zyrtecu je cetirizín dihydrochlorid.

Zyrtec je antialergikum.

U dospelých a detí vo veku 6 rokov a starších je Zyrtec určený:

- na zmiernenie nosových a očných príznakov sezónnej a celoročnej alergickej nádchy,

- na zmiernenie príznakov žihľavky.

2. Čo potrebujete vedieť skôr,ako užijete Zyrtec

Neužívajte Zyrtec

- keď máte závažnú poruchu obličiek (závažné zlyhanie obličiek s hodnotami klírensu kreatinínu menej ako 10 ml/min),

- keď ste alergický na cetirizín dihydrochlorid, na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6), na deriváty hydroxyzínu alebo piperazínu (úzko súvisiace aktívne zložky iných liekov).

Upozornenia a opatrenia

Ak máte závažnú poruchu obličiek, požiadajte vášho lekára o radu a ak je to potrebné, budete užívať nižšiu dávku. Novú dávku určí váš lekár.

Ak máte problémy s močením (ako sú problémy s miechou alebo s prostatou alebo s močovým mechúrom), poraďte sa so svojím lekárom.

Ak máte epilepsiu alebo sa u vás v minulosti vyskytli kŕče, mali by ste o tom povedať vášmu lekárovi a požiadať ho o radu.

Žiadne klinicky významné interakcie medzi alkoholom (pri hladine 0,5 promile v krvi, čo zodpovedá vypitiu jedného pohárika vína) a cetirizínom v odporúčaných liečebných dávkach sa nezistili. Nie sú však k dispozícii žiadne údaje o bezpečnosti v prípade súčasného užívania vysokých dávok cetirizínu a alkoholu. Preto, tak ako v prípade všetkých antihistaminík, odporúča sa vylúčiť užívanie Zyrtecu s alkoholom.

Ak sa chystáte na alergologické vyšetrenia, spýtajte sa svojho lekára, či máte prestať užívať liek niekoľko dní pred vyšetrením. Tento liek môže ovplyvniť výsledky vašich alergologických vyšetrení.

Iné lieky a Zyrtec

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali, resp. budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Zyrtec a jedlo a nápoje

Jedlo neovplyvňuje vstrebávanie Zyrtecu.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Zyrtec sa nemá podávať tehotným ženám. Napriek tomu by prípadné náhodné užitie lieku tehotnou ženou nemalo mať žiadne škodlivé účinky na plod. Liek sa má podávať len v nevyhnutnom prípade a po konzultácii s lekárom.

Cetirizín prestupuje do materského mlieka. Preto sa Zyrtec nemá užívať počas dojčenia, pokiaľ sa neporadíte so svojím lekárom.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Klinické štúdie nepreukázali poruchu pozornosti, bdelosti a schopnosti viesť motorové vozidlo po užití Zyrtecu v odporúčaných dávkach.

Dôkladne sledujte reakcie svojho organizmu na liek po užití Zyrtecu, ak sa chystáte viesť vozidlo, vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti alebo obsluhovať stroje. Neprekračujte odporúčanú dávku.

Zyrtec filmom obalené tablety obsahuje laktózu;ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, pred užitím tohto lieku kontaktujte, prosím, svojho lekára.

3. ako užívať Zyrtec

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako je to uvedené v tejto informácii alebo ako vám povedal váš lekáralebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Tablety je treba prehltnúť celé a zapiť malým množstvom vody.

Tableta sa môže rozdeliť na 2 rovnaké dávky.

Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov:

10 mg tableta jedenkrát denne.

Deti vo veku od 6 do 12 rokov:

5 mg (1/2 tablety) dvakrát denne.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

Pacientom so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek sa odporúča 5 mg jedenkrát denne.

Ak trpíte závažným ochorením obličiek, kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika, ktorý podľa toho upraví dávku.

Ak vaše dieťa trpí ochorením obličiek, kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika, ktorý upraví dávku podľa potrieb dieťaťa.

Ak máte pocit, že účinok Zyrtecu je veľmi slabý alebo veľmi silný, poraďte sa prosím s vaším lekárom.

Dĺžka liečby

Dĺžka liečby závisí od druhu, trvania a priebehu vášho ochorenia. Poraďte sa so svojím lekárnikom.

Ak užijete viac Zyrtecu, ako máte

Ak užijete vyššiu ako odporúčanú dávku Zyrtecu, informujte,prosím, vášho lekára, ktorý rozhodne o ďalších opatreniach, ak sú potrebné.

Po závažnom predávkovaní sa vedľajšie účinky uvedené ďalej môžu vyskytnúť so zvýšenou intenzitou. Boli popísané tieto nežiaduce účinky: zmätenosť, hnačka, závrat,únava, bolesti hlavy, celková nevoľnosť, rozšírenie zreničiek, svrbenie, nepokoj, útlm, spavosť, otupenosť, abnormálne rýchla činnosť srdca, tras a zadržiavanie moču.

Ak zabudnete užiť Zyrtec

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Nasledujúce vedľajšie účinky sú zriedkavé alebo veľmi zriedkavé, ak ich však spozorujete, musíte prestať užívať liek a ihneď sa poradiť so svojím lekárom:

• alergické reakcie, vrátane závažných reakcií a angioedému (závažná alergická reakcia, ktorá spôsobuje opuch tváre alebo hrdla).

Tieto reakcie sa môžu objaviť bezprostredne po prvom užití lieku alebo aj neskôr.

Časté vedľajšie účinky (môžu postihovať až 1 z 10 pacientov)

• somnolencia (ospalosť)

• závrat, bolesť hlavy

• faryngitída (zápal hltanu), nádcha (u detí)

• hnačka, nevoľnosť, sucho v ústach

• únava

Menej časté vedľajšie účinky (môžu postihovať až 1 zo 100 pacientov)

• nepokoj

• parestézia (nezvyčajné pocity v koži)

• bolesť brucha

• pruritus (svrbenie kože), vyrážka

• asténia (extrémna únava), celková nevoľnosť

Zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihovať až 1 z 1 000 pacientov)

• alergické reakcie, niekedy závažné (veľmi zriedkavo)

• depresia, halucinácia, agresivita, zmätenosť, nespavosť

• záchvaty (kŕče)

• tachykardia (príliš rýchly pulz srdca)

• nezvyčajná funkcia pečene

• urtikária (žihľavka)

• edém (opuch)

• zvýšenie telesnej hmotnosti

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihovať až 1 z 10 000 pacientov)

• trombocytopénia (nízke hladiny krvných doštičiek)

• tiky (opakujúce sa kŕče)

• synkopa, dyskinéza (mimovoľné pohyby), dystónia (nezvyčajné predĺžené svalové kontrakcie), triaška, dysgeúzia (zmenená chuť)

• rozmazané videnie, porucha akomodácie (ťažkosti so zaostrovaním), okulogyrácia (nekontrolovateľné cirkulárne pohyby očí)

• angioedém (závažná alergická reakcia, ktorá spôsobuje opuch tváre alebo hrdla), lokalizovaná (postihujúca jedno miesto) lieková vyrážka

• nezvyčajné močenie (nočné pomočovanie, bolesť a/alebo ťažkosti pri močení)

Neznáma frekvencia vedľajších účinkov (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)

• zvýšená chuť do jedla

• myšlienky na samovraždu (opakujúce sa samovražedné myšlienky alebo posadnutosť samovraždou)

• amnézia (strata pamäti), porucha pamäti

• vertigo (pocit točenia alebo pohybu)

• zadržiavanie moču (neschopnosť úplne vyprázdniť močový mechúr)

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov.

5. Ako uchovávať Zyrtec

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli a blistri. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Zyrtec obsahuje

- Liečivo je cetirizín dihydrochlorid. Jedna filmom obalená tableta obsahuje 10 mg cetirizín dihydrochloridu.

- Ďalšie zložky sú mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, bezvodý koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, Opadry Y-1-7000 (hydroxypropylmetylcelulóza (E464), oxid titaničitý (E171), makrogol 400).

Ako vyzerá Zyrtec a obsah balenia

Biele, podlhovasté, filmom obalené tablety s deliacou ryhou a vylisovaným označením Y/Y na jednej strane.

Veľkosť balenia: 1, 4, 5 alebo 7 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

UCB s.r.o., Praha, Česká republika

Výrobca:

Aesica PharmaceuticalsS.r.l., Via Praglia, 15, I-10044 Pianezza (TO), Taliansko

UCB Pharma Limited, 208 Bath Road, Slough, Berkshire, SL1 3WE, Spojené Kráľovstvo

Phoenix Pharma Polska Sp. z o.o., ul. Opłotek 26, 01-940 Warsaw, Poľsko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Rakúsko: Zyrtec 10 mg -Filmtabletten

Belgicko: Zyrtec

Bulharsko: Zyrtec

Cyprus: Zyrtec

Česká republika: Zyrtec

Dánsko: Zyrtec

Estónsko: Zyrtec

Fínsko: Zyrtec

Francúzsko: Zyrtec

Nemecko: Zyrtec

Grécko: Ziptek

Maďarsko: Zyrtec filmtabletta

Írsko: Zirtek tablets

Taliansko: Zirtec 10 mg compresse rivestite con film

Lotyšsko: Zyrtec

Litva: Zyrtec

Luxembursko: Zyrtec

Malta: Zyrtec

Holandsko: Zyrtec

Nórsko: Zyrtec

Poľsko: Zyrtec

Portugalsko: Zyrtec

Slovenská republika: Zyrtec

Slovinsko: Zyrtec10 mg filmsko oblozene tablete

Španielsko: Zyrtec comprimidos recubiertos con pelicula

Švédsko: Zyrlex

Spojené kráľovstvo: Zirtek allergy tablets

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy aktualizovaná v novembri 2012.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Zyrtec

10 mg filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna filmom obalená tableta obsahuje 10 mg cetirizín dihydrochloridu.

Pomocné látky so známym účinkom: jedna filmom obalená tableta obsahuje 66,40 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalené tablety.

Biela, podlhovastá, filmom obalená tableta s deliacou ryhou a označením Y/Y.

Tableta sa môže rozdeliť na 2 rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Dospelým a deťom vo veku 6 rokov a starším:

- cetirizín je indikovaný na zmiernenie nosových a očných príznakov sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy;

- cetirizín je tiež indikovaný na zmiernenie prejavov chronickej idiopatickej urtikárie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Deti vo veku od 6 do 12 rokov

5 mg 2x denne (polovica tablety 2x denne).

Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov

10 mg 1x denne (1 tableta).

Starší pacienti

Zatiaľ sa nepreukázala potreba znížiť dávku u starších pacientov za predpokladu normálnej funkcie obličiek.

Pacienti so stredným až závažným stupňom poruchy funkcie obličiek

Neexistujú údaje dokumentujúce pomer účinnosť/bezpečnosť u pacientov s poruchami funkcie obličiek. Vzhľadom k tomu, že cetirizín sa vylučuje hlavne močom (pozri časť 5.2), môže sa použiť v prípade, že neexistuje iná alternatíva liečby. Intervaly dávkovania sa musia prispôsobiť individuálne podľa funkcie obličiek. Prezrite si, prosím, nasledovnú tabuľku a dávkovanie prispôsobte podľa uvedených informácií. Aby sa táto tabuľka dala využiť, treba vykonať odhad klírensu kreatinínu pacienta (CL_cr) v ml/min. Hodnotu CL_cr(ml/min) možno odhadnúť zo stanoveného sérového kreatinínu (mg/dl) pomocou nasledovného vzorca:

(x 0,85 pre ženy)

Prispôsobenie dávkovania dospelým pacientom s poškodenou funkciou obličiek

Skupina	Klírens kreatinínu (ml/min)	Dávkovanie a frekvencia
Normálna	≥ 80	10 mg raz denne
Mierna porucha	50 - 79	10 mg raz denne
Stredná porucha	30 - 49	5 mg raz denne
Závažná porucha	< 30	5 mg raz za 2 dni
Konečné štádium ochorenia obličiek - pacienti podstupujúci dialýzu	< 10	kontraindikované

U detských pacientov trpiacich poruchou funkcie obličiek je nutné upraviť dávkovanie individuálne s prihliadnutím na hodnotu renálneho klírensu každého pacienta, vek a jeho telesnú hmotnosť.

Pacienti s poškodením funkcie pečene

U pacientov trpiacich iba poškodením funkcie pečene nie je nutná úprava dávkovania.

Pacienti s poškodením funkcie pečene a poruchou funkcie obličiek

Odporúča sa prispôsobenie dávkovania (pozri vyššie Pacienti so stredným až závažným stupňom poruchy funkcie obličiek).

Spôsob podania

Tablety sa prehĺtajú a zapíjajú pohárom tekutiny.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo, na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1, na hydroxyzín alebo ktorýkoľvek derivát piperazínu.

Pacienti so závažnou poruchou funkcie obličiek s klírensom kreatinínu menším než 10 ml/min.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri liečebných dávkach sa nedokázali žiadne klinicky významné interakcie s alkoholom (pri hladine alkoholu v krvi 0,5 g/l). Ak však pacient súbežne užíva alkohol, odporúča sa opatrnosť.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s predispozičnými faktormi retencie moču (napr. poškodenie miechy, hyperplázia prostaty), pretože cetirizín môže zvýšiť riziko retencie moču.

Opatrnosť sa odporúča u pacientov s epilepsiou a u pacientov s rizikom výskytu kŕčov.

Antihistaminiká inhibujú testy kožnej alergie a preto je potrebné neužívať liek 3 dni pred ich uskutočnením.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nemajú užívať filmom obalenú tabletu cetirizínu.

Deti a dospievajúci

Použitie liekovej formy filmom obalených tabliet sa neodporúča u detí mladších ako 6 rokov, pretože táto lieková forma nedovoľuje vhodnú úpravu dávky.

4.5 Liekové a iné interakcie

Vzhľadom na farmakokinetický, farmakodynamický profil a profil znášanlivosti cetirizínu sa neočakávajú žiadne interakcie s týmto antihistaminikom. V uskutočnených štúdiách liekových interakcií neboli aktuálne popísané farmakodynamické ani významné farmakokinetické interakcie, obzvlášť s pseudoefedrínom alebo teofylínom (400 mg/deň).

Príjem potravy neznižuje mieru absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

K dispozícii sú veľmi obmedzené poznatky o užívaní cetirizínu v gravidite. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame ani nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj. Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku tehotným ženám.

Laktácia

Cetirizín sa vylučuje do ľudského mlieka v koncentráciách predstavujúcich 25 % až 90 % koncentrácií, ktoré boli namerané v plazme v závislosti od času odberu vzoriek po podaní. Preto je potrebná opatrnosť pri predpisovaní cetirizínu dojčiacim ženám.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Objektívne meranie schopnosti viesť vozidlá, latencie spánku a výkonnosti pri montážnej linke pri odporúčanej dávke 10 mg nepreukázalo žiadne klinicky významné účinky.

Pacienti, ktorí sa pripravujú viesť vozidlá, zúčastňovať sa na potenciálne nebezpečných činnostiach alebo obsluhovať stroje, by nemali prekračovať odporúčanú dávku a mali by zohľadniť reakcie svojho organizmu na daný liek.

U citlivých pacientov môže súbežné požívanie alkoholu alebo užívanie iných látok tlmiacich CNS vyvolať ďalšie zníženie bdelosti a zníženie výkonnosti.

4.8 Nežiaduce účinky

Klinické štúdie ukázali, že pri odporúčanom dávkovaní má cetirizín mierne nežiaduce účinky na CNS, vrátane ospalosti, únavy, závratu a bolesti hlavy. V niektorých prípadoch sa hlásila paradoxná stimulácia CNS.

Napriek tomu, že cetirizín je selektívny antagonista periférnych H₁ receptorov a nevykazuje relatívne anticholinergné pôsobenie, hlásili sa ojedinelé prípady ťažkostí s močením, poruchy akomodácie oka a pocit sucha v ústach.

Ďalej sa hlásili prípady abnormálnej funkcie pečene so zvýšenou hladinou pečeňových enzýmov, sprevádzané zvýšenou hladinou bilirubínu. Tieto príznaky po ukončení liečby cetirizín dihydrochloridom zväčša odzneli.

Klinické štúdie

Dvojito-zaslepené kontrolované klinické štúdie porovnávajúce cetirizín s placebom alebo inými antihistaminikami v odporúčanej dávke (10 mg denne u cetirizínu), z ktorých sú k dispozícii kvantifikované údaje o bezpečnosti, zahŕňali vyše 3 200 pacientov, ktorým podávali cetirizín.

Z tohto súboru sa pri dávke cetirizínu 10 mg v štúdiách kontrolovaných placebom hlásili tieto nežiaduce reakcie s mierou výskytu 1,0 % alebo viac:

Nežiaduce reakcie (WHO-ART)	Cetirizín 10 mg (n = 3 260)	Placebo (n = 3 061)
Telo ako celok - celkové poruchy Únava	1,63 %	0,95 %
Poruchy centrálnej a periférnej nervovej sústavy Závraty Bolesť hlavy	1,10 % 7,42 %	0,98 % 8,07 %
Poruchy gastrointestinálneho traktu Bolesť brucha Sucho v ústach Nevoľnosť	0,98 % 2,09 % 1,07 %	1,08 % 0,82 % 1,14 %
Psychické poruchy Ospalosť	9,63 %	5,00 %
Poruchy dýchacej sústavy Zápal hltanu	1,29 %	1,34 %

Napriek tomu, že ospalosť bola štatisticky častejšia než v skupine s placebom, zväčša išlo o prípady miernej až strednej ospalosti. Objektívne testy dokázané inými štúdiami ukázali, že zvyčajné každodenné činnosti pri odporúčanej dennej dávke u zdravých mladých dobrovoľníkov nie sú ovplyvnené.

Nežiaduce reakcie s mierou výskytu 1 % alebo viac u detí vo veku od 6 mesiacov do 12 rokov, vrátane klinických štúdií kontrolovaných placebom, sú:

Nežiaduce reakcie (WHO-ART)	Cetirizín 10 mg (n = 1 656)	Placebo (n = 1 294)
Poruchy gastrointestinálneho traktu Hnačka	1,0 %	0,6 %
Psychické poruchy Ospalosť	1,8 %	1,4 %
Poruchy dýchacej sústavy Nádcha	1,4 %	1,1 %
Telo ako celok - celkové poruchy Únava	1,0 %	0,3 %

Skúsenosti po uvedení lieku na trh

Popri nežiaducich reakciách hlásených počas klinických štúdií a uvedených vyššie sa v rámci skúseností po uvedení lieku na trh hlásili nasledovné nežiaduce účinky.

Nežiaduce účinky sú popísané podľa tried orgánových systémov MedDRA a podľa odhadovanej frekvencie na základe skúseností po uvedení lieku na trh.

Frekvencie sú definované nasledovne: Veľmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); menej časté (≥1/1 000 až <1/100); zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000); veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Poruchy krvi a lymfatického systému:

Veľmi zriedkavé: trombocytopénia

Poruchy imunitného systému:

Zriedkavé: hypersenzitivita

Veľmi zriedkavé: anafylaktický šok

Poruchy metabolizmu a výživy:

Neznáme: zvýšená chuť do jedla

Psychické poruchy:

Menej časté: agitovanosť

Zriedkavé: agresivita, zmätenosť, depresia, halucinácie, nespavosť

Veľmi zriedkavé: tiky

Neznáme: myšlienky na samovraždu

Poruchy nervového systému:

Menej časté: parestézia

Zriedkavé: kŕče

Veľmi zriedkavé: porucha chuti, synkopa, tras, dystónia, dyskinéza

Neznáme: amnézia, poruchy pamäti

Poruchy oka:

Veľmi zriedkavé: porucha akomodácie, neostré/rozmazané videnie, okulogyrácia

Poruchy ucha a labyrintu:

Neznáme: vertigo

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:

Zriedkavé: tachykardia

Poruchy gastrointestinálneho traktu:

Menej časté: hnačka

Poruchy pečene a žlčových ciest:

Zriedkavé: abnormálna funkcia pečene (zvýšené transaminázy, alkalická fosfatáza, γ-GT a bilirubín)

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

Menej časté: pruritus, vyrážka

Zriedkavé: urtikária

Veľmi zriedkavé: angioneurotický edém, lokalizované kožné erupcie

Poruchy obličiek a močových ciest:

Veľmi zriedkavé: dyzúria, enuréza

Neznáme: retencia moču

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:

Menej časté: asténia, celková nevoľnosť

Zriedkavé: edém

Laboratórne a funkčné vyšetrenia:

Zriedkavé: prírastok telesnej hmotnosti

4.9 Predávkovanie

Symptómy

Symptómy pozorované po predávkovaní cetirizínom sú spojené predovšetkým s účinkami CNS alebo s javmi, ktoré by mohli naznačovať anticholinergný účinok.

Nežiaduce udalosti hlásené po požití minimálne 5‑násobku odporúčanej dennej dávky sú: zmätenosť, hnačka, závrat, únava, bolesť hlavy, celková nevoľnosť, rozšírenie zreničky, svrbenie, nepokoj, sedácia, ospalosť, stupor, tachykardia, tras a zadržiavanie moču.

Opatrenia

Nie je známe žiadne špecifické antidotum cetirizínu.

Pokiaľ dôjde k predávkovaniu, odporúča sa symptomatická alebo podporná liečba. Odporúča sa zvážiť výplach žalúdka čo najskôr po užití lieku.

Cetirizín nie je účinne odstránený dialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:Deriváty piperazínu, ATC kód: R06AE07

Cetirizín, ľudský metabolit hydroxyzínu, je účinný a selektívny antagonista periférnych H₁ receptorov. Štúdie viazania receptorov in vitro nedokázali žiadnu inú merateľnú afinitu pre iné ako H₁ receptory.

Okrem jeho anti-H₁ účinkov sa u cetirizínu tiež dokázalo antialergické pôsobenie: pri dávke 10 mg jedenkrát alebo dvakrát denne inhibuje neskorú fázu prieniku eozinofilov do pokožky a spojovky atopických pacientov vystavených pôsobeniu antigénov.

Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukazujú, že cetirizín v dávkach 5 a 10 mg silne inhibuje „wheal and flare“ reakcie vyvolané veľmi vysokými koncentráciami histamínu v pokožke, avšak vzťah k účinnosti nebol stanovený.

Štúdia s deťmi vo veku od 5 do 12 rokov, trvajúca 35 dní, nezistila žiadnu toleranciu na antihistamínový účinok cetirizínu (supresia „wheal and flare“). Po ukončení liečby s opakovaným podávaním cetirizínu pokožka obnoví svoju normálnu reaktivitu na histamín v priebehu 3 dní.

Počas šesťtýždňovej štúdie kontrolovanej placebom, ktorej sa zúčastnilo 186 pacientov s alergickou nádchou a súčasne s miernou až stredne závažnou astmou, dávka 10 mg cetirizínu jedenkrát denne viedla k zlepšeniu symptómov nádchy a neovplyvnila pľúcne funkcie. Táto štúdia podporuje bezpečnosť podávania cetirizínu alergickým pacientom s miernou až stredne závažnou astmou.

V placebom kontrolovanej štúdii cetirizín podávaný vo vysokej dennej dávke 60 mg počas siedmych dní nespôsobil žiadne štatisticky významné predĺženie QT intervalu.

Pri odporúčanom dávkovaní cetirizín preukázal zlepšenie kvality života pacientov s celoročnou alebo sezónnou alergickou rinitídou.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave je približne 300 ng/ml a dosahuje sa v priebehu 1,0 ± 0,5 h. U cetirizínu sa po denných dávkach 10 mg počas 10 dní nepozorovala kumulácia. Rozloženie farmakokinetických parametrov, ako je maximálna plazmatická koncentrácia (C_max) a plocha pod krivkou (AUC), je u ľudských dobrovoľníkov unimodálne.

Príjmom potravy sa neznižuje miera absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie. Biologická dostupnosť cetirizínu je porovnateľná ako v prípade podania cetirizínu vo forme roztoku, kapsúl alebo tabliet.

Zdanlivý distribučný objem je 0,50 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je 93 ± 0,3 %. Cetirizín neovplyvňuje väzbu warfarínu na bielkoviny.

Cetirizín nepodlieha extenzívnemu metabolizmu prvého prechodu pečeňou. Približne dve tretiny dávky sa vylučujú močom v nezmenenej forme. Terminálny polčas je približne 10 hodín.

Cetirizín vykazuje v rozsahu 5 až 60 mg lineárnu kinetiku.

Osobitné skupiny pacientov:

Starší pacienti:Po podaní jedinej dávky 10 mg perorálne u 16 starších pacientov v porovnaní s normálnymi pacientmi došlo k zvýšeniu polčasu približne o 50 % a klírens klesol o 40 %. Zdá sa, že pokles klírensu cetirizínu u týchto dobrovoľníkov vyššieho veku súvisel s ich zníženou funkciou obličiek.

Deti, dojčatá a batoľatá :U detí vo veku od 6 do 12 rokov bol polčas cetirizínu asi 6 hodín a u detí vo veku od 2 do 6 rokov 5 hodín. U dojčiat a batoliat vo veku od 6 do 24 mesiacov je znížený na 3,1 hodiny.

Pacienti s poškodenou funkciou obličiek:Farmakokinetika liečiva u pacientov s miernou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu vyšší než 40 ml/min) bola podobná ako u zdravých dobrovoľníkov. U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi došlo k trojnásobnému zvýšeniu polčasu a k 70 % zníženiu klírensu.

Pacienti na hemodialýze (klírens kreatinínu nižší než 7 ml/min), ktorým sa perorálne podala jednorazová dávka 10 mg cetirizínu, mali v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi trojnásobné predĺženie polčasu a 70 % zníženie klírensu. Stupeň odstránenia cetirizínu hemodialýzou bol nízky. U pacientov so stredne závažným alebo závažným poškodením funkcie obličiek je nutné upraviť dávkovanie (pozri časť 4.2).

Pacienti s poškodením funkcie pečene:U pacientov s chronickými chorobami pečene (hepatocelulárna, cholestatická a biliárna cirhóza), ktorým sa podalo 10 alebo 20 mg cetirizínu jednorazovo, v porovnaní so zdravými jedincami došlo k 50 % predĺženiu polčasu a k 40 % zníženiu klírensu.

Úprava dávkovania je nevyhnutná iba u pacientov s poškodením funkcie pečene, ktorí majú súčasne aj poruchu funkcie obličiek.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

• mikrokryštalická celulóza

• monohydrát laktózy

• koloidný bezvodý oxid kremičitý

• magnéziumstearát

• filmotvorná vrstva Opadry Y-1-7000 pozostáva z

  • hydroxypropylmetylcelulózy (E464)

  • oxidu titaničitého (E171)

  • makrogolu 400

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Tablety sú vložené do priehľadného bezfarebného inertného PVC blistrového pásu, teplom zataveného lakovanou hliníkovou fóliou. Tieto blistrové pásy sú vložené do kartónovej škatuli.

Veľkosť balenia: 1, 4, 5,7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 40, 45, 50, 60, 90, 100 alebo 100 (10 x 10) tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

UCB s.r.o., Thámova 11 – 13, 186 00 Praha 8, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

24/0024/92-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie:13. februára 1992

Dátum posledného predĺženia: bez obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

November 2012